Galvus - mode d'emploi, avis, analogues et formes de libération (comprimés 50 mg, avec metformine 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) du médicament pour le traitement du diabète de type 2 chez l'adulte, l'enfant et pendant la grossesse. La composition

  • L'hypoglycémie

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Galvus. Présentations des critiques des visiteurs du site - consommateurs de ce médicament - ainsi que des opinions des médecins spécialistes sur l’utilisation de Galvus dans leur pratique. Nous vous demandons d’ajouter plus activement vos commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou non à éliminer la maladie, quelles complications et quels effets secondaires ont été observés, peut-être non indiqués par le fabricant dans l’annotation. Analogues Galvusa en présence d’analogues structuraux disponibles. Utiliser pour le traitement du diabète de type 2 chez l’adulte, l’enfant, la grossesse et l’allaitement. La composition du médicament.

Galvus - Hypoglycémiant oral. La vildagliptine (l'ingrédient actif du médicament Galvus) fait partie de la classe des stimulateurs de l'appareil insulaire du pancréas et inhibe sélectivement l'enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). L'inhibition rapide et complète de l'activité de la DPP-4 (plus de 90%) entraîne une augmentation de la sécrétion basale et stimulée par les aliments du peptide de type 1 de type glucagon (GLP-1) et du polypeptide insulinotrope (HIP) dépendant du glucose dans la circulation systémique tout au long de la journée.

En augmentant les concentrations de GLP-1 et de HIP, la vildagliptine provoque une augmentation de la sensibilité des cellules bêta du pancréas au glucose, ce qui entraîne une amélioration de la sécrétion d'insuline dépendante du glucose.

Lorsque la vildagliptine est administrée à raison de 50 à 100 mg par jour chez les patients atteints de diabète de type 2, une amélioration de la fonction des cellules β du pancréas est notée. Le degré d'amélioration de la fonction des cellules bêta dépend du degré de leurs dommages initiaux; Ainsi, chez les patients non diabétiques (dont la glycémie est normale), la vildagliptine ne stimule pas la sécrétion d’insuline et ne diminue pas la glycémie.

En augmentant la concentration de GLP-1 endogène, la vildagliptine augmente la sensibilité des cellules α au glucose, ce qui entraîne une amélioration de la régulation dépendante du glucose de la sécrétion de glucagon. La réduction de l'excès de glucagon au cours d'un repas entraîne à son tour une diminution de la résistance à l'insuline.

Une augmentation du rapport insuline / glucagon sur le fond de l'hyperglycémie, due à une augmentation des concentrations de GLP-1 et de HIP, entraîne une diminution de la production de glucose par le foie à la fois pendant la période prandiale et après un repas, ce qui entraîne une diminution de la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

En outre, dans le contexte de l'utilisation de la vildagliptine, le taux de lipides dans le plasma sanguin diminue, mais cet effet n'est pas associé à son effet sur le GLP-1 ou la HIP et à l'amélioration de la fonction des cellules bêta du pancréas.

Il est connu qu'une augmentation du niveau de GLP-1 peut entraîner une vidange gastrique plus lente, mais cet effet n'est pas observé lors de l'utilisation de la vildagliptine.

Galvus Met - hypoglycémiant oral combiné. Le médicament Galvus Met est constitué de deux agents hypoglycémiants dotés de mécanismes d’action différents: la vildagliptine, appartenant à la classe des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4, et la metformine (sous forme de chlorhydrate), représentant de la classe des biguanides. La combinaison de ces composants vous permet de contrôler plus efficacement la concentration de glucose dans le sang de patients atteints de diabète de type 2 dans les 24 heures.

La composition

Vildagliptine + excipients (Galvus).

Vildagliptine + chlorhydrate de Metformina + excipients (Galvus Met).

Pharmacocinétique

Lorsqu'elle est prise à jeun, la vildagliptine est rapidement absorbée. En cas d'ingestion simultanée avec des aliments, le taux d'absorption de la vildagliptine diminue légèrement, mais la prise de nourriture n'a pas d'incidence sur le degré d'absorption ni sur l'ASC. Le médicament est distribué uniformément entre le plasma et les globules rouges. La biotransformation est la principale voie d’excrétion de la vildagliptine. Dans le corps humain, 69% de la dose de médicament est convertie. Après l'ingestion du médicament, environ 85% de la dose est excrétée par les reins et 15% par les intestins, l'excrétion rénale de la vildagliptine sous forme inchangée est de 23%.

Le sexe, l'indice de masse corporelle et l'ethnicité n'affectent pas la pharmacocinétique de la vildagliptine.

Les caractéristiques pharmacocinétiques de la vildagliptine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n’ont pas été établies.

Dans le contexte de la prise alimentaire, l'étendue et le taux d'absorption de la metformine sont quelque peu réduits. Le médicament n’est pratiquement pas lié aux protéines plasmatiques, alors que les dérivés de sulfonylurée s’y lient à plus de 90%. La metformine pénètre dans les globules rouges (probablement une augmentation de ce processus au fil du temps). Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse à des volontaires sains, la metformine est éliminée par les reins sous forme inchangée. Il n'est pas métabolisé dans le foie (aucun métabolite n'a été détecté chez l'homme) et n'est pas excrété dans la bile. Lors de l'ingestion, environ 90% de la dose absorbée est éliminée par les reins au cours des 24 premières heures.

Le sexe des patients n'affecte pas la pharmacocinétique de la metformine.

Les caractéristiques pharmacocinétiques de la metformine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n’ont pas été établies.

L'effet des aliments sur la pharmacocinétique de la vildagliptine et de la metformine dans le cadre de Galvus Met n'a pas différé de celui observé avec les deux médicaments pris séparément.

Des indications

Diabète de type 2:

  • en monothérapie en association avec une thérapie diététique et de l'exercice;
  • chez les patients ayant déjà reçu un traitement d'association avec la vildagliptine et la metformine sous forme de monodrogues (pour Galvus Met);
  • en association avec la metformine en tant que traitement médicamenteux initial avec une efficacité insuffisante du régime et de l'exercice;
  • dans le cadre d'un traitement d'association à deux composants à base de metformine, de dérivés de sulfonylurée, de thiazolidinedione ou d'insuline en cas d'inefficacité de la diète, de l'exercice et de la monothérapie avec ces médicaments;
  • dans le cadre d'une trithérapie: en association avec des dérivés de sulfonylurée et de la metformine chez des patients ayant déjà reçu un traitement par des dérivés de sulfonylurée et de la metformine dans le cadre d'un régime alimentaire et d'une activité physique et n'ayant pas atteint un contrôle glycémique adéquat;
  • dans le cadre d'une trithérapie: en association avec de l'insuline et de la metformine chez des patients ayant déjà reçu de l'insuline et de la metformine en régime alimentaire et en exercice physique et n'ayant pas atteint un contrôle glycémique adéquat.

Formes de libération

Comprimés 50 mg (Galvus).

Comprimés, enrobés 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Instructions d'utilisation et schéma posologique

Galvus ingéré quel que soit le repas.

Le schéma posologique du médicament doit être choisi individuellement, en fonction de son efficacité et de sa tolérance.

La dose recommandée de ce médicament en monothérapie ou dans le cadre d’une thérapie combinant deux composants avec la metformine, la thiazolidinedione ou l’insuline (en association avec la metformine ou sans metformine) est de 50 mg ou 100 mg par jour. Chez les patients atteints de diabète de type 2 plus grave traité à l'insuline, il est recommandé d'utiliser Galvus à une dose de 100 mg par jour.

La dose recommandée de Galvus dans le cadre d'une trithérapie (vildagliptine + dérivés de sulfonylurée + metformine) est de 100 mg par jour.

La dose de 50 mg par jour devrait être prescrite dans 1 réception le matin. Une dose de 100 mg par jour doit être administrée à 50 mg 2 fois par jour, matin et soir.

Lorsqu’il est utilisé dans le cadre d’une association thérapeutique à deux composants avec des dérivés de sulfonylurée, la dose recommandée de Galvus est de 50 mg 1 fois par jour le matin. Lorsqu'il est administré en association avec des dérivés de sulfonylurée, l'efficacité du traitement médicamenteux à une dose de 100 mg par jour était similaire à celle de 50 mg par jour. Avec un effet clinique insuffisant contre la dose journalière maximale recommandée de 100 mg pour un meilleur contrôle glycémique, des médicaments hypoglycémiques supplémentaires peuvent être prescrits: metformine, dérivés de la sulfonylurée, thiazolidinedione ou insuline.

Chez les patients présentant de légers troubles des reins et du foie, aucune correction du schéma posologique n'est nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou grave (y compris une insuffisance rénale chronique au stade final sous hémodialyse), le médicament doit être utilisé à raison de 50 mg 1 fois par jour.

Les patients âgés (plus de 65 ans) n'ont pas besoin de correction du schéma posologique de Galvus.

Étant donné qu’il n’ya pas d’expérience concernant ce médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, il n’est pas recommandé de l’utiliser dans cette catégorie de patients.

Le médicament est utilisé à l'intérieur. Le schéma posologique du médicament Galvus Met doit être choisi individuellement en fonction de l'efficacité et de la tolérance. Lors de l'utilisation du médicament, Galvus Met ne doit pas dépasser la dose quotidienne maximale recommandée de vildagliptine (100 mg).

La dose initiale recommandée de Galvus Met doit être choisie en tenant compte des schémas thérapeutiques de la vildagliptine et / ou de la metformine déjà utilisés chez le patient. Pour réduire la gravité des effets secondaires du système digestif, caractéristiques de la metformine, Galvus Met doit être pris au cours des repas.

La dose initiale de Galvus Met et l’inefficacité de la vildagliptine en monothérapie: un traitement par Galvus Honey peut être démarré avec un comprimé à raison de 50 mg / 500 mg 2 fois par jour, et après évaluation de l’effet thérapeutique, la dose peut être augmentée progressivement.

La dose initiale de Galvus Met et l’inefficacité de la metformine en monothérapie: en fonction de la dose de metformine déjà prise, le traitement par Galvus Met peut être démarré avec un seul comprimé à la dose de 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ou 50 mg / 1000 mg 2 fois par jour.

La dose initiale de Galvus Met chez les patients ayant précédemment reçu un traitement d'association avec la vildagliptine et la metformine sous forme de comprimés séparés: en fonction des doses déjà prises avec la vildagliptine ou la metformine, le traitement par Galvus Met doit être débuté avec une pilule aussi proche que possible du traitement actuel, 50 mg / 850 mg ou 50 mg / 1000 mg et titrer par effet.

La dose initiale de Galvus Meth en tant que traitement initial chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 avec une efficacité insuffisante de la diète et de l'exercice: en début de traitement, Galvus Met doit être administré à une dose initiale de 50 mg / 500 mg 1 fois par jour et après évaluation de l'effet thérapeutique. titrer la dose à 50 mg / 100 mg 2 fois par jour.

Traitement d'association avec Galvus Met et des dérivés de sulfonylurée ou de l'insuline: la dose de Galvus Met est calculée à partir de la dose de vildagliptine à 50 mg 2 fois par jour (100 mg par jour) et de la metformine à une dose égale à celle prise auparavant en monothérapie.

L'utilisation du médicament Galvus Met est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance rénale.

La metformine est excrétée par les reins. Chez les patients de plus de 65 ans, la fonction rénale est souvent altérée, Galvus Met est prescrit à cette catégorie de patients à la dose minimale assurant la normalisation de la concentration en glucose uniquement après la détermination du contrôle de la qualité afin de confirmer le bon fonctionnement rénal. Lors de l'utilisation du médicament chez les patients âgés de plus de 65 ans, il est nécessaire de surveiller régulièrement la fonction rénale.

Étant donné que l'innocuité et l'efficacité de Galvus Met n'ont pas été étudiées chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, l'utilisation du médicament est contre-indiquée chez cette catégorie de patients.

Effets secondaires

  • maux de tête;
  • des vertiges;
  • tremblement;
  • des frissons;
  • nausée, vomissement;
  • reflux gastro-oesophagien;
  • douleur abdominale;
  • diarrhée, constipation;
  • flatulences;
  • l'hypoglycémie;
  • l'hyperhidrose;
  • fatigue
  • éruption cutanée;
  • l'urticaire;
  • des démangeaisons;
  • arthralgie;
  • œdème périphérique;
  • hépatite (réversible à l'arrêt du traitement);
  • une pancréatite;
  • peeling localisé de la peau;
  • ampoules;
  • absorption réduite de la vitamine B12;
  • acidose lactique;
  • goût métallique dans la bouche.

Contre-indications

  • insuffisance rénale ou dysfonctionnement rénal: lorsque le taux de créatinine sérique est supérieur à 1,5 mg% (supérieur à 135 mmol / l) chez les hommes et supérieur à 1,4 mg% (supérieur à 110 mmol / l) chez les femmes;
  • affections aiguës présentant un risque de dysfonctionnement rénal: déshydratation (avec diarrhée, vomissements), fièvre, maladies infectieuses graves, hypoxie (choc, sepsis, infections rénales, maladies broncho-pulmonaires);
  • insuffisance cardiaque aiguë et chronique, infarctus aigu du myocarde, insuffisance cardiovasculaire aiguë (choc);
  • insuffisance respiratoire;
  • fonction hépatique anormale;
  • acidose métabolique aiguë ou chronique (y compris acidocétose diabétique avec ou sans coma). L'acidocétose diabétique doit être ajustée par insulinothérapie;
  • acidose lactique (y compris dans l'histoire);
  • le médicament n'est pas prescrit 2 jours avant la chirurgie, les radioisotopes, les rayons X avec l'introduction de produits de contraste et dans les 2 jours suivant leur mise en oeuvre;
  • la grossesse
  • période de lactation;
  • diabète de type 1;
  • alcoolisme chronique, intoxication aiguë par l'alcool;
  • adhésion à un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal par jour);
  • l'âge des enfants jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité d'utilisation n'est pas établie);
  • Hypersensibilité à la vildagliptine ou à la metformine ou à tout autre composant du médicament.

Étant donné que, dans certains cas, une lactacidose a été observée chez des patients présentant une altération de la fonction hépatique, qui peut constituer l'un des effets secondaires de la metformine, Galvus Met ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une maladie du foie ou une altération des paramètres biochimiques hépatiques.

Avec prudence, il est recommandé d'utiliser des médicaments contenant de la metformine chez les patients âgés de plus de 60 ans, ainsi que lors de l'exécution de travaux physiques pénibles en raison du risque accru de développer une acidose lactique.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Etant donné qu’il n’ya pas suffisamment de données sur l’utilisation du médicament Galvus ou Galvus Met chez la femme enceinte, son utilisation pendant la grossesse est contre-indiquée.

En cas de perturbation du métabolisme du glucose chez la femme enceinte, le risque de développer des anomalies congénitales est accru, de même que la fréquence de la morbidité et de la mortalité néonatales. Pour normaliser la glycémie pendant la grossesse, une monothérapie par insuline est recommandée.

Lors d'études expérimentales ayant prescrit de la vildagliptine à des doses 200 fois supérieures aux recommandations, le médicament n'a pas altéré la fertilité ni le développement embryonnaire précoce et n'a pas eu d'effet tératogène sur le fœtus. Lors de la prescription de vildagliptine en association avec la metformine dans un rapport de 1:10, aucun effet tératogène sur le fœtus n'a également été détecté.

Comme on ne sait pas si la vildagliptine ou la metformine est excrétée dans le lait maternel, l'utilisation de Galvus pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Utilisation chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité d'utilisation n'a pas été établie).

Utilisation chez les patients âgés

Avec prudence, il est recommandé d'utiliser des médicaments contenant de la metformine chez les patients de plus de 60 ans.

Instructions spéciales

Chez les patients recevant de l'insuline, Galvus ou Galvus Met ne peuvent pas remplacer l'insuline.

Étant donné que, lors de l’utilisation de la vildagliptine, une augmentation de l’activité des aminotransférases (généralement sans manifestations cliniques) a été constatée un peu plus souvent que dans le groupe témoin, avant de prescrire le médicament Galvus ou Galvus Met, et régulièrement pendant le traitement avec le médicament, il est recommandé de déterminer les indicateurs biochimiques de la fonction hépatique. Si un patient présente une activité accrue d'aminotransférases, ce résultat doit être confirmé par des recherches répétées, puis les indicateurs biochimiques de la fonction hépatique doivent être déterminés régulièrement jusqu'à ce qu'ils se normalisent. Si l’excès d’activité AST ou ALT est au moins 3 fois plus élevé que VGN, cela est confirmé par des examens répétés, il est recommandé d’annuler le médicament.

L'acidose lactique est une complication métabolique très rare mais grave qui se produit lorsque la metformine s'accumule dans le corps. L’acidose lactique au cours de l’utilisation de la metformine a été observée principalement chez les patients atteints de diabète sucré présentant une insuffisance rénale élevée. Le risque de développer une acidose lactique est accru chez les patients atteints de diabète sucré difficile à traiter, d'acidocétose, de jeûne prolongé, d'alcoolisme prolongé, d'insuffisance hépatique et de maladies provoquant une hypoxie.

Avec le développement de l'acidose lactique, on note de l'essoufflement, des douleurs abdominales et une hypothermie suivie d'un coma. Les paramètres de laboratoire suivants ont une valeur diagnostique: une diminution du pH sanguin, une concentration de lactate sérique supérieure à 5 nmol / l, ainsi qu'un intervalle anionique accru et un rapport lactate / pyruvate accru. En cas de suspicion d'acidose métabolique, le médicament doit être arrêté et le patient doit être hospitalisé immédiatement.

Comme la metformine est en grande partie excrétée par les reins, que le risque d’accumulation de cette substance et le développement d’acidose lactique sont élevés, plus la fonction rénale est altérée. Lors de l'utilisation du médicament, Galvus Met doit être soumis à une évaluation régulière de la fonction rénale, en particulier dans les états suivants qui contribuent à sa violation: la phase initiale du traitement par des antihypertenseurs, des agents hypoglycémiants ou des AINS. En règle générale, la fonction rénale doit être évaluée avant de commencer le traitement par Galvus Met, puis au moins 1 fois par an chez les patients présentant une fonction rénale normale et au moins 2 à 4 fois par an chez les patients présentant une créatinine sérique supérieure à VGN. Chez les patients présentant un risque élevé d’insuffisance rénale, il doit être surveillé plus de 2 à 4 fois par an. Si des signes de détérioration de la fonction rénale apparaissent, Galvus Met doit être supprimé.

Lors de la réalisation d'études radiologiques nécessitant l'administration intravasculaire d'agents radio-opaques contenant de l'iode, Galvus Met doit être temporairement annulé (48 heures avant et aussi après l'étude), car l'administration intravasculaire d'agents de radiocontraste contenant de l'iode peut entraîner une nette détérioration de la fonction rénale et augmenter le risque développement de l'acidose lactique. Vous pouvez reprendre le traitement par Galvus Met uniquement après avoir réévalué la fonction rénale.

Une insuffisance cardiovasculaire aiguë (choc), une insuffisance cardiaque aiguë, un infarctus aigu du myocarde et d'autres affections caractérisées par une hypoxie, une acidose lactique et une insuffisance rénale prérénale peuvent apparaître. Lorsque les conditions ci-dessus se produisent, le médicament doit être immédiatement annulé.

Galvus Met doit être annulé au moment des interventions chirurgicales (à l'exception des petites opérations non liées à une restriction de l'apport en nourriture et en liquide). Vous pouvez reprendre la prise du médicament une fois que le patient commence à manger seul et qu'il est démontré que sa fonction rénale n'est pas altérée.

Il a été établi que l'éthanol (alcool) renforce l'effet de la metformine sur le métabolisme du lactate. Les patients doivent être avertis de l'interdiction de territoire liée à l'abus d'alcool lors de l'utilisation du médicament Galvus Met.

La metformine s'est avérée causer une diminution asymptomatique de la concentration sérique de vitamine B12 dans environ 7% des cas. Une telle diminution, dans de très rares cas, conduit au développement d’une anémie. Apparemment, après l’arrêt du traitement par la metformine et / ou un traitement substitutif par la vitamine B12, la concentration sérique de vitamine B12 se normalise rapidement. Les patients recevant Galvus Met sont invités à effectuer une formule sanguine complète au moins une fois par an et, si des irrégularités sont détectées, à en déterminer la cause et à prendre les mesures appropriées. Apparemment, certains patients (par exemple, ceux dont l'apport en glucides est insuffisant ou dont l'absorption de la vitamine B12 ou du calcium est altérée) sont prédisposés à réduire la concentration sérique de vitamine B12. Dans de tels cas, il peut être recommandé de déterminer la concentration sérique de vitamine B12 au moins une fois tous les 2-3 ans.

Si un patient diabétique de type 2 ayant déjà répondu au traitement présente des signes de détérioration (modifications des paramètres de laboratoire ou des manifestations cliniques) et que les symptômes sont vagues, des tests doivent être effectués pour détecter l'acidocétose et / ou la lacticidose. Si l’acidose est confirmée sous une forme ou une autre, vous devez immédiatement annuler Galus Met et prendre les mesures appropriées.

En règle générale, les patients qui ne reçoivent que Galvus Met ne présentent pas d'hypoglycémie, mais cela peut se produire en cas de régime hypocalorique (lorsqu'un effort physique intense n'est pas compensé par un apport calorique) ou en cas de consommation d'alcool. L'hypoglycémie est plus probable chez les patients âgés, affaiblis ou affaiblis, ainsi que sur les antécédents d'hypopituitarisme, d'insuffisance surrénalienne ou d'intoxication alcoolique. Chez les patients âgés et ceux recevant des bêta-bloquants, le diagnostic d'hypoglycémie peut être difficile.

Sous stress (fièvre, traumatisme, infection, chirurgie) apparu chez un patient recevant des agents hypoglycémiques selon un schéma stable, une nette diminution de l'efficacité de ces derniers pendant un certain temps est possible. Dans ce cas, il peut être nécessaire d’annuler Galvus Met et de prescrire de l’insuline. Vous pouvez reprendre le traitement par Galvus Met après la fin de la période aiguë.

Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

L’influence du médicament Galvus ou Galvus Met sur l’aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes n’a pas été étudiée. Avec le développement de vertiges lors de l'utilisation du médicament devrait s'abstenir de conduire et de travailler avec des mécanismes.

Interaction médicamenteuse

Avec l'utilisation simultanée de vildagliptine (100 mg 1 fois par jour) et de metformine (1000 mg 1 fois par jour), il n'y a pas eu d'interaction pharmacocinétique cliniquement significative entre eux. Ni pendant les essais cliniques, ni pendant l'utilisation clinique à grande échelle du médicament Galvus Met chez les patients recevant d'autres médicaments et substances concomitants, il n'y a pas eu d'interaction inattendue.

La vildagliptine a un faible potentiel d'interaction médicamenteuse. Puisque la vildagliptine n'est pas un substrat des isoenzymes du cytochrome P450, ni qu'elle inhibe ou n'induit ces isoenzymes, son interaction avec des médicaments qui sont des substrats, des inhibiteurs ou des inducteurs du P450 est improbable. Avec l'utilisation simultanée de vildagliptine n'affecte pas le taux métabolique des médicaments qui sont des substrats enzymatiques: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 et CYP3A4 / 5.

L'interaction cliniquement significative de la vildagliptine avec les médicaments le plus souvent utilisés dans le traitement du diabète de type 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformine) ou avec une plage thérapeutique étroite (amlodipine, digoxine, ramipril, simvastatine, valsartan, warfarine) n'a pas été établie.

Le furosémide augmente la Cmax et l'ASC de la metformine, mais n'affecte pas sa clairance rénale. La metformine réduit la Cmax et l'ASC du furosémide et n'affecte pas sa clairance rénale.

La nifédipine augmente l'absorption, la Cmax et l'ASC de la metformine; de plus, il augmente son excrétion dans les urines. La metformine n'a pratiquement aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques de la nifédipine.

Le glibenclamide n’affecte pas les paramètres pharmacocinétiques / pharmacodynamiques de la metformine. La metformine, en général, réduit la Cmax et l'ASC du glibenclamide, mais l'ampleur de l'effet varie beaucoup. Pour cette raison, la signification clinique d'une telle interaction reste incertaine.

Les cations organiques, tels que l'amiloride, la digoxine, la morphine, la procaïnamide, la quinidine, la quinitine, la ranitidine, le triamtérène, le triméthoprime, la vancomycine et autres, excrétés par les sécrétions tubulaires du rein, peuvent théoriquement interagir avec la metformine, dans la mesure où ils se font concurrence pour des systèmes de transport tubulaires rénaux communs. La cimétidine augmente la concentration plasmatique / sanguine de metformine et son AUC de 60% et 40%, respectivement. La metformine n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la cimétidine.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament Galvus Met avec des médicaments qui affectent la fonction rénale ou la distribution de metformine dans le corps.

Certains médicaments peuvent provoquer une hyperglycémie et de contribuer à l'inefficacité des agents hypoglycémiques pour ces préparations comprennent les thiazides et d'autres diurétiques, les glucocorticostéroïdes (GCS), les phénothiazines, les hormones, les médicaments de la thyroïde, les œstrogènes, les contraceptifs oraux, la phénytoïne, l'acide nicotinique, les sympathomimétiques, les agents bloquant les canaux de calcium, et l'isoniazide. Lors de la prescription de tels médicaments concomitants ou, au contraire, en cas de sevrage, il est recommandé de surveiller de près l'efficacité de la metformine (son effet hypoglycémiant) et, si nécessaire, d'ajuster la dose du médicament.

Il n'est pas recommandé de prendre le danazol en même temps afin d'éviter l'action hyperglycémique de ce dernier. Si nécessaire, le traitement par danazol et après l’arrêt de ce dernier nécessite un ajustement de la posologie de la metformine sous contrôle des taux de glucose.

La chlorpromazine, prise à fortes doses (100 mg par jour), augmente la glycémie, réduisant ainsi la libération d'insuline. Dans le traitement des neuroleptiques et après l’arrêt de ce dernier, un ajustement de la posologie du médicament est nécessaire sous contrôle de la glycémie.

L'examen radiologique avec l'utilisation d'agents radio-opaques contenant de l'iode peut provoquer le développement d'une acidose lactique chez les patients atteints de diabète sucré sur fond d'insuffisance rénale fonctionnelle.

Injectés en injection, les bêta-2-sympathomimétiques augmentent la glycémie en raison de la stimulation des récepteurs bêta-2-adrénergiques. Dans ce cas, le contrôle de la glycémie est nécessaire. Si nécessaire, la nomination d'insuline est recommandée.

Avec l'utilisation simultanée de metformine avec des dérivés de sulfonylurée, insuline, acarbose, salicylates, l'action hypoglycémique peut augmenter.

Étant donné que l'utilisation de metformine chez les patients présentant une intoxication alcoolique aiguë augmente le risque d'acidose lactique (en particulier lors de jeûnes, d'épuisement ou d'insuffisance hépatique), les patients atteints de Galvus Met doivent être exclus de l'alcool et des médicaments contenant de l'éthanol (alcool).

Analogues du médicament Galvus

Analogues structurels de la substance active:

Analogues du groupe pharmacologique (agents hypoglycémiques):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Arfazétine;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Bucarban;
  • Viktoza;
  • La glamase;
  • Glibenese;
  • Glibenclamide;
  • Glibomet;
  • Le glidiab;
  • Gliclad;
  • Le gliclazide;
  • Glimépiride;
  • Glyminfor;
  • Glitisol;
  • Gliformin;
  • Glukobay;
  • Le glucobène;
  • Gluconorm;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diaglythazone;
  • La diaformine;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Métadiène;
  • Metglib;
  • Metthogamma;
  • La metformine;
  • Nova Met;
  • Pioglite;
  • Reclid;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Le sofamet;
  • Subeta;
  • La traction;
  • La formétine;
  • Formin Pliva;
  • Chlorpropamide;
  • Euglucon;
  • Januia;
  • Janumet.

Utilisé pour traiter des maladies: diabète, diabète

Galvus Met

Ingrédient actif:

Le contenu

Groupe pharmacologique

Classification nosologique (CIM-10)

Images 3D

La composition

Description de la forme posologique

Comprimés, 50 mg + 500 mg: ovales, à bords biseautés, jaune pâle pelliculé avec une légère teinte rosâtre. L'étiquette «NVR» figure d'un côté et «LLO» de l'autre.

Comprimés, 50 mg + 850 mg: ovales, à bords biseautés, jaunes pelliculées avec une légère teinte grisâtre. L'étiquette «NVR» figure d'un côté et «SEH» de l'autre.

Comprimés, 50 mg + 1000 mg: ovales, à bords biseautés, jaune pellicule avec une teinte grisâtre. L'étiquette «NVR» est représentée d'un côté et «FLO» de l'autre.

Action pharmacologique

Pharmacodynamique

La préparation Galvus Met comprend 2 agents hypoglycémiants ayant différents mécanismes d’action: la vildagliptine, appartenant à la classe des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), et la metformine (sous forme de chlorhydrate), représentant de la classe des biguanides. La combinaison de ces composants vous permet de contrôler plus efficacement la concentration de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète de type 2 dans les 24 heures.

La vildagliptine, un membre de la classe des stimulateurs d'îlots pancréatiques, inhibe sélectivement l'enzyme DPP-4, qui détruit le peptide de type glucagon de type 1 (GLP-1) et le polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (HIP).

La metformine réduit la production de glucose par le foie, l'absorption de glucose dans l'intestin et la résistance à l'insuline en augmentant l'absorption et l'utilisation de glucose par les tissus périphériques.

La metformine induit la synthèse intracellulaire du glycogène, agissant sur la glycogène synthétase, et améliore le transport du glucose par certaines protéines de transfert du glucose membranaire (GLUT-1 et GLUT-4).

L'inhibition rapide et complète de l'activité de la DPP-4 après la prise de vildagliptine entraîne une augmentation de la sécrétion basale et stimulée par la nourriture de GLP-1 et de HIP de l'intestin dans la circulation systémique tout au long de la journée.

En augmentant la concentration de GLP-1 et de HIP, la vildagliptine entraîne une augmentation de la sensibilité des cellules β du pancréas au glucose, ce qui entraîne une amélioration de la sécrétion d'insuline dépendante du glucose. Le degré d'amélioration de la fonction des cellules β dépend du degré de leur lésion initiale. Ainsi, chez les personnes non atteintes de diabète sucré (avec une concentration de glucose normale dans le plasma sanguin), la vildagliptine ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne réduit pas la concentration de glucose.

En augmentant la concentration de GLP-1 endogène, la vildagliptine augmente la sensibilité des cellules α au glucose, ce qui entraîne une amélioration de la régulation dépendante du glucose de la sécrétion de glucagon. Une diminution de la concentration élevée en glucagon après un repas entraîne à son tour une diminution de la résistance à l'insuline.

Une augmentation du rapport insuline / glucagon sur le fond de l'hyperglycémie, provoquée par une augmentation de la concentration de GLP-1 et de HIP, entraîne une diminution de la production de glucose par le foie pendant et après les repas, ce qui entraîne une diminution de la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

En outre, dans le contexte de la vildagliptine, il y avait une diminution de la concentration plasmatique en lipides après un repas, mais cet effet n'est pas associé à son effet sur le GLP-1 ou la HIP et à l'amélioration de la fonction des cellules des îlots pancréatiques.

Il est connu qu'une augmentation de la concentration de GLP-1 peut entraîner une vidange gastrique plus lente, mais cet effet n'est pas observé lors de l'utilisation de la vildagliptine.

Lors de l'utilisation de vildagliptine chez 5759 patients atteints de diabète de type 2 pendant 52 semaines en monothérapie ou en association avec la metformine, des dérivés de sulfonylurée, de la thiazolidinedione ou de l'insuline, une diminution significative de la concentration en hémoglobine glyquée (HbA) a été observée à long terme.1s) et la glycémie à jeun.

La metformine améliore la tolérance au glucose chez les patients atteints de diabète de type 2 en réduisant les concentrations de glucose dans le plasma, à la fois avant et après les repas.

À la différence des dérivés de sulfonylurée, la metformine ne provoque pas d'hypoglycémie chez les patients atteints de diabète de type 2 ni chez les personnes en bonne santé (sauf dans des cas particuliers). Le traitement médicamenteux ne conduit pas au développement de l'hyperinsulinémie. Lors de l'utilisation de la metformine, la sécrétion d'insuline ne change pas, alors que les concentrations plasmatiques d'insuline à jeun et pendant la journée peuvent diminuer.

Lors de l’utilisation de la metformine, il existe un effet positif sur le métabolisme des lipoprotéines: une diminution de la concentration en cholestérol total, LDL-cholestérol et triglycérides, qui n’est pas associée à l’effet du médicament sur la glycémie.

Lors de l'utilisation d'un traitement associant la vildagliptine et la metformine à des doses journalières de 1 500 à 3 000 mg de metformine et de 50 mg de vildagliptine, 2 fois par jour pendant 1 an, une diminution persistante statistiquement significative de la glycémie (déterminée par une diminution de l'HbA1s) et une augmentation de la proportion de patients chez qui la diminution de la concentration d'HbA1s d’au moins 0,6 à 0,7% (comparé au groupe de patients qui ont continué à ne recevoir que de la metformine).

Chez les patients recevant l'association de vildagliptine et de metformine, aucun changement statistiquement significatif du poids corporel par rapport à l'état initial n'a été observé. Vingt-quatre semaines après le début du traitement chez les patients recevant la vildagliptine en association avec la metformine, les taux de PAB et de DAD diminuaient chez les patients atteints d'hypertension artérielle.

Lors de l'utilisation de l'association de vildagliptine et de metformine en tant que traitement initial chez les patients atteints de diabète de type 2, une diminution liée à la dose des valeurs d'HbA a été observée pendant 24 semaines.1s en comparaison avec la monothérapie avec ces médicaments. Les cas d'hypoglycémie étaient minimes dans les deux groupes de traitement.

Lorsqu’on utilise la vildagliptine (50 mg 2 fois par jour) en association / sans metformine en association avec l’insuline (dose moyenne - 41 U) chez les patients participant à une étude clinique, indicateur d’hbA1s statistiquement significativement diminué - de 0,72% (indicateur initial - en moyenne 8,8%). L'incidence d'hypoglycémie dans le groupe traité était comparable à l'incidence d'hypoglycémie dans le groupe placebo.

Lorsque la vildagliptine (50 mg 2 fois par jour) est associée à la metformine (≥ 1500 mg) en association avec le glimépiride (≥ 4 mg / jour) chez les patients participant à un essai clinique, l'indicateur HbA1s statistiquement significativement diminué - de 0,76% (par rapport au niveau moyen - 8,8%).

Pharmacocinétique

Aspiration Lorsqu'elle est prise à jeun, la vildagliptine est rapidement absorbée, le Tmax - 1,75 h après l'administration. Lorsqu'il est pris en même temps que de la nourriture, le taux d'absorption de la vildagliptine diminue légèrement: il y a diminution du Cmax de 19% et une augmentation de Tmax jusqu’à 2,5 heures, mais l’alimentation n’affecte pas le degré d’absorption et l’ASC.

La vildagliptine est rapidement absorbée et sa biodisponibilité absolue après administration orale est de 85%. Cmax et l'ASC dans la plage thérapeutique des doses augmente approximativement par rapport à la dose.

Distribution Le degré de liaison de la vildagliptine aux protéines plasmatiques est faible (9,3%). Le médicament est distribué uniformément entre le plasma et les globules rouges. La distribution de la vildagliptine est supposée être extravasculaire, Vss après l'introduction de 71 litres.

Métabolisme La biotransformation est la principale voie d’excrétion de la vildagliptine. Dans le corps humain, 69% de la dose de médicament est convertie. Le principal métabolite, le LAY151 (57% de la dose), est pharmacologiquement inactif et est le produit de l'hydrolyse de cyanocomposants. Environ 4% de la dose de médicament subit une hydrolyse d'amide.

Dans les études expérimentales, la DPP-4 a un effet positif sur l'hydrolyse du médicament. La vildagliptine n'est pas métabolisée avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450. Selon des études in vitro, la vildagliptine n'est pas un substrat des isoenzymes de la P450, elle n'inhibe pas et n'induit pas les isoenzymes du cytochrome P450.

Dérivation. Après l'ingestion du médicament, environ 85% de la dose est excrétée par les reins et 15% par les intestins, l'excrétion rénale de la vildagliptine sous forme inchangée est de 23%. Avec un / dans l'introduction du T moyen1/2 La clairance plasmatique totale et la clairance rénale de la vildagliptine sont respectivement de 41 et 13 l / h. T1/2 après l'ingestion est d'environ 3 heures, quelle que soit la dose.

Groupes de patients spéciaux

Le sexe, l'indice de masse corporelle et l'ethnicité n'affectent pas la pharmacocinétique de la vildagliptine.

Dysfonctionnement du foie. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée (6 à 10 points selon la classification de Child-Pugh), après une utilisation unique du médicament, la biodisponibilité de la vildagliptine a diminué de 8 et 20%, respectivement. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave (12 points selon la classification de Child-Pugh), la biodisponibilité de la vildagliptine est augmentée de 22%. La variation maximale de la biodisponibilité de la vildagliptine, une augmentation ou une diminution allant jusqu'à 30% en moyenne, n'est pas cliniquement significative. La corrélation entre la gravité du dysfonctionnement hépatique et la biodisponibilité du médicament n'a pas été détectée.

Insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'ASC de la vildagliptine légère, modérée ou grave a augmenté de 1,4 par rapport à cet indicateur chez les volontaires en bonne santé; 1,7 et 2 fois, respectivement. Le métabolite AUC LAY151 a augmenté de 1,6; 3,2 et 7,3 fois, et le métabolite BQS867 - 1,4; 2,7 et 7,3 fois chez les patients présentant une insuffisance rénale légère, modérée et grave, respectivement. Des données limitées chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique au stade terminal (IRC) indiquent que les indicateurs de ce groupe sont similaires à ceux des patients atteints d'insuffisance rénale sévère. La concentration du métabolite LAY151 chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale au stade terminal a été multipliée par 2 à 3 par rapport à celle observée chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère. L'élimination de la vildagliptine lors de l'hémodialyse est limitée (3% au cours de la procédure, ce qui dure plus de 3 à 4 heures 4 heures après l'administration d'une dose unique du médicament).

Patients âgés de 65 ans et plus. L’augmentation maximale de la biodisponibilité du médicament de 32% (augmentation de lamax 18%) chez les patients âgés de plus de 70 ans n’est pas cliniquement significatif et n’affecte pas l’inhibition de la DPP-4.

Patients ≤18 ans. Les caractéristiques pharmacocinétiques de la vildagliptine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n’ont pas été établies.

Aspiration La biodisponibilité absolue de la metformine administrée par voie orale à une dose de 500 mg à jeun est comprise entre 50 et 60%. Tmax dans le plasma - 1,81-2,69 h après l'administration. Lors de l'augmentation de la dose du médicament de 500 à 1500 mg ou de 850 à 2250 mg par voie orale, une augmentation plus lente des paramètres pharmacocinétiques a été notée (par rapport à une dépendance linéaire). Cet effet n’est pas tant imputable à une modification de l’élimination du médicament qu’à un ralentissement de son absorption. Dans le contexte de l'ingestion de nourriture, l'étendue et le taux d'absorption de la metformine ont également légèrement diminué. Donc, avec une dose unique du médicament dans une dose de 850 mg avec de la nourriture, il y avait une diminution de Cmax et l'ASC d'environ 40 et 25% et une augmentation de Tmax pendant 35 min La signification clinique de ces faits n'a pas été établie.

Distribution Avec une ingestion unique à la dose de 850 mg de V apparentd la metformine est (654 ± 358) l. Le médicament n’est pratiquement pas lié aux protéines plasmatiques, alors que les dérivés de sulfonylurée s’y lient à plus de 90%. La metformine pénètre dans les globules rouges (probablement une augmentation de ce processus au fil du temps). Lorsque vous utilisez la metformine selon le schéma standard (dose standard et fréquence d'administration) Css le médicament dans le plasma sanguin est atteint dans les 24 à 48 heures et, en règle générale, ne dépasse pas 1 µg / ml. Dans des essais cliniques contrôlés avecmax La metformine dans le plasma ne dépassait pas 5 µg / ml (même à des doses élevées).

Métabolisme Avec un / dans l'introduction de metformine à des volontaires sains, il est excrété par les reins sous forme inchangée. Dans ce cas, le médicament n'est pas métabolisé dans le foie (aucun métabolite n'a été identifié chez l'homme) et n'est pas excrété dans la bile.

Dérivation. La clairance rénale de la metformine étant environ 3,5 fois supérieure à celle de la créatinine, le principal moyen d’éliminer le médicament est la sécrétion tubulaire. En cas d'ingestion, environ 90% de la dose absorbée est éliminée par les reins au cours des 24 premières heures, le T1/2 à partir du plasma sanguin est d'environ 6,2 heures.1/2 La metformine dans le sang total dure environ 17,6 heures, ce qui indique l'accumulation d'une partie importante du médicament dans les globules rouges.

Groupes de patients spéciaux

Paul Aucun effet sur la pharmacocinétique de la metformine.

Dysfonctionnement du foie. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, les caractéristiques pharmacocinétiques de la metformine n'ont pas été étudiées.

Insuffisance rénale. Chez les patients insuffisants rénaux (mesurés par la clairance de la créatinine), T1/2 La metformine dans le plasma et le sang total augmente et sa clairance rénale diminue proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatinine.

Patients âgés de 65 ans et plus. Selon des données limitées d'études de pharmacocinétique, chez les personnes en bonne santé âgées de ≥ 65 ans, il y a eu une diminution de la clairance plasmatique totale de la metformine et une augmentation de la T1/2 et Cmax par rapport à ces chiffres chez les jeunes. Ces caractéristiques de la pharmacocinétique de la metformine chez les personnes de plus de 65 ans sont probablement principalement liées à des modifications de la fonction rénale. Par conséquent, les patients âgés de plus de 80 ans ne peuvent se faire prescrire du Galvus Met qu’avec une clairance de la créatinine normale.

Patients ≤18 ans. Les caractéristiques pharmacocinétiques de la metformine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n’ont pas été établies.

Patients d'ethnie différente. Il n'y a aucune preuve de l'influence de l'origine ethnique des patients sur les caractéristiques pharmacocinétiques de la metformine. Lors d'essais cliniques contrôlés sur la metformine menés chez des patients atteints de diabète sucré de type 2 de différentes origines ethniques, l'effet hypoglycémiant du médicament s'est manifesté dans la même mesure.

Des études ont montré la bioéquivalence en termes de AUC et de Cmax Galvus Meth à 3 doses différentes (50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg et 50 mg + 1000 mg) et de vildagliptine et de metformine, à la dose appropriée sous forme de comprimés séparés.

Les repas n'affectent pas le degré et le taux d'absorption de la vildagliptine dans le cadre de Galvus Met. Valeurs Cmax et l'ASC de la metformine dans la composition du médicament Galvus Met, en le prenant avec de la nourriture, ont diminué de 26 et 7%, respectivement. En outre, sur le plan de la consommation alimentaire, l’absorption de la metformine a été ralentie, ce qui a entraîné une augmentation du Tmax (2 à 4 heures). Changement similaire avecmax et la SSC sur le fond de la consommation de nourriture a été observée dans le cas de l’utilisation de la metformine séparément, mais dans ce dernier cas, les changements ont été moins importants. L'effet des aliments sur la pharmacocinétique de la vildagliptine et de la metformine dans le cadre de Galvus Met n'a pas différé de celui observé avec les deux médicaments pris séparément.

Indications du médicament Galvus Met

Diabète sucré de type 2 (en association avec une thérapie par le régime et de l'exercice):

avec une efficacité insuffisante de la monothérapie avec la vildagliptine ou la metformine;

chez les patients recevant précédemment la combinaison thérapeutique avec la vildagliptine et la metformine sous forme de monodrogues;

en association avec des dérivés de sulfonylurée (trithérapie) chez des patients préalablement traités par des dérivés de sulfonylurée et de la metformine sans parvenir à un contrôle glycémique adéquat;

en trithérapie avec l'insuline chez les patients qui ont déjà reçu une insulinothérapie à dose stable et la metformine sans parvenir à un contrôle glycémique adéquat;

comme traitement initial chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 avec une efficacité insuffisante de la diète, de l'exercice et du besoin d'améliorer le contrôle glycémique.

Contre-indications

hypersensibilité à la vildagliptine ou à la metformine ou à tout autre composant du médicament;

insuffisance rénale ou insuffisance rénale (concentration sérique de créatinine ≥ 1,5 mg% (> 135 mmol / l) chez l’homme et ≥ 1,4 mg% (> 110 mmol / l) chez la femme);

affections aiguës présentant un risque de dysfonctionnement rénal: déshydratation (avec diarrhée, vomissements), fièvre, maladies infectieuses graves, hypoxie (choc, sepsis, infections rénales, maladies broncho-pulmonaires);

insuffisance cardiaque aiguë et chronique, infarctus aigu du myocarde, insuffisance cardiovasculaire aiguë (choc), insuffisance respiratoire;

fonction hépatique anormale;

acidose métabolique aiguë ou chronique (y compris acidocétose diabétique en association avec ou sans coma), acidocétose diabétique (doit être ajustée par insulinothérapie), acidose lactique (avec antécédents);

avant les interventions chirurgicales, radioisotopes, études aux rayons X avec introduction de produits de contraste - le médicament n’est pas prescrit avant 48 heures et dans les 48 heures suivant leur mise en oeuvre;

diabète de type 1;

alcoolisme chronique, intoxication aiguë par l'alcool;

adhésion à un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal / jour);

enfants de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Étant donné que les patients présentant une insuffisance hépatique ont parfois présenté une acidose lactique, probablement l'un des effets secondaires de la metformine, Galvus Met ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une maladie du foie ou des indicateurs biochimiques altérés de la fonction hépatique.

Avec prudence: patients de plus de 60 ans effectuant un travail physique pénible en raison d'un risque accru d'acidose lactique.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Lors d'études expérimentales chez des animaux utilisant la vildagliptine à des doses 200 fois supérieures à celles recommandées, le médicament n'a pas altéré le développement précoce de l'embryon et n'a pas eu d'effet tératogène. Lors de l'utilisation de la vildagliptine en association avec la metformine dans un rapport de 1:10, aucun effet tératogène n'a également été détecté.

Étant donné que les femmes enceintes ne disposent pas de données suffisantes sur l’utilisation du médicament Galvus Met, leur utilisation pendant la grossesse est contre-indiquée.

La metformine passe dans le lait maternel. On ignore si la vildagliptine est excrétée dans le lait maternel. L'utilisation du médicament Galvus Met pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Effets secondaires

Les données présentées ci-dessous concernent l'utilisation de la vildagliptine et de la metformine en monothérapie et en association.

Au cours du traitement par la vildagliptine, une fonction hépatique anormale (y compris une hépatite) asymptomatique a été rarement observée. Dans la plupart des cas, ces troubles et anomalies des indicateurs de la fonction hépatique de la norme ont été résolus indépendamment, sans complications, après l’arrêt du traitement médicamenteux. Lors de l’utilisation de la vildagliptine à une dose de 50 mg 1 ou 2 fois par jour, la fréquence d’augmentation de l’activité des enzymes hépatiques (ALT ou ACT est 3 fois plus élevée que le VGN) était de 0,2 ou 0,3%, respectivement (par rapport à 0,2% dans le groupe témoin).. L'augmentation de l'activité des enzymes hépatiques dans la plupart des cas était asymptomatique, n'a pas progressé et n'a pas été accompagnée de cholestase ni de jaunisse.

Les critères suivants ont été utilisés pour évaluer l’incidence des effets indésirables (EI): très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100,

Galvus Met

Description au 23 novembre 2014

  • Nom latin: Galvus Met
  • Code ATX: A10BD08
  • Ingrédient actif: Vildagliptin + Metformin (Vildagliptin + Metformin)
  • Fabricant: Novartis Pharma Production GmbH., Allemagne; Novartis Pharma Stein AG, Suisse

La composition

Les comprimés contiennent les ingrédients actifs suivants: vildagliptine et chlorhydrate de metformine.

Composants supplémentaires: hyprolose, hypromellose, stéarate de magnésium, dioxyde de titane, talc, macrogol 4000, oxyde de fer jaune et rouge.

Formulaire de décharge

Galvus Met est produit sous forme de comprimés pelliculés à des doses de 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg ou 50 mg + 1000 mg. Les comprimés sont conditionnés en plaquettes thermoformées de 6 ou 10 pièces, 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 plaquettes thermoformées.

Action pharmacologique

Ce médicament a un effet pharmacologique hypoglycémique.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Galvus Met comprend 2 agents hypoglycémiques dotés de mécanismes d’action différents. Dans ce cas, la vildagliptine est un inhibiteur de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) et le chlorhydrate de metformine est un biguanide. En combinaison, ces composants contribuent au contrôle efficace de la concentration de glucose dans le sang au cours de la journée dans le diabète de type 2.

L'utilisation de ce médicament entraîne une diminution persistante statistiquement significative de la concentration de glucose dans le sang. Dans le même temps, seuls des cas isolés d'hypoglycémie sont observés.

Il est établi que la consommation d'aliments n'affecte pas la vitesse et l'ampleur de l'absorption du médicament et que la concentration en substances actives est quelque peu réduite, mais dépend généralement de la dose prise.

Absorption Galvus Met se produit rapidement, la biodisponibilité des composants est d'environ 85%. Lorsque le médicament est pris à jeun, la présence de ses composants dans le plasma sanguin est détectée au bout de 1 à 1,5 heure. Dans le corps, le médicament est converti en métabolites, qui sont excrétés par les reins et une petite partie avec les matières fécales.

Indications pour l'usage de drogues

La principale indication de prendre Galvus Met est un traitement du diabète de type 2 dans les cas où:

  • la monothérapie avec la vildagliptine ou la metformine n’est pas efficace;
  • incapable de contrôler adéquatement la glycémie avec d'autres options de traitement, etc.

Contre-indications à utiliser

Galvus Met n'est pas assigné quand:

  • haute sensibilité à ses composants;
  • insuffisance rénale et autres troubles des reins;
  • formes aiguës de maladies pouvant provoquer l'apparition d'une dysfonction rénale - déshydratation, fièvre, infections, hypoxie, etc.
  • fonction hépatique anormale;
  • diabète de type 1;
  • alcoolisme chronique, intoxication aiguë par l'alcool;
  • lactation, grossesse;
  • adhésion au régime hypocalorique;
  • enfants de moins de 18 ans.

Avec prudence, les pilules sont prescrites aux patients à partir de 60 ans qui travaillent dans une production physique intensive, car une acidose lactique peut se développer.

Effets secondaires

Dans le traitement de Galvus Met, des effets indésirables peuvent survenir: mal de tête grave, vertiges, tremblements. Des troubles du tractus gastro-intestinal peuvent également survenir: nausées, diarrhée, reflux gastro-oesophagien, flatulences. Bien que la prise de ce médicament minimise l’apparition d’une hypoglycémie, nous ne devons pas exclure le développement de ses symptômes.

Galvus Met - instructions d'utilisation (méthode et dosage)

Ce médicament est destiné à l'ingestion. Posologie Galvus Met est choisi individuellement et dépend de l'efficacité du traitement et de la tolérabilité des composants. Pendant le traitement, il est recommandé d'observer strictement la dose quotidienne de vildagliptine prescrite, qui ne doit pas dépasser 100 mg.

Au début du traitement, la dose est choisie en tenant compte de la durée de l'évolution de la maladie, du niveau de glycémie, de l'état du patient et du schéma thérapeutique utilisé auparavant. Pour réduire la gravité des effets secondaires associés au travail du système digestif, un médicament est pris avec les repas.

Habituellement, le traitement commence par un seul comprimé à 50 mg + 500 mg, pris 2 fois par jour. Après avoir évalué l'effet thérapeutique, vous pouvez augmenter progressivement la posologie.

Si la metformine en monothérapie était inefficace, alors en tenant compte de la metformine précédemment prise, un comprimé peut être prescrit à la posologie la plus appropriée à prendre 2 fois par jour.

Lors de la prescription de la dose initiale du médicament aux patients recevant l’association avec des comprimés séparés de vildagliptine et de metformine, la posologie la plus proche est choisie.

Dans le traitement d'association de Galvus Met et de sulfonylurée ou de dérivés de l'insuline, la dose est calculée à partir de la quantité de vildagliptine 50 mg × 2 fois, soit 100 mg par jour, et de metformine à une posologie proche de celle prise en monothérapie.

Surdose

Comme on le sait, la vildagliptine dans la composition de ce médicament est bien tolérée lorsqu’elle est administrée à une posologie quotidienne allant jusqu’à 200 mg. Dans d'autres cas, des douleurs musculaires, un gonflement et de la fièvre peuvent survenir. Généralement, les symptômes de surdosage peuvent être éliminés en annulant le médicament.

En cas de surdosage avec la metformine, dont les symptômes peuvent apparaître lors de la prise du médicament à partir de 50 g, l'apparition d'hypoglycémie, d'acidose lactique, accompagnée de nausées, vomissements, diarrhée, diminution de la température corporelle, douleurs à l'abdomen et les muscles, respiration accrue, vertiges. Les formes sévères conduisent à une altération de la conscience et au développement du coma.

En même temps, un traitement symptomatique est effectué, une hémodialyse est effectuée, etc.

Il convient de noter que pour les patients recevant de l’insuline, la nomination Galvus Met ne remplace pas l’insuline.

Interaction

La vildagliptine n’appartient pas aux substrats des enzymes du cytochrome P450, elle n’est pas un inhibiteur ni un inducteur de ces enzymes; elle n’interagit donc pratiquement pas avec les substrats, les inducteurs ou les inhibiteurs de la P450. De plus, son utilisation simultanée avec des substrats de certaines enzymes n’affecte pas le taux métabolique de ces composants.

En outre, l'utilisation simultanée de vildagliptine et d'autres médicaments prescrits pour le diabète de type 2, par exemple: glibenclamide, pioglitazone, metformine et des médicaments ayant une gamme thérapeutique étroite - amlodipine, digoxine, ramipril, simvastatine, Valsartan, Valsartan, warfarine ne provoque pas d'interaction cliniquement significative.

La combinaison de furosémide et de metformine a un effet mutuel sur la concentration de ces substances dans le corps. La nifédipine augmente l'absorption et l'élimination de la metformine dans la composition de l'urine.

Les cations organiques, tels que: amiloride, digoxine, procaïnamide, quinidine, morphine, quinine, ranitidine, triméthoprime, vancomycine, triamtérène et autres, lorsqu’ils interagissent avec la metformine en raison de la compétition pour le transport global des tubules rénaux, peuvent augmenter sa concentration dans le plasma sanguin. Par conséquent, l'utilisation de Galvus Met dans de telles combinaisons nécessite des précautions.

La combinaison du médicament avec des thiazidiques, d’autres diurétiques, des phénothiazines, des hormones thyroïdiennes, des œstrogènes, des contraceptifs oraux, de la phénytoïne, de l’acide nicotinique, des sympathomimétiques, des antagonistes du calcium et de l’isoniazide peut provoquer une hyperglycémie et réduire l’efficacité des hypoglycémiants.

Par conséquent, lorsque de tels médicaments sont prescrits ou annulés en même temps, une surveillance attentive de l’efficacité de la metformine - son action hypoglycémiante et, si nécessaire, un ajustement de la posologie est nécessaire. Il est recommandé d'éviter toute association avec le danazol afin d'éviter toute manifestation de son action hyperglycémique.

La prise de fortes doses de chlorpromazine peut augmenter la glycémie car elle réduit la libération d'insuline. Le traitement neuroleptique nécessite également un ajustement de la posologie et une surveillance de la concentration de glucose.

La thérapie combinée avec des agents radio-opaques contenant de l'iode, par exemple, la recherche radiologique avec leur utilisation, provoque souvent le développement d'une acidose lactique dans le diabète sucré et une insuffisance rénale fonctionnelle.

Les β2-sympathomimétiques injectables peuvent entraîner une augmentation de la glycémie à la suite de la stimulation des récepteurs β2. Pour cette raison, vous devez contrôler votre glycémie, peut-être la nomination d'insuline.

L’utilisation simultanée de dérivés de la metformine et de sulfonylurée, de l’insuline, de l’acarbose et des salicylates peut renforcer l’effet hypoglycémiant.

Conditions de vente

Médicament sur ordonnance.

Conditions de stockage

Les comprimés doivent être conservés dans un endroit sombre et sec, inaccessible aux enfants, à des températures pouvant atteindre 30 ° C.