Action pharmacologique et les instructions d'utilisation du médicament Jardins
- Diagnostics
Dans le traitement du diabète, le choix des médicaments est très important. Ils sont prescrits par des médecins, mais rien n'empêchera les patients de connaître les particularités de tel ou tel médicament. L'un des médicaments mentionnés dans le radar et utilisés pour contrôler la glycémie est Jardins.
Informations générales, composition et formulaire de libération
Ce médicament est fabriqué en Allemagne. C'est une pilule à usage interne, caractérisée par un effet hypoglycémique. Il ne doit être utilisé que sur la recommandation du médecin traitant, car dans une situation différente, vous risquez de détériorer votre santé.
Dans le même temps, il est nécessaire de surveiller attentivement les changements d'état, en notant la survenue d'effets indésirables. Une application correcte, dans le respect des recommandations, aide à réduire la quantité de sucre dans le sang et à créer une dynamique positive.
L'outil est représenté par deux types de comprimés, qui diffèrent par la quantité de substance active. Cette substance est l'empagliflozine. Une préparation médicale contenant 10 ou 25 mg de ce composant est en cours d’application.
Chaque comprimé a une forme ovale et est pelliculé. Il porte une gravure (il y a d'un côté le symbole du fabricant, de l'autre le dosage du composant actif).
En plus de l'empagliflozine, Jardins contient des ingrédients supplémentaires:
- cellulose microcristalline;
- lactose monohydraté;
- le stéarate de magnésium;
- dioxyde de silicium colloïdal;
- l'hyprolose;
- le talc;
- dioxyde de titane;
- teinture
Moyens est réalisé dans des paquets de carton, où des blisters avec des pilules sont placés (10 pcs. Chacun). Le paquet contient 1 ou 3 ampoules.
Mécanisme d'action et pharmacocinétique
L’empagliflozine est un inhibiteur du transfert du glucose sodique de type 2. Son influence permet de contrôler la quantité de sucre dans le diabète de type 2. Grâce à cette substance, la réabsorption du glucose est réduite par les reins.
L’excrétion du glucose par les reins dépend du niveau de sa teneur dans le sang et du taux de filtration glomérulaire. Lors de la réception du médicament chez les diabétiques, le processus d'élimination du sucre dans l'urine est considérablement accéléré, ce qui garantit une diminution rapide de sa quantité.
Une autre caractéristique de Jardins est son impact positif sur l’activité des cellules bêta et l’activation des processus de combustion des graisses. Cela permet de perdre du poids, ce qui est utile pour les patients souffrant d'obésité.
L'absagliflozine est absorbée rapidement, ce qui se produit dans les parois du tractus gastro-intestinal. La substance atteint sa concentration maximale 1,5 heure après la prise de la pilule. De plus, sa quantité dans le plasma diminue fortement avec la distribution. Le métabolisme est lent.
L'effet systémique du médicament devient plus intense avec l'augmentation de la posologie. Le prendre avec des aliments gras réduit quelque peu son efficacité. Mais ces changements sont mineurs, l'outil peut donc être bu avant et après les repas.
L'empagliflozine forme des liaisons stables avec les protéines du sang, formant trois types de métabolites. Mais leur contenu par rapport à la concentration de la substance active est négligeable. L'élimination du médicament se produit sous une forme presque inchangée avec les selles et l'urine.
Indications et contre-indications
La fonction principale d'une préparation médicale est de contrôler la glycémie chez les diabétiques.
Il est prescrit pour le diabète de type 2 dans des situations telles que:
- monothérapie (en l'absence de résultats de régime et d'intolérance aux médicaments à base de metformine);
- traitement d'association (association de ce médicament à d'autres, y compris l'insuline, si le régime n'est pas efficace).
Il y a des cas où l'utilisation de l'outil est interdite:
- diabète de type 1;
- le développement de l'acidocétose dans le diabète;
- insuffisance rénale;
- intolérance au lactose;
- déficit en lactase;
- lactation et grossesse;
- la vieillesse (à partir de 85 ans);
- l'âge des enfants (jusqu'à 18 ans);
- présence de sensibilité aux composants.
En plus des contre-indications strictes, attribuez des situations dans lesquelles l'utilisation des fonds est autorisée, mais en présence d'un contrôle médical.
Ceux-ci incluent:
- maladies du tractus gastro-intestinal, accompagnées d'une tendance à la déshydratation;
- maladies infectieuses des organes urinaires;
- la nécessité d'un régime alimentaire faible en glucides;
- la probabilité d'hypovolémie;
- perturbation des cellules bêta du pancréas;
- antécédents d'acidocétose diabétique;
- âge du patient de plus de 75 ans.
Dans ces cas et des cas similaires, le médicament peut être prescrit, mais avec de bonnes raisons.
Instructions d'utilisation
Jardins repose sur l'ingestion d'eau. Son utilisation est autorisée avant et après les repas.
La posologie doit être clarifiée avec le médecin traitant, mais en l'absence d'instructions spécifiques, un comprimé (10 mg) par jour est prescrit.
Si un tel schéma du médicament n'apporte pas l'effet souhaité, il est recommandé d'utiliser l'outil, où la dose de la substance active est de 25 mg.
Lui aussi est supposé boire une unité par jour. La dose maximale du médicament est de 25 mg.
Une double portion de Jardins ne peut pas être prise, même si le médicament n'a pas été bu en retard. Dans ce cas, il est nécessaire de prendre une pilule dès que le patient a rappelé l'erreur.
Patients spéciaux et indications
Il existe des règles spéciales pour certains groupes de patients.
Ceux-ci incluent:
- Les femmes pendant la grossesse et l'allaitement. Les informations sur la manière dont l'empagliflozine agit sur ces patients ne sont pas encore disponibles, aucune recherche dans ce domaine n'ayant été menée. Cela signifie une interdiction de leur utilisation de la drogue.
- Enfants et adolescents. L’efficacité et les risques probables de ce médicament n’ont pas été étudiés non plus. Pour la sécurité de ces patients, il est recommandé d’utiliser d’autres médicaments.
- Les personnes âgées À partir de 75 ans, les patients risquent davantage de souffrir de déshydratation s'ils sont traités avec ce remède. Par conséquent, il est nécessaire d'observer des précautions pour eux. Le médecin peut prescrire Jardins tellement malade, mais doit surveiller de près leur santé. À l’âge de plus de 85 ans, ce médicament est contre-indiqué.
D'autres groupes de patients peuvent utiliser ce médicament en l'absence d'autres restrictions et tel que prescrit par un spécialiste.
La présence d'indications spécifiques concernant ce médicament est liée à ses effets sur les reins. Par conséquent, le médecin, avant de prescrire Jardins, doit s'assurer qu'il n'y a pas de violation dans cet organe.
En outre, lors de l'utilisation du médicament pendant une longue période, il est nécessaire de surveiller la mise en œuvre des fonctions rénales, en effectuant un examen du patient. Dans d'autres cas (même pour une fonction hépatique anormale), aucune modification de la posologie n'est nécessaire.
Effets secondaires et surdose
Lors de l'utilisation de ce médicament, des effets indésirables peuvent parfois se produire.
Les principaux sont:
- l'hypoglycémie;
- démangeaisons sur la peau;
- l'hypovolémie;
- troubles de la miction (augmentation ou absence);
- la candidose;
- maladies infectieuses des organes urinaires;
- vulvovaginite.
La procédure dans de tels cas dépend de leur gravité. Habituellement, quand ils se produisent, les Jardins sont remplacés par d’autres pilules. Avec un affaiblissement progressif des effets indésirables ou de leur faible intensité thérapeutique, le traitement peut être poursuivi.
Les cas de surdosage n'ont pas été détectés en suivant les instructions. Avec une surdose unique pouvant aller jusqu’à 80 mg, aucun écart n’est survenu non plus. Si des complications graves sont détectées en raison d'un surdosage, les caractéristiques de leur élimination dépendent des symptômes.
Interactions médicamenteuses et analogues
Le schéma thérapeutique correct minimise le risque de complications avec Jardins associé à d'autres médicaments. Il n'est pas souhaitable d'associer ce médicament à des diurétiques, car il contribue à améliorer leur action, ce qui entraîne une déshydratation et une réduction de la pression.
S'il y a des raisons de refuser cet outil, il peut être remplacé par des analogues.
Les principaux sont:
- Repodiab. Le composant actif de ces pilules est le répaglinide. L'outil se caractérise par un effet similaire et des contre-indications similaires, qui ajoutent une insuffisance hépatique. Il devrait également être soigneusement associé à d'autres médicaments, car il comporte davantage de restrictions.
- Novonorm. Le médicament est également basé sur le répaglinide. Les contre-indications de cet outil sont similaires à celles de Jardins, à l'exception de l'insuffisance rénale (dans ce cas, il peut être utilisé sous surveillance médicale étroite).
- Invokana. Le produit convient au traitement du diabète de type 2. Sa substance active est la Kanagliflozine. Le médicament a des effets très similaires sur Jardins, caractérisés par les mêmes contre-indications et effets secondaires.
Pour utiliser l’un de ces produits et d’autres produits analogues, un médecin doit être prescrit.
Avis des consommateurs
Parmi les nombreuses revues de patients ayant pris Jardins, on peut conclure que le médicament réduit bien la glycémie et qu'il est pratique à utiliser. Cependant, des effets indésirables de la vessie et des reins sont observés, ce qui a incité certains patients à passer à des analogues du médicament. Le prix des médicaments est également élevé.
J'ai commencé à prendre Jardins sur les recommandations d'un endocrinologue. J'ai aimé les résultats, mais il a ensuite disparu des pharmacies et j'ai dû prendre un autre médicament. Dès que j'ai pu, je suis retourné à la réception des Jardins, car il réglemente bien le sucre. Le seul problème est le prix du médicament.
Au début, j'étais satisfait de ce médicament, car je conservais bien le taux de sucre. Mais à cause de lui, j'avais des problèmes de vessie: je devais aller aux toilettes trop souvent. Puis vint la démangeaison dans le vagin. Le médecin a dit que ce sont des effets secondaires. J'ai essayé de m'y habituer, mais j'ai dû demander un autre médicament.
J'aime le fait que Jardins ait deux dosages. J'avais l'habitude d'avoir suffisamment de comprimés à 10 mg, puis je devais augmenter la dose. J'espère qu'en été, je pourrai revenir à l'option de traitement précédente, car l'été, je vis dans une maison de campagne. Il y a de l'air frais, beaucoup de travail, des légumes du jardin, il devrait donc être plus facile de contrôler le sucre. Le médicament me convient parfaitement, ne provoque pas d'effets secondaires et il est facile à prendre - seulement 1 fois par jour.
Valentina, 57 ans
Matériel vidéo sur les causes du diabète de type 2:
Le coût du médicament Jardins dépend de la quantité de substance active contenue dans les comprimés. À la dose de 10 mg, le médicament peut être acheté à un prix de 2000-2200 roubles Si vous avez besoin d'un remède avec un dosage de 25 mg, alors il devra dépenser 2100-2600 roubles. Ce sont les prix moyens pour un paquet contenant 30 comprimés. Lors de l'achat d'un paquet de 10 comprimés, vous aurez besoin de 800 à 1 000 roubles.
Ce médicament peut causer des dommages au patient s'il n'est pas administré correctement. Par conséquent, sa réception n'est autorisée qu'avec l'autorisation du médecin. Les pharmacies le vendent uniquement sur ordonnance.
Moyens contre le diabète Beringer Ingelheim Jardins 10 mg - examen
Bombe dans le traitement du diabète! A aidé à perdre du poids et à dire au revoir à l'état pré-diabétique. Strictement prescrit par un médecin!
Je vais commencer par un peu d’arrière-plan, c’est exactement ce qui m’a amené à utiliser cette merveilleuse préparation. À 32 ans, mon poids a atteint un niveau critique - 106 kg. Cela s'est produit sur fond de "brouillage" de stress, de prescription inappropriée (expérimentale, je dirais) de COC à mon médecin et de nombreuses autres raisons mineures. La prise de poids s'est produite rapidement, aux alentours de 15-16 kg. En conséquence, ma condition est devenue, pour le dire gentiment, moche. Il y avait de nouveaux symptômes pour moi: obésité abdominale ("épaississement" dans l'abdomen, dans la poitrine), fatigue, somnolence, appétit sauvage. De nombreuses tentatives d’auto-perte n’ont donné aucun résultat, le poids était mort.
Dans un effort pour changer quelque chose, je me suis tourné vers un endocrinologue. Malheureusement, nous avons dû en examiner plus d’un, car le diagnostic était sans équivoque, mais le schéma thérapeutique n’a pas donné les résultats escomptés dans le premier cas. Ainsi, après des tests de glucose, d'hémoglobine glyquée, de glucose avec une charge et de glucose intercellulaire, le verdict était le suivant: prédiabète. Les résultats du test étaient complètement sombres - Glucose 6.1, après une charge de 12.
Le médecin a prescrit Metformin à une dose de 1 000 mg et leur a dit de "faire quelque chose" et de perdre du poids immédiatement, mais rien ne serait arrivé, mais ils auraient été torturés par les attaques de la "zhora" sauvage - et il était très difficile pour moi de les affronter. En passant, le poids n’a presque pas diminué.
Je me suis tourné vers un autre médecin car je n'espérais plus de changements positifs, je voulais juste entendre un autre avis compétent et comparer les deux méthodes de traitement. Et à la réception, le médecin m’explique littéralement sur mes doigts pourquoi le poids ne diminue pas, pourquoi l’appétit augmente de manière incontrôlable, c’est-à-dire des sauts brusques de sucre dans le sang, et donc le développement de la résistance à l'insuline et de la condition pré-diabétique. Décrivant Crashto ce qui m'attend dans le futur avec le développement du diabète de type 2, le médecin a décidé de me consoler et a rendu compte de "Bomb" dans le traitement du diabète, ce qui m'aidera sans aucun doute, c'est-à-dire voici le médicament miracle Jardins. La dose qui m'a été prescrite était de 10 mg, elle est de 25 mg, mais dans mon cas, cette dose était optimale. Plus metformine (glucophage).
Le prix est très tangible - 2000 roubles par paquet de 30 comprimés. Dans certaines pharmacies, la fourchette de prix pouvait atteindre 3 000 roubles.
Il y avait peu d’informations sur Internet à cette époque, c’est-à-dire il n'y avait pratiquement pas de critiques. Je devais faire confiance aux instructions + ma foi en un miracle. Selon mes sentiments, il n’y avait nulle part pire)).
Le principe d'action de Jardins est l'élimination du glucose du corps par l'urine.
- hypersensibilité à l'un des composants du médicament;
- diabète sucré de type 1;
- insuffisance rénale dans SCF
Les contre-indications sont assez graves, et le médecin a averti que le médicament sur les reins donne une charge très importante. Par conséquent, il est conseillé de ne pas alourdir les reins, de suivre un régime sans alcool et avec un minimum de sel.
Donc, j'ai pris Jardins 10 mg une fois par jour avec un verre d'eau. La réception n'est pas liée à la nourriture - même avant, au moins après. Dans mon cas, la thérapie a été partagée avec la réception de Glyukofaz.
Lors de la prise de ce médicament, l’appétit avait considérablement diminué, il n’était pas pathologiquement attiré par le bonbon. Et, en conséquence, le poids a commencé à fondre! Ma joie ne connaissait pas de limites! Au cours des cinq mois de la prise, j'ai jeté 14 kg, sans trop de efforts avec mon régime et l'exercice. Et surtout, les indicateurs de glycémie ont considérablement diminué. Je ne suis plus diagnostiqué avec le prédiabète.
J'aurais continué à le boire, le prix ne me dérangeait pas - car la santé n'a pas de prix)). Mais !! - après un an d'ingestion, le poids a augmenté comme s'il était enraciné à l'endroit, et au niveau des reins, il est devenu comme une «rupture». Ensuite, je suis tombé sur une information provenant d’Internet: il n’est pas recommandé de la boire pendant plus de deux ans, les reins sont soumis à une charge très lourde.
Mon médecin a déménagé dans une autre ville, je n'ai donc nulle part où obtenir une consultation plus détaillée. J'ai moi-même annulé Jardins - je fais confiance à mes sentiments et à un nouveau témoignage de tests de glycémie. Jusqu'à présent, tout va bien, je garde du poids et il est beaucoup plus facile d'adhérer à une nutrition adéquate.
L'inconvénient pour moi est que le médicament est nouveau sur le marché des médicaments, encore une fois, il y a peu de réactions. En fait, elle a fait ses propres expériences) Bien que, selon les diabétiques, les indicateurs de sucre dans le sang chutent de manière significative.
Indépendamment à prendre pour réduire le poids catégoriquement ne recommande pas! Seulement prescrit par un médecin en cas de graves problèmes de glycémie. Dans mon cas, il m'a aidé à sortir du cauchemar d'un état prédiabétique, à améliorer ma santé. Et pourtant, pas une panacée constante, un nouveau médicament, peu étudié sur le marché des médicaments.
Avis sur Jardins
Forme de décharge: Comprimés
Analogues Jardins
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 90 roubles. Analogue moins cher de 892 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 97 roubles. Analogique moins cher de 885 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 115 roubles. Analogue moins cher de 867 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 130 roubles. Analogique moins cher de 852 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 273 roubles. Analogue moins cher de 709 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 287 roubles. Analogue moins cher de 695 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 288 roubles. Analogue moins cher de 694 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 435 roubles. Analogique moins cher par 547 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 499 roubles. Analogique moins cher par 483 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 735 roubles. Analogue moins cher de 247 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 1060 roubles. Analog est plus cher pour 78 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 1301 roubles. Analog plus cher à 319 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 1395 roubles. Analog plus par 413 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 1806 roubles. Analog plus de 824 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 2128 roubles. Analog plus cher de 1146 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 2569 roubles. Analog est plus cher pour 1587 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 3396 roubles. Analog est plus cher pour 2414 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 4919 roubles. Analog plus cher pour 3937 roubles
Coïncide selon les indications
Prix à partir de 8880 roubles. Analog est plus cher sur 7898 roubles
Mode d'emploi pour Jardins
Nom commercial du médicament:
Dénomination commune internationale:
Forme de dosage:
La composition
1 comprimé pelliculé contient:
Substance active:
empagliflozine - 10 mg / 25 mg;
Substances auxiliaires:
lactose monohydraté - 162,50 mg / 113,0 mg, cellulose microcristalline - 62,50 / 50,0 mg, hyprolose (hydroxypropylcellulose) - 7,5 / 6,0 mg, croscarmellose sodique - 5,0 / 4,0 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 1,25 / 1,0 mg, stéarate de magnésium - 1,25 / 1,0 mg;
Shell:
Jaune Opadry (02В38190) - 7,0 / 6,0 mg (hypromellose 2910 - 3,5 / 3,0 mg, dioxyde de titane (E 171) - 1,733 / 1,455 mg, talc - 1,4 / 1,2 mg, macrogol 400 - 0,35 / 0,3 mg, colorant de fer oxyde jaune (E 172) - 0,018 / 0,015 mg).
Description
Comprimés posologie 10 mg
Comprimés ronds biconvexes à bords biseautés, pelliculés de couleur jaune clair avec la gravure du symbole de la société sur un côté de la tablette et «S10» de l’autre.
Comprimés posologie 25 mg
Comprimés ovales biconvexes à bords biseautés, pelliculés de couleur jaune clair, avec une gravure du symbole de la société sur un côté de la tablette et «S25» de l’autre.
Groupe pharmacothérapeutique
Agent hypoglycémique pour administration orale - inhibiteur du transporteur de glucose sodique de type 2
Code ATH: A10BH12
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L’empagliflozine est un inhibiteur réversible, hautement actif, sélectif et compétitif du transporteur de glucose sodique de type 2, dont la concentration est requise pour inhiber 50% de l’activité enzymatique (CI50) de 1,3 nmol. La sélectivité de l'empagliflozine est 5 000 fois supérieure à celle du transporteur de glucose sodique de type 1 responsable de l'absorption du glucose dans l'intestin. De plus, il a été constaté que l’empagliflozine présente une sélectivité élevée pour les autres transporteurs de glucose responsables de l’homéostasie du glucose dans divers tissus.
Le transporteur de glucose sodique de type 2 est la principale protéine porteuse responsable de la réabsorption du glucose des glomérules dans le sang. L'empagliflozine améliore le contrôle glycémique chez les patients atteints de diabète de type 2 (diabète de type 2) en réduisant la réabsorption du glucose dans les reins. La quantité de glucose excrétée par les reins par ce mécanisme dépend de la concentration de glucose dans le sang et du débit de filtration glomérulaire (DFG). L'inhibition du transporteur de glucose dépendant du sodium de type 2 chez les patients atteints de diabète de type 2 et d'hyperglycémie entraîne l'élimination du glucose par les reins.
Des études cliniques ont montré que chez les patients atteints de diabète sucré 2, l'excrétion de glucose par les reins augmentait immédiatement après l'application de la première dose d'empagliflozine; cet effet a duré 24 heures. L’augmentation de l’excrétion du glucose par les reins a été maintenue jusqu’à la fin de la période de traitement de 4 semaines, atteignant en moyenne environ 78 g / jour avec l’utilisation de l’empagliflozine à une dose de 25 mg une fois par jour. Chez les patients atteints de diabète de type 2, une augmentation de l'excrétion rénale du glucose a entraîné une diminution immédiate de la glycémie.
L'empagliflozine diminue la glycémie plasmatique à jeun et après les repas.
Le mécanisme d'action de l'empagliflozine indépendant de l'insuline contribue à réduire le risque de développement d'une hypoglycémie.
L'effet de l'empagliflozine ne dépend pas de l'état fonctionnel des cellules bêta du pancréas ni du métabolisme de l'insuline. L'effet positif de l'empagliflozine sur les marqueurs de substitution de la fonction des cellules bêta, notamment l'indice HOMA-ß (un modèle permettant d'évaluer l'homéostasie B) et le rapport entre la proinsuline et l'insuline, a été noté. En outre, l'excrétion supplémentaire de glucose par les reins entraîne une perte de calories, qui s'accompagne d'une diminution du volume du tissu adipeux et d'une diminution du poids corporel.
La glycosurie, observée lors de l'utilisation de l'empagliflozine, s'accompagne d'une légère augmentation de la diurèse, ce qui peut contribuer à une diminution modérée de la pression artérielle.
Dans les études cliniques où l'empagliflozine était utilisée en monothérapie; traitement d'association avec la metformine; traitement d'association avec la metformine et des dérivés de sulfonylurée; traitement d'association par la metformine et le glimépiride; traitement d'association par la pioglitazone +/- metformine; sous la forme d'une association thérapeutique avec un inhibiteur de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), de la metformine +/- un autre médicament hypoglycémiant par voie orale; Dans le traitement d'association avec l'insuline, une diminution statistiquement significative de l'HbAlc de l'hémoglobine glyquée et une diminution de la glycémie à jeun ont été démontrées.
Pharmacocinétique
La pharmacocinétique de l'empagliflozine a été étudiée de manière approfondie chez des volontaires sains et chez des patients atteints de diabète sucré 2.
Aspiration
Après administration orale, l'empagliflozine a été rapidement absorbée et la concentration plasmatique maximale d'empagliflozine (C max) a été atteinte au bout de 1,5 heure. Ensuite, la concentration plasmatique d’empagliflozine a diminué en deux phases.
Après administration d'empagliflozine, la surface moyenne sous la courbe concentration-temps (ASC) au cours de la période de concentration plasmatique constante était de 4 740 nmol x h / l, et la valeur de Cmax était égale à 687 nmol / l.
La pharmacocinétique de l'empagliflozine chez des volontaires sains et chez des patients atteints de diabète de type 2 était globalement similaire.
Manger n’a pas d’effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de l’empagliflozine.
Distribution
Le volume de distribution au cours de la période de concentration plasmatique constante était d’environ 73,8 litres. Après administration orale d'empagliflozine [14 C] marquée à des volontaires sains, la liaison aux protéines plasmatiques était de 86%.
Métabolisme
La principale voie métabolique de l'empagliflozine humaine est la glucuronidation, avec la participation de l'uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransférase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 et UGT1A9. Les métabolites de l'empagliflozine les plus fréquemment détectés sont les trois conjugués glucuroniques (glucuronure 2-0, 3-0 et 6-0). L'effet systémique de chaque métabolite est faible (moins de 10% de l'effet total de l'empagliflozine).
Enlèvement
La demi-vie était d'environ 12,4 heures. Dans le cas de l'empagliflozine une fois par jour, une concentration plasmatique constante a été atteinte après la cinquième dose. Après administration orale d'empagliflozine [14 C] marquée à des volontaires sains, environ 96% de la dose a été excrétée (41% dans les intestins et 54% dans les reins). À travers les intestins, la majeure partie du médicament marqué était excrétée sous forme inchangée. Seule la moitié du médicament marqué a été excrétée par les reins sous forme inchangée.
Pharmacocinétique dans des populations particulières de patients
Dysfonctionnement rénal
Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère, modérée et sévère (30 2) et chez les patients présentant une insuffisance rénale au stade terminal, les valeurs de l'ASC de l'empagliflozine ont augmenté respectivement d'environ 18%, 20%, 66% et 48% par rapport aux fonction rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et chez les patients présentant une insuffisance rénale au stade terminal, la concentration plasmatique maximale en empagliflozine était similaire aux valeurs correspondantes chez les patients à fonction rénale normale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à sévère, la concentration plasmatique maximale d'empagliflozine était environ 20% plus élevée que chez les patients à fonction rénale normale. Les données de l'analyse pharmacocinétique de population ont montré que la clairance totale de l'empagliflozine diminuait avec la diminution du DFG, ce qui entraînait une augmentation de l'exposition au médicament.
Troubles de la fonction hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique de sévérité légère, modérée et sévère (selon la classification de Child-Pugh), les valeurs de l'ASC de l'empagliflozine ont augmenté respectivement d'environ 23%, 47% et 75%, et les valeurs de Stax, respectivement d'environ 23%. % et 48% (comparé aux patients ayant une fonction hépatique normale).
L'indice de masse corporelle, le sexe, la race et l'âge n'ont pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de l'empagliflozine.
Les enfants
Les études de la pharmacocinétique de l'empagliflozine chez les enfants n'ont pas été menées.
Indications d'utilisation
Contre-indications
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Posologie et administration
Monothérapie ou thérapie combinée
La dose initiale recommandée est de 10 mg (1 comprimé de 10 mg) une fois par jour, par voie orale.
Si la dose quotidienne de 10 mg ne permet pas un contrôle glycémique adéquat, la dose peut être augmentée à 25 mg (1 comprimé à la dose de 25 mg une fois par jour). La dose quotidienne maximale est de 25 mg.
Le médicament JARDINS peut être pris indépendamment du repas à tout moment de la journée.
Actions pour sauter une ou plusieurs doses du médicament
Lorsque vous sautez une dose, le patient doit prendre le médicament dès qu'il s'en souvient.
Vous ne devriez pas prendre une double dose en une journée.
Groupes de patients spéciaux
En cas d'insuffisance rénale avec un GFR de 45 à 90 ml / min / 1,73 m 2, aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec un GFR inférieur à 45 ml / min / 1,73 m 2, il est déconseillé d’utiliser le médicament en raison de son inefficacité.
Les patients dont la fonction hépatique est altérée ne nécessitent pas d’ajustement de la posologie.
Effets secondaires
L'incidence globale des effets indésirables chez les patients recevant l'empagliflozine ou un placebo était similaire dans les études cliniques. L’hypoglycémie a été l’effet indésirable le plus fréquemment observé lors de l’utilisation d’empagliflozine en association avec une sulfonylurée ou des dérivés de l’insuline (voir la description de certaines réactions indésirables).
Les effets indésirables observés chez les patients recevant l'empagliflozine dans le cadre d'études contrôlées par placebo sont présentés ci-dessous dans le tableau (les effets indésirables ont été classés par organes et par systèmes et conformément aux termes préférés par MedDRA), indiquant leur fréquence absolue. Les catégories de fréquence sont définies comme suit: très fréquent ( gt1 / 10), fréquent (de> 1/100 à
Action pharmacologique et les instructions d'utilisation du médicament Jardins
Dans le traitement du diabète, le choix des médicaments est très important. Ils sont prescrits par des médecins, mais rien n'empêchera les patients de connaître les particularités de tel ou tel médicament. L'un des médicaments mentionnés dans le radar et utilisés pour contrôler la glycémie est Jardins.
Informations générales, composition et formulaire de libération
Ce médicament est fabriqué en Allemagne. C'est une pilule à usage interne, caractérisée par un effet hypoglycémique. Il ne doit être utilisé que sur la recommandation du médecin traitant, car dans une situation différente, vous risquez de détériorer votre santé.
Dans le même temps, il est nécessaire de surveiller attentivement les changements d'état, en notant la survenue d'effets indésirables. Une application correcte, dans le respect des recommandations, aide à réduire la quantité de sucre dans le sang et à créer une dynamique positive.
L'outil est représenté par deux types de comprimés, qui diffèrent par la quantité de substance active. Cette substance est l'empagliflozine. Une préparation médicale contenant 10 ou 25 mg de ce composant est en cours d’application.
Chaque comprimé a une forme ovale et est pelliculé. Il porte une gravure (il y a d'un côté le symbole du fabricant, de l'autre le dosage du composant actif).
En plus de l'empagliflozine, Jardins contient des ingrédients supplémentaires:
- cellulose microcristalline;
- lactose monohydraté;
- le stéarate de magnésium;
- dioxyde de silicium colloïdal;
- l'hyprolose;
- le talc;
- dioxyde de titane;
- teinture
Moyens est réalisé dans des paquets de carton, où des blisters avec des pilules sont placés (10 pcs. Chacun). Le paquet contient 1 ou 3 ampoules.
Mécanisme d'action et pharmacocinétique
L’empagliflozine est un inhibiteur du transfert du glucose sodique de type 2. Son influence permet de contrôler la quantité de sucre dans le diabète de type 2. Grâce à cette substance, la réabsorption du glucose est réduite par les reins.
L’excrétion du glucose par les reins dépend du niveau de sa teneur dans le sang et du taux de filtration glomérulaire. Lors de la réception du médicament chez les diabétiques, le processus d'élimination du sucre dans l'urine est considérablement accéléré, ce qui garantit une diminution rapide de sa quantité.
Une autre caractéristique de Jardins est son impact positif sur l’activité des cellules bêta et l’activation des processus de combustion des graisses. Cela permet de perdre du poids, ce qui est utile pour les patients souffrant d'obésité.
L'absagliflozine est absorbée rapidement, ce qui se produit dans les parois du tractus gastro-intestinal. La substance atteint sa concentration maximale 1,5 heure après la prise de la pilule. De plus, sa quantité dans le plasma diminue fortement avec la distribution. Le métabolisme est lent.
L'effet systémique du médicament devient plus intense avec l'augmentation de la posologie. Le prendre avec des aliments gras réduit quelque peu son efficacité. Mais ces changements sont mineurs, l'outil peut donc être bu avant et après les repas.
L'empagliflozine forme des liaisons stables avec les protéines du sang, formant trois types de métabolites. Mais leur contenu par rapport à la concentration de la substance active est négligeable. L'élimination du médicament se produit sous une forme presque inchangée avec les selles et l'urine.
Indications et contre-indications
La fonction principale d'une préparation médicale est de contrôler la glycémie chez les diabétiques.
Il est prescrit pour le diabète de type 2 dans des situations telles que:
- monothérapie (en l'absence de résultats de régime et d'intolérance aux médicaments à base de metformine);
- traitement d'association (association de ce médicament à d'autres, y compris l'insuline, si le régime n'est pas efficace).
Il y a des cas où l'utilisation de l'outil est interdite:
- diabète de type 1;
- le développement de l'acidocétose dans le diabète;
- insuffisance rénale;
- intolérance au lactose;
- déficit en lactase;
- lactation et grossesse;
- la vieillesse (à partir de 85 ans);
- l'âge des enfants (jusqu'à 18 ans);
- présence de sensibilité aux composants.
En plus des contre-indications strictes, attribuez des situations dans lesquelles l'utilisation des fonds est autorisée, mais en présence d'un contrôle médical.
Ceux-ci incluent:
- maladies du tractus gastro-intestinal, accompagnées d'une tendance à la déshydratation;
- maladies infectieuses des organes urinaires;
- la nécessité d'un régime alimentaire faible en glucides;
- la probabilité d'hypovolémie;
- perturbation des cellules bêta du pancréas;
- antécédents d'acidocétose diabétique;
- âge du patient de plus de 75 ans.
Dans ces cas et des cas similaires, le médicament peut être prescrit, mais avec de bonnes raisons.
Instructions d'utilisation
Jardins repose sur l'ingestion d'eau. Son utilisation est autorisée avant et après les repas.
La posologie doit être clarifiée avec le médecin traitant, mais en l'absence d'instructions spécifiques, un comprimé (10 mg) par jour est prescrit.
Si un tel schéma du médicament n'apporte pas l'effet souhaité, il est recommandé d'utiliser l'outil, où la dose de la substance active est de 25 mg.
Lui aussi est supposé boire une unité par jour. La dose maximale du médicament est de 25 mg.
Une double portion de Jardins ne peut pas être prise, même si le médicament n'a pas été bu en retard. Dans ce cas, il est nécessaire de prendre une pilule dès que le patient a rappelé l'erreur.
Patients spéciaux et indications
Il existe des règles spéciales pour certains groupes de patients.
Ceux-ci incluent:
- Les femmes pendant la grossesse et l'allaitement. Les informations sur la manière dont l'empagliflozine agit sur ces patients ne sont pas encore disponibles, aucune recherche dans ce domaine n'ayant été menée. Cela signifie une interdiction de leur utilisation de la drogue.
- Enfants et adolescents. L’efficacité et les risques probables de ce médicament n’ont pas été étudiés non plus. Pour la sécurité de ces patients, il est recommandé d’utiliser d’autres médicaments.
- Les personnes âgées À partir de 75 ans, les patients risquent davantage de souffrir de déshydratation s'ils sont traités avec ce remède. Par conséquent, il est nécessaire d'observer des précautions pour eux. Le médecin peut prescrire Jardins tellement malade, mais doit surveiller de près leur santé. À l’âge de plus de 85 ans, ce médicament est contre-indiqué.
D'autres groupes de patients peuvent utiliser ce médicament en l'absence d'autres restrictions et tel que prescrit par un spécialiste.
La présence d'indications spécifiques concernant ce médicament est liée à ses effets sur les reins. Par conséquent, le médecin, avant de prescrire Jardins, doit s'assurer qu'il n'y a pas de violation dans cet organe.
En outre, lors de l'utilisation du médicament pendant une longue période, il est nécessaire de surveiller la mise en œuvre des fonctions rénales, en effectuant un examen du patient. Dans d'autres cas (même pour une fonction hépatique anormale), aucune modification de la posologie n'est nécessaire.
Effets secondaires et surdose
Lors de l'utilisation de ce médicament, des effets indésirables peuvent parfois se produire.
Les principaux sont:
- l'hypoglycémie;
- démangeaisons sur la peau;
- l'hypovolémie;
- troubles de la miction (augmentation ou absence);
- la candidose;
- maladies infectieuses des organes urinaires;
- vulvovaginite.
La procédure dans de tels cas dépend de leur gravité. Habituellement, quand ils se produisent, les Jardins sont remplacés par d’autres pilules. Avec un affaiblissement progressif des effets indésirables ou de leur faible intensité thérapeutique, le traitement peut être poursuivi.
Les cas de surdosage n'ont pas été détectés en suivant les instructions. Avec une surdose unique pouvant aller jusqu’à 80 mg, aucun écart n’est survenu non plus. Si des complications graves sont détectées en raison d'un surdosage, les caractéristiques de leur élimination dépendent des symptômes.
Interactions médicamenteuses et analogues
Le schéma thérapeutique correct minimise le risque de complications avec Jardins associé à d'autres médicaments. Il n'est pas souhaitable d'associer ce médicament à des diurétiques, car il contribue à améliorer leur action, ce qui entraîne une déshydratation et une réduction de la pression.
S'il y a des raisons de refuser cet outil, il peut être remplacé par des analogues.
Les principaux sont:
- Repodiab. Le composant actif de ces pilules est le répaglinide. L'outil se caractérise par un effet similaire et des contre-indications similaires, qui ajoutent une insuffisance hépatique. Il devrait également être soigneusement associé à d'autres médicaments, car il comporte davantage de restrictions.
- Novonorm. Le médicament est également basé sur le répaglinide. Les contre-indications de cet outil sont similaires à celles de Jardins, à l'exception de l'insuffisance rénale (dans ce cas, il peut être utilisé sous surveillance médicale étroite).
- Invokana. Le produit convient au traitement du diabète de type 2. Sa substance active est la Kanagliflozine. Le médicament a des effets très similaires sur Jardins, caractérisés par les mêmes contre-indications et effets secondaires.
Pour utiliser l’un de ces produits et d’autres produits analogues, un médecin doit être prescrit.
Avis des consommateurs
Parmi les nombreuses revues de patients ayant pris Jardins, on peut conclure que le médicament réduit bien la glycémie et qu'il est pratique à utiliser. Cependant, des effets indésirables de la vessie et des reins sont observés, ce qui a incité certains patients à passer à des analogues du médicament. Le prix des médicaments est également élevé.
J'ai commencé à prendre Jardins sur les recommandations d'un endocrinologue. J'ai aimé les résultats, mais il a ensuite disparu des pharmacies et j'ai dû prendre un autre médicament. Dès que j'ai pu, je suis retourné à la réception des Jardins, car il réglemente bien le sucre. Le seul problème est le prix du médicament.
Au début, j'étais satisfait de ce médicament, car je conservais bien le taux de sucre. Mais à cause de lui, j'avais des problèmes de vessie: je devais aller aux toilettes trop souvent. Puis vint la démangeaison dans le vagin. Le médecin a dit que ce sont des effets secondaires. J'ai essayé de m'y habituer, mais j'ai dû demander un autre médicament.
J'aime le fait que Jardins ait deux dosages. J'avais l'habitude d'avoir suffisamment de comprimés à 10 mg, puis je devais augmenter la dose. J'espère qu'en été, je pourrai revenir à l'option de traitement précédente, car l'été, je vis dans une maison de campagne. Il y a de l'air frais, beaucoup de travail, des légumes du jardin, il devrait donc être plus facile de contrôler le sucre. Le médicament me convient parfaitement, ne provoque pas d'effets secondaires et il est facile à prendre - seulement 1 fois par jour.
Valentina, 57 ans
Matériel vidéo sur les causes du diabète de type 2:
Le coût du médicament Jardins dépend de la quantité de substance active contenue dans les comprimés. À la dose de 10 mg, le médicament peut être acheté à un prix de 2000-2200 roubles Si vous avez besoin d'un remède avec un dosage de 25 mg, alors il devra dépenser 2100-2600 roubles. Ce sont les prix moyens pour un paquet contenant 30 comprimés. Lors de l'achat d'un paquet de 10 comprimés, vous aurez besoin de 800 à 1 000 roubles.
Ce médicament peut causer des dommages au patient s'il n'est pas administré correctement. Par conséquent, sa réception n'est autorisée qu'avec l'autorisation du médecin. Les pharmacies le vendent uniquement sur ordonnance.
Bonjour Quelqu'un a-t-il des commentaires et des impressions sur le Drug Jardins?
Bonjour Quelqu'un at-il des commentaires et des impressions sur le médicament "jardins"? Le partager
Le deuxième jour, je bois 12,5. Il est trop tôt pour parler de réduction du sucre cardinal, mais, pardonnez-moi, je vais aux toilettes toutes les heures. Apparemment, il a un effet diurétique prononcé.
derby, merci. Prenez-vous une monothérapie ou autre chose? Le matin ou le soir?
liane, j'ai 500 metformine le matin, 500 le soir et l’après-midi. J'ai été surpris, bien sûr, par les recommandations qu'ils suivent le matin ou le soir, mais j'essaierai comme l'a prescrit le médecin. Cependant, j’ai encore prolongé l’insuline, des jardins ont été nommés, pour pouvoir ensuite annuler mon ins
derby, vous n’avez que 500 metformine le matin et le soir? Vous ne voulez pas augmenter le dosage? Les doses d'insa vont immédiatement diminuer.
J'espère que vous prenez Glucophage Long?
- derby
- 30 juillet 2016
- 18h10
ghoul3173, pendant que je le fais, je pense en ajouter jusqu'à 850 ou 1000. J'ai des progrès, après une semaine, je me rends à l'hôpital de l'oblast pour assommer les ultras. Jardins est comme ça, bien qu’il n’y en ait pas une de courte, aujourd’hui, j’ai craqué pour un cookie, j’ai tout utilisé, mais c’était comme si 6.3 volait
- ghoul3173
- 30 juillet 2016
- 18h24
Siofor, comme Glucophage, est la deuxième génération de metformine, Glucophage Long est la troisième génération et se distingue par son travail plus long, plus uniforme et moins secondaire.
Bonne chance et plus encore avec le KO des ultras!
Md le cookie est. trop audacieux. dans votre situation.
- derby
- 30 juillet 2016
- 18h25
- liane
- 30 juillet 2016
- 23h37
derby, merci, je vais essayer selon ton plan, j'ai maintenant 1000 glucofages pour la nuit, mais il n'y a pas de compensation, la fin a été offerte par jardins + glucofage
JARDINS
Comprimés, pelliculés, de couleur jaune pâle, ronds, biconvexes, à bords biseautés, portant l’inscription gravée du symbole de la société sur un côté et «S10» - de l’autre.
Excipients: lactose monohydraté - 162,5 mg, cellulose microcristalline - 62,5 mg, hyprolose (hydroxypropylcellulose) - 7,5 mg, croscarmellose sodique - 5 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 1,25 mg, stéarate de magnésium - 1,25 mg.
La composition de la coque: jaune opadry (02B38190) - 7 mg (hypromellose 2910 - 3,5 mg, dioxyde de titane - 1,733 mg, talc - 1,4 mg, macrogol 400 - 0,35 mg, oxyde de colorant jaune - 0,018 mg).
10 pièces - blisters (1) - packs de carton.
10 pièces - blisters (3) - packs de carton.
Comprimés pelliculés jaune clair, ovales, biconcaves, à bords biseautés, portant l’inscription gravée du symbole de la société sur un côté et «S25» - de l’autre.
Excipients: lactose monohydraté - 113 mg, cellulose microcristalline - 50 mg, hyprolose (hydroxypropylcellulose) - 6 mg, croscarmellose sodique - 4 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 1 mg, stéarate de magnésium - 1 mg.
La composition de la coque: jaune opadry (02B38190) - 6 mg (hypromellose 2910 - 3 mg, dioxyde de titane - 1,485 mg, talc - 1,2 mg, macrogol 400 - 0,3 mg, oxyde de colorant jaune - 0,015 mg).
10 pièces - blisters (1) - packs de carton.
10 pièces - blisters (3) - packs de carton.
L’empagliflozine est un inhibiteur réversible, hautement actif, sélectif et compétitif du transporteur du glucose sodique de type 2, dont la concentration est suffisante pour inhiber 50% de l’activité enzymatique (IC).50), égal à 1,3 nmol. La sélectivité de l'empagliflozine est 5 000 fois supérieure à celle du transporteur de glucose sodique de type 1 responsable de l'absorption du glucose dans l'intestin.
De plus, il a été constaté que l’empagliflozine présente une sélectivité élevée pour les autres transporteurs de glucose responsables de l’homéostasie du glucose dans divers tissus.
Le transporteur de glucose sodique de type 2 est la principale protéine porteuse responsable de la réabsorption du glucose des glomérules dans le sang.
L'empagliflozine améliore le contrôle glycémique chez les patients atteints de diabète de type 2 en réduisant la réabsorption du glucose dans les reins. La quantité de glucose excrétée par les reins par ce mécanisme dépend de la concentration de glucose dans le sang et du DFG. L'inhibition du transporteur de glucose de type 2 chez les patients atteints de diabète de type 2 et d'hyperglycémie entraîne l'élimination du glucose par les reins.
Lors d'études cliniques, il a été constaté que l'excrétion de glucose par les reins chez les patients atteints de diabète de type 2 augmentait immédiatement après l'application de la première dose d'empagliflozine; L’augmentation de l’excrétion rénale du glucose dans le rein a persisté jusqu’à la fin de la période de traitement de 4 semaines, atteignant environ 78 g / jour lorsque l’empagliflozine était utilisée à une dose de 25 mg 1 fois / jour. Chez les patients atteints de diabète de type 2, une augmentation de l'excrétion rénale du glucose a entraîné une diminution immédiate de la concentration plasmatique de glucose.
L'empagliflozine (à une dose de 10 mg et de 25 mg) réduit la concentration de glucose dans le plasma sanguin, à la fois en cas de jeûne et après avoir mangé.
Le mécanisme d'action de l'empagliflozine ne dépend pas de l'état fonctionnel des cellules β du pancréas ni du métabolisme de l'insuline. L'effet positif de l'empagliflozine sur les marqueurs de substitution de l'activité fonctionnelle des cellules β, y compris l'indice HOMA-β (un modèle permettant d'évaluer l'homéostasie) et le rapport entre la proinsuline et l'insuline, a été noté. En outre, l'excrétion supplémentaire de glucose par les reins entraîne une perte de calories, qui s'accompagne d'une diminution du volume du tissu adipeux et d'une diminution du poids corporel.
La glycosurie, observée lors de l'utilisation de l'empagliflozine, s'accompagne d'une légère augmentation de la diurèse, ce qui peut contribuer à une diminution modérée de la pression artérielle.
Dans les études cliniques où l'empagliflozine était utilisée en monothérapie; traitement d'association avec la metformine; traitement d'association par la metformine chez des patients atteints d'un diabète de type 2 récemment diagnostiqué; traitement d'association avec la metformine et des dérivés de sulfonylurée; traitement d'association par la pioglitazone +/- metformine; traitement d'association par la linagliptine chez des patients atteints d'un diabète sucré de type 2 récemment diagnostiqué; traitement combiné à la linagliptine, associé au traitement à la metformine; traitement associatif linagliptine versus placebo chez les patients présentant un contrôle glycémique insuffisant chez les patients recevant de la linagliptine et de la metformine; traitement d'association par la metformine et le glimépiride (données d'une étude de deux ans); traitement d'association par l'insuline (schéma posologique de plusieurs injections d'insuline) +/- metformine; traitement d'association avec l'insuline basale; un traitement associant un inhibiteur de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), de la metformine +/- un autre médicament hypoglycémique par voie orale s'est révélé être une diminution statistiquement significative de l'hémoglobine glyquée (HbA)1c), réduisant les concentrations de glucose plasmatique sur un estomac vide, ainsi que la pression artérielle et le poids corporel.
L’étude clinique a examiné l’effet de Jardins sur l’incidence des événements cardiovasculaires chez les patients présentant un diabète sucré de type 2 et un risque cardiovasculaire élevé (défini comme ayant au moins l’une des maladies ou affections suivantes: infarctus du myocarde avec infarctus du myocarde, pontage artères coronaires, IHD avec lésion d'un seul vaisseau coronaire, IHD avec lésion de plusieurs vaisseaux coronaires /, antécédents d'accident vasculaire cérébral ischémique ou hémorragique, maladie de l'artère périphérique avec ou sans symptômes), recevant un traitement standard comprenant des médicaments hypoglycémiques et des médicaments pour le traitement des maladies cardiovasculaires. La mortalité cardiovasculaire, l'infarctus du myocarde non fatal et les accidents vasculaires cérébraux non mortels ont été évalués comme critère d'évaluation principal. Des critères d'effet prédéterminés supplémentaires ont été choisis pour la mortalité cardiovasculaire, la mortalité générale, le développement de la néphropathie ou la détérioration progressive de la néphropathie, l'hospitalisation pour insuffisance cardiaque.
L'empagliflozine a amélioré la survie globale en réduisant l'incidence de décès cardiovasculaire. L'empagliflozine a réduit le risque d'hospitalisation pour insuffisance cardiaque. Également au cours d’une étude clinique, il a été démontré que le médicament Jardins réduisait le risque de néphropapie ou d’une aggravation progressive de la néphropathie.
Chez les patients présentant une macroalbuminurie initiale, il a été constaté que le médicament Jardins était significativement plus souvent comparé au placebo, entraînant une norme stable ou une microalbuminurie (ratio de risque de 1,82, IC 95% 1,40, 2,37).
La pharmacocinétique de l'empagliflozine a été étudiée de manière approfondie chez des volontaires sains et chez des patients atteints de diabète de type 2.
Après ingestion, l'empagliflozine est rapidement absorbée, Cmax L'empagliflozine dans le plasma est atteinte au bout de 1,5 heure, puis la concentration d'empagliflozine dans le plasma diminue en deux phases. Après avoir pris le médicament à raison de 25 mg 1 heure / jour, la valeur moyenne de l’ASC au cours de la période de concentration plasmatique à l’équilibre était de 4 740 nmol × h / l, et la valeur Cmax - 687 nmol / l. Manger n’a pas d’effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de l’empagliflozine.
La pharmacocinétique de l'empagliflozine chez des volontaires sains et chez des patients atteints de diabète de type 2 était globalement similaire.
Vd pendant la période de la concentration constante dans le plasma du sang fait environ 73.8 l. Après ingestion d'empagliflozine marquée [14 C] par des volontaires en bonne santé, la liaison aux protéines plasmatiques était de 86,2%.
La glucuronisation impliquant l'uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransférase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 et UGT1A9 est la principale voie métabolique de l'empagliflozine chez l'homme. Les métabolites de l'empagliflozine les plus fréquemment détectés sont les trois conjugués glucuroniques (2-O, 3-O et 6-O glucuronide). L'effet systémique de chaque métabolite est faible (moins de 10% de l'effet total de l'empagliflozine).
T1/2 est approximativement 12,4 heures avec l’empagliflozine 1 fois / jour Css dans le plasma sanguin a été atteint après la cinquième dose. Après l'ingestion d'empagliflozine marquée [14 C] chez des volontaires sains, environ 96% de la dose était excrétée (par l'intestin - 41%, par les reins - 54%). À travers les intestins, la majeure partie du médicament marqué était excrétée sous forme inchangée. Seule la moitié du médicament marqué a été excrétée par les reins sous forme inchangée.
Pharmacocinétique dans des groupes de patients particuliers
Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (60 2), modérée (30 2) et grave (GFR 2) et chez les patients insuffisants rénaux au stade terminal, les valeurs de l'ASC de l'empagliflozine ont augmenté d'environ 18%, 20%, 66% et 48%, respectivement. comparativement aux patients ayant une fonction rénale normale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et chez les patients présentant une insuffisance rénale au stade terminal Cmax L’empagliflozine plasmatique était similaire aux valeurs correspondantes chez les patients présentant une fonction rénale normale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou sévère Cmax L’empagliflozine plasmatique était environ 20% plus élevée que chez les patients présentant une fonction rénale normale. Les données de l'analyse pharmacocinétique de population ont montré que la clairance totale de l'empagliflozine diminuait avec la diminution du DFG, ce qui entraînait une augmentation de l'exposition au médicament.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère, modérée ou grave (selon la classification de Child-Pugh), les valeurs de l'ASC de l'empagliflozine ont augmenté d'environ 23%, 47% et 75%, respectivement, et les valeurs de Cmax environ 4%, 23% et 48%, respectivement (par rapport aux patients ayant une fonction hépatique normale).
L'IMC, le sexe, la race et l'âge n'ont pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de l'empagliflozine.
Les études de la pharmacocinétique de l'empagliflozine chez les enfants n'ont pas été menées.
Diabète de type 2:
- en monothérapie, chez les patients présentant un contrôle glycémique insuffisant uniquement sur le régime alimentaire et l'exercice, la nomination de metformine, impossible en raison d'intolérance;
- dans le cadre d'une thérapie combinée avec d'autres agents hypoglycémiques, y compris l'insuline, lorsque le traitement associé à un régime alimentaire et à des exercices ne fournit pas le contrôle glycémique nécessaire.
Il est indiqué chez les patients présentant un diabète de type 2 et un risque cardiovasculaire élevé * en association avec un traitement cardiovasculaire standard pour réduire:
- mortalité totale due à une diminution de la mortalité cardiovasculaire;
- mortalité cardiovasculaire ou hospitalisation pour insuffisance cardiaque.
* Un risque cardiovasculaire élevé est défini comme la présence d'au moins une des maladies et / ou conditions suivantes: maladie coronarienne (infarctus du myocarde dans les antécédents, pontage des artères coronaires, maladie coronarienne avec une seule maladie coronarienne, maladie coronarienne); accident vasculaire cérébral ischémique ou hémorragique dans l'histoire; maladie artérielle périphérique (avec ou sans symptômes).
- hypersensibilité à l'un des composants du médicament;
- diabète sucré de type 1;
- insuffisance rénale dans SCF 2;
- utilisation en association avec des analogues du peptide 1 semblable au glucagon (GLP-1) (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité d'emploi);
- troubles héréditaires rares (déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose);
- période de lactation (allaitement);
- âge supérieur à 85 ans;
- enfants et adolescents jusqu'à 18 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité).
- patients présentant un risque d'hypovolémie (utilisation d'antihypertenseurs ayant des antécédents d'hypotension artérielle);
- dans les maladies du tractus gastro-intestinal, entraînant une perte de liquide;
- infections du système génito-urinaire;
- des antécédents d'acidocétose diabétique;
- faible activité sécrétoire des cellules β du pancréas;
- utilisation en association avec des sulfonylurées ou de l'insuline;
- un régime pauvre en glucides;
- patients âgés de plus de 75 ans.
Drug Jardins se prend par voie orale, à tout moment de la journée, quel que soit le repas.
Monothérapie ou thérapie combinée
La dose initiale recommandée est de 10 mg (1 comprimé à la dose de 10 mg) 1 fois / jour. Si la dose quotidienne de 10 mg ne permet pas un contrôle glycémique adéquat, vous pouvez augmenter la dose à 25 mg (1 comprimé à 25 mg) 1 fois / jour. La dose quotidienne maximale est de 25 mg.
Actions à l'admission de la réception d'une ou plusieurs doses de médicament
Lorsque vous sautez une dose, le patient doit prendre le médicament dès qu'il s'en souvient. Vous ne devriez pas prendre une double dose en 1 jour.
Groupes de patients spéciaux
Les patients présentant une insuffisance rénale avec GFR 2 ne sont pas recommandés d'utiliser ce médicament; avec un GFR supérieur à 45 ml / min / 1,73 m 2, aucun ajustement posologique n’est nécessaire.
Les patients dont la fonction hépatique est altérée ne nécessitent pas d’ajustement de la posologie.
L'incidence globale des effets indésirables chez les patients recevant l'empagliflozine ou un placebo était similaire dans les études cliniques. La réaction indésirable la plus fréquente a été l'hypoglycémie observée lors de l'utilisation de l'empagliflozine en association avec une sulfonylurée ou des dérivés de l'insuline.
Les effets indésirables observés chez les patients recevant l'empagliflozine dans le cadre d'études contrôlées par placebo sont présentés ci-dessous conformément à la classification des organes et des systèmes et aux termes préférentiels de MedDRA, indiquant leur fréquence absolue. Les catégories de fréquence sont définies comme suit: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100 à 2).
Patients âgés. Les patients âgés de 75 ans et plus ont un risque accru de déshydratation. Jardins doit donc être prescrit avec prudence chez cette catégorie de patients. Chez ces patients recevant l'empagliflozine, plus souvent que les patients recevant un placebo, des effets indésirables liés à une hypovolémie ont été observés. L’utilisation de l’empagliflozine chez les patients âgés de plus de 85 ans étant limitée, il n’est pas recommandé de prescrire le médicament Jardins à des patients de ce groupe d’âge.
Utilisation chez les patients présentant un risque de développer une hypovélémie. Selon le mécanisme d’action, l’utilisation du médicament Jardins peut entraîner une diminution modérée de la pression artérielle. Par conséquent, le médicament doit être utilisé avec prudence dans les cas où une diminution de la pression artérielle n'est pas souhaitable, par exemple chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires; les patients prenant des antihypertenseurs (ayant des antécédents d’hypotension artérielle), ainsi que les patients de plus de 75 ans.
Si un patient qui prend le médicament Jardins développe des affections pouvant entraîner une perte de liquide (par exemple, en cas de maladies gastro-intestinales), son état, sa pression artérielle doivent être surveillés de près et l’équilibre électrolytique et hématocrite. Cela peut nécessiter un arrêt temporaire, jusqu’à la restauration de l’équilibre hydrique, du médicament.
Infection des voies urinaires. L'incidence des effets indésirables tels que les infections des voies urinaires était comparable lorsque l'empagliflozine était administrée à une dose de 25 mg et le placebo et était plus élevée lorsque l'empagliflozine était utilisée à une dose de 10 mg. Des infections compliquées des voies urinaires (y compris des infections graves des voies urinaires telles que la pyélonéphrite et l’urosepsie) ont été observées à une fréquence comparable chez les patients prenant de l’empagliflozine et un placebo. Dans le cas du développement d'infections compliquées des voies urinaires, un traitement temporaire par empagliflozine est nécessaire.
Analyse en laboratoire de l'urine. Selon le mécanisme d’action, chez les patients prenant le médicament Jardins, le glucose dans les urines est déterminé.
Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande
Les études cliniques sur l'effet de l'empagliflozine sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes n'ont pas été conduites. Les patients doivent être prudents lors de la conduite de véhicules et de mécanismes, car une hypoglycémie peut survenir lors de l’utilisation du médicament Jardins (en particulier en association avec des dérivés de sulfonylurée et / ou de l’insuline).
L'utilisation de l'empagliflozine pendant la grossesse est contre-indiquée en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité.
L'utilisation d'empagliflozine pendant l'allaitement est contre-indiquée. Les données obtenues lors d'études précliniques chez l'animal indiquent la libération d'empagliflozine dans le lait maternel. Le risque d'exposition chez les nouveau-nés et les bébés allaités n'est pas exclu. Si nécessaire, l'utilisation de l'empagliflozine pendant l'allaitement doit être interrompue.
L'efficacité du médicament Jardins dépend de la fonction des reins. Par conséquent, il est recommandé de surveiller la fonction rénale avant son rendez-vous et périodiquement pendant le traitement (au moins une fois par an), ainsi qu'avant la nomination d'un traitement concomitant, qui pourrait nuire à la fonction rénale.
Utilisation contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance rénale avec GFR 2.
Les patients âgés de 75 ans et plus ont un risque accru de déshydratation. Chez ces patients recevant l'empagliflozine, plus souvent que les patients recevant un placebo, des effets indésirables liés à une hypovolémie ont été observés.
L’utilisation de l’empagliflozine chez les patients âgés de plus de 85 ans étant limitée, il n’est pas recommandé de prescrire le médicament Jardins à des patients de ce groupe d’âge.
Le médicament est disponible sur ordonnance.
Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie - 3 ans.