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Januvia (Sitagliptine, Januvia, Sitagliptine) est un médicament hypoglycémiant oral. Le médicament Januvia est présenté sous la forme de comprimés beiges de forme ronde, pelliculés. Sur un côté de la tablette Januvia se trouve une gravure "277", le deuxième côté est lisse.

Un blister contient quatorze comprimés. Un emballage en carton contient deux emballages de comprimés Januvia.

Classification chimique anatomique et thérapeutique (ATC)

La classification anatomo-thérapeutique-chimique (anatomo-thérapeutique-chimique, ATC) est un système international de classification des médicaments. L’ATC a pour objectif principal de fournir des statistiques sur la consommation de drogues.

Selon ATH, le médicament sous forme de comprimés de Januvia appartient à la rubrique «A10BH01 Sitagliptine».

Groupe clinico-pharmacologique

Le médicament sous forme de comprimés de Januvia, un hypoglycémiant oral, fait partie du groupe des hypoglycémiants synthétiques et autres clinico-pharmacologiques.

Classification nosologique (CIM-10)

La classification internationale des maladies de la dixième révision (CIM-10) est un outil d'évaluation standard dans les domaines de la gestion de la santé, de la médecine, de l'épidémiologie et de l'analyse de la santé générale de la population. Selon la CIM-10, le médicament contenu dans les comprimés de Januvia peut être utilisé pour les maladies et complications suivantes:

  • E11 Diabète sucré indépendant de l'insuline (diabète de type 2).

Ingrédient actif

Un comprimé de Januvia contient 100 mg de l'ingrédient actif Sitagliptin (sous forme de phosphate monohydraté).

Substances auxiliaires

Les auxiliaires de Januvia sont:

  • cellulose microcristalline,
  • croscarmellose sodique,
  • phosphate de calcium,
  • fumarate de sodium,
  • stéarate de magnésium.
  • alcool polyvinylique,
  • talc
  • dioxyde de titane,
  • oxyde de fer jaune,
  • macrogol (polyéthylène glycol) 3350,
  • oxyde de fer rouge.

Instructions pour l'utilisation Januia

La lecture de ces instructions d'utilisation du médicament Januvia ne libère pas le patient de l'étude des "Instructions d'utilisation de Januvia", qui se trouvent dans la boîte du fabricant.

Le médicament de Januvia est prescrit pour les patients diabétiques de type 2, parfois en association avec la metformine ou les glitazones, un effort physique léger et un régime alimentaire. Le médicament est utilisé dans le traitement de l'insuffisance rénale et hépatique. Avec une augmentation de la glycémie, l'effet du médicament inhibe la sécrétion de glucagon, ce qui empêche le développement de l'hypoglycémie.

L'action de Januvia stimule la production d'insuline et le fonctionnement des cellules bêta du pancréas.

Il n’ya pas d’augmentation de la masse corporelle du patient lors de la prise de l’agent.

Selon les instructions, le déroulement du traitement et la posologie des comprimés sont déterminés par l’endocrinologue traitant. Les diabétiques ont administré 100 mg de Januvia une fois par jour. En cas d'insuffisance rénale, le taux quotidien est réduit à 50 ou 25 mg, en fonction de la gravité de la maladie. Lorsque vous sautez la prochaine réception, vous ne devez pas augmenter la dose de Januvia.

Januia doit être conservé dans un endroit sombre, hors de la portée des enfants, à une température ne dépassant pas 30 ° C.

La durée de conservation est de 24 mois à compter de la date de sortie du médicament. Après la date de péremption indiquée sur l'emballage, ne pas utiliser.

Effets secondaires de Januvia

Januvia est bien toléré sans causer d’effets secondaires. Dans des cas exceptionnels, les phénomènes suivants peuvent se produire.

Du côté du système respiratoire:

  • Infections des voies respiratoires supérieures,
  • Nasopharyngite.

Du côté du système nerveux central:

Du système digestif:

Du système musculo-squelettique:

De la part du système endocrinien:

Contre-indications Januvia

Contre-indications à l'utilisation du médicament Januvia:

  • diabète de type 1,
  • la grossesse
  • acidocétose diabétique,
  • période d'allaitement
  • sensibilité extrême aux composants du médicament.

L’effet de Januvia chez les patients de moins de 18 ans n’a pas été complètement étudié, les comprimés de Januvia ne sont pas prescrits pour cette catégorie de personnes.

Analogues Januia

Analogues Januvia absents.

Prix ​​Januia

Le prix de Januvia en comprimés ne comprend pas les frais de livraison si le médicament est acheté auprès d’une pharmacie en ligne. Les prix peuvent varier considérablement en fonction du lieu d'achat et du dosage.

  • Russie (Moscou, Saint-Pétersbourg) de 2080 à 3110 roubles russes,
  • Ukraine (Kiev, Kharkov) de 686 à 1026 hryvnia ukrainienne,
  • Kazakhstan (Almaty, Temirtau) de 9797 à 14648 Kazakhstan tenge,
  • Biélorussie (Minsk, Gomel) de 547040 à 817930 roubles biélorusses,
  • Moldavie (Chisinau) de 582 à 871 Lei moldave,
  • Kirghizistan (Bichkek, Osh) de 2 267 à 3 390 soms kirghizes,
  • Ouzbékistan (Tashkent, Samarkand) de 80662 à 120606 soums ouzbeks,
  • Azerbaïdjan (Baku, Ganja) du 31.0 au 46.3 manat d’Azerbaïdjan,
  • Arménie (Erevan, Gyumri) de 14290 à 21366 drams arméniens,
  • Géorgie (Tbilissi, Batumi) de 70,7 à 105,7 lari géorgien,
  • Tadjikistan (Douchanbé, Khujand) du 195,9 au 293,0 somoni tadjik,
  • Turkménistan (Ashkhabad, Turkmenabat) de 100,5 à 150,2 nouveaux manats turkmènes.

Achetez Januvia

Vous pouvez acheter Januvia sous forme de comprimés pelliculés à la pharmacie en utilisant le service de réservation de médicaments, y compris. Avant d'acheter Januvia devrait clarifier la date d'expiration. La livraison de commande Januvia peut être dans la pharmacie en ligne. Le médicament est disponible uniquement sur ordonnance.


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Avis sur Januvia

Commentaires sur Januvia positifs. Dans les critiques négatives, Januviya a mentionné des douleurs à l'estomac au cours des trois premiers jours suivant le début de la réception. En outre, le prix élevé de Januvia provoque des plaintes.

Fabricant Januia

Le producteur de Januvia est Merck Sharp Dohme Merck forte Dohme est une marque commerciale sous laquelle le groupe pharmaceutique américain Merck Co vend ses produits dans le monde entier.

Photo de Januia

Photo de Januvia (comprimés à 100 mg). Pour agrandir l'image, cliquez sur l'illustration.

En utilisant la description de Januia

Description du médicament Januvia en comprimés sur le portail médical "Mes comprimés" est une version détaillée des "instructions d'utilisation du médicament Januvia à des fins médicales". Avant d'acheter et de commencer à utiliser le médicament, vous devez vous familiariser avec les instructions approuvées par le fabricant, consulter un médecin spécialiste, un médecin. La description du médicament Januvia est fournie à titre informatif uniquement et n’est pas un guide pour l’auto-traitement.

Januvia ® (Januvia)

Ingrédient actif:

Le contenu

Groupe pharmacologique

Classification nosologique (CIM-10)

La composition

Description de la forme posologique

Comprimés, 25 mg: ronds, biconvexes, de couleur rose pâle avec une légère teinte beige, pelliculés, gravés «221» sur une face et lisse de l'autre.

Comprimés, 50 mg: ronds, biconvexes, beige clair, pelliculés, portant l’inscription «112» gravée sur une face et lisse de l’autre.

Comprimés, 100 mg: ronds, biconvexes, beiges, pelliculés, gravés «277» sur une face et lisse de l'autre.

Action pharmacologique

Pharmacodynamique

Le médicament Januvia ® (sitagliptine), actif par voie orale, est un inhibiteur hautement sélectif de l’enzyme DPP-4, destiné au traitement du diabète de type 2. récepteurs activés par le peroxysome prolifératif (PPAR-γ), inhibiteurs de l’alpha-glucosidase, analogues de l’amyline. En inhibant la DPP-4, la sitagliptine augmente la concentration de deux hormones de la famille des incrétines: le GLP-1 et la HIP. Les hormones de la famille des incrétines sont sécrétées dans l'intestin pendant la journée et leur concentration augmente en réponse à la prise de nourriture. Les incrétines font partie du système physiologique interne permettant de réguler l'homéostasie du glucose. À des concentrations de glucose sanguin normales ou élevées, les hormones de la famille des incrétines contribuent à une augmentation de la synthèse de l'insuline, ainsi qu'à sa sécrétion par les cellules bêta du pancréas en raison des mécanismes de signalisation intracellulaires associés à l'AMPc.

Le GLP-1 contribue également à la suppression de la sécrétion accrue de glucagon par les cellules alpha du pancréas. Une diminution de la concentration en glucagon dans le contexte d'une augmentation de la concentration en insuline contribue à une diminution de la production de glucose par le foie, ce qui conduit finalement à une diminution de la glycémie. Ce mécanisme d'action diffère de celui des dérivés de sulfonylurée, qui stimulent la libération d'insuline et présentent une faible concentration de glucose dans le sang, ce qui engendre le développement d'une hypoglycémie sulfonée non seulement chez les patients atteints de diabète de type 2, mais également chez les personnes en bonne santé.

Avec une glycémie basse, les effets listés des incrétines sur la libération d'insuline et une diminution de la sécrétion de glucagon ne sont pas observés. Le GLP-1 et la HIP n'affectent pas la libération de glucagon en réponse à l'hypoglycémie. Dans des conditions physiologiques, l'activité des incrétines est limitée par l'enzyme DPP-4, qui hydrolyse rapidement les incrétines pour former des produits inactifs.

La sitagliptine empêche l'hydrolyse des incrétines par l'enzyme DPP-4, augmentant ainsi les concentrations plasmatiques des formes actives de GLP-1 et de HIP. En augmentant la concentration d'incrétines, la sitagliptine augmente la libération d'insuline dépendante du glucose et contribue à réduire la sécrétion de glucagon. Chez les patients atteints de diabète de type 2 présentant une hyperglycémie, ces modifications de la sécrétion d'insuline et de glucagon entraînent une diminution de la concentration d'HbA.1C et une diminution de la concentration en glucose plasmatique, déterminée à jeun et après un test de stress.

Chez les patients atteints de diabète de type 2, la prise d'une dose de Januvia ® inhibe l'activité de l'enzyme DPP-4 pendant 24 heures, entraînant une augmentation de 2 à 3 fois de la concentration de GLP-1 et de HIP incrétine circulantes, des concentrations plasmatiques d'insuline et de C -peptide, réduisant la concentration de glucagon dans le plasma sanguin, réduisant la glycémie à jeun, ainsi qu'après le glucose ou la charge alimentaire.

Une étude évaluant la sécurité cardiovasculaire de la sitagliptine (TECOS). Dans une étude évaluant la sécurité cardiovasculaire de la sitagliptine (TECOS), les patients ont pris Januvia ® à raison de 100 mg par jour (ou de 50 mg par jour si le DFG calculé initialement était ≥30 et 2) ou par un placebo, qui étaient ajoutés au traitement standard. conformément aux normes nationales existantes pour la détermination des taux cibles d'HbA1C et contrôle des facteurs de risque cardiovasculaires. À la fin de la période moyenne de suivi de 3 ans chez les patients atteints de diabète de type 2, l'administration de Januvia ® en plus du traitement standard n'augmentait pas le risque d'effets indésirables graves dus au SVC (rapport de risque - 0,98; IC 95%: 0,89). -1,08; p ®.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de la sitagliptine a été décrite de manière exhaustive chez les individus en bonne santé et les patients atteints de diabète de type 2. Chez les individus en bonne santé, après administration orale de 100 mg de sitagliptine, on observe une absorption rapide du médicament avec lamax dans l'intervalle de 1 à 4 heures à partir du moment de l'admission. L'ASC augmente proportionnellement à la dose et chez les sujets en bonne santé est de 8,52 µmol · h / l à la dose de 100 mg par voie orale, Cmax était de 950 nmol / l. L'ASC plasmatique de la sitagliptine a augmenté d'environ 14% après la prochaine dose de 100 mg du médicament pour atteindre le Css après avoir pris la première dose. Les coefficients de variation intra et intersubjectifs de l'ASC de la sitagliptine étaient non significatifs.

L'absorption. La biodisponibilité absolue de la sitagliptine est d'environ 87%. Étant donné que la prise conjointe du médicament Januvia ® et des aliments gras n’a pas d’effet sur la pharmacocinétique, le médicament Januvia ® peut être administré quel que soit le repas.

Distribution V moyenss après l'administration d'une dose unique de 100 mg de sitagliptine chez des volontaires sains est d'environ 198 litres. La fraction de liaison de la sitagliptine aux protéines plasmatiques est relativement faible, à 38%.

Métabolisme Environ 79% de la sitagliptine est excrétée sous forme inchangée par les reins. Seule une petite fraction du médicament ingéré est métabolisée. Après l'administration de sitagliptine marquée au 14 C, environ 16% de la sitagliptine radioactive ont été ingérés sous forme de ses métabolites. Des traces de 6 métabolites de la sitagliptine, probablement sans activité inhibitrice de la DPP-4, ont été retrouvées. Des études in vitro ont révélé que les principales isoenzymes impliquées dans le métabolisme limité de la sitagliptine sont le CYP3A4 et le CYP2C8.

Dérivation. Après l'introduction de la sitagliptine marquée au 14 C chez des volontaires sains, environ 100% de la sitagliptine administrée était obtenue comme suit: 13% dans l'intestin, 87% dans les reins dans la semaine qui a suivi la prise du médicament. T moyenne1/2 L'administration orale de sitagliptine à 100 mg a été d'environ 12,4 heures; clairance rénale d’environ 350 ml / min.

L'élimination de la sitagliptine s'effectue principalement par excrétion par les reins par le mécanisme de la sécrétion tubulaire active. La sitagliptine est un substrat pour un transporteur d'anions humains organiques du troisième type (hOAT-3), qui peut être impliqué dans le processus d'élimination de la sitagliptine par les reins. Cliniquement, l’implication de hOAT-3 dans le transport de la sitagliptine n’a pas été étudiée. La sitagliptine est également un substrat de la P-gp, qui peut être impliquée dans le processus d’excrétion de la sitagliptine par les reins. Cependant, la cyclosporine, qui est un inhibiteur de la P-gp, n'a pas réduit la clairance rénale de la sitagliptine.

Groupes de patients spéciaux

Insuffisance rénale. Une étude ouverte du médicament Januvia ® à une dose de 50 mg / jour a été menée pour étudier sa pharmacocinétique chez des patients présentant divers degrés de gravité d'insuffisance rénale chronique. Les patients inclus dans l’étude ont été répartis dans les groupes suivants: patients présentant une insuffisance rénale légère (Cl créatinine 50 à 80 ml / min), une insuffisance rénale modérée (Cl créatinine 30 à 50 ml / min) et une insuffisance rénale sévère (Cl créatinine inférieure à 30 ml / min). min), ainsi qu'en cas d'insuffisance rénale chronique au stade terminal, nécessitant une dialyse.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère, aucun changement cliniquement significatif de la concentration plasmatique de sitagliptine n'a été observé par rapport au groupe contrôle de volontaires en bonne santé.

Une augmentation du SUC de la sitagliptine d'environ 2 fois par rapport au groupe témoin a été observée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée; une augmentation d'environ quatre fois de l'ASC a été observée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, ainsi que chez les patients présentant une CRF au stade final par rapport au groupe contrôle. La sitagliptine a été légèrement éliminée par hémodialyse: seulement 13,5% de la dose ont été éliminés du corps au cours de la séance de dialyse de 3 à 4 heures.

Ainsi, pour atteindre une concentration thérapeutique de sitagliptine dans le plasma sanguin (similaire à celle des patients présentant une fonction rénale normale) chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère, un ajustement de la posologie est nécessaire (voir «Posologie et administration»).

Insuffisance hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (7–9 points sur l’échelle de Child-Pugh), les valeurs moyennes de l’ASC et de la Cmax La sitagliptine à une dose unique de 100 mg augmente d'environ 21 et 13%, respectivement. Ainsi, l’ajustement de la posologie du médicament en cas d’insuffisance hépatique légère ou modérée n’est pas nécessaire.

Il n’existe aucune donnée clinique sur l’utilisation de la sitagliptine chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur l’échelle de Child-Pugh). Cependant, étant donné que la sitagliptine est principalement excrétée par les reins, il ne faut pas s’attendre à un changement significatif de la pharmacocinétique de la sitagliptine chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

La vieillesse L'âge des patients n'avait pas d'effet cliniquement significatif sur les paramètres pharmacocinétiques de la sitagliptine. Comparativement aux patients jeunes, chez les patients âgés (65 à 80 ans), la concentration de sitagliptine est environ 19% plus élevée. Un ajustement de la dose du médicament en fonction de l'âge n'est pas nécessaire.

Indications médicamenteuses Januvia ®

monothérapie, adjonction à un régime alimentaire et exercice physique pour améliorer le contrôle glycémique chez les patients atteints de diabète de type 2.

en association avec la metformine chez les patients atteints de diabète de type 2 afin d'améliorer le contrôle glycémique en tant que traitement de départ ou lorsqu'un régime alimentaire et l'exercice, combinés à la monothérapie avec l'un des médicaments mentionnés ci-dessus, ne permettent pas un contrôle glycémique adéquat;

en association avec des dérivés de sulfonylurée chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 afin d'améliorer le contrôle glycémique, lorsque l'alimentation et l'exercice associés à la monothérapie avec l'un des médicaments mentionnés ci-dessus ne permettent pas un contrôle glycémique adéquat;

en association avec des agonistes du PPAR-γ (thiazolidinediones) chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 afin d'améliorer le contrôle glycémique, alors que le régime alimentaire et l'exercice associés à la monothérapie avec l'un de ces médicaments ne permettent pas un contrôle glycémique adéquat;

en association avec la metformine et des dérivés de sulfonylurée chez les patients atteints de diabète de type 2, afin d'améliorer le contrôle glycémique lorsque le régime alimentaire et l'exercice, associés au traitement par deux des médicaments mentionnés ci-dessus, ne permettent pas un contrôle glycémique adéquat;

en association avec la metformine et les agonistes du PPAR-γ (thiazolidinediones) chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 afin d'améliorer le contrôle glycémique lorsque le régime alimentaire et l'exercice associé au traitement par deux de ces médicaments ne permettent pas un contrôle glycémique adéquat;

en complément de l'insuline (avec ou sans metformine) chez les patients atteints de diabète de type 2 dans les cas où le régime alimentaire, l'exercice et une dose d'insuline stable ne permettent pas un contrôle glycémique adéquat.

Contre-indications

hypersensibilité à l'un des composants du médicament;

diabète de type 1;

période d'allaitement;

âge jusqu'à 18 ans.

Avec précaution: insuffisance rénale *; pancréatite **.

* La principale voie d'élimination de la sitagliptine par l'organisme est l'excrétion rénale. Pour atteindre les mêmes concentrations plasmatiques que chez les patients présentant une fonction rénale rénale normale, les patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère, ainsi que les patients présentant une insuffisance rénale chronique au stade terminal nécessitant une hémodialyse ou une dialyse péritonéale, il est nécessaire de corriger (diminuer) la dose du médicament Januvia. ® (voir "Posologie et administration", Insuffisance rénale).

** Voir "Instructions spéciales", Pancréatite.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Aucune étude contrôlée du médicament Januvia ® chez les femmes enceintes n’a été réalisée. Par conséquent, il n’existe pas de données sur la sécurité de son utilisation chez les femmes enceintes. Le médicament Januvia ®, à l'instar des autres médicaments hypoglycémiants oraux, n'est pas recommandé pendant la grossesse.

Il n’existe aucune donnée sur l’affectation de la sitagliptine au lait maternel. Par conséquent, le médicament Januvia ® ne doit pas être administré pendant l'allaitement.

Effets secondaires

Le médicament Januvia ® est généralement bien toléré, tant en monothérapie qu'en association avec d’autres médicaments hypoglycémiants. Au cours des essais cliniques, l’incidence globale des effets indésirables, ainsi que la fréquence des arrêts du médicament en raison d’effets indésirables, étaient similaires à celles prises avec un placebo.

Selon quatre études contrôlées par placebo (durée de 18 à 24 semaines) de Januvia ® à une dose quotidienne de 100 à 200 mg en monothérapie ou en association avec la metformine ou la pioglitazone, aucun effet indésirable associé au médicament étudié n'a été observé, sa fréquence étant supérieure à 1 % dans le groupe de patients prenant le médicament Januvia ®. Le profil de sécurité de la dose quotidienne de 200 mg était comparable à celui de la dose quotidienne de 100 mg.

L'analyse des données obtenues au cours des études cliniques ci-dessus a montré que l'incidence globale d'hypoglycémie chez les patients prenant Januvia ® était similaire à celle prise avec un placebo (Januvia ® 100 mg - 1,2%, Januvia ® 200 mg - 0 mg / kg)., 9%, placebo - 0,9%). La fréquence des effets indésirables observés par le tractus gastro-intestinal lors de la prise du médicament Januvia ® aux deux doses était similaire à celle sous placebo (à l'exception de la nausée plus fréquente lors de la prise du médicament Januvia ® à une dose de 200 mg / jour): douleur abdominale (Januvia ® 100 mg - 2,3%, Januvia ® 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), nausée (1,4; 2,9; 0,6%), vomissements (0,8; 0,7; 0,9%), diarrhée (3; 2,6; 2,3%).

Dans toutes les études, des effets indésirables sous la forme d'hypoglycémie ont été enregistrés sur la base de tous les rapports de symptômes d'hypoglycémie cliniquement prononcés; une mesure parallèle de la concentration de glucose dans le sang n'est pas nécessaire.

Commencer un traitement d'association avec la metformine

Dans le cadre d'une étude factorielle contrôlée versus placebo de 24 semaines portant sur l'association de Januvia ® à une dose quotidienne de 100 mg et de metformine à une dose quotidienne de 1 000 mg ou 2 000 mg (sitagliptine 50 mg + métformine 500 mg ou 1 000 mg × 2 fois par jour) dans le groupe combiné Les effets indésirables suivants liés à la prise du médicament ont été observés avec le traitement par rapport au groupe traité par la metformine en monothérapie, avec une fréquence ≥ 1% dans le groupe traité par Januvia ® et plus souvent que dans le groupe traité par la metformine en monothérapie: diarrhée (Januvia ® + metformine. metformine - 3,3%), dyspepsie (1,3; 1,1%), mal de tête (1,3; 1,1%), flatulences (1,3; 0,5%), hypoglycémie (1,1 0,5%), vomissements (1,1; 0,3%).

Combinaison avec des dérivés de sulfonylurée ou des dérivés de sulfonylurée et de la metformine

Dans une étude de 24 semaines contrôlée par placebo portant sur une association de Januvia ® (dose quotidienne de 100 mg) et de glimépiride ou de glimépiride et de metformine dans le groupe traité par le médicament à l'étude, les effets indésirables suivants ont été observés prise du médicament, avec une fréquence ≥ 1% dans le groupe de traitement avec Januvia ® et plus souvent que dans le groupe de traitement associé avec un placebo: hypoglycémie (Januvia ® - 9,5%, placebo - 0,9%).

Commencer un traitement d'association avec des agonistes du PPAR-γ

Dans le cadre d'une étude de 24 semaines portant sur l'association de Januvia ® à une dose journalière de 100 mg et de 30 mg de pioglitazone dans le groupe de traitement combiné, les effets indésirables suivants liés à la prise du médicament ont été observés à une fréquence d'au moins 1% dans le groupe par rapport à la monothérapie par la pioglitazone. traitement par Januvia ® et plus souvent que dans le groupe traité par la pioglitazone en monothérapie: diminution asymptomatique de la glycémie (Januvia ® + pioglitazone - 1,1%, pioglitazone - 0%), hypoglycémie symptomatique Miya (0,4; 0,8%).

Association avec les agonistes PPAR-γ et la metformine

Selon une étude contrôlée par placebo pour le traitement par Januvia ® (dose quotidienne de 100 mg) en association avec la rosiglitazone et la metformine dans le groupe d'étude comparé au groupe de patients prenant un placebo avec la rosiglitazone et la metformine, les effets indésirables suivants liés à la prise du médicament ont été observés. avec une fréquence de ≥ 1% dans le groupe de traitement avec Januvia ® et plus souvent que dans le groupe de traitement associé avec un placebo: pendant 18 semaines d'observation - mal de tête (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), diarrhée (1,8; 1,1%), nausée (1,2; 1,1%), hyp glycémie (1,2; 0%), vomissements (1,2; 0%); à 54 semaines d'observation - maux de tête (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), hypoglycémie (2,4; 0%), infections des voies respiratoires supérieures (1,8; 0%), nausées (1,2 1,1%), toux (1,2; 0%), infection fongique de la peau (1,2; 0%), œdème périphérique (1,2; 0%), vomissements (1,2; 0%).

Combinaison d'insuline

Dans le cadre d'une étude contrôlée versus placebo de 24 semaines portant sur une association de Januvia ® (dose quotidienne de 100 mg) et d'une dose fixe d'insuline (avec ou sans metformine) dans le groupe du médicament à l'étude, comparée au groupe de patients sous placebo et à l'insuline (avec ou sans metformine) Les effets indésirables suivants associés à la prise du médicament ont été observés, à une fréquence de ≥ 1% dans le groupe traitement par Januvia ® et plus souvent que dans le groupe sous traitement par insuline (avec ou sans metformine): hypoglycémie (insuline Januvia ® + avec ou sans metformine) - 9,6%, placebo + insuline (avec ou sans metformine) - 5,3%), grippe (1,2; 0,3%), mal de tête (1,2; 0%).

Dans une autre étude de 24 semaines dans laquelle les patients ont reçu Januvia ® en tant que traitement supplémentaire pour l'insulinothérapie (avec ou sans metformine), aucun effet indésirable associé au médicament n'a été détecté, avec une fréquence d'au moins 1% dans le groupe traité par Januvia ®. (à la dose de 100 mg) et plus souvent que dans le groupe placebo.

Dans une analyse généralisée de 19 études cliniques randomisées à double insu portant sur la sitagliptine à une dose quotidienne de 100 mg ou d'un médicament de contrôle approprié (actif ou placebo), l'incidence de la pancréatite aiguë non confirmée était de 0,1 cas par 100 années-patients de traitement dans chaque groupe (voir «Instructions spéciales»). ", Pancréatite, ainsi qu'une étude sur la sécurité cardiovasculaire de la sitagliptine (TECOS) ci-dessous).

Des anomalies cliniquement significatives des signes vitaux ou de l'ECG (y compris la durée de l'intervalle QT) n'ont pas été observées pendant le traitement par Januvia®.

Étude évaluant la sécurité cardiovasculaire de la sitagliptine (TECOS)

L'étude sur l'évaluation de l'innocuité cardiovasculaire de la sitagliptine (TECOS) comprenait 7332 patients atteints de diabète de type 2 prenant Januvia ® à raison de 100 mg par jour (ou 50 mg par jour si le DFGe initial était ≥30 et 2), et 7339 patients sous placebo dans la population générale des patients auxquels un traitement a été prescrit. Le médicament à l'étude (Januvia ® ou un placebo) a été ajouté au traitement standard conformément aux normes nationales existantes pour le choix d'un taux cible d'HbA.1C et contrôle des facteurs de risque cardiovasculaires. Au total, 2004 patients âgés de 75 ans et plus ont été inclus dans l’étude (970 sous Januvia ® et 1034 - placebo). L'incidence globale des effets indésirables graves chez les patients prenant Januvia ® était la même que chez les patients sous placebo. Une évaluation des complications liées au diabète sucré précédemment indiquée pour détecter une incidence comparable d'événements indésirables entre les groupes, y compris les infections (18,4% chez les patients prenant Januvia ® et 17,7% chez les patients prenant un placebo) et une fonction altérée une maladie rénale (1,4% chez les patients prenant Januvia ® et 1,5% chez les patients recevant un placebo). Le profil des effets indésirables chez les patients de 75 ans et plus était généralement similaire à celui de la population générale.

Dans la population de patients en intention de traiter (patients ayant pris au moins une dose du médicament à l'étude), parmi ceux ayant initialement reçu une insulinothérapie et / ou des sulfonylurées, l'incidence de l'hypoglycémie sévère était de 2,7% chez les patients prenant le médicament Januvia. ® et 2,5% chez les patients sous placebo. Chez les patients initialement ne recevant pas d'insuline et / ou de sulfonylurées, l'incidence d'hypoglycémie sévère était de 1% chez les patients prenant Januvia® et de 0,7% chez les patients sous placebo. L'incidence de la pancréatite confirmée par l'examen était de 0,3% chez les patients prenant Januvia ® et de 0,2% chez les patients sous placebo. L'incidence des cas confirmés par l'examen des cas de tumeurs malignes était de 3,7% chez les patients prenant le médicament Januvia ® et de 4% chez les patients prenant un placebo.

Lors de la surveillance post-enregistrement de l'utilisation du médicament Januvia ® en monothérapie et / ou en association avec d'autres agents hypoglycémiques, d'autres effets indésirables ont été identifiés. Étant donné que ces données ont été obtenues volontairement d'une population de taille incertaine, il est impossible de déterminer la fréquence et le lien de causalité avec le traitement de ces événements indésirables. Ceux-ci incluent des réactions d'hypersensibilité, incl. anaphylaxie, œdème de Quincke, éruption cutanée, urticaire, vascularite cutanée, affections cutanées exfoliatives, y compris le syndrome de Stevens-Johnson; pancréatite aiguë, comprenant des formes hémorragiques et nécrotiques à issue fatale et non fatale; altération de la fonction rénale, y compris insuffisance rénale aiguë (une dialyse est parfois nécessaire); infections des voies respiratoires supérieures; la rhinopharyngite; la constipation; vomissements; maux de tête; arthralgie; myalgie; douleur au membre; maux de dos; des démangeaisons; pemphigoïde.

Changements dans les paramètres de laboratoire

La fréquence des écarts de paramètres de laboratoire dans les groupes traités par Januvia ® (dose quotidienne de 100 mg) était comparable à celle observée dans les groupes placebo. Dans la plupart des études cliniques, mais pas toutes, il y avait une légère augmentation du nombre de leucocytes (environ 200 / µl par rapport au placebo, le contenu moyen au début du traitement était de 6600 / µl), en raison d'une augmentation du nombre de neutrophiles.

L’analyse des données des études cliniques du médicament a montré une légère augmentation de la concentration d’acide urique (environ 0,2 mg / dL par rapport au placebo, concentration moyenne avant traitement de 5 à 5,5 mg / dL) chez les patients recevant le médicament Januvia ® à une dose de 100 et 200 mg / jour Aucun cas de goutte n'a été rapporté.

Il y avait une légère diminution de la concentration de phosphatase alcaline totale (environ 5 UI / l par rapport au placebo, la concentration moyenne avant traitement était de 56 à 62 UI / l), en partie à cause d'une légère diminution de la fraction osseuse de phosphatase alcaline.

Les modifications répertoriées des paramètres de laboratoire ne sont pas considérées comme cliniquement significatives.

Interaction

Dans les études sur l'interaction avec d'autres médicaments, la sitagliptine n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: metformine, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatine, warfarine, contraceptifs oraux. D'après ces données, la sitagliptine n'inhibe pas les isoenzymes CYP3A 4, CYP2C 8 ou CYP2C 9. D'après les données in vitro, la sitagliptine n'inhibe pas non plus les isoenzymes CYP2D6, CYP1A 2, CYP2C 19 et CYP2 B 6 et n'induit pas l'enzyme CYP3A.

L'administration répétée de metformine en association avec la sitagliptine n'a pas eu d'incidence significative sur les paramètres pharmacocinétiques de la sitagliptine chez les patients atteints de diabète de type 2.

Selon l'analyse pharmacocinétique de population de patients diabétiques de type 2, le traitement concomitant n'avait pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la sitagliptine. L’étude a évalué un certain nombre de médicaments les plus couramment utilisés par les patients atteints de diabète de type 2, notamment: médicaments hypolipémiants (statines, fibrates, ézétimibe), les agents antiplaquettaires (clopidogrel), les agents anti-hypertenseurs (inhibiteurs de l'ECA, ARA II, bêta-bloquants, CECC, hydrochlorothiazide), les AINS (naproxène, le diclofénac, le célécoxib), les antidépresseurs (bupropion, fluoxétine, sertraline), antihistaminiques (cétirizine), inhibiteurs de la pompe à protons (oméprazole, lansoprazole) et médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile (sildénafil).

Une légère augmentation de l’ASC (11%) a été observée, ainsi qu’une C moyennemax (18%) de digoxine en association avec la sitagliptine. Cette augmentation n'est pas considérée comme cliniquement significative. Il n'est pas recommandé de modifier la dose de digoxine ou de Januvia ® lorsqu'ils sont utilisés ensemble.

Une augmentation de l'ASC et du C a été observée.max Januvia ® représente respectivement 29% et 68% des patients traités avec une dose orale commune de 100 mg de Januvia ® et une dose orale unique de 600 mg de cyclosporine, un puissant inhibiteur de la P-gp. Les changements observés dans les caractéristiques pharmacocinétiques de la sitagliptine ne sont pas considérés comme cliniquement significatifs. Il n'est pas recommandé de modifier la dose du médicament Januvia ® en association avec la cyclosporine et d'autres inhibiteurs de la P-gp (y compris le kétoconazole).

Une analyse pharmacocinétique de population de patients et de volontaires sains (n ​​= 858) portant sur un large éventail de médicaments apparentés (n = 83, dont environ la moitié sont excrétés par les reins) n'a révélé aucun effet cliniquement significatif de ces substances sur la pharmacocinétique de la sitagliptine.

Posologie et administration

À l'intérieur La dose recommandée de Januvia ® est de 100 mg / jour par voie orale en monothérapie ou en association avec la metformine, des dérivés de la sulfonylurée ou des agonistes de PPAR-γ (thiazolidinediones), ou de l'insuline (avec ou sans metformine), ou en association avec la metformine et la sulfonylurée., ou la metformine et les agonistes de PPAR-γ.

Le médicament Januvia ® peut être pris indépendamment du repas. Le schéma posologique de la metformine, des dérivés de sulfonylurée et des agonistes de PPAR-γ doit être choisi sur la base des doses recommandées pour ces médicaments.

Lors de l’association du médicament Januvia ® à des dérivés de sulfonylurée ou à l’insuline, il est conseillé de réduire la dose habituellement recommandée de sulfonylurée ou de dérivés de l’insuline afin de réduire le risque de développer une hypoglycémie induite par le sulfonue ou par l’insuline (voir "Instructions spéciales". Hypoglycémie).

Si le patient a oublié de prendre Januvia ®, le médicament doit être pris dès que possible après s'être souvenu de la dose oubliée.

Ne prenez pas une double dose de Januvia ® le même jour.

Groupes de patients spéciaux

Insuffisance rénale. Les patients présentant une insuffisance rénale légère (créatinine Cl ≥ 50 ml / min, correspondant approximativement aux concentrations sériques de créatinine ≤ 1,7 mg / dl chez l'homme et ≤ 1,5 mg / dl chez la femme) ne nécessitent pas d'ajustement de la dose de Januvia ®.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine Cl ≥ 30 ml / min, mais 1,7 mg / dL, mais ≤ 3 mg / dL chez l'homme et> 1,5 mg / dL, mais ≤ 2,5 mg / dL femmes), la dose de Januvia ® est de 50 mg / jour.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine de Cl à 3 mg / dl chez l'homme et> 2,5 mg / dl chez la femme) ou chez des patients atteints d'insuffisance rénale terminale nécessitant une hémodialyse ou une dialyse péritonéale, la dose de Januvia ® est de 25 mg / jour. Le médicament Januvia ® peut être utilisé quel que soit le calendrier de la procédure de dialyse.

Compte tenu de la nécessité d'ajuster la posologie, il est recommandé que les patients présentant une insuffisance rénale évaluent leur fonction rénale avant de commencer le traitement par Januvia ® et périodiquement au cours du processus de traitement.

Insuffisance hépatique. Aucune adaptation de la posologie n'est requise chez Januvia ® chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée. Le médicament n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

La vieillesse Januvia ® chez les patients âgés ne nécessite aucun ajustement de la posologie.

Surdose

Au cours des études cliniques menées chez des volontaires en bonne santé, une dose unique de 800 mg de Januvia ® a généralement été bien tolérée. Des modifications minimes de l'intervalle QTc, non considérées comme cliniquement significatives, ont été notées dans l'une des études du médicament Januvia ® à la dose de 800 mg / jour. Une dose de plus de 800 mg / jour n'a pas été étudiée chez l'homme.

Au cours de la première phase des études cliniques, aucun effet indésirable lié au traitement par Januvia ® lors de la prise du médicament à une dose quotidienne allant jusqu'à 400 mg pendant 28 jours n'a été noté.

Traitement: il est nécessaire de commencer les activités d'entretien standard - retrait du médicament non absorbé du tractus gastro-intestinal, surveillance des signes vitaux, y compris l'ECG, et prise d'un traitement d'entretien si nécessaire.

La sitagliptine est mal dialysée. Dans les études cliniques, seulement 13,5% de la dose ont été éliminés du corps au cours d’une séance de dialyse de 3 à 4 heures. Une dialyse prolongée peut être prescrite en cas de besoin clinique. Il n’existe pas de données sur l’efficacité de la dialyse péritonéale de la sitagliptine.

Instructions spéciales

Pancréatite Des cas de pancréatite aiguë, notamment hémorragique ou nécrotique, à évolution létale ou non létale, ont été rapportés chez des patients prenant de la sitagliptine (voir «Effets secondaires»). Les patients doivent être informés des symptômes caractéristiques de la pancréatite aiguë - douleur abdominale persistante et grave. Les manifestations cliniques de la pancréatite ont disparu après l'arrêt de la sitagliptine. Si l'on soupçonne une pancréatite, il est nécessaire d'arrêter de prendre Januvia ® et d'autres médicaments potentiellement dangereux.

Hypoglycémie. Selon les études cliniques sur Januvia ®, l'incidence d'hypoglycémie en monothérapie ou en association avec des médicaments ne provoquant pas d'hypoglycémie (metformine, pioglitazone) était comparable à l'incidence d'hypoglycémie dans le groupe placebo. Comme dans le cas de la prise d'autres médicaments hypoglycémiques, une hypoglycémie a été observée lors de l'utilisation du médicament Januvia ® en association avec des dérivés de l'insuline ou de la sulfonylurée (voir «Effets secondaires»). Afin de réduire le risque d'hypoglycémie induite par les sulfons, la dose de sulfonylurée doit être réduite (voir «Posologie et administration»).

Utiliser chez les personnes âgées. Dans les études cliniques, l'efficacité et l'innocuité de Januvia ® chez les patients âgés (≥ 65 ans, 409 patients) étaient comparables à ces indicateurs chez les patients de moins de 65 ans. Un ajustement de la dose en fonction de l'âge n'est pas nécessaire. Les patients âgés sont plus susceptibles de développer une insuffisance rénale. En conséquence, comme dans les autres groupes d’âge, une adaptation de la posologie est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (voir «Posologie et administration»).

Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes. Aucune étude n'a été menée sur l'effet de Januvia ® sur l'aptitude à conduire. Cependant, l'impact négatif de Januvia ® sur l'aptitude à conduire des véhicules ou des mécanismes complexes n'est pas attendu.

Formulaire de décharge

Comprimés pelliculés, 25 mg, 50 mg, 100 mg. À 14 onglet. sous blister de film PVDC / PE / PVC et feuille d’aluminium. Sur 1, 2, 4, 6 ou 7 bl. placé dans une boîte en carton.

En cas de production chez AKRIKHIN JSC

Comprimés pelliculés, 100 mg. À 14 onglet. sous blister de film PVDC / PE / PVC et feuille d’aluminium. 2 bl. placé dans une boîte en carton.

Fabricant

ou (pour un dosage de 100 mg)

Usine chimique et pharmaceutique Akrikhin JSC (Akrikhin JSC). 142450, région de Moscou, district de Noguinsk, vieille ville de Kupavna, st. Kirov, 29 ans.

Emballé: Merck Sharp & Dome Ltd., Royaume-Uni;

ou AKRIKHIN JSC, Russie.

Emetteur du contrôle de la qualité: Merck Sharp & Dome Ltd., Royaume-Uni;

ou Merck Sharp et Dome B.V., Pays-Bas;

ou AKRIKHIN JSC, Russie.

Entité légale au nom de laquelle le certificat d'enregistrement est délivré: Merck Sharp et Dome B.V., Pays-Bas.

Les revendications des consommateurs directement à l'adresse: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Russie, Moscou, ul. Pavlovskaya, 7, page 1.

Tél.: (495) 916-71-00; fax: (495) 916-70-94.

Conditions de vente en pharmacie

Conditions de conservation du médicament Januvia ®

Tenir hors de portée des enfants.

La durée de conservation du médicament Januvia ®

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Hypoglycémique Januvia (instructions et commentaires des diabétiques)

Januvia est le premier antidiabétique appartenant à un groupe fondamentalement nouveau de médicaments, les inhibiteurs de la DPP-4. Avec le début de la production de Januvia, une nouvelle ère d'incrétine a commencé dans le traitement du diabète. Selon les scientifiques, cette invention n’est pas moins importante que la découverte de la metformine ou la création d’insuline artificielle. Un nouveau médicament réduit le sucre de manière aussi efficace que les médicaments à base de sulfonylurée (PSM), mais ne provoque pas d'hypoglycémie, est facilement toléré et contribue même à la restauration des cellules bêta.

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Selon les instructions, Yanuvia peut être pris avec d’autres agents antihyperglycémiques, associés à une insulinothérapie.

Indications d'utilisation

Selon les recommandations de nombreuses associations de diabétiques, le médicament de première ligne, c'est-à-dire prescrit immédiatement après le diagnostic de diabète de type 2, est la metformine. Avec son manque d'efficacité, les médicaments de deuxième intention sont ajoutés. Pendant longtemps, les sulfonylurées ont été privilégiés, car ils sont plus efficaces que d’autres médicaments pour réduire le taux de sucre dans le sang. Actuellement, de plus en plus de médecins sont enclins à utiliser de nouveaux médicaments - mimétiques du GLP-1 et inhibiteurs de la DPP-4.

En règle générale, Januvia est un médicament pour traiter le diabète sucré, qui est ajouté à la metformine au stade 2 du traitement du diabète. L'hémoglobine glyquée> 6,5% est un indicateur de la nécessité d'un second hypoglycémiant, à condition que la metformine soit administrée à une dose proche du maximum, qu'un régime alimentaire faible en glucides soit observé et qu'une activité physique régulière soit assurée.

Lorsque vous choisissez ce que vous souhaitez nommer chez le patient: médicaments à base de sulfonylurée ou Yanuviya, faites attention au risque d'hypoglycémie pour le patient.

Indications pour recevoir Januvia et ses analogues:

  1. Patients présentant une sensibilité réduite à l'hypoglycémie due à une neuropathie ou à d'autres causes.
  2. Les diabétiques prédisposés à l'hypoglycémie nocturne.
  3. Solitaire, patients âgés.
  4. Les diabétiques qui nécessitent une attention particulière lors de la conduite d'une voiture, du travail en hauteur, de mécanismes complexes, etc.
  5. Patients présentant une hypoglycémie fréquente, prenant de la sulfonylurée.

Naturellement, tout patient diabétique peut choisir de passer à Yanuvia. L'indice d'efficacité de Januvia est une diminution de 0,5% ou plus de l'hémoglobine glyquée après six mois de traitement. Si ces résultats ne sont pas atteints, le patient doit choisir un autre médicament. Si l'HS a diminué, mais n'a pas encore atteint la norme, un troisième agent antidiabétique est ajouté au traitement.

Comment fonctionne le médicament?

Les incrétines sont des hormones gastro-intestinales qui sont produites après un repas et provoquent la libération d'insuline par le pancréas. Une fois leur travail terminé, ils sont rapidement décomposés par une enzyme spéciale, la dipeptidyl peptidase de type 4, ou DPP-4. Januvia inhibe ou inhibe cette enzyme. En conséquence, les incrétines sont plus longues dans le sang, ce qui signifie que la synthèse d'insuline augmente et que le glucose diminue.

Caractéristiques générales de tous les inhibiteurs de la DPP-4 utilisés dans le diabète sucré:

  • Januvia et les analogues sont pris oralement, sont disponibles sous forme de pilule;
  • ils augmentent la concentration d'incrétines, mais pas plus de 2 fois celle physiologique;
  • n'ont pratiquement aucune action indésirable dans le tube digestif;
  • ne pas affecter négativement le poids;
  • l'hypoglycémie du diabète sucré est causée beaucoup moins souvent par les médicaments à base de sulfonylurée;
  • réduire l'hémoglobine glyquée de 0,5 à 1,8%;
  • affecter à la fois la glycémie toscak et postprandiale. Le glucose à jeun est réduit, notamment en raison d'une diminution de sa sécrétion par le foie;
  • augmenter la masse de cellules bêta dans le pancréas;
  • n'affectent pas la sécrétion de glucagon en réponse à l'hypoglycémie, ne réduisent pas ses réserves dans le foie.

Les instructions d'utilisation décrivent en détail la pharmacocinétique de la sitagliptine, l'ingrédient actif de Januvia. Il a une biodisponibilité élevée (environ 90%), absorbée par le tractus gastro-intestinal dans les 4 heures. L'action commence une demi-heure après l'admission, l'effet dure plus d'une journée. Dans l'organisme, la sitagliptine n'est pratiquement pas métabolisée, 80% étant excrété dans l'urine sous la même forme.

Fabricant Januvia - American Corporation Merck. Le médicament entrant sur le marché russe est fabriqué aux Pays-Bas. La production de sitagliptine par la société russe Akrihin a commencé. Son apparition sur les tablettes des pharmacies est attendue au deuxième trimestre 2018.

Instructions d'utilisation

Le médicament de Januvia est disponible à des doses de 25, 50 et 100 mg. Les comprimés sont pelliculés et colorés en fonction de la dose: 25 mg - rose pâle, 50 mg - lait, 100 mg - beige.

Le médicament est valide pour plus de 24 heures. Il est pris une fois par jour à n’importe quel moment, peu importe l’heure du repas et sa composition. Selon les critiques, vous pouvez décaler l'heure de réception de Januvia de 2 heures sans préjudice de la glycémie.

Recommandations des instructions pour le choix du dosage:

  1. La dose optimale est de 100 mg. Il est prescrit à presque tous les diabétiques qui n’ont pas de contre-indications. Il n'est pas nécessaire de commencer par une petite dose et de l'augmenter progressivement, car Januvia est bien toléré par l'organisme.
  2. Les reins sont impliqués dans l'élimination de la sitagliptine. Par conséquent, en cas d'insuffisance rénale, le médicament peut s'accumuler dans le sang. Pour éviter un surdosage, la dose de Januvia est ajustée en fonction du degré d’insuffisance. Si le DFG est supérieur à 50, les 100 mg habituels sont prescrits. Avec SCF 9%).

Januvia

Januvia: mode d'emploi et avis

Nom latin: Januvia

Code ATX: A10BH01

Ingrédient actif: sitagliptine (sitagliptine)

Fabricant: Merck Sharp Dohme B.V. (Pays-Bas), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italie), Akrihin, OAO (Russie)

Actualisation de la description et de la photo: 24/10/2018

Januvia est un médicament hypoglycémique. inhibiteur de dipeptidyl peptidase-4.

Forme de libération et composition

Forme posologique de Januvia - comprimés pelliculés: biconvexe, rond; à la dose de 25 mg - rose clair avec une légère nuance beige et gravée "221"; dans le dosage de 50 mg - beige clair, avec gravure "112"; au dosage de 100 mg - beige, avec gravure "277" (14 pièces en plaquettes, dans une boîte en carton de 1, 2, 4, 6 ou 7 plaquettes).

La composition de 1 comprimé:

  • ingrédient actif: phosphate de sitagliptine hydratée - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (équivalent à la teneur en sitagliptine - 25/50/100 mg);
  • Composants auxiliaires: cellulose microcristalline, phosphate de calcium non broyé, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium, fumarate de sodium;
  • pellicule: à une dose de 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; à la dose de 50 mg - Opadry II Beige clair 85 F 17498; à une dose de 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (alcool polyvinylique, dioxyde de titane, polyéthylèneglycol 3350, talc, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'ingrédient actif de Januvia est la sitagliptine, un inhibiteur hautement sélectif de l'enzyme DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4), destiné au traitement du diabète de type 2. En termes de structure chimique et d'action pharmacologique, la sitagliptine diffère des analogues du GLP-1 (peptide-1 ressemblant au glucagon), des dérivés de sulfonylurée, de l'insuline, des biguanides, des agonistes du récepteur γ (activés par le proliférateur de peroxisome - PPAR-γ), des inhibiteurs de l'a-glycosidase et des analogues l'amyline. La sitagliptine, qui inhibe la DPP-4, augmente ainsi la concentration de GLP-1 et de HIP (peptide insulinotrope glucose-dépendant), deux hormones connues incluses dans la famille des incrétines sécrétées dans l'intestin pendant 24 heures et dont le niveau augmente en réponse à la prise de nourriture. Inkretyn - fait partie de la régulation physiologique interne de l'homéostasie du glucose dans le biosystème. Ils contribuent à la synthèse de l'insuline et à sa sécrétion par les cellules β pancréatiques en raison des mécanismes intracellulaires de signal associés à l'AMP (adénosine monophosphate) cyclique, avec une glycémie normale ou accrue.

Le GLP-1 inhibe la sécrétion accrue de glucagon par les cellules α pancréatiques. La diminution du taux de glucagon dans le contexte d'une augmentation de la concentration d'insuline contribue à l'inhibition de la production de glucose par le foie, ce qui entraîne une diminution de la glycémie.

En cas d'hypoglycémie, l'effet de l'incrétine sur la synthèse de l'insuline et la sécrétion de glucagon n'est pas observé, ils n'agissent pas sur la libération de glucagon en réponse à une hypoglycémie. Dans des conditions naturelles, l’enzyme DPP-4 limite l’activité des incrétines en les hydrolysant rapidement et en les décomposant en composants inactifs.

La sitagliptine, qui inhibe l'efficacité de la DPP-4, empêche ainsi l'hydrolyse des incrétines, en augmentant la croissance des concentrations plasmatiques des formes actives de GLP-1 et de HIP, ce qui augmente la libération d'insuline dépendante du glucose et contribue à une diminution de la sécrétion de glucagon. Dans le diabète sucré de type 2 avec hyperglycémie, une telle correction de la sécrétion d'insuline et de glucagon entraîne une diminution de la concentration d'HbA1c (hémoglobine glycosylée) et une diminution du taux de glucose, déterminé à la fois sur un estomac vide et après un test de stress.

La prise d'une dose de Januvia dans le diabète sucré de type 2 entraîne l'inhibition de l'enzyme DPP-4 pendant 24 heures; en conséquence, le taux de GLP-1 et d'incrétine HIP en circulation augmente de 2 à 3 fois, la concentration plasmatique d'insuline et de peptide C augmente et diminue. concentration plasmatique en glucagon, indicateurs de glycémie à jeun et diminution de la charge alimentaire ou de la charge glycémique.

Pharmacocinétique

Les schémas cinétiques des processus chimiques et biologiques associés à la sitagliptine dans le corps d'individus en bonne santé et de patients atteints de diabète de type 2 ont fait l'objet de nombreuses études. Caractéristiques des volontaires sains après administration orale de 100 mg de sitagliptine: absorption - rapide, valeur du CTmax (temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale) - 1 à 4 heures à compter du moment de l'admission; AUC (aire sous la courbe «concentration-temps») - 8,52 µmol / heure, cet indicateur est proportionnel à la dose prise; Cmax - 950 nmol / l; T1/2 (la demi-vie moyenne) - 12,4 heures L'ASC de la sitagliptine après la prochaine dose de 100 mg du médicament lorsque l'état d'équilibre atteint après la première dose a été augmentée

14%. La variabilité intra et intersubjective de la substance AUC est négligeable.

Caractéristiques pharmacocinétiques de Januvia:

    absorption: l'indicateur de biodisponibilité absolue de la sitagliptine est

87%; la co-administration du médicament avec des aliments gras n’affecte pas sa pharmacocinétique; distribution: après l'administration d'une dose unique du médicament à une dose de 100 mg, le volume moyen de distribution de la sitagliptine à l'état d'équilibre chez le sujet sain a été

198 l. La fraction de liaison aux protéines plasmatiques est relativement faible (

38%); métabolisme: jusqu'à 79% de la sitagliptine est éliminée par les reins sous forme inchangée, seule une petite partie de la substance ingérée est métabolisée; après administration de sitagliptine marquée au 14 C

16% de la substance radioactive était excrétée sous forme de métabolites; à l'état de traces, 6 métabolites de sitagliptine ont été détectés, le plus souvent sans effet inhibiteur de la DPP-4; excrétion: après l'administration de sitagliptine marquée au 14 C à des sujets en bonne santé, jusqu'à 100% du médicament ont été éliminés en une semaine à partir du moment de l'administration, comme suit: dans l'intestin - 13%, par les reins - 87%. T1/2 lorsqu'il est pris par voie orale à une dose de 100 mg

12,4 h, clairance rénale

Indications d'utilisation

  • monothérapie: les patients qui suivent un régime alimentaire particulier et qui font de l'exercice sont prescrits comme médicaments permettant de mieux contrôler la glycémie dans le diabète de type 2;
  • thérapie combinée: en association avec la metformine ou des agonistes des récepteurs PPARγ (thiazolidinediones) sont prescrits aux patients atteints de diabète de type 2 afin d’améliorer le contrôle glycémique, en cas de régime inefficace et d’exercice associé à une monothérapie.

Contre-indications

  • diabète de type 1;
  • acidocétose diabétique;
  • la période de grossesse et d'allaitement (lactation);
  • enfants et adolescents jusqu'à 18 ans;
  • hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

Contre-indications relatives: Yanuvu doit être pris avec prudence en cas d'insuffisance rénale. Les patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère et une pathologie rénale au stade terminal nécessitant une hémodialyse nécessitent un ajustement de la dose de sitagliptine.

Instructions pour l'utilisation de Januvia: méthode et dosage

Les comprimés de Januvia sont pris par voie orale, quel que soit le repas.

La posologie recommandée en monothérapie, ainsi qu'en association avec la metformine ou l’agoniste de PPARγ (thiazolidinediones) - 100 mg 1 fois par jour.

Si le patient a oublié de prendre une autre pilule, prenez-la dès que possible, immédiatement après qu'il se soit souvenu d'avoir oublié de prendre la dose, mais sans prendre la double dose.

Effets secondaires

Januvia en monothérapie et en association avec d'autres médicaments hypoglycémiques est généralement bien toléré. Selon les études cliniques, la fréquence globale d'occurrence d'effets indésirables, ainsi que la fréquence d'annulation de la sitagliptine en raison d'effets indésirables, étaient similaires à celles enregistrées à la suite de la prise d'un placebo.

Effets secondaires non liés à la prise de sitagliptine à une dose quotidienne de 100 et 200 mg, mais plus fréquents que chez les patients recevant un placebo (≥ 3% des cas): infection des voies respiratoires supérieures, rhinopharyngite, maux de tête, diarrhée, arthralgie.

Autres effets indésirables de Januvia:

  • Gastro-intestinal (gastro-intestinal): douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée;
  • données de laboratoire (non considérées comme cliniquement significatives): une légère augmentation de l'acide urique (aucun cas de goutte n'a été signalé); une légère diminution de la concentration en phosphatase alcaline totale, due en partie à une légère diminution de la fraction osseuse de la phosphatase alcaline; une faible augmentation du contenu en leucocytes, due à une augmentation du nombre de neutrophiles (le phénomène a été noté dans la plupart des études, mais pas dans tous les cas);
  • Système cardiovasculaire: aucun changement cliniquement significatif des signes vitaux ni de l'électrocardiogramme (ECG), y compris l'intervalle QTc.

Surdose

Des études cliniques menées avec la participation de volontaires sains ont montré que la sitagliptine en une dose unique de 800 mg est généralement bien tolérée. Dans un seul cas, un changement minimal cliniquement non significatif de l'intervalle QTc a été noté. La réception de doses quotidiennes supérieures à 800 mg chez l'homme n'a pas été étudiée.

En cas de surdosage, il est recommandé de prendre des mesures de soutien standard: extraction des résidus non absorbés du médicament du tractus gastro-intestinal, surveillance continue des signes vitaux, y compris l'ECG, ainsi que la désignation d'un traitement symptomatique si nécessaire.

Le médicament est mal dialyse (après une séance d'hémodialyse de 3 à 4 heures, selon les observations cliniques, seulement 13,5% de la dose est éliminée de l'organisme). En cas de nécessité clinique avérée, une dialyse prolongée peut être prescrite. Les données sur l'efficacité de l'excrétion de la sitagliptine dans la dialyse péritonéale ne sont pas disponibles aujourd'hui.

Instructions spéciales

Selon les études cliniques, à la suite de la prise de Januvia en monothérapie ou dans le cadre d’un traitement complexe à base de metformine / pioglitazone, une hypoglycémie est apparue chez les patients à une fréquence similaire à celle sous placebo.

L'utilisation combinée du médicament en association avec des médicaments capables d'induire une hypoglycémie, par exemple avec l'insuline ou des dérivés de sulfonylurée, n'a pas été étudiée.

Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes complexes

Les études sur l'effet de Januvia sur la vitesse des réactions psychomotrices et la capacité de concentration n'ont pas été menées, cependant, l'impact négatif du médicament sur ces indicateurs n'est pas attendu.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

En raison du manque de données d'études contrôlées sur la sécurité et l'efficacité de l'utilisation de ce médicament chez la femme enceinte, Yanuviya, à l'instar d'autres agents hypoglycémiants pour administration orale, n'est pas recommandé pendant la grossesse.

Les données sur la répartition de la sitagliptine pendant l'allaitement ne sont pas disponibles. Par conséquent, le médicament n'est pas indiqué pendant l'allaitement.

Utiliser dans l'enfance

Selon les instructions, Yanuvia n'est pas utilisé en pédiatrie.

En cas d'insuffisance rénale

Les patients présentant une insuffisance rénale nécessitent un ajustement de la posologie de Januvia, pour lequel il est recommandé d’évaluer la fonction rénale avant le début du traitement, puis de la répéter périodiquement au cours du traitement.

Correction du dosage en fonction du degré d'insuffisance rénale et de la clairance de la créatinine (CK):

  • insuffisance rénale légère, QR> 50 ml / min (créatinine sérique: moins de 1,7 mg / dl chez l'homme, moins de 1,5 mg / dl chez la femme): aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire;
  • insuffisance rénale modérée, CC de 30 à 50 ml / min (concentration sérique de créatinine: 1,7 à 3 mg / dl pour les hommes; 1,5 à 2,5 mg / dl pour les femmes): dose quotidienne - 50 mg pour 1 réception;
  • insuffisance rénale sévère, QC

Education: Première université de médecine publique de Moscou, nommée d'après I.М. Sechenov, spécialité "médecine".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif et ne remplacent pas les instructions officielles. L'auto-traitement est dangereux pour la santé!