Ongliza - un médicament contre le diabète d'une nouvelle génération

• Des analyses

Ongliza est l’un des représentants du nouveau groupe d’agents hypoglycémiants, les inhibiteurs de la DPP-4. Le médicament est fondamentalement différent des autres mécanismes d'action des pilules antidiabétiques. En termes d'efficacité, Ongliz est comparable aux moyens traditionnels, et en termes de sécurité, il leur est nettement supérieur. En outre, le médicament a un effet positif sur les facteurs concomitants, ralentissant la progression du diabète et l’apparition de complications.

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Les scientifiques pensent que la création de ces inhibiteurs constitue un progrès important dans le traitement du diabète. On suppose que la prochaine découverte sera celle de médicaments capables de restaurer les fonctions perdues du pancréas pendant longtemps.

Quelle est la drogue Ongliza

Le diabète de type 2 est caractérisé par une diminution de la sensibilité des cellules pancréatiques au glucose, un retard dans la première phase de la synthèse de l'insuline (en réponse à des aliments riches en glucides). Avec l’augmentation de la durée de la maladie, la deuxième phase de la production d’hormones est progressivement perdue. On pense que la faible performance des cellules bêta produisant de l'insuline est principalement due au manque d'incrétines. Ce sont des peptides qui stimulent la sécrétion de l'hormone, ils sont produits en réponse à l'afflux de glucose dans le sang.

Ongliza retarde l'action de l'enzyme DPP-4, nécessaire au fractionnement des incrétines. En conséquence, ils restent plus longtemps dans le sang, ce qui signifie que l'insuline est produite dans un volume plus important que d'habitude. Cet effet aide à corriger la glycémie et le jeûne. Après le repas, ramener le pancréas avec facultés affaiblies au physiologique Après la nomination d’Anglyses, l’hémoglobine glyquée chez les patients est réduite de 1,7%.

L'action de Onglise est basée sur l'extension du travail de ses propres hormones, le médicament augmente leur concentration dans le sang de moins de 2 fois. Dès que la glycémie approche de la normalité, les incrétines cessent d’affecter la synthèse de l’insuline. À cet égard, le risque d'hypoglycémie chez les diabétiques prenant le médicament, presque aucun. Un autre avantage incontestable d’Onglise est son absence d’effet sur le poids et la possibilité de le prendre avec d’autres pilules hypoglycémiques.

En plus de l'action principale, Ongliz a un autre effet positif sur le corps:

1. Le médicament réduit le taux de glucose de l'intestin dans le sang, contribuant ainsi à une diminution de la résistance à l'insuline du diabète et du sucre après un repas.
2. Participe à la régulation du comportement alimentaire. Selon les avis de patients, Angliz accélère la sensation de satiété, ce qui est particulièrement important pour les diabétiques souffrant d'obésité.
3. Contrairement aux sulfonylurées, qui augmentent également la synthèse d'insuline, Ongliza ne présente aucun danger pour les cellules bêta. Des études ont révélé que non seulement il ne détruit pas les cellules pancréatiques, mais au contraire protège et augmente leur nombre.

Composition et forme de libération

Le médicament est fabriqué aux États-Unis par la société anglo-suédoise AstraZeneca. Les comprimés finis peuvent être emballés en Italie ou au Royaume-Uni. Dans l’emballage, 3 blisters perforés de 10 comprimés et mode d’emploi.

Le principe actif du médicament est la Saksagliptine. Il s'agit du dernier inhibiteur de la DPP-4 actuellement utilisé. Il est entré sur le marché en 2009. Le lactose, la cellulose, le stéarate de magnésium, la croscarmellose sodique, les colorants sont utilisés comme composants auxiliaires.

Ongliza a 2 dosages - 2,5; 5 mg. Les comprimés 2,5 mg de couleur jaune, vous pouvez distinguer le médicament original selon les inscriptions 2.5 et 4214 de chaque côté du comprimé. Onglise 5 mg est coloré en rose et porte les numéros 5 et 4215.

Le médicament doit être vendu sur ordonnance, mais cette condition n'est pas remplie dans toutes les pharmacies. Le prix pour Onglizu est assez élevé - environ 1900 roubles. pour un pack. En 2015, la saxagliptine a été ajoutée à la liste de la VED afin que les diabétiques enregistrés puissent essayer d'obtenir ces pilules gratuitement. Onglizy n'a pas encore de génériques, donc ils doivent donner le médicament original.

Comment prendre

Onglise prescrit pour le diabète de type 2. Le traitement doit nécessairement inclure un régime alimentaire et de l'exercice. Ne pas oublier que le médicament agit très doucement. Avec l'utilisation incontrôlée de glucides et un mode de vie passif, il n'est pas en mesure de fournir la compensation requise pour le diabète.

La biodisponibilité de la saxagliptine est de 75%, la concentration sanguine maximale d'une substance est observée après 150 minutes. L'effet de la drogue dure au moins 24 heures, donc sa réception ne pas nécessairement podgadivat pour la nourriture. Les comprimés sont dans une enveloppe de film, ils ne peuvent pas être écrasés et écrasés.

La posologie quotidienne recommandée est de 5 mg. Pour les patients âgés présentant une insuffisance rénale et hépatique légère, aucune adaptation de la posologie n’est nécessaire.

Une dose plus faible (2,5 mg) est rarement prescrite:

Prolong Kombogliz a été créé pour simplifier le traitement avec le même fabricant. Les comprimés contiennent 500 ou 1 000 mg de metformine à libération prolongée et 2,5 ou 5 mg de saxagliptine. Le prix d'un forfait mensuel est d'environ 3300 roubles. Un analogue complet du médicament est la combinaison d'Onglizy et de Glucofaz Long, qui coûtera mille roubles moins cher.

Si les deux médicaments à la posologie maximale ne donnent pas l'effet souhaité dans le diabète sucré, il est permis d'ajouter des préparations de sulfonylurée, de glitazone et d'insuline au schéma thérapeutique.

Est-il possible de remplacer quelque chose

Ongliza - le seul médicament saxagliptine à l'heure actuelle. Il est trop tôt pour parler de l’émergence d’analogues à faible coût, étant donné que les nouveaux médicaments sont protégés par un brevet, ce qui interdit la copie de l’original. Ainsi, le fabricant a la possibilité de récupérer des recherches coûteuses et de stimuler le développement de l’industrie pharmaceutique. Attendez-vous à réduire le prix Onglizy n'en vaut pas la peine.

Dans les pharmacies russes, outre Onglizy, vous pouvez acheter des comprimés du même groupe, Galvus et Yanuviya. Ces médicaments ont un effet similaire sur le diabète sucré, une comparaison en termes de sécurité et d'efficacité n'a pas révélé de différences significatives entre eux. Selon les examens des diabétiques, il n’est pas possible de les obtenir gratuitement dans toutes les régions, bien qu’ils soient tous inclus dans la liste des VED chaque année.

L'auto-achat de ces médicaments coûtera cher:

Coût en mois traitement, frotter.

Caractéristiques de la drogue Ongliza

Dans le diabète sucré de type 2, l’endocrinologue prescrit des médicaments normalisant la concentration de glucose dans le sang. Ongliza appartient à ce groupe de médicaments et est utilisé assez souvent. Mais avant de le prendre, vous devez savoir exactement comment le médicament agit sur le corps.

Ongliza: caractéristiques d'action

Le principal composant actif du médicament "Ongliz" est considéré comme le chlorhydrate de Saksagliptine. Produit sous forme de tablette. Chaque tablette est recouverte d'un film particulier. Il est emballé dans des blisters et des emballages en carton. Un paquet a 3 ampoules. L'ingrédient actif est contenu dans une quantité de 2,5 ou 5 mg.

La substance principale - la saxagliptine, est absorbée dans le corps à 75% en l'espace de 2 à 4 heures. Après ingestion, le médicament est absorbé dans l'estomac et les intestins. Excrété par l'urine et la bile. L'enzyme DPP-4 est supprimée pendant un jour, mais la quantité d'insuline et de C-peptide augmente.

Vous devez savoir qu'avec l'utilisation du glucose, le niveau de l'ISU et du GLP-1 augmente immédiatement de 3 fois. Dans le même temps, la concentration en glucagon diminue. En conséquence, la réaction des cellules bêta (dépendante du glucose) devient beaucoup plus forte. En conséquence, dans le processus d'isolement de l'insuline des cellules bêta du pancréas, le niveau de glycémie diminue avant de manger (le matin à jeun) et après un repas. C'est-à-dire que pendant cette période, le glucose diminue et le taux d'hémoglobine glycosylée est normalisé. Caractéristique - le poids corporel n'augmente pas.

Indications d'utilisation du médicament

L'indication principale pour la nomination du médicament "Ongliz" est le diabète de type 2. Utilisé dans les cas suivants:

• comme remède indépendant pour la monothérapie;
• en monothérapie avec l'utilisation simultanée de médicaments à base de metformine, sulfonylurée, thiazolidinedione;
• dans les premiers stades du traitement complexe avec des composants hypoglycémiants, durant lesquels il est impossible d’obtenir un contrôle glycémique de haute qualité.

Lorsque vous utilisez Onglise, vous devez suivre un régime alimentaire strict et effectuer une série spéciale d'exercices physiques. Assurez-vous de respecter le dosage et toutes les prescriptions de l'endocrinologue traitant!

Dans la vidéo fournie à votre attention, vous apprendrez ce qu'est le diabète de type 2, quels médicaments existent et à quel groupe appartient Ongliz:

Contre-indications à recevoir

Avant de vous prescrire ce médicament, le médecin doit examiner attentivement les antécédents de la maladie et procéder à un examen approfondi, déterminer le taux de sucre dans le sang et identifier les contre-indications possibles. Ceux-ci incluent:

• hypersensibilité et intolérance individuelle à l'un des composants;
• allergie au galactose détectée par malabsorption du glucose et du galactose;
• déficit en lactase;
• acidocétose diabétique;
• grossesse et allaitement;
• diabète sucré - type 1;
• les patients utilisant l'insuline en thérapie (DM-2 ne fait pas exception);
• l'âge à l'âge adulte.

Utilisez soigneusement le médicament pour les maladies du rein (en particulier l'insuffisance rénale) et chez les personnes âgées.

Caractéristiques de la réception

La posologie est prescrite exclusivement par le médecin traitant, en fonction de l'état général du patient, de la gravité de la maladie, de la glycémie et des indicateurs d'autres tests.

1. Si Angliza est utilisé en monothérapie, vous devez acheter des comprimés dosés à la dose de 5 mg de substance active. Habituellement, une admission unique suffit (à la discrétion du médecin).
2. En combinant le traitement, Ongliz est pris avec d'autres médicaments.
3. Il est strictement interdit de prendre plus d'un comprimé par jour.
4. Avant la nomination du médicament Ongliz, il est important d’examiner le système rénal et d’évaluer ses performances. Cela évitera les réactions indésirables du corps.

1. La trithérapie avec des préparations à base de thiazolidinedione, de metformine et de sulfonylurée est possible. Mais la recherche n'a pas encore été menée. La sulfonylurée pouvant causer une hypoglycémie, la posologie de cette substance est souvent réduite.
2. Il n'est pas souhaitable de prendre Onglise avec une hypersensibilité à d'autres inhibiteurs de la DPP-4.
3. Selon les données de recherche, il a été établi que le niveau de sécurité et d’efficacité du traitement chez les personnes âgées est pratiquement le même que chez les patients plus jeunes. Cependant, il est nécessaire de prendre en compte le fait que, dans le groupe d'âge des plus de 65 ans, la sensibilité à la substance active, la saxagliptine, augmente. Par conséquent, la réaction allergique la plus commune. Angliza n'est également pas recommandé pour les maladies du système rénal. Le fait est que les substances actives sont excrétées par l’urine. Par conséquent, les reins devraient fonctionner normalement. Pour les personnes âgées se caractérise par une dégradation de la santé des reins. Pour cette raison, il est nécessaire de prescrire le médicament avec une extrême prudence après 65 ans.
4. Ongliz ne sait toujours pas comment Ongliz influence la gestion des véhicules et le fonctionnement avec des mécanismes. Il n'y a donc pas de contre-indications. Mais gardez à l'esprit que l'utilisation de la drogue peut causer des vertiges. Par conséquent, avant de commencer à utiliser les mécanismes ou à prendre le volant d'une voiture, assurez-vous de ne pas avoir de réaction indésirable similaire.
5. L'utilisation de googlyses pendant la grossesse et l'allaitement n'a pas été étudiée. Mais il existe un risque possible de pénétration de la substance active dans le lait maternel et le fœtus. Par conséquent, pendant cette période, la réception est exclue.
6. Maladie rénale sévère et modérée. Avec le plus faible degré d'insuffisance rénale, un ajustement de la posologie n'est pas nécessaire. Mais en cas d'insuffisance modérée et grave, il est nécessaire de réduire la dose de la substance active. Il en va de même pour les patients hémodialysés. Dans ce cas, le médicament n’est utilisé qu’après la séance. Si la fonctionnalité du foie est altérée, l'ajustement de la posologie n'est pas nécessaire.

Interaction avec d'autres médicaments

Avant de prescrire Ongliz, l'endocrinologue doit demander au patient s'il accepte tout autre moyen, car Ongliza n'interagit pas avec tous les groupes de médicaments.

Une attention particulière doit être portée aux inducteurs d'isoenzymes CYP 3A4 / 5, car la concentration de l'ingrédient actif principal, la saxagliptine, est significativement réduite. Ce sont des médicaments tels que la carbamazépine, le phénobarbital, la dexaméthasone, la phénytoïne, la rifampicine, etc.

Effets secondaires possibles

Ongliza, comme de nombreux autres moyens thérapeutiques, peut entraîner des effets indésirables. Afin d’éliminer le risque de danger pour l’organisme, il est nécessaire, dès l’apparition des premiers symptômes indésirables, de contacter immédiatement l’endocrinologue traitant pour consultation, évaluation de l’état du patient et efficacité du traitement.

Lors d'une enquête expérimentale, il a été établi que la fréquence des effets indésirables chez les patients étudiés prenant Ongliz correspond à la fréquence à laquelle ils prenaient un placebo. Ainsi, après 6 mois d’utilisation du médicament, une hypersensibilité a été détectée chez 1,5% des patients étudiés ayant pris le médicament Ongliz et chez seulement 0,4% de ceux prenant un placebo.

La réaction de sensibilité excessive est considérée comme totalement sans danger, c'est-à-dire qu'elle ne constitue pas une menace pour la santé et la vie des personnes.

Les effets indésirables les plus fréquents sont:

• infection dans les voies respiratoires supérieures;
• la sinusite;
• vertiges et maux de tête;
• nausée et vomissement soudain;
• la gastro-entérite;
• développement de pathologies infectieuses dans les voies urinaires.

Effets indésirables sous traitement combiné:

1. Combinaison avec la substance glibenclamide. Peut-être le développement de l'hypoglycémie dans 0,7-0,8 pour cent.
2. La combinaison avec la substance thiazolidinedione. Un œdème périphérique apparaît dans environ 8% des cas. Dans une étude expérimentale - 4,3%. Les poches sont exprimées moyennement ou mal, le traitement n'est donc pas annulé. En association avec d'autres médicaments, cette complication n'a été détectée que dans 1,7% des cas, et pris sous placebo dans 2,4% des cas.
3. Association avec des médicaments avec le principe actif Metformin. Céphalées et rhinopharyngites se développent. Des maux de tête surviennent chez 6% des patients traités uniquement par Onglise et 5% sous monothérapie à la metformine.

Après l'administration d'Onglise, les indices de laboratoire n'ont pratiquement pas changé. La seule exception est une diminution du taux de lymphocytes, mais insignifiante.

Surdose

Une surdose de la substance Saksagliptin hydrochloride est indésirable, il est donc interdit de prendre le médicament plus de 5 mg par jour. Cependant, si vous prenez le médicament pendant une longue période à des doses légèrement supérieures, aucune intoxication n’est observée.

En cas de surdosage, l'excédent de substance active peut être éliminé par hémodialyse. Dans environ 8 heures, vous pouvez retirer jusqu'à 46%.

Que peut-on remplacer?

Le coût de la drogue Ongliza est assez élevé, de sorte que beaucoup de gens préfèrent utiliser des moyens similaires moins chers. Vous devez savoir qu'Ongliza n'est pas inclus dans la liste des médicaments à des conditions de faveur, vous devez donc l'acheter. Mais vous pouvez demander à un endocrinologue de désigner un analogue peu coûteux pour pouvoir obtenir une ordonnance et acheter le produit entièrement gratuitement. Ongliza est remplacé par d'autres médicaments en cas d'échec du traitement et en présence de contre-indications.

• Januvia contient de la sitagliptine.
• Galvus est basé sur la vildagliptine.
• Le médicament contient le principe actif linagliptine.
• Vipidia est composé d'alogliptine.
• Glucophage est basé sur la substance chlorhydrate de metformine.
• Glyukovans possède simultanément deux substances actives - la metformine et le glibenclamide.

Ces analogues ne sont pas très bon marché, mais ils peuvent être achetés gratuitement avec une ordonnance. Prescrire le médicament ne devrait traiter que l'endocrinologue.

Avis des patients

Les gens sont donc arrangés pour que, avant d'acheter un médicament coûteux, ils veuillent toujours savoir ce que les gens pensent du médicament qui a utilisé les mêmes pilules. C'est pourquoi il y a des critiques de patients. Ils vous permettent de déterminer le degré d'efficacité dans de nombreux cas, d'identifier des réactions secondaires supplémentaires et de comprendre dans quelle mesure elles aident.

Il s’est avéré que tous les diabétiques n’ont pas la même réaction et la même sensibilité. Certaines personnes se plaignent qu'Ongliz n'a donné aucun résultat positif. D'autres patients affirment que le remède est aussi efficace que possible, ce qui leur permet de ne pas cesser de le prendre pendant une longue période. Les raisons en sont nombreuses. Premièrement, une réaction négative peut survenir en raison des caractéristiques d’un organisme particulier. Deuxièmement, certains patients ne respectent pas les recommandations strictes du médecin, car ils ne lui font pas confiance. Dans ce cas, les experts recommandent de changer d'endocrinologue.

En fait, il y a eu de tels cas où, après le remplacement d'un médecin, le résultat du traitement avait des indicateurs complètement opposés. Cela peut arriver si le mauvais dosage a été prescrit. Cependant, de tels incidents sont extrêmement rares. La plupart des endocrinologues traitent les patients avec la plus grande responsabilité.

Mais que disent les patients eux-mêmes? Il se trouve que pour certaines personnes, Ongliz n’a d’aide qu’en monothérapie. D'autres indiquent que le médicament s'est avéré aussi efficace que possible en le prenant avec les comprimés "Daibeton" ou "Siofor". De nombreux patients décrivent les principaux avantages de l'outil. Par exemple, Angliza n'augmente pas le poids, ce qui est particulièrement important pour les diabétiques. En outre, les comprimés peuvent être pris à tout moment de la journée, c’est-à-dire qu’il n’est pas nécessaire de respecter scrupuleusement une heure précise de l’admission. Et pour beaucoup, c'est une commodité.

Si nous parlons de la durée du traitement, il suffit alors à un groupe de patients de suivre un traitement par mois, l’autre étant presque un traitement annuel. Ceci est déterminé au niveau individuel. Mais la majorité des consommateurs du médicament Ongliz dit à propos de l'effet positif et rapide de l'action.

Si votre endocrinologue considère qu'il est nécessaire d'essayer un traitement par Ongliz, ne vous précipitez pas pour refuser! Très probablement, cela vous aidera à mieux ajuster et contrôler le taux de glucose dans le sang que d'autres médicaments. La seule règle est de respecter strictement le dosage prescrit par le médecin.

Ongliza

Description au 01.10.2015

• Nom latin: Onglyza
• Code ATC: A10BH03
• Ingrédient actif: Saksagliptin (Saxagliptin)
• Fabricant: Bristol-Myers Squibb Company (États-Unis)

La composition

La composition de ce médicament contient le principe actif saxagliptine (sous forme de chlorhydrate), ainsi que des composants supplémentaires: MCC, lactose monohydraté, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium, solution d'hydroxyde de sodium 1 M ou 1 M, soude, colorants.

Formulaire de décharge

Ce médicament est disponible en comprimés pelliculés.

• Comprimés 2,5 mg: la couleur de la coquille est jaune, les comprimés sont biconvexes, ronds, d’une part l’inscription "2,5", de l’autre - "4214". Les inscriptions sont imprimées en bleu. Les comprimés sont emballés dans des blisters en aluminium, dans des emballages en carton - 3 blisters chacun.
• Comprimés 5 mg: la couleur de la coquille est rose, les comprimés sont biconvexes, ronds, d’une part l’inscription "5", d’autre part - "4215". Les inscriptions sont imprimées en bleu. Les comprimés sont emballés dans des blisters en aluminium, dans des emballages en carton - 3 blisters chacun.

Action pharmacologique

Le médicament Ongliz dans la composition contient le principe actif saxagliptine, qui est un très puissant inhibiteur compétitif réversible et compétitif de la dipeptidyl peptidase-4.

Si le médicament est pris par des patients diabétiques, l'activité de l'enzyme DPP-4 est supprimée pendant 24 heures.

Une fois que le patient a absorbé du glucose à l'intérieur, en raison de l'inhibition de la DPP-4, la concentration en peptide 1 de type glucose augmente de 2 à 3 fois la concentration du polypeptide insulinotrope glucose-dépendant. La concentration de glucagon diminue et la réponse au glucose des cellules bêta augmente. En conséquence, le corps augmente la concentration en insuline et en peptide C.

En raison de la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas et d'une diminution de la libération de glucagon par les cellules alpha du pancréas, une diminution de la glycémie à jeun, une diminution de la glycémie postprandiale.

La prise de saxagliptine chez les patients n'entraîne aucune augmentation de poids.

Pharmacocinétique et pharmacodynamique

Dans le corps, la saxagliptine est absorbée rapidement après l'ingestion, avant les repas. Après administration orale, environ 75% de la dose est absorbée. La saksagliptine et son métabolite sont légèrement associés aux protéines sanguines.

La concentration maximale de saxagliptine et de son principal métabolite est notée dans le plasma, respectivement, pendant 2 heures et 4 heures.

En moyenne, la durée de la demi-vie finale et de son métabolite est respectivement de 2,5 heures et 3,1 heures. Excrété dans la bile et l'urine.

Indications d'utilisation

Le médicament d'Ongliz est indiqué pour le traitement du diabète sucré du second type en tant que remède supplémentaire pour l'activité physique et la nutrition diététique, dans le but d'améliorer le contrôle glycémique. Peut être nommé comme:

• à des fins de monothérapie;
• pour le traitement d'association initial avec la metformine;
• en addition au monotraitement par thiazolidinediones, Metformin, dérivés de sulfonylurée, s’il n’existe pas de contrôle glycémique adéquat pour ce traitement.

Contre-indications

Application Onglizy dans de tels cas est contre-indiqué:

• patients atteints de diabète de type 1;
• l'utilisation du médicament en même temps que la prise d'insuline;
• déficit en lactase, intolérance au galactose, malabsorption du glucose-galactose inné;
• acidocétose diabétique;
• grossesse et allaitement;
• sensibilité accrue à l’un des composants du médicament.

La prudence est recommandée aux personnes souffrant d'insuffisance rénale modérée et sévère, aux patients âgés et aux personnes prenant des dérivés de sulfonylurée.

Effets secondaires

Les effets indésirables suivants se manifestent au cours du traitement par Ongliza:

• infections des voies urinaires et des voies respiratoires supérieures;
• la sinusite;
• la gastro-entérite;
• vomissements;
• maux de tête.

Dans le contexte d'un traitement combiné à la metformine, une rhinopharyngite et des maux de tête peuvent survenir.

Ongliza, mode d'emploi (méthode et dosage)

Il est nécessaire d'accepter les moyens oralement, quelle que soit la période de réception des aliments.

Si le patient se voit prescrire une monothérapie, il lui est recommandé de prendre des comprimés à raison de 5 mg de saxagliptine une fois par jour.

Si un traitement combiné est prescrit, 5 mg de saxagliptine doivent être pris une fois par jour, en association avec les thiazolidinediones et la Metformine, avec des médicaments à base de sulfonylurée.

Au début du traitement combiné avec la metformine, la dose de saxagliptine est de 5 mg et la dose de metformine est de 500 mg par jour.

Si le patient a oublié Onglise, il est nécessaire de prendre une pilule dès que la personne s'en souvient. Ne prenez pas une double dose.

Les patients présentant une insuffisance rénale légère peuvent ne pas ajuster la dose. Les patients présentant une insuffisance rénale grave ou modérée, ainsi que ceux sous hémodialyse, doivent prendre 2,5 mg de médicament par jour. Vous devriez boire des pilules après l'hémodialyse.

Si le patient applique simultanément de puissants inhibiteurs du CYP 3A4 / 5, la dose d’Anglyses doit être de 2,5 mg par jour.

Surdose

Il n’existe aucune description des symptômes d’intoxication lors de la prise prolongée de fortes doses de fonds. En cas de surdosage, un traitement symptomatique est pratiqué. La substance active et son métabolite peuvent être éliminés du corps par hémodialyse.

Interaction

Selon les données de la recherche, le risque d'interaction cliniquement significative de la Saksagliptine avec d'autres médicaments est relativement faible.

En cas d'utilisation simultanée avec des inducteurs d'isoenzymes CYP 3A4 / 5 (dexaméthasone, carbamazépine, phénobarbital, rifampicine, phénytoïne), la concentration du principal métabolite de saxagliptine peut diminuer.

Étant donné que les dérivés de sulfonylurée peuvent provoquer une manifestation d'hypoglycémie, afin de réduire le risque, il peut s'avérer nécessaire de réduire la dose de médicaments dérivés du sulfonylurée tout en le prenant avec Onglis.

Conditions de vente

Ongliza en vente sur ordonnance.

Conditions de stockage

Il est nécessaire de protéger Ongliz des enfants, alors que t ne doit pas dépasser 30 ° C.

Durée de vie

Magasin comprimés Ongliz possible pendant 3 ans.

Instructions spéciales

Il convient de noter que l’utilisation du médicament Ongliz en association avec l’insuline et dans le cadre d’un triple traitement (Metformine, thiazolidinedione, dérivés de la sulfonylurée) n’a pas été étudiée à ce jour.

Aucune étude n'a été menée concernant les effets du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des mécanismes précis. Cependant, il convient de noter que, après la prise du médicament peut apparaître des vertiges.

Analogues Onglises

Analogues Il manque des informations sur la substance active. Des effets similaires sur le corps ont été obtenus avec les produits Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent et Kombogliz XR. Il est strictement interdit de prendre ces médicaments sans ordonnance.

Pour les enfants

Non prescrit aux patients de moins de 18 ans.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Étant donné que l’utilisation de saxagliptine pour le traitement des femmes enceintes n’a pas été étudiée, aucun médicament n’est prescrit aux femmes pendant la gestation. En l'absence de données sur la pénétration de la saxagliptine dans le lait maternel, les comprimés d'Ongliz ne sont pas non plus prescrits pendant la période d'allaitement naturel.

Onglise critiques

Les réactions mentionnent souvent qu'Angliza permet aux diabétiques de contrôler efficacement leur glycémie. Il est à noter que le médicament est pratique à utiliser, les effets indésirables dans le processus de traitement se manifestent rarement. Le point négatif pour les utilisateurs est le coût élevé du médicament.

Prix ​​Uglizy, où acheter

Acheter Oglizu peut être une ordonnance de la pharmacie. Le coût de l'emballage des comprimés (30 pièces) est 1700-1800 roubles.

Ongliza: avis sur l'utilisation du médicament, instructions

Ongliza est un médicament destiné aux diabétiques dont le principe actif est la saxagliptine. Saksagliptine - un médicament prescrit pour le traitement du diabète de type 2.

Dans les 24 heures suivant l'ingestion, il inhibe l'action de l'enzyme DPP-4. L'inhibition de l'enzyme lors de l'interaction avec le glucose augmente de 2 à 3 fois le niveau de peptide-1 de type glucagon (ci-après GLP-1) et de polypeptide insulinotrope (HIP) dépendant du glucose, réduit la concentration de glucagon et stimule la réponse des cellules bêta.

En conséquence, la teneur en insuline et en peptide C dans le corps augmente. Après la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas et le glucagon des cellules alpha, la glycémie écrasée et la glycémie postprandiale sont considérablement réduites.

Le degré de sécurité et d’efficacité de l’utilisation de la saxagliptine à différentes doses a fait l’objet d’études approfondies dans le cadre de six études comparatives à double placebo dans lesquelles 4 148 patients ont reçu un diagnostic de diabète de type 2.

Les études ont montré une amélioration significative de l'hémoglobine glyquée, de la glycémie à jeun et de la glycémie postprandiale. Les patients n'ayant pas reçu les résultats escomptés avec la saxagliptine seule ont reçu des médicaments supplémentaires tels que la metformine, le glibenclamide et les thiazolidinediones.

Examens des patients et des médecins: 4 semaines après le début du traitement, seul le taux d'hémoglobine glyquée de saxagliptine a diminué et le taux de glucose plasmatique à jeun est tombé en dessous de 2 semaines.

Les mêmes indicateurs ont été enregistrés dans un groupe de patients auxquels on a prescrit un traitement d'association avec l'addition de metformine, de glibenclamide et de thiazolidinediones, les analogues fonctionnant au même rythme.

Dans tous les cas, une augmentation du poids du patient a été notée.

Lorsqu'il est utilisé onglyz

Le médicament est prescrit aux patients avec un diagnostic de diabète de type 2 dans de tels cas:

• Lorsque monothérapie avec ce médicament en combinaison avec l'effort physique et la thérapie de régime;
• Avec thérapie combinée en association avec la metformine;
• En l'absence d'efficacité de la monothérapie avec la metformine, des dérivés de sulfonylurée, la thiazolidinedione en tant que médicament supplémentaire.

Malgré le fait que le médicament Ogliza ait passé une série d'études et de tests, les critiques à son sujet étant généralement positives, le traitement ne peut être instauré que sous la surveillance d'un médecin.

Contre-indications

Comme le médicament affecte efficacement le fonctionnement des cellules bêta et alpha et stimule leur activité de manière intensive, il n’est pas toujours possible de l’utiliser. Le médicament est contre-indiqué:

1. Pendant la grossesse, l'accouchement et l'allaitement.
2. Adolescents de moins de 18 ans.
3. Patients atteints de diabète sucré de type 1 (effet non étudié).
4. Avec insulinothérapie.
5. Avec acidocétose diabétique.
6. Patients présentant une intolérance congénitale au galactose.
7. Avec une sensibilité individuelle à l'un des composants du médicament.

En aucun cas, il ne faut pas ignorer les instructions du médicament. En cas de doute sur l'innocuité de son utilisation, il convient de choisir des inhibiteurs analogues ou une autre méthode de traitement.

Posologie recommandée et méthodes d'utilisation

Ongliza appliqué par voie orale, sans référence aux repas. La dose quotidienne moyenne recommandée de ce médicament est de 5 mg.

En cas d'association thérapeutique, la dose quotidienne de saxagliptine reste inchangée, la posologie de la metformine et des dérivés de sulfonylurée est déterminée séparément.

Au début du traitement d'association avec la metformine, la posologie des médicaments sera la suivante:

• Ongliz - 5 mg par jour;
• Metformine - 500 mg par jour.

En cas de réponse inadéquate, la posologie de la metformine doit être ajustée, elle est augmentée.

Si, pour une raison quelconque, le temps imparti pour prendre le médicament a été oublié, le patient devrait prendre une pilule dès que possible. Doubler la dose quotidienne n'en vaut pas la peine.

Pour les patients chez qui une forme légère d'insuffisance rénale est notée comme une maladie concomitante, l'ajustement de la posologie n'est pas nécessaire. En cas de dysfonctionnement rénal modéré ou grave, une pression artérielle basse doit être prise en petites quantités - 2,5 mg une fois par jour.

Si une hémodialyse est pratiquée, l’on procède à une analyse après la fin de la séance. L'effet de la saxagliptine sur les patients en dialyse péritonéale n'a pas encore été étudié. Par conséquent, avant de commencer le traitement avec ce médicament, vous devez procéder à une évaluation adéquate du fonctionnement des reins.

En cas d'insuffisance hépatique, il peut être administré en toute sécurité à la posologie moyenne indiquée de 5 mg par jour. Pour le traitement des patients âgés, oglise est appliqué au même dosage. Mais il convient de rappeler que le risque de développer une insuffisance rénale chez cette catégorie de diabétiques est plus élevé.

Il n'y a pas de revues et d'études officielles sur les effets du médicament chez les patients de moins de 18 ans. Par conséquent, pour les adolescents atteints de diabète de type 2, des analogues avec un autre principe actif sont sélectionnés.

Il est nécessaire de réduire deux fois le dosage d'angliza si le médicament est administré simultanément avec de puissants inhibiteurs. C'est:

1. kétoconazole
2. la clarithromycine,
3. atazanavir,
4. indinavir
5. l'igroconazole,
6. le nelfinavir,
7. ritonavir
8. le saquinavir et la télithromycine.

Ainsi, la dose quotidienne maximale sera de 2,5 mg.

Caractéristiques du traitement des femmes enceintes et effets secondaires

Il n'a pas été étudié en quoi le médicament affecte le cours de la grossesse et s'il est capable de pénétrer dans le lait maternel, car pendant la période de port et d'alimentation du bébé, le médicament n'est pas prescrit. Il est recommandé d’utiliser d’autres analogues ou d’arrêter l’allaitement.

Habituellement, lorsque les doses et les recommandations sont suivies en association, le médicament est bien toléré, mais dans de rares cas, comme le confirment les critiques, il peut être observé:

• Vomissements;
• Gastro-entérite;
• Maux de tête;
• La formation de maladies infectieuses des voies respiratoires supérieures;
• Maladies infectieuses du système génito-urinaire.

S'il y a un ou plusieurs symptômes, arrêtez de prendre le médicament ou ajustez la posologie.

Comme en témoignent les critiques, même s'il a été utilisé pendant une longue période à des doses dépassant les 80 fois recommandées, aucun symptôme d'intoxication n'a été noté. Pour retirer le médicament du corps en cas d’intoxication possible en utilisant la méthode de la géomédialyse.

Quoi d'autre devriez-vous savoir

Onglise n'est pas prescrit en association avec l'insuline ou en trithérapie avec la metformine et les thiazolididions, leur interaction n'ayant pas été étudiée. Si le patient souffre d'insuffisance rénale modérée à sévère, la posologie quotidienne doit être réduite. Les diabétiques présentant une insuffisance rénale légère nécessitent une surveillance constante de l'état des reins pendant le traitement.

Il a été établi que les dérivés de sulfonylurée peuvent provoquer une hypoglycémie. Afin de prévenir le risque d'hypoglycémie, la posologie de sulfonylurée dans le traitement combiné avec glizoy doit être ajustée. C'est réduit.

Si un patient a des antécédents d'hypersensibilité à un autre inhibiteur similaire de la DPP-4, la saxagliptine n'est pas prescrite. En ce qui concerne la sécurité et l'efficacité du traitement avec ce médicament chez les patients âgés (de plus de 6 ans), il n'y a pas d'avertissement dans ce cas. Ongliza est toléré et agit de la même manière que chez les patients jeunes.

Étant donné que le produit contient du lactose, il ne convient pas aux personnes présentant une intolérance congénitale à cette substance, une carence en lactose, une malabsorption du glucose-galactose.

L'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et autres équipements nécessitant une concentration d'attention élevée n'a pas été complètement étudié.

Il n’existe aucune contre-indication directe à la conduite d’une voiture, mais il convient de rappeler que les vertiges et les maux de tête font partie des effets secondaires.

Interaction avec d'autres médicaments

Selon les études cliniques, le risque d'interaction avec d'autres médicaments, s'il est pris en même temps, est très faible.

En raison de l’effet du médicament sur le tabagisme, la consommation d’alcool, l’utilisation de médicaments homéopathiques ou le régime alimentaire, les scientifiques n’ont pas été établis, faute de recherche dans ce domaine.

Ongliza

Ungliza: mode d'emploi et avis

Nom latin: Onglyza

Code ATX: A10BH03

Ingrédient actif: Saksagliptin (Saxagliptin)

Fabricant: Bristol-Myers Squibb Company (États-Unis), AstraZeneca Pharmaceutical LP (États-Unis), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Italie)

Actualisation de la description et de la photo: 24/10/2018

Prix ​​en pharmacie: à partir de 1955 roubles.

Ongliza - un médicament à action hypoglycémique.

Forme de libération et composition

Forme posologique de libération Ongleses - comprimés, pelliculés: une forme ronde, biconvexe, les inscriptions sont appliquées avec un colorant bleu; 2,5 mg chacun - de la couleur jaune pâle à jaune pâle, sur un côté l'inscription «2,5», de l'autre - «4214»; 5 mg chacun - rose, d'un côté il y a une inscription «5», de l'autre côté - «4215» (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton de 3 blisters).

Ingrédients 1 comprimé:

• ingrédient actif: saxagliptine (sous forme de chlorhydrate de saxagliptine) - 2,5 ou 5 mg;
• composants auxiliaires: lactose monohydraté - 99 mg; cellulose microcristalline - 90 mg; croscarmellose sodique - 10 mg; stéarate de magnésium - 1 mg; Solution 1 M d'acide chlorhydrique - en quantité suffisante;
• boîtier: blanc Opadry II (alcool polyvinylique - 40%; dioxyde de titane - 25%; macrogol - 20,2%; talc - 14,8%) - 26 mg; Opadry II jaune (pour comprimés 2,5 mg) [alcool polyvinylique - 40%; dioxyde de titane - 24,25%; macrogol - 20,2%; talc - 14,8%; colorant jaune à base d'oxyde de fer (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II rose (pour les comprimés de 5 mg) [alcool polyvinylique - 40%; dioxyde de titane - 24,25%; macrogol - 20,2%; talc - 14,8%; colorant de fer oxyde rouge (E172) - 0,75%] - 7 mg;
• encre: bleu Opacode - (45% gomme laque dans éthanol - 55,4%; pigment bleu aluminium FDC n ° 2 / carmin - 16%; alcool n-butylique - 15%; propylèneglycol - 10,5%, alcool isopropylique - 3% 28% d’hydroxyde d’ammonium - 0,1%) - en quantité suffisante.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

La saksagliptine est un puissant inhibiteur compétitif réversible et sélectif de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Dans le diabète sucré de type 2, son ingestion entraîne la suppression de l'activité de l'enzyme DPP-4 pendant 24 heures. Après ingestion de glucose, l'inhibition de DPP-4 entraîne une augmentation de 2 à 3 fois la concentration en polypeptide insulinotrope glucose-dépendant (HIP) et en peptide-1 semblable au glucagon (GLP-1), une augmentation de la réponse en cellules bêta-glucose et une diminution de la concentration en glucagon, ce qui entraîne une augmentation de la concentration en glucagon C-peptide et insuline.

Une diminution de la libération de glucagon par les cellules alpha du pancréas et de l'insuline par les cellules bêta du pancréas entraîne une diminution de la glycémie postprandiale et de la glycémie à jeun.

À la suite d’une étude contrôlée par placebo, il a été constaté que l’administration d’Onglise entraînait une amélioration statistiquement significative de la glycémie à jeun (GLP), de l’hémoglobine glycosylée (HbA)._1c) et la glycémie postprandiale (PPG) du plasma sanguin par rapport au contrôle.

La metformine, les thiazolidinediones ou le glibenclamide ont également été prescrits aux patients chez qui le niveau cible de glycémie n'avait pas pu être atteint avec la saxagliptine en monothérapie. Lorsque vous prenez 5 mg de saxagliptine, réduisez le taux d'HbA_1c Il a été noté dans 4 semaines, GPN - dans 2 semaines. Les patients recevant de la saxagliptine en association avec la metformine, des thiazolidinediones ou du glibenclamide ont présenté une diminution similaire de leurs performances.

Dans le contexte de la prise d’Oglizy, aucune augmentation du poids corporel n’est observée. L'effet de la saxagliptine sur le profil lipidique est similaire à celui obtenu avec un placebo.

Pharmacocinétique

Chez des volontaires sains et des patients atteints de diabète de type 2, des paramètres pharmacocinétiques similaires à la saxagliptine et à son principal métabolite ont été notés.

La substance après administration orale sur un estomac vide est rapidement absorbée. Réalisation C_max (concentration maximale de la substance) de saxagliptine et de son principal métabolite dans le plasma dure respectivement 2 heures et 4 heures. Avec l'augmentation de la dose, il y a une augmentation proportionnelle de C_max et l'aire sous la courbe concentration-temps de la substance et de son principal métabolite. Après administration d'une dose unique de 5 mg de saxagliptine chez des volontaires sains, les valeurs de C moyennes_max la saxagliptine et son principal métabolite dans le plasma étaient de 24 ng / ml et de 47 ng / ml, les valeurs de l'ASC étaient de 78 ng × h / ml et de 214 ng × h / ml, respectivement.

Durée moyenne du T final_1/2 (demi-vie) de la Saksagliptine et de son principal métabolite est de 2,5 h et 3,1 h, respectivement, valeur moyenne de la valeur d'inhibition T_1/2 DPP-4 plasmatique - 26,9 heures L'inhibition de l'activité plasmatique de la DPP-4 pendant au moins 24 heures après la prise de saxagliptine est associée à sa forte affinité pour la DPP-4 et à sa liaison à long terme à celle-ci. Un cumul notable de la substance et de son métabolite principal au cours d'un traitement de longue durée avec un taux de fréquence d'administration égal à 1 fois par jour n'est pas observé. La dépendance de la clairance de la saxagliptine et de son métabolite principal à la dose quotidienne et à la durée du traitement lors de la prise du médicament une fois par jour dans la plage de doses allant de 2,5 à 400 mg pendant 14 jours n'a pas été identifiée.

Après ingestion est absorbé au moins 75% de la dose. Les repas sur la pharmacocinétique de la saxagliptine ne sont pas significativement modifiés. Les aliments riches en matières grasses affectent C_max la substance n'augmente cependant pas de 27% les valeurs de l'ASC par rapport à la réception à l'estomac vide. La prise du médicament avec de la nourriture, comparée à celle de l'estomac vide pendant environ 30 minutes, augmente le temps nécessaire pour atteindre C_max. Ces changements n'ont aucune signification clinique.

La Saksagliptine et son principal métabolite sont légèrement associés aux protéines sériques. À cet égard, on peut supposer qu'avec des modifications de la composition en protéines du sérum sanguin observées dans les cas d'insuffisance rénale ou hépatique, la distribution de la saxagliptine ne subira pas de modifications significatives.

La substance est métabolisée principalement avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Il s’agit du principal métabolite actif dont l’effet inhibiteur vis-à-vis de la DPP-4 est 2 fois plus faible que celui de la saxagliptine.

La saxagliptine est excrétée dans la bile et l'urine. La clairance rénale moyenne de la substance est d’environ 230 ml / min, le débit moyen de filtration glomérulaire est d’environ 120 ml / min. La clairance rénale du principal métabolite est comparable à la filtration glomérulaire moyenne.

La valeur de l’ASC de la Saksagliptine et de son principal métabolite présentant une insuffisance rénale légère est respectivement 1,2 et 1,7 fois plus élevée que chez les patients présentant une fonction rénale non perturbée. Cette augmentation des valeurs de l'ASC n'est pas cliniquement significative et aucune adaptation de la posologie ne doit être effectuée.

En cas d'insuffisance rénale modérée / sévère, ainsi que chez les patients sous hémodialyse, les valeurs de l'ASC de la substance et de son principal métabolite sont respectivement 2,1 et 4,5 fois supérieures. À cet égard, la dose quotidienne pour ce groupe de patients ne doit pas dépasser 2,5 mg lors d'une seule réception. En cas d'atteinte de la fonction hépatique, aucun changement cliniquement significatif des paramètres pharmacocinétiques de la saxagliptine n'a été identifié et, par conséquent, aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire.

Des différences cliniquement significatives des paramètres pharmacocinétiques de la saxagliptine chez les patients âgés de 65 à 80 ans par rapport aux patients plus jeunes n'ont pas été détectées. Bien que l'ajustement de la dose dans ce groupe de patients ne soit pas nécessaire, il est nécessaire de prendre en compte la forte probabilité de réduction de la fonction rénale.

Indications d'utilisation

Onglise est prescrit pour le traitement du diabète de type 2 en tant que remède supplémentaire pour l'exercice et l'alimentation afin d'améliorer le contrôle glycémique.

Le médicament peut être prescrit comme suit:

• monothérapie;
• commencer un traitement d'association avec la metformine;
• addition à la monothérapie avec des dérivés thiazolidinediones, metformine et dérivés de sulfonylurée en cas d’absence de contrôle glycémique adéquat au cours d’un tel traitement.

Contre-indications

• diabète de type 1;
• acidocétose diabétique;
• intolérance congénitale au galactose, violation de l'assimilation du déficit en galactose et en glucose et lactase;
• utilisation combinée avec l'insuline;
• grossesse et allaitement;
• âge jusqu'à 18 ans;
• intolérance individuelle à l’un des composants du médicament.

Parent (Ongliz nommé sous surveillance médicale):

• insuffisance rénale modérée / sévère;
• utilisation combinée avec des dérivés de sulfonylurée;
• la vieillesse

Mode d'emploi Onglazy: méthode et dosage

Onglise prise oralement, quel que soit le repas.

La dose recommandée est de 5 mg en 1 prise.

En thérapie combinée, Ongliz est utilisé avec la metformine, des dérivés de sulfonylurée ou la thiazolidinedione.

Lors du traitement d'association par la metformine, sa dose quotidienne initiale est de 500 mg. En cas de réponse inadéquate, il peut être augmenté.

Si la dose d'Onglizy a été oubliée, vous devez la prendre dès que possible, mais vous ne devez pas prendre de dose double dans les 24 heures.

La dose quotidienne pour les patients présentant une insuffisance rénale modérée / sévère (clairance de la créatinine ≤ 50 ml / min), ainsi que pour les patients sous hémodialyse, est de 2,5 mg par dose. Onglise doit être pris après la fin de la séance d'hémodialyse. L'utilisation du médicament chez les patients en dialyse péritonéale n'a pas été étudiée. Il est recommandé de réaliser une évaluation de la fonction rénale avant de commencer / pendant le traitement.

La dose quotidienne recommandée d’Ongliz en association avec l’indinavir, la néfazodone, le kétoconazole, l’atazanavir, le ritonavir, la clarithromycine, l’itraconazole, le nelfinavir, le saquinavir, la télithromycine et d’autres inhibiteurs puissants du CYP 3A4 / 5 est de 2,5 mg par dose.

Effets secondaires

Réactions indésirables possibles pendant la monothérapie et l’ajout d’Unglise au traitement par la metformine, le glibenclamide ou la thiazolidinedione (> 10% - très souvent;> 1% et 0,1% et 0,01% et

Ongliza ® (Onglyza ®)

Ingrédient actif:

Le contenu

Groupe pharmacologique

Classification nosologique (CIM-10)

Images 3D

La composition

Description de la forme posologique

Comprimés pelliculés, 2,5 mg: biconvexes ronds, pelliculés de couleur jaune pâle à jaune pâle, portant les inscriptions "2.5" sur un côté et "4214" - sur l'autre face, un colorant bleu appliqué.

Comprimés pelliculés, 5 mg: ronds biconvexes, pelliculés de rose, portant les inscriptions "5" d'un côté et "4215" - de l'autre côté, un colorant bleu appliqué.

Action pharmacologique

Pharmacodynamique

La saksagliptine est un puissant inhibiteur compétitif réversible et sélectif de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Chez les patients atteints de diabète de type 2 (diabète de type 2), l'administration de saxagliptine inhibe l'activité de l'enzyme DPP-4 pendant 24 heures.Après l'ingestion de glucose par voie orale, l'inhibition de la DPP-4 entraîne une augmentation de 2 à 3 fois la concentration de peptide de type glucagon (GLP-1). ) et le polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (HIP), une diminution de la concentration en glucagon et une augmentation de la réponse des cellules bêta au glucose, ce qui entraîne une augmentation de la concentration en insuline et en peptide C. La libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas et une diminution de la libération de glucagon par les cellules alpha pancréatiques entraînent une réduction de la glycémie à jeun et de la glycémie postprandiale.

L’efficacité et la sécurité de la saxagliptine à des doses de 2,5, 5 et 10 mg 1 fois par jour ont été étudiées dans le cadre de six études à double insu contrôlées par placebo chez 4148 patients atteints de diabète de type 2. Le médicament s'accompagnait d'une amélioration statistiquement significative de l'hémoglobine glycosylée (HbA1c), de la glycémie à jeun (HPP) et de la glycémie postprandiale (PPG) par rapport au contrôle.

Saksagliptin a été administré en monothérapie ou en association. La thérapie combinée avec la saxagliptine a été prescrite en complément des patients non compensés pendant la monothérapie avec la metformine, le glibenclamide, les thiazolidinediones ou l'insuline, ou en association de départ avec la metformine chez les patients non compensés au régime alimentaire et à l'exercice. Lors de la prise de saxagliptine à une dose de 5 mg, une diminution de l'HbA1c a été observée après 4 semaines et de l'HNF - après 2 semaines.

Dans le groupe de patients ayant reçu de la saxagliptine en association avec la metformine, le glibenclamide ou les thiazolidinediones, une diminution de l'HbA1c a également été observée après 4 semaines et de l'HNF - après 2 semaines.

Dans une étude associant la saxagliptine et l'insuline (y compris en association avec la metformine) chez 455 patients atteints de DT2, une diminution significative de l'HbA1c et de la GPP a été démontrée par rapport au placebo.

L'effet de la saxagliptine sur le profil lipidique est similaire à celui du placebo. L’augmentation du poids corporel n’a pas été observée pendant le traitement par la saxagliptine.

Dans une étude comparative directe portant sur 858 patients atteints de DT2, l'addition d'Ongliz® à la metformine à raison de 5 mg par rapport à l'addition de glipizide à la metformine a montré une diminution comparable de l'HbA1c, mais était associée à un nombre d'épisodes d'hypoglycémie significativement inférieur - 3% des cas comparativement à 36,3% avec l'ajout de glipizide, ainsi que l'absence d'augmentation de poids chez les patients recevant un traitement par saxagliptine (-1,1 kg par rapport au niveau initial dans le groupe saxagliptine, +1,1 kg dans le groupe glipizide).

Pharmacocinétique

Les patients atteints de DT2 et les volontaires en bonne santé ont présenté des paramètres pharmacocinétiques similaires pour la Saxagliptine et son principal métabolite. La saxagliptine est rapidement absorbée après ingestion, l'estomac vide, avec obtention du C_max saxagliptine et son principal métabolite dans le plasma pendant 2 et 4 heures, respectivement. Avec l'augmentation des doses de saxagliptine, une augmentation proportionnelle de C a été observée._max et les valeurs de l'ASC de la saxagliptine et de son principal métabolite. Après administration d'une dose unique de saxagliptine par voie orale à une dose de 5 mg par des volontaires sains, les valeurs de l'ASC moyenne de la saxagliptine et de son principal métabolite étaient de 78 et 214 ng · h / ml, et les valeurs de C_max dans le plasma - 24 et 47 ng / ml, respectivement.

Durée moyenne du T final_1/2 saxagliptine et son principal métabolite étaient respectivement de 2,5 et 3,1 h et la T moyenne_1/2 inhibition de la DPP-4 plasmatique - 27 heures L'inhibition de l'activité de la DPP-4 plasmatique pendant au moins 24 heures après la prise de saxagliptine est due à sa forte affinité pour la DPP-4 et à sa liaison à long terme à celle-ci. Un cumul notable de la saxagliptine et de son principal métabolite n'a pas été observé une fois par jour lors d'une utilisation prolongée du médicament. La clairance de la saxagliptine et de son principal métabolite ne dépendait pas de la dose du médicament ni de la durée du traitement en prenant saxagliptine 1 fois par jour à des doses allant de 2,5 à 400 mg pendant 14 jours.

Après ingestion, au moins 75% de la dose de saxagliptine prise est absorbée. La prise de nourriture n’a eu aucun effet significatif sur la pharmacocinétique de la saxagliptine chez des volontaires sains. Manger un repas riche en gras n’a aucun effet sur le C_max saxagliptine, tandis que l’ASC a augmenté de 27% par rapport au jeûne. T_max pour la saxagliptine, il a augmenté d’environ 0,5 heure lors de la prise du médicament avec de la nourriture par rapport au jeûne. Cependant, ces changements ne sont pas cliniquement significatifs.

La liaison de la saxagliptine et de son principal métabolite aux protéines sériques étant négligeable, on peut donc supposer que la distribution de la saxagliptine avec des modifications de la composition en protéines du sérum sanguin observées dans l'insuffisance hépatique ou rénale ne sera pas modifiée.

La saxagliptine est métabolisée principalement avec la participation d'isoenzymes du cytochrome P450 CYP3A4 / 5 et la formation d'un métabolite de base actif, dont l'effet inhibiteur sur la DPP-4 est exprimé 2 fois plus faible que celui de la saxagliptine.

Saksagliptin est excrété dans l'urine et la bile. Après une dose unique de 50 mg de 14 C-saxagliptine marquée, 24% de la dose a été éliminée par les reins sous forme de saxagliptine inchangée et 36% en tant que principal métabolite de la saxagliptine. La radioactivité totale trouvée dans l'urine correspondait à 75% de la dose acceptée du médicament. La clairance rénale moyenne de la saxagliptine était d'environ 230 ml / min, le débit moyen de filtration glomérulaire était d'environ 120 ml / min. Pour le métabolite principal, la clairance rénale était comparable à la filtration glomérulaire moyenne.

Environ 22% de la radioactivité totale a été trouvée dans les matières fécales.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales

Insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère, les valeurs de l'ASC de la saxagliptine et de son principal métabolite étaient respectivement 1,2 et 1,7 fois supérieures à celles des patients dont la fonction rénale était normale. Cette augmentation des valeurs de l'ASC n'est pas significative sur le plan clinique. Par conséquent, aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère, ainsi que chez les patients en hémodialyse, les valeurs de l'ASC de la saxagliptine et de son principal métabolite étaient respectivement 2,1 et 4,5 fois plus élevées que celles des patients présentant une fonction rénale normale. Pour les patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère, ainsi que pour les patients en hémodialyse, la dose de saxagliptine doit être de 2,5 mg 1 fois par jour (voir «Posologie et administration», «Instructions particulières»).

Dysfonctionnement du foie. Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger, modéré ou grave, aucun changement cliniquement significatif des paramètres de la pharmacocinétique de la saxagliptine n'a été détecté. Par conséquent, aucun ajustement de la dose n'est nécessaire chez ces patients.

Patients âgés. Chez les patients âgés de 65 à 80 ans, il n'existait aucune différence cliniquement significative entre les paramètres pharmacocinétiques de la saxagliptine et les patients plus jeunes (18 à 40 ans). Par conséquent, aucun ajustement de la dose chez les patients âgés n'est nécessaire. Cependant, il convient de garder à l'esprit que, dans cette catégorie de patients, une diminution de la fonction rénale est plus probable (voir «Posologie et administration», «Instructions spéciales»).

Indications médicamenteuses Ongliza ®

Diabète de type 2 en plus du régime alimentaire et de l'exercice physique pour améliorer le contrôle glycémique en monothérapie; commencer un traitement d'association avec la metformine; les additions à la monothérapie avec la metformine, la thiazolidinedione, les dérivés de sulfonylurée, l'insuline (y compris en association avec la metformine) en l'absence d'un contrôle glycémique adéquat sur cette thérapie (voir "Contre-indications", "Avec prudence et" Instructions spéciales ").

Contre-indications

sensibilité individuelle accrue à tout composant du médicament;

réactions d'hypersensibilité graves (anaphylaxie ou angioedème) aux inhibiteurs de la DPP-4;

diabète sucré de type 1 (l’application n’a pas été étudiée);

intolérance congénitale au galactose, déficit en lactase et malabsorption du glucose-galactose;

âge jusqu'à 18 ans (sécurité et efficacité non étudiées).

Avec prudence: une insuffisance rénale modérée à sévère; patients âgés; utilisation combinée avec des dérivés de sulfonylurée ou de l'insuline; les patients ayant des antécédents de pancréatite (la relation entre la prise du médicament et un risque accru de développer une pancréatite n'a pas été établie).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

En raison du fait que l'utilisation de saxagliptine pendant la grossesse n'a pas été étudiée, vous ne devez pas le prescrire pendant la grossesse.

On ignore si la saxagliptine pénètre dans le lait maternel. Étant donné que la possibilité de pénétration de la saxagliptine dans le lait maternel n’est pas exclue, il faut interrompre l’allaitement pendant la durée du traitement par la saxagliptine ou annuler le traitement en tenant compte de la balance des risques pour l’enfant et des avantages pour la mère.

Effets secondaires

Le tableau montre les effets indésirables identifiés chez les patients atteints de diabète de type 2 lors de la prise du médicament Ongliza à la dose de 5 mg au cours des études cliniques. La fréquence globale des effets indésirables observés lors de la prise du médicament Ongliza à une dose de 5 mg en mode monothérapie et en mode addition à un traitement par la metformine, la thiazolidinedione ou le glibenclamide était comparable à celle du groupe placebo.

Échelle de fréquence des effets indésirables: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, mais ®