Glucophage

• L'hypoglycémie

Titre: GLUCAF XR, Takeda

Propriétés pharmacologiques

pharmacodynamique. Ingrédient actif du médicament Glucophage XR - metformine - biguanide avec effet antihyperglycémique. Glucophage XR diminue à la fois le taux de glucose initial et le taux de glucose après un repas dans le plasma sanguin. Ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne provoque pas d'effet hypoglycémique.
La metformine agit de trois manières:

• conduit à une diminution de la production de glucose dans le foie en raison de l'inhibition de la gluconéogenèse et de la glycogénolyse;
• améliore la sensibilité à l'insuline dans les muscles en améliorant l'absorption et l'utilisation du glucose périphérique;
• retarde l'absorption du glucose dans les intestins.

La metformine stimule la synthèse intracellulaire du glycogène en agissant sur la glycogène synthétase. Augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose à membrane (GLUT).
Indépendamment de son effet sur la glycémie, la metformine a un effet positif sur le métabolisme des lipides: elle réduit le cholestérol total, les LDL et les TG.
Pharmacocinétique
Aspiration Après administration orale de comprimés de Glucophage XR à libération prolongée, le temps nécessaire pour atteindre C_max dans le plasma est de 7 heures
A l'équilibre, comme avec l'utilisation de comprimés à libération rapide, C_max et l’ASC augmentent la dose injectée de manière disproportionnée. L'ASC après une ingestion unique de 2000 mg de metformine sous forme de comprimés à libération prolongée est similaire à l'ASC, qui est observée après la prise de 1 000 mg de metformine sous forme de comprimés à libération rapide 2 fois par jour.
C fluctuations_max et l'ASC chez les sujets pris individuellement, dans le cas de la prise de comprimés de metformine à libération prolongée, sont comparables aux variations observées dans le cas de la prise de comprimés de metformine à libération rapide.
Après la prise de comprimés à libération prolongée avant un repas, une augmentation de l’ASC a été observée (C_max augmenté de 26% et le Tmax augmenté à 1 h).
L'absorption de metformine à partir de comprimés à libération prolongée ne change pas en fonction de la composition de l'aliment. Ne notez pas le cumul lors de l’utilisation répétée jusqu’à 2000 mg de metformine sous forme de comprimés à libération lente.
Distribution La liaison aux protéines plasmatiques n’est pas significative. La metformine pénètre dans les globules rouges. C_max sang inférieur à C_max dans le plasma sanguin, et atteint dans le même temps. Les érythrocytes représentent très probablement la deuxième chambre de distribution. Le volume moyen de distribution (Vd) varie de 63 à 276 litres.
Métabolisme La metformine est excrétée sous forme inchangée dans les urines. Aucun métabolite humain n'a été identifié.
Dérivation. La clairance rénale de la metformine est supérieure à 400 ml / min, ce qui indique que la metformine est excrétée en raison de la filtration glomérulaire et de la sécrétion tubulaire. Après administration orale T_½ La clairance rénale diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine et, par conséquent, à la T_½ augmente, ce qui entraîne une augmentation des taux de metformine dans le plasma sanguin.

Composition et forme de libération

onglet. prolonger action 500 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/01 du 18.05.2013 au 18.05.2018

onglet. prolonger action 1000 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/02 du 13.05.2013 au 13.05.2018

Des indications

diabète sucré de type 2 (non insulino-dépendant) chez l’adulte (en particulier chez les patients en surpoids) dont le régime alimentaire et l’exercice physique sont médiocres, en monothérapie ou en association avec d’autres hypoglycémiants oraux ou en association avec de l’insuline.

Application

en monothérapie ou en association avec d’autres hypoglycémiants oraux. Le médicament Glucophage XR se prend 1 fois par jour en mangeant le soir. La posologie maximale recommandée est de 2000 mg.
Pour les patients qui ont commencé un traitement, la posologie initiale du médicament Glucophage XR est souvent de 500 mg 1 fois par jour avec de la nourriture le soir. Après 10 à 15 jours de traitement, la dose doit être corrigée en fonction des résultats des mesures de la glycémie. Une augmentation lente de la posologie aide à réduire les effets secondaires du tube digestif.
S'il est interdit d'atteindre le niveau requis de glycémie lors de l'utilisation de Glucophage XR à la dose maximale de 2 000 mg que le patient prend 1 fois par jour, la dose peut être divisée en deux doses (1 fois le matin et 1 fois le soir pendant les repas). Si le niveau requis de glycémie n’est pas atteint, il est possible d’utiliser Glyukofazh, comprimés enrobés à 500 mg, 1000 mg à la dose maximale recommandée de 3000 mg / jour.
En cas de passage au médicament Glucophage XR, comprimés à libération prolongée de 500 mg, 1000 mg, vous devez arrêter de prendre un autre médicament antidiabétique.
Avant d'utiliser le médicament, la dose de Glucophage XR 1000 mg est titrée et commence par la prise de Glucophage XR 500 mg.
Le médicament Glucophage XR 1000 mg est utilisé comme traitement d'entretien chez les patients préalablement traités à la metformine. La posologie initiale du médicament Glucophage XR, comprimés à libération prolongée, doit être équivalente à la dose quotidienne des comprimés à libération rapide.
Traitement d'association en association avec l'insuline. Pour obtenir un meilleur contrôle de la glycémie, la metformine et l’insuline peuvent être utilisées en association. Souvent, la posologie initiale de Glyukofazh XR est de 500 mg 1 fois par jour pendant les repas du soir; par conséquent, la dose d'insuline doit être choisie en fonction des résultats de la mesure du taux de glucose dans le sang. Glyukofazh XR, comprimés avec une libération prolongée de 1000 mg, il est possible d'utiliser après titration de la dose du médicament.
Chez les personnes âgées, la fonction rénale est susceptible de se détériorer. Par conséquent, la dose de metformine doit être choisie sur la base d'une évaluation de la fonction rénale, qui doit être effectuée régulièrement (voir INDICATIONS SPÉCIALES).

Contre-indications

• hypersensibilité à la metformine ou à tout autre composant du médicament;
• acidocétose diabétique, précome diabétique;
• insuffisance rénale ou altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine 5 mmol / l, augmentation de l'intervalle anionique et du rapport lactate / pyruvate. Si vous soupçonnez une acidose lactique, vous devez cesser d'utiliser le médicament et hospitaliser immédiatement le patient.
  Insuffisance rénale. Étant donné que la metformine est excrétée par les reins, avant et pendant le traitement par Glucophagus XR, il convient de vérifier le taux plasmatique de créatinine: patients présentant une fonction rénale correcte au moins 1 fois par an, patients présentant une insuffisance rénale et ceux d'âge avancé année
  Des précautions doivent être prises dans les cas où la fonction rénale peut être altérée, en particulier au début du traitement par les antihypertenseurs, les diurétiques et au début du traitement par AINS.
  Agents radio-opaques iodés. L'utilisation d'agents radio-opaques i / v peut provoquer une insuffisance rénale, entraîner par conséquent une accumulation de metformine et le développement d'une acidose lactique. Par conséquent, en fonction de la fonction rénale, l'utilisation de metformine doit être arrêtée 48 heures avant ou pendant l'étude et ne doit pas être reprise avant 48 heures après l'examen et l'évaluation de la fonction rénale.
  Interventions chirurgicales. Il est nécessaire d'arrêter d'utiliser Glyukofazh XR 48 heures avant une intervention chirurgicale prévue, réalisée sous anesthésie générale, rachidienne ou épidurale, et de ne pas reprendre plus tôt que 48 heures après l'intervention et l'évaluation de la fonction rénale.
  Autres précautions Les patients sont tenus de suivre un régime avec un apport en glucides uniforme tout au long de la journée et de surveiller les valeurs de laboratoire. Les patients en surpoids devraient continuer à suivre un régime hypocalorique. Il est nécessaire de surveiller régulièrement les indicateurs de glycémie mesurés en laboratoire.
  En cas d'utilisation simultanée de Glucophage XR avec de l'insuline ou d'autres médicaments hypoglycémiants oraux (dérivés de sulfonylurée ou méglitinide), l'action hypoglycémique est susceptible d'augmenter.
  Probablement la présence de fragments de coquille de comprimés dans les fèces. Ceci est normal et n'a aucune signification clinique.
  Utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement
  Le diabète non contrôlé pendant la grossesse (gestationnel ou permanent) augmente le risque d'anomalies congénitales et de mortalité périnatale. Il existe peu de données sur l'utilisation de la metformine chez la femme enceinte, ce qui n'indique pas un risque accru d'anomalies congénitales. Les études précliniques n'ont pas révélé d'effet négatif sur la grossesse, le développement fœtal, l'accouchement et le développement postpartum. En cas de planification de la grossesse, ainsi qu'en cas de grossesse, il convient d'interrompre le traitement par la metformine, d'informer le médecin et de prescrire une insulinothérapie pour maintenir la glycémie.
  L'allaitement maternel. La metformine est excrétée dans le lait maternel. Aucun effet secondaire n'a été observé chez les nourrissons / nourrissons. Mais, en l'absence de données suffisantes sur la sécurité d'emploi du médicament, l'allaitement n'est pas proposé pendant le traitement médicamenteux. La décision d'interrompre l'allaitement doit être prise en tenant compte de la nécessité d'utiliser des médicaments pour la mère et du risque potentiel pour le bébé.
  La fertilité La metformine n’a pas d’effet négatif sur la fertilité des animaux mâles et femelles lorsqu’elle est administrée à des doses de 600 mg / kg / jour, soit presque trois fois la dose quotidienne maximale recommandée chez l’être humain, calculée en fonction de la surface corporelle.
  Les enfants Le médicament n'est pas utilisé chez les enfants, car il n'y a pas de données cliniques concernant ce groupe d'âge de patients.
  La capacité d'influencer le taux de réaction lorsque vous conduisez ou travaillez avec d'autres mécanismes. Glyukofazh XR n'affecte pas le taux de réaction lorsque vous conduisez ou utilisez un autre mécanisme, car le médicament en monothérapie ne provoque pas d'hypoglycémie.
  Cependant, il est nécessaire d’utiliser avec précaution la metformine en association avec d’autres agents hypoglycémiques (dérivés de sulfonylurée, insuline, répaglinide) en relation avec le risque d’hypoglycémie.

Les interactions

Combinaisons non suggérées pour l'utilisation
L’intoxication alcoolique aiguë est associée à un risque accru d’acidose lactique, en particulier en cas de régime alimentaire à jeun ou hypocalorique, ainsi que d’insuffisance hépatique. Lors du traitement avec Glucophage XR, l’alcool et les médicaments contenant de l’alcool doivent être évités.
Les substances radio-opaques iodées peuvent provoquer le développement d'une acidose lactique chez les patients diabétiques sur fond d'insuffisance rénale fonctionnelle. L'utilisation de Glucophage XR doit être interrompue avant l'étude et ne doit pas être reprise avant 48 heures après l'étude à l'aide d'agents de contraste pour rayons X et d'évaluation de la fonction rénale.
Combinaisons à utiliser avec précaution
Médicaments ayant des effets hyperglycémiques (action systémique et locale du SCG, sympathomimétiques, chlorpromazine). Vous devez surveiller en permanence le taux de glucose dans le sang, en particulier au début du traitement. Pendant et après l'interruption d'un tel traitement d'association, la dose de Glucophage XR doit être ajustée sous le contrôle du niveau de glycémie.
Les inhibiteurs de l'ECA peuvent abaisser la glycémie. Si nécessaire, il est possible de corriger la dose du médicament pendant la durée du traitement d'association.
Les diurétiques, en particulier les diurétiques de l'anse, peuvent augmenter le risque de développer une acidose lactique.

Surdose

lors de l'utilisation du médicament à une dose de 85 g, aucun développement d'hypoglycémie n'a été observé. Mais dans ce cas, le développement de l'acidose lactique a été observé. Avec le développement de l'acidose lactique, le traitement avec le chlorhydrate de metformine devrait être arrêté et le patient devrait être hospitalisé immédiatement. L'hémodialyse est considérée comme une mesure efficace pour éliminer le lactate et la metformine du corps.

Conditions de stockage

à une température ne dépassant pas 25 ° C
GLUC-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) La metformine

Instruction

• Russe
• азақша

Nom commercial

Dénomination commune internationale

Forme de dosage

Comprimés de l'action prolongée de 500 mg

La composition

Un comprimé contient

ingrédient actif - chlorhydrate de metformine 500 mg,

Excipients: carboxyméthylcellulose sodique, hypromellose 100 000 cP (hydroxypropylméthylcellulose), hypromellose 5 cP (hydroxypropylméthylcellulose), cellulose microcristalline, stéarate de magnésium.

Description

Comprimés en forme de capsule, biconvexes, du blanc au presque blanc, portant l’inscription «500» gravée sur un côté de la tablette.

Groupe pharmacothérapeutique

Moyens pour le traitement du diabète. Médicaments hypoglycémiants pour administration orale. Biguanides. La metformine.

Code ATH А10ВА02

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Après administration orale sous forme de comprimé à action prolongée, l'absorption de la metformine est lente par rapport à celle du comprimé avec la libération habituelle de metformine. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) est de 7 heures. Dans le même temps, TCmax pour un comprimé à libération rapide est de 2,5 heures.

Après une ingestion unique de 2 000 mg de metformine sous forme de comprimés à action prolongée, la surface sous la courbe de concentration (ASC) est similaire à celle observée après la prise de 1 000 mg de metformine sous forme de comprimés à libération normale deux fois par jour.

Les fluctuations de la concentration maximale en metformine (Cmax) et en ASC chez des patients pris individuellement en cas de prise de metformine sous forme de comprimés à action prolongée sont comparables aux mêmes indicateurs que pour la prise de comprimés au profil de libération normal.

Lorsque pris sur un estomac vide de comprimés à libération prolongée, l'ASC diminue de 30%, tandis que la Cmax et le Tmax restent inchangés. L'absorption des comprimés de metformine à libération prolongée ne change pas en fonction des repas. Aucun cumul n'a été observé lors de l'utilisation répétée de jusqu'à 2 000 mg de metformine sous forme de comprimés à action prolongée.

La liaison de la metformine aux protéines plasmatiques est négligeable. La metformine est distribuée dans les globules rouges. La concentration maximale dans le sang est inférieure à celle du plasma et est atteinte à peu près au même moment. Le volume moyen de distribution (Vd) est compris entre 63 et 276 litres.

La metformine sous forme inchangée est excrétée dans l'urine. Les métabolites de cette substance chez l'homme n'ont pas été identifiés.

La clairance rénale de la metformine est supérieure à 400 ml / min, ce qui indique l’élimination de la metformine par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Après ingestion, la demi-vie est d'environ 6,5 heures.

En cas de dysfonctionnement rénal, la clairance rénale diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine et, par conséquent, la demi-vie augmente, ce qui entraîne une augmentation des taux plasmatiques de metformine.

Pharmacodynamique

La metformine est un biguanide doté d'un effet antihyperglycémique, qui réduit les taux de glucose plasmatique basal et postprandial. Il ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne provoque donc pas d'hypoglycémie.

La metformine a 3 mécanismes d'action:

réduit la production de glucose par le foie en raison de l'inhibition de la gluconéogenèse et de la glycogénolyse;

améliore la capture et l'utilisation du glucose périphérique dans les muscles en augmentant la sensibilité à l'insuline;

retarde l'absorption du glucose dans les intestins.

La metformine stimule la synthèse du glycogène intracellulaire en agissant sur la glycogène synthétase. Il améliore également la capacité de tous les types de transporteurs membranaires de glucose (GLUT).

Les principaux effets non glycémiques de la metformine sont une stabilisation ou une perte de poids modérée.

Chez l'homme, quelle que soit son action sur la glycémie, la metformine améliore le métabolisme des lipides. Ceci a été démontré avec l'utilisation de doses thérapeutiques de metformine dans des études cliniques à moyen et long terme: La metformine réduit la concentration de cholestérol total, de lipoprotéines de basse densité (LDL) et de triglycérides.

Indications d'utilisation

traitement du diabète de type 2, en particulier chez les patients en surpoids, lorsque la thérapie par le régime et l’exercice ne permettent pas un contrôle glycémique suffisant.

Glucophage® XR peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d’autres antidiabétiques oraux ou l’insuline.

Posologie et administration

Monothérapie et polythérapie en association avec d'autres antidiabétiques oraux:

La dose initiale habituelle est de 500 mg 1 fois par jour.

10 à 15 jours après le début du traitement, il est nécessaire d’ajuster la dose du médicament en fonction des résultats des mesures de la glycémie. L'augmentation lente de la dose peut améliorer la tolérance gastro-intestinale.

La dose quotidienne maximale - 4 comprimés Glucophage  XR 500 mg par jour.

En fonction de la teneur en glucose dans le plasma sanguin, tous les 10-15 jours, la dose est augmentée lentement de 500 mg pour atteindre une dose quotidienne maximale de 2 000 mg par jour pendant le dîner.

Si le contrôle glycémique n’est pas atteint avec une dose quotidienne maximale prise 1 fois par jour, nous pouvons envisager la possibilité de diviser cette dose en plusieurs doses par jour selon le schéma suivant: Glucofage® XR action prolongée 500 mg: 2 comprimés au petit-déjeuner et 2 comprimés par l'heure du dîner. Si le niveau requis de glycémie n'est pas atteint, les patients peuvent être transférés à la metformine standard à la dose maximale recommandée de 3 000 mg / jour.

Pour les patients ayant reçu des comprimés de Metformine, la dose initiale de Glucophage XR doit être équivalente à la dose quotidienne de Metformine sous forme de comprimés à libération immédiate.

Les patients recevant de la metformine à une dose de plus de 2000 mg par jour ne sont pas recommandés pour passer à Glucophage® XR à action prolongée.

Dans le cas de la planification d'une transition d'un autre antidiabétique: vous devez arrêter de prendre un autre agent et commencer à prendre Glucophage XR à la dose indiquée ci-dessus.

Combinaison d'insuline

Pour obtenir un meilleur contrôle de la glycémie, Glucofas XR et l’insuline peuvent être utilisés en association. La dose initiale habituelle de Glucophage® XR est de 500 mg une fois par jour, tandis que la dose d'insuline est choisie en fonction des résultats des mesures de glycémie.

Patients âgés:

En raison de la réduction possible de la fonction rénale chez les personnes âgées, la dose de Glucophage XR doit être choisie en fonction des paramètres de la fonction rénale. Une évaluation régulière de la fonction rénale est nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance rénale:

La metformine peut être utilisée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée, stade 3a (clairance de la créatinine (CLCr) 45–59 ml / min ou débit de filtration glomérulaire estimé (GPL) de 45–59 ml / min / 1,73 m2) uniquement en l'absence d'autres conditions peut augmenter le risque d’acidose lactique avec l’ajustement suivant: la dose initiale est de 500 ou 750 mg de chlorhydrate de metformine 1 fois par jour. La dose maximale est de 1000 mg / jour. La fonction rénale doit être étroitement surveillée (tous les 3 à 6 mois).

Si la CLCr ou le DFGe est réduit à 60 ml / min / 1,73 m2, l’utilisation de la metformine doit être arrêtée avant ou pendant l’étude à l’aide de produits de contraste contenant de l’iode et doit être reprise au plus tôt 48 heures après l’étude et uniquement après la fonction rénale. réanalysé et il n’ya pas eu de détérioration ultérieure.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale de sévérité modérée (DFGe 45-60 ml / min / 1,73 m2), la metformine doit être interrompue 48 heures avant l’utilisation de produits de contraste contenant de l’iode et reprise au plus tôt 48 heures après l’étude et seulement après. comment la fonction rénale a été réanalysée et aucune détérioration ultérieure n'a été constatée.

Combinaisons qui nécessitent de la prudence

Médicaments à effet hyperglycémique (glucocorticoïdes (systémiques et locaux) et sympathomimétiques): une détermination plus fréquente de la glycémie peut être nécessaire, en particulier au début du traitement. Si nécessaire, la posologie de la metformine doit être ajustée avec le médicament approprié avant l’arrêt du traitement.

Les diurétiques, en particulier les diurétiques de l'anse, peuvent augmenter le risque d'acidose lactique en raison de leur effet potentiellement négatif sur la fonction rénale.

Instructions spéciales

L'acidose lactique est une complication métabolique très rare, mais grave, associée à une mortalité élevée en l'absence de traitement d'urgence, qui peut se développer suite à une accumulation de metformine. Les cas notés d'acidose lactique chez les patients traités par la metformine sont principalement apparus chez les patients atteints de diabète sucré et d'insuffisance rénale sévère ou d'insuffisance rénale aiguë. Des précautions doivent être prises dans les situations où la fonction rénale peut être altérée, par exemple en cas de déshydratation (diarrhée sévère, vomissements), de traitement antihypertenseur, de traitement diurétique ou d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). Dans ces conditions aiguës, le traitement à la metformine doit être suspendu temporairement.

D'autres facteurs de risque associés doivent être pris en compte, tels qu'un diabète mal contrôlé, la cétose, un jeûne prolongé, une consommation excessive d'alcool, une insuffisance hépatique et toute affection liée à l'hypoxie (telle qu'une insuffisance cardiaque décompensée, un infarctus aigu du myocarde).

Le diagnostic d'acidose lactique doit être envisagé si des symptômes non spécifiques, tels que des spasmes musculaires, des douleurs abdominales et / ou une asthénie sévère apparaissent. Les patients doivent être informés qu'ils doivent signaler ces symptômes à leur médecin, surtout s'ils ont déjà présenté une bonne tolérance à la metformine. Si vous soupçonnez une acidose lactique, arrêtez le traitement par Glucophage XR. La réutilisation de Glucophage® XR ne doit être envisagée sur une base individuelle qu’après la prise en compte du rapport bénéfice / risque et de la fonction rénale.

L'acidose lactique est caractérisée par l'apparition d'une dyspnée acidotique, de douleurs abdominales et d'une hypothermie suivie d'un coma. Les indicateurs de laboratoire de diagnostic sont une diminution du pH sanguin, des taux plasmatiques de lactate supérieurs à 5 mmol / l, une augmentation de l'intervalle anionique et le rapport lactate / pyruvate. En cas de suspicion d'acidose lactique, le patient doit être hospitalisé immédiatement. Les médecins doivent informer les patients du risque et des symptômes de l’acidose lactique.

Les médecins doivent informer les patients du risque et des symptômes de l’acidose lactique.

La metformine étant excrétée par les reins, il est nécessaire de vérifier la clairance de la créatinine avant de commencer et régulièrement pendant le traitement par Glucophage XR (en déterminant le taux de créatinine dans le sérum sanguin à l'aide de la formule Cockroft-Gault):

au moins une fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale;

pas moins de 2 à 4 fois par an chez les patients âgés, ainsi que chez les patients présentant une clairance de la créatinine à la limite inférieure de la normale.

GLUCOPHAGE XR, COMPRIMES ACTION PROLONGÉE

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• Classification ATX: A10BA02 Metformin
• Nom de groupe ou de nom de groupe: Metformin
• Groupe pharmacologique: A10J - BIGUANIDA
• Fabricant: NYCOMED PHARMA
• Propriétaire de la licence: NYCOMED / TAKEDA
• Pays: inconnu

Instructions pour usage médical

médicament

Glucose ® XR

Nom commercial

Dénomination commune internationale

Forme de dosage

Comprimés de l'action prolongée de 500 mg

La composition

Un comprimé contient

ingrédient actif - chlorhydrate de metformine 500 mg,

Excipients: carboxyméthylcellulose sodique, hypromellose 100 000 cP (hydroxypropylméthylcellulose), hypromellose 5 cP (hydroxypropylméthylcellulose), cellulose microcristalline, stéarate de magnésium.

Description

Comprimés en forme de capsule, biconvexes, du blanc au presque blanc, portant l’inscription «500» gravée sur un côté de la tablette.

Groupe pharmacothérapeutique

Moyens pour le traitement du diabète. Médicaments hypoglycémiants pour administration orale. Biguanides. La metformine.

Code ATH А10ВА02

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Après administration orale sous forme de comprimé à action prolongée, l'absorption de la metformine est lente par rapport à celle du comprimé avec la libération habituelle de metformine. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (CT_max) est 7 heures. En même temps, TC_max pour un comprimé à libération rapide est de 2,5 heures.

Après une ingestion unique de 2 000 mg de metformine sous forme de comprimés à action prolongée, la surface sous la courbe de concentration (ASC) est similaire à celle observée après la prise de 1 000 mg de metformine sous forme de comprimés à libération normale deux fois par jour.

Fluctuation de la concentration maximale de metformine (C_max) et l’ASC chez les patients pris individuellement lorsqu’ils prennent de la metformine sous forme de comprimés à action prolongée sont comparables aux mêmes indicateurs que dans le cas de la prise de comprimés avec un profil de libération normal.

L'absorption de metformine à partir de comprimés à libération prolongée ne change pas en fonction de la prise alimentaire. Aucun cumul n'a été observé lors de l'utilisation répétée de jusqu'à 2 000 mg de metformine sous forme de comprimés à action prolongée.

La communication avec les protéines plasmatiques est négligeable. La metformine est partiellement associée aux globules rouges. Avec_max dans le sang en dessous de C_max dans le plasma, et est atteint dans environ le même temps. Aux doses thérapeutiques habituelles, l'accumulation plasmatique de metformine n'est pas observée, sauf en cas d'insuffisance rénale. Le volume moyen de distribution varie entre 63 et 276 litres.

La metformine n'intervient pas dans le métabolisme et, l'association avec les protéines plasmatiques étant négligeable, elle est métabolisée sous une forme non liée. Aucun métabolite humain n'a été détecté. La metformine est excrétée sous forme inchangée par les reins.

La clairance rénale de la metformine est supérieure à 400 ml / min, ce qui indique que la metformine est excrétée en raison de la filtration glomérulaire et de la sécrétion de kanalitsy. Après administration orale, la demi-vie est d'environ 6,5 heures.

Lorsque la fonction rénale est altérée, la clairance de la metformine diminue proportionnellement à celle de la créatinine, la demi-vie augmente, ce qui peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de metformine.

Pharmacodynamique

Glucophage R est un biguanide ayant des effets antihyperglycémiants, abaissant la glycémie, à jeun et après les repas. Comme le médicament ne stimule pas la sécrétion d'insuline, il ne provoque pas d'hypoglycémie.

La metformine a trois mécanismes:

1. Réduction de la production de glucose dans le foie en inhibant la gluconéogenèse et la glycogénolyse.
2. Dans les muscles, en augmentant la sensibilité à l'insuline, ce qui améliore l'absorption périphérique du glucose et son utilisation.
3. Absorption intestinale retardée du glucose.

La metformine stimule la synthèse intracellulaire du glucose en agissant sur la glycogène synthétase.

Methomin augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose à membrane (GLUT), connus aujourd'hui.

Dans les études cliniques, l'utilisation de metformine s'est accompagnée d'une stabilisation du poids ou d'une perte de poids.

La metformine augmente la circulation sanguine dans le foie et accélère le processus de conversion du glucose en glycogène. Réduit les triglycérides, LDL, VLDL.

Indications d'utilisation

• traitement du diabète de type 2 chez l'adulte, en particulier chez les patients présentant un excès de poids et de la glycémie, un régime alimentaire non contrôlé et l'exercice en monothérapie, ou en association avec d'autres agents hypoglycémiques oraux, ou avec de l'insuline

Posologie et administration

Monothérapie et polythérapie en association avec d'autres antidiabétiques oraux:

La dose initiale habituelle est de 500 mg 1 fois par jour pendant le dîner.

Après 10 à 15 jours de traitement, la dose doit être ajustée en fonction des résultats de la mesure de la glycémie. L'augmentation lente de la dose peut améliorer la tolérance gastro-intestinale.

La dose quotidienne maximale de Glucophage XR 4 comprimés 1 fois par jour pendant le dîner.

En fonction de la teneur en glucose dans le plasma sanguin, tous les 10-15 jours, la dose est augmentée lentement de 500 mg jusqu'à la dose quotidienne maximale (2000 mg).

Si le contrôle glycémique n'est pas atteint avec une dose quotidienne maximale prise une fois par jour, nous pouvons envisager la possibilité de diviser cette dose en plusieurs doses par jour selon le schéma suivant:

Glucophage прол XR action prolongée 500 mg: 2 comprimés au petit-déjeuner et 2 comprimés au dîner.

Si vous envisagez de ne pas prendre un autre antidiabétique, vous devez arrêter de prendre un autre médicament et commencer à prendre Glucophage ® XR à la dose indiquée ci-dessus.

Les patients recevant de la metformine à une dose de plus de 2000 mg par jour ne sont pas recommandés pour passer à Glucofage ® XR à action prolongée.

Combinaison d'insuline

Lors de l'utilisation du médicament Glucophage ® XR à action prolongée avec de l'insuline, la dose initiale habituelle du médicament est de 1 comprimé une fois par jour, et la dose d'insuline est sélectionnée en fonction des résultats de la mesure du glucose dans le plasma sanguin.

Patients âgés: en raison d’une possible diminution de la fonction rénale chez les personnes âgées, la dose de Glucophage ® XR doit être sélectionnée en fonction de la fonction rénale (mesure du taux de créatinine dans le sang!).

Effets secondaires

La fréquence des effets secondaires du médicament est la suivante:

Très fréquent: ³ 1/10

Fréquents: ³ 1/100, les phénomènes indésirables XR disparaissent complètement.

Contre-indications

• hypersensibilité au chlorhydrate de metformine ou à l'un des excipients
• acidocétose diabétique, état pré-comateux diabétique, coma
• insuffisance rénale ou altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min)
• déshydratation, infection grave, choc hypoglycémique pouvant entraîner une altération de la fonction rénale
• manifestations cliniquement significatives de maladies aiguës et chroniques pouvant conduire au développement d'une hypoxie tissulaire (insuffisance cardiaque ou respiratoire, infarctus aigu du myocarde et état de choc)
• insuffisance hépatique
• intoxication alcoolique aiguë, alcoolisme

Interactions médicamenteuses

La consommation d'alcool augmente le risque d'acidose lactique au cours d'une intoxication alcoolique aiguë, en particulier en cas de régime à jeun ou hypocalorique, ainsi que d'insuffisance hépatique. Tout en prenant le médicament devrait éviter de prendre de l'alcool et les drogues contenant de l'alcool.

Produits de contraste iodés:

L'administration intravasculaire de produits de contraste iodés peut entraîner une insuffisance rénale, ce qui entraînera une accumulation de metformine dans le corps et un risque de développement d'une acidose lactique. La réception de la metformine doit être annulée avant ou pendant l'étude et ne doit pas être reprise dans les 48 heures suivant l'examen. Elle ne doit être reprise qu'après l'évaluation de la fonction rénale et si elle est normale.

Combinaisons nécessitant des précautions lors de leur application

Les médicaments qui ont un effet hyperglycémique (glucocorticoïdes (action systémique et locale) et sympathomimétiques) peuvent nécessiter une détermination plus fréquente de la glycémie, en particulier au début du traitement. Si nécessaire, la posologie de la metformine doit être ajustée avec le médicament approprié avant l’arrêt du traitement.

Les diurétiques, en particulier les diurétiques de l'anse, peuvent augmenter le risque d'acidose lactique, dans la mesure où ils réduisent potentiellement la fonction rénale.

Instructions spéciales

L'acidose lactique est une complication métabolique rare mais grave qui peut survenir en raison de l'accumulation de metformine.

Les cas d'acidose lactique chez les patients traités par la metformine sont survenus principalement chez les patients atteints de diabète sucré, associés à une insuffisance rénale sévère.

Pour prévenir l'apparition d'une acidose lactique, le médicament est spécialement prescrit aux patients présentant un diabète mal contrôlé, une cétose, un jeûne prolongé, de l'alcool, une insuffisance hépatique et toute affection associée à une hypoxie.

Si, au cours du traitement, le patient présente des crampes musculaires, une indigestion (douleurs abdominales) et une asthénie sévère, ces symptômes peuvent être le signe d’une acidose lactique débutante.

Les diagnostics de laboratoire révèlent: une diminution du pH sanguin, des taux plasmatiques de lactate supérieurs à 5 mmol / l, une augmentation de l'intervalle anionique plasmatique et du ratio lactate / pyruvate. En cas de suspicion d'acidose lactique, le traitement par la metformine doit être interrompu et le patient doit être hospitalisé.

Étant donné que la metformine est éliminée par les reins, il est nécessaire de déterminer les taux sériques de créatinine avant de commencer le traitement et régulièrement à l'avenir (ceci peut être estimé à partir du taux sérique de créatinine en utilisant la formule de Cockroft-Gault):

• au moins une fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale;
• au moins deux à quatre fois par an chez les patients présentant des taux de créatinine sérique supérieurs à la normale et chez les personnes âgées.

Chez les patients âgés, la fonction rénale est réduite et souvent asymptomatique. Une prudence particulière doit être exercée dans les cas où un dysfonctionnement rénal est provoqué par la prise d'antihypertenseurs ou de diurétiques et par la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

Introduction de produits de contraste iodés:

Étant donné que l'injection intravasculaire de produits de contraste iodés au cours d'études radiobiologiques peut entraîner une insuffisance rénale pouvant entraîner l'accumulation de metformine et l'acidose lactique, elle doit être interrompue avant ou pendant l'étude et ne pas être reprise dans les 48 heures suivant l'examen. et ne doit être repris qu'après une évaluation de la fonction rénale et à condition que cela soit normal.

La réception de la metformine doit être annulée 48 heures avant la réalisation de l'opération chirurgicale recommandée avec une anesthésie générale, rachidienne ou pérédurale. Le traitement ne peut être instauré que 48 heures après la chirurgie ou après le début de la prise d'aliments par voie orale et uniquement après confirmation de la fonction rénale normale.

Tous les patients sont obligés de suivre un régime et une consommation régulière de glucides tout au long de la journée pendant le traitement par Glucophage ® XR. Les patients en surpoids devraient continuer à suivre un régime hypocalorique.

Des tests de laboratoire doivent être effectués régulièrement pour suivre l'évolution de la maladie.

L’utilisation de la metformine seule ne peut pas causer d’hypoglycémie, mais les patients doivent être prudents lorsqu’ils prennent ce médicament en association avec de l’insuline ou des dérivés de la sulfonylurée, en prescrivant un test de glycémie régulier.

Les patients qui ont reçu un traitement à long terme avec Glyukofazh XR ont observé une diminution de l'absorption de la vitamine B₁₂, accompagné d'une diminution de sa concentration dans le sérum. Taux de vitamine B réduit₁₂ doit être pris en compte chez les patients présentant une anémie mégaloblastique.

Utilisation pédiatrique

Le médicament Glyukofazh ® XR à action prolongée ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison du manque de données sur l'application.

Grossesse et allaitement

Les données limitées sur l'utilisation de la metformine chez la femme enceinte n'indiquent pas un risque accru de troubles congénitaux. Cependant, son application est possible uniquement en tenant compte du rapport bénéfice / risque.

Lors de la planification de la grossesse, ainsi que dans le cas d'une grossesse après avoir pris Glucophage ® XR, il est recommandé d'annuler et de prescrire un traitement par insuline. L'allaitement n'est pas recommandé pendant le traitement par Glucophage XR. La décision d'interrompre l'allaitement doit être prise en tenant compte des avantages de l'allaitement et du risque potentiel d'effets indésirables pour l'enfant.

Caractéristiques de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ou des machines potentiellement dangereuses

La monothérapie avec Glucophage ® XR ne provoque pas d’hypoglycémie et n’affecte donc pas l’aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes. Cependant, les patients doivent être conscients de la possibilité d'hypoglycémie lorsqu'ils utilisent Glucophage ® en association avec d'autres médicaments antidiabétiques (dérivés de la sulfonylurée, insuline, répaglinide).

Surdose

Symptômes: lorsqu’on a utilisé Glucophage ® à une dose de 85 g, aucun développement d’hypoglycémie n’a été observé. Cependant, dans ce cas, le développement de l'acidose lactique a été observé.

Traitement: en cas de signes d'acidose lactique, le traitement par ce médicament doit être immédiatement arrêté, le patient doit être hospitalisé d'urgence et, après avoir déterminé la concentration de lactate, le diagnostic doit être clarifié. L'hémodialyse est la mesure la plus efficace pour éliminer le lactate et la metformine du corps. Un traitement symptomatique est également effectué.

Formulaire de décharge et emballage

15 comprimés dans une plaquette thermoformée en PVC / aluminium, 2 ou 4 plaquettes thermoformées ainsi que le mode d'emploi sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Tenir hors de la portée des enfants!

Durée de vie

Ne pas utiliser le médicament après la date de péremption

Conditions de vente en pharmacie

Fabricant

Merck Santé SAO, France

Titulaire du certificat d'inscription

Merck Santé SAO, France

Adresse de l'organisation qui reçoit les réclamations des consommateurs sur la qualité des produits (marchandises) en République du Kazakhstan

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Numéro de téléphone (727) 2444004

Numéro de fax (727) 2444005

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