Qu'est-ce que les biguanides: l'action d'un groupe de médicaments contre le diabète

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Les biguanides sont des médicaments conçus pour réduire le taux de glucose dans le sang. L'outil est disponible sous forme de pilule.

Ils sont utilisés le plus souvent dans le diabète sucré de type 2, en tant qu'adjuvant.

Dans le cadre de la monothérapie, les hypoglycémiants sont rarement prescrits. Cela se produit généralement dans 5 à 10% des cas.

Les biguanides comprennent les médicaments suivants:

• Bagomet
• Avandamet,
• Metfohamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Actuellement, en Russie et dans le monde entier, la plupart des biguanides utilisent des dérivés de méthylbiguanide, c'est-à-dire la metformine:

1. glucophage
2. siofor
3. metho-gamma
4. Dianormet,
5. gliformin et autres.

La metformine se désintègre en une heure et demie à trois heures. Le médicament est disponible en comprimés de 850 et 500 mg.

Les doses thérapeutiques sont de 1-2 g par jour.

Vous pouvez consommer jusqu'à 3 g par jour avec le diabète.

Veuillez noter que les biguanides sont limités en raison d'effets secondaires prononcés, à savoir la dyspepsie gastrique.

Actuellement, les médecins ne recommandent pas l’utilisation de dérivés de phénylbiguanide, car il a été prouvé qu’ils entraînaient une accumulation dans le sang humain:

Action contre la drogue

Les scientifiques ont montré que les effets hypoglycémiants de la metformine dans le diabète sont associés à l’effet spécifique du médicament sur le pool et la synthèse. L'effet réducteur de sucre de la metformine est associé à des transporteurs de glucose dans la cellule.

Le volume de transporteurs de glucose augmente en raison de l'exposition aux biguanides. Cela se manifeste par une amélioration du transport du glucose à travers la membrane cellulaire.

Cet effet explique l’effet sur les actions et l’insuline du corps et de l’insuline venant de l’extérieur. Les médicaments agissent également dans la membrane mitochondriale.

Les biguanides inhibent la gluconéogenèse, contribuant ainsi à une augmentation de la teneur en:

Ces substances sont des précurseurs du glucose dans le contexte de la gluconéogenèse.

Le volume des transporteurs de glucose augmente sous l'action de la metformine dans la membrane plasmique. Il s'agit de:

Le transport du glucose accélère:

1. dans le muscle lisse vasculaire
2. endothélium
3. muscle du coeur.

Ceci explique la diminution de la résistance à l'insuline chez les personnes atteintes de diabète de type 2 sous l'influence de la metformine. Une augmentation de la sensibilité à l'insuline ne s'accompagne pas d'une augmentation de sa sécrétion par le pancréas.

Dans le contexte d’une diminution de la résistance à l’insuline, la valeur initiale qui indique que l’insuline dans le sang diminue. Une augmentation de la sensibilité à l'insuline ne s'accompagne pas d'une augmentation de sa sécrétion par le pancréas, contrairement à l'utilisation de sulfonylurées.

On observe une perte de poids lors du traitement à la metformine chez l'homme, mais l'effet peut être opposé dans le traitement de la sulfonylurée et de l'insuline. De plus, la metformine contribue à une diminution des lipides sériques.

Effets secondaires

Il convient de noter les principaux effets secondaires de l’utilisation de la metformine. Le mécanisme est le suivant:

• diarrhée, nausée, vomissement;
• goût métallique dans la bouche;
• inconfort dans l'abdomen;
• diminution et perte d'appétit, pouvant aller jusqu'à l'aversion pour la nourriture;
• acidose lactique.

En règle générale, ces effets secondaires et ces actions disparaissent rapidement aux doses les plus faibles. Une crise de diarrhée est une indication pour arrêter la metformine.

Si vous prenez de la metformine pendant une longue période à raison de 200 à 3000 mg par jour, vous devez vous rappeler que l'absorption du tractus gastro-intestinal va diminuer:

1. Vitamines B,
2. acide folique.

Il est nécessaire de résoudre dans chaque cas le problème de la nomination supplémentaire de vitamines.

Il est impératif de contrôler le taux de lactate dans le sang et de le contrôler au moins deux fois par an. Ceci est important étant donné la capacité de la metformine à améliorer la glycolyse anaérobie dans l'intestin grêle et à supprimer la glycogénolyse dans le foie.

Lorsqu'une personne se plaint de douleurs musculaires et de goût métallique dans la bouche, il est nécessaire d'examiner le niveau de lactate. Si son contenu dans le sang augmente, l'action du traitement par la metformine doit être arrêtée.

S'il n'est pas possible d'étudier le niveau de lactate dans le sang, la metformine est alors annulée jusqu'à ce que l'état soit normalisé, puis une évaluation de toutes les possibilités de son objectif est réalisée.

Principales contre-indications

Il existe des contre-indications spécifiques à la nomination de la metformine:

1. acidocétose diabétique, ainsi que comatose et autres conditions d'origine diabétique;
2. dysfonctionnement rénal, augmentation de la créatinine dans le sang de plus de 1,5 mmol / l;
3. états hypoxiques de toute genèse (angine de poitrine, insuffisance circulatoire, 4 FC, angine de poitrine, infarctus du myocarde);
4. insuffisance respiratoire;
5. encéphalopathie dyscirculatoire sévère,
6. les coups;
7. l'anémie;
8. maladies infectieuses aiguës, maladies chirurgicales;
9. l'alcool;
10. insuffisance hépatique;
11. la grossesse
12. indications de l'acidose lactique dans l'histoire.

Dans le processus d'augmentation du foie, les biguanides sont prescrits lorsque l'hépatomégalie est reconnue comme une conséquence de l'hépato-stéatose diabétique.

En cas de troubles hépatiques infectieux et dystrophiques, l’effet des biguanides sur le parenchyme hépatique peut être enregistré, ce qui se traduit par:

• apparition d'une cholestase pouvant aller jusqu'à la jaunisse,
• changements dans les tests de la fonction hépatique.

Dans l'hépatite chronique persistante, les médicaments doivent être utilisés avec prudence.

Contrairement aux dérivés de sulfonylurée, les biguanides n’ont pas d’effet toxique direct sur la fonction hématopoïétique de la moelle osseuse et des reins. Cependant, ils sont contre-indiqués dans:

• maladies du rein stimulant la réduction de la filtration glomérulaire
• rétention de scories azotées
• anémie sévère, en raison du risque de lacticidémie.

Les patients plus âgés sont tenus de prescrire soigneusement les médicaments, car ils sont associés au risque d'acidose lactique. Ceci s'applique aux patients qui effectuent un travail physique intense.

Il existe des médicaments dont l'utilisation dans le traitement des biguanides aggrave le mécanisme de l'acidose lactique, à savoir:

• fructose,
• téturame
• médicaments antihistaminiques
• les salicylates,
• les barbituriques.

Le mécanisme d'action des biguanides

BIGUANIDES - un groupe de substances de la série guanidine, qui réduisent la teneur en sucre dans le sang des patients diabétiques.

Après des rapports de Watanabe (S. Watanabe, 1918) sur l’effet hypoglycémiant de la guanidine, Frank (E. Frank, 1926) et al. Ont utilisé un dérivé de la guanidine, la synthaline, pour traiter les patients diabétiques. Cependant, avec un effet hypoglycémique distinct, la synthaline avait des propriétés toxiques. De toute évidence, à ce propos, les cliniciens synthétisés en 1929 par Slotta et Tshashi (K.H. Slotta, R. Tschesche) n’ont pas attiré les dérivés hypoglycémiants de l’anide bit.

La possibilité d'utiliser B. dans le diabète a de nouveau été étudiée après les rapports d'Ungar (G. Ungar) en 1957 sur l'effet hypoglycémiant du phénéthylbiguanide.

Au cours des années suivantes, un grand nombre de dérivés de biguanide ont été synthétisés, mais seuls le phénéthylbiguanide (phénformine), le diméthylbiguanide (metformine) et le butylbiguanide (buformine) ont été utilisés dans le traitement du diabète sucré:

Les différences dans la structure de l'hypoglycémie B. déterminent certaines caractéristiques du métabolisme de ces substances dans le corps, l'ampleur des doses efficaces, mais leur effet sur le métabolisme est fondamentalement le même.

Le mécanisme d'action des biguanides n'est pas complètement élucidé, malgré le grand nombre de recherches.

Il est établi que B. provoque une diminution de la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré et les animaux atteints de diabète expérimental. L'effet hypoglycémiant de B. est particulièrement évident chez les patients obèses présentant une tolérance au glucose de type diabétique. Simultanément à une diminution de la quantité de sucre dans le sang, il y a une diminution de l'hyperinsulinémie inhérente à ces patients.

Contrairement aux sulfonylurées, B. n'exerce aucun effet stimulant sur la sécrétion d'insuline. Leur utilisation non seulement ne provoque pas de dégranulation des cellules bêta, mais conduit également à l'accumulation de granules dans ces cellules. Cet effet B. a appelé l’effet «d’économie d’insuline». Il est évidemment associé à une diminution des besoins en insuline.

Chez les personnes en bonne santé dont le poids est normal, les niveaux de sucre et d'insuline dans le sang ne changent pas sous l'influence de doses thérapeutiques. B. Baisser le taux de sucre dans le sang chez les personnes en bonne santé seulement après un long jeûne. Cette circonstance a conduit les chercheurs à la nécessité d'étudier l'effet de B. sur la gluconéogenèse, car on sait que son augmentation se produit dans le diabète sucré et la famine. Il a été constaté que B. réduisait l'augmentation de la gluconéogenèse à partir de protéines.

Il a également été établi que B. augmente la capture de glucose par les muscles et sa transformation en lactate chez les patients diabétiques, obèses avec une tolérance normale au glucose et chez les personnes en bonne santé. Searle (GL Searle, 1966) et al. Et Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) ont estimé que l'absence d'effet hypoglycémiant de B. chez les personnes en bonne santé est due au fait que leur utilisation périphérique accrue du glucose est contrebalancée par une augmentation de sa resynthèse à partir du lactate (cycle de Corey), chez les diabétiques, la capacité de resynthèse du glucose peut être réduite.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) et al. Explique l'effet d'abaissement du sucre de B. en ralentissant l'absorption du glucose dans l'intestin.

Sous l'action de B., l'absorption d'autres substances est également ralentie: vitamine B12, D-xylose, acides aminés et lipides. Cependant, il a été constaté que le ralentissement de l'absorption de la vitamine B12 et du D-xylose ne s'est produit que lors de la première prise de biguanides. Berchtold (P. Berchtold, 1969) et al. Le rétablissement de l'absorption normale de ces substances lors d'une administration prolongée de B. explique l'adaptation de systèmes enzymatiques à l'action de B.

Williams (1958) et al., Steiner et Williams (D.F. Steiner, R.H. Williams, 1959) et d’autres pensent que l’action de B. repose sur l’inhibition de la phosphorylation oxydative et une augmentation de l’utilisation du glucose par la glycolyse anaérobie.

En raison de l'inhibition de la respiration des tissus, la formation d'ATP est réduite, ce qui ralentit un certain nombre de processus métaboliques liés à la consommation d'énergie, tels que la gluconéogenèse et un mécanisme de transport actif dans l'intestin grêle. Cependant, il convient de noter que les données sur l'inhibition de la phosphorylation oxydative ont été obtenues in vitro en utilisant de fortes concentrations de B., qui dépassaient de manière significative leur concentration dans le sang des personnes prenant des doses thérapeutiques de ces médicaments.

La question de l'influence de B. sur le métabolisme des graisses n'est également pas complètement clarifiée. Il a été rapporté que sous l'action de B. patients atteints de diabète sucré augmente la production d'acides gras libres dans le sang, leur niveau dans le sang augmente et leur oxydation augmente. Cependant, avec le traitement prolongé de B., plusieurs chercheurs ont noté une diminution du taux d'acides gras libres dans le sang. Il existe des preuves d'une diminution de l'hypercholestérolémie et de l'hypertriglycéridémie chez les patients atteints de diabète sucré dans le traitement de B.; dans le même temps, une augmentation de la synthèse des triglycérides a été observée.

De nombreux chercheurs ont noté que, dans le traitement du B. chez les patients diabétiques souffrant d'obésité, une diminution modérée du poids corporel est observée. Cependant, cet effet n'apparaît qu'au début du traitement. Il est associé à la fois à une diminution de l'absorption d'un certain nombre de substances dans l'intestin et à une diminution de l'appétit. Chez les patients obèses avec une tolérance au glucose normale, l'effet de B. sur le poids corporel est moins prononcé que chez les patients obèses présentant une tolérance au glucose de type diabétique.

Indications d'utilisation

B. pour le traitement du diabète peuvent être utilisés: a) comme méthode de traitement indépendante; b) en combinaison avec des préparations à base de sulfonylurée; c) en association avec de l'insuline.

Des études cliniques ont établi la possibilité d'utiliser B. pour le traitement de patients atteints de différentes formes de diabète sucré, à l'exception des patients atteints d'acidocétose. Cependant, en tant que méthode de traitement indépendante, B. ne peut être utilisé que pour les formes bénignes de diabète sucré chez les patients présentant une surcharge pondérale.

Le principe de la compensation des troubles métaboliques est la base du traitement du diabète B., ainsi que de toutes les autres méthodes de traitement de cette maladie. Le régime au traitement de B. ne diffère pas du régime habituel des patients atteints de diabète sucré. Chez les patients de poids normal, il devrait contenir beaucoup de calories et de composition, à l'exception du sucre et de certains autres produits contenant des glucides facilement digestibles (riz, semoule, etc.), ainsi que chez les patients présentant un excès de poids - une sous-calorie avec une restriction des graisses et des glucides ainsi que à l'exception du sucre.

Action de réduction du sucre de B. pleinement déployée quelques jours après le début de son utilisation.

Pour évaluer l'efficacité du traitement, il faut les recevoir pendant au moins sept jours. Si le traitement de B. ne permet pas de compenser les troubles métaboliques, il doit être arrêté en tant que méthode de traitement indépendante.

Une insensibilité secondaire à B. se développe rarement: selon la clinique Joslin (E. P. Joslin, 1971), elle ne survient pas chez plus de 6% des patients. La durée d'admission continue B. patients individuels - 10 ans ou plus.

Lors du traitement avec des sulfonylurées, l’ajout de B. peut compenser des troubles métaboliques lorsque le traitement avec des sulfonylurées seules est inefficace. Chacun de ces médicaments complète l'action de l'autre: les médicaments à base de sulfonylurée stimulent la sécrétion d'insuline et B. améliore l'utilisation du glucose périphérique.

Si le traitement combiné avec les médicaments sulfonylurée et B., effectué dans les 7 à 10 jours, ne permet pas de compenser les troubles métaboliques, il doit être interrompu et le patient doit recevoir de l'insuline. Dans le cas de l'efficacité future du traitement d'association B. et des sulfamides, il est possible de réduire les doses des deux médicaments en annulant progressivement B. La question de la possibilité de réduire les doses de médicaments administrées par voie orale est tranchée sur la base d'indicateurs de glycémie et d'urine.

Chez les patients recevant de l'insuline, l'utilisation de B. réduit souvent le besoin en insuline. Lorsqu'ils sont prescrits pendant la période où le taux de sucre dans le sang est atteint, il est nécessaire de réduire les doses d'insuline d'environ 15%.

L'utilisation de B. est montrée dans les formes insulinorésistantes du diabète sucré. Avec une évolution labile de la maladie chez certains patients, il est possible avec B. d’atteindre un certain degré de stabilisation du taux de sucre dans le sang, mais chez la plupart des patients la labilité au cours du diabète ne diminue pas. Les états hypoglycémiques de B. ne causent pas.

Préparations à base de biguanide et leur utilisation

En raison de la proximité des doses thérapeutiques de B. avec toxiques, le principe général du traitement par B. consiste à utiliser de petites doses au début du traitement, suivies de leur augmentation tous les 2-4 jours en cas de bonne tolérance. Tous les médicaments K. doivent être pris immédiatement après un repas pour prévenir les effets secondaires indésirables. tract.

B. prendre à l'intérieur. Ils sont absorbés dans le petit intestin et rapidement distribués dans les tissus. Leur concentration dans le sang après avoir reçu des doses thérapeutiques n’atteint que 0,1 à 0,4 µg / ml. L'accumulation primaire de B. s'observe dans les reins, le foie, les glandes surrénales, le pancréas, le kish. tractus, poumons. Un petit nombre est déterminé dans le cerveau et le tissu adipeux.

Le phénéthylbiguanide est métabolisé en N'-p-hydroxy-bêta-phénéthylbiguanide; le diméthylbiguanide et le butylbiguanide ne sont pas métabolisés dans le corps humain. Un tiers du phénéthylbiguanide est libéré sous forme de métabolite et les deux tiers sous forme inchangée.

B. excrété dans l'urine et les fèces. Selon Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), le phénéthylbiguanide et son métabolite se retrouvent dans l’urine par jour à raison de 45 à 55% et le butylbiguanide à raison de 90% d’une dose unique de 50 mg une fois; Le diméthylbiguanide est excrété dans l'urine en 36 heures. à concurrence de 63% de la dose unique acceptée; avec les matières fécales déchargées partie non absorbée de B., ainsi qu'une petite partie d'entre eux, qui est entré dans l'intestin avec de la bile. La demi-période biol, l'activité de B. rend apprx. 2,8 heures

L'effet réducteur des sucres de B., produit en comprimés, commence à apparaître dans les 0,5 à 1 heure qui suivent leur prise, l'effet maximum est atteint en 4 à 6 heures, puis il diminue et s'arrête au bout de 10 heures.

La phénformine et la buformine, produites en capsules et en dragées, permettent une absorption plus lente et une action plus longue. B. les médicaments à action prolongée ont moins de risques d'effets secondaires.

Phenethylbiguanide: Phenformin, DBI, comprimés de 25 mg, dose quotidienne - 50-150 mg pour 3-4 doses; DBI-TD, Dibein retard, Capsules de dibotine, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (capsules ou pilules de 50 mg, posologie quotidienne - 50-150 mg, respectivement, 1 à 2 fois par jour avec un intervalle de 12 heures. ).

Butylbiguanide: Buformine, Adebit, comprimés à 50 mg, dose quotidienne - 100 à 300 mg par 3-4 doses; Silubin retard, 100 mg de dragée, dose quotidienne - 100 à 300 mg, respectivement, 1 à 2 fois par jour avec un intervalle de 12 heures.

Dimethylbiguanide: Metformin, Glucofag, comprimés de 500 mg, dose quotidienne - 1000-3000 mg en 3-4 doses.

Les effets secondaires des biguanides peuvent être démontrés par diverses perturbations d'origine extérieure. tractus - goût métallique dans la bouche, perte d'appétit, nausée, vomissements, faiblesse, diarrhée. Toutes ces violations disparaissent complètement peu de temps après le retrait de la drogue. Après un certain temps, vous pouvez reprendre la prise de B., mais à des doses plus faibles.

Les dommages toxiques du foie et des reins au traitement de B. ne sont pas décrits.

La littérature a traité de la possibilité de développement d’une acidose lactique chez les patients atteints de diabète sucré au cours du traitement B. Le Comité chargé d’étudier l’acidose métabolique non konekemichesky dans le diabète sucré (1963) a noté que, dans le traitement de B., le niveau des produits laitiers dans le sang des patients pouvait légèrement augmenter.

L’acidose lactique avec une forte concentration de produits laitiers dans le sang et une diminution du pH sanguin chez les patients diabétiques recevant du B. est rare - pas plus souvent que chez les patients ne recevant pas ces médicaments.

Cliniquement, l’acidose lactique se caractérise par l’état grave du patient: l’état de prostration, la respiration de Kussmaul, le coma, pouvant entraîner la mort. Le risque d'acidose lactique chez les patients diabétiques au cours du traitement de B. se présente lorsqu'ils présentent une acidocétose, une insuffisance cardiovasculaire ou rénale, ainsi qu'un certain nombre d'autres affections telles qu'une insuffisance de la microcirculation et des signes d'hypoxie tissulaire.

Contre-indications

B. sont contre-indiqués dans les cas d'acidocétose, d'insuffisance cardiovasculaire, d'insuffisance rénale, de maladies fébriles, dans les périodes préopératoire et postopératoire, pendant la grossesse.

Bibliographie: Vasyukova Ye. A. et Zephyr à propos de G.A. S. Biguanides dans le traitement du diabète. Wedge, medical, vol 49, n ° 5, p. 25, 1971, bibliographie; Diabète, ed. V. R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliographie; Avec z at z at k A. a. à propos de Effet des biguanias sur l'absorption intestinale de glu-kose, Diabetes, v. 17, p. 492, 1968; To r a 1 1 L. P. L'utilisation clinique des hypoglycémiants oraux, dans l'ouvrage: Diabetes mellitus, ed. par M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. À propos de d e 1 1 W. D. Actions hypoglycémiques de phénéthylamyl et d’isoamyl-diguanide, Diabetes, v. 7, p. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Les études relatives à l'acide hypoglycémique de phénéthyldiguanide, métabolisme, v. 6, p. 311, 1957.

Préparations du groupe biguanide

Biguanides - médicaments destinés à réduire le taux de sucre dans le sang, produits sous forme de comprimés.

Utilisé principalement dans le diabète sucré de type II, en tant que médicaments auxiliaires.

En monothérapie, les pilules hypoglycémiques sont utilisées très rarement, dans environ 5 à 10% des cas.

Le groupe des biguanides comprend les médicaments: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Mécanisme d'action

Après avoir pris des biguanides, la résistance à l'insuline diminue, la quantité d'insuline libre augmente par rapport à celle liée. La sécrétion d'hormones médicaments dans ce groupe n'affecte pas.

L'acceptation du biguanide La metformine améliore l'absorption de glucose par les muscles, ralentit l'oxydation des graisses et la formation d'acides gras. La metformine ralentit efficacement la formation de graisses de faible densité.

Souvent, le groupe de médicaments biguanidov utilisé pour perdre du poids.

Contre-indications

La metformine et les autres médicaments à base de biguanide ne doivent pas être pris si vous avez:

• Insuffisance cardiaque.
• Anomalies du foie, des reins.
• Alcoolisme chronique.
• Infarctus du myocarde sous forme aiguë.
• Insuffisance respiratoire.
• Grossesse, allaitement.
• Hypersensibilité au médicament.
• Acidose lactique.
• Acidocétose
• Pied diabétique - plus.

Effets secondaires

• Nausée, vomissements.
• Troubles digestifs.
• Anémie mégaloblastique.
• Acidose Dans ce cas, nous prenons le médicament doit être arrêté immédiatement.
• Hypoglycémie. Le plus souvent observé en surdosage.
• Acidose lactique (intoxication à l'acide lactique).

En raison de ces conséquences possibles, l’opportunité de prendre de la metformine et ses analogues est mise en doute, en particulier si le médicament est prescrit simplement pour perdre du poids.

Préparations du groupe Biguanides et leur utilisation dans le diabète

Le diabète avec le développement de la civilisation humaine devient de plus en plus fréquent. Selon les statistiques, 15% de la population totale est atteinte de cette maladie désagréable et qui limite la vie, à peu près le même nombre ignorent qu’ils présentent les premiers signes du diabète ou en sont déjà victimes.

Sur cette base, une tierce personne sur trois peut entendre ce diagnostic à sa manière. Il est donc important de se soumettre à des contrôles réguliers afin de prévenir ou, dans le pire des cas, d’accompagner correctement la maladie tout au long de la vie, en restant une personne pleine et heureuse.

Que sont les Biguanides?

Les biguanides sont des préparations spéciales conçues pour réduire la résistance à l'insuline des cellules du corps en réduisant l'absorption de divers sucres et lipides dans les intestins. Ils ne sont que l’un des nombreux moyens de traiter le diabète, caractérisé par un taux de glucose dans le sang très élevé et par une prédisposition génétique ou un régime alimentaire malsain.

La liste des substances de ce groupe comprend:

1. La guanidine - utilisée activement dans l'Europe médiévale, tout en étant toxique pour le foie. Maintenant pas utilisé;
2. Sintalin était destiné à lutter contre la forme bénigne de la maladie, mais une toxicité élevée et l’émergence de l’insuline en médecine ont contribué à la suspension des recherches connexes, bien que le médicament ait été utilisé jusqu’aux années 40;
3. La buformine et la phenformine sont apparues dans les années 50 du 20ème siècle, en raison de la nécessité d'utiliser des médicaments oraux efficaces pour le traitement du diabète de type 2, mais ont également révélé des problèmes d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal. En outre, leur danger a été prouvé et une interdiction stricte de ces médicaments a suivi. Ils peuvent maintenant devenir un substitut illégal à la metformine en raison de leur coût moindre, mais il s’agit là d’un risque inutile.
4. La metformine (la seule autorisée du groupe sélectionné en raison du faible risque de développer une acidose lactique). En outre, le médicament est connu sous les noms de Glyukofazh, Siofor. Il existe des comprimés multi-composants, qui l'incluent. À la suite d’études (jusqu’à présent uniquement sur les vers), il a été prouvé qu’à l'avenir, la métmorphine pourrait devenir une «pilule pour la vieillesse» en raison de ses propriétés associées.

Mécanisme d'impact

Comme vous le savez, notre corps peut obtenir du sucre de deux manières:

1. De l'extérieur avec de la nourriture.
2. Par gluconéogenèse dans le foie.

Il existe donc un système permettant de maintenir le niveau de sucre à un niveau optimal constant. Au petit matin, le sucre est libéré dans la circulation sanguine et acheminé vers le cerveau, nourrissant et assurant ainsi son fonctionnement stable. Mais si nous ne le dépensons pas en quantité suffisante, l'excédent sera déposé sur le corps sous forme de graisse.

Il est préférable de prendre la metformine en même temps que de la nourriture, elle est beaucoup mieux absorbée par le sang au cours de la digestion active que sur un estomac vide. La substance agit sur les hépatocytes, augmentant la sensibilité des tissus à l'insuline et ralentissant la même absorption dans l'intestin.

Les effets positifs de la prise de metmorphine:

• une diminution constante des réserves de graisse corporelle;
• amélioration de l'appétit;
• abaisser le sucre à des niveaux acceptables;
• une diminution de l'hémoglobine glyquée à 1,5%;
• il n'y a pas de diminution de la glycémie après le sommeil et de la faim concomitante chez les patients du groupe 2 et les personnes en bonne santé;
• activation de la lipolyse;
• inhibition de la lipogenèse;
• abaisser le cholestérol;
• taux de triglycérides plus bas;
• niveaux réduits de lipoprotéines de basse densité;
• diminution de l'hémostase plaquettaire.

Effets secondaires

Les effets secondaires de ce médicament provoque plus souvent que d’autres, ils peuvent servir:

• inflammation du tractus gastro-intestinal ou juste une violation du travail;
• une augmentation de la concentration de sérotonine (l'hormone de la joie) dans les intestins, ce qui stimule son travail et provoque de fréquentes diarrhées;
• hypovitaminose à la vitamine B12;
• éruptions cutanées;
• apparition d'acidose lactique;
• taux de testostérone réduit chez les hommes;
• l'apparition d'anémie mégaloblastique (très rarement).

Contre-indications à recevoir

La metformine est contre-indiquée en cas de:

• les libations alcooliques, dues au fait que cela provoque une acidification du sang due à une diminution du sucre, ce qui est extrêmement dangereux;
• travail physique pénible pour les personnes de plus de 60 ans;
• la présence d'affections aiguës nécessitant un traitement par insuline;
• grossesse et allaitement;
• insuffisance rénale ou autres problèmes rénaux;
• problèmes de foie;
• la présence d'acidose lactique (lorsque la teneur en acide lactique dans le sang est dépassée;
• la présence de maladies hypoxiques (anémie, insuffisance respiratoire, insuffisance cardiaque chronique);
• infections aiguës des voies urinaires;
• infections broncho-pulmonaires;
• malnutrition et épuisement du corps.

Interaction médicamenteuse

L'action est renforcée en combinaison avec:

• L'insuline;
• Des sécrétogènes;
• L'acarbose;
• Les inhibiteurs de MAO;
• Cyclophosphamide;
• Le clofibrate;
• Les salicylates;
• Les inhibiteurs de l'ECA;
• Oxytetracycline.

L'action s'affaiblit lorsqu'elle est combinée avec:

• GKS;
• contraceptifs hormonaux;
• les hormones thyroïdiennes;
• diurétiques thiazidiques;
• les dérivés nicotiniques;
• L'épinéphrine;
• Le glucagon;
• dérivés de phénothiazine.

La metformine est un agent thérapeutique relativement abordable, polyvalent et très utile dans le groupe des biguanides. Lors de l'identification des premiers signes de malaise, vous devriez toujours consulter un médecin et faire une analyse de sang. Avec l'utilisation rationnelle du médicament dans les doses prescrites, vous pouvez améliorer votre santé globale et mener une vie sans soucis sans connaître les soucis inutiles.

Vidéo du Dr Malysheva sur trois signes précoces de diabète:

La principale chose à retenir est que le diabète n’est pas une phrase et que l’inconfort de l’évolution de la maladie peut être réduit au minimum, en suivant le régime alimentaire et les instructions du médecin.

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Biguanides

Biguanides - groupe de médicaments utilisés dans le diabète sucré (médicaments à base de metformine - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Le mécanisme d'action des biguanides.

Augmenter la perméabilité des membranes tissulaires au glucose, réduire la gluconéogenèse (la formation de glucose à partir de protéines, de graisses et d’autres glucides) dans le foie.

Réduit l'absorption dans l'intestin du glucose, de la vitamine B 12 et de l'acide folique.

Améliorer l'action de l'insuline.

Renforcer la glycolyse anaérobie (le processus de scission du glucose en l'absence d'oxygène), augmenter la formation d'acides lactique et pyruvique.

Réduisez la lipogenèse (processus de conversion des glucides en graisses), augmentez la lipolyse (division des lipides, en particulier des triglycérides) - réduisant le taux de cholestérol et de triglycérides dans le sang.

Renforcer la fibrinolyse (dissolution de caillots sanguins intravasculaires).

Indications.

Diabète de type 2 chez les personnes en surpoids.

Association avec des sulfonylurées ou des préparations d’insuline pour la résistance à ces médicaments (potentialisation de l’action).

Contre-indications

Le cours labile du diabète de type 1.

Acidocétose (taux excessif de corps cétoniques dans le sang), coma.

Grossesse et allaitement.

Insuffisance rénale, foie, maladies cardiovasculaires (DHI, hypotension, infarctus du myocarde), maladies pulmonaires (pneumonie, pneumosclérose, embolie pulmonaire).

Maladie vasculaire périphérique (gangrène).

Patients âgés.

Effets secondaires

Dyspepsie (indigestion).

Troubles de l'hémopoïèse (anémie par déficit en B12), exacerbation d'une polynévrite.

Acidose lactique (taux élevé d’acide lactique dans le sang).

Acidocétose (taux excessif de corps cétoniques dans le sang) sur fond de faible hyperglycémie.

Biguanides (metformine)

Aujourd'hui, en pratique clinique, le seul médicament du groupe des biguanides est utilisé - la metformine.

Le mécanisme d'action. La metformine appartient à la classe des produits pharmaceutiques à base de biguanide. Il active la protéine kinase activée par l'ATP, qui est à son tour un signal intracellulaire pour mobiliser les réserves d'énergie cellulaire. L'effet de la metformine sur le métabolisme des glucides est réalisé principalement au niveau du foie et est réduit principalement à la suppression de la production de glucose par le foie dans le DT2. La diminution de la production de glucose par le foie due à l'effet de la metformine de 75% est associée à la suppression de la gluconéogenèse et de 25% - à la modulation de la glycogénolyse. En dépit de l'effet prépondérant de la metformine sur la production de glucose par le foie, elle ne perd pas sa capacité à produire du glucose pendant le jeûne (à jeun), ce qui exclut l'apparition d'une hypoglycémie pendant le traitement par la metformine. Il améliore également la sensibilité des tissus musculaires à l'insuline, en particulier à forte dose. Le traitement par la metformine ne s'accompagne pas d'une augmentation du poids, il peut même diminuer. La metformine améliore quelque peu le profil lipidique et l'évolution de l'hypertension artérielle, ce qui explique probablement la diminution de la mortalité au cours du traitement par ce médicament. Récemment, l'action anti-oncogénique de la metformine a également été démontrée, en particulier chez les patients atteints de DT2 recevant de l'insuline ou des préparations d'insuline.

Pharmacocinétique La biodisponibilité de la metformine atteint 50-60% et elle est principalement absorbée dans l'intestin grêle avec une demi-vie de 0,09 à 2,6 heures. Après l'administration de metformine à une dose de 500 à 1 000 mg, sa concentration sanguine maximale (Stax) est observée après 1 à 2 heures et s'élève à 1 à 2 µg / ml. Les métabolites de la metformine dans le corps ne sont pas formés. Les reins éliminent jusqu'à 90% de la metformine dans les 12 heures qui suivent sa prise, en partie par filtration à travers les glomérules des reins, mais 3,5 fois plus est excrétée par les tubules rénaux. Il est distribué plus ou moins uniformément dans les tissus du corps à une concentration égale à sa concentration dans le plasma. Les concentrations les plus élevées de metformine se trouvent dans les glandes salivaires et dans la paroi intestinale, et sa concentration relativement élevée est observée dans le foie et les reins.

Interaction avec d'autres médicaments. La combinaison avec les sulfamides n’affecte pas les propriétés pharmacocinétiques des deux médicaments.

Médicaments, doses et schémas thérapeutiques. La metformine est un médicament hypoglycémiant destiné au traitement des patients atteints de diabète de type 2. En règle générale, la dose initiale de metformine à action non prolongée est de 500 à 850 mg une fois par jour et est prescrite avec le plus grand volume de consommation alimentaire. Ensuite, la dose requise est augmentée d’un comprimé par semaine jusqu’à 2500 mg / jour. Le schéma thérapeutique habituel est de 850-1000 mg, 2 fois par jour, matin / soir. Si une dose quotidienne maximale est attribuée au patient, elle est mieux tolérée si elle est divisée en trois doses par jour.
La metformine à action prolongée est prescrite à la dose initiale de 500 mg une fois par jour avec le volume de traitement de réception le plus important. La dose est titrée de manière efficace en augmentant la dose d'un comprimé par semaine jusqu'à un maximum de 2 000 mg / jour, pris le soir. Les patients à qui on avait précédemment prescrit de la metformine non prolongée peuvent se voir prescrire une dose prolongée à la même dose une fois par jour, le soir.
La metformine étant généralement bien tolérée, sa dose efficace est généralement proche du maximum (2 000 à 2 500 mg) chez la plupart des patients, bien que la dose quotidienne maximale soit de 3 000 mg, ce qui est indésirable en raison du risque accru d'effets indésirables.
Bien que la metformine se positionne aujourd'hui comme un médicament destiné au traitement du DT2 explicite, son effet prophylactique sur le DT2 est étudié dans le cadre d'expériences cliniques. En conclusion, nous présenterons nos données sur l'efficacité de la prévention du diabète chez les personnes présentant un métabolisme glucidique avec altération précoce (NGN - 13 personnes, NTG - 21 personnes et NGN + 16 personnes) avec metformine et acarbose (traitement - 6 mois). Au cours du traitement par l'acarbose ou la metformine, la glycémie s'est normalisée chez –40% des patients et le DT2 s'est développé chez –20% des patients, alors que les médicaments hypoglycémiques non comprimés, la glycémie s'est normalisée chez –16% des patients et le diabète dans –26% des cas. Ainsi, un traitement à court terme (6 mois) avec la metformine ou l’acarbose de désordres précoces du métabolisme des glucides normalise le métabolisme des glucides plus souvent qu’il empêche le développement du DT2. Bien que des résultats similaires et assez positifs aient été obtenus par d’autres chercheurs, le traitement des troubles précoces du métabolisme des glucides par la metformine est aujourd’hui considéré exclusivement comme un traitement expérimental, c.-à-d. Il n'est pas recommandé pour une pratique clinique généralisée et n'est donc pas inclus dans les normes pour le traitement du diabète. Dans le même temps, le traitement du prédiabète à l'acrose est autorisé, mais n'a pas encore été utilisé à grande échelle.
Étant donné que l'écrasante majorité des patients atteints de diabète de type 2, dont jusqu'à 5% de la population en Russie, ont besoin de préparation, la concurrence entre les producteurs de metformine est très forte. Le répertoire des médicaments Vidal contient 12 médicaments à base de metformine enregistrés en Russie.

Effets secondaires L'acidose lactique est une complication très rare mais extrêmement fatale (mortalité -50%), qui peut se développer en raison de l'accumulation toxique de metformine dans le corps. Cependant, sa fréquence chez les patients recevant Metformin est très faible et s’élève à -0,03 cas pour 1000 patients / an, avec une issue fatale de -0,015 pour 1000 patients par an. Et dans la plupart des cas, l’acidose lactique s’est développée dans le contexte d’une insuffisance rénale grave, ce qui est une contre-indication au traitement par la metformine. Si la metformine n'est pas prescrite chez les patients pour lesquels elle est contre-indiquée, l'acidose lactique ne se développe pas plus souvent que chez les patients ne recevant pas de metformine. Des symptômes gastro-intestinaux, tels que nausées, vomissements, anorexie, distension abdominale, gaz et / ou diarrhée, sont assez souvent observés lors de la prise de metformine. Par rapport au placebo, leur fréquence est environ 30% plus élevée. Ces symptômes disparaissent souvent avec la poursuite du traitement, mais dans certains cas, une réduction de la dose de metformine est nécessaire et, rarement, un sevrage. Les symptômes gastro-intestinaux apparaissent dans une moindre mesure si la dose du médicament est augmentée progressivement et si elle est prise avec de la nourriture. Mais si le patient a une diarrhée grave et / ou des vomissements, le traitement doit être interrompu.
Une perturbation des sensations gustatives, sous forme de goût métallique ou d'autres sensations similaires, se développe chez environ 3% des patients et disparaît généralement spontanément après un certain temps.
Carence en vitamine B₁₂ se développe chez environ 7% des patients recevant de la metformine. Cependant, rarement une anémie se développe, qui est rapidement éliminée après l'arrêt du médicament ou la prescription supplémentaire de vitamine B₁₂. À cet égard, chez les patients diabétiques sous Metformine, il est recommandé d’étudier les paramètres hématologiques chaque année. Chez les personnes dont l'absorption de la vitamine B est altérée₁₂ Il est recommandé de le prescrire en plus et de surveiller son efficacité en testant la vitamine B₁₂ tous les 2-3 ans.
Une hypoglycémie est rarement observée au cours du traitement par la metformine, uniquement en cas de traitement combiné aux sulfamides ou à l'insuline, ainsi que dans le contexte d'efforts physiques excessifs et d'une réduction drastique de l'apport calorique.

Contre-indications et restrictions. À l'heure actuelle, la metformine désigne les médicaments de premier choix dans le traitement des patients atteints de diabète de type 2 en raison d'un excès de poids, en partie parce qu'il non seulement ne contribue pas à une prise de poids supplémentaire, mais en fait aussi diminuer le nombre de patients. En outre, la metformine réduit modérément les taux plasmatiques de triglycérides et les lipoprotéines de faible densité. Il peut être associé à d’autres classes de médicaments hypoglycémiants, notamment l’insuline. Avec le traitement à la metformine, les taux d'HbA1c sont réduits en moyenne de 1,5%. Cependant, il est mal toléré par plusieurs patients et ses contre-indications sont assez nombreuses:

• acidose aiguë et chronique;
• hypersensibilité à la metformine précédemment observée;
• insuffisance cardiaque de classe 3 ou 4;
• maladie rénale ou violation aiguë de la clairance de la créatinine dans le contexte d'un collapsus cardiovasculaire;
• âge> 80 ans, jusqu'à ce que la fonction rénale stockée soit prouvée.

Étant donné que la metformine est éliminée par les reins, le risque d’accumulation augmente considérablement chez les patients présentant telle ou telle insuffisance rénale, ainsi que le risque de développer une acidose lactique. La demi-vie de la metformine diminue proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatinine. Par exemple, chez les personnes dont la fonction rénale est normale après la prise de 850 mg de metformine, sa clairance est de 552 ml / min. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (60–91 ml / min), modérée (31–60 ml / min) et grave (10–30 ml / min), la clairance de la metformine est respectivement de 384, 108 et 130 ml / min. Dans le même temps, avec un débit de filtration glomérulaire (DFG) supérieur à 60 ml / min / 1,73 m 2, la metformine peut être administrée à la dose maximale, avec un GFR de 30–59 ml / min / 1,73 m 2, il est conseillé de ne pas dépasser la moitié de la valeur maximale et uniquement Le traitement GFR 2 à la metformine est contre-indiqué. Chez les patients âgés recevant de la metformine, la fonction rénale doit être examinée régulièrement, d'autant plus que la clairance de la metformine est inférieure à celle des patients plus jeunes, et que sa demi-vie et son maximum de concentration sont supérieurs.
La metformine ne doit pas être prescrite aux patients âgés de plus de 80 ans avant d'avoir rétabli la fonction rénale 152 normale, d'autant plus que les patients de cet âge sont particulièrement prédisposés au développement d'une acidose lactique. Chez les personnes âgées de plus de 80 ans, le débit de filtration glomérulaire ne doit être calculé qu’à partir des résultats d’une étude de l’urine journalière, ce qui réduit le risque de faux résultats.
Avec l’introduction de substances de contraste radiologique contenant de l’iode, une insuffisance rénale aiguë peut se développer soudainement. À cet égard, avant de mener une telle étude, le traitement par la metformine doit être interrompu pendant au moins 48 heures et repris uniquement après une étude sur la créatinine, si son niveau est normal.
Étant donné que l'hypoxie, quelle qu'en soit la nature, augmente le risque d'acidose lactique et de metformine, elle ne doit pas être prescrite aux patients présentant un risque potentiel de collapsus cardiovasculaire, d'insuffisance cardiaque aiguë, d'infarctus aigu du myocarde, d'anémie et d'autres conditions provoquant une hypoxie. Pour la même raison, les patients qui doivent subir une intervention chirurgicale majeure 48 heures avant celle-ci doivent annuler la metformine et reprendre le traitement uniquement sous contrôle de la créatinine sanguine, ce qui devrait être normal.
La metformine doit être utilisée avec une extrême prudence chez les patients présentant de l'alcoolisme, car une consommation excessive d'alcool provoque une acidose.
Une fonction hépatique anormale pouvant dans certains cas provoquer l'apparition d'une acidose lactique, il est déconseillé de la prescrire en cas d'anomalie de la fonction hépatique. De plus, aucune donnée pharmacocinétique concernant l'insuffisance hépatique liée à la metformine n'a encore été obtenue.

Mécanisme d'action des biguanides, examen des médicaments, compatibilité avec d'autres moyens

Les biguanides sont un groupe de médicaments visant à réduire la quantité de glucose dans le sang dans le diabète sucré.

Les médicaments sont disponibles sous forme de pilule. En monothérapie, ces médicaments sont rarement prescrits.

Description des biguanides

Pour comprendre ce qu'est la biguanida, il est nécessaire d'étudier la description du médicament. Les principales fonctions du médicament sont de réduire l'absorption de sucre et de graisse dans les intestins, en stabilisant le métabolisme avec une utilisation régulière.

Les biguanides sont crédités de:

• l'obésité;
• utilisation non efficace des médicaments à base de sulfonylurée;
• utilisation simultanée avec des médicaments qui stimulent la production d'insuline.

L'effet réducteur de sucre se manifeste au bout de 30 minutes à 1 heure et la concentration maximale du médicament se produit au bout de 4 à 6 heures. L'effet diminue en 10 heures.

Pour voir l'efficacité du médicament doit être traité dans les 7 jours. La durée d'admission sans interruption est de 10 ans ou plus. Ne provoque pas de glycémie.

Mécanisme d'action

Les Biguanides ont un mécanisme d'action spécifique. L'effet réducteur de sucre de la substance est associé à des transporteurs de glucose dans les cellules. Leur nombre augmente, ce qui augmente le mouvement du glucose à travers la membrane cellulaire. La production d'insuline par la glande n'augmente pas mais conduit au contraire à une accumulation. La formation d'acides gras libres et l'oxydation des graisses sont ralenties.

Le médicament est indiqué pour le diabète de type 2. Avec une quantité insuffisante d'insuline, l'efficacité du médicament diminue. Au début du traitement, le poids diminue. Permet de dissoudre les caillots intravasculaires. Coupe les lipides, en particulier les triglycérides, réduisant le taux de cholestérol dans le sang.

Chez les patients en bonne santé, les niveaux de sucre et d’insuline ne changent pas sous l’influence du médicament. Il y a diminution uniquement lorsque le jeûne dure longtemps.

Préparations

La liste des médicaments à base de biguanide est longue. Les préparations contiennent de la metformine, une substance caractérisée par les propriétés d’abaissement du taux de sucre dans le sang, notamment en cas d’hyperglycémie. Tous les médicaments ont presque le même schéma thérapeutique. Commencez à prendre de petites doses, en augmentant progressivement sur une période de 2 à 4 jours jusqu'à la dose requise.

Pourquoi la pharmacie n’a toujours pas d’outil unique pour le diabète.

Rapidement absorbé dans l'intestin grêle et distribué dans tout le corps, excrété dans l'urine et les selles. Accepté avec de la nourriture ou, pour diminuer les effets secondaires, après. Il est important de boire beaucoup de pilules avec de l'eau et non de les mâcher ou de les écraser.

Siofor 1000/850/500

Le médicament comprend la metformine.

Attribuer des adultes et des enfants âgés de 10 ans. En cas de surdosage, une solution de sucre est administrée ou du glucose par voie intramusculaire.

Bagomet

Le médicament est fabriqué à base de metformine, il est prescrit pour le diabète de type 2 et non l'efficacité du régime alimentaire.

Lorsqu'ils sont pris avec des contraceptifs oraux, les médicaments à base d'hormones thyroïdiennes diminuent l'effet des médicaments hypoglycémiants.

Metmorphine

Pris avec un repas, le corps absorbe mieux le médicament.

Augmente la sensibilité des cellules à l'insuline. Un apport régulier réduit les réserves de graisse, améliore l'appétit et le taux de sucre. Le médicament est une destination universelle.

Glucophage

La substance active est la metformine. Si vous devez faire la transition entre le médicament Glyukofazh et d’autres médicaments contenant le même principe actif, vous devez tout simplement arrêter de prendre les comprimés.

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Pendant la puberté, le médicament est prescrit avec prudence aux enfants atteints de diabète sucré.

Patients chez qui le travail est associé à la gestion de machines dangereuses ou à la conduite d'un véhicule, il est important d'être extrêmement attentif en monothérapie. Lors de la planification d'une grossesse ou d'une grossesse, le médicament est suspendu.

Methogamma

La dose maximale du médicament est de 6 comprimés par jour. En raison de l’inefficacité du traitement, il n’est pas nécessaire d’augmenter la dose plus que celle prescrite, car cela n’augmentera pas la qualité du traitement.

Vous ne devez pas augmenter les doses prescrites par votre médecin vous-même, car une overdose aggrave le processus respiratoire et que le patient peut perdre conscience, une telle condition peut aller jusqu'au coma.

Le médicament n'affecte pas la capacité de contrôler les mécanismes.

Effets secondaires

Les biguanides provoquent des réactions indésirables exprimées par les symptômes:

• diarrhée, nausée, vomissement;
• goût métallique dans la bouche;
• malaise à l'estomac;
• diminution de l'appétit avant même le refus complet de la nourriture;
• acidose lactique.

Avec une diminution de la dose du médicament et des effets secondaires disparaissent. Le sang 2 fois par an devrait être examiné pour les niveaux de lactate. Si le patient ressent une douleur dans les muscles et un goût métallique au niveau de la bouche, cela indique une augmentation du lactate, il est intéressant d'arrêter complètement le traitement par biguanide ou de le suspendre pendant un certain temps jusqu'à ce que le niveau normal de lactate soit rétabli.

Si une dose de 200 à 3000 mg par jour est prescrite et que le patient prend le médicament conformément à ce schéma pendant une longue période, la perception des vitamines du groupe B et de l'acide folique dans le tractus gastro-intestinal s'aggrave. Par conséquent, il est important de prendre des vitamines en plus de compenser leur pénurie.

Contre-indications

Le médicament n'est pas attribué en présence de certaines maladies et processus pathologiques:

• diabète de type 1;
• accident vasculaire cérébral;
• l'anémie;
• insuffisance respiratoire;
• encéphalopathie dyscirculatoire;
• insuffisance hépatique;
• maladie infectieuse aiguë;
• insuffisance rénale, augmentation de la créatinine (plus de 1,5 mmol / l)
• acidocétose diabétique, un état comateux avec le diabète;
• problèmes au cœur (crise cardiaque, angine de poitrine et autres).

Ne recommande pas de prendre pendant la grossesse, en même temps que des boissons alcoolisées. Dans les formes chroniques d'hépatite, le médicament est attribué avec prudence. Les biguanides n’entraînent aucun effet toxique sur les propriétés hématopoïétiques de la moelle osseuse et des reins. Mais interdit sous:

• les maladies rénales affectant la réduction de la filtration glomérulaire;
• rétention de scories azotées;
• anémie sévère.

Si le patient effectue un travail physique pénible ou si son âge est supérieur à 60 ans, le médicament est prescrit avec prudence.

Compatibilité avec d'autres médicaments

Dans le même temps, il n'est pas recommandé de prendre avec des fructosamines, des antihistaminiques, des barbituriques, des salicylates et une acidose lactique qui s'aggrave. Les médicaments du groupe des sulfonylurées (insuline, clofibrate, cyclophosphamide) renforcent l'effet à mesure que le processus de métabolisme augmente. Lorsqu'il est pris simultanément avec de l'insuline, le patient doit être sous la surveillance complète d'un médecin.

En prenant les bons médicaments, en écoutant l'état de santé, vous pouvez ralentir le développement des complications des maladies endocriniennes. Les médicaments du groupe biguanide peuvent être pris en association avec d'autres moyens pour stabiliser le diabète.

Pourquoi les médicaments antidiabétiques cachent-ils et vendent-ils des médicaments obsolètes qui ne font que baisser la glycémie?

Est-ce vraiment pas bénéfique de traiter?

Il existe un lot limité de médicaments, il traite le diabète.

Traitement hypoglycémique oral

Biguanides (Metformine)

Actuellement, seule la metformine est autorisée dans le groupe des biguanides car elle présente un faible risque de développer une acidose lactique.

Mécanisme d'action

La metformine (siofor, glucofage, etc.) exerce son influence sur les glucides en agissant sur les hépatocytes (inhibition de la gluconéogenèse), augmentant la sensibilité des tissus périphériques à l'insuline (muscles striés principalement, tissu adipeux), ralentissant l'absorption du glucose dans l'intestin ( en conséquence, il peut y avoir un effet secondaire tel que la diarrhée).

Les pros

• Bon effet hypoglycémiant comparable aux préparations à base de sulfonylurée. La monothérapie à la metformine entraîne une diminution de l'HbA_1C environ 1,5-1,8%
• Le traitement à la metformine s'accompagne d'une diminution modérée du poids corporel due à une diminution du tissu adipeux. De plus, la metformine réduit quelque peu l'appétit (un léger effet anorexique).
• La metformine (contrairement aux dérivés de sulfonylurée) ne réduit pas le taux de glucose dans le sang chez les personnes en bonne santé et chez les patients atteints de diabète de type 2 après une nuit de jeûne (il n'y a aucun risque de développer une hypoglycémie).
• En cas d'utilisation prolongée, la metformine a un effet positif sur le métabolisme des lipides: inhibe la lipogenèse, active la lipolyse. Dans certains cas, la metformine provoque une diminution des triglycérides, du cholestérol et des lipoprotéines de basse densité (LDL).
• La metformine augmente également l'activité de l'hémostase plaquettaire.

Les inconvénients

• Acidose lactique (accumulation d'acide lactique). En dépit de l’issue fatale potentielle de l’acidose de lactate, cette affection est extrêmement rare dans le traitement de la metformine (moins d’un cas pour 100 000 patients traités). Les premiers symptômes de l’acidose lactique sont les nausées, les vomissements, la diarrhée, une diminution de la température corporelle, des douleurs à l’abdomen et aux muscles; à l'avenir peut être une augmentation de la respiration, des vertiges, une altération de la conscience et le développement du coma.

Des indications

• La metformine est le médicament de choix pour les personnes atteintes de pré-diabète, suivie d'une hyperglycémie cutanée fine et d'un taux de sucre normal après un repas, ce qui indique indirectement une résistance à l'insuline.
• La metformine est indiquée dans le diabète sucré de type 2, à la fois en monothérapie et en association, principalement avec des sécrétagènes (lorsque ceux-ci ne permettent pas une correction complète de l'hyperglycémie) et avec de l'insuline (en cas de résistance à l'insuline).

Contre-indications et effets secondaires

Les contre-indications comprennent:

• toutes les affections aiguës nécessitant une insulinothérapie (chirurgie et traumatisme, infarctus aigu du myocarde ou accident vasculaire cérébral aigu);
• grossesse et allaitement;
• anomalie sévère du foie et / ou des reins;
• la présence d'acidose lactique ou d'états pouvant contribuer au développement de l'acidose lactique: maladies hypoxiques (anémie, insuffisance cardiaque chronique, insuffisance respiratoire, déshydratation, alcoolisme chronique); infections aiguës des voies urinaires ou infections broncho-pulmonaires; adhésion à un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal / jour); Personnes de plus de 60 ans effectuant des travaux physiques pénibles.

La metformine provoque souvent des effets indésirables par rapport aux médicaments à base de sulfonylurée (20% contre 4%). Tout d'abord, il s'agit d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal: goût métallique dans la bouche (dû au ralentissement de l'absorption du glucose dans l'intestin), symptômes dyspeptiques, etc. On pense que le glucofage est plus purifié que le siofor et provoque moins souvent la diarrhée. Du côté du métabolisme: rarement - acidose lactique (nécessite l'arrêt du traitement); avec traitement à long terme - hypovitaminose B₁₂ (absorption réduite). Il y a parfois des réactions allergiques - éruption cutanée.

Posologie et administration

La metformine est disponible à des doses de 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Acceptez la metformine à l'intérieur, dans son ensemble, pendant ou immédiatement après un repas, avec un liquide (verre d'eau). Tous les médicaments existants aujourd'hui Metformin travaillent 12 heures. Par conséquent, il est souhaitable de diviser la dose quotidienne en 2 doses (le matin et le soir). La division de la dose réduit également le risque d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal.

Titration de la dose. La dose initiale est de 500 mg / jour. le soir Après 7 jours, en l'absence d'effets indésirables au niveau du tractus gastro-intestinal, augmentez la dose à 850 mg / jour ou administrez une seconde dose de 500 mg le matin. Si des effets indésirables (diarrhée) se développent avec l'augmentation de la dose, la dose doit être réduite à la précédente et essayer d'augmenter ultérieurement. Progressivement (dans un délai de un à deux mois), la metformine doit être augmentée à la dose la plus efficace (contrôle glycémique) et tolérée.

La dose d'entretien habituelle pour la plupart des patients est de 1 700 à 2 000 mg / jour, avec une augmentation de la dose maximale (3 000 mg / jour), l'efficacité du médicament augmente légèrement. Chez les patients âgés, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 1000 mg.

Précautions de sécurité

Au cours du traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale (analyse d'urine, créatinine sanguine), l'apparition de myalgies devant permettre de déterminer le contenu plasmatique en lactate. La prise d'alcool pendant le traitement par la metformine peut provoquer un «effet antabuse». De plus, la consommation d'alcool augmente le risque d'hypoglycémie.

La metformine en combinaison

La metformine peut être associée à l'insuline, à des glitazones (comme la metformine, appartenant à la classe des sensibilisants) et à des sécrétagènes (glinides et sulfonylurées).

La combinaison de metformine et de glitazones est autorisée car leurs applications sont différentes. Dans un certain nombre d'études, l'effet additif d'une telle combinaison s'est traduit par une diminution du taux d'HbA_1C environ 0,3-0,8%.

Les fabricants de produits pharmaceutiques produisent des associations toutes faites de glibenclamide et de metformine - Glibomet (glibenclamide 2,5 mg + metformine 400 mg), de glucovanes (glibenclamide 2,5 mg ou 5 mg + métformine 500 mg) permettant d’obtenir un effet hypoglycémique à une dose inférieure de chaque médicament et réduire le risque d'effets secondaires. L'effet hypoglycémique se développe après 2 heures et dure 12 heures. Est pris par voie orale, pendant les repas. Habituellement, la dose initiale est de 1 comprimé par jour avec une sélection progressive de la dose (étape de titration 1 semaine) jusqu'à l'obtention d'une compensation stable de la maladie. On considère que le meilleur schéma thérapeutique consiste à prendre le médicament 2 fois par jour (le matin et le soir). Il n'est pas recommandé de prendre de la metformine à une dose supérieure à 2 000 mg.

Contenu du dossier Traitement hypoglycémiant oral

• Sensibilisants - Metformine (Siofor, Glucophage).