Séquestrants d'acides biliaires

• L'hypoglycémie

Les séquestrants d’acides biliaires (séquestrants d’acides biliaires anglais) sont un groupe de médicaments hypolipidémiants utilisés depuis plusieurs décennies pour réduire le cholestérol sanguin et réduire ainsi le risque de maladie coronarienne et d’autres maladies cardiovasculaires. Cependant, actuellement, en raison de l’émergence d’un groupe plus efficace de médicaments hypolipidémiants - statines avec moins d’effets secondaires, les séquestrants d’acides biliaires sont de moins en moins utilisés et, à l’heure actuelle, ils ne sont utilisés que comme traitement auxiliaire et complexe.

Le mécanisme d'action des séquestrants d'acides biliaires

Les séquestrants d'acides biliaires se lient au cholestérol et aux acides biliaires, qui sont synthétisés à partir du cholestérol présent dans le foie. Dans le processus de circulation entérohépatique, environ 97% des acides biliaires sont réabsorbés dans l'intestin et passent par le sang dans le foie, puis à nouveau excrétés dans la bile. En raison de la liaison des acides biliaires, le foie synthétise des volumes supplémentaires d’acides biliaires, consommant du cholestérol et réduisant ainsi sa quantité totale dans le corps.

Les séquestrants d'acides biliaires aident à réduire le cholestérol dans le sang, en particulier à réduire les niveaux élevés de lipoprotéines de basse densité (LDL) - le «mauvais» cholestérol. Un taux de cholestérol élevé (cholestérol) est associé à un risque accru de maladies cardiovasculaires et d'athérosclérose (artères obstruées). Dans les études cliniques, l'utilisation de séquestrants d'acides biliaires s'est accompagnée d'une diminution du taux de cholestérol LDL et d'une diminution significative du risque d'infarctus du myocarde, mais pas d'accident vasculaire cérébral. Toutefois, il convient de noter qu'en général, les séquestrants d'acides biliaires sont moins efficaces que les statines pour abaisser le taux de cholestérol et que la possibilité d'une utilisation prolongée des séquestrants d'acides biliaires est considérablement limitée par une faible tolérance au traitement.

Les séquestrants d’acides biliaires sont également indiqués pour le traitement des démangeaisons résultant du blocage partiel des voies biliaires et comme traitement supplémentaire pour les patients recevant un régime alimentaire spécial conçu pour réduire les concentrations élevées de cholestérol.

Médicaments - séquestrants d'acides biliaires

La classification chimique anatomique et thérapeutique (ATC) du groupe «médicaments hypolipidémiants C10» comprend le sous-groupe «Séquestrants de l'acide biliaire C10AC», qui comprend les médicaments suivants:

C10AC01 Cholestyramine (ou Kolestiramine), Eng. cholestyramine ou colestyramine
C10AC02 Colestipol, Eng. colestipol
C10AC03 Colextran, Eng. le colextran
C10AC04 Colesevel, Eng. colesevelam

La cholestyramine, le premier médicament séquestrant des acides biliaires, est un polymère contenant des groupes ammonium. Dans l'intestin, la cholestyramine échange des ions chlore contre des ions acides biliaires. La cholestyramine est utilisée à raison de 8 à 24 g par jour, en la divisant en deux ou trois doses. La cholestyramine réduit le cholestérol total de 20% en moyenne. Le colestipol est un copolymère insoluble de poids moléculaire élevé, de diéthylène triamine et de 1-chloro-2,3-époxypropane. En plus de la cholestyramine, le colestipol est un composé échangeur d’anions insoluble, mais avec une capacité légèrement inférieure à se lier aux sels des acides biliaires. La plus forte dose de colestipol est de 30 g / jour. Les effets sur les lipoprotéines et les effets secondaires du colestipol sont les mêmes que ceux de la cholestyramine. Colewellers, en raison de sa composition en amines alkylées, augmente la capacité de liaison aux sels des acides biliaires. Le principal avantage du distributeur à roue est le manque d'interaction avec d'autres médicaments et moins d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal. Les séquestrants d'acides biliaires ont été étudiés dans le cadre d'études sur les paramètres angiographiques, qui ont montré la possibilité de ralentir la progression de l'athérosclérose selon l'angiographie coronarienne. Les séquestrants d'acides biliaires peuvent être prescrits aux enfants, ainsi que pendant la grossesse (Russian Society of Cardiology, 2012).

La cholestyramine et le colestipol sont souvent à l'origine de constipation, de flatulences, de dyspepsie et de sensations gustatives désagréables. Colesevel a moins d'effets secondaires. Les colesevels sont plus acceptables pour les femmes enceintes que les autres médicaments de ce groupe: il est classé dans la catégorie de risque pour le fœtus selon la FDA B et cholestyramine - S. Colestipol et la colecctrane, les catégories de risque pour la femme enceinte de la FDA n'étant pas établies.

Noms commerciaux des médicaments - séquestrants d'acides biliaires

En Russie, l'utilisation de séquestrants d'acides biliaires n'est pas autorisée, mais Questran (cholestyramine) en avait reçu l'autorisation.

Les séquestrants d’acide biliaire suivants sont approuvés pour utilisation aux États-Unis.

• Cholestyramine: Cholestyramine Légère, Prévalite, Paquets Prévalite, Questran, Lumière De Questran, Paquets De Lumière De Questran, Paquets De Questran, Locholest, Locholest Lumière
• Colestipol: Colestid, Colestid Aromatisé
• roues: Welchol

Colextran est vendu en Espagne sous le nom commercial Dexide, en Italie - Pulsar.

Welchol a récemment été approuvé par la FDA pour une utilisation en association avec un régime alimentaire et l'exercice afin de réduire les niveaux élevés de lipoprotéines de basse densité avec une forme d'hypercholestérolémie familiale de type hétérozygote chez les enfants de 10 ans seulement.

Les séquestrants d'acides biliaires ont des contre-indications, des effets secondaires et des caractéristiques d'application, la consultation d'un spécialiste est nécessaire.

Groupe pharmacologique - Séquestrants des acides biliaires

Description

Ces substances ont de grandes tailles moléculaires et appartiennent aux résines échangeuses d’ions polymères. Dans l'intestin, ils forment des complexes non absorbables avec le cholestérol et les acides biliaires. Ainsi, l'absorption du cholestérol dans le tractus gastro-intestinal est considérablement réduite et la libération d'acides biliaires par le corps est améliorée.

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Séquestrants d'acides biliaires pour réduire le cholestérol

Les séquestrants d'acides biliaires (FFA) - un groupe de médicaments capables de se lier aux acides du même nom dans l'intestin, sont prescrits pour abaisser le taux de cholestérol, lipoprotéines de basse densité (LDL). La normalisation du métabolisme lipidique inhibe le développement de l'athérosclérose et prévient également le développement de complications: maladie coronarienne, cerveau, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral.

Mécanisme d'action

Tous les séquestrants d'acides biliaires ont le même mécanisme d'action. En pénétrant dans l'intestin, ils se lient à la bile, formant des composés insolubles qui sont excrétés dans les selles. Normalement, les acides biliaires sont absorbés et sont transportés par la circulation sanguine vers le foie, où ils sont utilisés pour synthétiser de nouvelles parties de la bile. Le manque de matière finie amène le corps à en synthétiser de nouvelles.

Le cholestérol est nécessaire à la formation des acides biliaires. Environ 75% du stérol formé dans le foie est utilisé à cette fin. L'augmentation de la synthèse des acides biliaires amène l'organisme à rechercher d'autres sources de cholestérol. Par exemple, le fractionnement des LDL ou le transport d'un stérol à partir de tissus périphériques nécessite une quantité supplémentaire de lipoprotéines de haute densité (HDL).

De faibles doses de FFA réduisent le niveau de LDL de 10 à 15% et élevé - de 20 à 25%. La concentration de HDL est augmentée de 5%. Les effets de la prise de FFA ne sont pas immédiatement perceptibles. Le résultat maximum est obtenu après 21 jours de traitement.

La teneur en triglycérides FLC est pratiquement sans effet. Parfois, leur niveau augmente même. Pour cette raison, il est préférable de ne pas les utiliser à des niveaux élevés de graisses neutres (supérieures à 3,0 mmol / l).

Des indications

Les acides gras libres sont prescrits pour les adultes et les enfants de moins de 6 ans. C’est le seul remède sûr pour un enfant atteint d’hypercholestérolémie familiale. D'autres hypolipidémiants ne peuvent être prescrits que chez l'adulte, à l'exception de quelques statines.

Hyperlipidémie

FFA est prescrit pour le type hyperlipoprotéinémie 2a. L'hyperlipoprotéinémie est caractérisée par une augmentation du cholestérol, LDL. La maladie se développe avec un régime alimentaire inapproprié, la prédisposition, peut également être héréditaire.

FFA est utilisé pour la prévention et le traitement de l'athérosclérose. Les médicaments sont généralement prescrits avec des statines. Des études confirment que la thérapie combinée permet d'obtenir de meilleurs résultats avec moins d'effets secondaires. Des combinaisons particulièrement avantageuses, le cas échéant, réduisent considérablement le niveau de LDL.

Malabsorption des acides biliaires

La cause de la diarrhée chronique peut être un déséquilibre entre le taux d’excrétion de l’acide biliaire et leur succion inverse. Cette affection est observée dans la maladie de Crohn, ainsi que chez les patients dont la vésicule biliaire a été retirée. L'utilisation de FFA aide à éliminer les excès d'acides biliaires, ce qui aide à normaliser la digestion. Cependant, tous les patients ne tolèrent pas bien les médicaments. Beaucoup de gens notent qu'en raison de l'utilisation de séquestrants d'acides biliaires, ils ont développé une distension abdominale et des douleurs gastro-intestinales.

Autres maladies

FFA est prescrit pour les maladies chroniques du foie telles que la cirrhose. Dans de telles conditions, les acides biliaires s'accumulent dans la peau, ce qui provoque des démangeaisons. Les séquestrants aident à éliminer un symptôme désagréable.

La prescription de médicaments à des patients souffrant d'hyperthyroïdie en tant que traitement adjuvant peut améliorer les résultats du traitement. L'effet thérapeutique est dû à la capacité des acides gras libres à inhiber l'absorption de la thyroxine, une hormone thyroïdienne.

Comment prendre des séquestrants?

Les acides gras libres sont des poudres insolubles. Avant de prendre un sachet razbaltyvut avec de l'eau, du jus de fruit ou de la crème. Laisser ensuite reposer pendant 10 minutes pour que la suspension soit homogène et que les préparations absorbent une quantité suffisante de liquide. Il est permis de mélanger le médicament avec des fruits ou des soupes. L'une des raisons pour lesquelles les patients refusent de prendre le médicament est un goût déplaisant.

Les séquestrants d'acides biliaires doivent être pris avant ou à l'heure prévue. Le traitement commence par une dose minimale de 4 à 1 à 2 fois par jour. Un mois plus tard, le patient effectue un test sanguin de contrôle du cholestérol, des LDL et des triglycérides. Si les indicateurs dépassent la norme, augmentez la dose du médicament. La dose maximale est de 24 g / jour. Pour maintenir l'effet thérapeutique, il suffit généralement de 8 à 16 g / jour, répartis en 2 doses.

La dose du médicament pour les enfants est sélectionnée individuellement. La dose quotidienne standard est de 240 mg / kg de poids, divisée en 2-3 doses. La dose maximale est de 8 g / jour.

Au cours du traitement, vous devez boire beaucoup d’eau et suivre un régime qui contrôle le taux de cholestérol. Pour ce faire, limitez la quantité d'aliments contenant des graisses saturées: viande rouge, beurre, fromage gras, fromage, crème.

Contre-indications, effets secondaires

Étant donné que les acides gras libres ne sont pas absorbés dans le sang, leur utilisation ne provoque pas d'effets secondaires systémiques. Ils sont limités à une variété de troubles du tractus gastro-intestinal. Le plus commun est la constipation. Avec une utilisation prolongée peut développer une carence en vitamine A, D, K.

D'autres réactions désagréables peuvent inclure:

• éructations;
• les caries;
• la diarrhée;
• nausée, vomissement;
• saignement ulcératif duodénal;
• flatulences;
• maladie de calculs biliaires;
• sentir votre propre rythme cardiaque;
• douleur abdominale;
• une pancréatite;
• douleur dans l'anus;
• stéatorrhée;
• gain ou perte de poids.

• hypertriglycéridémie;
• intolérance individuelle aux composants du médicament;
• obstruction des voies biliaires;
• la grossesse
• lactation;
• moins de 6 ans;
• prendre du mycophénolate.

Des groupes distincts de patients sont plus susceptibles de développer des réactions indésirables. Ces personnes SFA prescrit avec prudence. Les facteurs de risque incluent:

• la déshydratation;
• insuffisance rénale;
• réception commune avec la spironolactone.

Interactions médicamenteuses

Avec le traitement combiné, l’absorption d’un certain nombre de médicaments s’aggrave. Par conséquent, les médicaments suivants doivent être pris 1 heure avant ou 4 à 6 heures après la FLC:

• la warfarine;
• la phénylbutazone;
• le chlorothiazide;
• la tetracycline;
• la pénicilline;
• le phénobarbital;
• la digitale;
• médicaments affectant la glande thyroïde.

Des représentants

En Russie, seules deux substances actives appartenant au groupe des acides gras libres sont enregistrées: la kolestiramine et le colestipol. Le médicament le plus récent, Colesevelam, n'a pas encore reçu de licence d'utilisation. Les indications, les contre-indications et les doses de tous les FLC sont les mêmes.

Kolestiramine

A une deuxième version du nom - cholestyramine. Dans sa structure, il s’agit d’un copolymère de styrène, le divinylbenzène, contenant des groupes ammonium. Disponible sous le nom commercial "Questran" ou "Cholestyramine". Pour améliorer le goût, certains fabricants ajoutent des arômes à la poudre.

Colestipol

Copolymère de colestipol - amine avec oxiranne. Le seul médicament qui le contient est le "cholestide". Son effet est plus faible que celui de la colestyramine. Toutes les autres caractéristiques sont similaires.

Littérature

1. Wong NN. Colesevelam: un nouveau séquestrant des acides biliaires, 2001
2. Bersot TP. Traitement médicamenteux de l'hypercholestérolémie et de la dyslipidémie, 2011
3. Omudhome Ogbru, PharmD. Séquestrants d'acides biliaires, 2012

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Traitement des séquestrants d'acides biliaires

18 mars 2017, 10h05 Articles d'experts: Nova Vladislavovna Izvchikova 0 1 744

Pour lier les acides biliaires en excès dans l'intestin, on utilise ensuite des médicaments spéciaux - des séquestrants d'acides biliaires. Ils fonctionnent comme des résines échangeuses d'ions et, comme les acides biliaires sont le produit de la réaction d'échange entre le cholestérol et les graisses, la concentration de ces éléments dans le sang diminue. Malgré cet effet positif, les séquestrants d'acides biliaires provoquent constipation, ballonnements, flatulences. Ils ont une incidence sur l'absorption des autres médicaments. Il est donc recommandé de les prendre 60 minutes ou 4 heures avant les séquestrants.

Description

Les séquestrants biliaires (FFA) sont un groupe de préparations médicales à action spécifique visant à réduire le cholestérol. Leur appartenance au type de préparation médicale hypolipidémique s’explique par leur capacité à supprimer la production de cholestérol dans le plasma sanguin. Utilisé comme médicament d'appoint en thérapie combinée. Il existe une classification conditionnelle de CLF pour les médicaments ayant un mécanisme d'action similaire:

La nomination de séquestrants est recommandée lorsque vous devez réduire les risques de développement:

Selon la composition chimique et le principe de l'effet du médicament, ils appartiennent au type de résines échangeuses d'ions qui interviennent dans les processus métaboliques au niveau ionique dans l'environnement aquatique.

Mécanisme d'action

Le nom "séquestrants" signifie "isolants". C’est l’essence des effets thérapeutiques des préparations médicales sur le corps: elles sont dotées de la capacité de lier et d’isoler les acides biliaires présents en excès dans le corps. Etapes du travail des isolateurs:

1. connexion à travers les composants du "mauvais" cholestérol avec les acides biliaires;
2. la sortie des produits dans le 12-duodénum pour la réabsorption dans l'intestin sous une forme inactive, c'est-à-dire sans la capacité d'absorber des substances valables;
3. excrétion du corps naturellement.

Les médicaments ne sont pas absorbés dans la circulation systémique, ils ont donc un minimum d’effets secondaires, qui dans la plupart des cas sont causés par une administration inadéquate ou un surdosage.

Les séquestrants d'acides biliaires ne présentent pratiquement aucun effet secondaire.

Dans certaines situations, les séquestrants sont prescrits aux femmes enceintes et allaitantes, aux enfants et aux adolescents lorsqu'il est nécessaire de suspendre les processus d'hypercholestérolémie, une pathologie génétique associée à une concentration extrêmement élevée de cholestérol et aux complications correspondantes. Les acides gras libres sont souvent utilisés au début des troubles métaboliques.

Avec un traitement prolongé avec des médicaments et la tolérance normale de leur composition, leur combinaison avec des statines est possible. En conséquence, 50% du "mauvais" cholestérol est éliminé, avec une amélioration de 20 à 25% de l'état général des graisses dans le sang.

Effets secondaires et interactions

Les effets négatifs sur le corps d'un minimum séquestrant. Par exemple, après la prise de "Cholestyramine" et de "Colestipol", l'apparition de symptômes bénins et qui passent rapidement sous forme de:

• constipation et / ou troubles digestifs;
• des nausées;
• formation excessive de gaz dans les intestins, ballonnements;
• brûlures d'estomac.

Si, au début de la pathologie, prenez la dose minimale du médicament et buvez-la avec beaucoup d’eau, vous éviterez les conséquences indésirables. Les effets indésirables rares après la prise d'un nouveau séquestrant "Kolesevelam" sont les suivants:

• douleurs musculaires et / ou dorsales;
• inflammation de la muqueuse pharyngée;
• nez qui coule, toux.

Lors de l'utilisation du médicament dans une quantité allant jusqu'à 6 comprimés par 24 heures, seulement 7% des cas, il y a constipation et troubles gastro-intestinaux. Lors de la prescription de "Cholestyramine", les enfants doivent en outre prendre des complexes contenant du fer avec des préparations d'acide folique, car le séquestrant est capable de les éliminer avec les acides biliaires et le cholestérol.

Malgré le manque de capacité d'absorption du médicament dans la circulation systémique, la capacité des AGL à se lier aux composants d'autres médicaments est observée. Par conséquent, il est recommandé d’utiliser les résines échangeuses d’ions au plus tôt une heure ou 4 heures avant de prendre les vitamines A, D, E et d’autres préparations médicales.

Contre-indications

Une interdiction sans équivoque du traitement des acides gras libres s’applique aux patients présentant une hypersensibilité à des composants ou présentant des troubles tels que:

• les pathologies associées aux hyperlipoprotéinémies familiales de type III et IV;
• complications causées par des problèmes des voies biliaires, par exemple une cirrhose biliaire du foie, une obstruction complète des voies biliaires;
• constipation chronique et fréquente (leur élimination préalable est nécessaire).

Avec prudence, les séquestrants doivent être pris avec:

• maladie rénale;
• JCB;
• lésions ulcéreuses de l'estomac et du duodénum;
• les hémorroïdes;
• problèmes de coagulabilité;
• troubles gastro-intestinaux;
• syndrome de diminution de l'absorption des nutriments dans l'intestin.

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Liste des séquestrants d'acides biliaires

Les séquestrants d’acides biliaires sont représentés par trois groupes principaux de médicaments.

"Kolestiramin"

Le deuxième nom est "cholestyramine". Il est synthétisé à partir de substances polymères insolubles possédant des propriétés d'échange d'ions. Tâches principales:

• abaisser le cholestérol dans le sang liquide à 20%;
• se liant aux acides biliaires;
• isolement de l'agresseur.

Au moment du traitement, une boisson abondante est indiquée - plus de 2 litres d'eau pure par jour. La prudence est prescrite aux patients de 60 ans.

Kolestipol est un analogue de la Kolestiramine, mais il a un effet plus faible sur la fixation de la bile supplémentaire. Retour à la table des matières

"Kolestipol"

C'est un copolymère de haut poids moléculaire, insoluble dans les milieux intestinaux. Doté de moins de capacité à lier les acides biliaires. Le reste est l'analogue absolu de "Kolestiramin".

"Kolesovelem"

Est un représentant des médicaments isolants de la nouvelle génération. Avantages par rapport aux analogues:

• arrière-goût agréable en raison de ses propriétés organoleptiques élevées;
• pratiquement ne donne pas d'effets secondaires;
• ne réagit pas avec d'autres médicaments, ce qui permet un ajustement flexible du schéma thérapeutique complexe aux caractéristiques individuelles du corps du patient;
• une catégorie de risque bien définie pour le développement du fœtus vous permet de prendre le médicament pendant la grossesse.

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Marques de commerce

À ce jour, les séquestrants d'acides biliaires ne sont pas autorisés dans le cadre du libre-échange. Auparavant, le traitement était effectué avec Questran, un médicament à base de cholestyramine. Aux États-Unis, ce groupe d’isolateurs d’acide biliaire est représenté par les marques suivantes:

L’industrie pharmaceutique nationale ne produit pas de séquestrants d’acide biliaire.

• cholestyramine - "Cholestyramine Light", "Prévalite", "Paquets Prevalite", "Questran", "Questran Light", "Paquets de Questran Light", "Paquets de Questran", "Locholest", "Locholest Light";
• colestipolaceae - “Colestid”, “Colestid Aromated”;
• Roues: "Welchol".

En outre, SZhK sont émises dans ces pays:

Récemment, la FDA a approuvé le traitement avec l’utilisation du médicament «Welchol» chez les enfants de plus de 10 ans diagnostiqués sur la base d’une augmentation de la concentration de lipoprotéines de faible densité avec une hypercholestérolémie familiale de type hétérozygote.

Préparations séquestrantes d'acides biliaires

Les séquestrants d'acides biliaires (FFA) sont un groupe de médicaments utilisés en tant que médicaments auxiliaires pour réduire le cholestérol. Ils sont inclus dans la classification des hypolipémiants qui inhibent la synthèse du cholestérol dans le plasma sanguin.

La classification de la FLC elle-même est conditionnelle et contient des médicaments dont le mécanisme d'action est similaire. Il s’agit de colestyramine et de colestipol relativement anciens, ainsi que d’un chariot relativement neuf.

Les propriétés des séquestrants réduisent le risque de maladie cardiaque, notamment d'ischémie. La pratique clinique a confirmé l'efficacité des acides gras libres dans le ralentissement des complications coronariennes et la réduction du nombre de décès par crise cardiaque.

En termes de composition chimique, ce groupe de médicaments se réfère aux résines échangeuses d’ions - des composés synthétiques de poids moléculaire élevé qui sont des polymères insolubles solides qui participent à l’échange d’ions avec un milieu aqueux.

Action contre la drogue

Les mots "séquestrant" et "séquestrant" ont une seule signification, à savoir "isoler", "isolants". Dans ce contexte, lors de l'utilisation du médicament, sa propriété est utilisée pour isoler les acides biliaires dans le corps.

Le mécanisme d’action repose sur la combinaison du cholestérol et des acides biliaires, qui consomment le cholestérol du foie pour leur synthèse. En raison de la circulation des acides biliaires dans le système digestif, ceux-ci sont excrétés dans le duodénum, ​​subissent un processus de réabsorption (pas d'absorption) dans l'intestin, grâce auquel les substances qui sont précieuses pour l'activité vitale restent dans le corps. L'action du médicament, qui réduit le cholestérol, a des résultats particulièrement efficaces sur les lipoprotéines de basse densité - le mauvais cholestérol.

En raison de leurs particularités, les préparations séquestrantes qui ne sont pas absorbées dans le sang ont un minimum d’effets secondaires. Par conséquent, dans certains cas, ces médicaments sont utilisés chez les femmes enceintes et allaitantes, les enfants et les adolescents pour ralentir le processus d’hypercholestérolémie familiale, une affection héréditaire du corps avec des taux de cholestérol élevés et ses conséquences. En outre, l'absence pratique d'effets secondaires graves donne lieu à l'utilisation de séquestrants au cours du traitement initial.

Avec une tolérance normale, les acides gras libres sont également prescrits pour un traitement à long terme, en observant le taux de cholestérol, l'activité des enzymes hépatiques et l'état des tissus musculaires. Si le traitement est suffisamment long, les acides gras libres créent un effet plus efficace des statines lorsqu'elles sont combinées. L'union de ces groupes réduit le mauvais cholestérol de 50% en moyenne, et l'hyperlipoprotéinémie combinée (taux élevés de graisse dans le sang avec maladies concomitantes) améliore les résultats de 20 à 25%.

Effets secondaires

Comme indiqué précédemment, les séquestrants LCD ont un nombre très limité d’effets secondaires et ne sont pas considérés comme graves. Par exemple, lorsqu'ils sont utilisés, la cholestyramine et le colestipol provoquent des symptômes légers et disparaissent rapidement, tels que constipation, indigestion (dyspepsie), nausées, accumulation excessive de gaz dans l'intestin (flatulence), ballonnements et brûlures d'estomac. Si le traitement initial avec des séquestrants consiste à utiliser la plus petite dose tout en consommant de grandes quantités d’eau, les effets indésirables peuvent être évités.

Si la cholestyramine est prescrite à un enfant, des médicaments contenant du fer et de l’acide folique doivent également être prescrits.

La propriété de non-absorption, c'est-à-dire la réabsorption, peut être étendue à d'autres médicaments s'ils sont appliqués simultanément avec le FLC. Par conséquent, les résines échangeuses d'ions doivent être consommées 1 heure ou 4 heures avant de prendre d'autres médicaments. Ceci s'applique également à la prescription de vitamines A, D, E.

Dans de rares cas, des effets indésirables tels que des douleurs musculaires (myalgie), une inflammation de la muqueuse pharyngée (pharyngite) peuvent être les conséquences de l’utilisation du «plus jeune» séquestrant du fauteuil roulant. Presque pas de symptômes: toux, mal de dos, nez qui coule. L'utilisation de 6 tablettes de roues par jour a un petit nombre de cas avec des effets secondaires. Par exemple, la constipation et la dyspepsie ne surviennent que chez 7% des patients.

Contre-indications

Si le patient souffre d'hyperlipoprotéidémie familiale de types III et IV (avec une teneur élevée en un certain nombre de substances dans le sang, ce qui entraîne de graves pathologies des vaisseaux et du muscle cardiaque), l'utilisation de FLC est définitivement contre-indiquée. Le non-respect de cette mise en garde peut entraîner une augmentation du taux de triglycérides (un type de graisse).

Vous ne pouvez pas attribuer de séquestrants LCD dans les maladies causées par des lésions des voies biliaires - cirrhose biliaire du foie et obstruction biliaire complète. Dans ces noms, biliary signifie galle et obstruction - un obstacle. La constipation fréquente chez un patient est une contre-indication à l'utilisation de FLC. Par conséquent, afin de ne pas affecter l'efficacité du traitement, vous devez d'abord suivre un traitement contre la constipation et prendre ensuite uniquement les résines échangeuses d'ions.

Vous devez attribuer avec soin les séquestrants pour les maladies du rein, les calculs biliaires, les ulcères gastriques et duodénaux, les hémorroïdes, les troubles de la coagulation du sang. Faites un choix judicieux en faveur de ces médicaments pour les troubles gastro-intestinaux, le syndrome de malabsorption (violation de l'absorption intestinale, de sorte que des nutriments précieux ne peuvent pas être conservés dans le corps).

En cas d'intolérance médiocre aux AGL, il est nécessaire de les exclure des composants du traitement et d'observer les résultats des tests sanguins, des enzymes du tissu musculaire et de l'activité des enzymes hépatiques.

Préparations

Les séquestrants d'acides biliaires ont des médicaments dans leur groupe: colestyramine, colestipol, vers à roue.

Kolestiramine

Il: cholestyramine. C'est un composé insoluble échangeur d'ions de polymères. Réduit le cholestérol sanguin de 20%. Se lie activement aux acides biliaires, en les isolant du corps. Dans la période d'utilisation devrait boire beaucoup de liquides. La combinaison avec les statines augmente l'effet, bien que la concentration de statines diminue. Il est recommandé de désigner avec prudence les patients de plus de 60 ans.

Colestipol

Copolymère insoluble de haut poids moléculaire. Légèrement inférieur à la colestiramine dans la capacité de se lier aux acides biliaires. Selon les indications, les effets secondaires et les contre-indications ne diffèrent pas de la description générale de son groupe de médicaments. En association avec les statines, on obtient un résultat similaire à celui de la colestyramine.

Kolevelem

Welchol - la substance active pour les roues

En raison de leurs propriétés organoleptiques positives, c'est-à-dire, en l’absence de sensations gustatives désagréables, les molettes sont plus utilisées en médecine que les médicaments apparentés. Presque pas d'effets secondaires sur le tractus gastro-intestinal. Ne réagit pas avec d'autres médicaments. La catégorie de risque établie pour le fœtus permet, sans danger particulier, de prescrire un médicament aux femmes enceintes.

La différence entre les acides gras libres et les autres groupes d'hypolipidémies offre un choix plus vaste aux spécialistes, ce qui permet d'adapter plus précisément le traitement aux caractéristiques du patient.

Utilisation de médicaments du groupe des séquestrants d’acides biliaires

Les séquestrants d'acides biliaires (FFA) sont une combinaison de médicaments utilisés pour réduire le cholestérol. Les FFA sont classés dans la catégorie des médicaments hypolipémiants qui suppriment la production de cholestérol et réduisent son contenu dans le plasma sanguin. Les séquestrants d'acides biliaires et les médicaments ayant une action similaire peuvent être utilisés séparément ou ensemble dans le cadre d'une thérapie complexe. Les séquestrants LCD réduisent le risque de maladie cardiaque, telle que l’ischémie. De plus, leur efficacité à inhiber les complications coronariennes et à réduire la mortalité par crise cardiaque a été pratiquement confirmée.

Médicaments populaires

Par composition chimique, les séquestrants d’acide biliaire sont appelés résines échangeuses d’ions. Ce sont des substances synthétiques qui sont des polymères insolubles dans les solides qui peuvent néanmoins interagir avec l’eau. Les séquestrants les plus courants des acides biliaires: la Kolestiramine, le Kolestipol et le Colesevelam - il ne s'agit que d'une liste partielle.

Kolestiramine

L'outil s'appelle également Cholestyramine. À la base, il contient des substances polymères insolubles capables d’échanger des ions. Kolestiramin s’acquitte de ces tâches:

• réduction du cholestérol dans le sang jusqu'à 20%;
• liaison aux acides gras;
• leur isolement.

En prenant ce médicament devrait boire beaucoup d’eau (plus de 2 litres par jour). Son utilisation en conjonction avec les statines entraîne une augmentation de l'effet du médicament, mais entraîne une diminution de la concentration de statines. Un tel médicament doit être utilisé avec précaution par les patients qui ont franchi le cap des soixante ans.

Colestipol

Ce médicament est un copolymère de haut poids moléculaire insoluble dans la bile. Il est légèrement inférieur au médicament précédent sur l'efficacité de la liaison des acides biliaires. La combinaison de Colestipol avec des statines conduit au même résultat que celui observé avec la Kolestiramine. En ce qui concerne les indications et les effets secondaires du médicament n’est pratiquement pas différent des autres moyens de ce groupe.

Kolevelem

Le médicament a des caractéristiques organoleptiques positives - en particulier, il a un goût agréable - et est donc beaucoup plus souvent prescrit à des spécialistes (en comparaison avec des médicaments ayant une action similaire). Parmi les avantages non équivoques du médicament devrait être mis en évidence comme suit:

• arrière-goût agréable après la réception;
• absence presque complète d'effets secondaires;
• la possibilité de prendre le médicament pendant la grossesse;
• manque d'interaction avec d'autres médicaments, ce qui permet de l'inclure dans une thérapie complexe.

Le mécanisme d'impact SLC

Le sens des mots "séquestres" et "séquestre", en fait, un, et cela revient à l’isolement. Le mécanisme d'action de ce groupe de médicaments repose sur l'association du cholestérol et des acides biliaires. Ces derniers sont formés uniquement à partir du cholestérol du foie.

En outre, dans le processus de promotion des acides biliaires dans le tractus gastro-intestinal, ils se trouvent dans le duodénum, ​​où se produit la réabsorption (réabsorption), permettant à la substance d'être laissée dans le corps humain pour son activité vitale. Les séquestrants des acides biliaires, dont le mécanisme est de les lier, empêchent leur réabsorption. Les FA sont éliminés de l'organisme et le cholestérol accumulé est consommé pour en synthétiser de nouveaux.

Grâce à cela, les acides gras libres réduisent parfaitement la concentration de cholestérol. Ils montrent les résultats les plus impressionnants sur les lipoprotéines de basse densité (LDL).

Les séquestrants d'acides biliaires ne sont pas absorbés dans le sang. À leur réception, seuls des effets secondaires négligeables sont observés.

Dans certaines situations, ce groupe de médicaments est prescrit aux femmes pendant la grossesse et l’allaitement, aux enfants et aux adolescents afin de ralentir le développement de l’hypercholestérolémie familiale. C'est une maladie héréditaire qui s'accompagne d'une concentration élevée de cholestérol. L'absence presque complète d'effets secondaires graves permet de recevoir un FLC au début du traitement.

Dans le cas de la tolérance normale des médicaments de ce type, ils sont inclus dans le traitement à long terme. Cependant, dans des circonstances similaires, il est nécessaire de surveiller les indicateurs du cholestérol, l’activité des enzymes hépatiques et des tissus musculaires. Si le traitement est conçu pour une longue période, les FFA fournissent le meilleur effet en prenant des statines. L'union de tels médicaments réduit de moitié le niveau de LDL, ce qui indique l'efficacité indéniable d'une telle association.

Contre-indications

Lorsqu’une personne a confirmé le diagnostic d’hyperlipoprotéinémie à 3 ou 4 types, c’est-à-dire que la concentration de certaines substances dans le sang augmente, provoquant de graves pathologies du cœur et des vaisseaux sanguins, l’administration de FLC est absolument contre-indiquée. Ignorer cet avertissement peut entraîner une augmentation du taux de triglycérides (un type de graisse).

Il est interdit d'utiliser le FLC dans les maladies provoquées par des pathologies des voies biliaires - avec obstruction biliaire complète et cirrhose biliaire du foie.

La constipation fréquente chez un patient est un obstacle à la réception du SLC. Afin d'éliminer la possibilité d'un traitement inefficace pour cette raison, il est nécessaire de suivre un traitement à l'avance, de fixer une chaise et de recourir ensuite à l'aide de FLC.

En outre, il est nécessaire avec un soin particulier de prescrire de tels médicaments pour les affections rénales, les calculs biliaires, les hémorroïdes, pour les problèmes de coagulation du sang, ainsi que pour les ulcères de l'estomac ou du duodénum. Lors de la prescription de ce groupe de médicaments pour les troubles gastro-intestinaux et le syndrome de malabsorption (non-absorption de l'intestin, dans le contexte duquel les nutriments essentiels ne sont pas absorbés), la prudence est de mise.

En cas de faible tolérance aux médicaments du groupe des acides gras libres, ceux-ci sont exclus du traitement et surveillent pendant un certain temps les indicateurs des tests sanguins, des enzymes hépatiques et des tissus musculaires. Cependant, même les patients ne percevant pas de problèmes avec la perception de tels médicaments doivent comprendre que l'utilisation de médicaments ne les décharge pas de leur obligation de surveiller leur mode de vie, leur alimentation et leur poids.

Séquestrants d'acides biliaires: caractéristiques de l'application

L'incidence élevée de pathologies cardiovasculaires dans la population fait qu'il est nécessaire de prévenir l'athérosclérose, la dyslipidémie et l'hypercholestérolémie. Pour la prévention des médicaments utilisés qui réduisent la quantité de lipides dans le sang. Ce groupe de médicaments comprend: les statines, les fibrates, les séquestrants d’acides biliaires, l’ézétimibe, l’acide nicotinique. Séquestrants d’acides biliaires (résines échangeuses d’ions) - une classe de médicaments pouvant réduire la concentration de cholestérol dans le sang. C'est ce qu'on appelle le "mauvais" cholestérol, provoquant l'athérosclérose, la dyslipidémie et d'autres maladies.

Les séquestrants d’acides biliaires (FFA, résines échangeuses d’ions) sont un certain nombre de médicaments utilisés pour corriger les troubles du métabolisme des lipides et de l’hypercholestérolémie. Les principaux représentants de cette classe sont le colestipol, la cholestyramine et une roue de drogue relativement nouvelle. Des études cliniques ont prouvé leur efficacité pour réduire la gravité et la fréquence des maladies cardiovasculaires et de leurs complications. En tant qu'agent hypolipémiant, ces médicaments sont utilisés depuis plus de 30 ans pour réduire le risque de maladie coronarienne.

En liaison avec l’émergence en Russie d’une classe plus efficace de médicaments hypolipidémiants, les statines et les résines échangeuses d’ions sont utilisées moins fréquemment. Ils sont utilisés en Europe et aux États-Unis comme médicaments de deuxième intention dans le traitement complexe des statines afin de réduire et de maintenir plus efficacement les taux de cholestérol LDL, en particulier chez les patients présentant une hypercholestérolémie primaire (héréditaire).

Un nouveau représentant de la classe - les membres de la roue - n'était pas enregistré en Russie, bien que ce médicament en particulier soit le plus répandu au monde.

Les acides biliaires (FA) se forment dans le foie à partir du cholestérol. Normalement, à la réception d’acides gras dans la lumière intestinale, environ 97% de leur nombre retourne au foie à partir de la partie extrême de l’intestin grêle. Le mécanisme d'action des FFA est la liaison des acides biliaires dans la lumière intestinale, interrompant le flux d'acides biliaires riches en cholestérol de l'intestin vers le foie et les excrétant avec des masses fécales. Dans le foie, les stocks d’acides biliaires sont consommés et leur synthèse active à partir du cholestérol commence. Une augmentation du catabolisme du cholestérol entraîne la liaison des LDL (fraction de «mauvais» cholestérol athérogène) dans la circulation sanguine et une baisse de son taux sanguin. Il convient de noter que les acides gras libres ne sont pas absorbés dans la circulation sanguine et n'interagissent pas avec les enzymes digestives; leurs effets thérapeutiques bénéfiques sont donc indirects.

À la suite de l’utilisation de la FLC, on observe une diminution du cholestérol total dans le sang et, en particulier, de la fraction LDL (de 5 à 25%, d’autres sources, de 15 à 30% avec des doses élevées du médicament). Ceci est en corrélation avec une diminution du risque de développer des maladies cardiovasculaires. L'utilisation prolongée de FFA contribue à une augmentation d'environ 3 à 5% des «bons» cholestérol - lipotrotéines de haute densité (HDL).

En moyenne, la nomination de résines échangeuses d'ions en plus des statines contribue à une diminution supplémentaire du cholestérol LDL de 10 à 20%. La combinaison de l'ézétimibe et du FLC provoque une diminution supplémentaire des niveaux de LDL sans développer d'effets secondaires par rapport à l'utilisation de résines échangeuses d'ions uniquement.

Lors de la prise de cholestyramine et de colestipol, des effets indésirables au niveau des organes du système digestif se produisent souvent (jusqu'à 50% des cas), le plus souvent un goût désagréable, des brûlures d'estomac, des nausées, une perte d'appétit, des flatulences et une constipation. Il y a une diminution de l'absorption d'un certain nombre de médicaments d'autres groupes: fer, acide folique, warfarine, bloqueurs β-adrénergiques, digoxine, diurétiques thiazidiques, L-thyroxine, antibiotiques pénicillines. Ceci limite considérablement l'application pratique du FLC. Chez certains patients, les médicaments contribuent à augmenter les triglycérides. En cas d'utilisation prolongée, l'absorption des vitamines liposolubles A, D, E et K est altérée, le risque de saignement (nasal, hémorroïdal, des défauts érosifs et ulcératifs du tractus gastro-intestinal) augmente en réduisant la coagulation sanguine.

Étant donné que les acides gras libres ne sont pas absorbés dans le sang, leurs effets indésirables sur le corps humain sont principalement dus à leur effet local sur les muqueuses du tube digestif.

Les avantages du distributeur à roue sont les suivants: absence minimale, voire inexistante, d'interaction avec d'autres médicaments, effets secondaires moins prononcés du système digestif, possibilité d'utilisation en association avec des statines. En outre, les co-roues sont plus préférables pendant la grossesse (la catégorie de risque pour le fœtus selon la FDA est B, la cholestyramine est la catégorie C, elle n'est pas établie pour le colestipol).

Tous les médicaments sont pris par voie orale. La cholestyramine est prescrite à une dose minimale de 8 g / jour (la dose maximale étant de 24 g / jour), le colestipol à une dose de 5 à 30 g / jour et les utilisateurs de Wheel - 3 750 mg / jour. sous forme de comprimé (dans un comprimé - 625 mg de principe actif).

Afin de minimiser les effets indésirables, il est nécessaire de commencer le traitement hypolipidémiant avec de petites doses, en les augmentant progressivement, de prendre des médicaments d'autres groupes 1,5 à 4 heures avant ou 1 à 1,5 heure après la prise de résines échangeuses d'ions. Lorsque vous prenez des médicaments, vous devez les laver à grande eau. L'effet thérapeutique apparaît après le premier mois de traitement; pour qu'il soit maintenu, il est nécessaire de prendre le médicament pendant une longue période.

Recevoir des médicaments Le FLC est nécessaire dans les situations cliniques suivantes:

• dyslipidémie et hypercholestérolémie, notamment familiale (primaire, héréditaire), avec une augmentation prédominante du cholestérol LDL dans le sang;
• prévention et traitement de l'athérosclérose vasculaire et de ses complications (angor stable et instable, infarctus du myocarde, cardiosclérose post-infarctus);
• prurit avec obstruction incomplète des voies biliaires (médicaments de premier choix).

Les FFA aident à réduire le taux de glucose et d'hémoglobine glyquée dans le sang des patients atteints du second type de diabète.

Comme contre-indications à la nomination des suivants émettent:

• réactions d'hypersensibilité (allergies), idiosyncrasie du médicament;
• hypertriglycéridémie (TG> 4,0 mmol / l) et hyperlipoprotéidémie de types III, IV et V;
• obstruction complète des voies biliaires (par exemple, dans la cirrhose biliaire, les infections à helminthes);
• la phénylcétonurie;
• contre-indication relative - grossesse et allaitement;
• prendre avec prudence dans les maladies du rein, les ulcères de l’estomac ou du duodénum, ​​les troubles gastro-intestinaux, les hémorroïdes.

Avec le traitement médicamenteux à long terme nécessite une surveillance clinique et de laboratoire périodique. Le contrôle clinique est axé sur la détermination du bien-être du patient et la surveillance de l'apparition d'événements indésirables sur le système digestif. Les paramètres suivants sont soumis à un contrôle en laboratoire: taux de triglycérides, créatine phosphokinase, prothrombine sanguine, activité des enzymes hépatiques, cholestérol total et ses fractions.

Les séquestrants d’acides biliaires sont utilisés comme médicaments hypolipidémiants depuis plusieurs décennies. En liaison avec l’apparition sur le marché de médicaments plus efficaces, les acides gras libres sont prescrits comme moyen de second choix dans le cadre d’un traitement associant des statines pour une diminution plus efficace du taux sanguin de «mauvais» cholestérol LDL.

Les représentants les plus connus du groupe SLC sont la cholestyramine, le colestipol et un médicament relativement récent, récemment enregistré aux États-Unis pour les utilisateurs de roues. Les FFA structurellement dissemblables ont une action similaire (liaison du cholestérol dans la lumière intestinale). Dans les études cliniques et la pratique clinique, leur efficacité à réduire l’incidence des complications coronaires et des décès par infarctus du myocarde a été prouvée.

Et un peu sur les secrets.

Un foie en bonne santé est la clé de votre longévité. Cet organe remplit un grand nombre de fonctions vitales. Si les premiers symptômes d’un tractus gastro-intestinal ou d’une maladie du foie ont été observés, à savoir: jaunissement de la sclérotique des yeux, nausée, selles rares ou fréquentes, vous devez simplement agir.

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Préparations séquestrantes d'acides biliaires

Les séquestrants d'acides biliaires (résines échangeuses d'ions - FFA) sont utilisés en tant que médicaments de deuxième intention en association avec des statines afin d'obtenir un effet supplémentaire avec un taux élevé de cholestérol LDL, principalement chez les patients présentant une hypercholestérolémie familiale (héréditaire). Les résines échangeuses d'ions peuvent être administrées aux patients présentant un phénotype IIA de HLP.

Les séquestrants d'acides biliaires (résines échangeuses d'ions) sont utilisés depuis plus de 30 ans en tant qu'agents hypolipidémiants.

Dans les études cliniques, leur efficacité dans la réduction des complications coronaires et des décès par infarctus du myocarde a été prouvée.

Avec l’arrivée des statines en Russie, ces médicaments ont disparu des pharmacies, mais dans la plupart des pays d’Europe et des États-Unis, les séquestrants à cristaux liquides sont prescrits comme moyen complémentaire du traitement par statines principal chez les patients atteints d’hypercholestérolémie familiale.

À ce jour, suffisamment de données ont été accumulées sur l’efficacité, la portabilité et la sécurité des médicaments de cette classe. Des médicaments bien connus tels que la colestiramine, le colestid et récemment homologués aux États-Unis pour les fauteuils roulants. Différentes par leur structure, les FLC ont une action similaire (liaison du cholestérol exogène dans la lumière intestinale).

Les séquestrants LCD ne sont pas absorbés dans le sang et sont privés d'action systémique, ils peuvent donc être les médicaments de choix, par exemple chez les enfants et les femmes enceintes atteintes d'hypersensitométrie.

La classification des CLF n'existe pas, attribuez sous condition les anciens médicaments - Kolestiramin et Kolestipol, et les nouveaux médicaments et Kolestagel.

Kolesevelam en Russie n'est pas enregistré, cependant, c'est lui qui est devenu le plus largement répandu dans le monde, puisqu'il a été privé des propriétés organoleptiques négatives inhérentes aux autres médicaments de ce groupe. Des études sont actuellement en cours sur les possibilités d'association d'un fauteuil roulant avec des statines et de l'ézétimibe.

Le principal mécanisme d'action de la CLF est l'interruption du recyclage normal du cholestérol riche en acides biliaires.

Les résines échangeuses d'ions lient les acides biliaires - produits métaboliques du cholestérol, dans la lumière de l'intestin grêle et augmentent leur excrétion avec les fèces. En conséquence, une déficience en cholestérol hépatique se développe dans les limaces hépatiques, pour compenser le fait que le nombre de récepteurs membranaires des LDL augmente, fournissant une élimination supplémentaire du cholestérol LDL du plasma.

Les acides biliaires sont synthétisés à partir du cholestérol dans le foie et dans des conditions physiologiques normales. Seulement 3% des acides biliaires sont excrétés dans l'intestin, le reste de la piscine est soumis à une recirculation entérohépatique après absorption dans l'intestin grêle distal.

Les acides gras libres lient les acides biliaires dans l'intestin, ce qui les éloigne du processus de recyclage. L'épuisement du pool d'acides biliaires dans le foie entraîne une augmentation de leur synthèse à partir du cholestérol des hépatocytes, de sorte que la teneur en cholestérol dans les hépatocytes est réduite.

En plus de leur effet sur les acides biliaires, les acides gras libres absorbent le cholestérol contenu dans les aliments. Toutefois, avec un traitement prolongé, ce mécanisme d'action peut être considéré comme négligeable.

Interrompre le recyclage des acides biliaires, augmenter l'excrétion avec les matières fécales et l'appauvrissement du cholestérol contenu dans le foie - tous ces mécanismes entraînent une augmentation de l'expression des récepteurs LDL dans les hépatocytes, ce qui entraîne une diminution du taux de cholestérol dans le plasma sanguin.

Les acides gras libres à long terme stimulent l'activité de la HMG-CoA réductase (effet secondaire), ils sont donc souvent associés à des statines.

Après le début du traitement par la colestyramine à une dose de 4 à 8 g / jour, le taux de cholestérol dans le plasma commence à diminuer dès la 2e semaine de traitement.

L'utilisation de FLC avec une bonne tolérance peut continuer indéfiniment, en déterminant périodiquement le niveau de lipides, l'activité des enzymes hépatiques et la CPK.

L'annulation de la colestyramine entraîne un retour du niveau de lipides à l'original après environ 2 à 4 semaines.

Selon les experts, le risque d’augmentation des taux de TG lors de l’utilisation de FLC est plus élevé lorsque ces taux sont initialement élevés. La thérapie combinée de FFA avec des statines ou NK permet de réduire le taux de cholestérol LDL de 45 à 60%. Chez les patients atteints de HLP combinés, la combinaison de FFA avec NK ou de statines permet une réduction supplémentaire du taux de cholestérol LDL de 20 à 25%. Les acides gras libres n'ont pratiquement aucun effet sur le taux de chylomicrons dans le sang (HLP de type I selon la classification de Fredrickson).

Les FFA agissent dans l'intestin grêle distal, ils ne sont pas absorbés et n'ont pas d'effet systémique.

FFA est prescrit si les méthodes de réduction du taux de cholestérol sans traitement (régime alimentaire, contrôle du poids et activité physique mesurée) se sont révélées inefficaces.

De plus, étant donné que le traitement de la FLC est généralement long, il est important de discuter d’un traitement alternatif aux statines avec le patient.

Ces médicaments sont beaucoup mieux tolérés et leur efficacité dans la prévention primaire et secondaire de la coronaropathie et de ses complications est prouvée beaucoup plus efficacement.

En pratique cardiaque, les acides gras libres sont principalement utilisés en association avec des statines pour réduire les taux de cholestérol LDL chez les patients atteints de dyslipidémie sévère (en règle générale, l'hypercholestérolémie familiale de type IIa). Parfois, ils sont prescrits en association avec des statines dans les formes d'hypercholestérolémie héréditaire et homozygote. Dans certains cas, FFA est prescrit aux enfants atteints de dyslipidémie héréditaire dont le régime alimentaire est inefficace et contient peu de cholestérol.

Il s'agit de la seule classe de médicaments hypolipidémiants officiellement recommandée par le National Cholesterol Education Program (USA) pour une utilisation en pédiatrie.

Pour améliorer la tolérance et réduire les réactions gastro-intestinales indésirables lors du traitement des acides gras libres, il est recommandé d’utiliser davantage de liquide; pour la constipation, prescrire des laxatifs ou des médicaments (betteraves, jus de prune).

Cholestyramine prescrite à une dose de 8-24 g / jour., Colestipol - 5-30 g / jour. sous forme de poudre, qui est dissoute dans un liquide (thé, gelée), roule pour une dose de 3,750 mg / jour. sous forme de comprimés (625 mg par comprimé).

Les séquestrants réduisent la concentration de cholestérol et de cholestérol LDL de 15 à 30%, mais peuvent augmenter le taux de TG; dans le même temps, ils augmentent de 5% la teneur en cholestérol.

Ils sont contre-indiqués dans les types III et IY de la HLP familiale.

Les résines échangeuses d'ions causent souvent (50% des cas) constipation, flatulences et dyspepsie; de nombreux patients refusent de les prendre en raison de sensations gustatives désagréables.

Les acides gras libres peuvent provoquer une exacerbation de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal, allant jusqu'au saignement gastrique. Les acides gras libres peuvent contribuer à la formation de calculs dans la vésicule biliaire et améliorer le reflux gastro-œsophagien. Les complications telles que la diarrhée, les éructations, les étourdissements, les nausées, les douleurs abdominales et les vomissements sont moins courantes et moins courantes. De nouveaux médicaments pour les patients présentant rarement des effets secondaires tels que myalgie, pharyngite, très rarement - symptômes pseudo-grippaux, toux accrue, douleurs dorsales, rhinite et sinusite.

Si les patients sont traités avec de la digoxine, de la warfarine, des diurétiques thiazidiques et des bloqueurs β-adrénergiques, les résines échangeuses d'ions sont prescrites 1 à 2 heures avant ou 4 heures après l'ingestion des médicaments énumérés pour éviter une diminution de leur absorption.

La cirrhose biliaire, l’obstruction biliaire complète, la dysbêtalipoprotéidémie familiale (HLP de type III), l’hypertriglycéridémie sévère (plus de 6 mmol / l) et la constipation constituent des contre-indications directes aux FFA.

Avec prudence, prescrit aux patients FFA atteints d'insuffisance rénale, de calculs biliaires, de troubles gastro-intestinaux, de syndrome de malabsorption, d'ulcère gastrique et d'ulcère duodénal, d'hémorroïdes, de troubles de la coagulation et de la fibrinolyse, d'hypothyroïdie.

Les données sur l'utilisation de ces médicaments pendant la grossesse et l'allaitement ne sont pas disponibles.

Les FFA agissent dans la lumière intestinale et peuvent affecter le processus d'absorption et la pharmacocinétique de nombreux médicaments.

La Kolestyramine réduit l'absorption de la phénylbutazone, de la warfarine, du chlorothiazide, de la tétracycline, de la pénicilline G, du phénobarbital, de la thyroxine et de la digitale.

Les interactions médicamenteuses des acides gras libres avec l'hydrocortisone, la fluvastatine et la pravastatine sont décrites.

Les acides gras libres peuvent affecter l’absorption des vitamines liposolubles.

Dans le contexte de l'utilisation du colésumelam, une diminution de la concentration du médicament avec libération retardée du vérapamil est décrite.

La prise de FLC une heure avant ou 4 à 6 heures après la prise des principaux médicaments peut réduire considérablement l’interaction des médicaments entre le FLC et d’autres médicaments.