Les sulfonylurées pour le traitement du diabète

• Diagnostics

La sulfonylurée est un médicament oral hypoglycémiant dérivé du sulfamide et est utilisé pour traiter le diabète de type 2. L'action des médicaments à base de sulfonylurée repose sur la stimulation des cellules des îlots (cellules bêta) du pancréas, ce qui conduit à la libération d'insuline.

sulfonylurées comprennent chlorpropamide, tolazamide (syn. Tolinaze), glibenclamide (syn. Amaryl, antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, glibenclamide Teva, glyburide, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, DIANTA, maniglid, maninil, euglikon), le tolbutamide, le glimépiride (syn. glimépiride-Teva, meglimid), le gliclazide (syn. glidiab, diabeton CF diabinaks, diabrezid, predian, reklid), le glipizide (syn. antidiab, glibenez, glibenez retard minidab movogleklen).

Le mécanisme d'action des dérivés de sulfonylurée.

1. Stimuler les cellules bêta du pancréas (qui maintiennent les taux d’insuline dans le sang, assurent la formation et la libération rapides d’insuline) et augmentent leur sensibilité au glucose.

2. Renforcer l'action de l'insuline, inhiber l'activité de l'insuline (l'enzyme qui décompose l'insuline), affaiblir la liaison de l'insuline aux protéines, réduire la liaison de l'insuline par des anticorps.

3. Augmenter la sensibilité des récepteurs des muscles et des tissus adipeux à l'insuline, augmenter la quantité de récepteurs d'insuline sur les membranes des tissus.

4. Améliorer l'utilisation du glucose dans les muscles et le foie en potentialisant l'insuline endogène.

5. Ils inhibent la libération de glucose par le foie, la gluconéogenèse (la formation de glucose dans l'organisme à partir de protéines, de graisses et d'autres substances non glucidiques), de cétose (taux élevés de corps cétoniques) dans le foie.

6. Dans les tissus adipeux: inhibe la lipolyse (division des graisses), l'activité de la production de triglycérides lipases (une enzyme qui décompose les triglycérides en glycérol et en acides gras libres), améliore l'absorption et l'oxydation du glucose.

7. Inhiber l'activité des cellules alpha des îlots de Langerhans (les cellules alpha sécrètent du glucagon, un antagoniste de l'insuline).

8. Supprimez la sécrétion de somatostatine (la somatostatine inhibe la sécrétion d'insuline).

9. Augmenter les concentrations plasmatiques de zinc, fer, magnésium.

Les médicaments qui augmentent ou inhibent l’effet hypoglycémique des sulfonylurées.

Renforce l'action d'abaissement du sucre.

Allopurinol, hormones anabolisantes, anticoagulants (coumarines), médicaments à base de sulfanilamide, salicylates, tétracyclines, bêta-bloquants, bloqueurs de MAO, bezafibrate, cimétidine, cyclophosphamide, chloramphénicol, fenfluramine, phénylbutazone, éthionam,

Inhiber l'effet hypoglycémique.

• Acide nicotinique et ses dérivés, salurétiques (thiazidiques), laxatifs,
• indométacine, hormones thyroïdiennes, glucocorticoïdes, sympathomimétiques,
• barbituriques, œstrogènes, chlorpromazine, diazoxide, acétazolamide, rifampicine,
• isoniazide, contraceptifs hormonaux, sels de lithium, inhibiteurs calciques.

Indications pour l'administration de sulfonylurées.

Diabète de type 2 avec les conditions suivantes:

• - Poids normal ou accru du patient;
• - L'incapacité d'obtenir une compensation pour la maladie avec un seul régime;
• - Durée de la maladie jusqu'à 15 ans.

Médicaments hypoglycémiants

En fonction du mécanisme d'action, les hypoglycémiants en comprimés sont divisés en:

• les médicaments qui stimulent la sécrétion d'insuline;
• des médicaments qui réduisent l'absorption du glucose dans l'intestin;
• les médicaments qui réduisent la production de glucose par le foie et la résistance à l'insuline des muscles et du tissu adipeux.

Règles d'affectation

1. Les médicaments de premier choix pour le diabète de type 2 chez les patients en surpoids sont la metformine ou les thiazolidinediones.
   
2. Chez les patients de poids corporel normal, la préférence est donnée à la sulfonylurée ou aux méglitinides.
   
3. Étant donné l’inefficacité de l’utilisation d’un comprimé, on prescrit en général une combinaison de deux médicaments (moins de trois). Les combinaisons les plus couramment utilisées:
   
   • sulfonylurée + metformine;
   • metformine + thiazolidinedione;
   • Metformine + thiazolidinedione + sulfonylurée.
     
4. L'utilisation simultanée de plusieurs médicaments à base de sulfonylurée, ainsi que l'association de sulfonylurée et de méglitinides, sont considérées comme inacceptables.
   
5. En cas d'échec du traitement par des comprimés contenant des agents hypoglycémiques en combinaison avec un régime alimentaire et un effort physique, ils sont traités à l'insuline.
   

Préparations à base de sulfonyl urée

Les plus populaires sont les médicaments liés aux dérivés de sulfonylurée (jusqu'à 90% de tous les médicaments hypoglycémiants). On pense qu'une augmentation de la sécrétion d'insuline par les médicaments de cette classe est nécessaire pour surmonter la résistance à l'insuline de sa propre insuline.

Les préparations de sulfonylurée de la 2e génération comprennent:

• Gliclazide - a un effet positif prononcé sur la microcirculation, le flux sanguin, sur les complications microvasculaires du diabète.
• Glibenclamide - a le plus fort effet hypoglycémique. Actuellement, de plus en plus de publications parlent de l'impact négatif de ce médicament sur l'évolution des maladies cardiovasculaires.
• Glipizide - a un effet hypoglycémique prononcé, mais la durée d'action est plus courte que celle du glibenclamide.
• Glikvidon - le seul médicament de ce groupe attribué aux patients présentant une insuffisance rénale modérément sévère. Il a la plus courte durée d'action.

Les préparations de sulfonylurée de 3ème génération sont représentées par Glimerimid:

• commence à agir plus tôt et a une période d'exposition plus longue (jusqu'à 24 heures) à des doses plus faibles;
• la possibilité de prendre le médicament seulement 1 fois par jour;
• ne réduit pas la sécrétion d'insuline pendant l'exercice;
• provoque la libération rapide d'insuline en réponse à un repas;
• peut être utilisé pour l'insuffisance rénale modérée;
• a un risque d'hypoglycémie inférieur à celui d'autres médicaments de cette classe.

L'efficacité maximale des médicaments à base de sulfonylurée est observée chez les patients atteints de diabète de type 2, mais de poids corporel normal.

Les sulfonylurées sont prescrits pour le diabète de type 2, quand un régime alimentaire et une activité physique régulière n’aident pas.

Les sulfonylurées sont contre-indiqués: patientes atteintes de diabète de type 1, femmes enceintes et allaitantes, atteintes de pathologies sévères du foie et des reins, atteintes de gangrène diabétique. Des précautions particulières doivent être prises en cas d'ulcère gastrique et duodénal, ainsi qu'en cas de maladie fébrile chez les patients présentant un alcoolisme chronique.

Selon les statistiques, malheureusement, un tiers seulement des patients obtiennent une compensation optimale du diabète lorsqu'ils utilisent des préparations à base de sulfonylurée. Il est conseillé aux autres patients d'associer ces médicaments à d'autres comprimés ou de passer à un traitement par insuline.

Biguanides

La metformine est le seul médicament de ce groupe. Elle ralentit la production et la libération de glucose dans le foie, améliore l'utilisation du glucose par les tissus périphériques, améliore le renouvellement sanguin et normalise le métabolisme des lipides. L'effet hypoglycémique se développe 2-3 jours après le début du médicament. Dans le même temps, le niveau de glycémie à jeun diminue, l’appétit diminue.

La stabilisation, et même la perte de poids, constituent l'un des traits distinctifs de la metformine. Aucun des autres agents hypoglycémiants n'a cet effet.

Les indications pour l'utilisation de la metformine sont les suivantes: diabète sucré de type 2 chez les patients en surpoids, prédiabète, intolérance aux médicaments à base de sulfonylurée.

La metformine est contre-indiquée: patientes atteintes de diabète de type 1, enceintes et en cours d’alimentation, atteintes de pathologies sévères du foie et des reins, associées à des complications aiguës du diabète, à des infections aiguës, accompagnées de toute maladie accompagnée d’un apport insuffisant en organes en oxygène.

Inhibiteurs d'alpha glycosidase

Les médicaments de ce groupe comprennent l’acarbose et le miglitol, qui ralentissent la dégradation des glucides dans l’intestin, ce qui assure une absorption plus lente du glucose dans le sang. De ce fait, l’augmentation du taux de sucre dans le sang lorsqu’on mange est lissée, il n’ya aucun risque d’hypoglycémie.

Une caractéristique de ces médicaments est leur efficacité dans l'utilisation d'un grand nombre de glucides complexes. Si les glucides simples prédominent dans le régime alimentaire du patient, le traitement par inhibiteurs d'alpha-glycosidase ne produit pas d'effet positif. Ce mécanisme d’action rend les médicaments de ce groupe les plus efficaces dans les cas de glycémie normale à jeun et de forte augmentation après un repas. En outre, ces médicaments n'augmentent pratiquement pas le poids corporel.

Les inhibiteurs d’alpha-glycosidase sont indiqués pour les patients atteints de diabète sucré de type 2 dont le régime alimentaire est inefficace et qui font de l’exercice avec une prédominance d’hyperglycémie après avoir mangé.

Les contre-indications à l’utilisation des inhibiteurs de l’alpha glycosidase sont les suivantes: acidocétose diabétique, cirrhose du foie, inflammation aiguë et chronique de l’intestin, pathologie gastro-intestinale avec augmentation de la formation de gaz, colite ulcéreuse, obstruction intestinale, grosse hernie, altération marquée de la fonction rénale, grossesse et allaitement.

Thiazolidinediones (Glitazones)

Les médicaments de ce groupe comprennent la pioglitazone, la rosiglitazone, la troglitazone, qui réduisent la résistance à l'insuline, réduisent la libération de glucose dans le foie et conservent la fonction des cellules productrices d'insuline.

L'action de ces médicaments est similaire à celle de la metformine, mais ils sont privés de ses qualités négatives - en plus de réduire la résistance à l'insuline, les médicaments de ce groupe peuvent ralentir le développement des complications rénales et de l'hypertension artérielle et avoir un effet favorable sur le métabolisme des lipides. Par contre, lors de la prise de glitazones, il est nécessaire de surveiller en permanence la fonction hépatique. Selon certaines informations, l'utilisation de la rosiglitazone pourrait augmenter le risque d'infarctus du myocarde et d'insuffisance cardiovasculaire.

Les glitazones sont indiqués chez les patients atteints de diabète de type 2 en cas d’inefficacité alimentaire et d’activité physique avec une prédominance de résistance à l’insuline.

Les contre-indications sont les suivantes: diabète sucré de type 1, acidocétose diabétique, grossesse et allaitement, maladie grave du foie, insuffisance cardiaque grave.

Meglitinides

Les préparations de ce groupe comprennent le répaglinide et le natéglinide, qui ont un effet hypoglycémique à court terme. Les méglitinides régulent la glycémie après les repas, ce qui permet de ne pas adhérer à un programme alimentaire strict, car le médicament est utilisé immédiatement avant les repas.

Les méglitinides se caractérisent par une forte diminution du taux de glucose: à jeun, à 4 mmol / l; après avoir mangé - à 6 mmol / l. La concentration en hémoglobine glyquée HbA1c est réduite de 2%. En cas d'utilisation prolongée, ne provoque pas de gain de poids et ne nécessite pas de choix de dose. On observe une augmentation de l'effet hypoglycémiant lors de la prise d'alcool et de certains médicaments.

L'indication d'utilisation de méglitinides est le diabète de type 2 en cas de régime alimentaire et d'exercice inefficace.

Miglitinida contre-indiqué: patientes atteintes de diabète de type 1, d'acidocétose diabétique, de femmes enceintes et d'allaitement, présentant une sensibilité accrue au médicament.

Sulfonylurées

Les sulfonylurées sont une classe d'herbicides systémiques ayant un large spectre d'action. Ces médicaments ont une activité biologique élevée, une sélectivité élevée, une action systémique prolongée et une résistance dans les milieux biologiques, ce qui conduit à leur prévalence généralisée.

Contenu:

Les préparations à base de sulfonylurée font l’objet d’une attention soutenue depuis les années 1980. Les scientifiques de tous les pays ont mené et mènent actuellement des recherches actives visant à élargir le champ d'application de ces substances, en améliorant les formes préparatives. [3]

Propriétés physiques et chimiques

La structure de la molécule de sulfonylurée substituée comprend trois parties: le noyau aryle, le noyau hétérocyclique et le pont sulfonylurée reliant les deux premières parties. Parmi les phénylsulfonylurées, où l’hétérocycle est représenté par un cycle pyrimidine ou sym-triazine, les composés contenant un méthoxy sont les plus actifs - (- OCH₃) méthyle - (- CH₃) et le groupe chlore - (- Cl) en tant que substituts. Les dérivés de sulfonylurée sont des acides faibles: dans le chlorsulfuron, le triasulfuron, le chlorimuron-éthyle, les propriétés acides sont plus prononcées (pKa = 3,6 - 4,6), comparées aux méthylthio et méthoxysulfonylurées (tribénuron-méthyle, metsulfuron-méthyle, etc.). Certaines des sulfonylurées substituées ont une volatilité accrue - P_v. Par conséquent, les herbicides dont le formulaire de prescription contient de l'amidosulfuron (P_v = 2,2 x 10 -2 mPa), pyrazosulfuron-éthyle (P_v = 1,5 x 10 -2 mPa), le rimsulfuron (P_v = 1,5 x 10 -2 mPa) ou le triflusulfuron-méthyle (P_v = 1,0 x 10 -2 mPa), devrait être incorporé au sol immédiatement après l’application. [6]

Chlorsulfuron

Chlorsulfuron, modèle tridimensionnel de la molécule

Effets sur les parasites

Mécanisme d'action

Tous les herbicides du groupe des sulfonylurées sont activement absorbés par les racines et les feuilles des plantes, tandis que certains se distinguent par un taux de détoxification plus lent dans le sol et, par conséquent, par un niveau notable de phytotoxicité résiduelle. La destruction optimale des mauvaises herbes à feuilles larges est obtenue en les traitant dans la phase de semis (hauteur de la plante ne dépassant pas 10 cm). Les herbicides à base de chlorsulfuron, metsulfuron-méthyle, triasulfuron, amidosulfuron assurent la destruction des mauvaises herbes pendant la saison de croissance, il est donc recommandé de les utiliser dans les traitements de pré-semis, pré-levée et post-levée. Les herbicides, notamment le tribénuron-méthyle, le tifensulfuron-méthyle, le pyrazosulfuron-méthyle, en tant que principe actif, ont un bref effet résiduel - il est recommandé de les utiliser uniquement pour le traitement après récolte. [6]

Symptômes de dommages

Espèces de mauvaises herbes supprimées

Résistance

Application

La forte activité herbicide des sulfonylurées substituées et une sélectivité prononcée permettent d’utiliser ces préparations pour désherber les cultures céréalières (orge, blé), ainsi que pour le riz, le maïs, le colza, la betterave à sucre et le soja. Les sulfonylurées sont utilisées contre la plupart des mauvaises herbes vivaces à feuilles larges, enracinées dans le gazon en plaques (prairies, pâturages, pelouses), et pour la destruction complète de la végétation sur des terres non cultivées: talus de routes, aérodromes, etc. [6]

L'analyse de l'efficacité technique et économique des préparations à base de sulfonylurée dans les conditions de terrain a montré que les cultures céréalières sont très résistantes aux herbicides décrits dans la période allant de la phase de deux feuilles au tube. L'effet le plus important est obtenu en pulvérisant de jeunes mauvaises herbes en pleine croissance. [6]

Les sulfonylurées sont efficaces quelles que soient les conditions météorologiques. Le traitement peut être effectué à 5 ° C, ce qui conduit à un plus grand choix de la période d'utilisation. [1]

Mélanges en cuve

• le mélange conserve une activité herbicide élevée du médicament et augmente l’ampleur de la destruction de divers types de mauvaises herbes;
• l'utilisation des doses initiales de chaque composant du mélange peut être 2 à 3 fois inférieure à celle de la forme préparative individuelle, ce qui réduit la charge de l'environnement sur l'environnement;
• les combinaisons combinées augmentent la gamme d'herbicides, en conséquence, la probabilité d'options alternatives pour la protection chimique des plantes avec des herbicides augmente;
• il devient possible de réduire le risque d'émergence d'une «végétation de mauvaises herbes résistantes» en raison de différents mécanismes d'action sur la même espèce. [6]

Propriétés toxicologiques et caractéristiques

Dans le sol

Sur les sols alcalins et neutres, l’effet secondaire des médicaments apparaît très clairement. [3]

En général, la demi-vie des préparations de sulfonylurée dans le sol est de 30 à 40 jours, les quantités résiduelles restant encore plus longues. Sur des sols lourds dans des conditions sèches, ils peuvent être trouvés dans les quatre ans. [3] Mais le tribénuron-méthyle pendant 10 jours est complètement détruit. Dans les usines, ses quantités résiduelles non dangereuses se retrouvent au bout de deux semaines environ. [3]

Espèces utiles et entomophages

À sang chaud

Classes de danger

Histoire de

Les herbicides de la classe des sulfonylurées ont été développés à la fin des années 1970 par DuPont (USA). [8] Pour la première fois, les préparatifs de ce groupe ont été décrits lors du IVe Congrès international sur la protection des végétaux en 1978. Depuis lors, des centaines de composés ont été brevetés. [3]

Dans la période 1970-1990. dans le monde et dans notre pays, les herbicides du groupe des dérivés de l'urée, tels que le diuron, le méthoxuron, le monolinuron, le métabromuron, le linuron, le fluorométhuron, le chlorbromuron, etc., ont été largement utilisés. En Russie, ces herbicides n’apparaissent plus depuis 1997. Certains d’entre eux sont toutefois encore utilisés dans un certain nombre d’études scientifiques en tant que composés modèles (diuron, linuron, monolinuron). Par exemple, le diuron est encore utilisé pour étudier le processus de transfert d'électrons chez les organismes photosynthétiques. De plus, en raison de la grande stabilité de ces herbicides dans l'environnement, il est toujours pertinent d'étudier les processus de leur transformation dans le sol et les environnements adjacents.

Les dérivés de sulfonylurée ont remplacé l'urée en tant qu'herbicides. En 1982, pour la première fois dans l’agriculture mondiale, l’herbicide chlorsulfuron (nom commercial de l’argile), puis d’autres herbicides à base de sulfonylurée ont été mis en vente. Il s’agit d’une classe de composés chimiques très prometteuse, à laquelle appartiennent les herbicides d’une nouvelle génération, présentant une activité herbicide à des taux de consommation inférieurs de 1 à 2 ordres de grandeur aux médicaments traditionnels. [5]

Vue d'ensemble des préparations de sulfonylurée

Avec une production insuffisante d’insuline, il a fallu augmenter sa concentration. Les dérivés de sulfonylurée sont des médicaments qui augmentent la sécrétion d'hormones et sont des médicaments hypoglycémiques synthétiques.

Ils se caractérisent par un effet plus prononcé que les autres moyens de tablette ayant un effet similaire.

En bref sur le groupe des drogues

Dérivés de sulfonylurée (PSM) - groupe de médicaments destinés au traitement du diabète. En plus des hypoglycémiants ont un effet hypocholestérolémiant.

Classification des médicaments depuis l'introduction:

1. La première génération est représentée par le chlorpropamide, le tolbutamide. Aujourd'hui, ils ne sont pratiquement pas utilisés. Caractérisé par une action plus courte, pour obtenir l'effet désigné dans un volume plus important.
2. La deuxième génération - Glibenclamide, Glipizid, Gliclazide, Glimepirid. Ont des manifestations moins prononcées des effets secondaires, sont nommés en petites quantités.

Avec l'aide d'un groupe de médicaments, il est possible d'obtenir une bonne compensation pour le diabète. Cela vous permet de prévenir et de ralentir le développement de complications.

Réception PSM fournit:

• diminution de la production de glucose dans le foie;
• stimulation des cellules β pancréatiques pour améliorer la sensibilité au glucose;
• sensibilité accrue des tissus à l'hormone;
• inhibition de la sécrétion de somatostatine, qui inhibe l'insuline.

Liste des médicaments PSM: Glibamid, Maninil, Glibenclamide, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinase, Glibetik, Gliklada, Mégimid, Glidiab, Diabéton, Diazid, Diazid, Reclid, Osiclide. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Mécanisme d'action

Le composant principal affecte les récepteurs spécifiques des canaux et les bloque activement. Il y a une dépolarisation des membranes des cellules β et, par conséquent, l'ouverture des canaux calciques. Après cela, les ions Ca pénètrent dans les cellules bêta.

Le résultat est la libération de l'hormone à partir des granules intracellulaires et sa libération dans le sang. L'effet du PSM ne dépend pas de la concentration de glucose. Pour cette raison, un état hypoglycémique survient souvent.

Les médicaments sont absorbés dans le tube digestif, leur action commence 2 heures après l'ingestion. Métabolisé dans le foie, excrété par les reins sauf Glykvidon.

La demi-vie et la durée d'action de chaque groupe de médicaments sont différentes. La liaison aux protéines plasmatiques est comprise entre 94 et 99%. La voie d'élimination en fonction du médicament est rénale, rénale-hépatique, hépatique. L'absorption de la substance active est réduite lors du partage d'aliments.

Indications de rendez-vous

Les dérivés de sulfonylurée sont prescrits pour le diabète de type 2 dans les cas suivants:

• avec une production d'insuline insuffisante;
• tout en réduisant la sensibilité aux hormones tissulaires;
• avec l'inefficacité de la thérapie par le régime.

Contre-indications et effets secondaires

Les contre-indications des dérivés de sulfonylurée comprennent:

• Diabète de type 1;
• dysfonctionnement du foie;
• la grossesse
• l'allaitement maternel;
• dysfonctionnement rénal;
• acidocétose;
• interventions opérationnelles;
• hypersensibilité aux sulfamides et aux composants auxiliaires;
• l'intolérance au PSM;
• l'anémie;
• processus infectieux aigus;
• âge jusqu'à 18 ans.

Aucun médicament n'est prescrit pour le sucre à jeun élevé - plus de 14 mmol / l. Aussi, ne pas appliquer lorsque le besoin quotidien en insuline est supérieur à 40 U. Non recommandé pour les patients atteints de diabète sucré grave en présence d'un déficit en cellules β.

Glykvidon peut être nommé pour les personnes atteintes de légères violations des reins. Son retrait est effectué (environ 95%) par les intestins. L'utilisation de PSM peut former une résistance. Pour réduire ces phénomènes, ils peuvent être associés à l’insuline et aux biguanides.

Le groupe de médicaments est généralement bien toléré. Parmi les effets négatifs fréquents de l'hypoglycémie, une hypoglycémie grave n'est observée que dans 5% des cas. Pendant le traitement, on observe également une prise de poids. Cela est dû à la sécrétion d'insuline endogène.

Les effets secondaires suivants sont moins fréquents:

• troubles dyspeptiques;
• goût métallique dans la bouche;
• hyponatrémie;
• anémie hémolytique;
• insuffisance rénale;
• réactions allergiques;
• perturbation du foie;
• leucopénie et thrombocytopénie;
• jaunisse cholestatique.

Posologie et administration

Dosage de PSM prescrit par un médecin. Il est déterminé sur la base de l'analyse des données de l'état du métabolisme.

Il est conseillé de commencer le traitement par PSM avec des médicaments plus faibles, en l'absence d'effet, passer à des médicaments plus puissants. Le glibenclamide a un effet hypoglycémiant plus prononcé que les autres agents hypoglycémiants oraux.

La réception du médicament désigné de ce groupe commence par les doses minimales. Dans les deux semaines, il augmente progressivement. Le PSM peut être administré avec de l'insuline et d'autres agents hypoglycémiques préformés.

Le dosage dans de tels cas est réduit, plus correct est choisi. Une indemnisation régulière est rétablie, ce qui revient au schéma de traitement habituel. Lorsque le besoin en insuline est inférieur à 10 unités / jour, le médecin effectue la transition du patient vers les préparations à base de sulfonylurée.

Traitement du diabète de type 2

La posologie d'un médicament particulier est indiquée dans le mode d'emploi. La génération et les caractéristiques du médicament lui-même (principe actif) sont prises en compte. Dose quotidienne de chlorpropamide (1re génération) - 0,75 g, tolbutamide - 2 g (2e génération), Glikvidona (2e génération) - jusqu'à 0,12 g, glibenclamide (2e génération) - 0,02 g. Patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique, personnes âgées le dosage initial est réduit.

Tous les fonds du groupe PSM sont pris une demi-heure à une heure avant les repas. Cela permet une meilleure absorption des médicaments et, par conséquent, une réduction de la glycémie postprandiale. En cas de troubles dyspeptiques évidents, le PSM est pris après les repas.

Précautions de sécurité

Chez les personnes âgées, le risque d'hypoglycémie est beaucoup plus élevé. Pour prévenir les conséquences indésirables, on prescrit à cette catégorie de patients des médicaments dont la durée est la plus courte.

Il est recommandé de refuser les médicaments à action prolongée (glibenclamide) et de passer aux médicaments à action brève (Glikvidon, Gliclazide).

La prise de dérivés de sulfonylurée entraîne un risque d'hypoglycémie. En cours de traitement, il est nécessaire de contrôler le niveau de sucre. Il est recommandé de suivre le plan de traitement établi par le médecin.

S'il est rejeté, la quantité de glucose peut varier. En cas de développement d'autres maladies au cours du traitement de la PSM, vous devez en informer le médecin.

En cours de traitement, les indicateurs suivants sont surveillés:

Il n'est pas recommandé de modifier la posologie, de changer de médicament, d'interrompre le traitement sans consulter. Les médicaments sont importants à appliquer à l'heure prévue.

Dépasser la dose prescrite peut entraîner une hypoglycémie. Pour l'éliminer, le patient prend 25 g de glucose. Chaque situation dans le cas d’une augmentation de la posologie du médicament est signalée au médecin.

En cas d'hypoglycémie sévère, accompagnée d'une perte de conscience, vous devez consulter un médecin.

Glucose introduit. Vous aurez peut-être besoin d'une injection supplémentaire de glucagon IM / IV. Après les premiers soins, il faudra surveiller la maladie pendant plusieurs jours en mesurant régulièrement le sucre.

Une vidéo sur les médicaments contre le diabète de type 2:

L'interaction du PSM avec d'autres médicaments

Lorsque vous prenez d'autres médicaments, leur compatibilité avec les sulfonylurées est prise en compte. Les hormones anaboliques, les antidépresseurs, les bêta-bloquants, les sulfonamides, le clofibrate, les hormones mâles, les coumarines, les médicaments à base de tétracycline, le miconazole, les salicylates, d'autres agents hypoglycémiants et l'insuline augmentent l'effet hypoglycémiant.

Les corticostéroïdes, les barbituriques, le glucagon, les laxatifs, les estrogènes et les gestagènes, l'acide nicotinique, la chlorpromazine, la fénothiazine, les diurétiques, les hormones thyroïdiennes, l'isoniazide et les thiazidiques atténuent les effets du PSM.

sulfonylurée

Dictionnaire de synonymes ASIS. V.N. Trishin 2013

Voyez ce que "sulfonylurée" est dans d'autres dictionnaires:

sulfonylurea - sulfonylurea... Dictionnaire de référence orthographique

SULPHONYLMOCHEVINA - (sulfonylurée) est un représentant du groupe des hypoglycémiants oraux dérivés du sulfamide, utilisés pour traiter le diabète sucré non insulino-dépendant. L'effet de ces substances est basé sur la stimulation des îlots...... Dictionnaire médical

La sulfonylurée (sulfonylurée) est un représentant du groupe des hypoglycémiants oraux dérivés du sulfamide, utilisés pour traiter le diabète sucré non insulino-dépendant. L'action de ces substances repose sur la stimulation des cellules des îlots pancréatiques...... Termes médicaux

Substance Médicamentale Hypoglycémique orale (médicament hypoglycémique oral) - une substance qui contribue à réduire la glycémie; Ces médicaments sont administrés par voie orale pour le traitement du diabète sucré non insulinodépendant (type II). Ceux-ci incluent des médicaments contenant de la sulfonylurée (par exemple,......) Termes médicaux

Glibenclamide (Glibenclamide) est une substance médicinale qui abaisse la glycémie. utilisé pour traiter le diabète sucré non insulino-dépendant (voir Sulfonylurée). Assigné à l'intérieur. Effets secondaires possibles: légère indigestion et troubles cutanés...... Termes médicaux

Gliclazide (Gliclazide) - substance médicamenteuse hypoglycémique orale, qui comprend la sulfonylurée; utilisé pour traiter le diabète non insulino-dépendant (type II). Nom commercial: diamicron (Diamicron). Source: Dictionnaire médical... Termes médicaux

Glipizide (Glipiyde) - substance médicinale; utilisé pour réduire le taux de sucre dans le sang (avec hyperglixmie) chez les patients atteints de diabète sucré non insulino-dépendant, si des modifications appropriées du régime ne donnent pas les résultats souhaités (voir...... Termes médicaux

Tolazamide (Tolawmide) - substance médicinale; appliqué par voie orale pour le traitement du diabète sucré non insulinodépendant. Les effets secondaires possibles incluent les nausées, la perte d’appétit, la diarrhée, la faiblesse et la léthargie. Nom commercial: Tolanase (Tolanase). Voir aussi...... Termes médicaux

Tolbutamide (Tolbutamide) - substance médicinale; appliqué par voie orale pour le traitement du diabète sucré non insulinodépendant. Le tolbutamide agit directement sur le pancréas en stimulant la sécrétion d'insuline. Ce médicament est particulièrement efficace en...... en termes médicaux

Le chlorpropamide (chlorpropamide) est une substance médicinale qui abaisse le taux de sucre dans le sang. Il est utilisé pour traiter le diabète insulino-indépendant chez l'adulte. Assigné à l'intérieur; effets secondaires possibles: allergies cutanées et troubles digestifs. Trading... Conditions médicales

Préparations à base de sulfonyl urée

Indications principales:

• Diabète de type 2.

Caractéristiques: l'effet des médicaments basés sur la stimulation de la sécrétion d'insuline par le pancréas. Des "portions" supplémentaires d'insuline assurent l'absorption du glucose par les tissus insensibles.

Les effets indésirables les plus fréquents sont les réactions allergiques, l'hypoglycémie, les nausées.

Les principales contre-indications sont les suivantes: intolérance individuelle, diabète de type 1, acidocétose diabétique, grossesse, allaitement, dysfonctionnement hépatique et rénal sévère, leucopénie, obstruction intestinale.

Informations patient importantes:

• Il existe un phénomène d'insensibilité aux médicaments à base de sulfonylurée. Cela peut se produire au début de la réception ou se développer avec le temps. Dans ces cas, le schéma thérapeutique est modifié.
• Lorsque vous devez suivre un régime. Les médicaments stimulent l'appétit et les aliments riches en calories entraînent rapidement une prise de poids. Et si vous ne limitez pas la consommation de glucides, le traitement sera inefficace. Il est indésirable de boire des boissons alcoolisées, particulièrement fortes.
• Parfois, les médicaments entraînent un dysfonctionnement du foie et des organes hématopoïétiques. Pour effectuer un contrôle, vous devez effectuer une analyse sanguine périodique.

Préparations à base de sulfonylurée Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Écrit par Alla le 20 novembre 2018. Publié dans Traitement Nouvelles

Les sulfonylurées utilisées dans le traitement du diabète de type 2. Leur action consiste principalement à stimuler la sécrétion d'insuline par les cellules β-pancréatiques, c'est-à-dire que les dérivés de sulfonylurée stimulent la production d'insuline par le pancréas. Ainsi, l'effet du médicament aide à compenser le diabète. Les principaux effets indésirables sont le risque d'hypoglycémie et la prise de poids.

Liste des médicaments à base de sulfonylurée

Les dérivés de sulfonylurée sur le marché pharmaceutique sont représentés par les préparations commerciales suivantes.

Les sulfonylurées pour le traitement du diabète de type 2

sulfonylurée II)

• augmente la sensibilité des tissus à l'insuline;
• inhibe le développement de l'athérosclérose;
• réduit la formation de microthrombus (empêche l'adhésion des plaquettes).

Glihidon (système de deuxième génération

• 95% sont excrétés dans la bile et non par les reins, ce qui le rend sans danger en cas d'insuffisance rénale

troisième génération (Oltar)

• augmente la sensibilité des tissus à l'insuline;
• inhibe le développement de l'athérosclérose;
• réduit la formation de microthrombus (empêche l'adhésion des plaquettes);

• augmente la sensibilité des tissus à l'insuline;
• réduit la formation de microthrombus (empêche l'adhésion des plaquettes);

Mécanisme d'action des médicaments sulfonylurées

Tous les médicaments de ce groupe agissent principalement sur les cellules bêta du pancréas.

• Ces médicaments sont produits dans les cellules pancréatiques (appelé récepteur SUR1) et stimulent ainsi la sécrétion d'insuline. Cela conduit à une augmentation des taux d'insuline dans le sang, ce qui entraîne une baisse de la glycémie.
• Cela n'est possible que si les cellules du pancréas sont capables de produire et de libérer de l'insuline.
• Par conséquent, ces médicaments ne fonctionnent pas et n'ont pas d'effet sur le diabète sucré de type 1.
• Comme on le sait dans le diabète de type 2, les cellules bêta sont «épuisées» avec le temps et ne sont pas en mesure de produire de l'insuline. Dans ce cas, il sera nécessaire de reconstituer l'insuline dans le corps sous forme d'injections sous-cutanées, et l'utilisation de sulfonylurée deviendra inefficace.
• En outre, des études ont montré que ces médicaments peuvent augmenter la sensibilité à l'insuline du foie, des muscles et des cellules adipeuses.

Sulfonylurée médicaments prescrits

Les médicaments sont recommandés si vous avez un diabète de type 2 et que vous ne pouvez pas utiliser la metformine à cause de contre-indications ou si vous avez des effets secondaires graves.

Cependant, dans ce cas (en particulier si vous êtes en surpoids ou obèse), il peut y avoir plus de médicaments utiles dans le groupe des inhibiteurs de la DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) ou des inhibiteurs de la SGLT-2 (Forxiga, Invokana) - car ils n'augmente pas le poids, contrairement aux dérivés de sulfonylurée.

En cas de diabète, si vous prenez de la metformine, veillez à votre régime alimentaire et à l'exercice régulièrement, et si votre glycémie est au-dessus des niveaux acceptables, les dérivés de sulfonylurée peuvent également être prescrits comme prochaine étape du traitement.

Contre-indications

Les dérivés de sulfonylurée ne doivent pas être utilisés dans les situations suivantes:

• Hypersensibilité aux sulfonylurées ou aux antibiotiques du groupe des sufonamides (en cas de réaction allergique aux antibiotiques tels que Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim, vous devez en informer votre médecin);
• Diabète de type 1;
• Cétoacidose;
• Dysfonctionnement hépatique et / ou rénal grave (à l'exception du glykvidon, dérivé de la bile, il peut donc être utilisé en cas d'insuffisance rénale);
• Grossesse et allaitement.

Les médicaments ci-dessus ne doivent pas non plus être utilisés dans des conditions où le besoin d'insuline dans le corps augmente considérablement - par exemple, en cas d'infections graves ou d'interventions chirurgicales. Dans ces situations, votre médecin peut vous recommander l’utilisation temporaire d’insuline.

Dérivés de sulfonylurée comment prendre

Tous les médicaments de ce groupe sont pris par voie orale.

• Ils devraient être pris peu de temps avant ou pendant les repas.
• La libération prolongée de glimépiride et de gliclazide (par exemple, Diaprel MR) se prend 1 fois par jour le matin au petit-déjeuner.
• Le gliclazide est utilisé deux fois par jour.
• La méthode d'utilisation de la glycvidone et du glipizide dépend de la dose recommandée - une petite dose peut être administrée plus de 2 ou 3 fois par jour.
• Habituellement, le médecin recommande d’abord une dose plus faible du médicament, qui peut ensuite être augmentée si l’efficacité du médicament est trop faible (c’est-à-dire que les valeurs en sucre sont encore trop élevées).
• Si vous oubliez de prendre le médicament, n'augmentez pas la dose suivante. Il est associé au risque d'hypoglycémie.
• Ne pas se soigner soi-même. Les doses de médicaments sont prescrites exclusivement par votre médecin.

Les avantages de l'utilisation de ce groupe de médicaments:

• abaissement efficace de la glycémie;
• bon effet sur la compensation du diabète - niveaux d'hémoglobine glyquée réduits de 1 à 2% (similaire à la metformine);
• effets supplémentaires du médicament associés à une sensibilité accrue des tissus à l'insuline;
• méthode de dosage simple;
• prix raisonnable.

Effets secondaires des dérivés de sulfonyl urée

Le principal effet indésirable est le risque d'hypoglycémie. Le risque d'hypoglycémie augmente si vous prenez des médicaments supplémentaires, tels que l'acénocoumarol ou la warfarine, certains antibiotiques, l'aspirine ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, tels que l'ibuprofène.

De plus, ce risque augmente après un effort physique, une consommation d'alcool et en cas de coexistence d'une maladie de la thyroïde ou d'une alimentation inappropriée.

Un autre effet très défavorable de l'utilisation de sulfonylurée est l'augmentation du poids corporel, ce qui est très indésirable dans le cas du diabète, car il augmente la résistance à l'insuline.