Le médicament Kseleviya: mode d'emploi

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Xelevia fait référence aux agents hypoglycémiques. Il est utilisé comme composant principal du traitement complexe du diabète sucré de type 2. Il a un effet hypoglycémique persistant.

Dénomination commune internationale

INN Drug: Sitagliptine

Dénomination commune internationale du médicament Kseleviya - Sitagliptin.

Code ATH: А10ВН01

Formes de libération et composition

Disponible sous forme de comprimés pelliculés. Les comprimés de couleur crème sont gravés «277» sur la surface du film sur un côté et complètement lisse sur l'autre.

Le principal ingrédient actif est le phosphate de sitagliptine monohydraté à une dose de 128,5 mg. Autres substances: cellulose microcristalline, phosphate de calcium, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium, stéarylfumarate de magnésium. L'enveloppe du film est composée d'alcool polyvinylique, de dioxyde de titane, de polyéthylène glycol, de talc, d'oxyde de fer jaune et rouge.

Le médicament est produit dans des ampoules de 14 comprimés. L'emballage en carton contient 2 blisters de ce type et leur mode d'emploi.

Action pharmacologique

Il est destiné au traitement du diabète du second type. Le mécanisme d'action repose sur l'inhibition de l'enzyme DPP-4. L'action de la substance active est différente de celle de l'insuline et d'autres agents anti-glycémiques. La concentration en hormone insulinotrope dépendante du glucose augmente.

La sécrétion de glucagon par les cellules pancréatiques est supprimée. Cela aide à réduire la synthèse de glucose dans le foie, entraînant une réduction des symptômes d'hypoglycémie. L'action de la sitagliptine vise à inhiber l'hydrolyse des enzymes pancréatiques. La sécrétion de glucagon est réduite, stimulant ainsi la libération d'insuline. Dans le même temps, l'indicateur d'insuline glycosylée et la concentration de glucose dans le sang diminuent.

Xelevia est destiné au traitement du diabète du second type.

Après avoir pris la pilule à l'intérieur de la substance active rapidement absorbée par le tube digestif. L'ingestion de nourriture affecte l'absorption. Sa concentration maximale dans le sang est déterminée au bout de quelques heures. La biodisponibilité est élevée, mais la capacité de liaison aux structures protéiques est faible. Le métabolisme se produit dans le foie. Le médicament est éliminé du corps avec l'urine par filtration rénale, sous forme inchangée et sous la forme de métabolites majeurs.

Indications d'utilisation

Il existe un certain nombre d'indications directes pour l'utilisation de ce médicament:

  • monothérapie pour améliorer le métabolisme glycémique chez les patients atteints de diabète de type 2;
  • commencer un traitement complexe avec la metformine de pathologie diabétique de type 2;
  • traitement du diabète de type 2 lorsque le régime alimentaire et l’exercice physique ne fonctionnent pas;
  • supplément d'insuline;
  • améliorer le contrôle glycémique en association avec des dérivés de sulfonylurée;
  • thérapie de combinaison du diabète dans le deuxième type avec thiazolidinediones.

Contre-indications

Les contre-indications directes à l’utilisation du médicament, énumérées dans le mode d’emploi, sont les suivantes:

  • hypersensibilité à la drogue;
  • la période de grossesse et d'allaitement;
  • âge jusqu'à 18 ans;
  • acidocétose diabétique;
  • diabète de type 1;
  • troubles des reins.

Kseleviya est utilisé dans le traitement du diabète de type 2, lorsque le régime alimentaire et l’exercice physique ne fonctionnent pas.

Kseleva est prescrit avec le plus grand soin aux personnes présentant une insuffisance rénale sévère et modérée, des patients ayant des antécédents de pancréatite.

Comment prendre Xalevia?

La posologie et la durée du traitement dépendent directement de la gravité de la maladie.

Pendant la monothérapie, le médicament est pris à une dose quotidienne initiale de 100 mg par jour. Le même dosage est observé lors de l’utilisation du médicament avec des dérivés de la metformine, de l’insuline et de la sulfonylurée. En cas de traitement complexe, il est conseillé de réduire la dose d’insuline prise afin d’éviter le développement d’hypoglycémie.

Vous ne pouvez pas prendre une double dose du médicament en une journée. Avec un changement radical de la santé globale, un ajustement de la dose peut être nécessaire. Dans certains cas, la moitié ou le quart des pilules sont prescrits, qui ont principalement un effet placebo. La dose quotidienne peut varier en fonction de la manifestation des complications de la maladie et de l'efficacité de ce médicament.

Effets secondaires de Xelevia

Lorsque vous recevez Xelevia, les effets secondaires suivants peuvent survenir:

  • réactions allergiques;
  • perte d'appétit;
  • la constipation;
  • des convulsions;
  • la tachycardie;
  • l'insomnie;
  • les paresthésies;
  • instabilité émotionnelle.

Dans de rares cas, l'exacerbation des hémorroïdes est possible. Traitement symptomatique. Une hémodialyse est réalisée dans des conditions sévères avec convulsions.

Des recherches précises sur l'effet du médicament sur la vitesse de réaction et la concentration de l'attention n'ont pas été menées. Un impact négatif sur la gestion de mécanismes et de véhicules complexes n'est pas attendu.

Instructions spéciales

Le risque d'hypoglycémie est possible, il est donc souhaitable que les indicateurs de durée de vie réduisent progressivement la dose d'insuline utilisée. Il est recommandé de prendre soin des personnes âgées, des patients atteints de maladies du foie, des reins et du système cardiovasculaire.

En général, les patients âgés n'ont pas besoin d'ajustement de la posologie. Mais si la situation s'aggrave ou si le traitement ne donne pas les résultats escomptés, il est préférable d'arrêter de prendre les comprimés ou d'ajuster la posologie à la baisse.

Les patients âgés ne nécessitent pas de correction de la posologie du médicament de Xelevia.

Non applicable en pratique pédiatrique.

Il n’existe pas de données précises sur l’effet de la substance active sur le fœtus. Par conséquent, l'utilisation de cet outil pendant la gestation est interdite.

En l'absence de données fiables permettant de savoir si le médicament pénètre dans le lait maternel, il est préférable de refuser l'allaitement si un tel traitement est nécessaire.

La prescription de médicament dépendra de la clairance de la créatinine. Plus il est élevé, plus la dose prescrite est faible. En cas d’insuffisance rénale, la dose initiale peut être ajustée à 50 mg par jour. Si le traitement ne donne pas l'effet thérapeutique souhaité, vous devez arrêter de prendre le médicament.

En cas d'insuffisance rénale légère, aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire. La dose quotidienne dans ce cas devrait être de 100 mg. Ce médicament n’est pas traité avec une insuffisance hépatique grave.

En cas d'insuffisance hépatique grave, Xelevia n'est pas prescrit.

Surdosage de Xselevia

Les cas de surdosage ne sont pratiquement pas enregistrés. L’intoxication médicamenteuse grave ne peut se produire que lorsqu’une dose unique supérieure à 800 mg est prise. Dans ce cas, les symptômes des effets secondaires sont exacerbés.

Le traitement comprend un lavage gastrique, une détoxification supplémentaire et un traitement symptomatique. L'excrétion des toxines du corps sera possible avec l'aide d'une dialyse prolongée, car L'hémodialyse standard n'est efficace que dans les cas légers de surdosage.

Interaction avec d'autres médicaments

Le médicament peut être associé à la metformine, à la warfarine et à certains contraceptifs oraux. La pharmacocinétique de la substance active ne change pas en cas d'association d'un traitement par des inhibiteurs de l'ECA, des agents antiplaquettaires, des agents hypolipidémiants, des bêta-bloquants et des bloqueurs des canaux calciques.

Cela inclut également les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les antidépresseurs, les antihistaminiques, les inhibiteurs de la pompe à protons et certains médicaments destinés à corriger le dysfonctionnement érectile.

En association avec la digoxine et la cyclosporine, la concentration de la substance active dans le plasma sanguin augmente légèrement.

Vous ne pouvez pas prendre ce médicament avec de l'alcool. L'effet du médicament est réduit et les symptômes dyspeptiques ne feront qu'augmenter.

Les analogues

Cette préparation médicale contient un certain nombre d'analogues similaires en ce qui concerne le principe actif et son effet. Les plus communs parmi eux sont:

  • La sitagliptine;
  • Phosphate de sitagliptine monohydraté;
  • Januia;
  • Yasitar

Termes de vacances en pharmacie

Xelievia peut être obtenu en pharmacie uniquement sur ordonnance médicale.

Le prix varie de 1500 à 1700 roubles. par colis et dépend de la région de vente et de la prime de pharmacie.

Conditions de stockage des médicaments

Pour ramasser un endroit sec et sombre, loin des petits enfants, avec une température ne dépassant pas + 25 ° C.

2 ans à compter de la date d'émission indiquée sur l'emballage. Ne pas utiliser après cette période.

Fabricant

Société de production: "Berlin-Chemie", Allemagne.

Gardez le médicament Kselevia doit être loin des petits enfants.

Les avis

Michael, 42 ans, Bryansk

Le médecin a recommandé de prendre Kselevia comme traitement principal. Après un mois d'utilisation, le sucre sur un estomac vide a légèrement augmenté, avant qu'il ne soit à moins de 5, il atteint maintenant 6-6,5. Modification de la réponse du corps à l'exercice. Plus tôt, après avoir marché ou pratiqué un sport, le sucre avait chuté de façon spectaculaire et son chiffre était d'environ 3. Lorsque vous prenez Kseleviia, le sucre diminue lentement et progressivement après un effort physique, puis il redevient normal. A commencé à se sentir mieux. Je recommande donc le médicament.

Alina, 38 ans, Smolensk

Xeliavia est pris en complément de l'insuline. Je souffre de diabète depuis plusieurs années et j'ai essayé de nombreux médicaments et associations. Celui-ci aime le plus. Le médicament ne réagit que lorsque le taux de sucre est élevé. S'il est abaissé maintenant, le médicament ne le "touchera" pas et ne le lèvera pas brusquement. Agit progressivement. Pas de pics de sucre pendant la journée. Il y a une autre chose positive qui n'est pas décrite dans les instructions d'utilisation: le régime change. L'appétit est réduit de près de moitié. Et c'est bien.

Mark, 54 ans, Irkoutsk

Le médicament est venu tout de suite. Avant cela, il a pris Yanuvius. Après ce n'était pas bon. Après plusieurs mois de prise de Xelevia, non seulement le taux de sucre est revenu à la normale, mais également votre état de santé général. Je me sens beaucoup plus gai, pas besoin de grignoter constamment. J'ai presque oublié ce qu'est l'hypoglycémie. Le sucre ne saute pas, il tombe et monte lentement et progressivement, le corps réagit bien.

Xselevia 100 mg

Dans le traitement du diabète utilise une variété de substances actives. En plus des médicaments populaires, tels que la metformine, d'autres, tels que la sitagliptine, ont également fait leurs preuves. Sur sa base, il y a beaucoup de drogues. L'un d'eux est Xelevia. Les instructions pour son utilisation et sa comparaison avec des analogues populaires sont discutées ci-dessous.

Forme de libération, composition et emballage

Il se présente sous la forme de comprimés beiges biconvexes enrobés d'un film. Composition:

  • Phosphate de sitagliptine monohydraté (100 mg de sitagliptine);
  • phosphate de calcium non broyé;
  • cellulose microcristalline;
  • fumarate de sodium
  • la croscarmellose sodique;
  • stéarate de magnésium.

Dans un blister (2 par carton) emballé dans 14 comprimés.

INN, fabricants

Le nom international est la sitagliptine.

Fabricant - "Berlin Pharma", Russie. Le titulaire de la marque est Berlin Hemi, Allemagne.

Coût de

Le prix du paquet sera d'environ 1 400 roubles.

Action pharmacologique

Il s'agit d'un agent hypoglycémique lié aux inhibiteurs de la DPP-4. Son mécanisme est le suivant. La substance principale contribue à augmenter l'activité de l'enzyme DPP-4, ce qui augmente la concentration d'hormone incrétine. Ils fonctionnent dans l'intestin pendant la journée et réagissent à la prise de nourriture. Lorsque cela se produit, le glucagon est supprimé par des cellules spéciales du pancréas. Et au contraire, la concentration en insuline augmente, entraînant une diminution de la production de glucose dans le foie et une diminution de la glycémie. Cela conduit à l'effet hypoglycémique souhaité et, pour les diabétiques, l'effet de la sitagliptine est plus sûr que celui de la sulfonylurée. Ceci est associé à un risque plus faible d'hypoglycémie au cours du processus décrit. L'activité enzymatique est notée pendant la journée, ce qui se traduit par des taux de glycémie plus faibles, à jeun et après les repas.

Pharmacocinétique

Rapidement absorbé et commence à agir. La biodisponibilité est d'environ 87%. La concentration maximale est atteinte dans l'intervalle de 1 à 4 heures après la prise de la pilule. Excrété principalement par les reins sous forme inchangée. Seule une partie de la substance est métabolisée. La demi-vie est d'environ 12 heures.

Des indications

Diabète de type 2.

Il peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments.

Contre-indications

  • hypersensibilité aux composants;
  • acidocétose diabétique;
  • diabète de type 1;
  • grossesse et allaitement;
  • histoire du coma;
  • insuffisance rénale (modérée et sévère);
  • Enfants de moins de 18 ans.

Utilisez avec prudence dans les cas suivants:

  • insuffisance rénale et hépatique légère;
  • pancréatite.

Mode d'emploi (méthode et dosage)

En monothérapie, le taux quotidien est de 100 mg du médicament (une fois par jour). En combinaison, la posologie de Xelevia est maintenue et le moyen associé est ajusté.

Prenez à l'intérieur, indépendamment de la nourriture. Si vous sautez le médicament, vous ne devriez pas compenser cela avec une double dose.

Effets secondaires

  • des nausées;
  • douleur abdominale;
  • vomissements;
  • la diarrhée;
  • avec traitement combiné, hypoglycémie;
  • la migraine;
  • flatulences;
  • dyspepsie;
  • toux
  • réactions allergiques;
  • une pancréatite;
  • choc anaphylactique;
  • dysfonctionnement rénal;
  • myalgie;
  • infections des voies respiratoires.

Surdose

La sitagliptine elle-même provoque rarement un tel effet. Dans un tel cas, troubles digestifs marqués. Il est nécessaire de laver l'estomac et de prescrire un traitement symptomatique approprié. La dialyse aide mal.

Une hypoglycémie peut survenir lorsqu’elle est associée à d’autres médicaments (en particulier l’insuline et la sulfonylurée). Ses symptômes: pâleur de la peau, sensation de faim, faiblesse, nausée, vomissements, altération de la conscience (jusqu’à l’apparition du coma), etc. La forme légère est éliminée en mangeant des aliments riches en glucides. Pour modérée à sévère, vous aurez besoin d'une injection de solution de glucagon ou de dextrose. Une fois que la personne a repris conscience, elle doit être nourrie avec un repas riche en glucides et surveillée afin d'éviter une seconde attaque. Assurez-vous de contacter ensuite votre médecin pour qu'il ajuste la dose du médicament auxiliaire.

Interaction médicamenteuse

Aucun effet cliniquement significatif d'autres agents sur l'efficacité de Xselevia n'a été trouvé. Par conséquent, cette situation ne nécessite pas de changer leur dosage. Les exceptions sont les préparations de sulfonylurée et d'insuline.

La sitagliptine n'affecte pas l'efficacité de médicaments supplémentaires. Il n’ya pas eu d’interaction significative dans le processus de traitement combiné avec d’autres médicaments.

Toutefois, afin d’éviter les risques pour la santé liés à la prescription d’un traitement, il convient d’informer le spécialiste de la prise d’autres médicaments.

Compatibilité avec l'alcool

Kseleviya incompatible avec les boissons contenant de l'alcool, car elles provoquent le développement d'une hypoglycémie. Dans le même temps, la tolérance à l'alcool lors de la prise d'un médicament est réduite. Les diabétiques ne sont pas recommandés pour utiliser l'éthanol et les médicaments avec lui pendant la période de traitement.

Instructions spéciales

Afin d'éviter l'hypoglycémie, il est recommandé de réduire la dose d'un autre médicament hypoglycémique pris en thérapie articulaire.

Il est important que les personnes âgées de plus de 65 ans contrôlent l’état des reins, car cet organe est plus susceptible aux complications. Chez ces patients, l'hypoglycémie est plus susceptible de se produire lors d'un traitement concomitant par d'autres médicaments similaires.

Effets non détectés sur le système cardiovasculaire.

En soi, la substance active n'affecte pas la capacité de conduire une voiture ou de travailler avec des mécanismes. Cependant, en association, cet effet indésirable est très probable. Par conséquent, dans ce cas, il vaut mieux abandonner la conduite.

Il est publié que sur ordonnance!

Grossesse et allaitement

Ne pas utiliser pour le traitement des femmes enceintes ou allaitantes, car il n’existe pas de données précises sur les effets sur le corps de l’enfant. Dans de tels cas, les patients sont transférés à l'insuline.

Utiliser dans l'enfance

Il n’est pas autorisé dans le traitement des enfants de moins de 18 ans en raison du manque de données cliniques sur les effets sur la santé de ce groupe d’âge.

Admission dans la vieillesse

Utilisé dans le traitement des patients de plus de 65 ans. Cependant, ils ont besoin d'une surveillance plus attentive de l'état des reins pour éviter les complications et le dysfonctionnement. Aucun ajustement de la posologie du médicament n’est nécessaire.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit sec, sombre et hors de portée des enfants à la température ambiante. La durée est de 2 ans, après quoi les comprimés sont éliminés.

Comparaison avec des analogues

Januia. Drogue à base de sitagliptine. Produit par Merck Sharp, Pays-Bas. Prix ​​par pack sera de 1600 roubles et plus. L'effet du remède est similaire à celui de Xelevia. C'est un mimétique de l'incrétine qui affecte la glycémie et réduit encore l'appétit des diabétiques. Par conséquent, il est souvent prescrit aux personnes souffrant d'obésité en tant que maladie secondaire. Parmi les inconvénients - le coût. C'est un analogue complet.

Yasitar Comprimés contenant de la sitagliptine. Fabricant - "Farmasintez", Russie. Analogue national du médicament, qui a un effet similaire et un ensemble de contre-indications. Le coût est standard pour cette catégorie. Il est plus pratique de prescrire un traitement car il contient trois dosages d'ingrédient actif: 25, 50 et 100 mg de sitagliptine. Cependant, il est interdit aux femmes enceintes et aux enfants. Parmi les inconvénients - provoque souvent une hypoglycémie.

Vipidia C'est également un mimétique d'incrétine, mais contient de l'apogliptine. Disponible sous forme de comprimés de 12,5 et 25 mg. Prix ​​- de 800 à 1150 roubles, en fonction du dosage. Produit par Takeda GmbH, Japon. Son action est similaire mais plus efficace. Non prescrit aux enfants et aux femmes enceintes en raison du manque de données de recherche. Liste des contre-indications standard et des effets secondaires.

Invokana. Comprimés à base de canagliflozine. Produit par la société italienne "Janssen-Cilag." Le coût est élevé: de 2 600 roubles pour 100 pièces. Utilisé dans le traitement du diabète avec l'inefficacité de la metformine et de l'alimentation. Cependant, le traitement doit obligatoirement être associé à un régime alimentaire choisi par le médecin. Contre-indications standard.

Galvus Met. Il s’agit d’une combinaison de médicaments pour le diabète lorsque l’effet d’une seule substance ne suffit plus. Dans la composition de la metformine et de la vildagliptine. Les pilules sont produites par la société suisse Novartis. Prix ​​- à partir de 1500 roubles et plus. L'effet est long, environ 24 heures. Ne peut pas être utilisé dans le traitement des enfants, des femmes enceintes ou allaitantes. Chez les personnes âgées, utilisez avec prudence. Ne convient pas en remplacement de l'insuline.

Trazent Ce médicament contient de la linagliptine, qui est également un inhibiteur de la DPP-4. Par conséquent, son action est similaire à celle de Xelevia. Préféré en ce qu'il est excrété principalement par les intestins, c'est-à-dire qu'il crée moins de stress sur les reins. Peut être utilisé en combinaison avec d'autres médicaments. Les interdictions de recevoir similaires. Il y a aussi beaucoup d'effets secondaires. Coût - de 1500 roubles. Produit par Beringer Ingelheim Pharma en Allemagne et aux États-Unis.

Le passage à un autre médicament n’est effectué que par un médecin. L'automédication est inacceptable!

Les avis

En général, les personnes diabétiques parlent de façon positive de ce médicament. Son efficacité élevée et son confort de réception sont remarquables. Certains de ces outils ne correspondaient pas.

Valery: «J'avais l'habitude de prendre Galvus, j'ai vraiment aimé. Mais à cause de ses avantages, ils ont cessé de le donner à mon hôpital et le médecin lui a conseillé de se rendre à Xelevia. Je n'ai pas remarqué la différence. Ils travaillent selon un schéma similaire, comme l'a expliqué le médecin. Le sucre est normal, je n’observe pas de sauts. Au cours de la période de traitement, les "effets secondaires" ne sont pas apparus. Je suis content de ce médicament.

Alla: «Le médecin a ajouté de l’insuline à Kselevia, ce dernier n’ayant pas toujours fait face à une rétention de sucre normale. Après que la dose ait été réduite d'un quart, j'ai commencé à ressentir pleinement l'effet. Les indicateurs ne sautent pas, les analyses sont bonnes, de même que la santé globale. J'ai aussi remarqué que je voulais manger moins. Le médecin a expliqué que tous les médicaments de ce type agissent de la sorte. Eh bien, c'est un avantage supplémentaire. "

Conclusion

Xelevia est un médicament abordable et efficace pour le diabète. Son action est plus uniforme que celle des sulfonylurées, il est moins susceptible de provoquer une hypoglycémie. Selon les avis reçus, ce médicament donne l'impression d'un produit de haute qualité et fiable.

XELEVIA ® (XELEVIA) instructions d'utilisation

Titulaire du certificat d'inscription:

Produit par:

Forme de dosage

Forme de libération, emballage et composition

Comprimés, pelliculés beiges, ronds, biconvexes, gravés «277» sur une face et lisse de l'autre.

Excipients: cellulose microcristalline - 123,8 mg, phosphate de calcium non broyé - 123,8 mg, croscarmellose sodique - 8 mg, stéarate de magnésium - 4 mg, stéarylfumarate de sodium - 12 mg.

Composition de la coque: opadry ® II beige, 85F17438 - 16 mg (alcool polyvinylique - 40%, dioxyde de titane (E171) - 21,56%, macrogol 3350 (polyéthylène glycol) - 20,2%, talc - 14,8%, oxyde de fer jaune (E172) - 3,07 % d'oxyde de fer rouge (E172) - 0,37%).

14 pièces - blisters (2) - packs de carton.

Analogues du médicament

JANUVIA (MERCK SHARP DOHME B.V., Pays-Bas)

YASITARA (PHARMASYNTHEZ-TYUMEN OOO, Russie)

Le médicament Kseleviya: mode d'emploi

Xelevia fait référence aux agents hypoglycémiques. Il est utilisé comme composant principal du traitement complexe du diabète sucré de type 2. Il a un effet hypoglycémique persistant.

Dénomination commune internationale

INN Drug: Sitagliptine

Dénomination commune internationale du médicament Kseleviya - Sitagliptin.

Code ATH: А10ВН01

Formes de libération et composition

Disponible sous forme de comprimés pelliculés. Les comprimés de couleur crème sont gravés «277» sur la surface du film sur un côté et complètement lisse sur l'autre.

Le principal ingrédient actif est le phosphate de sitagliptine monohydraté à une dose de 128,5 mg. Autres substances: cellulose microcristalline, phosphate de calcium, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium, stéarylfumarate de magnésium. L'enveloppe du film est composée d'alcool polyvinylique, de dioxyde de titane, de polyéthylène glycol, de talc, d'oxyde de fer jaune et rouge.

Le médicament est produit dans des ampoules de 14 comprimés. L'emballage en carton contient 2 blisters de ce type et leur mode d'emploi.

Voir aussi: Mode d'emploi du médicament Chitosan.

Où et comment piquer l'insuline dans le diabète sucré - lisez cet article.

Action pharmacologique

Il est destiné au traitement du diabète du second type. Le mécanisme d'action repose sur l'inhibition de l'enzyme DPP-4. L'action de la substance active est différente de celle de l'insuline et d'autres agents anti-glycémiques. La concentration en hormone insulinotrope dépendante du glucose augmente.

La sécrétion de glucagon par les cellules pancréatiques est supprimée. Cela aide à réduire la synthèse de glucose dans le foie, entraînant une réduction des symptômes d'hypoglycémie. L'action de la sitagliptine vise à inhiber l'hydrolyse des enzymes pancréatiques. La sécrétion de glucagon est réduite, stimulant ainsi la libération d'insuline. Dans le même temps, l'indicateur d'insuline glycosylée et la concentration de glucose dans le sang diminuent.

Xelevia est destiné au traitement du diabète du second type.

Pharmacocinétique

Après avoir pris la pilule à l'intérieur de la substance active rapidement absorbée par le tube digestif. L'ingestion de nourriture affecte l'absorption. Sa concentration maximale dans le sang est déterminée au bout de quelques heures. La biodisponibilité est élevée, mais la capacité de liaison aux structures protéiques est faible. Le métabolisme se produit dans le foie. Le médicament est éliminé du corps avec l'urine par filtration rénale, sous forme inchangée et sous la forme de métabolites majeurs.

Indications d'utilisation

Il existe un certain nombre d'indications directes pour l'utilisation de ce médicament:

  • monothérapie pour améliorer le métabolisme glycémique chez les patients atteints de diabète de type 2;
  • commencer un traitement complexe avec la metformine de pathologie diabétique de type 2;
  • traitement du diabète de type 2 lorsque le régime alimentaire et l’exercice physique ne fonctionnent pas;
  • supplément d'insuline;
  • améliorer le contrôle glycémique en association avec des dérivés de sulfonylurée;
  • thérapie de combinaison du diabète dans le deuxième type avec thiazolidinediones.

Contre-indications

Les contre-indications directes à l’utilisation du médicament, énumérées dans le mode d’emploi, sont les suivantes:

  • hypersensibilité à la drogue;
  • la période de grossesse et d'allaitement;
  • âge jusqu'à 18 ans;
  • acidocétose diabétique;
  • diabète de type 1;
  • troubles des reins.

Kseleviya est utilisé dans le traitement du diabète de type 2, lorsque le régime alimentaire et l’exercice physique ne fonctionnent pas.

Kseleva est prescrit avec le plus grand soin aux personnes présentant une insuffisance rénale sévère et modérée, des patients ayant des antécédents de pancréatite.

Comment prendre Xalevia?

La posologie et la durée du traitement dépendent directement de la gravité de la maladie.

Pendant la monothérapie, le médicament est pris à une dose quotidienne initiale de 100 mg par jour. Le même dosage est observé lors de l’utilisation du médicament avec des dérivés de la metformine, de l’insuline et de la sulfonylurée. En cas de traitement complexe, il est conseillé de réduire la dose d’insuline prise afin d’éviter le développement d’hypoglycémie.

Vous ne pouvez pas prendre une double dose du médicament en une journée. Avec un changement radical de la santé globale, un ajustement de la dose peut être nécessaire. Dans certains cas, la moitié ou le quart des pilules sont prescrits, qui ont principalement un effet placebo. La dose quotidienne peut varier en fonction de la manifestation des complications de la maladie et de l'efficacité de ce médicament.

Effets secondaires de Xelevia

Lorsque vous recevez Xelevia, les effets secondaires suivants peuvent survenir:

  • réactions allergiques;
  • perte d'appétit;
  • la constipation;
  • des convulsions;
  • la tachycardie;
  • l'insomnie;
  • les paresthésies;
  • instabilité émotionnelle.

Dans de rares cas, l'exacerbation des hémorroïdes est possible. Traitement symptomatique. Une hémodialyse est réalisée dans des conditions sévères avec convulsions.

Influence sur la capacité à utiliser des mécanismes

Des recherches précises sur l'effet du médicament sur la vitesse de réaction et la concentration de l'attention n'ont pas été menées. Un impact négatif sur la gestion de mécanismes et de véhicules complexes n'est pas attendu.

Instructions spéciales

Le risque d'hypoglycémie est possible, il est donc souhaitable que les indicateurs de durée de vie réduisent progressivement la dose d'insuline utilisée. Il est recommandé de prendre soin des personnes âgées, des patients atteints de maladies du foie, des reins et du système cardiovasculaire.

Utiliser dans la vieillesse

En général, les patients âgés n'ont pas besoin d'ajustement de la posologie. Mais si la situation s'aggrave ou si le traitement ne donne pas les résultats escomptés, il est préférable d'arrêter de prendre les comprimés ou d'ajuster la posologie à la baisse.

Les patients âgés ne nécessitent pas de correction de la posologie du médicament de Xelevia.

Rendez-vous aux enfants

Non applicable en pratique pédiatrique.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Il n’existe pas de données précises sur l’effet de la substance active sur le fœtus. Par conséquent, l'utilisation de cet outil pendant la gestation est interdite.

En l'absence de données fiables permettant de savoir si le médicament pénètre dans le lait maternel, il est préférable de refuser l'allaitement si un tel traitement est nécessaire.

Utilisation en violation de la fonction rénale

La prescription de médicament dépendra de la clairance de la créatinine. Plus il est élevé, plus la dose prescrite est faible. En cas d’insuffisance rénale, la dose initiale peut être ajustée à 50 mg par jour. Si le traitement ne donne pas l'effet thérapeutique souhaité, vous devez arrêter de prendre le médicament.

Utiliser en violation du foie

En cas d'insuffisance rénale légère, aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire. La dose quotidienne dans ce cas devrait être de 100 mg. Ce médicament n’est pas traité avec une insuffisance hépatique grave.

En cas d'insuffisance hépatique grave, Xelevia n'est pas prescrit.

Surdosage de Xselevia

Les cas de surdosage ne sont pratiquement pas enregistrés. L’intoxication médicamenteuse grave ne peut se produire que lorsqu’une dose unique supérieure à 800 mg est prise. Dans ce cas, les symptômes des effets secondaires sont exacerbés.

Le traitement comprend un lavage gastrique, une détoxification supplémentaire et un traitement symptomatique. L'excrétion des toxines du corps sera possible avec l'aide d'une dialyse prolongée, car L'hémodialyse standard n'est efficace que dans les cas légers de surdosage.

Interaction avec d'autres médicaments

Le médicament peut être associé à la metformine, à la warfarine et à certains contraceptifs oraux. La pharmacocinétique de la substance active ne change pas en cas d'association d'un traitement par des inhibiteurs de l'ECA, des agents antiplaquettaires, des agents hypolipidémiants, des bêta-bloquants et des bloqueurs des canaux calciques.

Cela inclut également les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les antidépresseurs, les antihistaminiques, les inhibiteurs de la pompe à protons et certains médicaments destinés à corriger le dysfonctionnement érectile.

En association avec la digoxine et la cyclosporine, la concentration de la substance active dans le plasma sanguin augmente légèrement.

Compatibilité avec l'alcool

Vous ne pouvez pas prendre ce médicament avec de l'alcool. L'effet du médicament est réduit et les symptômes dyspeptiques ne feront qu'augmenter.

Les analogues

Cette préparation médicale contient un certain nombre d'analogues similaires en ce qui concerne le principe actif et son effet. Les plus communs parmi eux sont:

  • La sitagliptine;
  • Phosphate de sitagliptine monohydraté;
  • Januia;
  • Yasitar

Termes de vacances en pharmacie

Xelievia peut être obtenu en pharmacie uniquement sur ordonnance médicale.

Puis-je acheter sans ordonnance?

Le prix varie de 1500 à 1700 roubles. par colis et dépend de la région de vente et de la prime de pharmacie.

Conditions de stockage des médicaments

Pour ramasser un endroit sec et sombre, loin des petits enfants, avec une température ne dépassant pas + 25 ° C.

Durée de vie

2 ans à compter de la date d'émission indiquée sur l'emballage. Ne pas utiliser après cette période.

Fabricant

Société de production: "Berlin-Chemie", Allemagne.

Gardez le médicament Kselevia doit être loin des petits enfants.

Les avis

Michael, 42 ans, Bryansk

Le médecin a recommandé de prendre Kselevia comme traitement principal. Après un mois d'utilisation, le sucre sur un estomac vide a légèrement augmenté, avant qu'il ne soit à moins de 5, il atteint maintenant 6-6,5. Modification de la réponse du corps à l'exercice. Plus tôt, après avoir marché ou pratiqué un sport, le sucre avait chuté de façon spectaculaire et son chiffre était d'environ 3. Lorsque vous prenez Kseleviia, le sucre diminue lentement et progressivement après un effort physique, puis il redevient normal. A commencé à se sentir mieux. Je recommande donc le médicament.

Alina, 38 ans, Smolensk

Xeliavia est pris en complément de l'insuline. Je souffre de diabète depuis plusieurs années et j'ai essayé de nombreux médicaments et associations. Celui-ci aime le plus. Le médicament ne réagit que lorsque le taux de sucre est élevé. S'il est abaissé maintenant, le médicament ne le "touchera" pas et ne le lèvera pas brusquement. Agit progressivement. Pas de pics de sucre pendant la journée. Il y a une autre chose positive qui n'est pas décrite dans les instructions d'utilisation: le régime change. L'appétit est réduit de près de moitié. Et c'est bien.

Mark, 54 ans, Irkoutsk

Le médicament est venu tout de suite. Avant cela, il a pris Yanuvius. Après ce n'était pas bon. Après plusieurs mois de prise de Xelevia, non seulement le taux de sucre est revenu à la normale, mais également votre état de santé général. Je me sens beaucoup plus gai, pas besoin de grignoter constamment. J'ai presque oublié ce qu'est l'hypoglycémie. Le sucre ne saute pas, il tombe et monte lentement et progressivement, le corps réagit bien.

Xselevia ®

Ingrédient actif:

Groupe pharmacologique

Conditions de stockage du médicament Kseleviya ®

Tenir hors de portée des enfants.

Date d'expiration du médicament Kseleviya ®

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

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Xselevia - analogues

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Hypoglycémique Januvia (instructions et commentaires des diabétiques)

Januvia est le premier antidiabétique appartenant à un groupe fondamentalement nouveau de médicaments, les inhibiteurs de la DPP-4. Avec le début de la production de Januvia, une nouvelle ère d'incrétine a commencé dans le traitement du diabète. Selon les scientifiques, cette invention n’est pas moins importante que la découverte de la metformine ou la création d’insuline artificielle. Un nouveau médicament réduit le sucre de manière aussi efficace que les médicaments à base de sulfonylurée (PSM), mais ne provoque pas d'hypoglycémie, est facilement toléré et contribue même à la restauration des cellules bêta.

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Selon les instructions, Yanuvia peut être pris avec d’autres agents antihyperglycémiques, associés à une insulinothérapie.

Indications d'utilisation

Selon les recommandations de nombreuses associations de diabétiques, le médicament de première ligne, c'est-à-dire prescrit immédiatement après le diagnostic de diabète de type 2, est la metformine. Avec son manque d'efficacité, les médicaments de deuxième intention sont ajoutés. Pendant longtemps, les sulfonylurées ont été privilégiés, car ils sont plus efficaces que d’autres médicaments pour réduire le taux de sucre dans le sang. Actuellement, de plus en plus de médecins sont enclins à utiliser de nouveaux médicaments - mimétiques du GLP-1 et inhibiteurs de la DPP-4.

En règle générale, Januvia est un médicament pour traiter le diabète sucré, qui est ajouté à la metformine au stade 2 du traitement du diabète. L'hémoglobine glyquée> 6,5% est un indicateur de la nécessité d'un second hypoglycémiant, à condition que la metformine soit administrée à une dose proche du maximum, qu'un régime alimentaire faible en glucides soit observé et qu'une activité physique régulière soit assurée.

Lorsque vous choisissez ce que vous souhaitez nommer chez le patient: médicaments à base de sulfonylurée ou Yanuviya, faites attention au risque d'hypoglycémie pour le patient.

Indications pour recevoir Januvia et ses analogues:

  1. Patients présentant une sensibilité réduite à l'hypoglycémie due à une neuropathie ou à d'autres causes.
  2. Les diabétiques prédisposés à l'hypoglycémie nocturne.
  3. Solitaire, patients âgés.
  4. Les diabétiques qui nécessitent une attention particulière lors de la conduite d'une voiture, du travail en hauteur, de mécanismes complexes, etc.
  5. Patients présentant une hypoglycémie fréquente, prenant de la sulfonylurée.

Naturellement, tout patient diabétique peut choisir de passer à Yanuvia. L'indice d'efficacité de Januvia est une diminution de 0,5% ou plus de l'hémoglobine glyquée après six mois de traitement. Si ces résultats ne sont pas atteints, le patient doit choisir un autre médicament. Si l'HS a diminué, mais n'a pas encore atteint la norme, un troisième agent antidiabétique est ajouté au traitement.

Comment fonctionne le médicament?

Les incrétines sont des hormones gastro-intestinales qui sont produites après un repas et provoquent la libération d'insuline par le pancréas. Une fois leur travail terminé, ils sont rapidement décomposés par une enzyme spéciale, la dipeptidyl peptidase de type 4, ou DPP-4. Januvia inhibe ou inhibe cette enzyme. En conséquence, les incrétines sont plus longues dans le sang, ce qui signifie que la synthèse d'insuline augmente et que le glucose diminue.

Caractéristiques générales de tous les inhibiteurs de la DPP-4 utilisés dans le diabète sucré:

  • Januvia et les analogues sont pris oralement, sont disponibles sous forme de pilule;
  • ils augmentent la concentration d'incrétines, mais pas plus de 2 fois celle physiologique;
  • n'ont pratiquement aucune action indésirable dans le tube digestif;
  • ne pas affecter négativement le poids;
  • l'hypoglycémie du diabète sucré est causée beaucoup moins souvent par les médicaments à base de sulfonylurée;
  • réduire l'hémoglobine glyquée de 0,5 à 1,8%;
  • affecter à la fois la glycémie toscak et postprandiale. Le glucose à jeun est réduit, notamment en raison d'une diminution de sa sécrétion par le foie;
  • augmenter la masse de cellules bêta dans le pancréas;
  • n'affectent pas la sécrétion de glucagon en réponse à l'hypoglycémie, ne réduisent pas ses réserves dans le foie.

Les instructions d'utilisation décrivent en détail la pharmacocinétique de la sitagliptine, l'ingrédient actif de Januvia. Il a une biodisponibilité élevée (environ 90%), absorbée par le tractus gastro-intestinal dans les 4 heures. L'action commence une demi-heure après l'admission, l'effet dure plus d'une journée. Dans l'organisme, la sitagliptine n'est pratiquement pas métabolisée, 80% étant excrété dans l'urine sous la même forme.

Fabricant Januvia - American Corporation Merck. Le médicament entrant sur le marché russe est fabriqué aux Pays-Bas. La production de sitagliptine par la société russe Akrihin a commencé. Son apparition sur les tablettes des pharmacies est attendue au deuxième trimestre 2018.

Instructions d'utilisation

Le médicament de Januvia est disponible à des doses de 25, 50 et 100 mg. Les comprimés sont pelliculés et colorés en fonction de la dose: 25 mg - rose pâle, 50 mg - lait, 100 mg - beige.

Le médicament est valide pour plus de 24 heures. Il est pris une fois par jour à n’importe quel moment, peu importe l’heure du repas et sa composition. Selon les critiques, vous pouvez décaler l'heure de réception de Januvia de 2 heures sans préjudice de la glycémie.

Recommandations des instructions pour le choix du dosage:

  1. La dose optimale est de 100 mg. Il est prescrit à presque tous les diabétiques qui n’ont pas de contre-indications. Il n'est pas nécessaire de commencer par une petite dose et de l'augmenter progressivement, car Januvia est bien toléré par l'organisme.
  2. Les reins sont impliqués dans l'élimination de la sitagliptine. Par conséquent, en cas d'insuffisance rénale, le médicament peut s'accumuler dans le sang. Pour éviter un surdosage, la dose de Januvia est ajustée en fonction du degré d’insuffisance. Si le DFG est supérieur à 50, les 100 mg habituels sont prescrits. Avec SCF 9%).

Commentaires pour Januvia

Forme de décharge: Comprimés

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Instructions pour l'utilisation à Januvia

Numéro d'enregistrement: Nom commercial: JANUVIA / JANUVIA

Titre de propriété international: sitagliptine

Forme posologique: comprimés pelliculés

Composition:

1 comprimé pelliculé contient du phosphate de sitagliptine hydraté équivalent à 25 mg, 50 mg, 100 mg de sitagliptine.
Excipients: cellulose microcristalline; phosphate de calcium non broyé; la croscarmellose sodique; stéarate de magnésium; fumarate de sodium.
L'enveloppe du comprimé (Opadray® II: Pink 85 F97191 pour le dosage 25 mg; beige clair 85 F pour le dosage 17498 pour le dosage 50 mg; Beige 85 pour le dosage 174 mg pour le dosage 100 mg) contient de l'alcool polyvinylique, du dioxyde de titane, du macrogol (polyéthylène glycol) 3350, talc, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge.

Description

Comprimés ronds biconvexes de couleur rose pâle avec une légère teinte beige, pelliculés avec une gravure «221» sur une face et lisse de l'autre.
Comprimés à 50 mg:
Comprimés ronds biconvexes de couleur beige clair, pelliculés avec une gravure «112» sur une face et lisse de l'autre.
Comprimés 100 mg:
Comprimés ronds biconvexes de couleur beige, pelliculés avec une gravure «277» sur une face et lisse de l'autre.

Groupe pharmacothérapeutique

Inhibiteur de dipeptidyl peptidase 4.

Code ATH: А10ВН01

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique
JANUVIA (sitagliptine) est un inhibiteur hautement sélectif de l’enzyme dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), actif par voie orale, destiné au traitement du diabète de type 2. La sitagliptine se distingue par sa structure chimique et son action pharmacologique par ses analogues du GLP-1 (glucagon-like peptide-1), de l'insuline, des dérivés de sulfonylurée, des biguanides, des inhibiteurs de l'alpha-glycosidase activés par les récepteurs gamma et des analogues de l'amyline. En inhibant la DPP-4, la sitagliptine augmente la concentration de deux hormones connues de la famille des incrétines: le GLP-1 et le peptide insulinotrope glucose-dépendant (HIP). Les hormones de la famille des incrétines sont sécrétées dans l'intestin pendant la journée et leur niveau augmente en réponse à la prise de nourriture. Les incrétines font partie du système physiologique interne permettant de réguler l'homéostasie du glucose. À des taux de glycémie normaux ou élevés, les hormones de la famille des incrétines contribuent à une augmentation de la synthèse de l'insuline, ainsi qu'à sa sécrétion par les cellules bêta du pancréas, en signalant les mécanismes intracellulaires associés à l'AMP cyclique.
Le GLP-1 contribue également à la suppression de la sécrétion accrue de glucagon par les cellules alpha du pancréas. Une diminution de la concentration de glucagon sur fond d'une augmentation des taux d'insuline contribue à une diminution de la production de glucose par le foie, ce qui conduit finalement à une diminution de la glycémie.
Lorsque la glycémie est basse, les effets énumérés des incrétines sur la libération d’insuline et une diminution de la sécrétion de glucagon ne sont pas observés. Le GLP-1 et la HIP n'affectent pas la libération de glucagon en réponse à l'hypoglycémie. Dans des conditions physiologiques, l'activité des incrétines est limitée par l'enzyme DPP-4, qui hydrolyse rapidement les incrétines pour former des produits inactifs.
La sitagliptine empêche l'hydrolyse des incrétines par l'enzyme DPP-4, augmentant ainsi les concentrations plasmatiques des formes actives de GLP-1 et de HIP. En augmentant le niveau d'incrétines, la sitagliptine augmente la libération d'insuline dépendante du glucose et contribue à réduire la sécrétion de glucagon. Chez les patients atteints de diabète de type 2 présentant une hyperglycémie, ces modifications de la sécrétion d'insuline et de glucagon entraînent une diminution du taux d'hémoglobine glyquée HbA1C et une diminution de la glycémie, déterminées à jeun et après un test de stress.
Chez les patients atteints de diabète de type 2, la prise d'une dose du médicament JANUIA entraîne une inhibition de l'activité de l'enzyme DPP-4 pendant 24 heures, ce qui entraîne une augmentation du taux de globulines circulantes de GLP-1 et de HIP d'un facteur de 2-3, l'augmentation des concentrations plasmatiques d'insuline et de C peptide, réduisant la concentration de glucagon dans le plasma sanguin, réduisant le glucose à jeun, ainsi que réduisant la glycémie après une charge de glucose ou une charge alimentaire.

Pharmacocinétique
La pharmacocinétique de la sitagliptine a été caractérisée de manière exhaustive chez les individus en bonne santé et les patients atteints de diabète de type 2. Chez les individus en bonne santé après administration orale de 100 mg de sitagliptine, on observe une absorption rapide du médicament, avec une concentration maximale (Cmax) comprise entre 1 et 4 heures à compter du moment de l'administration. L'aire sous la courbe de concentration en fonction du temps (ASC) augmente proportionnellement à la dose. Chez les sujets en bonne santé, elle est de 8,52 µMh. Lorsqu'elle est prise à 100 mg par voie orale, la Cmax est de 950 nM et la demi-vie moyenne de 12,4 heures. L'ASC plasmatique de la sitagliptine a augmenté d'environ 14% après la prochaine dose de 100 mg du médicament pour atteindre un état d'équilibre après la première dose. Les coefficients de variation intra et inter-sujets de l'ASC de la sitagliptine n'étaient pas significatifs.
D'absorption
La biodisponibilité absolue de la sitagliptine est d'environ 87%. Étant donné que la prise conjointe du médicament JANUVIA et des aliments gras n’a pas d’effet sur la pharmacocinétique, le médicament JANUVIA peut être prescrit quel que soit le repas.
Distribution
Le volume de distribution moyen à l'équilibre après une dose unique de 100 mg de sitagliptine chez des volontaires sains est d'environ 198 litres. La fraction de liaison de la sitagliptine aux protéines plasmatiques est relativement faible, à 38%.
Métabolisme
Environ 79% de la sitagliptine est excrétée sous forme inchangée dans les urines.
Seule une petite fraction du médicament ingéré est métabolisée.
Après l'introduction de la sitagliptine marquée au 14C dans environ 16% de la substance radioactive, elle a été excrétée sous la forme de ses métabolites. Des traces de 6 métabolites de la sitagliptine, probablement sans activité inhibitrice de la DPP-4, ont été retrouvées. Des études in vitro ont révélé que le CYP3A4 associé au CYP2C8 est la principale enzyme impliquée dans le métabolisme limité de la sitagliptine.
Enlèvement
Après l'introduction de la sitagliptine marquée au 14C chez des volontaires sains, environ 100% du médicament administré ont été retirés: 13% par les intestins, 87% par les reins - dans la semaine qui a suivi la prise du médicament. La demi-vie moyenne de la sitagliptine administrée par voie orale à 100 mg est d'environ 12,4 heures; la clairance rénale est d’environ 350 ml / min.
L'élimination de la sitagliptine s'effectue principalement par excrétion par les reins par le mécanisme de la sécrétion tubulaire active. La sitagliptine est un substrat pour un transporteur d'anions humains organiques du troisième type (hOAT-3), qui peut être impliqué dans le processus d'élimination de la sitagliptine par les reins. Cliniquement, l’implication de hOAT-3 dans le transport de la sitagliptine n’a pas été étudiée. La sitagliptine est également un substrat de la glycoprotéine p, qui peut également participer au processus d'élimination rénale de la sitagliptine. Cependant, la cyclosporine, un inhibiteur de la p-glycoprotéine, n'a pas réduit la clairance rénale de la sitagliptine.

Pharmacocinétique chez certains groupes de patients
Patients insuffisants rénaux
Une étude ouverte du médicament JANUVIA à une dose de 50 mg par jour a été menée pour étudier sa pharmacocinétique chez des patients présentant divers degrés de gravité d'insuffisance rénale chronique. Les patients inclus dans l'étude ont été divisés en groupes d'insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine de 50 à 80 ml / min), modérée (clairance de la créatinine de 30 à 50 ml / min) et d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine de moins de 30 ml / min), et également les patients atteints d'insuffisance rénale terminale nécessitant une dialyse.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère, il n'y a pas eu de changement cliniquement significatif de la concentration plasmatique de la sitagliptine par rapport au groupe contrôle de volontaires en bonne santé.
L'augmentation de l'ASC de la sitagliptine a été environ deux fois supérieure à celle du groupe témoin chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée, et une augmentation environ quatre fois supérieure de l'ASC chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance rénale au stade terminal par rapport au groupe contrôle. La sitagliptine a été légèrement retirée de la circulation par hémodialyse: seulement 13,5% de la dose ont été éliminés du corps au cours d'une séance de dialyse de 3 à 4 heures.
Ainsi, pour atteindre une concentration plasmatique thérapeutique du médicament (similaire à celle des patients présentant une fonction rénale normale) chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou grave, un ajustement de la posologie est nécessaire (voir Posologie et administration).
Patients souffrant d'insuffisance hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (7–9 points sur l’échelle de Child-Pugh), l’ASC et la Cmax moyennes de la sitagliptine lors d’une dose unique de 100 mg ont augmenté d’environ 21% et 13%, respectivement. Ainsi, la correction de la posologie du médicament pour insuffisance hépatique légère et modérée n’est pas nécessaire.
Il n’existe aucune donnée clinique sur l’utilisation de la sitagliptine chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur l’échelle de Child-Pugh). Cependant, en raison du fait que le médicament est principalement excrété par les reins, il ne faut pas s’attendre à un changement significatif de la pharmacocinétique de la sitagliptine chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave.
Patients âgés
L'âge des patients n'avait pas d'effet cliniquement significatif sur les paramètres pharmacocinétiques de la sitagliptine. Par rapport aux patients jeunes des patients âgés (65 à 80 ans), la concentration de sitagliptine est environ 19% plus élevée. Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie du médicament en fonction de l'âge

Indications d'utilisation

Monothérapie
Le médicament JANUVIA est indiqué comme adjuvant au régime alimentaire et à l'exercice physique pour améliorer le contrôle de la glycémie chez les patients atteints de diabète de type 2. Traitement d'association
Le médicament JANUVIA est également indiqué pour les patients atteints de diabète de type 2 afin d’améliorer le contrôle glycémique en association avec la metformine ou des agonistes du PPARγ (par exemple, la thiazolidinedione), lorsque l’alimentation et l’exercice associés à la monothérapie avec les agents énumérés ne permettent pas un contrôle glycémique adéquat.

Contre-indications


  • hypersensibilité à l'un des composants du médicament;
  • grossesse, période d'allaitement;
  • diabète de type 1;
  • acidocétose diabétique.

Il n’existe pas de données sur l’utilisation du médicament JANUVIA en pédiatrie chez les patients de moins de 18 ans. Par conséquent, l'utilisation du médicament JANUVIA chez cette catégorie de patients n'est pas recommandée.

Insuffisance rénale
Un ajustement de la posologie du médicament JANUIA est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance rénale au stade terminal nécessitant une hémodialyse (voir Posologie et administration).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Aucune étude contrôlée n'a été menée sur le médicament JUNUIA chez la femme enceinte. Il n'existe donc aucune donnée sur l'innocuité de son utilisation chez la femme enceinte. Le médicament JANUVIA, comme d’autres hypoglycémiants oraux, n’est pas recommandé pendant la grossesse. Il n’existe aucune donnée sur l’excrétion de la sitagliptine dans le lait. Par conséquent, le médicament JANUVIA ne doit pas être administré pendant l'allaitement.

Posologie et administration

La posologie recommandée du médicament JANUVIA est de 100 mg une fois par jour en monothérapie ou en association avec la metformine ou un agoniste de PPARγ (par exemple, la thiazolidinedione).
JANUVIA peut être pris indépendamment du repas.
Si le patient a oublié de prendre le médicament JANUVIA, il doit être pris le plus tôt possible après que le patient se soit souvenu de l’omission du médicament. Ne pas permettre la réception d'une double dose du médicament JANUVIA.
Patients insuffisants rénaux
Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine ≥ 50 ml / min, correspondant approximativement au taux de créatinine plasmatique ≤ 1,7 mg / dl chez l’homme, ≤ 1,5 mg / dl chez la femme), une adaptation posologique du médicament JANUVIA n’est pas nécessaire.
Pour les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine ≥ 30 ml / min, mais 1,7 mg / dL, mais ≤ 3 mg / dL chez l'homme,> 1,5 mg / dL, mais ≤ 2,5 mg / dL chez la femme a) la dose du médicament JANUVIA est de 50 mg une fois par jour.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine 3 mg / dL pour les hommes,> 2,5 mg / dL pour les femmes), ainsi que pour l'insuffisance rénale au stade terminal nécessitant une hémodialyse, la dose de JANUVIA est de 25 mg une fois par jour. Le médicament JANUVIA peut être utilisé quel que soit le calendrier prévu pour l’hémodialyse.
Patients souffrant d'insuffisance hépatique
Aucun ajustement de la posologie du médicament JUNUIA n’est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée. Le médicament n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Patients âgés
Aucun ajustement de la posologie du médicament JUNUIA chez les patients âgés n’est requis.

Effets secondaires

Le médicament JANUVIA est généralement bien toléré, en monothérapie ou en association avec d’autres médicaments hypoglycémiants. Au cours des études cliniques, l’incidence globale des effets indésirables, ainsi que la fréquence d’arrêt du médicament en raison d’effets indésirables, étaient similaires à celles prises avec un placebo.
Effets indésirables survenus sans relation de cause à effet avec la prise du médicament JANUVIA à une dose de 100 mg et 200 mg par jour, mais plus souvent qu'en prenant un placebo, avec une fréquence de ≥ 3%: infection des voies respiratoires supérieures (JANUVIA 100 mg - 6,8%, JANUA 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), rhinopharyngite (JANUVIA 100 mg - 4,5%, JANUVIA 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%), maux de tête (JANUVIA 100 mg - 3,6%, JANUVIA 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%), diarrhée (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), arthralgie (JANUVIA 100 mg - 2,1%, JANUVIA 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%)
L'incidence globale d'hypoglycémie chez les patients recevant le médicament JANUVIA était similaire à celle prise avec un placebo (JANUVIA 100 mg - 1,2%, JANUVIA 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%).
L’incidence de certains effets indésirables sur le tractus gastro-intestinal lors de la prise du médicament JANUVIA aux deux doses était similaire à celle du placebo, à l’exception des nausées plus fréquentes lors de la prise du médicament JANUVIA à une dose de 200 mg par jour: douleur abdominale (JNU 2,3%, JANUVIA 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), nausées (JANUVIA 100 mg - 1,4%, JANUVIA 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), vomissements (JANUVIA 100 mg - 0,8%, JANUVIA 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), diarrhée (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo 2,3%).
Changements dans les paramètres de laboratoire
L'analyse des études cliniques du médicament a montré une légère augmentation de l'acide urique (environ 0,2 mg / dl par rapport au placebo, un taux moyen de 5-5,5 mg / dl) chez les patients recevant le médicament JANUVIA à raison de 100 et 200 mg par jour. Aucun cas de goutte n'a été rapporté.
Il y avait une légère diminution de la concentration totale de phosphatase alcaline (environ 5 UI / L par rapport au placebo, un niveau moyen de 56 à 62 UI / L), en partie en raison d'une légère diminution de la fraction osseuse de phosphatase alcaline.
Il y avait une légère augmentation du nombre de globules blancs (environ 200 / µl par rapport au placebo, un taux moyen de 6600 / µl), en raison d'une augmentation du nombre de neutrophiles. Cette observation a été notée dans la plupart des études, mais pas toutes.
Les modifications répertoriées des paramètres de laboratoire ne sont pas considérées comme cliniquement significatives.
Pendant le traitement par JANUVIA, il n’ya pas eu de modification cliniquement significative des signes vitaux et de l’ECG (y compris l’intervalle QTc).

Surdose

Au cours des essais cliniques menés chez des volontaires en bonne santé, une dose unique de 800 mg de JANUVIA a généralement été bien tolérée. Des modifications minimes de l'intervalle QTc, non considérées comme cliniquement significatives, ont été notées dans l'une des études portant sur le médicament JANUVIA à une dose de 800 mg par jour. Une dose de plus de 800 mg par jour n'a pas été étudiée chez l'homme.
En cas de surdosage, il est nécessaire de prendre des mesures de soutien standard: retrait du médicament non absorbé du tractus gastro-intestinal, surveillance des signes vitaux, y compris un électrocardiogramme, ainsi que la prise en charge d'un traitement de soutien, si nécessaire.
La sitagliptine est mal dialysée. Dans les études cliniques, seulement 13,5% de la dose ont été éliminés du corps au cours de la séance de dialyse de 3-4 heures. Une dialyse prolongée peut être prescrite en cas de besoin clinique. Il n’existe pas de données sur l’efficacité de la dialyse péritonéale de la sitagliptine.

Interaction avec d'autres médicaments

Dans les études sur l'interaction avec d'autres médicaments, la sitagliptine n'a eu aucun effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: metformine, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatine, warfarine, contraceptifs oraux. D'après ces données, la sitagliptine n'inhibe pas les isoenzymes du CYP CYP3A4, 2C8 ou 2C9. D'après les données in vitro, la sitagliptine n'inhibe probablement pas le CYP2D6, le 1A2, le 2C19 ou le 2B6, ni ne provoque le CYP3A4.
Une légère augmentation de l'ASC (11%) a été observée, ainsi qu'une Cmax moyenne (18%) de la digoxine utilisée en association avec la sitagliptine. Cette augmentation n'est pas considérée comme cliniquement significative. Il n'est pas recommandé de modifier la dose de digoxine ou du médicament JANUVIA lorsqu'ils sont utilisés ensemble.
Une augmentation de l'ASC et du Сmax du médicament JANUVIA de 29% et 68%, respectivement, a été observée chez les patients qui prenaient ensemble une dose orale unique de 100 mg du médicament JANUVIA et une dose orale unique de 600 mg de cyclosporine, un puissant inhibiteur de la glycoprotéine p.
Les changements observés dans les caractéristiques pharmacocinétiques de la sitagliptine ne sont pas considérés comme cliniquement significatifs. Il n'est pas recommandé de modifier la dose du médicament JANUVIA en association avec la cyclosporine et d'autres inhibiteurs de la p-glycoprotéine (par exemple, le kétoconazole).
Une analyse pharmacocinétique de population de patients et de volontaires sains (N = 858) portant sur un large éventail de médicaments apparentés (N = 83, dont environ la moitié sont excrétés par les reins) n'a révélé aucun effet cliniquement significatif de ces substances sur la pharmacocinétique de la sitagliptine.

Instructions spéciales

L'hypoglycémie
Dans les études cliniques menées sur le médicament JANUVIA en monothérapie ou dans le cadre d’un traitement associant la metformine ou la pioglitazone, l’incidence d’hypoglycémie liée à l’utilisation du médicament JANUVIA était similaire à l’incidence de l’hypoglycémie avec un placebo. L’utilisation combinée du médicament JANUVIA en association avec des médicaments pouvant causer une hypoglycémie, tels que l’insuline, des dérivés de sulfonylurée, n’a pas été étudiée.
Utiliser chez les personnes âgées.
Dans les études cliniques, l'efficacité et la sécurité du médicament JANUVIA chez les personnes âgées (≥ 65 ans, 409 patients) étaient comparables à ces indicateurs chez les patients de moins de 65 ans.
La correction du dosage en fonction de l'âge n'est pas requise. Les patients âgés sont plus susceptibles de développer une insuffisance rénale. En conséquence, comme dans les autres groupes d’âge, une adaptation de la posologie est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (voir Posologie et administration).

Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes.

Aucune étude n'a été menée pour étudier l'effet du médicament JANUIA sur l'aptitude à conduire des véhicules. Toutefois, aucun effet négatif du médicament JANUVIA sur l’aptitude à conduire des véhicules ou des mécanismes complexes n’est prévu.

Formulaire de décharge

Sur 14 comprimés en PVC / Al le blister. 1, 2, 4, 6 ou 7 blisters sont placés dans un carton et accompagnés d’un mode d’emploi.

Conditions de stockage

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C
Tenir hors de portée des enfants.

Durée de vie

2 ans.
Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.