Comment metformine sur le corps humain? Ses effets secondaires et contre-indications

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Ce matériel décrit le mécanisme d'action de la metformine, un hypoglycémiant oral populaire prescrit pour le traitement du diabète de type 2, ainsi que pour les personnes en surpoids et obèses. La metformine prévient le développement des maladies cardiovasculaires et des complications du diabète sucré, aide le corps à augmenter la sensibilité à l'insuline.

Malgré sa popularité, l’effet de la metformine sur le corps humain n’est pas totalement compris. La metformine est aussi appelée "best-seller, pas lu jusqu'au bout". Diverses études sont activement menées à ce jour et les scientifiques découvrent de nouvelles facettes de ce médicament, révélant ainsi ses propriétés bénéfiques supplémentaires et ses effets secondaires.

On sait que l'Organisation mondiale de la santé a reconnu la metformine comme l'un des médicaments les plus efficaces et les plus sûrs utilisés dans le système de soins de santé.

D'autre part, bien que la metformine ait été découverte en 1922, ce n'est qu'en 1995 qu'elle a été utilisée aux États-Unis. Et en Allemagne, la metformine n'est toujours pas un médicament sur ordonnance et les médecins allemands ne le prescrivent pas.

Mécanisme d'action de la metformine

La metformine active la sécrétion de l'enzyme hépatique AMP-Activated Protein kinase (AMPK), responsable du métabolisme du glucose et des graisses. L'activation de l'AMPA est nécessaire pour l'effet inhibiteur de la metformine sur la gluconéogenèse dans le foie.

En plus de supprimer le processus de gluconéogenèse dans le foie, la metformine augmente la sensibilité des tissus à l'insuline, augmente l'absorption périphérique de glucose, augmente l'oxydation des acides gras tout en réduisant l'absorption de glucose par le tractus gastro-intestinal.

Plus simplement, après que des aliments riches en glucides pénètrent dans le corps, de l'insuline pancréatique commence à être sécrétée pour maintenir la glycémie dans les valeurs normales. Les glucides contenus dans les aliments sont digérés dans les intestins et convertis en glucose qui pénètre dans le sang. Avec l'insuline, il est délivré aux cellules et devient disponible pour l'énergie.

Le foie et les muscles ont la capacité de stocker l'excès de glucose et il est également facile de le libérer dans le sang si nécessaire (par exemple, pendant l'hypoglycémie, pendant un effort physique). En outre, le foie peut stocker du glucose provenant d'autres nutriments, par exemple des graisses et des acides aminés (éléments constitutifs des protéines).

L'effet le plus important de la metformine est l'inhibition (suppression) de la production de glucose par le foie, caractéristique du diabète de type 2.

Un autre effet du médicament consiste à retarder l'absorption du glucose dans l'intestin, ce qui permet d'obtenir des taux de glucose sanguin plus bas après les repas (taux de sucre dans le sang postprandial), ainsi que d'augmenter la sensibilité des cellules à l'insuline (les cellules cibles commencent à réagir plus rapidement à l'insuline, laquelle excrété par l'absorption de glucose).

Remarques du Dr R. Bernstein à propos de la metformine: «La metformine a quelques propriétés positives supplémentaires: elle réduit l’incidence du cancer et supprime la ghréline, une hormone de la faim, réduisant ainsi la tendance à trop manger. Cependant, selon mon expérience, tous les analogues de la metformine ne sont pas aussi efficaces. Je prescris toujours Glucophage, bien qu'il soit un peu plus cher que ses homologues »(Diabetes Soluton, 4ème édition, page 249).

À quelle vitesse la metformine agit-elle?

Après administration orale, le comprimé Metformin est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. L'action de la substance active commence 2,5 heures après l'ingestion et, au bout de 9 à 12 heures, est excrétée par les reins. La metformine peut s'accumuler dans le foie, les reins et les tissus musculaires.

Dosage

Au début du traitement, la metformine est généralement prescrite deux à trois fois par jour, avant ou après les repas, à raison de 500 à 850 mg. Après une cure de 10 à 15 jours, l'efficacité de son action sur la glycémie est évaluée et, si nécessaire, la dose du médicament est augmentée sous la supervision d'un médecin. La dose de metformine peut être augmentée à 3000 mg. par jour, divisé en 3 doses équivalentes.

Si le taux de sucre dans le sang ne redevient pas normal, la question de la prise d'un traitement d'association est alors envisagée. Les produits d'association de la metformine sont disponibles sur les marchés russe et ukrainien et comprennent: la pioglitazone, la vildagliptine, la sitagliptine, la saksagliptine et le glibenclamide. Il est également possible la nomination d'un traitement combiné à l'insuline.

Metformine à action prolongée et ses analogues

Pour se débarrasser des troubles gastro-intestinaux et améliorer la qualité de vie des patients, la métformine a été développée en France pour une action prolongée. Glyukofazh Long - un médicament avec une absorption lente de la substance active, qui ne peut être pris que 1 fois par jour. Cette procédure empêche la survenue de concentrations maximales de metformine dans le sang, a un effet bénéfique sur la tolérabilité de la metformine et réduit la survenue de problèmes de digestion.

L'absorption de la metformine prolongée se produit dans le tractus digestif supérieur. Les scientifiques ont développé un système de diffusion de gel GelShield ("gel à l'intérieur du gel"), qui aide la metformine à se libérer progressivement et de façon uniforme de la forme de comprimé.

Analogues de la metformine

Le médicament d'origine est le français Glyukofazh. Il existe de nombreux analogues (génériques) de la metformine. Ceux-ci incluent les médicaments russes Gliformin, Novoformin, Formetin et Metformin-Richter, les Metfohamma et Siofor allemands, le Formin pliva croate, l'Argentine Bagomet, la Metformin-Teva israélienne, la Metformin Zentiva slovaque.

Analogues de metformine à action prolongée et leur coût

Effets secondaires de la metformine

• Assez souvent (dans plus de 10% des cas), des problèmes au niveau du tractus gastro-intestinal (vomissements, nausées, diarrhée, ballonnements, douleurs abdominales). Dans de tels cas, la metformine doit être prise avec les repas pour moins irriter le tube digestif. Dans les troubles gastro-intestinaux aigus, la metformine doit être arrêtée.
• Une forte diminution de la glycémie (hypoglycémie) peut survenir après une consommation excessive d'alcool pendant le traitement par la metformine (l'alcool lui-même abaisse la glycémie).
• Une carence en vitamine B12 est observée chez environ 5% de toutes les personnes prenant de la metformine, ce qui est environ deux fois plus élevé que la normale. Le risque de carence en vitamine B12 augmente avec l'utilisation prolongée du médicament - chez 30% des patients prenant de la metformine pendant 10 à 12 ans, cette vitamine présentait un certain degré de carence. Par conséquent, un apport supplémentaire en vitamine B12 est recommandé.
• Changer de goût.
• Avec une utilisation prolongée, ainsi que lors de la prise du médicament, ainsi que de fortes doses d'alcool, il peut y avoir un taux élevé d'acide lactique dans le sang (acidose lactique).

Acidose lactique et metformine

L'acidose lactique (lacticidémie, coma lactique, acidose lactique, acidose lactique) est une maladie rare mais très dangereuse, souvent mortelle. Le corps est acidifié avec de l'acide lactique, le mécanisme d'utilisation du lactate par le foie et les muscles est bloqué. La moitié des cas d'acidose lactique sévère concerne des patients atteints de diabète de type 2.

Le risque d'acidose lactique augmente avec une combinaison d'absorption de metformine avec une grande quantité d'alcool. C’est pourquoi la prise de metformine est contre-indiquée chez les patients alcooliques.

Les patients prenant de la metformine ou ses analogues sont autorisés à boire de l'alcool en quantité modérée avec des aliments contenant des glucides de manière occasionnelle.

Les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale sont à risque de développer une acidose lactique. Il existe également des risques pour les maladies dans lesquelles il existe une hypoxie tissulaire (insuffisance cardiaque, embolie pulmonaire, crise cardiaque, état de choc).

Contre-indications

La metformine est contre-indiquée dans les cas suivants:

• Avec l'insuffisance absolue d'insuline - avec le diabète sucré de type 1, l'acidocétose diabétique ou le coma diabétique, la metformine est totalement inacceptable (contre-indiqué).
• En cas d'insuffisance rénale sévère (néphrite aiguë, néphrosclérose) et d'insuffisance rénale.
• Quand insuffisance hépatique.
• Quand l'alcoolisme, parce que L'alcool provoque l'acidification du corps avec l'acide lactique, ce qui crée un risque d'acidose au lactate.
• Avec insuffisance cardiaque instable, infarctus du myocarde, cardiaque (choc cardiogénique).
• Avec une infection grave du corps.
• Si vous suspectez la présence d'emphysème chez un patient, le risque d'acidose lactique augmente.
• Avant une opération pour laquelle une anesthésie ou une anesthésie est prévue, avant un examen médical avec injection intravasculaire de produits de contraste par le sang, la metformine doit être arrêtée 24 à 48 heures avant le début du traitement en raison du risque d'acidose dans le sang.

Comment la metformine affecte-t-elle le foie et les reins?

La metformine peut avoir des effets secondaires sur le foie et les reins, il est donc interdit de la prendre chez les patients atteints de maladies chroniques (insuffisance rénale chronique, hépatite, cirrhose, etc.).

La metformine doit être évitée chez les patients atteints de cirrhose du foie, car l'action du médicament se produit directement dans le foie et peut provoquer des modifications ou entraîner une hypoglycémie sévère, bloquant la synthèse de la gluconéogenèse. Peut-être la formation de l'obésité hépatique.

Cependant, dans certains cas, la metformine a un effet positif sur les maladies du foie, il faut donc surveiller de près l'état du foie au moment de prendre ce médicament.

En cas d'hépatite chronique, la metformine doit être abandonnée, car une maladie du foie peut s'aggraver. Dans ce cas, il est conseillé de recourir à l'insulinothérapie, car l'insuline pénètre directement dans le sang, en contournant le foie, ou prescrit un traitement par sulfonylurées.

Aucun effet secondaire de la metformine sur un foie en bonne santé n’a été observé.

Vous pouvez en savoir plus sur notre site Web sur la prise de metformine pour les maladies du rein.

Comment la metformine agit-elle sur les femmes enceintes atteintes de diabète gestationnel?

La nomination de metformine aux femmes enceintes n’est pas une contre-indication absolue, le diabète gestationnel non compensé est beaucoup plus nocif pour l’enfant. Cependant, l'insuline est plus couramment prescrite pour le traitement du diabète gestationnel. Cela s'explique par les résultats controversés des recherches sur les effets de la metformine sur les patientes enceintes.

Une des études menées aux États-Unis a montré que la metformine est sans danger pendant la grossesse. Les femmes atteintes de diabète gestationnel qui prenaient de la metformine présentaient un gain de poids plus faible pendant la grossesse que les patientes sous insuline. Les enfants nés de femmes ayant reçu de la metformine ont présenté une augmentation plus faible de la graisse viscérale, ce qui les rend moins susceptibles de présenter une résistance à l'insuline à un âge plus avancé.

Lors d'expériences sur des animaux, aucun effet indésirable de la metformine sur le développement fœtal fœtal n'a été observé.

Malgré cela, dans certains pays, la metformine n'est pas recommandée pour les femmes enceintes. Par exemple, en Allemagne, la prescription de ce médicament pendant la grossesse et le diabète gestationnel est officiellement interdite, et les patients qui le souhaitent en prennent le risque et en paient le prix. Selon les médecins allemands, la metformine peut avoir un effet néfaste sur le fœtus et forme sa prédisposition à la résistance à l'insuline.

Lorsque la lactation doit abandonner la metformine, car il pénètre dans le lait maternel. L'allaitement au sein avec la metformine doit être interrompu.

Comment metformine sur les ovaires?

La metformine est le plus souvent utilisée pour traiter le diabète de type 2, mais elle est également prescrite pour le syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) en raison de la corrélation entre ces maladies, car Le syndrome des ovaires polykystiques est souvent associé à une résistance à l'insuline.

Les études cliniques réalisées en 2006-2007 ont conclu que l'efficacité de la metformine dans la maladie des ovaires polykystiques n'était pas meilleure que celle du placebo et que l'association metformine / clomiphene n'était pas meilleure que l'administration de clomiphène seul.

Au Royaume-Uni, la prescription de metformine en tant que traitement de première intention du syndrome des ovaires polykystiques n'est pas recommandée. À titre de recommandation, le clomiphène est indiqué et la nécessité de modifier le mode de vie est soulignée, quel que soit le traitement médicamenteux.

Metformine pour l'infertilité féminine

Un certain nombre d'études cliniques ont montré l'efficacité de la metformine dans l'infertilité, conjointement avec le clomiphène. La metformine doit être utilisée en seconde intention si le traitement au clomiphène s’avère inefficace.

Une autre étude recommande de prescrire sans réserve la metformine comme traitement principal, car elle a un effet positif non seulement sur l'anovulation, mais également sur la résistance à l'insuline, l'hirsutisme et l'obésité, souvent observée dans les SOPK.

Prédiabet et metformine

La metformine peut être administrée dans les cas de pré-diabète (personnes à risque de développer un diabète de type 2), ce qui réduit leurs risques de développer la maladie, bien que des exercices intenses et un régime alimentaire restreint en glucides soient nettement préférables à cette fin.

Aux États-Unis, une étude a été menée, selon laquelle un groupe de sujets recevait de la metformine, tandis que l'autre pratiquait un sport et suivait un régime. En conséquence, dans le groupe ayant un mode de vie sain, l’incidence du diabète était de 31% inférieure à celle des prédiabétiques prenant de la metformine.

Voici ce qu'ils écrivent sur le prédiabet et la metformine dans une seule revue scientifique publiée sur PubMed, une base de données en anglais de publications médicales et biologiques (PMC4498279):

«Les personnes dont le taux de sucre dans le sang est élevé et qui ne sont pas diabétiques risquent de développer un diabète de type 2, appelé« prédiabète ». Le terme prédiabète s'applique généralement à la glycémie plasmatique à jeun limite (glycémie à jeun altérée) et / ou glycémie plasmatique, délivrée 2 heures après le test de tolérance au glucose oral avec 75 g de sucre (tolérance au glucose altérée) Aux États-Unis, même le niveau limite supérieur d'hémoglobine glyquée (HbA1c) a commencé à être considéré comme un prédiabète.
Les personnes atteintes de pré-diabète ont un risque accru de lésions microvasculaires et de complications macrovasculaires similaires aux complications à long terme du diabète. Suspendre ou inverser la progression de la diminution de la sensibilité à l'insuline et de la perturbation de la fonction des cellules β est essentiel pour prévenir le diabète de type 2.

De nombreuses mesures visant à perdre du poids ont été développées: traitement pharmacologique (metformine, thiazolidinediones, acarbose, injections d’insuline basale et médicaments contre la perte de poids), ainsi que la chirurgie bariatrique. Ces mesures visent à réduire le risque de développer un diabète de type 2 chez les personnes atteintes de pré-diabète, bien que des résultats positifs ne soient pas toujours atteints.

La metformine améliore l'action de l'insuline dans le foie et les muscles squelettiques et son efficacité à retarder ou à prévenir l'apparition du diabète a été démontrée dans diverses grandes études randomisées bien planifiées.

y compris les programmes de prévention du diabète. Des décennies d’utilisation clinique ont montré que la metformine était généralement bien tolérée et sans danger. "

Puis-je prendre de la metformine pour perdre du poids? Résultats de recherche

Selon les recherches, la metformine peut aider certaines personnes à perdre du poids. Cependant, on ne sait toujours pas comment la metformine entraîne une perte de poids.

Une théorie est que la metformine réduit l'appétit, ce qui explique la perte de poids. Malgré le fait que la metformine aide à perdre du poids, ce médicament n’est pas directement destiné à cette fin.

Selon une étude randomisée à long terme (voir: PubMed, PMCID: PMC3308305), la perte de poids liée à l'utilisation de la metformine a tendance à se produire progressivement, sur une période de un à deux ans. Le nombre de kilogrammes déposés varie également selon les personnes et est associé à de nombreux autres facteurs - la constitution du corps, le nombre de calories consommées quotidiennement et le mode de vie. Selon l'étude, les sujets ont perdu en moyenne de 1,8 à 3,1 kg après deux ans ou plus de prise de metformine. Comparé à d'autres méthodes de perte de poids (régimes faibles en glucides, activité physique intense, famine), il s'agit d'un résultat plus que modeste.

Des médicaments irréfléchis sans observer les autres aspects d’un mode de vie sain ne conduisent pas à une perte de poids. Les personnes qui suivent un régime alimentaire sain et font de l'exercice en prenant de la metformine ont tendance à perdre plus de poids. Cela est dû au fait que la metformine augmente le taux de combustion des calories pendant l'exercice. Si vous ne faites pas de sport, vous n'aurez probablement pas cet avantage.

En outre, toute perte de poids se poursuivra tant que vous prenez le médicament. Cela signifie que si vous arrêtez de prendre de la metformine, vous aurez de nombreuses chances de revenir au poids initial. Et même si vous prenez encore ce médicament, vous pouvez lentement commencer à prendre du poids. En d'autres termes, la metformine n'est pas une «pilule magique» pour perdre du poids, contrairement aux attentes de certaines personnes. Pour en savoir plus à ce sujet, consultez notre matériel: Application de la metformine à la perte de poids: examens, recherche, instructions

La metformine est-elle prescrite aux enfants?

L'acceptation de la metformine par les enfants et les adolescents âgés de plus de dix ans est admissible - cela a été vérifié par diverses études cliniques. Ils n'ont révélé aucun effet secondaire spécifique associé au développement de l'enfant, mais le traitement doit être effectué sous la surveillance d'un médecin.

Conclusions

• La metformine réduit la production de glucose dans le foie (gluconéogenèse) et augmente la sensibilité des tissus corporels à l'insuline.
• Malgré la grande valeur marchande du médicament dans le monde, son mécanisme d'action n'est pas entièrement compris et de nombreuses études se contredisent.
• L'acceptation de la metformine dans plus de 10% des cas est à l'origine de problèmes intestinaux. Pour résoudre ce problème, une metformine à action prolongée a été développée (l'original est Long Glucophage), ce qui ralentit l'absorption de la substance active et la rend plus douce pour l'estomac.
• La metformine ne doit pas être prise pour des maladies graves du foie (hépatite chronique, cirrhose) et des reins (insuffisance rénale chronique, néphrite aiguë).
• En association avec l’alcool, la metformine peut provoquer une maladie mortelle, l’acidose lactique. Il est donc formellement interdit aux alcooliques de la prendre lorsqu’elle boit de grandes quantités d’alcool.
• L’administration prolongée de metformine étant à l’origine d’un déficit en vitamine B12, il est donc conseillé de prendre des suppléments de cette vitamine.
• L'administration de metformine n'est pas recommandée pendant la grossesse et le diabète gestationnel, ainsi que pendant l'allaitement, car il pénètre dans le lait.
• La metformine n'est pas une «pilule magique» pour la perte de poids. Perdre du poids est préférable avec un régime alimentaire sain (y compris la restriction en glucides), ainsi que l'activité physique.

Sources:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analogues de metformine action prolongée // le médecin traitant. 2012. №3.
2. La metformine provoque-t-elle une acidose lactique? / Revue systématique Cochrane: Principes de base // Actualités médicales et pharmaceutiques. 2011. №11-12.
3. Sécurité à long terme, tolérabilité et perte de poids associées à la prise de metformine dans la prévention du diabète sucré (étude) / Innocuité à long terme, tolérabilité et prise en charge du diabète. 2012 avril; 35 (4): 731 à 737. PMCID: PMC3308305.

Metformine (metformine)

Le contenu

Formule structurelle

Nom russe

Nom de substance latine metformine

Nom chimique

Dicarboimide diamide de N, N-diméthylimide (sous forme de chlorhydrate)

Formule brute

Groupe pharmacologique de substance Metformin

Classification nosologique (CIM-10)

Code CAS

Caractéristiques de la substance Metformine

Le chlorhydrate de metformine est une poudre cristalline blanche ou incolore. Il est soluble dans l'eau et pratiquement insoluble dans l'acétone, l'éther et le chloroforme. Poids moléculaire 165.63.

Pharmacologie

Abaisse la concentration de glucose (à jeun et après les repas) dans le sang et le taux d'hémoglobine glyquée augmente la tolérance au glucose. Réduit l'absorption intestinale du glucose, sa production dans le foie, potentialise la sensibilité à l'insuline des tissus périphériques (l'absorption du glucose et son métabolisme augmentent). Ne modifie pas la sécrétion d'insuline par les cellules bêta des îlots pancréatiques (le niveau d'insuline, mesuré sur un estomac vide, et la réponse quotidienne à l'insuline peuvent même diminuer). Normalise le profil lipidique du plasma sanguin chez les patients atteints de diabète sucré non insulino-dépendant: réduit la teneur en triglycérides, en cholestérol et en LDL (déterminé sur un estomac vide) et ne modifie pas les niveaux de lipoprotéines des autres densités. Stabilise ou réduit le poids corporel.

Les études expérimentales effectuées sur des animaux à des doses trois fois supérieures à la MRDC en termes de surface corporelle n'ont pas révélé de propriétés mutagènes, cancérigènes, tératogènes ni d'effets sur la fertilité.

Rapidement absorbé par le tube digestif. La biodisponibilité absolue (à jeun) est comprise entre 50 et 60%. C_max dans le plasma atteint après 2 h. Manger diminue C_max 40% et ralentit son rendement pendant 35 minutes. La concentration sanguine de metformine à l'équilibre est atteinte dans les 24 à 48 heures et ne dépasse pas 1 µg / ml. Le volume de distribution (pour une dose unique de 850 mg) est de (654 ± 358) litres. Se lie légèrement aux protéines plasmatiques, capables de s'accumuler dans les glandes salivaires, le foie et les reins. Excrété par les reins (principalement par la sécrétion canaliculaire) sous forme inchangée (90% par jour). Rénal Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 est de 6,2 heures (plasma) et de 17,6 heures (sang) (la différence s’explique par la capacité à s’accumuler dans les globules rouges). Vieux T prolongé_1/2 et augmente C_max. En cas d'insuffisance rénale, T est étendu._1/2 et une clairance rénale réduite.

Utilisation de la substance metformine

Diabète sucré de type 2 (en particulier dans les cas d’obésité) avec inefficacité de la correction de l’hyperglycémie par un régime alimentaire, y compris: en combinaison avec des sulfonylurées.

Contre-indications

Hypersensibilité, insuffisance rénale ou insuffisance rénale (taux de créatinine supérieur à 0,132 mmol / l chez l’homme et 0,123 mmol / l chez la femme), altération marquée de la fonction hépatique; affections accompagnées d'hypoxie (y compris insuffisance cardiaque et respiratoire, phase aiguë de l'infarctus du myocarde, insuffisance cérébrovasculaire aiguë, anémie); déshydratation, maladies infectieuses, chirurgies et blessures extensives, alcoolisme chronique, acidose métabolique aiguë ou chronique, y compris acidocétose diabétique avec ou sans coma, antécédents d'acidose lactique, régime hypocalorique (moins de 1 000 kcal / jour), recherche utilisant des isotopes de l'iode radioactif, grossesse, allaitement.

Restrictions sur l'utilisation de

Âge des enfants (l'efficacité et la sécurité d'utilisation chez les enfants ne sont pas définies), âge de la personne âgée (plus de 65 ans) (en raison du ralentissement du métabolisme, il est nécessaire d'évaluer le rapport bénéfice / risque). Ne nommez pas de personnes effectuant des travaux physiques pénibles (risque accru d'acidose lactique).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse, il est possible que l'effet escompté du traitement l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus (aucune étude adéquate et strictement contrôlée sur l'utilisation pendant la grossesse n'a été menée).

Catégorie d'action sur le fœtus par la FDA - B.

Au moment du traitement devrait cesser d'allaiter.

Effets secondaires de la metformine

Au niveau du tractus gastro-intestinal: au début du traitement - anorexie, diarrhée, nausée, vomissement, flatulence, douleur abdominale (réduite lors des repas); goût métallique dans la bouche (3%).

Depuis le système cardiovasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): dans des cas isolés - anémie mégaloblastique (résultat d'une violation de l'absorption de la vitamine B₁₂ et acide folique).

Métabolisme: hypoglycémie; dans de rares cas - acidose lactique (faiblesse, somnolence, hypotension, bradyarythmie résistante, troubles respiratoires, douleurs abdominales, myalgie, hypothermie).

Pour la peau: éruption cutanée, dermatite.

Interaction

L'effet de la metformine est affaibli par les diurétiques thiazidiques et autres, les corticostéroïdes, les phénothiazines, le glucagon, les hormones thyroïdiennes, les œstrogènes, les incl. dans le cadre des contraceptifs oraux, phénytoïne, acide nicotinique, sympathomimétiques, antagonistes du calcium, isoniazide. En une seule dose chez des volontaires sains, la nifédipine a augmenté l'absorption, le_max (de 20%), AUC (de 9%) de metformine, T_max et t_1/2 ça n'a pas changé. L'effet hypoglycémiant est renforcé par l'insuline, les dérivés de sulfonylurée, l'acarbose, les AINS, les inhibiteurs de la MAO, l'oxytétracycline, les inhibiteurs de l'ECA, les dérivés du clofibrate, le cyclophosphamide et les bêta-bloquants.

Une étude d'interaction à dose unique chez des volontaires sains a montré que le furosémide augmentait le_max (de 22%) et de l'ASC (de 15%) de la metformine (sans modification significative de la clairance rénale de la metformine); la metformine réduit le C_max (de 31%), de l'ASC (de 12%) et de T_1/2 furosémide (de 32%) (sans modification significative de la clairance rénale du furosémide). Les données sur l'interaction de la metformine et du furosémide en cas d'utilisation prolongée ne sont pas disponibles. Les médicaments (amiloride, digoxine, morphine, procaïnamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamtérène et vancomycine) sécrétés dans les tubules entrent en compétition pour les systèmes de transport tubulaire et, avec un traitement prolongé, peuvent augmenter_max metformine à 60%. La cimétidine ralentit l'élimination de la metformine, entraînant un risque accru d'acidose lactique. Incompatible avec l'alcool (risque accru d'acidose lactique).

Surdose

Traitement: hémodialyse, traitement symptomatique.

Voie d'administration

Précautions substances metformine

La fonction rénale, la filtration glomérulaire et la glycémie doivent être surveillés en permanence. Une surveillance particulière de la glycémie est nécessaire lors de l’utilisation de la metformine en association avec une sulfonylurée ou de l’insuline (risque d’hypoglycémie). Un traitement combiné à la metformine et à l’insuline doit être effectué dans un hôpital afin d’établir une dose adéquate de chaque médicament. Chez les patients traités par la metformine en cours, il est nécessaire de déterminer le contenu en vitamine B une fois par an.₁₂ en raison d'une possible diminution de son absorption. Il est nécessaire de déterminer le niveau de lactate dans le plasma au moins 2 fois par an, ainsi que l'apparition de myalgies. Avec une augmentation de la teneur en lactate du médicament est annulé. Ne pas appliquer avant les interventions chirurgicales et pendant 2 jours après leur mise en place, ainsi que pendant 2 jours avant et après la réalisation d'études de diagnostic (urographie en / en urographie, angiographie, etc.).

La metformine

Description au 18 septembre 2015

• Nom latin: Metformine
• Code ATC: A10BA02
• Ingrédient actif: metformine (metformine)
• Fabricant: Atoll LLC (Russie)

La composition

Dans la composition du médicament est l'ingrédient actif Metformin, ainsi que des substances supplémentaires: l'amidon, le stéarate de magnésium, le talc.

Formulaire de décharge

Le médicament se présente sous la forme de comprimés recouverts d'un pelliculage. Comprimés fabriqués de 500 mg et 850 mg. Dans le blister peut être 30 ou 120 pcs.

Action pharmacologique

La metformine est une substance de la classe des biguanides. Son mécanisme d’action se manifeste par l’inhibition de la gluconéogenèse dans le foie, elle réduit l’absorption du glucose de l’intestin, améliore le processus d’utilisation périphérique du glucose, augmente la sensibilité des tissus à l’insuline. N'affecte pas le processus de sécrétion d'insuline par les cellules bêta du pancréas, ne provoque pas de manifestations de réactions hypoglycémiques. En conséquence, il arrête l'hyperinsulinémie, qui est un facteur important contribuant à la prise de poids et à la progression des complications vasculaires dans le diabète sucré. Sous son influence, stabilise ou diminue le poids corporel.

Cet outil réduit les taux sanguins de triglycérides et de linoprotéines de faible densité. Réduit l'intensité de l'oxydation des graisses, inhibe la production d'acides gras libres. Son effet fibrinolytique est noté, inhibant le PAI-1 et le t-PA.

Le médicament suspend le développement de la prolifération d'éléments musculaires lisses de la paroi vasculaire. Il a un effet positif sur l'état du système cardiovasculaire, empêche le développement de l'angiopathie diabétique.

Pharmacocinétique et pharmacodynamique

Après la prise orale de Metformin, la concentration plasmatique la plus élevée est notée après 2,5 heures. Chez les personnes recevant le médicament à des doses maximales, le contenu plasmatique le plus élevé du composant actif n’était pas supérieur à 4 µg / ml.

L'absorption de l'ingrédient actif s'arrête 6 heures après l'administration. En conséquence, la concentration plasmatique diminue. Si le patient prend la dose recommandée du médicament, on observe au bout de 1 à 2 jours une concentration stable et constante de la substance active dans le plasma à la limite de 1 µg / ml ou moins.

Si le médicament est pris en train de manger, l'absorption de l'ingrédient actif est réduite. Cumulé principalement dans les parois du tube digestif.

Sa demi-vie est d'environ 6,5 heures. Le niveau de biodisponibilité chez les personnes en bonne santé est de 50 à 60%. Avec les protéines plasmatiques, sa connexion est insignifiante. Environ 20-30% de la dose passe par les reins.

Indications d'utilisation Metformine

Les indications suivantes pour l'utilisation de Metformin sont déterminées:

• diabète du premier et du second type.

Le médicament est prescrit comme un moyen supplémentaire au traitement principal de l'insuline, ainsi que d'autres moyens contre le diabète. Également attribué en monothérapie.

L'utilisation du médicament est recommandée si le patient souffre d'obésité concomitante, s'il a besoin de surveiller sa glycémie, ce qui ne peut être réalisé à l'aide d'un régime alimentaire ou d'exercice.

Cet outil est également utilisé pour les ovaires polykystiques, mais cela ne peut être fait que sous la stricte surveillance d'un médecin.

Contre-indications

Les contre-indications suivantes pour l'utilisation du médicament Metformin sont déterminées:

• âge du patient jusqu'à 15 ans;
• degré élevé de sensibilité au composant actif ou aux autres composants du médicament;
• maladie rénale grave (dysfonctionnement, insuffisance);
• précoma diabétique;
• la gangrène;
• acidocétose diabétique;
• déshydratation (en cas de vomissements et de diarrhée constants);
• syndrome du pied diabétique;
• infarctus aigu du myocarde;
• déshydratation, maladies infectieuses graves, état de choc et autres conditions pouvant entraîner une détérioration de la fonction rénale;
• insuffisance surrénale;
• insuffisance hépatique;
• un régime dans lequel une personne ne consomme pas plus de 1000 kcal par jour;
• acidose lactique;
• alcoolisme chronique;
• maladies dans lesquelles le patient présente une hypoxie tissulaire;
• fièvre
• administration intraveineuse ou intra-artérielle de médicaments radio-opaques contenant de l'iode;
• intoxication alcoolique;
• période de grossesse et d'allaitement.

Effets secondaires

Le plus souvent, lors de la prise du médicament, des effets indésirables apparaissent dans les fonctions du système digestif: nausée, diarrhée, vomissements, douleurs abdominales, perte d’appétit, apparition d’un goût métallique dans la bouche. En règle générale, de telles réactions se développent au cours de la première utilisation du médicament. Dans la plupart des cas, elles disparaissent elles-mêmes avec l’utilisation ultérieure du médicament.

Si une personne est très sensible au médicament, un érythème peut survenir, mais cela ne se produit que dans de rares cas. Avec le développement d'un effet secondaire rare - érythème modéré - il est nécessaire d'annuler la réception.

Avec le traitement à long terme, l'absorption de la vitamine B12 est altérée chez certains patients. En conséquence, son taux sérique diminue, ce qui peut entraîner une altération de l'hématopoïèse et le développement d'une anémie mégaloblastique.

Comprimés de metformine, mode d'emploi (méthode et dosage)

Il est nécessaire d'avaler les comprimés entiers et de les boire avec beaucoup d'eau. Buvez des médicaments après avoir pris un repas. S'il est difficile pour une personne d'avaler une pilule de 850 mg, celle-ci peut être divisée en deux parties, qui sont prises immédiatement, une par une. Au début, une dose de 1000 mg par jour est prise, cette dose doit être divisée en deux ou trois doses pour éviter les effets secondaires. Après 10-15 jours, la dose est augmentée progressivement. L'apport maximum autorisé de 3000 mg de médicament par jour.

Si la metformine est prise par des personnes âgées, vous devez surveiller en permanence l'état de leurs reins. Une activité thérapeutique complète peut être obtenue deux semaines après le début du traitement.

Si vous devez commencer à prendre Metformin après avoir pris un autre médicament hypoglycémiant pour administration orale, vous devez d'abord arrêter le traitement avec ce médicament, puis commencer à prendre Metformin à la posologie indiquée.

Si le patient combine l'insuline et la metformine, vous ne devez pas modifier la dose d'insuline habituelle au cours des premiers jours. En outre, la dose d'insuline peut être réduite progressivement sous la surveillance d'un médecin.

Instructions pour l'utilisation de Metformin Richter

La posologie du médicament est déterminée par le médecin, cela dépend du niveau de glucose dans le sang du patient. Lorsque vous prenez des comprimés, la dose initiale de 0,5 g correspond à 0,5-1 g par jour. Une dose supplémentaire, si nécessaire, peut être augmentée. La dose la plus élevée par jour est de 3 g.

Lorsque vous prenez des pilules, la dose initiale de 0,85 g correspond à 0,85 g par jour. De plus, si nécessaire, il est augmenté. La dose la plus élevée est de 2,55 g par jour.

Mode d'emploi Metformin Canon

Les instructions d'utilisation de ce médicament contiennent des instructions similaires. Individuellement, la dose est établie par le médecin traitant.

Surdose

En cas de surdosage, certains effets secondaires peuvent apparaître, raison pour laquelle il est recommandé de prendre les comprimés uniquement à la dose indiquée. Lors de la prise de metformine à une dose de 85 g, un surdosage a été enregistré, qui a entraîné l'apparition d'une acidose lactique et provoqué des vomissements, des nausées, des douleurs musculaires, une diarrhée et des douleurs abdominales. Si l'aide n'est pas fournie à temps, des vertiges, des troubles de la conscience et un coma peuvent se développer. La méthode la plus efficace pour éliminer la metformine du corps est l'hémodialyse. Ensuite, prescrire un traitement symptomatique.

Interaction

La metformine et les dérivés de sulfonylurée doivent être soigneusement combinés en raison du risque d'hypoglycémie.

L'effet hypoglycémique est réduit lors de la prise de glucocorticoïdes systémiques et locaux, glucagon, sympathomimétiques, progestatifs, adrénaline, hormones thyroïdiennes, œstrogènes, dérivés de l'acide nicotinique, diurétiques thiazidiques, phénothiazines.

Dans le même temps, la prise de Zimetidina ralentit l’excrétion de metformine, ce qui augmente le risque d’acidose lactique.

Les antagonistes des récepteurs β2-adrénergiques, des inhibiteurs du facteur de conversion de l'angiotensine, des dérivés du clofibrate, des inhibiteurs de la monoamine oxydase, des anti-inflammatoires non stéroïdiens et de l'oxytétracycline, du cyclophosphamide et des dérivés du cyclophosphamide potentialisent l'effet hypoglycémique.

Lors de l'utilisation de produits de contraste intra-artériels ou intraveineux contenant de l'iode, utilisés pour les examens par rayons X, le patient peut développer une insuffisance rénale en même temps que la metformine, ce qui augmente le risque d'acidose lactique. Il est important de suspendre l'admission avant de procéder à une telle procédure, pendant celle-ci et pendant les deux jours suivants. En outre, le médicament peut être restauré lorsque la fonction rénale est réévaluée normalement.

Lorsque vous prenez un neuroleptique, la chlorpromazine à fortes doses, l'indice de glucose sérique augmente et la libération d'insuline est inhibée. En conséquence, une augmentation de la dose d'insuline peut être nécessaire. Mais avant cela, il est important de contrôler la teneur en glucose dans le sang.

Pour éviter l'hyperglycémie, ne doit pas être associé à Danazol.

Avec la prise simultanée à long terme de metformine: vancomycine, amilida, quinine, morphine, quinidine, ranitidine, cimétidine, procaïnamide, nifédipine, Triamterene augmente de 60% la concentration plasmatique de metformine.

L'absorption de la metformine étant ralentie par le guar et la cholestyramine, l'efficacité de la metformine diminue parallèlement à la prise simultanée de ces médicaments.

Renforce l'influence des anticoagulants internes, qui appartiennent à la classe des coumarines.

Conditions de vente

Vous pouvez acheter une ordonnance.

Conditions de stockage

L'outil appartient à la liste B. Il doit être protégé contre les enfants et stocké à t 25 degrés.

Durée de vie

La metformine a une durée de vie de 3 ans.

Instructions spéciales

En cas de monothérapie par la metformine, aucune hypoglycémie n'est observée. Par conséquent, le patient peut travailler avec des mécanismes précis ou conduire des véhicules. Cependant, lorsque le médicament est associé à la prise d’insuline ou à d’autres médicaments utilisés pour traiter le diabète, une hypoglycémie peut survenir, entraînant une altération des réactions mentales et une coordination des mouvements.

Ne prescrivez pas de pilules aux personnes âgées de plus de 60 ans, si elles travaillent physiquement. Dans ce cas, une acidose lactique peut se développer.

Les patients qui prennent le médicament, vous devez déterminer le contenu de la créatinine dans le sang avant le traitement et ensuite, pendant le traitement, régulièrement. À un rythme normal, cela devrait être fait une fois par an, avec un taux initial élevé de créatinine. De telles études devraient être menées 2 à 4 fois par an. Des études similaires sont menées avec la même fréquence chez les personnes âgées.

Si un patient est en surpoids, il est important de suivre un régime alimentaire équilibré pendant le processus de traitement.

Après la chirurgie, le traitement peut être repris après 2 jours.

Analogues de la metformine

Les analogues de la metformine sont des médicaments contenant du chlorhydrate de metformine, de la metformine richter, de la metformine teva, de la formométine, de la formétine, du metfohamma, de la glosporine, de la métospanine, du glycomet, du glycomet, de la glycémine Il existe également un certain nombre de médicaments ayant un effet similaire (glibenclamide, etc.), mais avec d'autres principes actifs.

Quel est le meilleur - Metformin ou Glucophage?

Glucophage est le médicament original produit en France, la Metformine est son homologue national. Quel médicament est préféré, devrait être déterminé que par le spécialiste traitant.

Pour les enfants

Il n’ya pas assez d’expérience avec ce médicament chez l’enfant.

Avec de l'alcool

L'alcool et la metformine ne doivent pas être combinés, car une telle association augmente considérablement le risque d'acidose lactique. Par conséquent, dans le processus de traitement, il est important d'éviter de prendre de l'alcool, ainsi que des médicaments contenant de l'éthanol.

Metformine pour perdre du poids

Malgré le fait que le forum Metformin Richter et d'autres ressources reçoivent souvent des critiques de la metformine pour la perte de poids, cet outil n'est pas destiné à être utilisé par des personnes qui souhaitent perdre du poids. Ce médicament est utilisé pour perdre du poids en raison de son action associée à une diminution du taux de sucre dans le sang et à une diminution concomitante du poids corporel. Cependant, comment prendre Metformin pour perdre du poids, vous ne pouvez apprendre que auprès de sources peu fiables du réseau, car les experts ne conseillent pas de le pratiquer. Cependant, il est parfois possible pour les personnes prenant de la metformine de traiter le diabète de perdre du poids avec ce médicament.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Prendre le médicament Metformin pendant la grossesse est contre-indiqué. Si une grossesse survient après le traitement par ce médicament, vous devez l’arrêter et lui prescrire de l’insuline. L'allaitement est arrêté si un traitement avec ce médicament est nécessaire.

Avis sur Metformin

Les examens des comprimés de metformine de patients atteints de diabète indiquent que le médicament est efficace et permet de contrôler la glycémie. Les forums ont également examiné la dynamique positive après le traitement de ces médicaments contre le SOPK. Mais le plus souvent, il existe des critiques et des opinions sur la manière dont les médicaments Metformin Richter, Metformin Teva et autres permettent de contrôler le poids.

De nombreux utilisateurs rapportent que les médicaments contenant de la metformine ont vraiment aidé à faire face aux kilos superflus. Mais dans le même temps, les effets secondaires associés aux fonctions gastro-intestinales se sont souvent manifestés. Dans le processus de discussion sur la façon dont la metformine est utilisée pour perdre du poids, les avis des médecins sont généralement négatifs. Ils déconseillent catégoriquement de l'utiliser à cette fin, ainsi que de boire de l'alcool pendant le traitement.

Prix ​​Metformin, où acheter

Le prix de la metformine en pharmacie dépend du médicament et de son emballage.

Prix ​​Metformin Teva de 850 mg en moyenne 100 roubles par paquet de 30 pièces.

Il est possible d'acheter Metformin Canon 1000 mg (60 pcs.) Pour 270 roubles.

Le coût de la metformine dépend du nombre de comprimés par boîte: 50 pcs. Vous pouvez acheter à un prix de 210 roubles. Lors de l’achat d’un médicament destiné à la perte de poids, il faut tenir compte du fait qu’il est vendu sur ordonnance.

La metformine - de quoi s'agit-il et pourquoi

À propos du diabète

Le diabète est devenu l'une des plus grandes épidémies de notre époque. Le nombre de personnes atteintes de diabète augmente progressivement - si en 1994, il y avait 110 millions de diabétiques dans le monde, alors déjà en 2000, 177 millions et, comme prévu, d'ici 2030, le chiffre atteindra 550 millions.

Fondamentalement, une augmentation de l'incidence de la maladie est due au diabète de type 2. Le diabète sucré de type 2 est associé à deux principaux défauts physiopathologiques: une violation de la sécrétion d’insuline et une violation de l’action périphérique de l’insuline.

Le développement de la maladie est dû à une diminution de la tolérance au glucose et conduit ensuite au diabète. La résistance à l'insuline est toujours présente dans l'état prédiabétique, mais lorsque le profil de la sécrétion d'insuline est perturbé, un diabète sucré se développe.

Le diabète de type 2 est traité avec un régime alimentaire, une activité physique et des hypoglycémiants oraux. Si l'effet des médicaments oraux n'est pas observé ou est contre-indiqué, un traitement par insuline commence.

Les drogues orales sont trois groupes principaux:

Les médicaments qui stimulent la sécrétion d'insuline par les cellules bêta du pancréas (augmentent la sécrétion d'insuline) - sont divisés en deux groupes:

• Préparations à base de sulfonylurée - Glibenclamide, Maninil, Glipizid, Minidiab, Gliclazide, Glimépiride (Amaril);
• Régulateurs de glucose prandiaux - répaglinide.

Médicaments améliorant l'action périphérique de l'insuline (sensibilité à l'insuline):

• Biguanides - Metformine;
• Thiazolidinedione - Rosiglitazone (Avandia).

Médicaments agissant sur la résorption du glucose - inhibiteurs de l’alpha glucosidase - Acarbose (Glucobay)

Qu'est-ce que la metformine

La metformine est un antidiabétique oral, elle appartient au groupe des biguanides. Son effet hypoglycémique a été établi en 1929.

Trois préparations du groupe biguanide sont développées - phenformine, buformine, metformine. En 1957, des essais cliniques sur les biguanides ont été entrepris, au cours desquels un lien a été établi entre l'utilisation de ces médicaments et l'apparition d'une acidose lactique. La phénformine présentait un risque de maladie 50 fois plus élevé que la metformine.

À la suite de l’étude, il a été interdit d’utiliser la phénformine et la buformine, puis la metformine. En 1977 aux Etats-Unis, en 1978 - en Allemagne, en Suisse, en Autriche, dans les pays scandinaves, en 1982 - en Grande-Bretagne. En 1993, après une réévaluation des propriétés de la metformine fondée sur de nombreuses recherches internationales, elle a été réenregistrée par la Food and Drug Administration aux États-Unis et également en Europe. Il est le seul représentant du groupe biguanide actuellement utilisé.

Comment

La metformine contient du chlorhydrate de metformine, elle réduit la production de glucose dans le foie (gluconéogenèse) et augmente l’excrétion périphérique du glucose des muscles. Améliore la sensibilité périphérique à l'insuline, affectant principalement les taux d'insuline.

Utilisation dans le diabète de type 2

Le traitement à la metformine est une approche physiopathologique sélective du diabète sucré de type 2, dans la mesure où il améliore l'action de l'insuline périphérique et réduit ainsi la résistance à l'insuline. Selon les recommandations du Consensus sur le traitement du diabète sucré, les personnes atteintes de diabète de type 2 et en surpoids ou obèses devraient choisir ce remède.

L'objectif principal dans le traitement du diabète de type 2 est de parvenir à un bon contrôle glycémique. Les données d'un certain nombre d'études ont montré que la metformine améliore de manière significative le contrôle glycémique chez les patients atteints de diabète de type 2 (réduit significativement le niveau d'HbA1c - un indicateur du contrôle de la glycémie).

Les données de l'étude prospective sur le diabète au Royaume-Uni (étude britannique sur le diabète prospective - UKPDS) ont clairement montré que l'amélioration du contrôle glycémique du diabète de type 2, quelle que soit la manière dont il est réalisé, réduit considérablement le risque et la progression des complications de la maladie.

Nous avons constaté que toute diminution de 1% de l'HbA1c réduisait considérablement le risque de complications du diabète. Il a été prouvé qu'une augmentation du taux d'HbA1c supérieure à 6,5% était associée au risque de survenue de complications macrovasculaires du diabète et à plus de 7,5% au risque de complications microvasculaires.

C'est pourquoi l'objectif du traitement du diabète est d'obtenir un excellent contrôle glycémique - l'HbA1c est inférieur à 6,5%. Les résultats de l’UKPDS ont également montré que la metformine entraînait une réduction significative du risque de complications du diabète et des accidents vasculaires cérébraux, entraînant une mortalité plus faible que celle des sulfonylurées et de l’insuline dans le groupe des diabétiques permettant un bon contrôle glycémique.

Cela confirme la thèse selon laquelle, en plus d'améliorer le contrôle glycémique, ce médicament présente des avantages supplémentaires par rapport aux autres agents antidiabétiques. Le concept moderne dans le traitement du diabète de type 2 est que seul un taux élevé de glucose dans le sang ne peut être traité, il est nécessaire d'influencer tous les facteurs de risque du diabète - poids corporel, tension artérielle, lipides, état prothrombotique.

Selon les données d'un certain nombre d'études, la metformine entraîne une perte de poids, améliore l'index lipidique (cholestérol total, LDL-cholestérol, HDL-cholestérol, triglycérides), l'hypertension artérielle, la fibrinolyse.

Utilisation dans le diabète de type 1

Curieusement, mais la metformine peut être utilisée en cas de diabète sucré de type 1. C’est le seul médicament hypoglycémique oral utilisé dans le diabète de type 1. Il doit être utilisé uniquement en association avec une insulinothérapie conventionnelle. La metformine convient aux patients atteints de diabète de type 1 qui font de l'embonpoint ou sont obèses, ou qui ont augmenté progressivement leur poids pendant le traitement par l'insuline; Personnes présentant une résistance à l'insuline et une dose d'insuline augmentant progressivement sans améliorer le contrôle glycémique.

Metformine pour la perte de poids et anti-obésité

Dans un certain nombre d'études chez des personnes obèses sans diabète, il a été constaté qu'après la prise de metformine, une diminution du poids corporel et de la glycémie, une diminution de la leptine, du cholestérol total et du LDL-cholestérol. Par conséquent, l'obésité et la résistance à l'insuline qui lui est associée sont des indications pour l'utilisation de la metformine. Beaucoup de gens dans ce cas, pour la perte de poids boivent de la metformine, et les critiques - l'effet est merveilleux!

En général, le médicament fonctionne comme ceci - réduit la gluconéogenèse dans le foie, augmente la capacité d'absorption périphérique et périphérique, réduit la résorption intestinale - tous ces mécanismes peuvent entraîner une perte de poids.

En ce qui concerne la prise de ce médicament dans le seul but de perdre du poids... mieux, consultez un endocrinologue ou un nutritionniste.

Actions de base

• Abaisse le taux de sucre dans le sang;
• Réduit le poids du corps;
• Réduit la résistance à l'insuline;
• Réduit l'insulinémie;
• Il a un effet bénéfique sur les lipides (cholestérol total, cholestérol HDL, cholestérol LDL, triglycérides);
• Il a un effet bénéfique sur la fibrinolyse (via PAI-1).
• Il a un effet bénéfique sur le dysfonctionnement endothélial.
• Réduit le risque cardiovasculaire global.

Dose de metformine

Comprimés de metformine de 500 et 850 mg. La dose quotidienne maximale est de 2550 mg, divisée en trois doses. Le médicament est pris avec les repas. Dans l’étude UKPDS, plus de 50% des patients ont reçu la dose maximale de médicament - 2 550 mg par jour et plus de 30% - 1 700 mg.

Effets secondaires

Les effets indésirables les plus fréquents après la prise de metformine sont associés au tractus gastro-intestinal - diarrhée, ballonnements, flatulences, grondements dans l'intestin. Il se produit dans 20% des personnes.

Avec une dose de titration raisonnable - en commençant par une dose plus faible et en l'augmentant progressivement, ainsi qu'en prenant le médicament au cours d'un repas, ce pourcentage est considérablement réduit.

L'effet indésirable le plus grave du traitement par la metformine est l'acidose lactique, qui survient à une fréquence de 2 à 9 cas pour 100 000 patients. Il a été observé chez des personnes atteintes de maladies concomitantes graves associées à une ischémie et une hypoxie tissulaires, pouvant elles-mêmes provoquer une acidose lactique.

Par conséquent, ces maladies sont des contre-indications à la metformine. L'acidose lactique peut être évitée si les indications du traitement par la metformine sont suivies à la lettre. Contrairement aux autres antidiabétiques oraux (qui stimulent la sécrétion d'insuline), ce médicament ne provoque presque pas d'hypoglycémie.

Cela le rend approprié pour une utilisation avec la résistance à l'insuline et l'obésité, même sans diabète, ainsi que chez les enfants.

Contre-indications

Les contre-indications de la metformine sont des maladies associées à une hypoxie et une ischémie graves des tissus - insuffisance cardiaque, infarctus aigu du myocarde, insuffisance hépatique et rénale. À la lumière des données de l'UKPDS, n'oubliez pas qu'une maladie coronarienne non accompagnée d'insuffisance cardiaque est une indication d'utilisation et non une contre-indication à la metformine.

La metformine est principalement excrétée par les reins. Par conséquent, elle ne devrait pas être utilisée pour des troubles des reins. La réception de la metformine doit être arrêtée 3 jours avant l'opération et restaurée après la mise sous tension et pendant la fonction rénale normale.

Il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament 1-2 jours avant les études de contraste par voie parentérale. Un âge plus avancé, accompagné de lésions graves aux organes internes, constitue également une contre-indication à la metformine.

Liste des contre-indications au médicament Metformin

• Hypersensibilité à la metformine ou à d’autres ingrédients auxiliaires;
• Acidocétose diabétique et précome diabétique;
• Maladie rénale, lésion rénale ou dysfonctionnement;
• Insuffisance rénale, affection aiguë avec risque d'insuffisance rénale, telle que déshydratation, infections graves, choc, administration par voie intraveineuse d'agents de contraste pour rayons X contenant de l'iode;
• Maladies aiguës ou chroniques pouvant causer une hypoxie tissulaire, telles que: insuffisance cardiaque ou respiratoire, infarctus du myocarde récent, choc;
• Insuffisance hépatique;
• Intoxication alcoolique aiguë, alcoolisme.

Combinaison avec d'autres médicaments pour le traitement du diabète

L’étude UKPDS a montré la nécessité d’une association précoce de traitements pour le diabète de type 2. Au cours de la troisième année après le diagnostic, 50% des patients suivaient un traitement d'association et, au cours de la neuvième année, 75% d'entre eux.

La metformine, si elle ne réduit pas le sucre, peut être combinée à d’autres groupes de médicaments pour le traitement du diabète, son mécanisme d’action étant différent et complété par d’autres médicaments:

• Avec les sulfonylurées qui stimulent la sécrétion d'insuline - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, dans le diabète de type 2, vous pouvez prendre du métforine et du gliclazide;
• Avec les régulateurs de glucose prandiaux qui stimulent la sécrétion précoce de l’insuline - NovoNorm;
• Avec thiazolidinediones, qui améliorent l'action périphérique de l'insuline, mais avec un mécanisme différent - Avandia;
• Avec de l'insuline. L'association de la metformine et de l'insuline améliore la résistance à l'insuline périphérique et conduit à une réduction significative de la posologie de l'insuline.

La metformine pour la prévention du diabète

Le diabète de type 2 peut être évité! C’est la conclusion d’une étude américaine réalisée au début de 2002 auprès de personnes présentant une tolérance au glucose altérée.

Le cours naturel du diabète de type 2 passe par plusieurs étapes - de la tolérance normale au glucose ⇒ glycémie altérée à jeun ⇒ tolérance réduite au glucose ⇒ diabète. Les personnes ayant une tolérance réduite au glucose risquent de développer un diabète sucré - 5,8% d’entre elles tombent malades chaque année.

Le programme de prévention du diabète (DPP) a été mené sur 3 234 volontaires présentant une tolérance au glucose altérée, ils ont été observés pendant 2 ans et 8 mois.

Ils ont été divisés en trois groupes selon trois approches différentes:

1. Le premier groupe - 1 079 personnes, ils ont changé leur mode de vie pour perdre du poids d'au moins 7%; activité physique 150 minutes par semaine;
2. Le deuxième groupe, 1073 patients, a reçu un placebo;
3. Le troisième groupe, 1082 personnes, a reçu de la metformine à raison de 1 700 mg par jour.

Les résultats de l'étude ont montré que les changements de mode de vie réduisent le risque de diabète de 58% et la metformine de 31% par rapport au placebo. Sur les 100 participants à l'étude, le diabète ne s'est développé que chez 4,8 personnes du groupe qui adhéraient à un mode de vie sain. 7,8 du groupe metformine et 11 du groupe placebo.

Les principales indications modernes pour l'utilisation du médicament

Le médicament est utilisé non seulement dans le diabète sucré de type 2, mais dans d'autres cas.

• Le diabète de type 2 est le premier remède pour les patients en surpoids et obèses;
• Diabète sucré de type 1 associé à l’insuline, patients en surpoids ou obèses; les personnes présentant une résistance à l'insuline et des doses élevées d'insuline; ou qui augmentent progressivement les doses d'insuline sans améliorer le contrôle glycémique;
• Pour la prévention du diabète - chez les personnes présentant un risque accru de développer la maladie (insuffisance de glucose à jeun, tolérance réduite au glucose);
• Avec l'obésité, même sans tolérance au glucose altérée - pour augmenter la résistance à l'insuline, qui est associée à un risque accru de maladies cardiovasculaires;
• Chez les patients présentant une insulinorésistance extrême, par exemple le syndrome de l'acanthose noire;
• Avec syndrome des ovaires polykystiques.

Analogues du médicament

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

La metformine n'est pas recommandée pendant la grossesse. En règle générale, l'insuline est prescrite pendant la grossesse car elle fournit le meilleur taux de glucose dans le sang. L'innocuité du médicament chez une femme qui allaite n'a pas été confirmée pendant le traitement par la metformine; par conséquent, la consultation d'un médecin est nécessaire.
Il n’existe aucune information précise sur l’utilisation de la metformine par les enfants. Le type de diabète traité avec ce médicament est rare chez les enfants.