Glucophage 1000

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Glucophage est un médicament qui réduit la glycémie. Il est produit sous forme de comprimés pour l'ingestion. Le médicament est montré aux personnes souffrant de diabète sucré de type II sur le fond de l'obésité en surpoids.

Application

Glucophage est un agent réducteur de sucre pour administration orale (par la bouche), représentant des biguanides. Il comprend l'ingrédient actif - le chlorhydrate de metformine, et d'autres substances incluent le stéarate de magnésium et la povidone. La coque des comprimés Glyukofazh 1000 contient, en plus de l’hypromellose, du macrogol.

Malgré la diminution de la quantité de sucre dans le sang, cela ne conduit pas à une hypoglycémie. Le principe d'action de Glucophage est basé sur l'augmentation de l'affinité des récepteurs de l'insuline, ainsi que sur la capture et la destruction du glucose par les cellules. En outre, le médicament inhibe la production de glucose par les cellules du foie - en inhibant les processus de glucogenolyse et de gluconéogenèse.

Le composant actif principal du médicament provoque la production de glycogène par le foie. Il fournit également une augmentation du volume des systèmes de transport du glucose vers diverses cellules. La metformine a des effets secondaires - abaisse le cholestérol et les triglycérides, favorise la pénétration optimale du glucose dans le tractus gastro-intestinal.

Formes de libération

Glucophage est présenté sous forme de comprimés à une dose de 500, 850 et 1000 mg, respectivement. Il est à noter que les comprimés dosés à 500 et 850 mg sont ronds et que 1 000 mg sont ovales.

Instructions d'utilisation

Préparation pour administration orale sous forme de comprimés recouverts d'un film blanc.

Depuis le début du cours, il est prescrit par quantités de 500 ou 850 mg plusieurs fois par jour pendant ou après les repas. En fonction de la saturation en sucre dans le sang, vous pouvez augmenter progressivement le dosage.

La partie maintenance du traitement est de 1500-2000 mg par jour. Le nombre total est divisé en 2-3 doses afin d'éviter des troubles gastro-intestinaux indésirables. La dose d'entretien maximale est de 3000 mg, il devrait être divisé en 3 doses par jour.

Après un certain temps, les patients peuvent passer d’une dose standard de 500 à 850 mg à une dose de 1 000 mg. La dose maximale dans ces cas est identique à celle du traitement d'entretien - 3 000 mg divisé en 3 doses.

S'il est nécessaire de passer d'un agent hypoglycémique pris auparavant à Glucophage, arrêtez de prendre l'ancien et commencez à boire de Glucophage à la dose indiquée précédemment.

Combinaison avec de l'insuline:

N'inhibe pas la synthèse de cette hormone et ne provoque pas d'effets secondaires en thérapie combinée. Peut être pris ensemble pour de meilleurs résultats. Pour cela, la dose de Glyukofazh doit être standard - 500-850 mg, et la quantité d'insuline injectée doit être choisie en tenant compte de la concentration de cette dernière dans le sang.

Enfants et adolescents:

À partir de 10 ans, vous pouvez prescrire Glucophage en monothérapie ou en association avec l'insuline. La posologie est la même que chez l'adulte. Après deux semaines, un ajustement de la posologie en fonction de la glycémie est possible.

La posologie de Glucophage chez les personnes âgées doit être adaptée à l’état du système rénal. Pour ce faire, il est nécessaire de déterminer le niveau de créatinine dans le sérum 2 à 4 fois par an.

Comprimés à enrobage blanc pour administration orale. Ils doivent être consommés entiers, sans porter atteinte à leur intégrité, arrosés avec de l'eau.

Glucophage Long 500 mg:

Prise en charge d'une dose de 500 mg - une fois par jour pour le dîner ou deux fois par seconde de 250 mg au petit-déjeuner et le dîner. Cette quantité est sélectionnée en fonction du taux de glucose plasmatique.

S'il est nécessaire de passer des comprimés classiques à Glucofage Long, la posologie de ces derniers coïncidera avec la dose du médicament habituel.

En fonction du taux de sucre après deux semaines, il est autorisé d'augmenter la dose principale de 500 mg, sans dépasser la dose maximale de 2 000 mg.

Si l'effet du médicament Glucophage Long est réduit ou s'il n'est pas prononcé, la dose maximale doit être prise conformément aux instructions - le matin et le soir, deux comprimés.

L'interaction avec l'insuline n'est pas différente de celle observée lors de la prise de Glucophage non prolongé.

Glucophage Long 850 mg:

La première dose de Glucophage Long 850 mg - 1 comprimé par jour. La dose maximale est de 2250 mg. La réception est similaire à une dose de 500 mg.

Glucophage 1000 mode d'emploi:

La posologie de 1000 mg est similaire à celle des autres options prolongées - 1 comprimé par jour pendant le repas.

Contre-indications

Vous ne pouvez pas prendre ce médicament chez les personnes souffrant de:

• acidocétose sur le fond du diabète
• insuffisance rénale avec une clairance inférieure à 60 ml / min
• déshydratation sur fond de vomissements ou de diarrhée, choc, maladies infectieuses
• maladie cardiaque telle que CHF
• Maladies pulmonaires - HLN
• insuffisance hépatique et insuffisance hépatique
• alcoolisme chronique
• intolérance individuelle aux substances de la préparation

En outre, il est interdit de prendre Glucophage aux femmes enceintes qui suivent un régime hypocalorique, aux personnes en phase ou atteintes de diabète sucré.

Dosage

Comprimés de 500, 850 et 100 mg, enrobés de blanc. L'utilisation de la drogue - en mangeant à l'intérieur, en buvant de l'eau. La posologie est calculée individuellement pour chaque patient, en tenant compte de ses indicateurs de glucose et du degré d'obésité, car le médicament est également applicable pour la perte de poids.

Effets secondaires

Des effets indésirables sur le corps peuvent survenir, tels que:

• dyspepsie - se manifestant par des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des douleurs abdominales, des flatulences (augmentation de la formation de gaz)
• troubles du goût
• perte d'appétit
• insuffisance hépatique - réduction de l’activité de ses fonctions jusqu’au développement de l’hépatite
  de la peau - démangeaisons, érythème
• réduction de la vitamine B12 - sur le fond des médicaments à long terme

Le coût varie dans les pharmacies de détail et les magasins en ligne. Le prix dépend également de la dose du médicament et du nombre de comprimés contenus dans l'emballage. Dans la boutique en ligne, le prix des packs de 30 comprimés est de 500 mg - environ 130 roubles, 850 mg - 130-140 roubles, 1000 mg - environ 200 roubles. Les mêmes dosages, mais pour un paquet avec une quantité de 60 pièces par paquet sont respectivement de 170, 220 et 320 roubles.

Dans les chaînes de pharmacies de détail, le coût peut être supérieur de 20 à 30 roubles.

Les analogues

En raison de son principe actif, la metformine, Glucophage a de nombreux analogues. En voici quelques unes:

• Siofor. Le médicament avec le même principe actif. C'est la version la plus sûre des médicaments hypoglycémiques pour perdre du poids. En outre, des effets indésirables extrêmement rares sont notés. Le prix approximatif est d'environ 400 roubles.
• Nova Met. La particularité de ce médicament est que son utilisation chez les personnes âgées et celles qui effectuent un travail physique pénible est difficile. Le fait est que Nova Meth est capable de provoquer l'apparition d'une acidose lactique. De plus, les personnes âgées peuvent présenter une altération de la fonction rénale en raison de l'absence de symptômes. Prix ​​- environ 300 roubles.
• La metformine. En fait, il s’agit de l’ensemble de la substance active de tous les analogues de Glucophage et de lui-même. Il a les mêmes propriétés. Le prix dans les pharmacies est d'environ 80-100 roubles.

Surdose

Comme mentionné ci-dessus, le médicament ne contribue pas à l'hypoglycémie - ni à un surdosage. Mais dans les cas où elle est prise en quantité supérieure à celle autorisée, une acidose lactique se développe. C’est un phénomène peu fréquent, mais très dangereux, car il peut déboucher sur une issue fatale.

En cas de surdosage de Glyukofazh, il est urgent d'arrêter de prendre le médicament. L'hospitalisation immédiate, l'examen médical et le diagnostic sont indiqués. Un traitement symptomatique est indiqué, mais la meilleure option serait le rendez-vous de l'hémodialyse.

Les avis

Conclusion

Le médicament Glukonazh 1000 - un excellent outil pour les personnes atteintes de diabète. Il aide non seulement à contrôler le taux de sucre, mais est également capable de réduire le poids, de sorte qu'il puisse aider ceux qui veulent perdre du poids. Cependant, vous ne devez pas le prendre inconsidérément - vous devez le prendre conformément aux instructions du médecin. Avant d'acheter ce médicament, consultez un spécialiste.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE ® XR)

onglet. prolonger action 500 mg, № 30, № 60

onglet. prolonger action 1000 mg, № 30, № 60

No. UA / 3994/02/02 du 15/06/2018 Selon la prescription A

pharmacodynamique. L'ingrédient actif du médicament Glucophage XR - Metformin - biguanide avec effet antihyperglycémique. Glucophage XR diminue à la fois le taux de glucose initial et le taux de glucose après un repas dans le plasma. Ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne provoque pas d'effet hypoglycémique induit par ce mécanisme.

La metformine agit de trois manières:

• conduit à une diminution de la production de glucose dans le foie en raison de l'inhibition de la gluconéogenèse et de la glycogénolyse;
• améliore la capture et l'utilisation du glucose périphérique dans les muscles en augmentant la sensibilité à l'insuline;
• retarde l'absorption du glucose dans les intestins.

La metformine stimule la synthèse intracellulaire du glycogène en agissant sur la glycogène synthétase. Augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose à membrane (GLUT). Des études cliniques ont montré que le principal effet de la metformine, en plus de l'hypoglycémie, est la stabilisation ou une légère diminution du poids corporel.

Indépendamment de son effet sur la glycémie, la metformine a un effet positif sur le métabolisme des lipides. Cet effet a été prouvé avec l'utilisation de doses thérapeutiques dans des études contrôlées à moyen ou long terme: les comprimés de metformine à libération immédiate réduisent le cholestérol total, les LDL et les TG. Un effet similaire n'a pas été observé avec l'utilisation de comprimés à action prolongée, probablement en raison de l'utilisation du médicament le soir. Pour cette raison, il peut y avoir une augmentation du contenu TG.

Pharmacocinétique Glucophage XR 500

Aspiration. Après ingestion d'un comprimé à libération prolongée, un retard statistiquement significatif de l'absorption de la metformine est noté (T_max après 7 h) par rapport aux comprimés à libération immédiate (T_max après 2,5 heures).

En équilibre, comme pour les médicaments à libération immédiate, C_max et l'ASC augmente de manière disproportionnée par rapport à la dose prise. Après une dose unique de Metformin en comprimés à libération prolongée à une dose de 2 000 mg d’ASC est similaire à celle obtenue après la prise de Metformine à libération immédiate à une dose de 1 000 mg 2 fois par jour.

Variabilité C_max et l'ASC entre les patients lors de l'utilisation de metformine à libération lente est comparable à celle de la prise de comprimés de metformine à libération immédiate.

En prenant 1 comprimé de Metformin à libération lente après un repas, la valeur de l'ASC est réduite de 30% (sans affecter le C_max et t_max).

La prise alimentaire n'affecte pas l'absorption de la metformine à partir de formes à libération prolongée.

Après administration répétée de metformine à des doses allant jusqu'à 2 000 mg avec une libération lente, aucune accumulation du médicament n'a été observée.

Distribution. La liaison aux protéines plasmatiques n’est pas significative. La metformine pénètre dans les globules rouges. C_max La metformine dans le sang total est inférieure à celle du plasma sanguin et est atteinte à peu près au même moment. Les érythrocytes représentent évidemment un compartiment supplémentaire de la distribution de la metformine. Le volume moyen de distribution variait de 63 à 276 litres.

Métabolisme. La metformine est excrétée sous forme inchangée dans les urines. Il n'y a pas de métabolites de metformine chez l'homme.

Enlèvement. La clairance rénale de la metformine est supérieure à 400 ml / min, ce qui indique que la metformine est éliminée du corps par filtration glomérulaire et par sécrétion tubulaire. Après ingestion semblant t_½ dans la phase finale est d'environ 6,5 heures

Dans la dysfonction rénale, la clairance rénale diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine et, par conséquent, au T_½ augmente, ce qui entraîne une augmentation des taux de metformine dans le plasma sanguin.

Caractéristiques dans des groupes de patients spéciaux

Insuffisance rénale. Les données disponibles sur les patients présentant une insuffisance rénale modérée sont peu nombreuses, une évaluation fiable des effets systémiques de la metformine dans ce sous-groupe par rapport aux patients présentant une fonction rénale normale ne peut être réalisée. Par conséquent, l’ajustement de la posologie doit être effectué en tenant compte de l’efficacité / tolérance clinique.

Pharmacocinétique Glucophage XR 1000

Aspiration. Après une dose unique du médicament Glyukofazh XR, 1 000 mg de C en moyenne_max dans le plasma sanguin, on atteint 1214 ng / ml après une période dont la moyenne est de 5 heures et l’intervalle de valeurs de 4 à 10 heures.

Il a été prouvé que Glucofage XR 1000 mg est un médicament bioéquivalent. Glucophage XR 500 mg à une dose de 1000 mg par rapport au C_max et l’ASC chez les personnes en bonne santé lorsqu’il est pris après les repas et à jeun.

Le produit bioéquivalent présente les propriétés suivantes.

En équilibre, comme pour les médicaments à libération immédiate, C_max et l'ASC augmente de manière disproportionnée par rapport à la dose prise. Après une dose unique de chlorhydrate de metformine en comprimés à libération prolongée à une dose de 2 000 mg d'ASC est similaire à celle obtenue après la prise de chlorhydrate de metformine à libération immédiate à une dose de 1 000 mg 2 fois par jour.

Variabilité C_max et l'ASC entre les patients lors de l'utilisation de comprimés de chlorhydrate de metformine à libération prolongée est comparable à celle obtenue lors de l'utilisation de comprimés de chlorhydrate de metformine à libération immédiate.

En prenant 1 comprimé de metformine à libération lente à la dose de 1000 mg après un repas, la valeur de l'ASC augmente de 77% (C_max augmente de 26% et T_max augmente légèrement d'environ 1 heure).

Manger presque pas d'effet sur l'absorption du chlorhydrate de metformine à partir de la forme de libération retardée.

Après administration répétée de chlorhydrate de metformine à des doses allant jusqu'à 2 000 mg dans des comprimés à libération lente, aucune accumulation de médicament n'a été observée.

Distribution. La liaison aux protéines plasmatiques n’est pas significative. La metformine pénètre dans les globules rouges. C_max La metformine dans le sang total est inférieure à celle du plasma sanguin et est atteinte à peu près au même moment. Les érythrocytes représentent évidemment un compartiment supplémentaire de la distribution de la metformine. Le volume moyen de distribution variait de 63 à 276 litres.

Métabolisme. La metformine est excrétée sous forme inchangée dans les urines. Il n'y a pas de métabolites de metformine chez l'homme.

Enlèvement. La clairance rénale de la metformine est supérieure à 400 ml / min, ce qui indique que la metformine est éliminée du corps par filtration glomérulaire et par sécrétion tubulaire. Après ingestion semblant t_½ dans la phase finale est d'environ 6,5 heures

Dans la dysfonction rénale, la clairance rénale diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine et, par conséquent, au T_½ augmente, ce qui entraîne une augmentation des taux de metformine dans le plasma sanguin.

Caractéristiques dans des groupes de patients spéciaux

Insuffisance rénale. Les données disponibles sur les patients présentant une insuffisance rénale modérée sont peu nombreuses, une évaluation fiable des effets systémiques de la metformine dans ce sous-groupe par rapport aux patients présentant une fonction rénale normale ne peut être réalisée. Par conséquent, l’ajustement de la posologie doit être effectué en tenant compte de l’efficacité / tolérance clinique.

Diabète sucré de type II (non insulino-dépendant) chez l’adulte (en particulier chez les patients en surpoids) dont le régime alimentaire et l’exercice physique sont médiocres, en monothérapie ou associé à d’autres hypoglycémiants oraux ou à l’insuline.

monothérapie ou association à d'autres hypoglycémiants oraux. Le médicament Glucophage XR se prend 1 fois par jour en mangeant le soir. La dose maximale recommandée est de 2000 mg.

Pour les patients qui commencent un traitement, la dose initiale de Glucophage XR est généralement de 500 mg 1 fois par jour avec de la nourriture le soir. Après 10 à 15 jours de traitement, la dose doit être ajustée en fonction des résultats des mesures de la glycémie. L'augmentation lente de la dose contribue à la réduction des effets secondaires du tube digestif.

Si le niveau requis de glycémie ne peut pas être atteint lors de l’utilisation de Glucophage XR à une dose maximale de 2 000 mg, prise 1 fois par jour par le patient, la dose peut être divisée en 2 doses (1 fois le matin et 1 fois le soir pendant le repas). Si le niveau requis de glycémie n’est pas atteint, Glucophage, comprimés enrobés, 500 mg, 1000 mg peut être utilisé à la dose maximale recommandée de 3000 mg / jour.

En cas de passage au médicament Glucophage XR, comprimés à libération prolongée de 500 mg, 1000 mg, vous devez arrêter de prendre un autre antidiabétique.

Avant d'utiliser le médicament Glyukofazh XR 1000 mg, la dose est titrée et commence par la prise de Glucophage XR 500 mg.

Le médicament Glucophage XR 1000 mg est utilisé comme traitement d'entretien chez les patients préalablement traités à la metformine. La dose initiale de Glucofage XR, comprimés à libération prolongée, doit être équivalente à la dose quotidienne de comprimés à libération rapide.

Traitement d'association en association avec l'insuline. Pour obtenir un meilleur contrôle de la glycémie, la metformine et l'insuline peuvent être utilisées en association. En règle générale, la dose initiale de Glucophage XR est de 500 mg 1 fois par jour pendant les repas du soir. Par conséquent, la dose d'insuline doit être choisie en fonction des résultats de la mesure du taux de glucose dans le sang. Glyukofazh XR, comprimés avec une libération prolongée de 1000 mg, peut être utilisé après ajustement de la dose du médicament.

Chez les personnes âgées, la fonction rénale peut être altérée. Par conséquent, la dose de metformine doit être choisie sur la base d'une évaluation de la fonction rénale, qui doit être effectuée régulièrement (voir INDICATIONS SPÉCIALES).

Patients avec une fonction rénale altérée. La metformine peut être utilisée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée, de stade IIIa (clairance de la créatinine 45–59 ml / min ou débit de filtration glomérulaire (GFR) 45–59 ml / min / 1,73 m 2) uniquement en l'absence d'autres conditions pouvant augmenter risque de développer une acidose lactique, suivi d'un ajustement de la posologie: la dose initiale est de 500 mg ou 750 mg de chlorhydrate de metformine 1 fois par jour. La dose maximale est de 1000 mg / jour. La fonction rénale doit être étroitement surveillée (tous les 3 à 6 mois). Si la clairance de la créatinine ou le DFG chutent respectivement à 2, il est nécessaire d'arrêter immédiatement d'utiliser la metformine.

- hypersensibilité à la metformine ou à tout autre composant du médicament;

- acidocétose diabétique, précome diabétique;

- insuffisance rénale modérée (IIIb) et fonction rénale grave ou altérée (clairance de la créatinine 2);

- affections aiguës pouvant entraîner une altération de la fonction rénale: déshydratation, infection grave, choc;

- maladies accompagnées d'hypoxie tissulaire (en particulier maladies aiguës ou exacerbation d'une maladie chronique): insuffisance cardiaque décompensée, insuffisance respiratoire, infarctus du myocarde récent, choc;

- intoxication alcoolique aiguë, alcoolisme.

lors de la collecte des données après commercialisation et dans le cadre d’essais cliniques contrôlés, les effets indésirables observés chez les patients traités par Glucophage XR étaient de nature et de gravité semblables à ceux observés chez les patients traités par Glucophage en libération immédiate.

Au début du traitement, les effets indésirables les plus fréquents sont les nausées, les vomissements, la diarrhée, les douleurs abdominales et la perte d’appétit, qui dans la plupart des cas disparaissent spontanément.

Les réactions indésirables les plus fréquentes, en particulier au début du traitement, sont les nausées, les vomissements, la diarrhée, les douleurs abdominales et le manque d’appétit. Ces symptômes disparaissent généralement d'eux-mêmes.

Les effets indésirables par fréquence d’apparition sont classés dans les catégories suivantes: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100,

L'acidose lactique est une complication métabolique rare mais grave (taux de mortalité élevé en l'absence de traitement d'urgence), pouvant survenir à la suite du cumul de chlorhydrate de metformine. Des cas d'acidose lactique ont été rapportés chez des patients atteints de diabète sucré présentant une insuffisance rénale sévère ou une détérioration marquée de la fonction rénale. Des précautions doivent être prises dans les cas où la fonction rénale peut être altérée, par exemple lors d'une déshydratation (diarrhée grave ou vomissements) ou au début du traitement par des antihypertenseurs, des diurétiques, et au début du traitement par AINS. En cas d'exacerbation, il est nécessaire d'arrêter temporairement l'utilisation de la metformine.

D'autres facteurs de risque d'acidose lactique doivent être pris en compte: diabète sucré mal contrôlé, cétose, jeûne prolongé, consommation excessive d'alcool, insuffisance hépatique ou tout état associé à une hypoxie (insuffisance cardiaque décompensée, infarctus aigu du myocarde) (voir CONTRE-INDICATIONS).

L'acidose lactique peut se manifester par des symptômes non spécifiques, tels que des spasmes musculaires, une indigestion, des douleurs abdominales et une asthénie sévère. Les patients doivent être immédiatement informés de la survenue de telles réactions, en particulier si, auparavant, ils toléraient bien l'utilisation de la metformine. Dans de tels cas, il est nécessaire d'arrêter temporairement l'administration de metformine jusqu'à ce que la situation soit clarifiée. Le traitement par la metformine doit être repris après avoir évalué le rapport bénéfice / risque dans des cas individuels et évalué la fonction rénale.

L'acidose lactique est caractérisée par une dyspnée acide, des douleurs abdominales et une hypothermie, et le coma peut se développer plus tard. Indicateurs de diagnostic: diminution du pH sanguin en laboratoire, augmentation de la concentration plasmatique de lactate> 5 mmol / l, augmentation de la fente anionique et du rapport lactate / pyruvate. Si une acidose lactique se développe, le patient doit être hospitalisé immédiatement (voir SURDOSE). Le médecin doit avertir les patients du risque de développement et des symptômes de l’acidose lactique.

Insuffisance rénale. Étant donné que la metformine est excrétée par les reins, avant et pendant le traitement par Glucophageal XR, il est nécessaire de vérifier le taux de créatinine (dans le plasma sanguin selon la formule de Cockroft-Gault) ou le taux de filtration glomérulaire: patients présentant une fonction rénale normale - au moins 1 fois par an; patients avec clairance de la créatinine à la limite inférieure des patients normaux et âgés au moins 2 à 4 fois par an. Pour la clairance de la créatinine 2), la metformine est contre-indiquée (voir CONTRE-INDICATIONS).

On observe souvent une réduction de la fonction rénale chez les patients âgés, son évolution est asymptomatique. Des précautions doivent être prises en cas de violation de la fonction rénale, par exemple pendant la déshydratation ou au début du traitement avec des antihypertenseurs, des diurétiques et des AINS. Dans de tels cas, il est également recommandé de surveiller la fonction rénale avant de commencer un traitement par metformine.

Des précautions doivent être prises en cas de violation de la fonction rénale, par exemple pendant la déshydratation ou au début du traitement avec des antihypertenseurs, des diurétiques et des AINS. Dans de tels cas, il est également recommandé de surveiller la fonction rénale avant de commencer un traitement par metformine.

Fonction cardiaque. Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ont un risque plus élevé de développer une hypoxie et une insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique stable, la metformine peut être utilisée avec une surveillance régulière de la fonction cardiaque et rénale. La metformine est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance cardiaque aiguë ou instable (voir CONTRE-INDICATIONS).

Agents radio-opaques iodés. L'utilisation / l'utilisation d'agents radio-opaques pour les études radiologiques peut conduire à une insuffisance rénale et, par conséquent, à une accumulation de metformine et à une augmentation du risque de développement d'une acidose lactique. Chez les patients dont le GFR est supérieur à 60 ml / min / 1,73 m 2, l’utilisation de la metformine doit être arrêtée avant ou pendant l’étude et ne doit pas être reprise plus tôt que 48 heures après l’étude, et ce, uniquement après avoir réévalué la fonction rénale et confirmé l’absence de détérioration ultérieure de la maladie rénale ( voir INTERACTIONS).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2), l'administration de metformine doit être arrêtée 48 heures avant l'administration de produit de contraste contenant de l'iode et ne doit pas être reprise avant 48 heures après l'étude, uniquement après une réévaluation de la fonction. rein et confirmez qu'il n'y a plus de détérioration des reins (voir INTERACTIONS).

Interventions chirurgicales. Il est nécessaire d'arrêter l'utilisation de la metformine 48 heures avant l'intervention chirurgicale prévue, qui est pratiquée sous anesthésie générale, rachidienne ou épidurale, et de ne pas reprendre plus tôt que 48 heures après l'intervention ou le rétablissement de l'alimentation par voie orale, et uniquement si la fonction rénale est normale.

Autres mesures Les patients doivent suivre un régime, prendre des glucides tout au long de la journée. Les patients en surpoids devraient continuer à suivre un régime hypocalorique. Il est nécessaire de surveiller régulièrement les indicateurs du métabolisme glucidique des patients.

La monothérapie à la metformine ne provoque pas d’hypoglycémie, mais il faut être prudent lors de l’utilisation simultanée de metformine avec de l’insuline ou d’autres hypoglycémiants oraux (par exemple, les dérivés de la sulfonylurée ou les méglitinides).

Peut-être la présence de fragments de coquille de comprimés dans les fèces. Ceci est normal et n'a aucune signification clinique.

Utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement

La grossesse Le diabète sucré non contrôlé pendant la grossesse (gestationnel ou permanent) augmente le risque d'anomalies congénitales et de mortalité périnatale. Il existe peu de données sur l'utilisation de la metformine chez la femme enceinte, ce qui n'indique pas un risque accru d'anomalies congénitales. Les études précliniques n'ont pas révélé d'effet négatif sur la grossesse, le développement de l'embryon ou du fœtus, l'accouchement et le développement postpartum. En cas de planification de la grossesse, il est recommandé d’utiliser l’insuline au lieu de la metformine pour le traitement du diabète sucré afin de maintenir une glycémie aussi proche que possible de la normale afin de réduire le risque de malformations fœtales.

L'allaitement maternel. La metformine passe dans le lait maternel, mais aucun effet secondaire n'a été observé chez les nouveau-nés / bébés allaités. Cependant, en l'absence de données suffisantes sur l'innocuité du médicament, l'allaitement n'est pas recommandé pendant le traitement par la metformine. La décision d'arrêter l'allaitement doit être prise en tenant compte des avantages de l'allaitement et du risque potentiel d'effets secondaires pour le bébé.

La fertilité La metformine n'a pas eu d'incidence sur la fertilité des animaux aux doses de 600 mg / kg / jour, soit presque trois fois la dose quotidienne maximale recommandée pour une personne, calculée sur la surface du corps.

Les enfants Le médicament n'est pas utilisé chez les enfants, car il n'y a pas de données cliniques concernant ce groupe d'âge de patients.

La capacité d'influencer le taux de réaction lorsque vous conduisez ou travaillez avec d'autres mécanismes. Glyukofazh XR n'affecte pas le taux de réaction lorsque vous conduisez ou utilisez d'autres mécanismes, car le médicament en monothérapie ne provoque pas d'hypoglycémie.

Cependant, il convient d’utiliser la metformine avec prudence en association avec d’autres agents hypoglycémiques (dérivés de la sulfonylurée, insuline, répaglinide) en raison du risque d’hypoglycémie.

combinaisons non recommandées

L’intoxication alcoolique aiguë est associée à un risque accru d’acidose lactique, en particulier en cas de régime alimentaire à jeun ou hypocalorique, ainsi que d’insuffisance hépatique. Dans le traitement de la drogue Glucophage XR devrait éviter l'alcool et les médicaments contenant de l'alcool.

Substances radio-opaques iodées. Les agents radio-opaques iodés introduits / introduits peuvent entraîner une insuffisance rénale et, par conséquent, une accumulation de metformine et augmenter le risque de développement d’une acidose lactique.

Chez les patients dont le GFR est supérieur à 60 ml / min / 1,73 m 2, l'administration de metformine doit être arrêtée avant ou pendant l'étude et ne doit pas être reprise plus tôt que 48 heures après l'étude, uniquement après avoir réévalué la fonction rénale et confirmé l'absence de détérioration supplémentaire des reins ( voir INSTRUCTIONS SPÉCIALES).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2), l'administration de metformine doit être arrêtée 48 heures avant l'administration de produit de contraste contenant de l'iode et ne doit pas être reprise avant 48 heures après l'étude, uniquement après une réévaluation de la fonction. rein et confirmer l’absence de nouvelle détérioration des reins.

Combinaisons à utiliser avec prudence. Médicaments à effet hyperglycémiant (action systémique et locale du SCG, sympathomimétiques). Il est nécessaire de contrôler plus souvent la glycémie, en particulier au début du traitement. Pendant et après l’arrêt du traitement en association, il est nécessaire d’ajuster la dose de Glucophage.

Les diurétiques, en particulier les bouclages, peuvent augmenter le risque d'acidose lactique en raison d'une possible réduction de la fonction rénale.

avec l'utilisation du médicament à une dose de 85 g, aucune hypoglycémie n'a été observée. Cependant, dans ce cas, le développement d'une acidose lactique a été noté. Une surdose importante de metformine ou de facteurs de risque associés peut entraîner une acidose lactique. L'acidose lactique est une urgence et doit être traitée à l'hôpital. L'hémodialyse est la mesure la plus efficace pour éliminer le lactate et la metformine du corps.

Glucophage® XR (1000 mg) La metformine

Instruction

• Russe
• азақша

Nom commercial

Dénomination commune internationale

Forme de dosage

750 mg et 1000 mg, comprimés à action prolongée

La composition

Un comprimé à action prolongée de 750 mg contient:

la substance active est 750 mg de chlorhydrate de metformine, ce qui correspond à 585 mg de la base de metformine,

excipients: carmellose sodique, hypromellose 2208, stéarate de magnésium

Un comprimé de l'action prolongée de 1000 mg contient:

la substance active est 1 000 mg de chlorhydrate de metformine, ce qui correspond à 780 mg de la base de metformine,

excipients: carmellose sodique, hypromellose 2208, stéarate de magnésium

Description

Comprimés à action prolongée à 750 mg: comprimés en forme de gélule, biconvexes, du blanc au presque blanc, gravés «750» d'un côté et «Merck» de l'autre;

Comprimés à 1 000 mg à action prolongée: comprimés en forme de gélule, biconvexes, blancs à presque blancs, portant l'inscription 1000 sur un côté et Merck sur l'autre.

Groupe pharmacothérapeutique

Moyens pour le traitement du diabète. Médicaments hypoglycémiants pour

administration orale. Biguanides. La metformine.

Code ATX A10BA02

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Après administration orale sous forme de comprimé à action prolongée, l'absorption de la metformine est lente par rapport à celle du comprimé avec la libération habituelle de metformine. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) est de 7 heures. Dans le même temps, TCmax pour un comprimé à libération rapide est de 2,5 heures.

Après une dose orale unique de 1 500 mg de Glucophage® XR 750 mg, la concentration plasmatique maximale moyenne de 1193 ng / ml a été atteinte avec une durée médiane de 5 heures (plage de 4 à 12 heures).

Après une administration orale unique de 1 000 mg de Glucophage® XR 1 000 mg, une concentration maximale moyenne de 1 214 ng / ml a été atteinte avec un temps médian de 5 heures (plage de 4 à 10 heures).

Glucophage® XR 750 mg et Glucophage® XR 1000 mg sont bioéquivalents aux comprimés de Glucofage® XR 750 mg à la dose de 1500 mg et aux comprimés de Glucofage® XR à 500 mg à la dose de 1000 mg, en relation avec la Cmax et l'ASC temps) chez les patients en bonne santé après les repas et à jeun.

Le médicament bioéquivalent présente les propriétés suivantes:

À l'état d'équilibre, semblable à une forme posologique à libération immédiate, la Cmax et l'ASC n'augmentent pas proportionnellement à la dose administrée. ASC après une dose orale unique de 2 000 mg de comprimés de chlorhydrate de Metformine à libération prolongée, similaire à l’ASC observée après la prise de 1 000 mg de comprimés de chlorhydrate de Metformine avec libération immédiate deux fois par jour.

La variabilité individuelle de la Cmax et de l'ASC des comprimés à libération prolongée de chlorhydrate de metformine est comparable à la variabilité individuelle observée lors de la prise de comprimés d'hydrochlorure de metformine à libération immédiate.

Lorsqu'un comprimé à libération prolongée est pris après un repas, l'ASC augmente de 77% (la Cmax augmente de 26% et le Tmax devient légèrement plus, d'environ 1 heure). Manger presque sans effet sur l'absorption moyenne de chlorhydrate de metformine à partir de la forme posologique avec une libération lente.

Lorsque des comprimés d'action prolongée sont utilisés à jeun, l'ASC est réduite de 30% (la Cmax et le Tmax ne changent pas). L'absorption des comprimés de metformine à libération prolongée ne change pas en fonction de la prise alimentaire.

Après administration répétée de comprimés de chlorhydrate de metformine avec libération prolongée à une dose allant jusqu'à 2 000 mg, aucune accumulation ne se produit.

Le degré de liaison de la metformine aux protéines plasmatiques est insignifiant. La metformine est distribuée dans les globules rouges. La concentration maximale dans le sang est inférieure à celle du plasma et est atteinte à peu près au même moment. Le volume moyen de distribution (Vd) est compris entre 63 et 276 litres.

La metformine est excrétée sous forme inchangée dans les urines. Aucun métabolite humain de la metformine n'a été identifié.

La clairance rénale de la metformine est supérieure à 400 ml / min, ce qui indique l’élimination de la metformine par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Après ingestion, la demi-vie est d'environ 6,5 heures.

En cas de dysfonctionnement rénal, la clairance rénale diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine et, par conséquent, la demi-vie augmente, ce qui entraîne une augmentation des taux plasmatiques de metformine.

Pharmacodynamique

La metformine est un biguanide doté d'un effet antihyperglycémique, qui réduit les taux de glucose plasmatique basal et postprandial. Il ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne provoque donc pas d'hypoglycémie.

La metformine a 3 mécanismes d'action:

réduit la production de glucose par le foie en raison de l'inhibition de la gluconéogenèse et de la glycogénolyse;

améliore la capture et l'utilisation du glucose périphérique dans les muscles en augmentant la sensibilité à l'insuline;

retarde l'absorption du glucose dans les intestins.

La metformine stimule la synthèse du glycogène intracellulaire en agissant sur la glycogène synthase. Il améliore également la capacité de tous les types de transporteurs membranaires de glucose (GLUT).

Dans les études cliniques, la prise de metformine n’a pas eu d’effet négatif sur le poids corporel.

Indépendamment de son effet sur la glycémie, la metformine a un effet positif sur le métabolisme des lipides. Au cours d'essais cliniques contrôlés utilisant des doses thérapeutiques, il a été constaté que la metformine réduit le cholestérol total, les lipoprotéines de faible densité et les triglycérides.

Indications d'utilisation

traitement du diabète de type 2, en particulier chez les patients en surpoids, lorsque la thérapie par le régime et l’exercice ne permettent pas un contrôle glycémique suffisant. Glyukofazh XR peut être utilisé en monothérapie, en association avec d'autres agents antidiabétiques oraux ou avec de l'insuline.

Posologie et administration

Monothérapie et polythérapie en association avec d'autres antidiabétiques oraux:

Le médicament Glyukofazh® XR 750 mg et 1000 mg est destiné aux patients qui ont déjà pris des comprimés de metformine (action prolongée ou immédiate).

Pour les patients qui commencent à prendre le chlorhydrate de metformine pour la première fois, la dose initiale habituelle est de 500 mg de Glucophage® XR 1 fois par jour. 10 à 15 jours après le début du traitement, il est nécessaire d’ajuster la dose du médicament en fonction des résultats des mesures de la glycémie. L'augmentation lente de la dose peut améliorer la tolérance gastro-intestinale. Si le contrôle glycémique n’est pas atteint avec une dose quotidienne maximale prise 1 fois par jour, nous pouvons envisager la possibilité de diviser cette dose en plusieurs doses par jour selon le schéma suivant: Glucofage® XR action prolongée 500 mg: 2 comprimés au petit-déjeuner et 2 comprimés par l'heure du dîner. Si le contrôle glycémique n'est toujours pas atteint, le patient peut être transféré à la metformine standard à une dose maximale de 3 000 mg par jour. Les patients recevant de la metformine à une dose de plus de 2000 mg par jour ne sont pas recommandés pour passer à Glukofaz ® XR avec une action prolongée.

Si vous envisagez de remplacer un autre agent antidiabétique, il est nécessaire d'arrêter de prendre un autre agent et de commencer à prendre Glucophage ® XR à la dose de 500 mg avant de passer à Glucophage ® XR 750 mg et 1 000 mg.

La dose de Glyukofaz® XR 750 mg et de Glyukofaz® XR 1000 mg doit être équivalente à la dose quotidienne de comprimés de metformine (libération prolongée ou immédiate), jusqu'à un maximum de 1500 mg et 2000 mg, respectivement, à prendre avec un repas du soir. Après 10 à 15 jours de traitement, il est recommandé de vérifier, en mesurant la glycémie, que la dose de Glucophage® XR 750 mg est suffisante.

Comprimés de l'action prolongée de 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg doit être pris une fois par jour avec un repas du soir; la dose maximale recommandée est de 2 comprimés par jour.

Glucofage® XR 1000 mg est indiqué pour le traitement d'entretien chez les patients prenant actuellement 1 000 mg ou 2 000 mg de chlorhydrate de metformine. Lors du changement, la dose quotidienne de Glyukofaz® XR doit être équivalente à la dose quotidienne actuelle de chlorhydrate de metformine.

Combinaison d'insuline:

Pour obtenir un meilleur contrôle de la glycémie, Glucofas-XR et l’insuline peuvent être utilisés en association. La dose initiale habituelle de Glucophage®XR est de 500 mg une fois par jour, tandis que la dose d'insuline est sélectionnée en fonction des résultats des mesures de glycémie.

Chez les patients qui ont déjà reçu de la metformine et de l'insuline en association, la dose de Glucofage® XR 750 mg et de Glucofage® XR 1000 mg doit être équivalente à la dose quotidienne de comprimés de metformine (libération prolongée ou immédiate), jusqu'à un maximum de 1500 mg et 2000 mg, ce qui devrait pris avec un repas du soir, tandis que la dose d'insuline est ajustée en fonction de la mesure du glucose dans le sang.

Après la titration, la transition vers Glucophage® XR 1000 mg doit être envisagée.

Patients âgés:

En raison de la réduction possible de la fonction rénale chez les personnes âgées, la dose de Glucofage®XR doit être choisie en fonction des paramètres de la fonction rénale. Une évaluation régulière de la fonction rénale est nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance rénale:

La metformine peut être utilisée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée - stade 3a (clairance de la créatinine (ClCr) 45–59 ml / min. Ou débit de filtration glomérulaire estimé (DFGe) 45–59 ml / min. / 1,73 m2) uniquement en l'absence de autres affections pouvant augmenter le risque d'acidose lactique et avec l'ajustement de dose suivant: la dose initiale de chlorhydrate de metformine est de 500 mg ou 750 mg une fois par jour. La dose maximale est de 1000 mg par jour. Une surveillance attentive de la fonction rénale (tous les 3 à 6 mois) est nécessaire.

Si les valeurs de CLCr ou de DFGe sont réduites à des niveaux de 60 ml / min / 1,73 m2, il convient de cesser l'utilisation de la metformine avant ou pendant l'étude en utilisant un produit de contraste contenant de l'iode et de ne pas reprendre plus tôt que 48 heures après l'étude et seulement après la fonction. les reins ont été réanalysés et aucune détérioration ultérieure n'a été détectée.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale de sévérité modérée (DFGe 45 - 60 ml / min / 1,73 m2), la metformine doit être interrompue 48 heures avant l'utilisation d'un produit de contraste contenant de l'iode et ne doit pas être reprise avant 48 heures comment la fonction rénale a été réanalysée et aucune détérioration ultérieure n'a été constatée.

Combinaisons qui nécessitent de la prudence

Médicaments à effet hyperglycémique (glucocorticoïdes (systémiques et locaux) et sympathomimétiques): une détermination plus fréquente de la glycémie peut être nécessaire, en particulier au début du traitement. Si nécessaire, la posologie de la metformine doit être ajustée avec le médicament approprié avant l’arrêt du traitement.

Les diurétiques, en particulier les diurétiques de l'anse, peuvent augmenter le risque d'acidose lactique en raison de leur effet potentiellement négatif sur la fonction rénale.

Instructions spéciales

L'acidose lactique est une complication métabolique très rare, mais grave, associée à une mortalité élevée en l'absence de traitement d'urgence, qui peut se développer suite à une accumulation de metformine. Les cas notés d'acidose lactique chez les patients traités par la metformine sont principalement apparus chez les patients atteints de diabète sucré et d'insuffisance rénale sévère ou d'insuffisance rénale aiguë. Des précautions doivent être prises dans les situations où la fonction rénale peut être altérée, par exemple en cas de déshydratation (diarrhée sévère, vomissements), de traitement antihypertenseur, de traitement diurétique ou d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). Dans ces conditions aiguës, le traitement à la metformine doit être suspendu temporairement.

D'autres facteurs de risque associés doivent être pris en compte, tels qu'un diabète mal contrôlé, la cétose, un jeûne prolongé, une consommation excessive d'alcool, une insuffisance hépatique et toute affection liée à l'hypoxie (telle qu'une insuffisance cardiaque décompensée, un infarctus aigu du myocarde).

Le diagnostic d'acidose lactique doit être envisagé si des symptômes non spécifiques, tels que des spasmes musculaires, des douleurs abdominales et / ou une asthénie sévère apparaissent. Les patients doivent être informés qu'ils doivent signaler ces symptômes à leur médecin, surtout s'ils ont déjà présenté une bonne tolérance à la metformine. En cas de suspicion d'acidose lactique, le traitement par GlyukofazhR doit être interrompu. La réutilisation de Glucophage® XR ne doit être envisagée sur une base individuelle qu’après la prise en compte du rapport bénéfice / risque et de la fonction rénale.

L'acidose lactique est caractérisée par l'apparition d'une dyspnée acidotique, de douleurs abdominales et d'une hypothermie suivie d'un coma. Les indicateurs de laboratoire de diagnostic sont une diminution du pH sanguin, des taux plasmatiques de lactate supérieurs à 5 mmol / l, une augmentation de l'intervalle anionique et le rapport lactate / pyruvate. En cas de suspicion d'acidose lactique, le patient doit être hospitalisé immédiatement. Les médecins doivent informer les patients du risque et des symptômes de l’acidose lactique.

La metformine étant excrétée par les reins, il est nécessaire de vérifier la clairance de la créatinine avant de commencer et régulièrement pendant le traitement par Glucophage XR (en déterminant le taux de créatinine dans le sérum sanguin à l'aide de la formule Cockroft-Gault):

au moins une fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale;

pas moins de 2 à 4 fois par an chez les patients âgés, ainsi que chez les patients présentant une clairance de la créatinine à la limite inférieure de la normale.

GLUCOPHAGE XR, COMPRIMES ACTION PROLONGÉE

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• Classification ATX: A10BA02 Metformin
• Nom de groupe ou de nom de groupe: Metformin
• Groupe pharmacologique: A10J - BIGUANIDA
• Fabricant: NYCOMED PHARMA
• Propriétaire de la licence: NYCOMED / TAKEDA
• Pays: inconnu

Instructions pour usage médical

médicament

Glucose ® XR

Nom commercial

Dénomination commune internationale

Forme de dosage

Comprimés de l'action prolongée de 500 mg

La composition

Un comprimé contient

ingrédient actif - chlorhydrate de metformine 500 mg,

Excipients: carboxyméthylcellulose sodique, hypromellose 100 000 cP (hydroxypropylméthylcellulose), hypromellose 5 cP (hydroxypropylméthylcellulose), cellulose microcristalline, stéarate de magnésium.

Description

Comprimés en forme de capsule, biconvexes, du blanc au presque blanc, portant l’inscription «500» gravée sur un côté de la tablette.

Groupe pharmacothérapeutique

Moyens pour le traitement du diabète. Médicaments hypoglycémiants pour administration orale. Biguanides. La metformine.

Code ATH А10ВА02

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Après administration orale sous forme de comprimé à action prolongée, l'absorption de la metformine est lente par rapport à celle du comprimé avec la libération habituelle de metformine. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (CT_max) est 7 heures. En même temps, TC_max pour un comprimé à libération rapide est de 2,5 heures.

Après une ingestion unique de 2 000 mg de metformine sous forme de comprimés à action prolongée, la surface sous la courbe de concentration (ASC) est similaire à celle observée après la prise de 1 000 mg de metformine sous forme de comprimés à libération normale deux fois par jour.

Fluctuation de la concentration maximale de metformine (C_max) et l’ASC chez les patients pris individuellement lorsqu’ils prennent de la metformine sous forme de comprimés à action prolongée sont comparables aux mêmes indicateurs que dans le cas de la prise de comprimés avec un profil de libération normal.

L'absorption de metformine à partir de comprimés à libération prolongée ne change pas en fonction de la prise alimentaire. Aucun cumul n'a été observé lors de l'utilisation répétée de jusqu'à 2 000 mg de metformine sous forme de comprimés à action prolongée.

La communication avec les protéines plasmatiques est négligeable. La metformine est partiellement associée aux globules rouges. Avec_max dans le sang en dessous de C_max dans le plasma, et est atteint dans environ le même temps. Aux doses thérapeutiques habituelles, l'accumulation plasmatique de metformine n'est pas observée, sauf en cas d'insuffisance rénale. Le volume moyen de distribution varie entre 63 et 276 litres.

La metformine n'intervient pas dans le métabolisme et, l'association avec les protéines plasmatiques étant négligeable, elle est métabolisée sous une forme non liée. Aucun métabolite humain n'a été détecté. La metformine est excrétée sous forme inchangée par les reins.

La clairance rénale de la metformine est supérieure à 400 ml / min, ce qui indique que la metformine est excrétée en raison de la filtration glomérulaire et de la sécrétion de kanalitsy. Après administration orale, la demi-vie est d'environ 6,5 heures.

Lorsque la fonction rénale est altérée, la clairance de la metformine diminue proportionnellement à celle de la créatinine, la demi-vie augmente, ce qui peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de metformine.

Pharmacodynamique

Glucophage R est un biguanide ayant des effets antihyperglycémiants, abaissant la glycémie, à jeun et après les repas. Comme le médicament ne stimule pas la sécrétion d'insuline, il ne provoque pas d'hypoglycémie.

La metformine a trois mécanismes:

1. Réduction de la production de glucose dans le foie en inhibant la gluconéogenèse et la glycogénolyse.
2. Dans les muscles, en augmentant la sensibilité à l'insuline, ce qui améliore l'absorption périphérique du glucose et son utilisation.
3. Absorption intestinale retardée du glucose.

La metformine stimule la synthèse intracellulaire du glucose en agissant sur la glycogène synthétase.

Methomin augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose à membrane (GLUT), connus aujourd'hui.

Dans les études cliniques, l'utilisation de metformine s'est accompagnée d'une stabilisation du poids ou d'une perte de poids.

La metformine augmente la circulation sanguine dans le foie et accélère le processus de conversion du glucose en glycogène. Réduit les triglycérides, LDL, VLDL.

Indications d'utilisation

• traitement du diabète de type 2 chez l'adulte, en particulier chez les patients présentant un excès de poids et de la glycémie, un régime alimentaire non contrôlé et l'exercice en monothérapie, ou en association avec d'autres agents hypoglycémiques oraux, ou avec de l'insuline

Posologie et administration

Monothérapie et polythérapie en association avec d'autres antidiabétiques oraux:

La dose initiale habituelle est de 500 mg 1 fois par jour pendant le dîner.

Après 10 à 15 jours de traitement, la dose doit être ajustée en fonction des résultats de la mesure de la glycémie. L'augmentation lente de la dose peut améliorer la tolérance gastro-intestinale.

La dose quotidienne maximale de Glucophage XR 4 comprimés 1 fois par jour pendant le dîner.

En fonction de la teneur en glucose dans le plasma sanguin, tous les 10-15 jours, la dose est augmentée lentement de 500 mg jusqu'à la dose quotidienne maximale (2000 mg).

Si le contrôle glycémique n'est pas atteint avec une dose quotidienne maximale prise une fois par jour, nous pouvons envisager la possibilité de diviser cette dose en plusieurs doses par jour selon le schéma suivant:

Glucophage прол XR action prolongée 500 mg: 2 comprimés au petit-déjeuner et 2 comprimés au dîner.

Si vous envisagez de ne pas prendre un autre antidiabétique, vous devez arrêter de prendre un autre médicament et commencer à prendre Glucophage ® XR à la dose indiquée ci-dessus.

Les patients recevant de la metformine à une dose de plus de 2000 mg par jour ne sont pas recommandés pour passer à Glucofage ® XR à action prolongée.

Combinaison d'insuline

Lors de l'utilisation du médicament Glucophage ® XR à action prolongée avec de l'insuline, la dose initiale habituelle du médicament est de 1 comprimé une fois par jour, et la dose d'insuline est sélectionnée en fonction des résultats de la mesure du glucose dans le plasma sanguin.

Patients âgés: en raison d’une possible diminution de la fonction rénale chez les personnes âgées, la dose de Glucophage ® XR doit être sélectionnée en fonction de la fonction rénale (mesure du taux de créatinine dans le sang!).

Effets secondaires

La fréquence des effets secondaires du médicament est la suivante:

Très fréquent: ³ 1/10

Fréquents: ³ 1/100, les phénomènes indésirables XR disparaissent complètement.

Contre-indications

• hypersensibilité au chlorhydrate de metformine ou à l'un des excipients
• acidocétose diabétique, état pré-comateux diabétique, coma
• insuffisance rénale ou altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min)
• déshydratation, infection grave, choc hypoglycémique pouvant entraîner une altération de la fonction rénale
• manifestations cliniquement significatives de maladies aiguës et chroniques pouvant conduire au développement d'une hypoxie tissulaire (insuffisance cardiaque ou respiratoire, infarctus aigu du myocarde et état de choc)
• insuffisance hépatique
• intoxication alcoolique aiguë, alcoolisme

Interactions médicamenteuses

La consommation d'alcool augmente le risque d'acidose lactique au cours d'une intoxication alcoolique aiguë, en particulier en cas de régime à jeun ou hypocalorique, ainsi que d'insuffisance hépatique. Tout en prenant le médicament devrait éviter de prendre de l'alcool et les drogues contenant de l'alcool.

Produits de contraste iodés:

L'administration intravasculaire de produits de contraste iodés peut entraîner une insuffisance rénale, ce qui entraînera une accumulation de metformine dans le corps et un risque de développement d'une acidose lactique. La réception de la metformine doit être annulée avant ou pendant l'étude et ne doit pas être reprise dans les 48 heures suivant l'examen. Elle ne doit être reprise qu'après l'évaluation de la fonction rénale et si elle est normale.

Combinaisons nécessitant des précautions lors de leur application

Les médicaments qui ont un effet hyperglycémique (glucocorticoïdes (action systémique et locale) et sympathomimétiques) peuvent nécessiter une détermination plus fréquente de la glycémie, en particulier au début du traitement. Si nécessaire, la posologie de la metformine doit être ajustée avec le médicament approprié avant l’arrêt du traitement.

Les diurétiques, en particulier les diurétiques de l'anse, peuvent augmenter le risque d'acidose lactique, dans la mesure où ils réduisent potentiellement la fonction rénale.

Instructions spéciales

L'acidose lactique est une complication métabolique rare mais grave qui peut survenir en raison de l'accumulation de metformine.

Les cas d'acidose lactique chez les patients traités par la metformine sont survenus principalement chez les patients atteints de diabète sucré, associés à une insuffisance rénale sévère.

Pour prévenir l'apparition d'une acidose lactique, le médicament est spécialement prescrit aux patients présentant un diabète mal contrôlé, une cétose, un jeûne prolongé, de l'alcool, une insuffisance hépatique et toute affection associée à une hypoxie.

Si, au cours du traitement, le patient présente des crampes musculaires, une indigestion (douleurs abdominales) et une asthénie sévère, ces symptômes peuvent être le signe d’une acidose lactique débutante.

Les diagnostics de laboratoire révèlent: une diminution du pH sanguin, des taux plasmatiques de lactate supérieurs à 5 mmol / l, une augmentation de l'intervalle anionique plasmatique et du ratio lactate / pyruvate. En cas de suspicion d'acidose lactique, le traitement par la metformine doit être interrompu et le patient doit être hospitalisé.

Étant donné que la metformine est éliminée par les reins, il est nécessaire de déterminer les taux sériques de créatinine avant de commencer le traitement et régulièrement à l'avenir (ceci peut être estimé à partir du taux sérique de créatinine en utilisant la formule de Cockroft-Gault):

• au moins une fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale;
• au moins deux à quatre fois par an chez les patients présentant des taux de créatinine sérique supérieurs à la normale et chez les personnes âgées.

Chez les patients âgés, la fonction rénale est réduite et souvent asymptomatique. Une prudence particulière doit être exercée dans les cas où un dysfonctionnement rénal est provoqué par la prise d'antihypertenseurs ou de diurétiques et par la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

Introduction de produits de contraste iodés:

Étant donné que l'injection intravasculaire de produits de contraste iodés au cours d'études radiobiologiques peut entraîner une insuffisance rénale pouvant entraîner l'accumulation de metformine et l'acidose lactique, elle doit être interrompue avant ou pendant l'étude et ne pas être reprise dans les 48 heures suivant l'examen. et ne doit être repris qu'après une évaluation de la fonction rénale et à condition que cela soit normal.

La réception de la metformine doit être annulée 48 heures avant la réalisation de l'opération chirurgicale recommandée avec une anesthésie générale, rachidienne ou pérédurale. Le traitement ne peut être instauré que 48 heures après la chirurgie ou après le début de la prise d'aliments par voie orale et uniquement après confirmation de la fonction rénale normale.

Tous les patients sont obligés de suivre un régime et une consommation régulière de glucides tout au long de la journée pendant le traitement par Glucophage ® XR. Les patients en surpoids devraient continuer à suivre un régime hypocalorique.

Des tests de laboratoire doivent être effectués régulièrement pour suivre l'évolution de la maladie.

L’utilisation de la metformine seule ne peut pas causer d’hypoglycémie, mais les patients doivent être prudents lorsqu’ils prennent ce médicament en association avec de l’insuline ou des dérivés de la sulfonylurée, en prescrivant un test de glycémie régulier.

Les patients qui ont reçu un traitement à long terme avec Glyukofazh XR ont observé une diminution de l'absorption de la vitamine B₁₂, accompagné d'une diminution de sa concentration dans le sérum. Taux de vitamine B réduit₁₂ doit être pris en compte chez les patients présentant une anémie mégaloblastique.

Utilisation pédiatrique

Le médicament Glyukofazh ® XR à action prolongée ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison du manque de données sur l'application.

Grossesse et allaitement

Les données limitées sur l'utilisation de la metformine chez la femme enceinte n'indiquent pas un risque accru de troubles congénitaux. Cependant, son application est possible uniquement en tenant compte du rapport bénéfice / risque.

Lors de la planification de la grossesse, ainsi que dans le cas d'une grossesse après avoir pris Glucophage ® XR, il est recommandé d'annuler et de prescrire un traitement par insuline. L'allaitement n'est pas recommandé pendant le traitement par Glucophage XR. La décision d'interrompre l'allaitement doit être prise en tenant compte des avantages de l'allaitement et du risque potentiel d'effets indésirables pour l'enfant.

Caractéristiques de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ou des machines potentiellement dangereuses

La monothérapie avec Glucophage ® XR ne provoque pas d’hypoglycémie et n’affecte donc pas l’aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes. Cependant, les patients doivent être conscients de la possibilité d'hypoglycémie lorsqu'ils utilisent Glucophage ® en association avec d'autres médicaments antidiabétiques (dérivés de la sulfonylurée, insuline, répaglinide).

Surdose

Symptômes: lorsqu’on a utilisé Glucophage ® à une dose de 85 g, aucun développement d’hypoglycémie n’a été observé. Cependant, dans ce cas, le développement de l'acidose lactique a été observé.

Traitement: en cas de signes d'acidose lactique, le traitement par ce médicament doit être immédiatement arrêté, le patient doit être hospitalisé d'urgence et, après avoir déterminé la concentration de lactate, le diagnostic doit être clarifié. L'hémodialyse est la mesure la plus efficace pour éliminer le lactate et la metformine du corps. Un traitement symptomatique est également effectué.

Formulaire de décharge et emballage

15 comprimés dans une plaquette thermoformée en PVC / aluminium, 2 ou 4 plaquettes thermoformées ainsi que le mode d'emploi sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Tenir hors de la portée des enfants!

Durée de vie

Ne pas utiliser le médicament après la date de péremption

Conditions de vente en pharmacie

Fabricant

Merck Santé SAO, France

Titulaire du certificat d'inscription

Merck Santé SAO, France

Adresse de l'organisation qui reçoit les réclamations des consommateurs sur la qualité des produits (marchandises) en République du Kazakhstan

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Numéro de téléphone (727) 2444004

Numéro de fax (727) 2444005

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Pouvez-vous tolérer la douleur sans prendre d'analgésiques?

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