Glibenclamide (Glibenclamide)

  • L'hypoglycémie

Le glibenclamide est le dérivé de sulfonylurée le plus connu et le plus largement utilisé, doté de propriétés réductrices de sucre. En 2010, il a remporté le prestigieux prix Kreuzfeld, récompensant ses réalisations pharmacologiques. Le médicament répond pleinement aux critères stricts définis par le comité de sélection et son efficacité est confirmée par des années de recherche et de pratique clinique.

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Peu de médicaments peuvent se vanter d'observations sur 20 ans et d'une étude approfondie des effets retardés de son utilisation. Le faible prix des médicaments réduit considérablement le coût global du traitement du diabète. C’est précisément selon les critères de faible coût et d’efficacité que le glibenclamide figure sur la liste des médicaments essentiels utilisés dans le traitement du diabète sucré. Outre lui, seuls la metformine et l'insuline ont été honorés.

Indications de rendez-vous

Le deuxième type de diabète est une maladie évolutive qui nécessite un traitement constant. Même dans des conditions de bon contrôle glycémique, la fonction des cellules bêta se détériore progressivement et la production d’insuline dans celles-ci diminue. Avec une teneur en sucre constamment élevée, les processus de destruction des cellules sont accélérés. Les premiers changements dans la sécrétion d'insuline peuvent être détectés au moment du diagnostic. Chez certains patients, ils n'affectent pas le taux de sucre de manière significative et, pour compenser le diabète, seule une nutrition adéquate, la metformine et une éducation physique suffisent.

Pour les diabétiques, chez qui les cellules bêta en bonne santé ne sont pas capables de travailler pour eux-mêmes et pour leurs frères morts, ils doivent prescrire des sécrétagogues. Ils stimulent la synthèse de l'insuline, incitant les cellules à travailler plus fort.

Lorsque le glibenclamide est prescrit:

  1. Ce médicament est considéré comme l’un des sécrétagogues les plus puissants. Il est donc indiqué pour les patients diabétiques dont la synthèse de leur propre insuline est considérablement réduite, comme en témoigne la glycémie très élevée au moment du diagnostic. Lorsque le diabète sucré est décompensé, l’amélioration n’est pas immédiate, le glucose diminue progressivement sur une période d’environ 2 semaines. Les diabétiques présentant une hyperglycémie mineure immédiatement après le diagnostic de diabète ne sont pas prescrits.
  2. Le glibenclamide est indiqué pour l'intensification du traitement en plus d'autres moyens. Il a longtemps été prouvé que plusieurs médicaments hypoglycémiques agissant de différentes manières sur les causes de l'hyperglycémie sont beaucoup plus efficaces qu'un seul. Pour améliorer le contrôle métabolique, le glibenclamide peut être associé à l'insuline et à tout comprimé hypoglycémiant, à l'exception du PSM et des glinides.

Lors de la prescription du médicament, il faut garder à l’esprit que cela encourage les cellules bêta à travailler avec une plus grande intensité. Selon les recherches, une telle stimulation entraîne une légère réduction de leur durée de vie. Le glibenclamide étant le plus puissant de son groupe, cet effet indésirable y est plus prononcé que dans le PSM plus moderne. Si un diabétique cherche à préserver la synthèse d'insuline le plus longtemps possible, le traitement par glibenclamide doit être différé jusqu'à ce que les médicaments les plus faibles arrêtent de surveiller le diabète.

Comment glibenclamide

Le mécanisme d'action du glibenclamide est bien étudié et détaillé dans les instructions du médicament. La substance bloque les canaux KATF, situés sur la membrane des cellules bêta, ce qui entraîne l’arrêt du potassium dans les cellules, l’affaiblissement de la polarisation de la membrane et la pénétration des ions calcium. L'augmentation de la concentration de calcium dans la cellule stimule le processus d'excrétion de l'insuline dans le liquide intercellulaire, puis dans le sang. Le glucose est réduit en raison de la capacité de l'insuline à le transmettre des vaisseaux au tissu. Le glibenclamide est plus actif que les autres PSM et se lie aux récepteurs des cellules bêta. Il a donc le meilleur effet hypoglycémiant.

La force du médicament augmente avec la croissance de sa dose. L'effet du glibenclamide ne dépend pas de la glycémie, le médicament fonctionne avec un excès de glucose ou insuffisant. Par conséquent, lorsque vous le prenez, vous devez être aussi prudent que possible et mesurer votre sucre pour détecter tout symptôme similaire à l'hypoglycémie.

Pour tous les PSM, outre l’hypoglycémie principale, un effet périphérique supplémentaire est caractéristique. Selon les instructions, le glibenclamide réduit légèrement la résistance à l'insuline des cellules musculaires et de la graisse, ce qui contribue à une diminution supplémentaire du glucose.

Les effets cardiovasculaires du médicament ont été étudiés séparément. Il s'est avéré que le glibenclamide est capable de bloquer les canaux KATF non seulement sur les cellules bêta, mais également sur les cellules cardiaques, les cardiomyocytes. Théoriquement, une telle action peut aggraver les effets d'une crise cardiaque chez les diabétiques. Dans les essais cliniques, cet effet indésirable n'a pas été confirmé. De plus, un effet antiarythmique prononcé a été trouvé dans le glibenclamide, ce qui permet de réduire la mortalité dans la période aiguë d'ischémie. Selon les médecins, beaucoup d’entre eux ont peur de prescrire le médicament Glibenclamide pour toutes les maladies cardiaques diagnostiquées, malgré les données de recherche.

Préparations à la glibenclamide

Pour la plupart des diabétiques, le glibenclamide connaît le médicament Maninil, fabriqué en Allemagne par la société Berlin-Chemie. Ce médicament est original, avec la participation d’un très grand nombre d’études ayant étudié l’efficacité et la sécurité du glibenclamide. Maninil a 3 options de dosage. Dans les comprimés, 1,75 et 3,5 mg de la substance active sont sous une forme micronisée spéciale, ce qui permet de réduire la glycémie avec une dose plus faible du médicament. Maninil 5 mg contient du glibenclamide classique.

Les analogues en Russie sont:

  • Statiglin de Farmasintez-Tyumen et Glibenclamide de la société Ozone (le certificat d'enregistrement appartient à Atoll LLC). Ces médicaments ont les mêmes dosages, mais les fabricants ne prétendent pas que du glibenclamide micronisé soit présent dans aucune des options.
  • Les comprimés de fabricants de glibenclamide Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandart-Leksredstva, Biosynthesis, Valena Pharmaceuticals ont une dose unique de 5 mg. Ils peuvent être divisés pour obtenir une demi-dose de 2,5 mg.

Il convient de noter qu’elles ne sont que des contreparties nationales conditionnelles, les entreprises achetant du glibenclamide à l’étranger, principalement en Inde. La seule exception est Statiglin, enregistrée en 2017. Le glibenclamide est fabriqué par la société BratskChemSynthesis en Russie.

Tous les analogues de Maninil sont soumis à des tests de bioéquivalence et ont une composition similaire. Les revues de patients indiquent que ces médicaments sont tout aussi efficaces, mais les diabétiques préfèrent acheter le médicament d'origine, ce qui s'explique par sa renommée et son prix plutôt bas.

À en juger par les commentaires, l'association de glibenclamide et de metformine est également très appréciée. Les deux substances font partie des médicaments à deux composants Glucovans, Glimekomb, Glukonorm. Metglib, Glibomet et autres.

Instructions d'utilisation

Le mode d’emploi vous recommande de déterminer le besoin de glibenclamide individuellement pour chaque patient:

  1. Une dose initiale sûre n’est pas supérieure à 2,5 mg, avec une hyperglycémie sévère - 5 mg. Le traitement par glibenclamide ne peut être instauré que si un contrôle de la glycémie est possible, ainsi que dans le but pour lequel il a été conçu et sous contrôle médical. Il ne faut pas oublier que le médicament peut provoquer une hypoglycémie, même grave. Le médicament à la dose minimale est bu une fois par jour, 20 minutes avant le petit déjeuner. Le glibenclamide micronisé se prend juste avant les repas.
  2. Si le sucre ne revient pas à la normale dans la semaine, la posologie est augmentée progressivement en ajoutant 1,75 à 2,5 mg une fois par semaine. Une dose allant jusqu'à 10 mg de glibenclamide est bue le matin. Si une dose importante est nécessaire pour compenser le diabète, le médicament est bu avant le petit-déjeuner et avant le dîner. La réception de glibenclamide avant le coucher est interdite par l'instruction, car elle peut entraîner une hypoglycémie nocturne.
  3. La dose maximale - 3 comprimés de 5 mg. Deux d'entre eux boivent le matin, un avant le dîner.

Effets secondaires

La fréquence des effets indésirables dans le traitement du médicament Glibenclamide est faible. Avec la sélection de la posologie appropriée et le respect des instructions d'utilisation, des effets indésirables se manifestent chez environ 1% des diabétiques, ce qui indique une grande sécurité d'emploi du médicament.

GLIBENKLAMID

Comprimés de couleur blanche ou presque blanche, ronds, biconvexes, avec un risque d'un côté.

Excipients: lactose monohydraté (sucre du lait) - 151,5 mg, amidon de maïs - 30 mg, povidone K25 - 6 mg, stéarate de magnésium - 1,5 mg, carboxyméthylamidon sodique (type A) - 6 mg.

10 pièces - blister cellulaire (1) - cartons.
10 pièces - blisters (2) - cartons.
10 pièces - blisters (3) - cartons.
10 pièces - des plaquettes thermoformées (4) - des emballages en carton.
10 pièces - des plaquettes thermoformées (5) - des emballages en carton.
10 pièces - blister (6) - cartons.
10 pièces - blisters (8) - cartons.
10 pièces - blister (10) - cartons.
14 pièces - blister cellulaire (1) - cartons.
14 pièces - blisters (2) - cartons.
14 pièces - blisters (3) - cartons.
14 pièces - des plaquettes thermoformées (4) - des emballages en carton.
14 pièces - des plaquettes thermoformées (5) - des emballages en carton.
14 pièces - blister (6) - cartons.
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25 pièces - blisters (2) - cartons.
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30 pièces - blister cellulaire (1) - cartons.
30 pièces - blisters (2) - cartons.
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30 pièces - des plaquettes thermoformées (4) - des emballages en carton.
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50 pièces - blister cellulaire (1) - cartons.
50 pièces - blisters (2) - cartons.
50 pièces - blisters (3) - cartons.
50 pièces - des plaquettes thermoformées (4) - des emballages en carton.
50 pièces - des plaquettes thermoformées (5) - des emballages en carton.
50 pièces - blister (6) - cartons.
50 pièces - blisters (8) - cartons.
50 pièces - blister (10) - cartons.
10 pièces - bidons de polyéthylène téréphtalate (1) - emballages en carton.
20 pièces - bidons de polyéthylène téréphtalate (1) - emballages en carton.
30 pièces - bidons de polyéthylène téréphtalate (1) - emballages en carton.
40 pièces - bidons de polyéthylène téréphtalate (1) - emballages en carton.
50 pièces - bidons de polyéthylène téréphtalate (1) - emballages en carton.
60 pièces - bidons de polyéthylène téréphtalate (1) - emballages en carton.
70 pièces - bidons de polyéthylène téréphtalate (1) - emballages en carton.
80 pièces - bidons de polyéthylène téréphtalate (1) - emballages en carton.
90 pièces - bidons de polyéthylène téréphtalate (1) - emballages en carton.
100 pièces - bidons de polyéthylène téréphtalate (1) - emballages en carton.
120 pièces - bidons de polyéthylène téréphtalate (1) - emballages en carton.

Hypoglycémiant oral, un dérivé de sulfonylurée de la génération II. Stimule la sécrétion d'insuline par les cellules β pancréatiques, augmente la libération d'insuline. Il agit principalement au cours de la deuxième étape de la sécrétion d’insuline. Augmente la sensibilité des tissus périphériques à l'insuline et le degré de sa liaison aux cellules cibles. Il a un effet hypolipidémique, réduit les propriétés thrombogènes du sang.

Après administration orale, le glibenclamide est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La liaison aux protéines plasmatiques est supérieure à 95%. Métabolisé dans le foie pour former des métabolites inactifs.

Excrété par l'organisme principalement sous forme de métabolites avec l'urine - 95% et avec la bile. T1/2 - environ 10 heures

La posologie est fixée individuellement, en fonction de l'âge, de la gravité du diabète, de la glycémie à jeun et de 2 heures après un repas.

La dose moyenne est de 2,5-15 mg / jour, la fréquence d'administration est de 1 à 3 fois par jour. Prendre 20-30 minutes avant les repas. À des doses de plus de 15 mg / jour est utilisé dans de rares cas et ne provoque pas une augmentation significative de l'effet hypoglycémique.

Pour les patients âgés, la dose initiale est de 1 mg / jour.

Lors du remplacement des biguanides, la dose initiale de glibenclamide est de 2,5 mg / jour. Les biguanides doivent être supprimés et la dose de glibenclamide, si nécessaire, peut être augmentée de 2,5 mg tous les 5-6 jours jusqu'à la compensation du métabolisme des glucides. En l'absence de compensation pendant 4-6 semaines, il est nécessaire de planifier un traitement d'association avec glibenclamide et biguanides.

Du côté du système endocrinien: hypoglycémie allant jusqu'au coma (la probabilité de son développement augmente en violation du schéma posologique et en cas de régime alimentaire inadéquat).

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons.

Au niveau du système digestif: nausée, diarrhée, sensation de lourdeur dans la région épigastrique; rarement - dysfonctionnement du foie, cholestase.

Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: rarement - parésie, troubles de la sensibilité, maux de tête, fatigue, faiblesse, vertiges.

Du système hémopoïétique: rarement - troubles sanguins, y compris le développement de la pancytopénie.

Réactions dermatologiques: rarement - photosensibilité.

Il est possible de renforcer l'action hypogémique du glibenclamide avec l'utilisation simultanée de bloqueurs bêta-adrénergiques, d'agents anabolisants, de allopinol, de cimétidine, de clofibrate, de

Attenuation action glibenclamide et le développement de l'hyperglycémie possible tandis que l'utilisation de barbituriques, chlorpromazine, phénothiazines, phénytoïne, diazoxide, acétazolamide, glucocorticoïdes, agents sympathomimétiques, glucagon, indométacine, nicotinate haute doses, les contraceptifs pour l'ingestion et les oestrogènes, salidiurétiques, hormones thyroïdiennes, les sels de lithium, fortes doses de laxatifs.

Ils sont utilisés avec prudence chez les patients présentant une pathologie du foie et des reins (y compris des antécédents), ainsi que dans les affections fébriles, des dysfonctionnements des glandes surrénales, de la glande thyroïde et de l'alcoolisme chronique.

Pendant le traitement, une surveillance régulière de la glycémie et de son excrétion quotidienne dans l'urine est nécessaire.

Avec le développement de l'hypoglycémie, si le patient est conscient, du glucose (ou une solution de sucre) est administré par voie orale. Lorsqu’on injecte une perte de conscience, du glucose est introduit dans / dans ou dans du glucagon sous a / p, in / m ou / in. Après la reprise de conscience, il est nécessaire de donner au patient des aliments riches en glucides afin d'éviter la récurrence de l'hypoglycémie.

Les patients prenant du glibenclamide doivent s'abstenir de prendre de l'alcool. En cas de consommation d'alcool, des réactions analogues à celles du disulfirame peuvent se développer, ainsi qu'une hypoglycémie sévère.

Glibenclamide: description, avis et instructions du médicament

Le glibenclamide appartient au groupe des agents hypoglycémiques pour administration orale. Son mécanisme d'action est complexe, à savoir l'effet extra-pancréatique et pancréatique.

Action pancréatique - la sécrétion d'insuline est stimulée par des cellules pancréatiques spécifiques, tandis que la libération d'insuline endogène est renforcée et que la formation de glucagon dans les cellules est inhibée.

L'effet extra-pancréatique est associé à une sensibilité accrue des tissus périphériques aux effets de l'insuline endogène, à une diminution de la formation de glucose et de glycogène dans le foie.

Le niveau d'insuline dans le sang augmente progressivement, de même que la concentration de glucose dans le sang, de sorte que le risque de réactions hypoglycémiques est faible. L'effet réducteur du sucre commence deux heures après la consommation et atteint son effet maximum après 8 heures. La durée d'action est de 12 heures.

Lorsque vous prenez ce médicament, le risque de développer une rétinopathie, une cardiopathie, une néphropathie et toute complication du diabète sucré (non insulino-dépendant) est réduit.

Le glibenclamide a des effets antiarythmiques et cardioprotecteurs. Lorsque ingéré presque complètement et rapidement absorbé par le tube digestif. Lorsque consommé avec de la nourriture, l'absorption peut ralentir.

Indications d'utilisation

  1. Diabète sucré insulino-dépendant (type 2) chez l’adulte - est utilisé en monothérapie si le régime alimentaire et le recours à l’activité physique sont insuffisants.
  2. Traitement combiné à l'insuline.

Contre-indications

Le glibenclamide est contre-indiqué dans les cas suivants:

  • diabète sucré insulino-dépendant (type 1), y compris chez les enfants et les adolescents;
  • acidocétose diabétique;
  • précome ou coma diabétique;
  • retrait du pancréas;
  • coma hyperosmolaire;
  • insuffisance rénale ou hépatique sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min);
  • brûlures étendues;
  • blessures multiples graves;
  • interventions chirurgicales;
  • obstruction intestinale;
  • parésie de l'estomac;
  • violation de l'apport alimentaire avec le développement de l'hypoglycémie;
  • la leucopénie;
  • sensibilité individuelle accrue au médicament, ainsi qu’à d’autres agents sulfanilamides et dérivés de sulfonylurée;
  • grossesse et allaitement;
  • âge jusqu'à 14 ans.

Les femmes qui planifient une grossesse et qui portent un enfant devraient passer à l'insuline ou cesser complètement d'allaiter.

Posologie et administration

La glibenclamide doit être lavée avec une petite quantité d’eau. La dose initiale et la quantité de médicament pour le traitement d'entretien pour chaque patient sont déterminées individuellement par le médecin, sur la base des résultats de l'analyse du contenu en glucose dans les urines et le sang. Ce mode d'emploi nécessite du glibenclamide.

La dose initiale du médicament est un demi-comprimé (2,5 mg) une fois par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée en surveillant constamment la concentration de glucose dans le sang. L'augmentation de la dose doit être réalisée progressivement avec un intervalle de plusieurs jours à 2,5 mg, jusqu'à atteindre une dose thérapeutiquement efficace.

La dose maximale peut être de 3 comprimés par jour (15 mg). Dépasser cette quantité n'augmente pas l'effet hypoglycémique.

Si la dose est au maximum de 2 comprimés par jour, ils sont pris à la fois le matin avant un repas. Si vous devez utiliser une plus grande quantité du médicament, il est préférable de le faire en deux étapes et le rapport doit être de 2: 1 (le matin et le soir).

Les patients âgés devraient commencer le traitement par une demi-dose, suivie d'une augmentation avec un intervalle d'une semaine d'au plus 2,5 mg par jour.

Si le poids corporel ou le mode de vie d’une personne changent, il est nécessaire d’ajuster la dose. Une correction doit également être effectuée s'il existe des facteurs augmentant le risque d'hypoglycémie ou d'hypoglycémie.

En cas de surdosage, ce médicament commence une hypoglycémie. Ses symptômes sont:

  1. transpiration accrue;
  2. anxiété;
  3. tachycardie et augmentation de la pression artérielle, douleur cardiaque, arythmie;
  4. maux de tête;
  5. augmentation de l'appétit, vomissements, nausées;
  6. somnolence, apathie;
  7. agression et anxiété;
  8. trouble de la concentration;
  9. dépression, confusion;
  10. parésie, tremblements;
  11. changement de sensibilité;
  12. convulsions de la genèse centrale.

Dans certains cas, ses manifestations d'hypoglycémie ressemblent à un accident vasculaire cérébral. Le coma peut se développer.

Traitement de surdosage

En cas d'hypoglycémie légère à modérée, il peut être arrêté en consommant d'urgence des glucides (morceaux de sucre, thé sucré ou jus de fruits). Par conséquent, les diabétiques devraient toujours transporter environ 20 grammes de glucose (quatre morceaux de sucre).

Les édulcorants n’ont pas d’effet thérapeutique en cas d’hypoglycémie. Si l'état du patient est très grave, il devrait être hospitalisé. Assurez-vous d'essayer de faire vomir et d'administrer une consommation de liquide (eau ou limonade avec du sulfate de sodium et du charbon actif), ainsi que des médicaments hypoglycémiques.

Effets secondaires

Le métabolisme peut être:

hypoglycémie, souvent nocturne, accompagnée de:

  • mal de tête
  • la faim
  • nausée
  • perturbation du sommeil
  • cauchemars
  • anxiété
  • frissonnant
  • sueur gluante et froide
  • tachycardie
  • esprit confus
  • se sentir fatigué
  • troubles de la parole et de la vision

Parfois, il peut y avoir des convulsions et du coma, ainsi que:

  1. sensibilité accrue à l'alcool;
  2. augmentation du poids corporel;
  3. dyslipidémie, accumulation de graisse;
  4. Une administration prolongée peut développer une hypofonction de la glande thyroïde.

Du système digestif:

  • nausée, vomissement;
  • lourdeur, inconfort et sensation de douleur abdominale;
  • flatulences, brûlures d'estomac, diarrhée;
  • augmentation ou diminution de l'appétit;
  • dans de rares cas, la fonction hépatique peut être altérée, l'hépatite, la jaunisse cholestatique et la porphyrie se développent.

Du système hémopoïétique:

  1. très rarement peut être une anémie aplastique ou hémolytique;
  2. lekopenia;
  3. agranulocytose;
  4. pancytopénie;
  5. éosinophilie;
  6. thrombocytopénie.
  • développent rarement un érythème polymorphe, une photosensibilité ou une dermatite exfoliative;
  • Une allergie croisée aux agents de type thiazidique, aux sulfonamides ou aux dérivés de sulfonylurée peut commencer.

Autres effets secondaires:

Libération inadéquate de l'hormone antidiurétique, accompagnée de:

  • vertige
  • gonflement du visage
  • les mains et les chevilles,
  • déprimé
  • léthargie
  • des crampes
  • stupeur
  • coma
  • trouble de l'accommodation (transitoire).

En cas de réaction indésirable ou de phénomène inhabituel, il est nécessaire de consulter votre médecin avant de poursuivre le traitement avec ce médicament, tandis que le glibenclamide devra être différé.

Caractéristiques de l'application

Le médecin doit toujours être au courant des réactions antérieures du patient aux médicaments de ce groupe. Glibenclamide doit toujours être utilisé uniquement aux doses recommandées et à une heure précise de la journée. Il s'agit d'un manuel d'instructions précis, sinon le glibenclamide n'est pas recommandé.

Le médecin détermine la posologie, la répartition correcte de l'accueil dans la journée et l'heure d'utilisation, en fonction du régime journalier du patient.

Afin de prendre le médicament afin d’obtenir le niveau de glucose optimal dans le sang, il est nécessaire, parallèlement à la prise du médicament, de suivre un régime alimentaire particulier, de faire des exercices physiques et de réduire le poids, si nécessaire. Tout cela devrait être comme des instructions d'utilisation.

Le patient doit essayer de limiter le temps passé au soleil et de réduire la quantité d'aliments gras.

Précautions et erreurs dans la prise du médicament

La première réception doit toujours être précédée d'une consultation médicale, vous ne pouvez pas utiliser le médicament plus longtemps que le temps recommandé. Glibenclamide et ses analogues avec prudence doivent être utilisés pour le syndrome fébrile, l'insuffisance surrénalienne, l'alcoolisme, les maladies de la thyroïde (hyper ou hypothyroïdisme), les troubles du foie et les patients âgés.

En monothérapie pendant plus de cinq ans, une résistance secondaire peut se développer.

Contrôle des paramètres de laboratoire

Pendant le traitement par glibenclamide, il faut surveiller en permanence la concentration dans le sang (plusieurs fois par semaine, pendant le choix de la dose), ainsi que le taux d'hémoglobine glyquée (au moins une fois tous les trois mois), le lieu où cela est important et le glucose dans l'urine. Cela permettra de constater à temps la résistance primaire ou secondaire à ce médicament.

Vous devez également surveiller l'état du sang périphérique (en particulier le contenu en leucocytes et en plaquettes), ainsi que la fonction hépatique.

Le risque d'hypoglycémie au début du traitement médicamenteux

Au début du traitement, le risque de développer cette affection augmente, en particulier si les repas sont sautés ou si le régime alimentaire est irrégulier. Facteurs contribuant au développement de l'hypoglycémie:

  1. l'incapacité ou le refus des patients, en particulier des personnes âgées, de coopérer avec le médecin et de prendre du glibenclamide ou ses analogues;
  2. malnutrition, repas irréguliers ou sauts de repas;
  3. un déséquilibre entre l'apport en glucides et l'exercice;
  4. des erreurs dans le régime alimentaire;
  5. boire de l'alcool, surtout s'il y a malnutrition;
  6. insuffisance rénale;
  7. dysfonctionnement hépatique grave;
  8. surdose de drogue;
  9. les maladies du système endocrinien non compensées qui affectent le métabolisme des glucides, ainsi que la régulation de l'hypoglycémie, y compris l'insuffisance hypophysaire et corticosurrénalienne, altèrent le fonctionnement de la glande thyroïde;
  10. utilisation simultanée de certains autres médicaments.

Formulaire de décharge

Chaque comprimé contient 50 comprimés, conditionnés dans des bouteilles en plastique ou dans des emballages de 5 blisters de 10 comprimés chacun, ainsi que 20 comprimés chacun dans un blister de 6 unités par paquet.

Conditions de stockage

La préparation doit être conservée dans un endroit inaccessible aux enfants, à l'abri de la lumière. La température de stockage varie de 8 à 25 degrés. La durée de vie est de 3 ans. L'utilisation de médicament expiré est interdite. Le médicament de l'ordonnance de la pharmacie.

Médicaments à effet similaire:

  • gliclazide (comprimés de 30 mg);
  • gliclazide (80 mg chacun);
  • le gliclazide maxmax;
  • dyadeon;
  • diabeton MB;
  • glurenorm

Le glibenclamide appartient au groupe des agents hypoglycémiques pour administration orale. Son mécanisme d'action est complexe, à savoir l'effet extra-pancréatique et pancréatique.

Glibenclamide

Description au 02/11/2015

  • Nom latin: glibenclamide
  • Code ATX: A10BB01
  • Ingrédient actif: glibenclamide (glibenclamide)
  • Fabricant: Akrikhin HFK, ALSI Pharma, Antiviral, Biwitech, Biosintez (Russie), Santé (Ukraine)

La composition

Le médicament contient l'ingrédient actif glibenclamide - 5 mg.

Formulaire de décharge

La glibenclamide est produite sous forme de comprimés, conditionnés en flacons de 120 pièces et placés dans un emballage.

Action pharmacologique

Le médicament a un effet antithrombotique, hypolipidémique et hypoglycémique.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Le glibenclamide est un médicament hypoglycémiant oral lié aux dérivés de sulfonylurée. Le mécanisme d'action du glibenclamide implique la stimulation de la sécrétion d'insuline par les cellules β du pancréas, ce qui augmente la libération d'insuline. L'efficacité se manifeste principalement dans la deuxième étape de la production d'insuline. Cela augmente la sensibilité des tissus périphériques à l'action de l'insuline, ainsi que sa connexion avec les cellules cibles. De plus, le glibenclamide est caractérisé par un effet hypolipidémiant et une diminution des propriétés thrombogènes du sang.

À l'intérieur du corps, on note une absorption rapide et complète de la substance par le tractus gastro-intestinal. La communication avec les protéines plasmatiques correspond à près de 95%. Le médicament est métabolisé dans le foie, entraînant la formation de métabolites inactifs. L'excrétion se produit principalement dans la composition de l'urine et une partie de la bile, sous forme de métabolites.

Indications d'utilisation

Le glibenclamide est prescrit aux patients atteints de diabète de type 2 lorsqu'il est impossible de compenser l'hyperglycémie par un régime alimentaire, une perte de poids et une activité physique.

Contre-indications

Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation avec:

  • hypersensibilité au glibenclamide ou aux sulfonamides et aux diurétiques thiazidiques;
  • état précomateux ou comateux diabétique;
  • acidocétose;
  • brûlures étendues;
  • blessures et chirurgies;
  • obstruction intestinale et parésie de l'estomac;
  • diverses formes de consommation alimentaire altérée;
  • le développement de l'hypoglycémie;
  • lactation, grossesse;
  • diabète de type 1 et ainsi de suite.

Effets secondaires

Un traitement par Glibenclamide peut entraîner l'apparition de symptômes indésirables affectant les systèmes endocrinien, digestif, nerveux, périphérique et hématopoïétique. Par conséquent, il peut y avoir: hypoglycémie de gravité variable, nausée, diarrhée, fonction hépatique anormale, cholestase, maux de tête, faiblesse, fatigue et vertiges.

En outre, la manifestation de réactions allergiques et dermatologiques sous la forme de: éruption cutanée, démangeaisons, photosensibilisation et autres symptômes.

Mode d'emploi Glibenclamide (méthode et dosage)

Les instructions d'utilisation de Glibenclamide indiquent que la dose du médicament est définie individuellement et dépend de l'âge, de la gravité de la maladie et du niveau de glycémie. Les comprimés sont pris par voie orale, l'estomac vide ou 2 heures après un repas.

La dose quotidienne moyenne est comprise entre 2,5 et 15 mg, avec une fréquence de 1 à 3 prises par jour.

Des doses quotidiennes supérieures à 15 mg sont rarement utilisées et il n’ya pas d’augmentation significative de l’effet hypoglycémique. Les patients âgés au début du traitement fixaient une dose quotidienne de 1 mg. Toutes les transitions d'un médicament à un autre, la manipulation de dose, etc., doivent être effectuées sous la supervision d'un spécialiste.

Surdose

Une hypoglycémie peut se développer en cas de surdosage, ce qui peut s'accompagner d'une sensation de faim, de faiblesse, d'anxiété, de mal de tête, de vertige, de transpiration, de palpitations, de tremblements musculaires, d'œdème cérébral, de troubles de la vue et de la vision, etc.

Le traitement implique l'utilisation urgente de sucre, de jus de fruits, de thé chaud, de sirop de maïs et de miel - dans les cas bénins.

Les cas graves nécessitent l'introduction d'une solution de glucose à 50%, une perfusion continue dans la veine de la solution de dextrose à 5-10%, l'introduction de Glucagon par voie intramusculaire, du diazoxide à l'intérieur. En outre, le contrôle nécessaire de la glycémie, du pH, de la créatinine, de l'azote uréique, des électrolytes.

Interaction

Combinaison de médicaments antifongiques capable de potentialiser l'hypoglycémie.

L'utilisation simultanée de barbituriques, de phénothiazines, de diazoxide, d'hormones glucocorticoïdes et thyroïdiennes, d'œstrogènes, de gestagènes, de glucagon, de médicaments adrénergiques, de sels de lithium, de dérivés de l'acide nicotinique et de salurétiques peut affaiblir l'effet hypoglycémique.

Des moyens capables d'acidifier l'urine, par exemple: chlorure de calcium, chlorure d'ammonium, de fortes doses d'acide ascorbique peuvent renforcer l'effet du médicament. Les combinaisons avec la rifampicine accélèrent l'inactivation et réduisent son efficacité.

Instructions spéciales

Il est recommandé de traiter avec prudence les patients souffrant de troubles du foie et des reins, de fièvre, du fonctionnement pathologique des glandes surrénales ou de la glande thyroïde et de l'alcoolisme chronique.

Pour le déroulement d'un processus thérapeutique à part entière, un contrôle minutieux du taux de glucose dans le sang et de l'excrétion du glucose est nécessaire.

Si une hypoglycémie se développe chez des patients conscients, du sucre ou du glucose est administré par voie orale. En cas de perte de conscience, le glucose est administré par voie intraveineuse et le glucagon par voie intramusculaire, sous-cutanée ou intraveineuse.

Lorsque la conscience est rétablie, le patient reçoit immédiatement des aliments saturés en glucides afin d'éviter une hypoglycémie répétée.

Conditions de vente

Prescription de glibenclamide.

Conditions de stockage

Les conditions normales conviennent au stockage des médicaments. En même temps, l'endroit ne devrait pas être accessible aux enfants.

Glibenclamide

Glibenclamide: mode d'emploi et avis

Nom latin: glibenclamide

Code ATX: A10BB01

Ingrédient actif: glibenclamide (glibenclamide)

Fabricant: JSC "Biosintez", JSC "Moskhimpharmpreparaty" les. N. Semashko ", Pharmstandard-Leksredstvo, OJSC, ALSI Pharma, Bivitekh, Antiviral (Russie), Santé (Ukraine), MJ Biofarm Pvt. Ltd (Inde)

Actualisation de la description et de la photo: 26/07/2018

Prix ​​en pharmacie: à partir de 94 roubles.

Le glibenclamide est un agent hypoglycémiant oral.

Forme de libération et composition

Forme posologique - Comprimés: forme cylindrique plate, avec risque de séparation, blanche ou blanche légèrement teintée de gris ou de jaune (10 dans des emballages de cellules de contour, dans un paquet de carton de 1, 2, 3 ou 5 emballages; 20, 30 ou 50 morceaux dans des canettes de polymère ou de verre foncé, dans un paquet en carton d'une canette.

Ingrédient actif - glibenclamide, dans 1 comprimé - 5 mg.

Composants auxiliaires: lactose monohydraté (sucre de lait), stéarate de magnésium, povidone (polyvinylpyrrolidone médicale de faible poids moléculaire), fécule de pomme de terre.

Propriétés pharmacologiques

Le médicament se caractérise par une action hypoglycémique, hypolipidémique et antithrombotique.

Pharmacodynamique

L'utilisation de glibenclamide est caractérisée par des effets pancréatiques et extrapancréatiques. Il stimule la production d'insuline en abaissant le seuil de stimulation du glucose des cellules bêta du pancréas, augmente la sensibilité à l'insuline et le degré de liaison de cette substance aux cellules cibles, active la libération d'insuline et améliore son effet sur l'absorption de glucose par le foie et les muscles et inhibe également la lipolyse. dans le tissu adipeux (manifestation d'effets extrapancréatiques). L'action du glibenclamide se manifeste dans la deuxième étape de la sécrétion d'insuline.

L'effet hypoglycémique est observé 2 heures après la prise du médicament, atteint son maximum après environ 7 à 8 heures et dure environ 12 heures. Le glibenclamide provoque une augmentation graduelle des taux d'insuline et une diminution progressive de la glycémie, ce qui réduit le risque de développer des états hypoglycémiques. La substance présente une activité pharmacologique lorsque la fonction endocrinienne du pancréas est préservée, ce qui se traduit par la capacité de produire de l'insuline.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, le glibenclamide est absorbé par le tractus gastro-intestinal à environ 48–84%. La concentration maximale d'une substance est atteinte 1 à 2 heures après l'ingestion. Le volume de distribution est de 9-10 litres. Le glibenclamide est lié à 95–99% aux protéines plasmatiques. Sa biodisponibilité étant de 100%, le médicament peut être pris immédiatement avant un repas.

La glibenclamide pénètre peu la barrière placentaire et est presque complètement métabolisée par le foie, formant deux métabolites inactifs, dont l'un est excrété dans la bile et l'autre dans l'urine. La demi-vie varie de 3 à 10-16 heures.

Indications d'utilisation

Selon les instructions, le glibenclamide est indiqué dans le traitement du diabète de type 2 et l’inefficacité de la thérapie par le régime chez l’adulte.

Contre-indications

  • Diabète de type 1;
  • Maladies infectieuses;
  • Dysfonctionnement rénal et / ou hépatique sévère;
  • Violations de la microcirculation sous forme sévère;
  • Acidocétose, précome diabétique et coma;
  • Période de grossesse et d'allaitement;
  • Effectuer des opérations chirurgicales graves;
  • Hypersensibilité aux sulfamides et dérivés de la sulfonylurée.

Le médicament est prescrit avec prudence: aux patients présentant une pathologie du foie et / ou des reins, y compris des antécédents de; dans l'alcoolisme chronique; en cas de violation de la glande thyroïde, les glandes surrénales; avec des conditions fébriles.

Instructions pour l'utilisation de glibenclamide: méthode et dosage

Les comprimés sont pris par voie orale pendant 20-30 minutes avant ou 2 heures après les repas.

Le médecin prescrit la dose individuellement, en fonction de la gravité du diabète, de l'âge du patient et du niveau de glycémie.

La dose quotidienne moyenne habituelle est de 2,5 à 15 mg, avec un débit de 1 à 3 fois. Dans de rares cas, le médicament est utilisé à une dose de plus de 15 mg par jour, ceci n’affecte pas de manière significative l’augmentation de l’effet hypoglycémique.

La dose initiale pour les patients âgés est de 1 mg par jour.

La dose initiale du médicament lors du remplacement des biguanides est de 2,5 mg par jour.

Pour compenser les troubles du métabolisme glucidique après l'abolition des biguanides, la dose de glibenclamide, si nécessaire, peut être augmentée de 2,5 mg tous les 5-6 jours. Le passage au traitement combiné au glibenclamide et aux biguanides doit être planifié en l’absence d’une telle compensation dans un délai de 4 à 6 semaines.

Effets secondaires

L'utilisation du médicament peut provoquer les effets secondaires suivants:

  • Du côté du système endocrinien: hypoglycémie allant jusqu'au coma (la prescription correcte, le respect du schéma posologique et du régime alimentaire réduisent le risque de développement);
  • Du système nerveux: rarement - mal de tête, vertige, fatigue, parésie, faiblesse, désordres de sensibilité;
  • Au niveau du système digestif: sensation de lourdeur dans la région épigastrique, nausée, diarrhée; rarement - cholestase, troubles fonctionnels du foie;
  • Du côté du système sanguin: rarement - troubles sanguins, développement de pancytopénie;
  • Réactions allergiques: démangeaisons, éruption cutanée;
  • Réactions dermatologiques: rarement - photosensibilité.

Surdose

En cas de surdosage de glibenclamide, des symptômes d'hypoglycémie peuvent apparaître. Lorsque l'hypoglycémie est d'intensité légère ou modérée, il est recommandé d'utiliser une solution de glucose ou de sucre par voie orale. Si une hypoglycémie grave est diagnostiquée, accompagnée d'une perte de conscience, une solution à 40% de dextrose (glucose) ou de glucagon est injectée par voie intraveineuse (sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse). Une fois que le patient a repris conscience après s'être évanoui, il doit recevoir une alimentation enrichie en glucides afin d'éviter le développement d'une attaque hypoglycémique répétée.

Instructions spéciales

Le traitement doit être effectué sous contrôle systématique de la glycémie et de son excrétion quotidienne dans les urines.

Au cours de la période de prise du médicament, l'alcool doit être évité, sinon une hypoglycémie grave et des réactions de type disulfirame peuvent se développer.

En cas d'hypoglycémie, il convient de compenser immédiatement le déficit en glucose. Les patients conscients prennent du glucose ou une solution de sucre par voie orale. En cas de perte de conscience, le patient reçoit du glucose ou du glucagon par voie intraveineuse par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée. Pour éviter les rechutes, le régime alimentaire des patients pendant cette période devrait être enrichi en glucides.

Interaction médicamenteuse

L'utilisation simultanée de sulfonamides à action prolongée, de bêta-bloquants, d'allopurinol, d'agents anaboliques, de cimétidine, de cyclophosphamide, de clofibrate, d'isobarine, de monoamine oxydase (MAO), de salicylates, de tétracycline, de chloramphényles et d'inhibiteurs peut renforcer l'effet hypoglycémiant du médicament.

Réduction possible du glibenclamide et du risque d'hyperglycémie chez les patients prenant simultanément de la chlorpromazine, des barbituriques, du diazoxide, des phénothiazines, de la phénytoïne, de l'acétazolamide, des glucocorticoïdes, du glucagon, des médicaments sympathiques, de, hormones thyroïdiennes, doses élevées de laxatifs.

Les analogues

Les analogues du glibenclamide sont: Glibex, Glibamid, Gilemal, Glidanil, Bétanaz, Antibet, Manin, Maninil, Maniglid.

Termes et conditions de stockage

Conserver hors de la portée des enfants, dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C.

Durée de vie - 3 ans.

Conditions de vente en pharmacie

Prescription

Avis sur Glibenclamide

Les analyses les plus courantes de la glibenclamide portent sur les schémas thérapeutiques utilisés chez les patients diabétiques. La plupart des patients déclarent prendre ce médicament en monothérapie, mais certaines personnes le prescrivent dans le cadre d’une thérapie combinée, c’est-à-dire en association avec d’autres médicaments hypoglycémiques. Parfois, les patients s'interrogent sur l'efficacité excessive ou insuffisante de la glibenclamide.

Les experts estiment que la nomination de ce médicament doit être individualisée et que le schéma thérapeutique doit être sélectionné dans chaque cas de la maladie. Il est donc très difficile de prendre du Glibenclamide par correspondance, ce qui peut nuire à la santé. Il est nécessaire de prendre en compte de nombreux facteurs, par exemple le niveau de sucre dans le sang d'un patient dans différents états. Seulement dans ce cas, on peut supposer que la prise du médicament améliorera considérablement le bien-être du patient.

Le prix du glibenclamide en pharmacie

Le prix du glibenclamide à raison de 5 mg dans les chaînes de pharmacies est d'environ 105 roubles (120 comprimés sont compris dans l'emballage).