Glucophage 1000

• Raisons

Glucophage est un médicament qui réduit la glycémie. Il est produit sous forme de comprimés pour l'ingestion. Le médicament est montré aux personnes souffrant de diabète sucré de type II sur le fond de l'obésité en surpoids.

Application

Glucophage est un agent réducteur de sucre pour administration orale (par la bouche), représentant des biguanides. Il comprend l'ingrédient actif - le chlorhydrate de metformine, et d'autres substances incluent le stéarate de magnésium et la povidone. La coque des comprimés Glyukofazh 1000 contient, en plus de l’hypromellose, du macrogol.

Malgré la diminution de la quantité de sucre dans le sang, cela ne conduit pas à une hypoglycémie. Le principe d'action de Glucophage est basé sur l'augmentation de l'affinité des récepteurs de l'insuline, ainsi que sur la capture et la destruction du glucose par les cellules. En outre, le médicament inhibe la production de glucose par les cellules du foie - en inhibant les processus de glucogenolyse et de gluconéogenèse.

Le composant actif principal du médicament provoque la production de glycogène par le foie. Il fournit également une augmentation du volume des systèmes de transport du glucose vers diverses cellules. La metformine a des effets secondaires - abaisse le cholestérol et les triglycérides, favorise la pénétration optimale du glucose dans le tractus gastro-intestinal.

Formes de libération

Glucophage est présenté sous forme de comprimés à une dose de 500, 850 et 1000 mg, respectivement. Il est à noter que les comprimés dosés à 500 et 850 mg sont ronds et que 1 000 mg sont ovales.

Instructions d'utilisation

Préparation pour administration orale sous forme de comprimés recouverts d'un film blanc.

Depuis le début du cours, il est prescrit par quantités de 500 ou 850 mg plusieurs fois par jour pendant ou après les repas. En fonction de la saturation en sucre dans le sang, vous pouvez augmenter progressivement le dosage.

La partie maintenance du traitement est de 1500-2000 mg par jour. Le nombre total est divisé en 2-3 doses afin d'éviter des troubles gastro-intestinaux indésirables. La dose d'entretien maximale est de 3000 mg, il devrait être divisé en 3 doses par jour.

Après un certain temps, les patients peuvent passer d’une dose standard de 500 à 850 mg à une dose de 1 000 mg. La dose maximale dans ces cas est identique à celle du traitement d'entretien - 3 000 mg divisé en 3 doses.

S'il est nécessaire de passer d'un agent hypoglycémique pris auparavant à Glucophage, arrêtez de prendre l'ancien et commencez à boire de Glucophage à la dose indiquée précédemment.

Combinaison avec de l'insuline:

N'inhibe pas la synthèse de cette hormone et ne provoque pas d'effets secondaires en thérapie combinée. Peut être pris ensemble pour de meilleurs résultats. Pour cela, la dose de Glyukofazh doit être standard - 500-850 mg, et la quantité d'insuline injectée doit être choisie en tenant compte de la concentration de cette dernière dans le sang.

Enfants et adolescents:

À partir de 10 ans, vous pouvez prescrire Glucophage en monothérapie ou en association avec l'insuline. La posologie est la même que chez l'adulte. Après deux semaines, un ajustement de la posologie en fonction de la glycémie est possible.

La posologie de Glucophage chez les personnes âgées doit être adaptée à l’état du système rénal. Pour ce faire, il est nécessaire de déterminer le niveau de créatinine dans le sérum 2 à 4 fois par an.

Comprimés à enrobage blanc pour administration orale. Ils doivent être consommés entiers, sans porter atteinte à leur intégrité, arrosés avec de l'eau.

Glucophage Long 500 mg:

Prise en charge d'une dose de 500 mg - une fois par jour pour le dîner ou deux fois par seconde de 250 mg au petit-déjeuner et le dîner. Cette quantité est sélectionnée en fonction du taux de glucose plasmatique.

S'il est nécessaire de passer des comprimés classiques à Glucofage Long, la posologie de ces derniers coïncidera avec la dose du médicament habituel.

En fonction du taux de sucre après deux semaines, il est autorisé d'augmenter la dose principale de 500 mg, sans dépasser la dose maximale de 2 000 mg.

Si l'effet du médicament Glucophage Long est réduit ou s'il n'est pas prononcé, la dose maximale doit être prise conformément aux instructions - le matin et le soir, deux comprimés.

L'interaction avec l'insuline n'est pas différente de celle observée lors de la prise de Glucophage non prolongé.

Glucophage Long 850 mg:

La première dose de Glucophage Long 850 mg - 1 comprimé par jour. La dose maximale est de 2250 mg. La réception est similaire à une dose de 500 mg.

Glucophage 1000 mode d'emploi:

La posologie de 1000 mg est similaire à celle des autres options prolongées - 1 comprimé par jour pendant le repas.

Contre-indications

Vous ne pouvez pas prendre ce médicament chez les personnes souffrant de:

• acidocétose sur le fond du diabète
• insuffisance rénale avec une clairance inférieure à 60 ml / min
• déshydratation sur fond de vomissements ou de diarrhée, choc, maladies infectieuses
• maladie cardiaque telle que CHF
• Maladies pulmonaires - HLN
• insuffisance hépatique et insuffisance hépatique
• alcoolisme chronique
• intolérance individuelle aux substances de la préparation

En outre, il est interdit de prendre Glucophage aux femmes enceintes qui suivent un régime hypocalorique, aux personnes en phase ou atteintes de diabète sucré.

Dosage

Comprimés de 500, 850 et 100 mg, enrobés de blanc. L'utilisation de la drogue - en mangeant à l'intérieur, en buvant de l'eau. La posologie est calculée individuellement pour chaque patient, en tenant compte de ses indicateurs de glucose et du degré d'obésité, car le médicament est également applicable pour la perte de poids.

Effets secondaires

Des effets indésirables sur le corps peuvent survenir, tels que:

• dyspepsie - se manifestant par des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des douleurs abdominales, des flatulences (augmentation de la formation de gaz)
• troubles du goût
• perte d'appétit
• insuffisance hépatique - réduction de l’activité de ses fonctions jusqu’au développement de l’hépatite
  de la peau - démangeaisons, érythème
• réduction de la vitamine B12 - sur le fond des médicaments à long terme

Le coût varie dans les pharmacies de détail et les magasins en ligne. Le prix dépend également de la dose du médicament et du nombre de comprimés contenus dans l'emballage. Dans la boutique en ligne, le prix des packs de 30 comprimés est de 500 mg - environ 130 roubles, 850 mg - 130-140 roubles, 1000 mg - environ 200 roubles. Les mêmes dosages, mais pour un paquet avec une quantité de 60 pièces par paquet sont respectivement de 170, 220 et 320 roubles.

Dans les chaînes de pharmacies de détail, le coût peut être supérieur de 20 à 30 roubles.

Les analogues

En raison de son principe actif, la metformine, Glucophage a de nombreux analogues. En voici quelques unes:

• Siofor. Le médicament avec le même principe actif. C'est la version la plus sûre des médicaments hypoglycémiques pour perdre du poids. En outre, des effets indésirables extrêmement rares sont notés. Le prix approximatif est d'environ 400 roubles.
• Nova Met. La particularité de ce médicament est que son utilisation chez les personnes âgées et celles qui effectuent un travail physique pénible est difficile. Le fait est que Nova Meth est capable de provoquer l'apparition d'une acidose lactique. De plus, les personnes âgées peuvent présenter une altération de la fonction rénale en raison de l'absence de symptômes. Prix ​​- environ 300 roubles.
• La metformine. En fait, il s’agit de l’ensemble de la substance active de tous les analogues de Glucophage et de lui-même. Il a les mêmes propriétés. Le prix dans les pharmacies est d'environ 80-100 roubles.

Surdose

Comme mentionné ci-dessus, le médicament ne contribue pas à l'hypoglycémie - ni à un surdosage. Mais dans les cas où elle est prise en quantité supérieure à celle autorisée, une acidose lactique se développe. C’est un phénomène peu fréquent, mais très dangereux, car il peut déboucher sur une issue fatale.

En cas de surdosage de Glyukofazh, il est urgent d'arrêter de prendre le médicament. L'hospitalisation immédiate, l'examen médical et le diagnostic sont indiqués. Un traitement symptomatique est indiqué, mais la meilleure option serait le rendez-vous de l'hémodialyse.

Les avis

Conclusion

Le médicament Glukonazh 1000 - un excellent outil pour les personnes atteintes de diabète. Il aide non seulement à contrôler le taux de sucre, mais est également capable de réduire le poids, de sorte qu'il puisse aider ceux qui veulent perdre du poids. Cependant, vous ne devez pas le prendre inconsidérément - vous devez le prendre conformément aux instructions du médecin. Avant d'acheter ce médicament, consultez un spécialiste.

Glucose XR

Prix: 64.14 - 497.00 UAH.

Informations générales

COMPOSITION ET FORME DE L'EMISSION:

Tab. prolonger action 500 mg, № 30, № 60

La metformine. 500 mg

Tab. prolonger action 1000 mg, № 30, № 60

La metformine. 1000 mg

PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES:

Pharmacodynamique L'ingrédient actif du médicament Glucophage XR - Metformin - biguanide avec effet antihyperglycémique. Glucophage XR diminue à la fois le taux de glucose initial et le taux de glucose après un repas dans le plasma. Ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne provoque pas d'effet hypoglycémique chez les volontaires en bonne santé.

La metformine agit de trois manières:

• conduit à une diminution de la production de glucose dans le foie en raison de l'inhibition de la gluconéogenèse et de la glycogénolyse;
• améliore la capture et l'utilisation du glucose périphérique dans les muscles en augmentant la sensibilité à l'insuline;
• retarde l'absorption du glucose dans les intestins.

La metformine stimule la synthèse intracellulaire du glycogène en agissant sur la glycogène synthétase. Augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose à membrane (GLUT). Indépendamment de son effet sur la glycémie, la metformine a un effet positif sur le métabolisme des lipides: elle réduit les niveaux de cholestérol total, de LDL et de TG.

Pharmacocinétique Aspiration Après administration orale de comprimés de Glucophage XR à libération prolongée, le temps nécessaire pour atteindre C_max 5 heures dans le plasma. À l'équilibre, comme pour l'utilisation de comprimés à libération rapide, C_max et l’ASC augmentent la dose injectée de manière disproportionnée. L'ASC après une ingestion unique de 2000 mg de metformine sous forme de comprimés à libération prolongée est similaire à l'ASC, qui est observée après la prise de 1 000 mg de metformine sous forme de comprimés à libération rapide 2 fois par jour. C fluctuations_max et l'ASC chez les sujets pris individuellement, dans le cas de la prise de comprimés de metformine à libération prolongée, sont comparables aux variations observées dans le cas de la prise de comprimés de metformine à libération rapide. Après avoir pris les comprimés à libération prolongée à jeun, on a observé une augmentation de l’ASC (C_max augmenté de 26% et T_max augmenté à 1 h). L'absorption de metformine à partir de comprimés à libération prolongée ne change pas en fonction de la composition de l'aliment. Ne notez pas le cumul lors de l’utilisation répétée jusqu’à 2000 mg de metformine sous forme de comprimés à libération lente.

Distribution La liaison aux protéines plasmatiques n’est pas significative. La metformine pénètre dans les globules rouges. C_max sang inférieur à C_max dans le plasma sanguin, et atteint dans le même temps. Les érythrocytes représentent très probablement la deuxième chambre de distribution. Le volume moyen de distribution (Vd) varie de 63 à 276 litres.

Métabolisme La metformine est excrétée sous forme inchangée dans les urines. Aucun métabolite humain n'a été identifié.

Dérivation. La clairance rénale de la metformine est supérieure à 400 ml / min, ce qui indique que la metformine est excrétée en raison de la filtration glomérulaire et de la sécrétion tubulaire. Après administration orale, la dose de T½ est d'environ 6,5 heures Si la fonction rénale est altérée, la clairance rénale diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine et donc la T½ augmente, ce qui entraîne une augmentation des taux plasmatiques de metformine.

INDICATIONS:

Diabète sucré de type II (non insulino-dépendant) chez l’adulte (en particulier chez les patients en surpoids) dont le régime alimentaire et l’exercice physique sont médiocres, en monothérapie ou associé à d’autres hypoglycémiants oraux ou à l’insuline.

APPLICATION:

Monothérapie ou association à d’autres hypoglycémiants oraux. Le médicament Glucophage XR se prend 1 fois par jour en mangeant le soir. La dose maximale recommandée est de 2000 mg. Pour les patients qui commencent un traitement, la dose initiale de Glucophage XR est généralement de 500 mg 1 fois par jour avec de la nourriture le soir. Après 10 à 15 jours de traitement, la dose doit être corrigée en fonction des résultats des mesures de la glycémie. L'augmentation lente de la dose contribue à la réduction des effets secondaires du tube digestif.

Si le niveau requis de glycémie ne peut pas être atteint avec l'utilisation de Glucophage XR à la dose maximale de 2 000 mg que le patient prend 1 fois par jour, la dose peut être divisée en deux doses (1 fois le matin et 1 fois le soir, pendant les repas). Si le niveau requis de glycémie n’est pas atteint, vous pouvez utiliser Glucophage, comprimé pelliculé à 500 mg, 1000 mg à la dose maximale recommandée de 3 000 mg / jour.

En cas de passage au médicament Glucophage XR, comprimés à libération prolongée de 500 mg, 1000 mg, vous devez arrêter de prendre un autre antidiabétique.

Avant d'utiliser le médicament Glyukofazh XR 1000 mg, la dose est titrée et commence par la prise de Glucophage XR 500 mg. Le médicament Glucophage XR 1000 mg est utilisé comme traitement d'entretien chez les patients préalablement traités à la metformine. La dose initiale de Glucofage XR, comprimés à libération prolongée, doit être équivalente à la dose quotidienne de comprimés à libération rapide.

Traitement d'association en association avec l'insuline. Pour obtenir un meilleur contrôle de la glycémie, la metformine et l'insuline peuvent être utilisées en association. En règle générale, la dose initiale de Glucophage XR est de 500 mg 1 fois par jour pendant les repas du soir. Par conséquent, la dose d'insuline doit être choisie en fonction des résultats de la mesure du taux de glucose dans le sang. Glyukofazh XR, comprimés avec une libération prolongée de 1000 mg, peut être utilisé après ajustement de la dose du médicament. Chez les personnes âgées, la fonction rénale peut être altérée. Par conséquent, la dose de metformine doit être choisie sur la base d'une évaluation de la fonction rénale, qui doit être effectuée régulièrement (voir INDICATIONS SPÉCIALES).

Glucophage

Description au 15 décembre 2014

• Nom latin: Glucophage
• Code ATC: A10BA02
• Ingrédient actif: metformine (metformine)
• Fabricant: Merck Santé SAO, France

La composition

Les comprimés contiennent la substance active - chlorhydrate de metformine 500, 850, 1000 mg.

Ingrédients supplémentaires: povidone et stéarate de magnésium.

Le film membranaire est constitué d’hypromellose et, dans des comprimés de 1000 mg, il s’agit également d’Opadry Clia, de macrogol 400 et de 8000.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés enrobés d'une pellicule blanche. Dans ce cas, les comprimés de 500 et 850 mg ont une forme ronde et 1000 mg - ovale. Le médicament proposé pour 20 pcs. dans une cellule, 3 cellules par paquet.

Action pharmacologique

Les comprimés ont un effet hypoglycémique.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Ce médicament peut réduire l'hyperglycémie sans causer d'hypoglycémie. Dans le même temps, la sécrétion d'insuline n'est pas stimulée et l'effet hypoglycémique ne se manifeste pas chez les personnes en bonne santé.

Une augmentation de la sensibilité des récepteurs périphériques à l'utilisation de l'insuline et du glucose par les cellules a été notée. La production de glucose par le foie est réduite en inhibant la glycogénolyse et la gluconéogenèse. Le médicament inhibe l'absorption du glucose dans le tractus gastro-intestinal.

La metformine est caractérisée par une stimulation de la synthèse du glycogène, un effet sur la glycogène synthétase. La capacité de transport de divers types de transporteurs membranaires de glucose augmente. En outre, le médicament a un effet positif sur le métabolisme des lipides: réduction du cholestérol total, TG et LDL. Lors de l'utilisation de la metformine, les patients conservent un poids stable ou modérément réduit.

En cas d'ingestion, une absorption complète de la substance active par le tractus gastro-intestinal est notée. Manger peut réduire et retarder ce processus. Dans ce cas, la biodisponibilité absolue de la metformine est comprise entre 50 et 60%. La concentration maximale du composant dans le plasma est détectée après 2,5 heures.

Dans le corps, la metformine est rapidement distribuée dans les tissus et ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques. Le médicament est exposé à un léger métabolisme. L'excrétion se fait par les reins.

Indications d'utilisation du médicament

Les principales indications pour l'utilisation du médicament sont:

• traitement du diabète de type 2 en cas d'échec alimentaire;
• traitement d'association par l'insuline en présence d'un degré d'obésité prononcé, accompagné d'une résistance secondaire à l'insuline.

Contre-indications

La réception Glyukofaz n'est pas recommandée pour:

• acidocétose diabétique, precoma et coma;
• troubles des reins et du foie;
• diverses maladies aiguës;
• blessures et chirurgies;
• alcoolisme chronique, intoxication grave à l'alcool;
• lactation, grossesse;
• acidose lactique;
• une période de 2 jours avant et après les études par radio-isotopes ou rayons X impliquant l'administration d'un agent de contraste contenant de l'iode;
• respect d'un régime hypocalorique;
• sensibilité ou intolérance du médicament.

Vous devez également vous abstenir d'utiliser le médicament chez les patients âgés de 60 ans et effectuant des travaux physiques pénibles comportant un risque élevé de développer une acidose lactique.

Effets secondaires

Dans le traitement de ce médicament peut développer des effets secondaires sous la forme de violations du système digestif, par exemple: nausée, vomissements, goût du métal, perte d'appétit, diarrhée, flatulence, etc. En règle générale, ces symptômes apparaissent au début du traitement et disparaissent ensuite d'eux-mêmes.

De plus, des dérèglements du métabolisme sous forme d'acidose lactique, nécessitant l'arrêt du traitement, ne sont pas exclus. L'utilisation à long terme de Glyukofazh peut provoquer une hypovitaminose B12. En outre, le risque d'anémie mégaloblastique et d'éruption cutanée demeure.

Glucophage en comprimés, mode d'emploi (méthode et dosage)

Selon les instructions pour Glucophage, la posologie du médicament est choisie individuellement et dépend de l'indicateur de glucose dans le sang.

Dans ce cas, le mode d'emploi de Glucophage 1000 mg, Glucophage 850 et 500 mg au début du traitement recommande de prendre une dose quotidienne de 500-1000 mg. Après 10 à 15 jours de traitement, une augmentation progressive de la dose est autorisée en fonction du niveau de glycémie. En moyenne, la dose quotidienne d'entretien est de 1,5 à 2 g, mais ne dépasse pas 3 g Afin de réduire les effets secondaires associés au travail du tractus gastro-intestinal, la dose quotidienne est divisée en 2 à 3 doses.

Il est recommandé de prendre ces pilules en même temps ou immédiatement après un repas en général. La durée du traitement est choisie individuellement. Prendre ce médicament pour perdre du poids nécessite un contrôle expert.

Surdose

Pendant l'administration du médicament Glyukofazh, 850 mg de surdosage ne sont pas marqués. Cependant, le développement de l'acidose lactique est possible. Les premiers symptômes de ce trouble sont les suivants: nausée, vomissements, diarrhée, douleurs dans les muscles et l'abdomen, fièvre, etc. Les cas compliqués peuvent être accompagnés d'une respiration accrue, de vertiges, d'un trouble de la conscience et du développement du coma.

Si vous avez une acidose lactique, vous devez arrêter immédiatement de prendre Glucophage, en milieu hospitalier, afin de déterminer la concentration de lactate, ce qui clarifiera le diagnostic. À l'avenir, il est possible d'utiliser l'hémodialyse, ce qui permet d'éliminer le lactate et les composants du médicament du corps. Ensuite, un traitement symptomatique est effectué.

Interaction

L'utilisation simultanée de ce médicament et de danazol peut entraîner le développement d'une action hyperglycémique. Si nécessaire, une telle association nécessite une correction de la posologie et un contrôle de la glycémie.

La prise de fortes doses de chlorpromazine augmente la glycémie et réduit la libération d'insuline. Tous les médicaments hormonaux abaissent la tolérance au glucose, ce qui augmente la glycémie, peut provoquer une cétose.

La combinaison avec des diurétiques "à rappel en boucle" conserve le risque d'acidose lactique en raison d'une insuffisance rénale fonctionnelle.

Stimulateurs Les récepteurs β2-adrénergiques peuvent augmenter la teneur en glucose dans le sang. Dans le même temps, le contrôle de la glycémie est nécessaire, l’insuline peut être prescrite. L'association de dérivés de glucophage et de sulfonylurée, d'insuline, d'acarbose et de salicylates augmente l'effet hypoglycémiant.

Conditions de vente

Le médicament est strictement sur ordonnance.

Conditions de stockage

Un endroit sombre et froid inaccessible aux enfants est destiné au stockage des comprimés.

Durée de vie

La durée de conservation de Glucophage 500 et 850 mg est de 5 ans. Glucophage 1000 mg peut être conservé pendant 3 ans.

Les analogues

Les principaux analogues sont présentés par les préparations: Bagomet, Glicon, Gliformin, Glyminfor, Langerine, Metospan, Métadiène, Metformine, Siafor et autres.

Glucophage et Alcool

Il est établi que l’alcool peut provoquer le développement d’une acidose lactique lors d’une intoxication aiguë à l’alcool. La situation peut aggraver la situation en cas d’insuffisance hépatique, de famine ou de régime hypocalorique. Par conséquent, pendant cette période, il est nécessaire d'éviter les combinaisons avec l'éthanol.

Glukofazh pour perdre du poids

Il convient de noter que ce médicament est très populaire chez les personnes en perte de poids. Cependant, des examens de médecins ont révélé que cette façon de traiter l'obésité est très dangereuse et peut entraîner de graves complications. Cependant, c’est cette méthode qui fait l’objet de discussions dans divers forums où les utilisateurs souhaitent savoir comment prendre Glucophage pour perdre du poids?

Cependant, certaines personnes recommandent de prendre Glyukofazh 500 mg, en expliquant qu’une telle posologie sera suffisante pour «démarrer les processus métaboliques». D'autres, au contraire, conseillent de prendre Glyukofaz 850 mg, car un dosage plus élevé «accélérera le processus».

Fait intéressant, les examens de la perte de poids avec ce médicament ne contiennent pas de description de résultats spécifiques. En même temps, on signale une détérioration du bien-être général, l'apparition de douleurs abdominales, de nausées et même de vomissements. Par conséquent, les experts conseillent de commencer à surveiller leur régime alimentaire, qui devrait être complet. Il est nécessaire d'exclure du régime les sucreries, la farine et les graisses et d'augmenter l'activité physique.

Opinions Glyukofazhe

Dans la plupart des cas, la discussion de ce médicament est associée à son utilisation pour perdre du poids. Cependant, certaines critiques concernant la perte de poids à propos de Glyukofazh indiquent que cette méthode leur avait été recommandée par le médecin, car le régime alimentaire et l'exercice physique ne permettaient pas d'éliminer l'excès de poids. D'autres utilisateurs souhaitent savoir comment prendre ce médicament pour perdre rapidement ces kilos en trop. En outre, vous pouvez rencontrer les histoires de patients qui ont pris ces pilules afin de restaurer leur fonction de reproduction.

Cependant, l'utilisation du médicament à ces fins n'est pas toujours efficace. En outre, les examens des médecins et des patients contiennent des informations sur le développement de pathologies graves sur la base d'expériences similaires.

Les commentaires sur Glucophage pour la perte de poids ne décrivent pas non plus de résultats spécifiques. Bien que les patients qui prennent des médicaments pour le diabète, notez son efficacité et la perte de poids progressive.

Prix ​​Glyukofazh, où acheter

Prix ​​Glyukofazh 1000 mg varie dans la gamme de 300-350 roubles.

Prix ​​Glyukofazh 850 mg varie de 205 roubles.

Vous pouvez acheter des comprimés à 500 mg pour 170-200 roubles.

Le Glucophage, spécialement conçu pour la perte de poids, n’est pas disponible.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE ® XR)

onglet. prolonger action 500 mg, № 30, № 60

onglet. prolonger action 1000 mg, № 30, № 60

No. UA / 3994/02/02 du 15/06/2018 Selon la prescription A

pharmacodynamique. L'ingrédient actif du médicament Glucophage XR - Metformin - biguanide avec effet antihyperglycémique. Glucophage XR diminue à la fois le taux de glucose initial et le taux de glucose après un repas dans le plasma. Ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne provoque pas d'effet hypoglycémique induit par ce mécanisme.

La metformine agit de trois manières:

• conduit à une diminution de la production de glucose dans le foie en raison de l'inhibition de la gluconéogenèse et de la glycogénolyse;
• améliore la capture et l'utilisation du glucose périphérique dans les muscles en augmentant la sensibilité à l'insuline;
• retarde l'absorption du glucose dans les intestins.

La metformine stimule la synthèse intracellulaire du glycogène en agissant sur la glycogène synthétase. Augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose à membrane (GLUT). Des études cliniques ont montré que le principal effet de la metformine, en plus de l'hypoglycémie, est la stabilisation ou une légère diminution du poids corporel.

Indépendamment de son effet sur la glycémie, la metformine a un effet positif sur le métabolisme des lipides. Cet effet a été prouvé avec l'utilisation de doses thérapeutiques dans des études contrôlées à moyen ou long terme: les comprimés de metformine à libération immédiate réduisent le cholestérol total, les LDL et les TG. Un effet similaire n'a pas été observé avec l'utilisation de comprimés à action prolongée, probablement en raison de l'utilisation du médicament le soir. Pour cette raison, il peut y avoir une augmentation du contenu TG.

Pharmacocinétique Glucophage XR 500

Aspiration. Après ingestion d'un comprimé à libération prolongée, un retard statistiquement significatif de l'absorption de la metformine est noté (T_max après 7 h) par rapport aux comprimés à libération immédiate (T_max après 2,5 heures).

En équilibre, comme pour les médicaments à libération immédiate, C_max et l'ASC augmente de manière disproportionnée par rapport à la dose prise. Après une dose unique de Metformin en comprimés à libération prolongée à une dose de 2 000 mg d’ASC est similaire à celle obtenue après la prise de Metformine à libération immédiate à une dose de 1 000 mg 2 fois par jour.

Variabilité C_max et l'ASC entre les patients lors de l'utilisation de metformine à libération lente est comparable à celle de la prise de comprimés de metformine à libération immédiate.

En prenant 1 comprimé de Metformin à libération lente après un repas, la valeur de l'ASC est réduite de 30% (sans affecter le C_max et t_max).

La prise alimentaire n'affecte pas l'absorption de la metformine à partir de formes à libération prolongée.

Après administration répétée de metformine à des doses allant jusqu'à 2 000 mg avec une libération lente, aucune accumulation du médicament n'a été observée.

Distribution. La liaison aux protéines plasmatiques n’est pas significative. La metformine pénètre dans les globules rouges. C_max La metformine dans le sang total est inférieure à celle du plasma sanguin et est atteinte à peu près au même moment. Les érythrocytes représentent évidemment un compartiment supplémentaire de la distribution de la metformine. Le volume moyen de distribution variait de 63 à 276 litres.

Métabolisme. La metformine est excrétée sous forme inchangée dans les urines. Il n'y a pas de métabolites de metformine chez l'homme.

Enlèvement. La clairance rénale de la metformine est supérieure à 400 ml / min, ce qui indique que la metformine est éliminée du corps par filtration glomérulaire et par sécrétion tubulaire. Après ingestion semblant t_½ dans la phase finale est d'environ 6,5 heures

Dans la dysfonction rénale, la clairance rénale diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine et, par conséquent, au T_½ augmente, ce qui entraîne une augmentation des taux de metformine dans le plasma sanguin.

Caractéristiques dans des groupes de patients spéciaux

Insuffisance rénale. Les données disponibles sur les patients présentant une insuffisance rénale modérée sont peu nombreuses, une évaluation fiable des effets systémiques de la metformine dans ce sous-groupe par rapport aux patients présentant une fonction rénale normale ne peut être réalisée. Par conséquent, l’ajustement de la posologie doit être effectué en tenant compte de l’efficacité / tolérance clinique.

Pharmacocinétique Glucophage XR 1000

Aspiration. Après une dose unique du médicament Glyukofazh XR, 1 000 mg de C en moyenne_max dans le plasma sanguin, on atteint 1214 ng / ml après une période dont la moyenne est de 5 heures et l’intervalle de valeurs de 4 à 10 heures.

Il a été prouvé que Glucofage XR 1000 mg est un médicament bioéquivalent. Glucophage XR 500 mg à une dose de 1000 mg par rapport au C_max et l’ASC chez les personnes en bonne santé lorsqu’il est pris après les repas et à jeun.

Le produit bioéquivalent présente les propriétés suivantes.

En équilibre, comme pour les médicaments à libération immédiate, C_max et l'ASC augmente de manière disproportionnée par rapport à la dose prise. Après une dose unique de chlorhydrate de metformine en comprimés à libération prolongée à une dose de 2 000 mg d'ASC est similaire à celle obtenue après la prise de chlorhydrate de metformine à libération immédiate à une dose de 1 000 mg 2 fois par jour.

Variabilité C_max et l'ASC entre les patients lors de l'utilisation de comprimés de chlorhydrate de metformine à libération prolongée est comparable à celle obtenue lors de l'utilisation de comprimés de chlorhydrate de metformine à libération immédiate.

En prenant 1 comprimé de metformine à libération lente à la dose de 1000 mg après un repas, la valeur de l'ASC augmente de 77% (C_max augmente de 26% et T_max augmente légèrement d'environ 1 heure).

Manger presque pas d'effet sur l'absorption du chlorhydrate de metformine à partir de la forme de libération retardée.

Après administration répétée de chlorhydrate de metformine à des doses allant jusqu'à 2 000 mg dans des comprimés à libération lente, aucune accumulation de médicament n'a été observée.

Distribution. La liaison aux protéines plasmatiques n’est pas significative. La metformine pénètre dans les globules rouges. C_max La metformine dans le sang total est inférieure à celle du plasma sanguin et est atteinte à peu près au même moment. Les érythrocytes représentent évidemment un compartiment supplémentaire de la distribution de la metformine. Le volume moyen de distribution variait de 63 à 276 litres.

Métabolisme. La metformine est excrétée sous forme inchangée dans les urines. Il n'y a pas de métabolites de metformine chez l'homme.

Enlèvement. La clairance rénale de la metformine est supérieure à 400 ml / min, ce qui indique que la metformine est éliminée du corps par filtration glomérulaire et par sécrétion tubulaire. Après ingestion semblant t_½ dans la phase finale est d'environ 6,5 heures

Dans la dysfonction rénale, la clairance rénale diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine et, par conséquent, au T_½ augmente, ce qui entraîne une augmentation des taux de metformine dans le plasma sanguin.

Caractéristiques dans des groupes de patients spéciaux

Insuffisance rénale. Les données disponibles sur les patients présentant une insuffisance rénale modérée sont peu nombreuses, une évaluation fiable des effets systémiques de la metformine dans ce sous-groupe par rapport aux patients présentant une fonction rénale normale ne peut être réalisée. Par conséquent, l’ajustement de la posologie doit être effectué en tenant compte de l’efficacité / tolérance clinique.

Diabète sucré de type II (non insulino-dépendant) chez l’adulte (en particulier chez les patients en surpoids) dont le régime alimentaire et l’exercice physique sont médiocres, en monothérapie ou associé à d’autres hypoglycémiants oraux ou à l’insuline.

monothérapie ou association à d'autres hypoglycémiants oraux. Le médicament Glucophage XR se prend 1 fois par jour en mangeant le soir. La dose maximale recommandée est de 2000 mg.

Pour les patients qui commencent un traitement, la dose initiale de Glucophage XR est généralement de 500 mg 1 fois par jour avec de la nourriture le soir. Après 10 à 15 jours de traitement, la dose doit être ajustée en fonction des résultats des mesures de la glycémie. L'augmentation lente de la dose contribue à la réduction des effets secondaires du tube digestif.

Si le niveau requis de glycémie ne peut pas être atteint lors de l’utilisation de Glucophage XR à une dose maximale de 2 000 mg, prise 1 fois par jour par le patient, la dose peut être divisée en 2 doses (1 fois le matin et 1 fois le soir pendant le repas). Si le niveau requis de glycémie n’est pas atteint, Glucophage, comprimés enrobés, 500 mg, 1000 mg peut être utilisé à la dose maximale recommandée de 3000 mg / jour.

En cas de passage au médicament Glucophage XR, comprimés à libération prolongée de 500 mg, 1000 mg, vous devez arrêter de prendre un autre antidiabétique.

Avant d'utiliser le médicament Glyukofazh XR 1000 mg, la dose est titrée et commence par la prise de Glucophage XR 500 mg.

Le médicament Glucophage XR 1000 mg est utilisé comme traitement d'entretien chez les patients préalablement traités à la metformine. La dose initiale de Glucofage XR, comprimés à libération prolongée, doit être équivalente à la dose quotidienne de comprimés à libération rapide.

Traitement d'association en association avec l'insuline. Pour obtenir un meilleur contrôle de la glycémie, la metformine et l'insuline peuvent être utilisées en association. En règle générale, la dose initiale de Glucophage XR est de 500 mg 1 fois par jour pendant les repas du soir. Par conséquent, la dose d'insuline doit être choisie en fonction des résultats de la mesure du taux de glucose dans le sang. Glyukofazh XR, comprimés avec une libération prolongée de 1000 mg, peut être utilisé après ajustement de la dose du médicament.

Chez les personnes âgées, la fonction rénale peut être altérée. Par conséquent, la dose de metformine doit être choisie sur la base d'une évaluation de la fonction rénale, qui doit être effectuée régulièrement (voir INDICATIONS SPÉCIALES).

Patients avec une fonction rénale altérée. La metformine peut être utilisée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée, de stade IIIa (clairance de la créatinine 45–59 ml / min ou débit de filtration glomérulaire (GFR) 45–59 ml / min / 1,73 m 2) uniquement en l'absence d'autres conditions pouvant augmenter risque de développer une acidose lactique, suivi d'un ajustement de la posologie: la dose initiale est de 500 mg ou 750 mg de chlorhydrate de metformine 1 fois par jour. La dose maximale est de 1000 mg / jour. La fonction rénale doit être étroitement surveillée (tous les 3 à 6 mois). Si la clairance de la créatinine ou le DFG chutent respectivement à 2, il est nécessaire d'arrêter immédiatement d'utiliser la metformine.

- hypersensibilité à la metformine ou à tout autre composant du médicament;

- acidocétose diabétique, précome diabétique;

- insuffisance rénale modérée (IIIb) et fonction rénale grave ou altérée (clairance de la créatinine 2);

- affections aiguës pouvant entraîner une altération de la fonction rénale: déshydratation, infection grave, choc;

- maladies accompagnées d'hypoxie tissulaire (en particulier maladies aiguës ou exacerbation d'une maladie chronique): insuffisance cardiaque décompensée, insuffisance respiratoire, infarctus du myocarde récent, choc;

- intoxication alcoolique aiguë, alcoolisme.

lors de la collecte des données après commercialisation et dans le cadre d’essais cliniques contrôlés, les effets indésirables observés chez les patients traités par Glucophage XR étaient de nature et de gravité semblables à ceux observés chez les patients traités par Glucophage en libération immédiate.

Au début du traitement, les effets indésirables les plus fréquents sont les nausées, les vomissements, la diarrhée, les douleurs abdominales et la perte d’appétit, qui dans la plupart des cas disparaissent spontanément.

Les réactions indésirables les plus fréquentes, en particulier au début du traitement, sont les nausées, les vomissements, la diarrhée, les douleurs abdominales et le manque d’appétit. Ces symptômes disparaissent généralement d'eux-mêmes.

Les effets indésirables par fréquence d’apparition sont classés dans les catégories suivantes: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100,

L'acidose lactique est une complication métabolique rare mais grave (taux de mortalité élevé en l'absence de traitement d'urgence), pouvant survenir à la suite du cumul de chlorhydrate de metformine. Des cas d'acidose lactique ont été rapportés chez des patients atteints de diabète sucré présentant une insuffisance rénale sévère ou une détérioration marquée de la fonction rénale. Des précautions doivent être prises dans les cas où la fonction rénale peut être altérée, par exemple lors d'une déshydratation (diarrhée grave ou vomissements) ou au début du traitement par des antihypertenseurs, des diurétiques, et au début du traitement par AINS. En cas d'exacerbation, il est nécessaire d'arrêter temporairement l'utilisation de la metformine.

D'autres facteurs de risque d'acidose lactique doivent être pris en compte: diabète sucré mal contrôlé, cétose, jeûne prolongé, consommation excessive d'alcool, insuffisance hépatique ou tout état associé à une hypoxie (insuffisance cardiaque décompensée, infarctus aigu du myocarde) (voir CONTRE-INDICATIONS).

L'acidose lactique peut se manifester par des symptômes non spécifiques, tels que des spasmes musculaires, une indigestion, des douleurs abdominales et une asthénie sévère. Les patients doivent être immédiatement informés de la survenue de telles réactions, en particulier si, auparavant, ils toléraient bien l'utilisation de la metformine. Dans de tels cas, il est nécessaire d'arrêter temporairement l'administration de metformine jusqu'à ce que la situation soit clarifiée. Le traitement par la metformine doit être repris après avoir évalué le rapport bénéfice / risque dans des cas individuels et évalué la fonction rénale.

L'acidose lactique est caractérisée par une dyspnée acide, des douleurs abdominales et une hypothermie, et le coma peut se développer plus tard. Indicateurs de diagnostic: diminution du pH sanguin en laboratoire, augmentation de la concentration plasmatique de lactate> 5 mmol / l, augmentation de la fente anionique et du rapport lactate / pyruvate. Si une acidose lactique se développe, le patient doit être hospitalisé immédiatement (voir SURDOSE). Le médecin doit avertir les patients du risque de développement et des symptômes de l’acidose lactique.

Insuffisance rénale. Étant donné que la metformine est excrétée par les reins, avant et pendant le traitement par Glucophageal XR, il est nécessaire de vérifier le taux de créatinine (dans le plasma sanguin selon la formule de Cockroft-Gault) ou le taux de filtration glomérulaire: patients présentant une fonction rénale normale - au moins 1 fois par an; patients avec clairance de la créatinine à la limite inférieure des patients normaux et âgés au moins 2 à 4 fois par an. Pour la clairance de la créatinine 2), la metformine est contre-indiquée (voir CONTRE-INDICATIONS).

On observe souvent une réduction de la fonction rénale chez les patients âgés, son évolution est asymptomatique. Des précautions doivent être prises en cas de violation de la fonction rénale, par exemple pendant la déshydratation ou au début du traitement avec des antihypertenseurs, des diurétiques et des AINS. Dans de tels cas, il est également recommandé de surveiller la fonction rénale avant de commencer un traitement par metformine.

Des précautions doivent être prises en cas de violation de la fonction rénale, par exemple pendant la déshydratation ou au début du traitement avec des antihypertenseurs, des diurétiques et des AINS. Dans de tels cas, il est également recommandé de surveiller la fonction rénale avant de commencer un traitement par metformine.

Fonction cardiaque. Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ont un risque plus élevé de développer une hypoxie et une insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique stable, la metformine peut être utilisée avec une surveillance régulière de la fonction cardiaque et rénale. La metformine est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance cardiaque aiguë ou instable (voir CONTRE-INDICATIONS).

Agents radio-opaques iodés. L'utilisation / l'utilisation d'agents radio-opaques pour les études radiologiques peut conduire à une insuffisance rénale et, par conséquent, à une accumulation de metformine et à une augmentation du risque de développement d'une acidose lactique. Chez les patients dont le GFR est supérieur à 60 ml / min / 1,73 m 2, l’utilisation de la metformine doit être arrêtée avant ou pendant l’étude et ne doit pas être reprise plus tôt que 48 heures après l’étude, et ce, uniquement après avoir réévalué la fonction rénale et confirmé l’absence de détérioration ultérieure de la maladie rénale ( voir INTERACTIONS).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2), l'administration de metformine doit être arrêtée 48 heures avant l'administration de produit de contraste contenant de l'iode et ne doit pas être reprise avant 48 heures après l'étude, uniquement après une réévaluation de la fonction. rein et confirmez qu'il n'y a plus de détérioration des reins (voir INTERACTIONS).

Interventions chirurgicales. Il est nécessaire d'arrêter l'utilisation de la metformine 48 heures avant l'intervention chirurgicale prévue, qui est pratiquée sous anesthésie générale, rachidienne ou épidurale, et de ne pas reprendre plus tôt que 48 heures après l'intervention ou le rétablissement de l'alimentation par voie orale, et uniquement si la fonction rénale est normale.

Autres mesures Les patients doivent suivre un régime, prendre des glucides tout au long de la journée. Les patients en surpoids devraient continuer à suivre un régime hypocalorique. Il est nécessaire de surveiller régulièrement les indicateurs du métabolisme glucidique des patients.

La monothérapie à la metformine ne provoque pas d’hypoglycémie, mais il faut être prudent lors de l’utilisation simultanée de metformine avec de l’insuline ou d’autres hypoglycémiants oraux (par exemple, les dérivés de la sulfonylurée ou les méglitinides).

Peut-être la présence de fragments de coquille de comprimés dans les fèces. Ceci est normal et n'a aucune signification clinique.

Utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement

La grossesse Le diabète sucré non contrôlé pendant la grossesse (gestationnel ou permanent) augmente le risque d'anomalies congénitales et de mortalité périnatale. Il existe peu de données sur l'utilisation de la metformine chez la femme enceinte, ce qui n'indique pas un risque accru d'anomalies congénitales. Les études précliniques n'ont pas révélé d'effet négatif sur la grossesse, le développement de l'embryon ou du fœtus, l'accouchement et le développement postpartum. En cas de planification de la grossesse, il est recommandé d’utiliser l’insuline au lieu de la metformine pour le traitement du diabète sucré afin de maintenir une glycémie aussi proche que possible de la normale afin de réduire le risque de malformations fœtales.

L'allaitement maternel. La metformine passe dans le lait maternel, mais aucun effet secondaire n'a été observé chez les nouveau-nés / bébés allaités. Cependant, en l'absence de données suffisantes sur l'innocuité du médicament, l'allaitement n'est pas recommandé pendant le traitement par la metformine. La décision d'arrêter l'allaitement doit être prise en tenant compte des avantages de l'allaitement et du risque potentiel d'effets secondaires pour le bébé.

La fertilité La metformine n'a pas eu d'incidence sur la fertilité des animaux aux doses de 600 mg / kg / jour, soit presque trois fois la dose quotidienne maximale recommandée pour une personne, calculée sur la surface du corps.

Les enfants Le médicament n'est pas utilisé chez les enfants, car il n'y a pas de données cliniques concernant ce groupe d'âge de patients.

La capacité d'influencer le taux de réaction lorsque vous conduisez ou travaillez avec d'autres mécanismes. Glyukofazh XR n'affecte pas le taux de réaction lorsque vous conduisez ou utilisez d'autres mécanismes, car le médicament en monothérapie ne provoque pas d'hypoglycémie.

Cependant, il convient d’utiliser la metformine avec prudence en association avec d’autres agents hypoglycémiques (dérivés de la sulfonylurée, insuline, répaglinide) en raison du risque d’hypoglycémie.

combinaisons non recommandées

L’intoxication alcoolique aiguë est associée à un risque accru d’acidose lactique, en particulier en cas de régime alimentaire à jeun ou hypocalorique, ainsi que d’insuffisance hépatique. Dans le traitement de la drogue Glucophage XR devrait éviter l'alcool et les médicaments contenant de l'alcool.

Substances radio-opaques iodées. Les agents radio-opaques iodés introduits / introduits peuvent entraîner une insuffisance rénale et, par conséquent, une accumulation de metformine et augmenter le risque de développement d’une acidose lactique.

Chez les patients dont le GFR est supérieur à 60 ml / min / 1,73 m 2, l'administration de metformine doit être arrêtée avant ou pendant l'étude et ne doit pas être reprise plus tôt que 48 heures après l'étude, uniquement après avoir réévalué la fonction rénale et confirmé l'absence de détérioration supplémentaire des reins ( voir INSTRUCTIONS SPÉCIALES).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2), l'administration de metformine doit être arrêtée 48 heures avant l'administration de produit de contraste contenant de l'iode et ne doit pas être reprise avant 48 heures après l'étude, uniquement après une réévaluation de la fonction. rein et confirmer l’absence de nouvelle détérioration des reins.

Combinaisons à utiliser avec prudence. Médicaments à effet hyperglycémiant (action systémique et locale du SCG, sympathomimétiques). Il est nécessaire de contrôler plus souvent la glycémie, en particulier au début du traitement. Pendant et après l’arrêt du traitement en association, il est nécessaire d’ajuster la dose de Glucophage.

Les diurétiques, en particulier les bouclages, peuvent augmenter le risque d'acidose lactique en raison d'une possible réduction de la fonction rénale.

avec l'utilisation du médicament à une dose de 85 g, aucune hypoglycémie n'a été observée. Cependant, dans ce cas, le développement d'une acidose lactique a été noté. Une surdose importante de metformine ou de facteurs de risque associés peut entraîner une acidose lactique. L'acidose lactique est une urgence et doit être traitée à l'hôpital. L'hémodialyse est la mesure la plus efficace pour éliminer le lactate et la metformine du corps.

Glucophage® XR (1000 mg) La metformine

Instruction

• Russe
• азақша

Nom commercial

Dénomination commune internationale

Forme de dosage

750 mg et 1000 mg, comprimés à action prolongée

La composition

Un comprimé à action prolongée de 750 mg contient:

la substance active est 750 mg de chlorhydrate de metformine, ce qui correspond à 585 mg de la base de metformine,

excipients: carmellose sodique, hypromellose 2208, stéarate de magnésium

Un comprimé de l'action prolongée de 1000 mg contient:

la substance active est 1 000 mg de chlorhydrate de metformine, ce qui correspond à 780 mg de la base de metformine,

excipients: carmellose sodique, hypromellose 2208, stéarate de magnésium

Description

Comprimés à action prolongée à 750 mg: comprimés en forme de gélule, biconvexes, du blanc au presque blanc, gravés «750» d'un côté et «Merck» de l'autre;

Comprimés à 1 000 mg à action prolongée: comprimés en forme de gélule, biconvexes, blancs à presque blancs, portant l'inscription 1000 sur un côté et Merck sur l'autre.

Groupe pharmacothérapeutique

Moyens pour le traitement du diabète. Médicaments hypoglycémiants pour

administration orale. Biguanides. La metformine.

Code ATX A10BA02

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Après administration orale sous forme de comprimé à action prolongée, l'absorption de la metformine est lente par rapport à celle du comprimé avec la libération habituelle de metformine. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) est de 7 heures. Dans le même temps, TCmax pour un comprimé à libération rapide est de 2,5 heures.

Après une dose orale unique de 1 500 mg de Glucophage® XR 750 mg, la concentration plasmatique maximale moyenne de 1193 ng / ml a été atteinte avec une durée médiane de 5 heures (plage de 4 à 12 heures).

Après une administration orale unique de 1 000 mg de Glucophage® XR 1 000 mg, une concentration maximale moyenne de 1 214 ng / ml a été atteinte avec un temps médian de 5 heures (plage de 4 à 10 heures).

Glucophage® XR 750 mg et Glucophage® XR 1000 mg sont bioéquivalents aux comprimés de Glucofage® XR 750 mg à la dose de 1500 mg et aux comprimés de Glucofage® XR à 500 mg à la dose de 1000 mg, en relation avec la Cmax et l'ASC temps) chez les patients en bonne santé après les repas et à jeun.

Le médicament bioéquivalent présente les propriétés suivantes:

À l'état d'équilibre, semblable à une forme posologique à libération immédiate, la Cmax et l'ASC n'augmentent pas proportionnellement à la dose administrée. ASC après une dose orale unique de 2 000 mg de comprimés de chlorhydrate de Metformine à libération prolongée, similaire à l’ASC observée après la prise de 1 000 mg de comprimés de chlorhydrate de Metformine avec libération immédiate deux fois par jour.

La variabilité individuelle de la Cmax et de l'ASC des comprimés à libération prolongée de chlorhydrate de metformine est comparable à la variabilité individuelle observée lors de la prise de comprimés d'hydrochlorure de metformine à libération immédiate.

Lorsqu'un comprimé à libération prolongée est pris après un repas, l'ASC augmente de 77% (la Cmax augmente de 26% et le Tmax devient légèrement plus, d'environ 1 heure). Manger presque sans effet sur l'absorption moyenne de chlorhydrate de metformine à partir de la forme posologique avec une libération lente.

Lorsque des comprimés d'action prolongée sont utilisés à jeun, l'ASC est réduite de 30% (la Cmax et le Tmax ne changent pas). L'absorption des comprimés de metformine à libération prolongée ne change pas en fonction de la prise alimentaire.

Après administration répétée de comprimés de chlorhydrate de metformine avec libération prolongée à une dose allant jusqu'à 2 000 mg, aucune accumulation ne se produit.

Le degré de liaison de la metformine aux protéines plasmatiques est insignifiant. La metformine est distribuée dans les globules rouges. La concentration maximale dans le sang est inférieure à celle du plasma et est atteinte à peu près au même moment. Le volume moyen de distribution (Vd) est compris entre 63 et 276 litres.

La metformine est excrétée sous forme inchangée dans les urines. Aucun métabolite humain de la metformine n'a été identifié.

La clairance rénale de la metformine est supérieure à 400 ml / min, ce qui indique l’élimination de la metformine par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Après ingestion, la demi-vie est d'environ 6,5 heures.

En cas de dysfonctionnement rénal, la clairance rénale diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine et, par conséquent, la demi-vie augmente, ce qui entraîne une augmentation des taux plasmatiques de metformine.

Pharmacodynamique

La metformine est un biguanide doté d'un effet antihyperglycémique, qui réduit les taux de glucose plasmatique basal et postprandial. Il ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne provoque donc pas d'hypoglycémie.

La metformine a 3 mécanismes d'action:

réduit la production de glucose par le foie en raison de l'inhibition de la gluconéogenèse et de la glycogénolyse;

améliore la capture et l'utilisation du glucose périphérique dans les muscles en augmentant la sensibilité à l'insuline;

retarde l'absorption du glucose dans les intestins.

La metformine stimule la synthèse du glycogène intracellulaire en agissant sur la glycogène synthase. Il améliore également la capacité de tous les types de transporteurs membranaires de glucose (GLUT).

Dans les études cliniques, la prise de metformine n’a pas eu d’effet négatif sur le poids corporel.

Indépendamment de son effet sur la glycémie, la metformine a un effet positif sur le métabolisme des lipides. Au cours d'essais cliniques contrôlés utilisant des doses thérapeutiques, il a été constaté que la metformine réduit le cholestérol total, les lipoprotéines de faible densité et les triglycérides.

Indications d'utilisation

traitement du diabète de type 2, en particulier chez les patients en surpoids, lorsque la thérapie par le régime et l’exercice ne permettent pas un contrôle glycémique suffisant. Glyukofazh XR peut être utilisé en monothérapie, en association avec d'autres agents antidiabétiques oraux ou avec de l'insuline.

Posologie et administration

Monothérapie et polythérapie en association avec d'autres antidiabétiques oraux:

Le médicament Glyukofazh® XR 750 mg et 1000 mg est destiné aux patients qui ont déjà pris des comprimés de metformine (action prolongée ou immédiate).

Pour les patients qui commencent à prendre le chlorhydrate de metformine pour la première fois, la dose initiale habituelle est de 500 mg de Glucophage® XR 1 fois par jour. 10 à 15 jours après le début du traitement, il est nécessaire d’ajuster la dose du médicament en fonction des résultats des mesures de la glycémie. L'augmentation lente de la dose peut améliorer la tolérance gastro-intestinale. Si le contrôle glycémique n’est pas atteint avec une dose quotidienne maximale prise 1 fois par jour, nous pouvons envisager la possibilité de diviser cette dose en plusieurs doses par jour selon le schéma suivant: Glucofage® XR action prolongée 500 mg: 2 comprimés au petit-déjeuner et 2 comprimés par l'heure du dîner. Si le contrôle glycémique n'est toujours pas atteint, le patient peut être transféré à la metformine standard à une dose maximale de 3 000 mg par jour. Les patients recevant de la metformine à une dose de plus de 2000 mg par jour ne sont pas recommandés pour passer à Glukofaz ® XR avec une action prolongée.

Si vous envisagez de remplacer un autre agent antidiabétique, il est nécessaire d'arrêter de prendre un autre agent et de commencer à prendre Glucophage ® XR à la dose de 500 mg avant de passer à Glucophage ® XR 750 mg et 1 000 mg.

La dose de Glyukofaz® XR 750 mg et de Glyukofaz® XR 1000 mg doit être équivalente à la dose quotidienne de comprimés de metformine (libération prolongée ou immédiate), jusqu'à un maximum de 1500 mg et 2000 mg, respectivement, à prendre avec un repas du soir. Après 10 à 15 jours de traitement, il est recommandé de vérifier, en mesurant la glycémie, que la dose de Glucophage® XR 750 mg est suffisante.

Comprimés de l'action prolongée de 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg doit être pris une fois par jour avec un repas du soir; la dose maximale recommandée est de 2 comprimés par jour.

Glucofage® XR 1000 mg est indiqué pour le traitement d'entretien chez les patients prenant actuellement 1 000 mg ou 2 000 mg de chlorhydrate de metformine. Lors du changement, la dose quotidienne de Glyukofaz® XR doit être équivalente à la dose quotidienne actuelle de chlorhydrate de metformine.

Combinaison d'insuline:

Pour obtenir un meilleur contrôle de la glycémie, Glucofas-XR et l’insuline peuvent être utilisés en association. La dose initiale habituelle de Glucophage®XR est de 500 mg une fois par jour, tandis que la dose d'insuline est sélectionnée en fonction des résultats des mesures de glycémie.

Chez les patients qui ont déjà reçu de la metformine et de l'insuline en association, la dose de Glucofage® XR 750 mg et de Glucofage® XR 1000 mg doit être équivalente à la dose quotidienne de comprimés de metformine (libération prolongée ou immédiate), jusqu'à un maximum de 1500 mg et 2000 mg, ce qui devrait pris avec un repas du soir, tandis que la dose d'insuline est ajustée en fonction de la mesure du glucose dans le sang.

Après la titration, la transition vers Glucophage® XR 1000 mg doit être envisagée.

Patients âgés:

En raison de la réduction possible de la fonction rénale chez les personnes âgées, la dose de Glucofage®XR doit être choisie en fonction des paramètres de la fonction rénale. Une évaluation régulière de la fonction rénale est nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance rénale:

La metformine peut être utilisée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée - stade 3a (clairance de la créatinine (ClCr) 45–59 ml / min. Ou débit de filtration glomérulaire estimé (DFGe) 45–59 ml / min. / 1,73 m2) uniquement en l'absence de autres affections pouvant augmenter le risque d'acidose lactique et avec l'ajustement de dose suivant: la dose initiale de chlorhydrate de metformine est de 500 mg ou 750 mg une fois par jour. La dose maximale est de 1000 mg par jour. Une surveillance attentive de la fonction rénale (tous les 3 à 6 mois) est nécessaire.

Si les valeurs de CLCr ou de DFGe sont réduites à des niveaux de 60 ml / min / 1,73 m2, il convient de cesser l'utilisation de la metformine avant ou pendant l'étude en utilisant un produit de contraste contenant de l'iode et de ne pas reprendre plus tôt que 48 heures après l'étude et seulement après la fonction. les reins ont été réanalysés et aucune détérioration ultérieure n'a été détectée.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale de sévérité modérée (DFGe 45 - 60 ml / min / 1,73 m2), la metformine doit être interrompue 48 heures avant l'utilisation d'un produit de contraste contenant de l'iode et ne doit pas être reprise avant 48 heures comment la fonction rénale a été réanalysée et aucune détérioration ultérieure n'a été constatée.

Combinaisons qui nécessitent de la prudence

Médicaments à effet hyperglycémique (glucocorticoïdes (systémiques et locaux) et sympathomimétiques): une détermination plus fréquente de la glycémie peut être nécessaire, en particulier au début du traitement. Si nécessaire, la posologie de la metformine doit être ajustée avec le médicament approprié avant l’arrêt du traitement.

Les diurétiques, en particulier les diurétiques de l'anse, peuvent augmenter le risque d'acidose lactique en raison de leur effet potentiellement négatif sur la fonction rénale.

Instructions spéciales

L'acidose lactique est une complication métabolique très rare, mais grave, associée à une mortalité élevée en l'absence de traitement d'urgence, qui peut se développer suite à une accumulation de metformine. Les cas notés d'acidose lactique chez les patients traités par la metformine sont principalement apparus chez les patients atteints de diabète sucré et d'insuffisance rénale sévère ou d'insuffisance rénale aiguë. Des précautions doivent être prises dans les situations où la fonction rénale peut être altérée, par exemple en cas de déshydratation (diarrhée sévère, vomissements), de traitement antihypertenseur, de traitement diurétique ou d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). Dans ces conditions aiguës, le traitement à la metformine doit être suspendu temporairement.

D'autres facteurs de risque associés doivent être pris en compte, tels qu'un diabète mal contrôlé, la cétose, un jeûne prolongé, une consommation excessive d'alcool, une insuffisance hépatique et toute affection liée à l'hypoxie (telle qu'une insuffisance cardiaque décompensée, un infarctus aigu du myocarde).

Le diagnostic d'acidose lactique doit être envisagé si des symptômes non spécifiques, tels que des spasmes musculaires, des douleurs abdominales et / ou une asthénie sévère apparaissent. Les patients doivent être informés qu'ils doivent signaler ces symptômes à leur médecin, surtout s'ils ont déjà présenté une bonne tolérance à la metformine. En cas de suspicion d'acidose lactique, le traitement par GlyukofazhR doit être interrompu. La réutilisation de Glucophage® XR ne doit être envisagée sur une base individuelle qu’après la prise en compte du rapport bénéfice / risque et de la fonction rénale.

L'acidose lactique est caractérisée par l'apparition d'une dyspnée acidotique, de douleurs abdominales et d'une hypothermie suivie d'un coma. Les indicateurs de laboratoire de diagnostic sont une diminution du pH sanguin, des taux plasmatiques de lactate supérieurs à 5 mmol / l, une augmentation de l'intervalle anionique et le rapport lactate / pyruvate. En cas de suspicion d'acidose lactique, le patient doit être hospitalisé immédiatement. Les médecins doivent informer les patients du risque et des symptômes de l’acidose lactique.

La metformine étant excrétée par les reins, il est nécessaire de vérifier la clairance de la créatinine avant de commencer et régulièrement pendant le traitement par Glucophage XR (en déterminant le taux de créatinine dans le sérum sanguin à l'aide de la formule Cockroft-Gault):

au moins une fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale;

pas moins de 2 à 4 fois par an chez les patients âgés, ainsi que chez les patients présentant une clairance de la créatinine à la limite inférieure de la normale.