Metformine (metformine)

• Prévention

Description au 18 septembre 2015

• Nom latin: Metformine
• Code ATC: A10BA02
• Ingrédient actif: metformine (metformine)
• Fabricant: Atoll LLC (Russie)

La composition

Dans la composition du médicament est l'ingrédient actif Metformin, ainsi que des substances supplémentaires: l'amidon, le stéarate de magnésium, le talc.

Formulaire de décharge

Le médicament se présente sous la forme de comprimés recouverts d'un pelliculage. Comprimés fabriqués de 500 mg et 850 mg. Dans le blister peut être 30 ou 120 pcs.

Action pharmacologique

La metformine est une substance de la classe des biguanides. Son mécanisme d’action se manifeste par l’inhibition de la gluconéogenèse dans le foie, elle réduit l’absorption du glucose de l’intestin, améliore le processus d’utilisation périphérique du glucose, augmente la sensibilité des tissus à l’insuline. N'affecte pas le processus de sécrétion d'insuline par les cellules bêta du pancréas, ne provoque pas de manifestations de réactions hypoglycémiques. En conséquence, il arrête l'hyperinsulinémie, qui est un facteur important contribuant à la prise de poids et à la progression des complications vasculaires dans le diabète sucré. Sous son influence, stabilise ou diminue le poids corporel.

Cet outil réduit les taux sanguins de triglycérides et de linoprotéines de faible densité. Réduit l'intensité de l'oxydation des graisses, inhibe la production d'acides gras libres. Son effet fibrinolytique est noté, inhibant le PAI-1 et le t-PA.

Le médicament suspend le développement de la prolifération d'éléments musculaires lisses de la paroi vasculaire. Il a un effet positif sur l'état du système cardiovasculaire, empêche le développement de l'angiopathie diabétique.

Pharmacocinétique et pharmacodynamique

Après la prise orale de Metformin, la concentration plasmatique la plus élevée est notée après 2,5 heures. Chez les personnes recevant le médicament à des doses maximales, le contenu plasmatique le plus élevé du composant actif n’était pas supérieur à 4 µg / ml.

L'absorption de l'ingrédient actif s'arrête 6 heures après l'administration. En conséquence, la concentration plasmatique diminue. Si le patient prend la dose recommandée du médicament, on observe au bout de 1 à 2 jours une concentration stable et constante de la substance active dans le plasma à la limite de 1 µg / ml ou moins.

Si le médicament est pris en train de manger, l'absorption de l'ingrédient actif est réduite. Cumulé principalement dans les parois du tube digestif.

Sa demi-vie est d'environ 6,5 heures. Le niveau de biodisponibilité chez les personnes en bonne santé est de 50 à 60%. Avec les protéines plasmatiques, sa connexion est insignifiante. Environ 20-30% de la dose passe par les reins.

Indications d'utilisation Metformine

Les indications suivantes pour l'utilisation de Metformin sont déterminées:

• diabète du premier et du second type.

Le médicament est prescrit comme un moyen supplémentaire au traitement principal de l'insuline, ainsi que d'autres moyens contre le diabète. Également attribué en monothérapie.

L'utilisation du médicament est recommandée si le patient souffre d'obésité concomitante, s'il a besoin de surveiller sa glycémie, ce qui ne peut être réalisé à l'aide d'un régime alimentaire ou d'exercice.

Cet outil est également utilisé pour les ovaires polykystiques, mais cela ne peut être fait que sous la stricte surveillance d'un médecin.

Contre-indications

Les contre-indications suivantes pour l'utilisation du médicament Metformin sont déterminées:

• âge du patient jusqu'à 15 ans;
• degré élevé de sensibilité au composant actif ou aux autres composants du médicament;
• maladie rénale grave (dysfonctionnement, insuffisance);
• précoma diabétique;
• la gangrène;
• acidocétose diabétique;
• déshydratation (en cas de vomissements et de diarrhée constants);
• syndrome du pied diabétique;
• infarctus aigu du myocarde;
• déshydratation, maladies infectieuses graves, état de choc et autres conditions pouvant entraîner une détérioration de la fonction rénale;
• insuffisance surrénale;
• insuffisance hépatique;
• un régime dans lequel une personne ne consomme pas plus de 1000 kcal par jour;
• acidose lactique;
• alcoolisme chronique;
• maladies dans lesquelles le patient présente une hypoxie tissulaire;
• fièvre
• administration intraveineuse ou intra-artérielle de médicaments radio-opaques contenant de l'iode;
• intoxication alcoolique;
• période de grossesse et d'allaitement.

Effets secondaires

Le plus souvent, lors de la prise du médicament, des effets indésirables apparaissent dans les fonctions du système digestif: nausée, diarrhée, vomissements, douleurs abdominales, perte d’appétit, apparition d’un goût métallique dans la bouche. En règle générale, de telles réactions se développent au cours de la première utilisation du médicament. Dans la plupart des cas, elles disparaissent elles-mêmes avec l’utilisation ultérieure du médicament.

Si une personne est très sensible au médicament, un érythème peut survenir, mais cela ne se produit que dans de rares cas. Avec le développement d'un effet secondaire rare - érythème modéré - il est nécessaire d'annuler la réception.

Avec le traitement à long terme, l'absorption de la vitamine B12 est altérée chez certains patients. En conséquence, son taux sérique diminue, ce qui peut entraîner une altération de l'hématopoïèse et le développement d'une anémie mégaloblastique.

Comprimés de metformine, mode d'emploi (méthode et dosage)

Il est nécessaire d'avaler les comprimés entiers et de les boire avec beaucoup d'eau. Buvez des médicaments après avoir pris un repas. S'il est difficile pour une personne d'avaler une pilule de 850 mg, celle-ci peut être divisée en deux parties, qui sont prises immédiatement, une par une. Au début, une dose de 1000 mg par jour est prise, cette dose doit être divisée en deux ou trois doses pour éviter les effets secondaires. Après 10-15 jours, la dose est augmentée progressivement. L'apport maximum autorisé de 3000 mg de médicament par jour.

Si la metformine est prise par des personnes âgées, vous devez surveiller en permanence l'état de leurs reins. Une activité thérapeutique complète peut être obtenue deux semaines après le début du traitement.

Si vous devez commencer à prendre Metformin après avoir pris un autre médicament hypoglycémiant pour administration orale, vous devez d'abord arrêter le traitement avec ce médicament, puis commencer à prendre Metformin à la posologie indiquée.

Si le patient combine l'insuline et la metformine, vous ne devez pas modifier la dose d'insuline habituelle au cours des premiers jours. En outre, la dose d'insuline peut être réduite progressivement sous la surveillance d'un médecin.

Instructions pour l'utilisation de Metformin Richter

La posologie du médicament est déterminée par le médecin, cela dépend du niveau de glucose dans le sang du patient. Lorsque vous prenez des comprimés, la dose initiale de 0,5 g correspond à 0,5-1 g par jour. Une dose supplémentaire, si nécessaire, peut être augmentée. La dose la plus élevée par jour est de 3 g.

Lorsque vous prenez des pilules, la dose initiale de 0,85 g correspond à 0,85 g par jour. De plus, si nécessaire, il est augmenté. La dose la plus élevée est de 2,55 g par jour.

Mode d'emploi Metformin Canon

Les instructions d'utilisation de ce médicament contiennent des instructions similaires. Individuellement, la dose est établie par le médecin traitant.

Surdose

En cas de surdosage, certains effets secondaires peuvent apparaître, raison pour laquelle il est recommandé de prendre les comprimés uniquement à la dose indiquée. Lors de la prise de metformine à une dose de 85 g, un surdosage a été enregistré, qui a entraîné l'apparition d'une acidose lactique et provoqué des vomissements, des nausées, des douleurs musculaires, une diarrhée et des douleurs abdominales. Si l'aide n'est pas fournie à temps, des vertiges, des troubles de la conscience et un coma peuvent se développer. La méthode la plus efficace pour éliminer la metformine du corps est l'hémodialyse. Ensuite, prescrire un traitement symptomatique.

Interaction

La metformine et les dérivés de sulfonylurée doivent être soigneusement combinés en raison du risque d'hypoglycémie.

L'effet hypoglycémique est réduit lors de la prise de glucocorticoïdes systémiques et locaux, glucagon, sympathomimétiques, progestatifs, adrénaline, hormones thyroïdiennes, œstrogènes, dérivés de l'acide nicotinique, diurétiques thiazidiques, phénothiazines.

Dans le même temps, la prise de Zimetidina ralentit l’excrétion de metformine, ce qui augmente le risque d’acidose lactique.

Les antagonistes des récepteurs β2-adrénergiques, des inhibiteurs du facteur de conversion de l'angiotensine, des dérivés du clofibrate, des inhibiteurs de la monoamine oxydase, des anti-inflammatoires non stéroïdiens et de l'oxytétracycline, du cyclophosphamide et des dérivés du cyclophosphamide potentialisent l'effet hypoglycémique.

Lors de l'utilisation de produits de contraste intra-artériels ou intraveineux contenant de l'iode, utilisés pour les examens par rayons X, le patient peut développer une insuffisance rénale en même temps que la metformine, ce qui augmente le risque d'acidose lactique. Il est important de suspendre l'admission avant de procéder à une telle procédure, pendant celle-ci et pendant les deux jours suivants. En outre, le médicament peut être restauré lorsque la fonction rénale est réévaluée normalement.

Lorsque vous prenez un neuroleptique, la chlorpromazine à fortes doses, l'indice de glucose sérique augmente et la libération d'insuline est inhibée. En conséquence, une augmentation de la dose d'insuline peut être nécessaire. Mais avant cela, il est important de contrôler la teneur en glucose dans le sang.

Pour éviter l'hyperglycémie, ne doit pas être associé à Danazol.

Avec la prise simultanée à long terme de metformine: vancomycine, amilida, quinine, morphine, quinidine, ranitidine, cimétidine, procaïnamide, nifédipine, Triamterene augmente de 60% la concentration plasmatique de metformine.

L'absorption de la metformine étant ralentie par le guar et la cholestyramine, l'efficacité de la metformine diminue parallèlement à la prise simultanée de ces médicaments.

Renforce l'influence des anticoagulants internes, qui appartiennent à la classe des coumarines.

Conditions de vente

Vous pouvez acheter une ordonnance.

Conditions de stockage

L'outil appartient à la liste B. Il doit être protégé contre les enfants et stocké à t 25 degrés.

Durée de vie

La metformine a une durée de vie de 3 ans.

Instructions spéciales

En cas de monothérapie par la metformine, aucune hypoglycémie n'est observée. Par conséquent, le patient peut travailler avec des mécanismes précis ou conduire des véhicules. Cependant, lorsque le médicament est associé à la prise d’insuline ou à d’autres médicaments utilisés pour traiter le diabète, une hypoglycémie peut survenir, entraînant une altération des réactions mentales et une coordination des mouvements.

Ne prescrivez pas de pilules aux personnes âgées de plus de 60 ans, si elles travaillent physiquement. Dans ce cas, une acidose lactique peut se développer.

Les patients qui prennent le médicament, vous devez déterminer le contenu de la créatinine dans le sang avant le traitement et ensuite, pendant le traitement, régulièrement. À un rythme normal, cela devrait être fait une fois par an, avec un taux initial élevé de créatinine. De telles études devraient être menées 2 à 4 fois par an. Des études similaires sont menées avec la même fréquence chez les personnes âgées.

Si un patient est en surpoids, il est important de suivre un régime alimentaire équilibré pendant le processus de traitement.

Après la chirurgie, le traitement peut être repris après 2 jours.

Analogues de la metformine

Les analogues de la metformine sont des médicaments contenant du chlorhydrate de metformine, de la metformine richter, de la metformine teva, de la formométine, de la formétine, du metfohamma, de la glosporine, de la métospanine, du glycomet, du glycomet, de la glycémine Il existe également un certain nombre de médicaments ayant un effet similaire (glibenclamide, etc.), mais avec d'autres principes actifs.

Quel est le meilleur - Metformin ou Glucophage?

Glucophage est le médicament original produit en France, la Metformine est son homologue national. Quel médicament est préféré, devrait être déterminé que par le spécialiste traitant.

Pour les enfants

Il n’ya pas assez d’expérience avec ce médicament chez l’enfant.

Avec de l'alcool

L'alcool et la metformine ne doivent pas être combinés, car une telle association augmente considérablement le risque d'acidose lactique. Par conséquent, dans le processus de traitement, il est important d'éviter de prendre de l'alcool, ainsi que des médicaments contenant de l'éthanol.

Metformine pour perdre du poids

Malgré le fait que le forum Metformin Richter et d'autres ressources reçoivent souvent des critiques de la metformine pour la perte de poids, cet outil n'est pas destiné à être utilisé par des personnes qui souhaitent perdre du poids. Ce médicament est utilisé pour perdre du poids en raison de son action associée à une diminution du taux de sucre dans le sang et à une diminution concomitante du poids corporel. Cependant, comment prendre Metformin pour perdre du poids, vous ne pouvez apprendre que auprès de sources peu fiables du réseau, car les experts ne conseillent pas de le pratiquer. Cependant, il est parfois possible pour les personnes prenant de la metformine de traiter le diabète de perdre du poids avec ce médicament.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Prendre le médicament Metformin pendant la grossesse est contre-indiqué. Si une grossesse survient après le traitement par ce médicament, vous devez l’arrêter et lui prescrire de l’insuline. L'allaitement est arrêté si un traitement avec ce médicament est nécessaire.

Avis sur Metformin

Les examens des comprimés de metformine de patients atteints de diabète indiquent que le médicament est efficace et permet de contrôler la glycémie. Les forums ont également examiné la dynamique positive après le traitement de ces médicaments contre le SOPK. Mais le plus souvent, il existe des critiques et des opinions sur la manière dont les médicaments Metformin Richter, Metformin Teva et autres permettent de contrôler le poids.

De nombreux utilisateurs rapportent que les médicaments contenant de la metformine ont vraiment aidé à faire face aux kilos superflus. Mais dans le même temps, les effets secondaires associés aux fonctions gastro-intestinales se sont souvent manifestés. Dans le processus de discussion sur la façon dont la metformine est utilisée pour perdre du poids, les avis des médecins sont généralement négatifs. Ils déconseillent catégoriquement de l'utiliser à cette fin, ainsi que de boire de l'alcool pendant le traitement.

Prix ​​Metformin, où acheter

Le prix de la metformine en pharmacie dépend du médicament et de son emballage.

Prix ​​Metformin Teva de 850 mg en moyenne 100 roubles par paquet de 30 pièces.

Il est possible d'acheter Metformin Canon 1000 mg (60 pcs.) Pour 270 roubles.

Le coût de la metformine dépend du nombre de comprimés par boîte: 50 pcs. Vous pouvez acheter à un prix de 210 roubles. Lors de l’achat d’un médicament destiné à la perte de poids, il faut tenir compte du fait qu’il est vendu sur ordonnance.

La metformine

Le contenu

Nom latin [modifier]

Groupe pharmacologique [modifier]

Metformine - réducteur de sucre par voie orale, biguanide

Caractéristiques de la substance [modifier]

Pharmacologie [modifier]

Action pharmacologique - hypoglycémique.

La metformine diminue la concentration de glucose (à jeun et après les repas) dans le sang et le taux d'hémoglobine glycosylée augmente la tolérance au glucose. La metformine réduit l'absorption intestinale du glucose, sa production dans le foie, potentialise la sensibilité à l'insuline des tissus périphériques (l'absorption du glucose et son métabolisme augmentent). La metformine ne modifie pas la sécrétion d'insuline par les cellules bêta des îlots pancréatiques (le niveau d'insuline mesuré sur un estomac vide et la réponse quotidienne à l'insuline peuvent même diminuer). La metformine normalise le profil lipidique du plasma sanguin chez les patients atteints de diabète sucré non insulino-dépendant: réduit la teneur en triglycérides, en cholestérol et en LDL (déterminé sur un estomac vide) et ne modifie pas les niveaux de lipoprotéines des autres densités. Stabilise ou réduit le poids corporel.

Des études expérimentales sur des animaux à des doses 3 fois supérieures à la MRDC en termes de surface corporelle n'ont pas révélé les propriétés mutagènes, cancérigènes, tératogènes de la metformine et leurs effets sur la fertilité.

La metformine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue (à jeun) de la metformine est comprise entre 50 et 60%. C_max La metformine plasmatique est atteinte au bout de 2 h. Manger diminue le C_max metformine de 40% et ralentit son rendement de 35 min. La concentration sanguine de metformine à l'équilibre est atteinte dans les 24 à 48 heures et ne dépasse pas 1 µg / ml. Le volume de distribution (pour une dose unique de 850 mg) de metformine est de 654 ± 358 l. La metformine se lie légèrement aux protéines plasmatiques et peut s'accumuler dans les glandes salivaires, le foie et les reins. Excrété par les reins (principalement par la sécrétion canaliculaire) sous forme inchangée (90% par jour). Rénal Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 La metformine est administrée sous forme de 6,2 heures (plasma) et de 17,6 heures (de sang) (la différence s'explique par la capacité de s'accumuler dans les globules rouges). Vieux T prolongé_1/2 metformine et augmente C_max. En cas d'insuffisance rénale, T est étendu._1/2 metformine et diminue la clairance rénale.

Application [modifier]

Diabète sucré insulino-dépendant: en monothérapie ou en association avec des dérivés de sulfonylurée avec échec de l'alimentation.

Metformine: Contre-indications [modifier]

Hypersensibilité à la metformine, à une maladie rénale ou à une insuffisance rénale (le taux de créatinine est supérieur à 0,132 mmol / l chez l'homme et à 0,123 mmol / l chez la femme), altération marquée de la fonction hépatique; affections accompagnées d'hypoxie (notamment insuffisance cardiaque et respiratoire, phase aiguë de l'infarctus du myocarde, insuffisance cérébrovasculaire aiguë, anémie); déshydratation, maladies infectieuses, chirurgies et blessures extensives, alcoolisme chronique, acidose métabolique aiguë ou chronique, y compris acidocétose diabétique avec ou sans coma, antécédents d'acidose lactique, régime hypocalorique (moins de 1 000 kcal / jour), recherche utilisant des isotopes de l'iode radioactif, grossesse, allaitement.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement [modifier]

Pendant la grossesse, il est possible que l'effet attendu du traitement par la metformine soit supérieur au risque potentiel pour le fœtus (aucune étude adéquate et bien contrôlée n'a été menée sur l'utilisation pendant la grossesse).

Au moment du traitement avec la metformine devrait cesser d'allaiter.

Metformine: Effets secondaires [edit]

Au niveau du tractus gastro-intestinal: au début du traitement - anorexie, diarrhée, nausée, vomissement, flatulence, douleur abdominale (réduite lors des repas); goût métallique dans la bouche (3%).

Depuis le système cardiovasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): dans de rares cas - anémie mégaloblastique (le résultat d'une violation de l'absorption de la vitamine B12 et de l'acide folique).

Métabolisme: hypoglycémie; dans de rares cas - acidose lactique (faiblesse, somnolence, hypotension, bradyarythmie résistante, troubles respiratoires, douleurs abdominales, myalgie, hypothermie).

Pour la peau: éruption cutanée, dermatite.

Interaction [modifier]

L'effet de la metformine est affaibli par les diurétiques thiazidiques et autres, les corticostéroïdes, les phénothiazines, le glucagon, les hormones thyroïdiennes, les œstrogènes, les incl. dans le cadre des contraceptifs oraux, phénytoïne, acide nicotinique, sympathomimétiques, antagonistes du calcium, isoniazide.

En une seule dose chez des volontaires sains, la nifédipine a augmenté l'absorption, le_max (de 20%), AUC (de 9%) de metformine, T_max et t_1/2 ça n'a pas changé. L'effet hypoglycémiant de la metformine est renforcé par l'insuline, les dérivés de sulfonylurée, l'acarbose, les AINS, les inhibiteurs de la MAO, l'oxytétracycline, les inhibiteurs de l'ECA, les dérivés du clofibrate, le cyclophosphamide et les bêta-bloquants.

Une étude d'interaction à dose unique chez des volontaires sains a montré que le furosémide augmentait le_max (de 22%) et de l'ASC (de 15%) de la metformine (sans modification significative de la clairance rénale de la metformine); la metformine réduit le C_max (de 31%), de l'ASC (de 12%) et de T_1/2 furosémide (de 32%) (sans modification significative de la clairance rénale du furosémide). Les données sur l'interaction de la metformine et du furosémide en cas d'utilisation prolongée ne sont pas disponibles.

Les médicaments (amiloride, digoxine, morphine, procaïnamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamtérène et vancomycine) sécrétés dans les tubules entrent en compétition pour les systèmes de transport tubulaire et, avec un traitement prolongé, peuvent augmenter_max metformine à 60%. La cimétidine ralentit l'élimination de la metformine, entraînant un risque accru d'acidose lactique.

La metformine est incompatible avec l’alcool (risque accru de développer une acidose lactique).

Metformine: Posologie et administration [modifier]

Comprimés à 500 mg:

dose initiale de 500 mg de metformine 2 fois par jour, au petit-déjeuner et au dîner. Si nécessaire, augmentez la dose à 500 mg / jour avec un intervalle d'une semaine. La dose maximale de metformine 2,5 g / jour en 3 doses fractionnées, avec de la nourriture.

Comprimés de 850 mg:

dose initiale de 850 mg de metformine 1 fois par jour, avec petit-déjeuner. Si nécessaire, augmentez la dose de 850 mg / jour avec un intervalle de 2 semaines. La dose maximale de metformine 2,55 g / jour. La dose d'entretien habituelle de 850 mg 2 fois par jour, avec petit-déjeuner et dîner. Parfois prescrit 850 mg de metformine 3 fois par jour, avec de la nourriture.

Comprimés à 1000 mg:

La dose maximale recommandée de metformine est de 3 000 mg / jour, divisée en 3 doses.

1 fois par jour pendant le dîner.

Personnes âgées: les doses initiales et les doses d’entretien de metformine doivent être peu efficaces. La prescription de doses élevées doit être évitée.

Association avec des dérivés de sulfonylurée: avec l’inefficacité de la metformine en monothérapie à une dose maximale de 4 semaines, des dérivés de sulfonylurée sont ajoutés, même si la monothérapie avec ces médicaments était inefficace auparavant. La dose de metformine n'est pas réduite.

Précautions [modifier]

La fonction rénale, la filtration glomérulaire et la glycémie doivent être surveillés en permanence. Une surveillance particulière de la glycémie est nécessaire lors de l’utilisation de la metformine en association avec une sulfonylurée ou de l’insuline (risque d’hypoglycémie). Un traitement combiné à la metformine et à l’insuline doit être effectué dans un hôpital afin d’établir une dose adéquate de chaque médicament.

Chez les patients traités par la metformine en cours, il est nécessaire de déterminer le contenu en vitamine B une fois par an.₁₂ en raison d'une possible diminution de son absorption.

Il est nécessaire de déterminer le niveau de lactate dans le plasma au moins 2 fois par an, ainsi que l'apparition de myalgies. Avec l'augmentation de la teneur en lactate, la metformine est annulée.

N'utilisez pas la metformine avant la chirurgie et dans les 2 jours suivant son implantation, ainsi que dans les 2 jours précédant et suivant les études de diagnostic (urographie intraveineuse, angiographie, etc.).

Conditions de stockage [modifier]

Noms commerciaux [modifier]

Gliformin: comprimés pelliculés de 500 et 850 mg. Akrikhin

Glucofage: comprimés enrobés, 500, 1000 et 850 mg. "Merck"

Glyukofazh Long: comprimés de l'action prolongée de 500 et 750 mg. "Merck"

Siofor 500: 500 mg, comprimés enrobés. Berlin-Chemie

Siofor 850: comprimés enrobés, 850 mg. Berlin-Chemie

Siofor 1000: comprimés enrobés, 1000 mg. Berlin-Chemie

Bagomet, Metfohamma, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Formétine

La metformine
Metforminum

Ferme le groupe

Les analogues

apsafage, bagomet, glycomed, gluconyl, glucofage, metlong, metlong ds, metfogamma, metfor, panfor sf, siofor, sofamet

Recette

Rp: Tab. Metformini 0.5
D.t.d: №100 dans l'onglet.
S: 1 comprimé 2 fois par jour (pendant ou après les repas)

Action pharmacologique

Metformine (diméthylbiguanide) - agent antidiabétique à usage interne, appartenant à la classe des biguanides. L’efficacité de la metformine est liée à la capacité de la substance active à inhiber la gluconéogenèse dans le corps. La substance active inhibe le transport des électrons dans la chaîne respiratoire mitochondriale. Ceci conduit à une diminution de la concentration en ATP à l'intérieur des cellules et à la stimulation de la glycolyse, réalisée sans oxygène. En conséquence, le glucose pénètre dans les cellules de l'espace extracellulaire, ce qui augmente la production de lactate et de pyruvate dans le foie, les intestins, les tissus adipeux et musculaires. Les réserves de glycogène dans les cellules du foie sont également réduites. Ne provoque pas d'effets hypoglycémiques, car il n'active pas la production d'insuline. Réduit les processus d'oxydation des graisses et inhibe la production d'acides gras libres. Dans le contexte de l'utilisation du médicament, il y a un changement dans la pharmacodynamique de l'insuline en raison d'une diminution du rapport insuline / insuline liée. Une augmentation du rapport insuline / proinsuline est également constatée. En raison du mécanisme d’action du médicament, on observe une diminution du taux de glucose dans le sérum sanguin après avoir mangé et l’indicateur de base du glucose diminue également. En raison du fait que le médicament ne stimule pas la production d'insuline par les cellules bêta du pancréas, il supprime l'hyperinsulinémie, considérée comme l'un des facteurs les plus importants de l'augmentation du poids corporel dans le diabète sucré et de la progression des complications vasculaires. La diminution du taux de glucose est due à l’amélioration de l’absorption du glucose par les cellules musculaires et à l’augmentation de la sensibilité des récepteurs périphériques de l’insuline. Chez les personnes en bonne santé (sans diabète sucré), le taux de glucose ne diminue pas lors de la prise de metformine. La metformine aide à réduire le poids corporel associé à l'obésité et au diabète sucré en supprimant l'appétit, en réduisant l'absorption du glucose contenu dans les aliments dans le tractus gastro-intestinal et en stimulant la glycolyse anaérobie. La metformine a également un effet fibrinolytique en raison de l'inhibition de PAI-1 (un inhibiteur de l'activateur du plasminogène de type tissulaire) et du t-PA (un activateur du plasminogène du tissu). Le médicament stimule le processus de biotransformation du glucose en glycogène, active la circulation sanguine dans le tissu hépatique. Propriété hypolipidémique: réduit le niveau de LDL (lipoprotéines de basse densité), de triglycérides (10 à 20% même avec l’augmentation initiale de 50%) et de VLDL (lipoprotéines de très basse densité). En raison de ses effets métaboliques, la metformine entraîne une augmentation de HDL (lipoprotéines de haute densité) de 20 à 30%. Le médicament inhibe le développement de la prolifération des éléments du muscle lisse de la paroi vasculaire. Un effet positif sur le système cardiovasculaire, empêche la survenue d'une angiopathie diabétique. Après administration orale, la concentration maximale de la substance active est atteinte dans le plasma sanguin après 2,5 heures Chez les patients recevant le médicament aux doses maximales autorisées, la teneur maximale en substance active de la substance active dans le plasma sanguin n’excédait pas 4 µg / ml. Six heures après la prise de la pilule, l'absorption de la substance active du médicament s'achève, ce qui s'accompagne d'une diminution de la concentration plasmatique de metformine. Lorsque vous recevez la dose recommandée dans 1-2 jours, des concentrations constantes de metformine dans la gamme de 1 µg / ml ou moins sont détectées dans le plasma sanguin. Si vous prenez le médicament pendant que vous consommez des aliments, l’absorption de la metformine diminue. La metformine s'accumule principalement dans les parois du tube digestif: dans le petit et le duodénum, ​​l'estomac, ainsi que dans les glandes salivaires et le foie. La demi-vie est d'environ 6,5 heures.Avec l'utilisation interne de metformine, la biodisponibilité absolue chez les individus en bonne santé est d'environ 50 à 60%. Se lie légèrement aux protéines plasmatiques. Avec l'aide de la sécrétion canaliculaire et de la filtration glomérulaire, les reins sont excrétés de 20 à 30% de la dose administrée (aucune modification, car contrairement à la formine, elle n'est pas métabolisée). Lorsque la fonction rénale est altérée, la clairance rénale diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine. Par conséquent, la concentration plasmatique et la demi-vie d'élimination de la metformine dans l'organisme augmentent, ce qui peut provoquer une accumulation de la substance active dans l'organisme.

Méthode d'utilisation

Les comprimés de metformine sont avalés entiers avec beaucoup d’eau. Le médicament ne doit être pris qu'après un repas. Si un patient a de la difficulté à avaler une pilule (par exemple, des comprimés de 850 mg chacun), celle-ci est divisée en 2 parties pour faciliter la prise de risque. Dans le même temps, il est nécessaire de prendre les deux moitiés immédiatement, l'une après l'autre. La posologie initiale de la metformine est de 1 000 mg / jour. La division de la posologie quotidienne en 2 ou 3 doses peut entraîner un affaiblissement significatif des effets secondaires du système digestif. La dose de metformine peut être augmentée progressivement en 10-15 jours. La dose du médicament est sélectionnée en fonction des données du profil de glucose du patient. La dose d'entretien est de 1500 à 2000 mg / jour. La dose maximale admissible est de 3000 mg / jour. La réception du médicament par les personnes âgées n’est effectuée qu’en tenant compte des données de surveillance continue de la fonction rénale. Une activité thérapeutique complète est observée 2 semaines après la prise du médicament. Si vous devez passer à la metformine à partir d'un autre agent oral hypoglycémique, vous devez arrêter de prendre le médicament précédent, puis commencer le traitement par Metformine à la posologie recommandée. Avec une association d'insuline et de metformine dans les 4-6 premiers jours, la posologie de l'insuline ne change pas. À l'avenir, si cela s'avérait nécessaire, la dose d'insuline serait progressivement réduite - de 4 à 8 UI au cours des prochains jours. Si un patient reçoit plus de 40 UI d'insuline par jour, une réduction de sa dose au cours de l'utilisation de Metformin n'est effectuée qu'à l'hôpital, car elle nécessite beaucoup de soins.

Des indications

Nommé aux adultes atteints de diabète sucré de type 1 et 2. La metformine est utilisée en complément d'un traitement de base par l'insuline ou d'autres agents antidiabétiques, ainsi que de la monothérapie (pour le diabète de type 1, elle est utilisée uniquement en association avec l'insuline). Il est particulièrement recommandé en cas d'obésité concomitante dans les cas où le contrôle nécessaire sur les indicateurs de glycémie n'est pas obtenu en utilisant uniquement une activité physique ou un régime alimentaire adéquat.

Contre-indications

• l'âge des enfants (jusqu'à 15 ans); • hypersensibilité à la substance active ou à l’un des composants de la metformine; • précome diabétique; • dysfonctionnement rénal ou insuffisance rénale (le taux de créatinine sérique chez les hommes est égal ou supérieur à 135 µmol / L et supérieur ou égal à 110 µmol / L chez la femme); • acidocétose diabétique; • la gangrène; • déshydratation du corps (vomissements ou diarrhée); • syndrome du pied diabétique; • certaines affections aiguës pouvant potentiellement altérer le fonctionnement du tissu rénal (par exemple, maladies infectieuses graves, déshydratation, choc); • infarctus aigu du myocarde; • insuffisance surrénalienne; • adhésion à un régime dont la teneur calorique quotidienne est inférieure à 1000 kcal; • insuffisance hépatique; • acidose lactique (y compris indication anamnestique de l'acidose lactique); • maladies infectieuses graves; • alcoolisme chronique; • pathologies aiguës ou chroniques provoquant une hypoxie tissulaire (par exemple, insuffisance respiratoire ou cardiaque, choc, indication d'un infarctus du myocarde récent); Fièvre; • blessures étendues ou interventions chirurgicales de grande ampleur (en particulier lorsque l'insuline est indiquée); • administration intra-artérielle ou intraveineuse de préparations radio-opaques contenant de l'iode; • intoxication aiguë à l'alcool; • période de grossesse et d'allaitement.

Effets secondaires

Les effets indésirables les plus courants de la metformine (10% ou plus) sont les effets du système digestif: diarrhée, nausées, vomissements, perte d’appétit, douleurs abdominales, goût métallique dans la bouche. Habituellement, ces effets indésirables apparaissent au début du médicament. Dans le nombre d'observations dominantes, les effets secondaires du système digestif disparaissent rapidement et indépendamment même si la metformine est poursuivie. Avec une sensibilité accrue à la substance active, un érythème modéré est observé (très rarement). L'annulation de la metformine nécessite l'apparition d'une acidose lactique chez un patient (un effet secondaire très rare). L'utilisation prolongée du médicament chez certains patients entraîne une diminution de l'absorption de cyanocobalamine (vitamine B12), une diminution de son taux dans le sérum sanguin. Cela peut causer une anémie mégaloblastique et une hématopoïèse altérée.

Formulaire de décharge

Comprimés pelliculés sur 500; 850 mg. Dans le blister - 30; 120 comprimés.

ATTENTION!

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Metformine: mode d'emploi

La composition

Description

Indications d'utilisation

Diabète de type II (insulino-indépendant) avec l’inefficacité de la thérapie par le régime, en particulier chez les patients obèses:

- En monothérapie ou en association avec d'autres hypoglycémiants oraux ou avec de l'insuline pour le traitement des adultes.

- En monothérapie ou en association à l'insuline pour le traitement des enfants de plus de 10 ans.

Contre-indications

- hypersensibilité à la metformine et à d’autres biguanides;

- acidocétose diabétique, précome diabétique et coma;

- insuffisance rénale chronique (avec des taux sériques de créatinine supérieurs à 1,5 mg / dL chez l'homme et à 1,4 mg / dL chez la femme ou avec une clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min);

- fonction hépatique anormale (insuffisance hépatique supérieure au grade II chez Child-Pugh);

- conditions pouvant contribuer au développement de l’acidose lactique, incl. insuffisance cardiaque chronique, infarctus aigu du myocarde, insuffisance respiratoire, accident vasculaire cérébral aigu, déshydratation, consommation d'alcool;

- acidose lactique (y compris l'anamnèse);

- régime hypocalorique (moins de 1000 kcal / jour);

- grossesse et allaitement;

- enfants jusqu'à 10 ans;

- le médicament n'est pas prescrit 2 jours avant la chirurgie, les radioisotopes, les rayons X avec l'introduction de médicaments de contraste et dans les 2 jours suivant leur mise en œuvre.

Posologie et administration

Monothérapie ou association à d’autres hypoglycémiants oraux.

Les adultes. La dose initiale est généralement de 500 mg ou 850 mg de metformine 2 à 3 fois par jour pendant ou après les repas. Après 10-15 jours de traitement, la dose doit être ajustée en fonction des résultats des mesures de la glycémie. Une augmentation progressive de la dose contribue à la réduction des effets secondaires du tube digestif.

La dose maximale recommandée est de 3000 mg par jour, divisée en 3 doses.

La metformine est utilisée à des doses élevées de 1000 mg en cas de traitement à fortes doses.

En cas de transition au traitement par la metformine, il est nécessaire d'arrêter de prendre un autre agent antidiabétique.

Traitement d'association en association avec l'insuline.

Pour obtenir un meilleur contrôle de la glycémie, la metformine et l'insuline peuvent être utilisées en association. En règle générale, la dose initiale est de 500 mg ou 850 mg de metformine 2 à 3 fois par jour, la dose d'insuline étant choisie en fonction des résultats de la mesure du taux de glucose dans le sang.

Monothérapie ou association à l'insuline.

Les enfants La metformine est prescrite aux enfants de plus de 10 ans. La dose initiale est généralement de 500 mg ou 850 mg de metformine 1 fois par jour pendant ou après un repas. Après 10-15 jours de traitement, la dose doit être ajustée en fonction des résultats des mesures de la glycémie.

Une augmentation progressive de la dose contribue à la réduction des effets secondaires du tube digestif.

La dose maximale recommandée est de 2000 mg par jour, divisée en 2-3 doses.

Les patients plus âgés peuvent avoir une fonction rénale altérée. Par conséquent, la dose de metformine doit être sélectionnée sur la base d'une évaluation de la fonction rénale, qui doit être effectuée régulièrement.

Effets secondaires

Les effets indésirables par fréquence d’apparition sont classés dans les catégories suivantes: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, 1/1000 et 1/10000 et 0

La metformine

Analogues du médicament

Nom latin

Ingrédient actif

Groupe pharmacologique

Classification nosologique (CIM-10)

Composition et forme de libération

1 comprimé pelliculé contient 500 ou 850 mg de chlorhydrate de metformine; dans des récipients en plastique 100 ou 500 pièces

Action pharmacologique

Il améliore l'utilisation du glucose par les muscles, retarde l'absorption des glucides dans l'intestin, inhibe la gluconéogenèse dans le foie, augmente la sensibilité des tissus à l'insuline.

Pharmacodynamique

Réduit la concentration de glucose dans le sang en présence d'insuline endogène ou exogène. Peut réduire le poids chez les patients diabétiques.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité est comprise entre 50 et 60%. L'absorption est relativement lente comparée à la clairance rapide. Excrété par les reins, essentiellement inchangé; Parfois - Cl rénal dépasse Cl de créatinine et en dépend.

Indications du médicament

Diabète sucré de type II (stable, non aggravé par l’acidocétose, à l’âge adulte, en particulier chez les patients présentant une surcharge pondérale).

Contre-indications

Acidocétose, coma diabétique; insuffisance cardiaque rénale sévère, hépatique ou congestive; infarctus du myocarde récent.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse - pas recommandé; sur l'utilisation des données de lactation n'est pas.

Effets secondaires

Goût métallique dans la bouche, nausée, anorexie, diarrhée; augmentation de la concentration en vitamine B ₁₂ (pris pendant plusieurs années); acidose lactique (chez les personnes âgées avec une fonction rénale limitée); réactions allergiques.

Posologie et administration

À l'intérieur, tout en mangeant. La dose est définie individuellement. La dose initiale recommandée est de 500 mg 2 fois par jour; cette dose peut être augmentée progressivement jusqu’au maximum: 1 g 3 fois par jour; la dose moyenne habituelle est de 1,7 g par jour, une fois le matin (au petit-déjeuner) ou deux fois par jour (demi-dose) le matin et le soir.

Surdose

Possible en cas d'association avec des dérivés de sulfonylurée, de l'insuline ou de l'alcool. Symptômes: nausée, diarrhée, douleur abdominale, essoufflement et autres manifestations de l'acidose lactique. Traitement: soins intensifs, visant principalement à réduire la perte de liquide et à corriger le métabolisme.

Précautions de sécurité

Nous recommandons une surveillance spéciale des patients présentant une insuffisance rénale (metformine excrétée par les reins).

Conditions de stockage des médicaments

Tenir hors de portée des enfants.

Metformine (metformine)

Nom russe

Nom de substance latine metformine

Metforminum (né Metformini)

Nom chimique

Dicarboimide diamide de N, N-diméthylimide (sous forme de chlorhydrate)

Formule brute

Groupe pharmacologique de substance Metformin

Hypoglycémique synthétique et autres moyens

Classification nosologique (CIM-10)

E11 Diabète sucré non insulinodépendant

Caractéristiques de la substance Metformine

Le chlorhydrate de metformine est une poudre cristalline blanche ou incolore. Il est soluble dans l'eau et pratiquement insoluble dans l'acétone, l'éther et le chloroforme. Poids moléculaire 165.63.

Pharmacologie

Action pharmacologique - hypoglycémique.

Abaisse la concentration de glucose (à jeun et après les repas) dans le sang et le taux d'hémoglobine glyquée augmente la tolérance au glucose. Réduit l'absorption intestinale du glucose, sa production dans le foie, potentialise la sensibilité à l'insuline des tissus périphériques (l'absorption du glucose et son métabolisme augmentent). Ne modifie pas la sécrétion d'insuline par les cellules bêta des îlots pancréatiques (le niveau d'insuline, mesuré sur un estomac vide, et la réponse quotidienne à l'insuline peuvent même diminuer). Normalise le profil lipidique du plasma sanguin chez les patients atteints de diabète sucré non insulino-dépendant: réduit la teneur en triglycérides, en cholestérol et en LDL (déterminé sur un estomac vide) et ne modifie pas les niveaux de lipoprotéines des autres densités. Stabilise ou réduit le poids corporel.

Utilisation de la substance metformine

Diabète sucré de type 2 (en particulier dans les cas d’obésité) avec inefficacité de la correction de l’hyperglycémie par un régime alimentaire, y compris: en combinaison avec des sulfonylurées.

Contre-indications

Restrictions sur l'utilisation de

Âge des enfants (l'efficacité et la sécurité d'utilisation chez les enfants ne sont pas définies), âge de la personne âgée (plus de 65 ans) (en raison du ralentissement du métabolisme, il est nécessaire d'évaluer le rapport bénéfice / risque). Ne nommez pas de personnes effectuant des travaux physiques pénibles (risque accru d'acidose lactique).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse, il est possible que l'effet escompté du traitement l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus (aucune étude adéquate et strictement contrôlée sur l'utilisation pendant la grossesse n'a été menée).

Catégorie d'action sur le fœtus par la FDA - B.

Au moment du traitement devrait cesser d'allaiter.

Effets secondaires de la metformine

Depuis le système cardiovasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): dans des cas isolés - anémie mégaloblastique (résultat d'une violation de l'absorption de la vitamine B₁₂ et acide folique).

Métabolisme: hypoglycémie; dans de rares cas - acidose lactique (faiblesse, somnolence, hypotension, bradyarythmie résistante, troubles respiratoires, douleurs abdominales, myalgie, hypothermie).

Pour la peau: éruption cutanée, dermatite.

Interaction

Surdose

Traitement: hémodialyse, traitement symptomatique.

Posologie et administration

À l'intérieur, pendant ou après les repas. La dose est choisie individuellement, mais pas plus de 3 g / jour en plusieurs doses.

Précautions substances metformine

La fonction rénale, la filtration glomérulaire et la glycémie doivent être surveillés en permanence. Une surveillance particulière de la glycémie est nécessaire lors de l’utilisation de la metformine en association avec une sulfonylurée ou de l’insuline (risque d’hypoglycémie). Un traitement combiné à la metformine et à l’insuline doit être effectué dans un hôpital afin d’établir une dose adéquate de chaque médicament. Chez les patients traités par la metformine en cours, il est nécessaire de déterminer le contenu en vitamine B une fois par an.₁₂ en raison d'une possible diminution de son absorption. Il est nécessaire de déterminer le niveau de lactate dans le plasma au moins 2 fois par an, ainsi que l'apparition de myalgies. Avec une augmentation de la teneur en lactate du médicament est annulé. Ne pas appliquer avant les interventions chirurgicales et pendant 2 jours après leur mise en place, ainsi que pendant 2 jours avant et après la réalisation d'études de diagnostic (urographie en / en urographie, angiographie, etc.).