Januvia

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Avec le diabète de type II progressif, la médication est indispensable. De nombreux médecins recommandent Yanuvia aux patients. Instructions pour l'utilisation de comprimés Januvia a déclaré que cet outil vous permet de contrôler les sauts de la concentration de glucose dans le corps des diabétiques.

Composition et forme de libération

Le médicament est disponible sous forme de pilule. Ils sont ronds, rose pâle, de couleur beige visible. Chaque tablette est marquée:

  • "221" - si le dosage de la substance active est de 25 mg;
  • "112" - 50 mg;
  • "277" - 100 mg.

Le principal ingrédient actif est la sitagliptine (son phosphate monohydraté).

Les comprimés sont emballés dans des blisters.

Effets pharmacologiques

«Januvia» signifie un groupe de médicaments hypoglycémiques synthétiques. Le médicament est l'incrétine, un inhibiteur de la DPP-4. Il est activement utilisé à des fins thérapeutiques dans le diagnostic du diabète de type II. Lorsqu’il est pris, il se produit une augmentation de l’incrétine active, une stimulation de leur action. La synthèse d'insuline augmente par les cellules pancréatiques. Dans le même temps, la sécrétion de glucagon est supprimée - en conséquence, le niveau de glycémie diminue.

A l'état normal, les incrétines sont produites dans l'intestin humain. Avec l'apport alimentaire, leur niveau augmente. Ils sont responsables de la stimulation du processus de production d'insuline.

Lorsque vous prenez ce médicament, la concentration en hémoglobine glyquée diminue (l'indicateur qui détermine la teneur en sucre dans le sang au cours des derniers mois), le taux de glucose à jeun diminue, le poids corporel des diabétiques est normalisé.

La substance active est absorbée pendant 1 à 4 heures. La consommation d'aliments gras ne modifie pas la pharmacocinétique du médicament. Près de 79% des fonds sous forme inchangée sont excrétés dans l'urine.

Indications d'utilisation

Les endocrinologues recommandent «Yanuviya» (un médicament contre le diabète) comme complément efficace à des exercices physiques spéciaux et à un régime alimentaire pour contrôler la glycémie chez les patients atteints de diabète de type 2. Conduire l'agent de la monothérapie "Januvia" avec une intolérance à la "Metformine".

En tant que composante de la thérapie combinée, il est utilisé en association avec:

  • "Metformine", si l'utilisation de cet outil en combinaison avec l'activité physique et l'alimentation ne donne pas le résultat souhaité;
  • préparations à base de sulfonylurée («Euglucon», «Daonil», «Diabeton», «Amaryl»), à condition que leur utilisation en association avec une correction du mode de vie ne donne pas l'effet escompté, avec intolérance à la «Metformine»;
  • Antagonistes de PPARy (préparations de TZD - thiazolidinediones): "Pioglitazone", "Rosiglitazone", lorsque leur utilisation est appropriée, mais ne donne pas l'effet souhaité en combinaison avec l'exercice et l'alimentation.

Utilisez l'outil en tant que composant de la trithérapie:

  • association à la metformine, à des préparations de sulfonylurée, à un régime alimentaire et à de l'exercice, si cette association ne permet pas un contrôle adéquat de la glycémie;
  • combinaison avec la metformine et les antagonistes de PPARy, si le contrôle glycémique au cours de leur administration, leur régime alimentaire et leur exercice sont inefficaces.

Il peut également être prescrit en tant qu'agent supplémentaire pour la glycémie lors de l'utilisation d'insuline, quelle que soit l'utilisation de Metformin, lorsque l'ensemble des mesures prises ne permet pas un contrôle glycémique adéquat.

Méthodes d'application

Les médecins qui prescrivent le médicament "Januvia" doivent expliquer quel régime il doit boire. La plupart des patients recommandent des comprimés avec une concentration de substances actives de 100 mg. Dans le diagnostic d'insuffisance rénale modérée, des comprimés à 50 mg sont utilisés. Si les patients présentent une insuffisance rénale sous forme sévère, ils ont besoin d'une hémodialyse. Des comprimés à 25 mg sont alors prescrits.

En cas d'insuffisance hépatique légère ou modérée, aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire.

Si l'agent est prescrit en tant qu'élément d'un traitement d'association, le risque d'hypoglycémie peut être réduit en diminuant la dose d'insuline ou les médicaments à base de sulfonylurée.

Boire 1 comprimé par jour, quel que soit le repas. Lorsqu’on saute la dose suivante, il est inacceptable d’utiliser 2 comprimés le même jour.

Liste des contre-indications

Avant de commencer à prendre, vous devriez savoir quand vous ne pouvez pas utiliser le remède. Les contre-indications comprennent:

  • diabète de type I;
  • hypersensibilité aux substances qui composent l’outil;
  • le développement de l'acidocétose diabétique;
  • période de grossesse et d'allaitement.

Les contre-indications comprennent l'âge des enfants. Le remède n'a pas été testé sur des patients de moins de 18 ans.

Effets indésirables possibles

Des revues de médecins suggèrent que la majorité des patients tolèrent le médicament comme moyen distinct de monothérapie et en association avec d’autres médicaments.

Des études ont montré qu’il n’existait pas de lien de causalité entre la prise du médicament et le bien-être du patient, mais les complications suivantes se sont produites lorsque Januvia était pris un peu plus souvent que lorsqu’il avait pris un placebo. Parmi les plus courants:

  • le développement de la rhinopharyngite et des infections respiratoires;
  • troubles dyspeptiques;
  • hypoglycémie.

Changements cliniques importants dans les paramètres de laboratoire, ECG n'a pas été observée.

Interaction médicamenteuse

Dans le même temps, en prenant des fonds sur la base de la sitagliptine et de la "digoxine", la concentration de cette dernière augmente.

Lorsque combiné avec "Cyclosporin" augmente la concentration de sitagliptine.

La pharmacocinétique de Rosiglitazon, Simvastatin, Metformin, Warfarin et les contraceptifs oraux de Januvia ne sont pas affectés.

Mais lors de l'utilisation d'une thérapie combinée, les patients doivent être avertis du risque possible d'hypoglycémie.

Coût des fonds

Tous les Russes atteints de diabète de type II ne peuvent pas se permettre d'acheter Yanuviya. Un paquet de 28 comprimés de 100 mg coûtera 1675 roubles. La quantité spécifiée est suffisante pour 4 semaines de traitement. Étant donné que le médicament doit être pris pendant une longue période, le prix pour beaucoup est trop élevé.

Avec votre médecin, vous pouvez trouver un substitut au médicament spécifié.

Surdose de drogue

Au cours des essais cliniques, il a été établi que: lors de la prise de 800 mg de sitagliptine, l’état des patients n’a guère changé. Dans une étude, un léger changement dans l'intervalle QTc a été observé, mais il ne peut être considéré comme cliniquement significatif. Des tests dans lesquels des volontaires donneraient plus de 800 mg de fonds n’ont pas été effectués.

En cas de surdosage du médicament, les procédures suivantes sont prescrites:

  • retrait de la partie non absorbée du médicament du tractus gastro-intestinal;
  • surveillance des signes vitaux, y compris l'ECG;
  • mener une thérapie symptomatique.

La dialyse pour éliminer la sitagliptine est inefficace: au cours de la procédure, qui dure 3 à 4 heures, seulement 13,5% de la dose ingérée a été libérée par le corps.

Affectation à des catégories spéciales de patients

Lorsqu’on a testé, Januvia a été administré à des patients de plus de 65 ans. Son efficacité, sa tolérabilité et sa sécurité étaient les mêmes que chez les patients de moins de 65 ans. À cet égard, il a été constaté que la dose ne devait pas être ajustée. Mais avant la nomination des fonds, il est souhaitable de vérifier le travail des reins.

En pratique pédiatrique, l'outil n'est pas utilisé. À cet égard, il n'est pas recommandé de donner aux patients de moins de 18 ans.

Sélection d'analogues

De nombreux patients à qui le médecin a prescrit "Yanuviya" tentent de trouver des analogues du médicament. Après tout, son coût est élevé pour beaucoup. De plus, la sitagliptine n'est pas une panacée pour le diabète. Il est prescrit en complément du régime alimentaire et de l'exercice afin d'assurer un contrôle complet du diabète de type II.

Si vous vous concentrez sur le code ATX 4, les contreparties de l'outil seront:

  • "Ongliza" - la substance active saxagliptine;
  • Galvus - vildagliptine;
  • Galvus Met - vildagliptine, metformine;
  • "Traction" - linagliptine;
  • «Commodus Prolong» - metformine, saxagliptine;
  • "Nesin" - alogliptine.

Le mécanisme d'action sur le corps de ces fonds est similaire. Ils ont un effet positif sur l'activité des systèmes nerveux et cardiovasculaire, suppriment l'appétit.

Politique de prix

Si le mécanisme d'action et l'efficacité des médicaments considérés comme des analogues de «Januvia» sont les mêmes, de nombreux patients choisissent alors ce qui coûte le moins cher. Un paquet de 30 comprimés de Galvus Met peut être acheté pour 1487 roubles. Pour 28 comprimés vendus sous le nom "Galvus" devront payer 841 roubles.

Mais l'outil "Ongliz" plus cher: pour 30 comprimés, vous devrez payer 1978 frotter. Pas beaucoup moins cher et "Trazhent": un paquet de 30 comprimés dans les pharmacies coûte environ 1866 roubles.

Le plus cher parmi les analogues présentés est «Combon Prothong» pour 30 comprimés contenant 1 g de metformine et 5 mg de saxagliptine 2863 roubles. Mais Commoglise Prolong contient 1 g de metformine et 2,5 mg de saxagliptine. Les diabétiques paient environ 2866 roubles pour 56 comprimés.

Caractéristiques comparatives des médicaments

Compte tenu du fait que Galvus, fabriqué à base de vildagliptine, est 2 fois moins cher que Januvia, de nombreux patients s’intéressent à la possibilité de boire un remède plus abordable. Lorsque vous recevez ces médicaments, l'action de l'enzyme DPP-4 est bloquée pendant un jour. Par conséquent, il suffit d'utiliser 1 comprimé par jour. Dans le même temps, la durée de travail des incréines produites par le corps est allongée.

Si l'on prescrit au patient une dose quotidienne de 50 mg de vildagliptine, il doit être pris une fois par jour le matin. Avec une dose quotidienne de 100 mg, il est nécessaire de boire 50 mg deux fois par jour. Cela signifie que pendant 28 jours de prise du médicament, 2 packs de médicament sont nécessaires.

"Januvia" ou "Galvus": quoi de mieux, difficile à comprendre. Les effets indésirables liés à la prise de ces médicaments sont rares. Dans la plupart des cas, la fréquence d'apparition des réactions est presque la même que celle des patients sous placebo. Lors de l'utilisation de Galvus, des problèmes de fonction hépatique peuvent survenir. Mais après l’arrêt du traitement, la situation redevient normale.

Ces deux moyens peuvent être associés en toute sécurité à d’autres médicaments conçus pour réduire la concentration de sucre dans le sang. Avec leur utilisation régulière, la quantité d’hémoglobine glyquée pour l’année est réduite de 0,7 à 1,8%. L'endocrinologue en prescrit le moyen en fonction de son expérience avec chacun de ces médicaments.

Les mêmes caractéristiques de la drogue "Ongliz." Ses médecins peuvent prescrire à la place de Galvus ou Januvia. Mais n'oubliez pas que tous ces outils aident à contrôler la glycémie tout en maintenant un régime alimentaire et en effectuant des exercices de soutien.

Opinion des patients

Après un mois d'admission, les diabétiques parlent d'un changement d'état. Par exemple, les personnes à qui le médecin a recommandé de prendre «Yanuviya» au lieu de «Diabeton» notent ce qui suit:

  • la compensation devient moins prononcée, les taux de glucose matinaux sont relativement stables;
  • après un repas, la concentration en glucose est normalisée en peu de temps;
  • les cas de forte baisse des taux de sucre disparaissent, sa concentration, quelle que soit la situation, reste stable.

Bien sûr, à en juger par les critiques des patients, beaucoup ne sont pas satisfaits du prix du produit. Ce diabétique est appelé le principal inconvénient. Mais dans certaines régions, les gens parviennent à obtenir une compensation partielle du coût des médicaments pour le diabète. Cela réduit considérablement le fardeau du budget familial.

La plupart choisissent ce régime: ils boivent le médicament le matin. Après tout, les ingrédients actifs doivent compenser les aliments qui entrent dans le corps tout au long de la journée. Bien que les médecins disent que l'heure du jour n'est pas importante. L'essentiel est de boire des comprimés tous les jours sans sauter en même temps. Cela maintiendra la concentration d'hormones au même niveau.

Il est vrai que certains diabétiques disent qu’au fil du temps, l’efficacité du remède diminue. Les sauts de sucre reprennent. Cette situation se produit avec l'évolution de la maladie. Vous pouvez essayer de compenser partiellement la perte d'efficacité en sélectionnant le mode optimal d'activité physique.

Au début de l'utilisation de "Januvia", il faut comprendre que ce n'est pas un puissant agent indépendant. Le médicament est utilisé dans le cadre d'une thérapie combinée en combinaison avec la normalisation du mode de vie. Il ne sera efficace que lorsqu'une quantité suffisante d'hormones incrétines sera produite dans le corps.

Hypoglycémique Januvia (instructions et commentaires des diabétiques)

Januvia est le premier antidiabétique appartenant à un groupe fondamentalement nouveau de médicaments, les inhibiteurs de la DPP-4. Avec le début de la production de Januvia, une nouvelle ère d'incrétine a commencé dans le traitement du diabète. Selon les scientifiques, cette invention n’est pas moins importante que la découverte de la metformine ou la création d’insuline artificielle. Un nouveau médicament réduit le sucre de manière aussi efficace que les médicaments à base de sulfonylurée (PSM), mais ne provoque pas d'hypoglycémie, est facilement toléré et contribue même à la restauration des cellules bêta.

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Selon les instructions, Yanuvia peut être pris avec d’autres agents antihyperglycémiques, associés à une insulinothérapie.

Indications d'utilisation

Selon les recommandations de nombreuses associations de diabétiques, le médicament de première ligne, c'est-à-dire prescrit immédiatement après le diagnostic de diabète de type 2, est la metformine. Avec son manque d'efficacité, les médicaments de deuxième intention sont ajoutés. Pendant longtemps, les sulfonylurées ont été privilégiés, car ils sont plus efficaces que d’autres médicaments pour réduire le taux de sucre dans le sang. Actuellement, de plus en plus de médecins sont enclins à utiliser de nouveaux médicaments - mimétiques du GLP-1 et inhibiteurs de la DPP-4.

En règle générale, Januvia est un médicament pour traiter le diabète sucré, qui est ajouté à la metformine au stade 2 du traitement du diabète. L'hémoglobine glyquée> 6,5% est un indicateur de la nécessité d'un second hypoglycémiant, à condition que la metformine soit administrée à une dose proche du maximum, qu'un régime alimentaire faible en glucides soit observé et qu'une activité physique régulière soit assurée.

Lorsque vous choisissez ce que vous souhaitez nommer chez le patient: médicaments à base de sulfonylurée ou Yanuviya, faites attention au risque d'hypoglycémie pour le patient.

Indications pour recevoir Januvia et ses analogues:

  1. Patients présentant une sensibilité réduite à l'hypoglycémie due à une neuropathie ou à d'autres causes.
  2. Les diabétiques prédisposés à l'hypoglycémie nocturne.
  3. Solitaire, patients âgés.
  4. Les diabétiques qui nécessitent une attention particulière lors de la conduite d'une voiture, du travail en hauteur, de mécanismes complexes, etc.
  5. Patients présentant une hypoglycémie fréquente, prenant de la sulfonylurée.

Naturellement, tout patient diabétique peut choisir de passer à Yanuvia. L'indice d'efficacité de Januvia est une diminution de 0,5% ou plus de l'hémoglobine glyquée après six mois de traitement. Si ces résultats ne sont pas atteints, le patient doit choisir un autre médicament. Si l'HS a diminué, mais n'a pas encore atteint la norme, un troisième agent antidiabétique est ajouté au traitement.

Comment fonctionne le médicament?

Les incrétines sont des hormones gastro-intestinales qui sont produites après un repas et provoquent la libération d'insuline par le pancréas. Une fois leur travail terminé, ils sont rapidement décomposés par une enzyme spéciale, la dipeptidyl peptidase de type 4, ou DPP-4. Januvia inhibe ou inhibe cette enzyme. En conséquence, les incrétines sont plus longues dans le sang, ce qui signifie que la synthèse d'insuline augmente et que le glucose diminue.

Caractéristiques générales de tous les inhibiteurs de la DPP-4 utilisés dans le diabète sucré:

  • Januvia et les analogues sont pris oralement, sont disponibles sous forme de pilule;
  • ils augmentent la concentration d'incrétines, mais pas plus de 2 fois celle physiologique;
  • n'ont pratiquement aucune action indésirable dans le tube digestif;
  • ne pas affecter négativement le poids;
  • l'hypoglycémie du diabète sucré est causée beaucoup moins souvent par les médicaments à base de sulfonylurée;
  • réduire l'hémoglobine glyquée de 0,5 à 1,8%;
  • affecter à la fois la glycémie toscak et postprandiale. Le glucose à jeun est réduit, notamment en raison d'une diminution de sa sécrétion par le foie;
  • augmenter la masse de cellules bêta dans le pancréas;
  • n'affectent pas la sécrétion de glucagon en réponse à l'hypoglycémie, ne réduisent pas ses réserves dans le foie.

Les instructions d'utilisation décrivent en détail la pharmacocinétique de la sitagliptine, l'ingrédient actif de Januvia. Il a une biodisponibilité élevée (environ 90%), absorbée par le tractus gastro-intestinal dans les 4 heures. L'action commence une demi-heure après l'admission, l'effet dure plus d'une journée. Dans l'organisme, la sitagliptine n'est pratiquement pas métabolisée, 80% étant excrété dans l'urine sous la même forme.

Fabricant Januvia - American Corporation Merck. Le médicament entrant sur le marché russe est fabriqué aux Pays-Bas. La production de sitagliptine par la société russe Akrihin a commencé. Son apparition sur les tablettes des pharmacies est attendue au deuxième trimestre 2018.

Instructions d'utilisation

Le médicament de Januvia est disponible à des doses de 25, 50 et 100 mg. Les comprimés sont pelliculés et colorés en fonction de la dose: 25 mg - rose pâle, 50 mg - lait, 100 mg - beige.

Le médicament est valide pour plus de 24 heures. Il est pris une fois par jour à n’importe quel moment, peu importe l’heure du repas et sa composition. Selon les critiques, vous pouvez décaler l'heure de réception de Januvia de 2 heures sans préjudice de la glycémie.

Recommandations des instructions pour le choix du dosage:

  1. La dose optimale est de 100 mg. Il est prescrit à presque tous les diabétiques qui n’ont pas de contre-indications. Il n'est pas nécessaire de commencer par une petite dose et de l'augmenter progressivement, car Januvia est bien toléré par l'organisme.
  2. Les reins sont impliqués dans l'élimination de la sitagliptine. Par conséquent, en cas d'insuffisance rénale, le médicament peut s'accumuler dans le sang. Pour éviter un surdosage, la dose de Januvia est ajustée en fonction du degré d’insuffisance. Si le DFG est supérieur à 50, les 100 mg habituels sont prescrits. Avec SCF 9%).

Januvia

Description au 27 mars 2015

  • Nom latin: Januvia
  • Code ATC: A10BH01
  • Ingrédient actif: Sitagliptin (Sitagliptin)
  • Fabricant: MERCK SHARP DOHME (Pays-Bas)

La composition

Un comprimé de Januvia peut contenir 100 mg, 50 mg ou 25 mg de sitagliptine.

Autres substances: phosphate de calcium, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, croscarmellose sodique, fumarate sodique.

Composition de la coque: alcool polyvinylique, Opadry 2 beige, dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, talc, macrogol 3350, oxyde de fer rouge.

Formulaire de décharge

Comprimés beiges biconvexes de forme ronde avec la gravure "277". 14 comprimés dans un emballage de contour, deux paquets dans une boîte en carton.

Action pharmacologique

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Pharmacodynamique

Médicament hypoglycémique pour administration orale, bloqueur hautement sélectif dipeptidyl peptidase-4. Sa structure et son action diffèrent de l'insuline, des biguanides, des dérivés de sulfonylurée, des agonistes des récepteurs γ, des bloqueurs de l'alpha-glycosidase, des analogues du peptide 1 semblable au glucagon et de l'amyline. En bloquant la dipeptidyl peptidase-4, la sitagliptine augmente le niveau de deux hormones-incrétines connues: le peptide insulinotropique dépendant du glucose et le peptide de type glucagon 1.

Ces hormones sont sécrétées dans les intestins et leur niveau augmente en réponse à l’alimentation. Les incrétines font partie du système interne de régulation du métabolisme du glucose. Avec une teneur en glucose plasmatique normale ou accrue, l'hormone incrétine aide à stimuler la synthèse d'insuline et sa sécrétion par le pancréas.

Le peptide 1 de type glucagon contribue également à l'inhibition de la sécrétion accrue de glucagon par le pancréas. Une diminution de la teneur en glucagon ainsi qu'une augmentation des taux d'insuline entraînent une diminution de la synthèse du glucose par le foie, ce qui conduit finalement à un affaiblissement de la glycémie.

Aux faibles concentrations de glucose plasmatique, les effets susmentionnés de l'incrétine, une hormone sur la sécrétion d'insuline et la suppression de la sécrétion de glucagon, ne sont pas enregistrés. Le peptide 1 analogue au glucagon et le peptide dépendant du glucose insulinotrope n'affectent pas la libération de glucagon en réponse au développement d'une hypoglycémie.

La sitagliptine inhibe l'hydrolyse de l'incrétine par l'enzyme dipeptidyl peptidase-4, augmentant ainsi les taux plasmatiques des formes actives du peptide 1 de type glucagon et du peptide insulinotropique dépendant du glucose. En augmentant la teneur en incrétines, la sitagliptine augmente la sécrétion d'insuline dépendante du glucose et contribue à l'inhibition de la sécrétion de glucagon. Chez les personnes atteintes de diabète sucré de type 2 sur fond d’hyperglycémie, ces modifications de la production d’insuline et de glucagon entraînent une diminution de la concentration en hémoglobine glyquée et une baisse du taux de glucose dans le sang.

Chez les personnes atteintes de diabète de type 2, la prise d’une dose standard du médicament Januvia entraîne la suppression de l’activité enzymatique de la dipeptidyl peptidase-4 au cours de la journée, ce qui entraîne une augmentation de 2 à 3 fois le contenu en incrétine circulante, augmentant ainsi la concentration en insuline et C -peptide dans le plasma, abaissant le taux de glucagon dans le sang, réduisant la glycémie à jeun.

Pharmacocinétique

Après avoir consommé 100 mg du médicament, on observe une absorption rapide de la sitagliptine, le contenu sanguin le plus élevé pouvant être atteint après 1 à 4 heures. La biodisponibilité absolue est d'environ 87%. La consommation simultanée d'aliments gras ne modifie pas la pharmacocinétique de la sitagliptine.

La liaison de la substance active aux protéines plasmatiques atteint 38%.

Transformé seulement une petite partie de la drogue. 16% de la dose est excrétée sous forme de métabolites. Il existe 6 métabolites connus de la sitagliptine, qui ne possèdent probablement pas son activité. Les enzymes primaires responsables du métabolisme de la sitagliptine sont le CYP2C8 et le CYP3A4. Jusqu'à 79% du médicament est excrété dans l'urine. La demi-vie de la sitagliptine est d'environ 12,5 heures.

Indications d'utilisation

  • Dans le cadre du traitement combiné du diabète sucré du deuxième type visant à améliorer le contrôle de la glycémie en association avec les agonistes PPAR-γ ou la metformine, lorsque l'exercice et le régime alimentaire associés à la monothérapie avec les remèdes ci-dessus ne permettent pas le contrôle de la glycémie.
  • Médicament en monothérapie utilisé en complément du stress physique et d'un régime alimentaire pour améliorer le contrôle de la glycémie chez les patients atteints de diabète de type 2.

Contre-indications

  • diabète de type 1;
  • grossesse et allaitement;
  • acidocétose diabétique;
  • hypersensibilité à la drogue;
  • Il est déconseillé de prescrire le médicament à des personnes de moins de 18 ans.

Il est recommandé de prescrire des précautions aux patients souffrant d'insuffisance rénale. En cas d'insuffisance rénale de degré modéré à sévère, les patients en phase terminale de cette conquête nécessitant une hémodialyse ont besoin d'une correction du schéma thérapeutique.

Effets secondaires

  • Troubles respiratoires: infections respiratoires, rhinopharyngite.
  • Troubles de l'activité nerveuse: maux de tête.
  • Troubles digestifs: douleurs abdominales, diarrhée, vomissements, nausées.
  • Troubles de l'appareil locomoteur: arthralgie.
  • Troubles de l'immunité: hypoglycémie.
  • Troubles de données de laboratoire: augmentation du contenu en acide urique, légère diminution de la concentration en phosphatase alcaline, augmentation du nombre de neutrophiles.

Januvia, mode d'emploi (méthode et dosage)

Les instructions pour Yanuvia établissent la dose recommandée du médicament lorsqu’il est utilisé en monothérapie ou en association avec d’autres médicaments à 100 mg par jour.

Le médicament est autorisé à prendre, quel que soit le repas. Si le patient a oublié de prendre le médicament, il est nécessaire de prendre cette dose dès que possible. Interdit de recevoir une double dose du médicament.

En cas d'insuffisance rénale légère, aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire.

Avec une insuffisance rénale modérée, la dose doit être de 50 mg par jour.

En cas d'insuffisance rénale grave et chez les patients présentant le stade final d'insuffisance rénale, ainsi que, si nécessaire, en hémodialyse, la posologie du médicament est de 25 mg par jour.

Surdose

Signes de surdosage: lors de la prise de 800 mg de médicament à la fois, des modifications minimes du segment QTc ont été détectées. Les études cliniques du médicament à une dose de plus de 800 mg par jour n'ont pas été conduites.

Traitement en cas de surdosage: lavage gastrique, prise de enterosorbents, surveillance des signes vitaux, traitement de soutien et traitement symptomatique.

La substance active est mal dialysée.

Interaction

Une légère augmentation de la concentration maximale de digoxine a été observée lorsqu’il est utilisé avec la sitagliptine.

Une augmentation des valeurs maximales de la concentration de sitagliptine chez les patients a également été observée lorsqu’il est utilisé en association avec la cyclosporine.

Conditions de vente

Conditions de stockage

Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C Tenir hors de la portée des enfants.

Durée de vie

Instructions spéciales

Au cours des essais cliniques, l’incidence de l’hypoglycémie lors de son utilisation était similaire à celle du placebo.

Les patients présentant une insuffisance hépatique compensée n'ont pas besoin de changer la posologie du médicament.

Les analogues

Analogues de Januvia: Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazhent.

Pour les enfants

Ne pas prescrire le médicament à des personnes de moins de 18 ans.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Ces périodes sont des contre-indications à l’utilisation du médicament.

Avis sur Januvia

Presque toutes les revues de Januvia apprécient hautement les résultats du traitement médicamenteux pour les indications ci-dessus. L'usage généralisé de médicaments limite son coût élevé.

Prix ​​Januvia où acheter

Le prix de Januvia 100 mg n ° 28 en Russie est de 2180-2700 roubles, et en Ukraine, le prix de cette forme de libération est proche de 1200 hryvnia.

Januvia

Januvia: mode d'emploi et avis

Nom latin: Januvia

Code ATX: A10BH01

Ingrédient actif: sitagliptine (sitagliptine)

Fabricant: Merck Sharp Dohme B.V. (Pays-Bas), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italie), Akrihin, OAO (Russie)

Actualisation de la description et de la photo: 24/10/2018

Januvia est un médicament hypoglycémique. inhibiteur de dipeptidyl peptidase-4.

Forme de libération et composition

Forme posologique de Januvia - comprimés pelliculés: biconvexe, rond; à la dose de 25 mg - rose clair avec une légère nuance beige et gravée "221"; dans le dosage de 50 mg - beige clair, avec gravure "112"; au dosage de 100 mg - beige, avec gravure "277" (14 pièces en plaquettes, dans une boîte en carton de 1, 2, 4, 6 ou 7 plaquettes).

La composition de 1 comprimé:

  • ingrédient actif: phosphate de sitagliptine hydratée - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (équivalent à la teneur en sitagliptine - 25/50/100 mg);
  • Composants auxiliaires: cellulose microcristalline, phosphate de calcium non broyé, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium, fumarate de sodium;
  • pellicule: à une dose de 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; à la dose de 50 mg - Opadry II Beige clair 85 F 17498; à une dose de 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (alcool polyvinylique, dioxyde de titane, polyéthylèneglycol 3350, talc, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'ingrédient actif de Januvia est la sitagliptine, un inhibiteur hautement sélectif de l'enzyme DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4), destiné au traitement du diabète de type 2. En termes de structure chimique et d'action pharmacologique, la sitagliptine diffère des analogues du GLP-1 (peptide-1 ressemblant au glucagon), des dérivés de sulfonylurée, de l'insuline, des biguanides, des agonistes du récepteur γ (activés par le proliférateur de peroxisome - PPAR-γ), des inhibiteurs de l'a-glycosidase et des analogues l'amyline. La sitagliptine, qui inhibe la DPP-4, augmente ainsi la concentration de GLP-1 et de HIP (peptide insulinotrope glucose-dépendant), deux hormones connues incluses dans la famille des incrétines sécrétées dans l'intestin pendant 24 heures et dont le niveau augmente en réponse à la prise de nourriture. Inkretyn - fait partie de la régulation physiologique interne de l'homéostasie du glucose dans le biosystème. Ils contribuent à la synthèse de l'insuline et à sa sécrétion par les cellules β pancréatiques en raison des mécanismes intracellulaires de signal associés à l'AMP (adénosine monophosphate) cyclique, avec une glycémie normale ou accrue.

Le GLP-1 inhibe la sécrétion accrue de glucagon par les cellules α pancréatiques. La diminution du taux de glucagon dans le contexte d'une augmentation de la concentration d'insuline contribue à l'inhibition de la production de glucose par le foie, ce qui entraîne une diminution de la glycémie.

En cas d'hypoglycémie, l'effet de l'incrétine sur la synthèse de l'insuline et la sécrétion de glucagon n'est pas observé, ils n'agissent pas sur la libération de glucagon en réponse à une hypoglycémie. Dans des conditions naturelles, l’enzyme DPP-4 limite l’activité des incrétines en les hydrolysant rapidement et en les décomposant en composants inactifs.

La sitagliptine, qui inhibe l'efficacité de la DPP-4, empêche ainsi l'hydrolyse des incrétines, en augmentant la croissance des concentrations plasmatiques des formes actives de GLP-1 et de HIP, ce qui augmente la libération d'insuline dépendante du glucose et contribue à une diminution de la sécrétion de glucagon. Dans le diabète sucré de type 2 avec hyperglycémie, une telle correction de la sécrétion d'insuline et de glucagon entraîne une diminution de la concentration d'HbA1c (hémoglobine glycosylée) et une diminution du taux de glucose, déterminé à la fois sur un estomac vide et après un test de stress.

La prise d'une dose de Januvia dans le diabète sucré de type 2 entraîne l'inhibition de l'enzyme DPP-4 pendant 24 heures; en conséquence, le taux de GLP-1 et d'incrétine HIP en circulation augmente de 2 à 3 fois, la concentration plasmatique d'insuline et de peptide C augmente et diminue. concentration plasmatique en glucagon, indicateurs de glycémie à jeun et diminution de la charge alimentaire ou de la charge glycémique.

Pharmacocinétique

Les schémas cinétiques des processus chimiques et biologiques associés à la sitagliptine dans le corps d'individus en bonne santé et de patients atteints de diabète de type 2 ont fait l'objet de nombreuses études. Caractéristiques des volontaires sains après administration orale de 100 mg de sitagliptine: absorption - rapide, valeur du CTmax (temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale) - 1 à 4 heures à compter du moment de l'admission; AUC (aire sous la courbe «concentration-temps») - 8,52 µmol / heure, cet indicateur est proportionnel à la dose prise; Cmax - 950 nmol / l; T1/2 (la demi-vie moyenne) - 12,4 heures L'ASC de la sitagliptine après la prochaine dose de 100 mg du médicament lorsque l'état d'équilibre atteint après la première dose a été augmentée

14%. La variabilité intra et intersubjective de la substance AUC est négligeable.

Caractéristiques pharmacocinétiques de Januvia:

    absorption: l'indicateur de biodisponibilité absolue de la sitagliptine est

87%; la co-administration du médicament avec des aliments gras n’affecte pas sa pharmacocinétique; distribution: après l'administration d'une dose unique du médicament à une dose de 100 mg, le volume moyen de distribution de la sitagliptine à l'état d'équilibre chez le sujet sain a été

198 l. La fraction de liaison aux protéines plasmatiques est relativement faible (

38%); métabolisme: jusqu'à 79% de la sitagliptine est éliminée par les reins sous forme inchangée, seule une petite partie de la substance ingérée est métabolisée; après administration de sitagliptine marquée au 14 C

16% de la substance radioactive était excrétée sous forme de métabolites; à l'état de traces, 6 métabolites de sitagliptine ont été détectés, le plus souvent sans effet inhibiteur de la DPP-4; excrétion: après l'administration de sitagliptine marquée au 14 C à des sujets en bonne santé, jusqu'à 100% du médicament ont été éliminés en une semaine à partir du moment de l'administration, comme suit: dans l'intestin - 13%, par les reins - 87%. T1/2 lorsqu'il est pris par voie orale à une dose de 100 mg

12,4 h, clairance rénale

Indications d'utilisation

  • monothérapie: les patients qui suivent un régime alimentaire particulier et qui font de l'exercice sont prescrits comme médicaments permettant de mieux contrôler la glycémie dans le diabète de type 2;
  • thérapie combinée: en association avec la metformine ou des agonistes des récepteurs PPARγ (thiazolidinediones) sont prescrits aux patients atteints de diabète de type 2 afin d’améliorer le contrôle glycémique, en cas de régime inefficace et d’exercice associé à une monothérapie.

Contre-indications

  • diabète de type 1;
  • acidocétose diabétique;
  • la période de grossesse et d'allaitement (lactation);
  • enfants et adolescents jusqu'à 18 ans;
  • hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

Contre-indications relatives: Yanuvu doit être pris avec prudence en cas d'insuffisance rénale. Les patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère et une pathologie rénale au stade terminal nécessitant une hémodialyse nécessitent un ajustement de la dose de sitagliptine.

Instructions pour l'utilisation de Januvia: méthode et dosage

Les comprimés de Januvia sont pris par voie orale, quel que soit le repas.

La posologie recommandée en monothérapie, ainsi qu'en association avec la metformine ou l’agoniste de PPARγ (thiazolidinediones) - 100 mg 1 fois par jour.

Si le patient a oublié de prendre une autre pilule, prenez-la dès que possible, immédiatement après qu'il se soit souvenu d'avoir oublié de prendre la dose, mais sans prendre la double dose.

Effets secondaires

Januvia en monothérapie et en association avec d'autres médicaments hypoglycémiques est généralement bien toléré. Selon les études cliniques, la fréquence globale d'occurrence d'effets indésirables, ainsi que la fréquence d'annulation de la sitagliptine en raison d'effets indésirables, étaient similaires à celles enregistrées à la suite de la prise d'un placebo.

Effets secondaires non liés à la prise de sitagliptine à une dose quotidienne de 100 et 200 mg, mais plus fréquents que chez les patients recevant un placebo (≥ 3% des cas): infection des voies respiratoires supérieures, rhinopharyngite, maux de tête, diarrhée, arthralgie.

Autres effets indésirables de Januvia:

  • Gastro-intestinal (gastro-intestinal): douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée;
  • données de laboratoire (non considérées comme cliniquement significatives): une légère augmentation de l'acide urique (aucun cas de goutte n'a été signalé); une légère diminution de la concentration en phosphatase alcaline totale, due en partie à une légère diminution de la fraction osseuse de la phosphatase alcaline; une faible augmentation du contenu en leucocytes, due à une augmentation du nombre de neutrophiles (le phénomène a été noté dans la plupart des études, mais pas dans tous les cas);
  • Système cardiovasculaire: aucun changement cliniquement significatif des signes vitaux ni de l'électrocardiogramme (ECG), y compris l'intervalle QTc.

Surdose

Des études cliniques menées avec la participation de volontaires sains ont montré que la sitagliptine en une dose unique de 800 mg est généralement bien tolérée. Dans un seul cas, un changement minimal cliniquement non significatif de l'intervalle QTc a été noté. La réception de doses quotidiennes supérieures à 800 mg chez l'homme n'a pas été étudiée.

En cas de surdosage, il est recommandé de prendre des mesures de soutien standard: extraction des résidus non absorbés du médicament du tractus gastro-intestinal, surveillance continue des signes vitaux, y compris l'ECG, ainsi que la désignation d'un traitement symptomatique si nécessaire.

Le médicament est mal dialyse (après une séance d'hémodialyse de 3 à 4 heures, selon les observations cliniques, seulement 13,5% de la dose est éliminée de l'organisme). En cas de nécessité clinique avérée, une dialyse prolongée peut être prescrite. Les données sur l'efficacité de l'excrétion de la sitagliptine dans la dialyse péritonéale ne sont pas disponibles aujourd'hui.

Instructions spéciales

Selon les études cliniques, à la suite de la prise de Januvia en monothérapie ou dans le cadre d’un traitement complexe à base de metformine / pioglitazone, une hypoglycémie est apparue chez les patients à une fréquence similaire à celle sous placebo.

L'utilisation combinée du médicament en association avec des médicaments capables d'induire une hypoglycémie, par exemple avec l'insuline ou des dérivés de sulfonylurée, n'a pas été étudiée.

Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes complexes

Les études sur l'effet de Januvia sur la vitesse des réactions psychomotrices et la capacité de concentration n'ont pas été menées, cependant, l'impact négatif du médicament sur ces indicateurs n'est pas attendu.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

En raison du manque de données d'études contrôlées sur la sécurité et l'efficacité de l'utilisation de ce médicament chez la femme enceinte, Yanuviya, à l'instar d'autres agents hypoglycémiants pour administration orale, n'est pas recommandé pendant la grossesse.

Les données sur la répartition de la sitagliptine pendant l'allaitement ne sont pas disponibles. Par conséquent, le médicament n'est pas indiqué pendant l'allaitement.

Utiliser dans l'enfance

Selon les instructions, Yanuvia n'est pas utilisé en pédiatrie.

En cas d'insuffisance rénale

Les patients présentant une insuffisance rénale nécessitent un ajustement de la posologie de Januvia, pour lequel il est recommandé d’évaluer la fonction rénale avant le début du traitement, puis de la répéter périodiquement au cours du traitement.

Correction du dosage en fonction du degré d'insuffisance rénale et de la clairance de la créatinine (CK):

  • insuffisance rénale légère, QR> 50 ml / min (créatinine sérique: moins de 1,7 mg / dl chez l'homme, moins de 1,5 mg / dl chez la femme): aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire;
  • insuffisance rénale modérée, CC de 30 à 50 ml / min (concentration sérique de créatinine: 1,7 à 3 mg / dl pour les hommes; 1,5 à 2,5 mg / dl pour les femmes): dose quotidienne - 50 mg pour 1 réception;
  • insuffisance rénale sévère, QC

Education: Première université de médecine publique de Moscou, nommée d'après I.М. Sechenov, spécialité "médecine".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif et ne remplacent pas les instructions officielles. L'auto-traitement est dangereux pour la santé!