Glimépiride (Glimepiride)

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Dans cet article, vous pouvez lire le mode d'emploi du médicament Glimepirid. A présenté des critiques des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les avis des médecins spécialistes sur l'utilisation de Glimepirida dans leur pratique Nous vous demandons d’ajouter plus activement vos commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou non à éliminer la maladie, quelles complications et quels effets secondaires ont été observés, peut-être non indiqués par le fabricant dans l’annotation. Analogues de glimépiride en présence d’analogues structuraux disponibles. Utilisation pour le traitement du diabète sucré de type 2 non insulinodépendant et réduction du taux de sucre chez les adultes, les enfants, les femmes enceintes et l’allaitement. La composition du médicament.

Glimepirid est un agent hypoglycémique oral, un dérivé de sulfonylurée. Il stimule la sécrétion d'insuline par les cellules bêta du pancréas, augmente la libération d'insuline. Augmente la sensibilité des tissus périphériques à l'insuline.

La composition

Glimépiride + excipients.

Glimépiride + Metformine + excipients (Amaril M).

Pharmacocinétique

Manger n'a pas d'effet significatif sur l'absorption. La liaison aux protéines plasmatiques est supérieure à 99%. Soumis au métabolisme. Des métabolites du glimépiride hydroxylés et carboxylés se forment, apparemment, en raison du métabolisme dans le foie et se retrouvent dans l'urine et les fèces. Après une seule dose orale de glimépiride marquée à la radioactivité, 58% de la radioactivité ont été détectés dans l'urine et 35% dans les selles. La substance active non modifiée n'a pas été détectée dans l'urine.

Des indications

• diabète de type 2 (insulino-indépendant) en cas d'échec de la thérapie par le régime et de l'exercice.

Formes de libération

Comprimés de 1 mg, 2 mg, 3 mg et 4 mg.

Instructions pour l'utilisation et le dosage

La dose initiale et la dose d'entretien sont définies individuellement en fonction des résultats d'une surveillance régulière des taux de glucose dans le sang et l'urine.

La dose initiale est de 1 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement (de 1 mg en 1-2 semaines) à 4-6 mg.

La dose maximale est de 8 mg par jour.

Effets secondaires

• l'hypoglycémie;
• hyponatrémie;
• nausée, vomissement;
• malaise épigastrique;
• douleur abdominale;
• la diarrhée;
• augmentation de l'activité des transaminases hépatiques;
• la cholestase;
• jaunisse;
• hépatite (jusqu'à l'apparition d'une insuffisance hépatique);
• thrombocytopénie, leucopénie, érythropénie, granulocytopénie, agranulocytose, pancytopénie, anémie hémolytique;
• perturbations visuelles transitoires;
• des démangeaisons;
• l'urticaire;
• éruption cutanée;
• baisse de la pression artérielle;
• choc anaphylactique;
• vascularite allergique;
• la photosensibilisation.

Contre-indications

• diabète sucré de type 1 (insulino-dépendant);
• acidocétose;
• precoma, coma;
• insuffisance hépatique;
• insuffisance rénale (y compris patients hémodialysés);
• la grossesse
• lactation;
• hypersensibilité au glimépiride, à d’autres dérivés de sulfonylurée et aux sulfonamides.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Le glimépiride est contre-indiqué pendant la grossesse. En cas de grossesse planifiée ou en cas de grossesse, la femme doit être transférée à l'insuline.

Pendant l'allaitement, une femme doit être transférée à l'insuline.

Des études expérimentales ont montré que le glimépiride est excrété dans le lait maternel.

Utilisation chez les enfants

Instructions spéciales

Il est utilisé avec prudence chez les patients présentant des maladies concomitantes du système endocrinien qui affectent le métabolisme des glucides (y compris un dysfonctionnement de la glande thyroïde, une insuffisance adéno-hypophysaire ou corticosurrénalienne).

Dans des situations stressantes (avec blessure, chirurgie, maladies infectieuses, accompagnées de fièvre), il peut être nécessaire de transférer temporairement le patient à l'insuline.

Il convient de garder à l’esprit que les symptômes de l’hypoglycémie peuvent être lissés, voire totalement absents chez les patients âgés, atteints de MNT ou recevant simultanément un traitement par bêta-bloquants, clonidine, réserpine, guanéthidine ou d’autres sympatholytiques.

À l'atteinte de la compensation du diabète sucré augmente la sensibilité à l'insuline; par conséquent, le besoin de glimépiride peut diminuer pendant le traitement. Afin d'éviter le développement d'une hypoglycémie, il est nécessaire de réduire rapidement la dose ou d'annuler le traitement par le glimépiride. La posologie doit également être ajustée en cas de modification du poids corporel du patient, de son mode de vie ou de l'apparition d'autres facteurs contribuant au développement d'une hypo ou d'une hyperglycémie.

Lors du passage au glimépiride avec un autre médicament, il est nécessaire de prendre en compte le degré et la durée de l'effet de l'agent hypoglycémique précédent. Il peut être nécessaire d'interrompre temporairement le traitement afin d'éviter un effet additif.

Au cours des premières semaines de traitement, le risque d'hypoglycémie peut augmenter, ce qui nécessite une surveillance particulièrement stricte du patient. Les facteurs contribuant au développement de l'hypoglycémie incluent: irrégularité, malnutrition; changements dans le régime habituel; boire de l'alcool, en particulier lorsqu'il est combiné avec des repas à sauter; changement du régime habituel de l'activité physique; utilisation simultanée d'autres drogues. L'hypoglycémie peut être rapidement arrêtée en prenant des glucides immédiatement.

Au cours de la période de traitement, une surveillance régulière du taux de glucose dans le sang et dans les urines, ainsi que de la concentration en hémoglobine glyquée, est nécessaire.

Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

Pendant le traitement, il convient de s'abstenir de toute activité potentiellement dangereuse nécessitant une attention accrue et des réactions psychomotrices rapides.

Interaction médicamenteuse

Amélioration de l'effet hypoglycémique, miconazole, PAS, pentoxifylline (lorsque injecté à fortes doses), phénylbutazone, azapropazone, oxyphénbutazone m, probénécide, les quinolones, les salicylates, la sulfinpyrazone, les sulfonamides, les tétracyclines.

Atténuation action hypoglycémiante glimépiride possible pendant que l'application de l'acétazolamide, les barbituriques, les corticostéroïdes, le diazoxide, les diurétiques, l'épinéphrine (adrénaline) et d'autres sympathomimétiques, le glucagon, les laxatifs (après une utilisation prolongée), l'acide nicotinique (dose élevée), les oestrogènes et les progestatifs, la phénothiazine, phénytoïne, rifampicine, hormones thyroïdiennes.

Avec l'utilisation simultanée de bloqueurs des récepteurs d'histamine H2, la clonidine et la réserpine peuvent à la fois potentialiser et réduire l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Dans le contexte du glimépiride, il est possible de renforcer ou d’affaiblir l’effet des dérivés de la coumarine.

L'éthanol (alcool) peut augmenter ou atténuer l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Analogues du médicament Glimepirid

Analogues structurels de la substance active:

• Amaryl;
• Glime;
• La glamase;
• Glemauno;
• Glimepiride canon;
• Tema Glimepiride;
• Glumedex;
• Diamérique;
• Meglimid.

Analogues à effet thérapeutique (moyens de traitement du diabète sucré de type 2 non insulinodépendant):

• Avandamet;
• Actrapid;
• Amalvia;
• Amaryl M;
• Anvistat;
• Antidiab;
• Bagomet;
• La bérinsuline;
• Betanaz;
• Biosuline R;
• Viktoza;
• Vipidia;
• Galvus;
• Galvus Met;
• La gensuline;
• Glibamide;
• Glibenese;
• Glibenez retard;
• Glibenclamide;
• Glibomet;
• Glimekomb;
• Glitisol;
• Gliformin;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Dépose de l'insuline C;
• Diabeton;
• Diabeton MW;
• Dibikor;
• Coupe du Monde de Insuline Isofan;
• Invokana;
• L'insuline C;
• Xenical;
• Listata;
• Maninil;
• Metthogamma;
• La metformine;
• Mixard;
• Monotard;
• Novomix;
• NovoNorm;
• Ongliza;
• La pensuline;
• Protafan;
• Reduxine Met;
• Siofor;
• Traykor;
• Ultrathard;
• La formétine;
• Formin Pliva;
• Chlorpropamide;
• Humalog;
• Khumulin;
• Euglucon;
• Januia.

GLIMEPIRIDE

Comprimés de couleur blanche ou presque blanche, cylindriques, à facettes et risqués.

Excipients: lactose (sucre du lait), cellulose microcristalline, amidon prégélatinisé, laurylsulfate de sodium, stéarate de magnésium.

10 pièces - emballages de cellules de contour (3) - emballages en carton.
10 pièces - emballages de cellules de contour (6) - emballages en carton.
10 pièces - Emballages de cellules de contour (10) - emballages en carton.

Comprimés de couleur jaune clair, cylindriques, à facettes et risqués.

Excipients: lactose (sucre du lait), cellulose microcristalline, amidon prégélatinisé, laurylsulfate de sodium, stéarate de magnésium, jaune orangé crépusculaire (E110), colorant hydrosoluble hydrosoluble (E104).

10 pièces - emballages de cellules de contour (3) - emballages en carton.
10 pièces - emballages de cellules de contour (6) - emballages en carton.
10 pièces - Emballages de cellules de contour (10) - emballages en carton.

Le médicament hypoglycémique à usage oral est un dérivé de sulfonylurée de génération III.

Le glimépiride agit principalement en stimulant la sécrétion et la libération d'insuline par les cellules β du pancréas (action pancréatique). Comme avec les autres dérivés de sulfonylurée, cet effet repose sur une augmentation de la réponse des cellules β du pancréas à une stimulation physiologique avec le glucose, tandis que la quantité d'insuline sécrétée est beaucoup moins importante qu'avec l'action des dérivés de sulfonylurée traditionnels. L'effet le moins stimulant du glimépiride sur la sécrétion d'insuline permet de réduire le risque d'hypoglycémie. En outre, le glimépiride exerce une action extra-pancréatique: il est en mesure d’améliorer la sensibilité des tissus périphériques (muscle, graisse) à l’action de sa propre insuline, afin de réduire l’absorption d’insuline par le foie. inhibe la production de glucose dans le foie. Le glimépiride inhibe sélectivement la cyclooxygénase et réduit la conversion de l'acide arachidonique en thromboxane A₂, qui favorise l'agrégation plaquettaire, exerçant ainsi un effet antithrombotique.

Glimepirid contribue à la normalisation des lipides, réduit le taux de malondialdéhyde dans le sang, ce qui entraîne une diminution significative de la peroxydation des lipides, contribue à l'effet anti-athérogène du médicament.

Le glimépiride augmente le niveau d'α-tocophérol endogène, l'activité de la catalase, de la glutathion peroxydase et de la superoxyde dismutase, qui aide à réduire la gravité du stress oxydatif dans le corps d'un patient qui est constamment présent dans le diabète sucré de type 2.

I La prise répétée de glimépiride à une dose quotidienne de 4 mg de concentration maximale dans le sérum (C_milx) est atteint en environ 2,5 heures et est égal à 309 ng / ml; il existe une relation linéaire entre la dose et C_max, ainsi qu'entre la dose et l'ASC (aire de la courbe de concentration en iode dans le temps). Lorsque le glimépiride est ingéré, sa biodisponibilité est de 100%. L'acceptation des pauvres n'a pas d'effet significatif sur l'absorption, à l'exception d'un léger ralentissement du taux d'absorption. Le glimépiride se caractérise par un très faible volume de distribution (environ 8,8 l), environ égal au volume de distribution de l'albumine, un degré élevé de liaison aux protéines (plus de 99%) et une faible clairance (environ 48 ml / min).

Après une dose orale unique de glimépiride, 58% sont excrétés par les reins et 35% par l’intestin. La substance inchangée n'a pas été détectée dans l'urine. La demi-vie plasmatique du médicament dans le sérum, correspondant au schéma posologique multiple, est de 5 à 8 heures. Après avoir pris des doses élevées, la demi-vie augmente légèrement.

Dans l'urine et les matières fécales, deux métabolites inactifs sont identifiés. Ils sont probablement formés à la suite d'un métabolisme dans le foie, dont l'un est un dérivé hydroxy et l'autre, un dérivé carboxy. Après l'ingestion de glimépiride, la période terminale du métabolisme de ces métabolites est de 3 à 5 heures et de 5 à 6 heures, respectivement.

Le glimépiride est excrété dans le lait maternel et pénètre dans la barrière placentaire. Le médicament ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique.

Les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine faible) avaient tendance à augmenter la clairance du glimépiride et à en réduire les concentrations moyennes dans le sérum sanguin, ce qui est probablement dû à une excrétion plus rapide du médicament en raison d'une liaison protéique plus faible. Ainsi, dans cette catégorie de patients, il n’ya pas de risque supplémentaire de cumul de médicaments.

- traitement du diabète sucré de type 2 avec l’inefficacité du régime et de l’exercice précédemment prescrits.

En raison de l'inefficacité de la monothérapie au glimépiride, ce médicament peut être associé à la metformine ou à l'insuline.

- diabète sucré de type 1;

- acidocétose diabétique, précome diabétique et coma;

- les conditions associées à une absorption réduite des aliments et au développement d'une hypoglycémie (maladies infectieuses);

- fonction hépatique anormale grave;

- dysfonctionnement rénal grave (y compris les patients sous hémodialyse);

- intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;

- L'âge d'enfant jusqu'à 18 ans;

- hypersensibilité au glimépiride ou à l'un des composants inactifs du médicament, à d'autres dérivés de la sulfonylurée ou à des préparations de sulfanilamide (risque de survenue de réactions d'hypersensibilité).

Avec prudence: affections nécessitant le transfert du patient à l'insulinothérapie (brûlures étendues, lésions multiples graves, interventions chirurgicales majeures, ainsi que violations de l'absorption d'aliments et de médicaments dans le tractus gastro-intestinal - obstruction intestinale, parésie de l'estomac).

Le médicament est utilisé à l'intérieur. Les doses initiales et d’entretien du glimépiride sont déterminées individuellement sur la base des résultats du contrôle régulier de la concentration de glucose dans le sang.

Dose initiale et sélection de la dose

Au début du traitement, le médicament est prescrit 1 mg 1 heure / jour. Lorsqu'un effet thérapeutique optimal est atteint, il est recommandé de prendre cette dose comme dose d'entretien.

En l'absence de contrôle glycémique, la dose quotidienne doit être augmentée progressivement sous contrôle régulier de la concentration de glucose dans le sang (à des intervalles de 1 à 2 semaines) à 2 mg, 3 mg ou 4 mg par jour. Les doses supérieures à 4 mg / jour ne sont efficaces que dans des cas exceptionnels. La dose quotidienne maximale recommandée est de 6 mg.

Le moment et la fréquence de réception de la dose quotidienne sont déterminés par le médecin en tenant compte du mode de vie du patient. La dose quotidienne est prescrite dans une réception immédiatement avant ou pendant un petit-déjeuner copieux ou le premier repas principal.

Les comprimés sont pris entiers, sans mastication, avec une quantité suffisante de liquide (environ 0,5 tasse). Il est déconseillé de sauter des repas après avoir consommé du glimépiride.

Le traitement au glimépiride est à long terme, sous le contrôle du glucose dans le sang et dans les urines.

Utiliser en association avec la metformine

En l'absence de contrôle glycémique chez les patients prenant de la metformine, un traitement concomitant par glimépiride peut être instauré. Tout en maintenant la dose de metformine au même niveau, le traitement par le glimépiride commence par une dose minimale, puis augmente progressivement en fonction du niveau souhaité de contrôle glycémique, jusqu'à la dose quotidienne maximale. Le traitement d'association doit être effectué sous surveillance médicale étroite.

Utiliser en association avec de l'insuline

Dans les cas où le contrôle glycémique ne peut être obtenu en prenant la dose maximale de glimépiride en monothérapie ou en association avec la dose maximale de metformine, une association de glimépiride avec de l'insuline est possible. Dans ce cas, la dernière dose de glimépiride attribuée au patient reste inchangée. Dans ce cas, le traitement à l'insuline commence par une dose minimale, avec éventuellement l'augmentation progressive de sa dose sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang. Le traitement combiné nécessite une surveillance médicale obligatoire.

Transfert d'un patient d'un autre hypoglycémiant oral vers le glimépiride

Lors du transfert d'un patient d'un autre médicament hypoglycémique oral au glimépiride, la dose quotidienne initiale de ce dernier devrait être de 1 mg (même si le patient est transféré au glimépiride à partir de la dose maximale d'un autre médicament hypoglycémiant oral). Toute augmentation de la dose de glimépiride doit être effectuée par étapes conformément aux recommandations ci-dessus. Il est nécessaire de prendre en compte l'efficacité, la dose et la durée d'action de l'agent hypoglycémique utilisé. Dans certains cas, notamment lors de la prise de médicaments hypoglycémiques à longue demi-vie (par exemple, le chlorpropamide), il peut être nécessaire d'arrêter temporairement le traitement (dans quelques jours) afin d'éviter un effet additif augmentant le risque d'hypoglycémie.

Transfert du patient de l'insuline au glimépiride

Dans des cas exceptionnels, lorsque l'insulinothérapie est réalisée chez des patients atteints de diabète sucré de type 2, lors de la compensation de la maladie et lorsque les cellules β du pancréas sont maintenues secrètement, l'insuline peut être remplacée par le glimépiride. Le transfert doit être effectué sous la surveillance étroite d'un médecin. En même temps, le transfert du patient vers le glimépiride commence par une dose minimale de 1 mg.

Du côté du métabolisme: dans de rares cas, des réactions hypoglycémiques peuvent se développer. Ces réactions surviennent principalement peu de temps après la prise du médicament, peuvent avoir une forme grave et disparaître et elles ne sont pas toujours faciles à arrêter. L'apparition de ces symptômes dépend de facteurs individuels, tels que les habitudes alimentaires et la posologie.

Sur la partie de l'organe de la vision: pendant le traitement (surtout au début), des troubles de la vue transitoires dus à une modification de la concentration de glucose dans le sang peuvent survenir.

Au niveau du système digestif: parfois nausées, vomissements, sensation de lourdeur ou gêne dans l'épigastre, douleurs abdominales, diarrhée, entraînant très rarement l'arrêt du traitement; dans de rares cas - augmentation de l'activité des enzymes du foie, de la cholestase, de la jaunisse, de l'hépatite (jusqu'à l'apparition d'une insuffisance hépatique).

Du système hématopoïétique: thrombocytopénie rarement possible (modérée à sévère), leucopénie, anémie hémolytique ou aplastique, érythrocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose et pancytopénie.

Réactions allergiques: parfois, l'apparition d'urticaire (démangeaisons, éruptions cutanées) est possible. Ces réactions sont en général modérément prononcées, mais peuvent évoluer, accompagnées d'une chute de pression artérielle, d'une dyspnée, jusqu'à la survenue d'un choc anaphylactique. Si l'urticaire apparaît, consultez un médecin immédiatement. Allergie croisée possible avec d'autres dérivés de la sulfonylurée, les sulfamides, le développement d'une vascularite allergique est également possible.

Autres: dans des cas exceptionnels, des maux de tête, une asthénie, une hyponatrémie, une photosensibilité, une porphyrie cutanée tardive peuvent se développer.

Les effets secondaires individuels (hypoglycémie sévère, modification du tableau sanguin, réactions allergiques graves, insuffisance hépatique) peuvent, dans certaines circonstances, constituer une menace pour la vie du patient. Si des réactions indésirables ou graves se développent, le patient doit immédiatement informer le médecin traitant et ne pas continuer à prendre le médicament sans le recommander.

Une hypoglycémie peut survenir pendant une période allant de 12 à 72 heures après l'ingestion d'une dose importante de glimépiride, laquelle peut se reproduire après la récupération initiale de la concentration de glucose dans le sang. Dans la plupart des cas, il est recommandé de l'observer à l'hôpital. Il peut y avoir: transpiration accrue, anxiété, tachycardie, augmentation de la pression artérielle, palpitations, douleur cardiaque, arythmie, maux de tête, vertiges, augmentation brutale de l'appétit, nausées, vomissements, apathie, somnolence, anxiété, agressivité, concentration altérée, concentration, confusion, tremblement, parésie, sensibilité diminuée, convulsions de la genèse centrale. Parfois, le tableau clinique de l'hypoglycémie peut ressembler à un accident vasculaire cérébral. Peut-être le développement du coma.

Le traitement comprend l'induction de vomissements, la consommation abondante de charbon actif (adsorbant) et de picosulfate de sodium (laxatif). Lors de la prise d'une grande quantité du médicament est montré lavage gastrique, suivie par l'introduction de picosulfate de sodium et de charbon actif. L’introduction du dextrose commence le plus tôt possible, si nécessaire sous forme d’injection IV de 50 ml de solution à 40%, suivie d’une perfusion de solution à 10%, avec une surveillance attentive de la concentration de glucose dans le sang. La poursuite du traitement devrait être symptomatique.

Dans le traitement de l'hypoglycémie résultant de l'administration accidentelle de glimépiride chez les nourrissons ou les jeunes enfants, afin d'éviter l'hyperglycémie, il convient de surveiller en continu la dose de dextrose (50 ml de solution à 40%) et la concentration de glucose dans le sang.

L'utilisation simultanée de glimépiride avec certains médicaments peut entraîner à la fois un renforcement et un affaiblissement de l'effet hypoglycémique du médicament. Par conséquent, les autres médicaments ne peuvent être pris qu'après consultation du médecin.

Le renforcement de l’action hypoglycémique et, partant, du développement possible de l’hypoglycémie, peut être observé avec l’utilisation simultanée de glimépiride avec insuline, metformine ou autres médicaments hypoglycémiants oraux, inhibiteurs ACE, allopurinol, stéroïdes anabolisants et stéroïdes anabolisants, je ne vais pas pouvoir en faire autant, mais je ne vais pas pouvoir le faire, mais je ne vais pas faire ifosfamide, fenfluramine, fibrates, fluoxétine, sympatholytique (guanéthidine), inhibiteurs de la MAO, miconazole, pentoxifylline (avec enteralnom administrés à fortes doses), phenylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, le probénécide, des antibiotiques de type quinolone, des salicylates et de l'acide aminosalicylique, la sulfinpyrazone, des sulfonamides à action prolongée, des tétracyclines, tritokvalinom, fluconazole.

L'affaiblissement de l'action hypoglycémique et l'augmentation associée de la concentration de glucose dans le sang peuvent être observés avec l'utilisation simultanée de glimépiride avec l'acétazole amide, les barbituriques, le GCS, le diazoxide, les diurétiques thiazidiques, l'épinéphrine et d'autres médicaments sympathomimétiques, le glucagon, les laxatifs (à long terme), acide nicotinique (à fortes doses) et dérivés de l'acide nicotinique, œstrogènes et progestatifs, phénothiazines, chlorpromazine, phénytoïne, rifampicine, hormone E thyroïde, des sels de lithium.

Histaminiques N bloquants₂-Les récepteurs, la clonidine et la réserpine peuvent à la fois potentialiser et affaiblir l’effet hypoglycémiant du glimépiride.

Sous l'influence d'agents sympatholytiques tels que les bêta-bloquants. la clonidine, la guanéthidine et la réserpine peuvent réduire ou l’absence de signes cliniques d’hypoglycémie.

Dans le contexte de l'ingestion de glimépiride, l'effet des dérivés de la coumarine peut être renforcé ou atténué.

En cas d'utilisation simultanée de médicaments inhibant l'hématopoïèse de la moelle osseuse, le risque de myélosuppression augmente.

La consommation unique ou chronique peut à la fois renforcer et affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Glimepiride doit être pris aux doses recommandées et à l'heure prévue. Des erreurs dans l'utilisation du médicament, par exemple, le fait de sauter une dose, ne peuvent jamais être éliminées par la prise ultérieure d'une dose plus élevée. Le médecin et le patient devraient discuter à l'avance des mesures à prendre en cas de telles erreurs (par exemple, sauter le médicament ou manger) ou dans des situations où il est impossible de prendre la prochaine dose du médicament à l'heure prévue. Le patient doit immédiatement informer le médecin s’il reçoit une dose trop élevée du médicament.

Le développement d'une hypoglycémie chez un patient après avoir pris 1 mg / jour signifie la capacité de contrôler la glycémie uniquement par le régime alimentaire.

Lorsque la compensation du diabète de type 2 est atteinte, la sensibilité à l'insuline est augmentée. À cet égard, le besoin de glimépiride peut diminuer pendant le traitement. Pour éviter le développement d'une hypoglycémie, il est nécessaire de réduire temporairement la dose ou d'annuler le traitement par le glimépiride. L’ajustement de la posologie doit également être effectué en cas de modification du poids corporel du patient, de son mode de vie ou de tout autre facteur augmentant le risque de développer une hypo ou une hyperglycémie.

Une alimentation adéquate, une activité physique régulière et suffisante et, si nécessaire, une perte de poids sont tout aussi importants pour la maîtrise optimale de la glycémie que la prise régulière de glimépiride. Les symptômes cliniques de l'hyperglycémie sont les suivants: fréquence urinaire accrue, soif sévère, bouche sèche et peau sèche.

Au cours des premières semaines de traitement, le risque d'hypoglycémie peut augmenter, ce qui nécessite une surveillance particulièrement attentive du patient. Une hypoglycémie peut survenir pendant le traitement par le glimépiride, avec des repas ou des sauts de repas irréguliers. Ses symptômes possibles sont: maux de tête, faim, nausées, vomissements, fatigue, somnolence, troubles du sommeil, anxiété, agressivité, troubles et réactions de concentration, dépression, confusion, troubles de la parole et de la vision, aphasie, tremblements, parésie, troubles sensoriels. troubles, vertiges, perte de contrôle de soi, délire, convulsions cérébrales, confusion ou perte de conscience, y compris coma, respiration superficielle, bradycardie. En outre, en raison du mécanisme de rétroaction adrénergique, des symptômes tels que froid, transpiration collante, anxiété, tachycardie, augmentation de la tension artérielle, angine de poitrine et troubles du rythme cardiaque peuvent survenir. Les facteurs contribuant au développement de l'hypoglycémie incluent:

- réticence ou (surtout chez les personnes âgées) insuffisante capacité du patient à coopérer avec le médecin;

- repas inadéquats et irréguliers, sauts de repas, jeûne, changement de régime habituel;

- un déséquilibre entre l'exercice et la consommation de glucides;

- la consommation d'alcool, en particulier lorsqu'elle est associée à des sauts de repas;

- altération de la fonction rénale;

- dysfonctionnement hépatique grave;

- Certaines maladies du système endocrinien non compensées qui affectent le métabolisme des glucides (par exemple, dysfonctionnement de la glande thyroïde, insuffisance hypophysaire ou surrénalienne);

- utilisation simultanée de certains autres médicaments.

Le médecin doit être informé des facteurs et épisodes d'hypoglycémie susmentionnés, car ils nécessitent une surveillance particulièrement stricte du patient. Si de tels facteurs augmentent le risque d’hypoglycémie, la dose de glimépiride ou l’ensemble du schéma thérapeutique doit être ajustée. Cela doit également être fait dans le cas d'une maladie intercurrente ou d'un changement de mode de vie du patient.

Les symptômes de l'hypoglycémie peuvent être atténués ou totalement absents chez les personnes âgées, les patients atteints de neuropathie autonome ou recevant un traitement simultané par des bêta-bloquants, la clonidine, la réserpine, la guanéthidine ou d'autres agents sympatholytiques. L'hypoglycémie peut presque toujours être rapidement arrêtée en prenant immédiatement des glucides (glucose ou sucre, par exemple, sous forme de sucre, de jus de fruit sucré ou de thé). À cet égard, le patient doit toujours emporter au moins 20 g de glucose (4 morceaux de sucre). Les édulcorants sont inefficaces dans le traitement de l'hypoglycémie.

L’expérience acquise avec d’autres médicaments à base de sulfonylurée a montré qu’il est possible de rechuter malgré le succès initial de l’hypoglycémie. À cet égard, une observation continue et attentive du patient est nécessaire. L'hypoglycémie sévère nécessite un traitement immédiat sous la surveillance d'un médecin et, dans certaines circonstances, l'hospitalisation du patient.

Si un patient diabétique est traité par différents médecins (par exemple, pendant son séjour à l'hôpital après un accident, malade le week-end), il doit l'informer de sa maladie et de son traitement antérieur.

Pendant le traitement par le glimépiride, une surveillance régulière de la fonction hépatique et du bilan sanguin périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes) est requise.

Dans des situations stressantes (par exemple, en cas de traumatisme, de chirurgie, de maladies infectieuses impliquant de la fièvre), il peut être nécessaire de transférer temporairement le patient à un traitement par insuline.

Il n’existe pas d’expérience concernant le glimépiride chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale sévère ou les patients sous hémodialyse. Les patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique sévère sont transférés à l'insulinothérapie.

Pendant le traitement par le glimépiride, une surveillance régulière de la concentration de glucose dans le sang et de la concentration d'hémoglobine glyquée est nécessaire.

Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

Au début du traitement, lors du changement de médicament ou lors de la prise irrégulière de glimépiride, la concentration de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices du patient peuvent diminuer. Cela peut nuire à la capacité de conduire des véhicules ou de contrôler diverses machines et mécanismes.

Le glimépiride est contre-indiqué chez les femmes enceintes. En cas de grossesse planifiée ou en cas de grossesse, la femme doit être transférée à un traitement par insuline.

Depuis Comme le glimépiride semble pénétrer dans le lait maternel, il ne doit pas être administré aux femmes pendant l'allaitement. Dans ce cas, il est nécessaire de passer à l’insulinothérapie ou d’arrêter l’allaitement.

Contre-indiqué chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.

Contre-indiqué en cas de dysfonctionnement rénal grave (y compris chez les patients hémodialysés).

Contre-indiqué dans les violations graves du foie.

Liste B. Le médicament doit être tenu hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie - 2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Le médicament pour les diabétiques Glimepirid: instructions et critiques des patients

Glimepirid (Glimepiride) - le plus moderne des médicaments sulfonylurée. Avec le diabète, cela augmente la libération d'insuline dans le sang et réduit la glycémie. Pour la première fois, ce principe actif a été appliqué par la société Sanofi sous forme de comprimés Amaril. Maintenant, les médicaments avec une telle composition sont produits dans le monde entier.

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Russian Glimepirid est également bien toléré, réduit efficacement le taux de sucre, provoque un minimum d’effets secondaires, tout comme les comprimés originaux. Les critiques témoignent de l’excellente qualité et du bas prix des médicaments locaux. Il n’est donc pas surprenant que les diabétiques Glimepirid préfèrent souvent l’Amaril original.

Qui est Glimepiride est montré

Le médicament est recommandé pour la normalisation de la glycémie uniquement avec le diabète de type 2. Les instructions d'utilisation ne précisent pas quand le traitement par Glimepirid est justifié car le choix du médicament et de sa posologie est de la responsabilité du médecin traitant. Essayons de savoir à qui est administré le médicament Glimepirid.

Le sucre dans le diabète augmente pour deux raisons: en raison de la résistance à l'insuline et d'une diminution de la libération d'insuline par les cellules bêta situées dans le pancréas. La résistance à l'insuline se développe même avant l'apparition du diabète, elle peut être détectée chez les patients obèses et prédiabétiques. La raison en est une mauvaise nutrition, manque de stress, excès de poids. Cette condition s'accompagne d'une production accrue d'insuline, ce qui permet au corps de vaincre la résistance des cellules et de nettoyer le sang de l'excès de glucose. Actuellement, un traitement rationnel est un changement de mode de vie en un mode de vie sain et la prescription de metformine, un médicament qui réduit activement la résistance à l'insuline.

Plus la glycémie est élevée chez un patient, plus le diabète sucré évolue. Une diminution de la sécrétion d'insuline rejoint les troubles initiaux, le patient présente à nouveau une hyperglycémie. Selon les médecins, dans le diagnostic du diabète, le manque d'insuline est retrouvé chez près de la moitié des patients. À ce stade de la maladie, en plus de l'insuline, vous devez prescrire des médicaments qui stimulent le travail des cellules bêta. Les plus efficaces et les plus abordables sont les dérivés de sulfonylurée, en abrégé PSM.

Sur la base de ce qui précède, nous soulignons les indications pour la nomination du médicament Glimepirid:

1. Manque d'efficacité de l'alimentation, de l'éducation physique et de la metformine.
2. Analyse prouvée du manque d'insuline propre.

Les instructions permettent l’utilisation du médicament Glimepirid insuline et metformine. Selon les critiques, le médicament est également bien combiné avec les glitazones, les glyptines, les mimétiques de l'incrétine, l'acarbose.

Mécanisme d'action du médicament

La libération d'insuline du pancréas dans le sang est possible grâce aux canaux spéciaux KATP. Ils sont présents dans chaque cellule vivante et fournissent un apport en potassium à travers sa membrane. Lorsque la concentration de glucose dans les vaisseaux se situe dans la plage normale, ces canaux des cellules bêta sont ouverts. Avec la croissance de la glycémie, ils sont fermés, ce qui provoque l’afflux de calcium, puis la libération d’insuline.

Le médicament Glimepirid et tous les autres PSM ferment les canaux potassiques, augmentant ainsi la production et la sécrétion d'insuline. La quantité d'hormone libérée dans le sang ne dépend que de la posologie de Glimepirid et non du taux de glucose.

Au cours des dernières décennies, 3 générations, ou régénérations, ont été inventées et testées. L'activité des médicaments de première génération, le chlorpropamide et le tolbutamide, a été fortement influencée par d'autres médicaments antidiabétiques, qui ont souvent conduit à une hypoglycémie grave imprévisible. Avec l’avènement de la génération PSM 2, du glibenclamide, du gliclazide et du glipizide, ce problème a été résolu. Ils interagissent avec d'autres substances beaucoup plus faibles que le premier PSM. Mais ces médicaments présentent également de nombreux inconvénients: en cas de violation du régime alimentaire et de l'exercice physique, ils provoquent une hypoglycémie, entraînent une prise de poids progressive et, par conséquent, une résistance accrue à l'insuline. Selon certaines études, la génération de PSM 2 peut nuire au fonctionnement du cœur.

Lors de la création du médicament Glimepirid, les effets indésirables ci-dessus ont été pris en compte. Dans le nouveau médicament, ils ont réussi à minimiser.

L'avantage de glimepirida par rapport aux générations précédentes du PSM:

1. Le risque d'hypoglycémie lors de la prise est plus faible. La connexion du médicament avec les récepteurs est moins stable que celle de ses analogues du groupe, de plus, l’organisme retient partiellement les mécanismes qui suppriment la synthèse de l’insuline à faible taux de glucose. Glimépiride provoque une hypoglycémie plus facile que les autres PSM. Les observations montrent que, lors de la prise de comprimés de glimépiride, la glycémie est inférieure à la normale chez 0,3% des diabétiques.
2. Aucun effet sur le poids. Un excès d'insuline dans le sang empêche la dégradation des graisses, une hypoglycémie fréquente contribue à augmenter l'appétit et l'apport calorique global. Glimepiride à cet égard est sans danger. Selon les avis de patients, il ne provoque pas de gain de poids et contribue même à la perte de poids avec l'obésité.
3. Risque faible de maladie cardiovasculaire. Les PSM peuvent interagir avec les canaux KATP situés non seulement dans le pancréas, mais également dans les parois des vaisseaux sanguins, ce qui augmente le risque de leur pathologie. Le glimépiride ne fonctionne que dans le pancréas, il est donc autorisé pour les diabétiques souffrant d'angiopathie et de maladie cardiaque.
4. Les instructions reflètent la capacité du glimépiride à réduire la résistance à l'insuline, à augmenter la synthèse de glycogène, à bloquer la formation de glucose. Cette action est exprimée beaucoup plus faible que celle de la metformine, mais meilleure que celle de l'autre PSM.
5. Le médicament agit comme un analogue plus rapide, le choix de la dose et l’obtention d’une compensation pour le diabète prend moins de temps.
6. Les comprimés de Glimepirid stimulent les deux phases de la sécrétion d'insuline, ils diminuent donc plus rapidement la glycémie après un repas. Les anciens médicaments fonctionnent principalement en phase 2.

Dosage

Les dosages généralement acceptés de Glimepirida, auquel les fabricants adhèrent, sont 1, 2, 3, 4 mg de substance active dans un comprimé. Il est possible de sélectionner la bonne quantité de médicament avec une grande précision et, si nécessaire, de modifier facilement la dose. En règle générale, une tablette a un risque qui lui permet d'être divisé en deux.

L'effet hypoglycémiant du médicament augmente simultanément avec une augmentation de la dose de 1 à 8 mg. Selon les critiques de diabétiques, la majorité des cas de compensation du diabète sucré est de 4 mg ou moins de glimépiride. Des doses plus importantes sont possibles chez les patients présentant un diabète décompensé et une insulinorésistance sévère. Ils devraient diminuer progressivement à mesure que l'état se stabilise - amélioration de la sensibilité à l'insuline, perte de poids, changements de mode de vie.

La baisse attendue de la glycémie (chiffres moyens selon l'étude):

Glimépiride

Description au 18 février 2015

• Nom latin: Glimépiride
• Code ATC: A10BB12
• Ingrédient actif: Glimepirid (Glimepiride)
• Fabricant: Vertex (Russie), Pharmstandard-Leksredstva (Russie)

La composition

Les comprimés de glimépiride sont disponibles en doses de 1, 2, 3, 4 ou 6 mg + excipients: lactose monohydraté, povidone, cellulose microcristalline, glycolate d’amidon, polysorbate 80, stéarate de magnésium.

En fonction de la posologie, les comprimés contiennent également des colorants:

• 1 mg - oxyde de fer rouge;
• 2 mg - aluminium laqué carmin indigo et oxyde de fer jaune;
• 3 mg - oxyde de fer jaune;
• 4 mg - carmin d'indigo.

Formulaire de décharge

Le médicament est libéré dans des blisters de film de chlorure de polyvinyle et de papier d'aluminium, dans un paquet de carton un blister.

Les comprimés ont une forme cylindrique plate, avec un soupçon, un chanfrein, un rose pâle, un vert, un jaune ou un bleu, en fonction du dosage.

Action pharmacologique

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Le glimépiride est une substance hypoglycémique du groupe des sulfonylurées. Le médicament peut être utilisé pour le diabète sucré non insulinodépendant.

La substance agit en stimulant la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas.

Toutes les préparations de sulfonylurée régulent le processus de sécrétion d'insuline, en fermant le canal potassique ATP-dépendant dans les membranes pancréatiques. En raison de la fermeture de ce canal, les cellules bêta sont dépolarisées et les canaux calciques sont ouverts et l'insuline est libérée. Il est à noter que le glimépiride se lie rapidement aux protéines des membranes des cellules bêta. Toutefois, la communication s'effectue par d'autres canaux, différents des autres dérivés de la sulfonylurée.

Le blocage des canaux potassiques ATP-dépendants des myocytes cardiaques ne se produit pas.

L'ingrédient actif n'a également aucun effet sur le pancréas. Ceux-ci incluent l'augmentation de la sensibilité des tissus périphériques (adipeux et musculaire) à l'insuline et la réduction de l'activité d'utilisation de l'insuline par les cellules du foie.

Le médicament augmente l'activité de l'enzyme phospholipase C spécifique de la glycosylphosphatidylinositol, augmentant ainsi l'hypo- et la glycogénèse.

Le degré d’influence du médicament sur le corps dépend de la posologie. Au cours de la réception du remède, la réaction de réduction de la production d'insuline au cours d'un effort physique aigu est maintenue.

Le médicament a des effets antioxydants, anti-agrégats et anti-athérogènes.

La prise de nourriture n’affecte pas le processus d’absorption de la substance active par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité du médicament est proche de 100%. 2,5 heures après la prise de la pilule, le glimépiride atteint son niveau maximal dans le sang.

Le médicament a un faible taux de clairance et un degré élevé de liaison aux protéines plasmatiques (près de 99%). Le médicament surmonte la barrière placentaire et, dans une moindre mesure, le sang-cerveau.

La demi-vie est de 5 à 8 heures, avec la réception de très fortes doses, ce chiffre augmente légèrement.

L'outil subit des réactions métaboliques dans le foie avec la participation de l'enzyme SUR2S9, environ 60% des métabolites sont excrétés dans l'urine et environ 30% dans les fèces. Le médicament n'est pas cumulé dans le corps.

Les paramètres pharmacocinétiques sont pratiquement indépendants de l'âge ou du sexe.

Indications d'utilisation

Glimepirid est prescrit pour le diabète sucré insulino-dépendant du second type si le régime alimentaire, l’exercice physique et la perte de poids ne sont pas suffisamment efficaces.

Contre-indications

• les femmes enceintes et allaitantes;
• si vous êtes allergique à l'un de ses composants;
• personnes atteintes d'acidocétose diabétique;
• avec le diabète sucré, le premier type;
• avec coma diabétique et precoma;
• chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale sévère.

Effets secondaires

Au cours des recherches cliniques et post-marketing, les effets indésirables suivants ont été observés:

• éruption cutanée, urticaire, sensibilité à la lumière;
• nausée, diarrhée, douleur abdominale, vomissement;
• leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, anémie hémolytique, pancytopénie (des réactions surviennent généralement après l'arrêt du médicament);
• réactions d'hypersensibilité, essoufflement, chute de la pression artérielle, choc;
• cholestase, jaunisse, insuffisance hépatique, hépatite;
• l'hypoglycémie;
• réduction du sodium dans le sang.

L'incidence des effets secondaires suivants est inconnue:

• augmentation des taux d'enzymes hépatiques;
• déficience visuelle dans les premières semaines de traitement;
• allergie croisée avec les sulfonamides et les dérivés de sulfonylurée.

Instructions pour l'utilisation Glimepirida (méthode et dosage)

Il faut se rappeler que le succès du traitement du diabète sucré dépend du fait que le patient suive ou non un régime, un régime et une activité physique.

La posologie dépend du contenu en glucose dans le sang et l'urine. Nommé par le médecin traitant.

Instructions pour l'utilisation Glimepirida

Il est recommandé de prendre le médicament peu de temps avant ou pendant le repas (petit-déjeuner). Ainsi, il est possible de minimiser le risque de nausée et de gêne abdominale. Avalez le comprimé en entier, sans vous séparer ni mâcher.

Le médicament est généralement commencé avec une dose de 1 mg par jour. De plus, en fonction des tests, la posologie est progressivement augmentée à 2, 3 ou 4 mg par jour. Le taux d'augmentation devrait être de 1 mg dans les 7-14 jours. La dose quotidienne maximale est de 6 mg.

Thérapie combinée

Ce type de traitement est effectué sur recommandation et sous la surveillance du médecin traitant.

Lorsqu'il est associé à la metformine ou à l'insuline, Glimepirida doit également être débuté avec une faible dose. Ensuite, il peut également être augmenté progressivement, en fonction de la numération globulaire.

En cas de réactions indésirables déjà lors de la prise de 1 mg du médicament par jour, le traitement médicamenteux doit être arrêté.

Passage au glimépiride avec d'autres agents hypoglycémiques

Ce type de remplacement doit être effectué avec une extrême prudence et sous la surveillance d'un médecin.

Si le médicament (chloropramide, par exemple) a tendance à s'accumuler dans le corps, prenez une pause de plusieurs jours avant de prendre Glimepirida.

Surdose

Une surdose du médicament peut entraîner une hypoglycémie, qui dure de 12 heures à 3 jours, parfois même après la rémission.

En règle générale, les symptômes apparaissent dans les 24 heures suivant l'absorption du médicament dans le tractus gastro-intestinal. Observé: nausée, vomissement, douleur au côté droit, agitation, tremblement, distorsion de la vision, incoordination, coma, somnolence et convulsions.

En thérapie, il est recommandé de provoquer des vomissements ou un lavage gastrique, de prendre des adsorbants (charbon actif), des sous-produits (sulfate de sodium). Parfois, l'hospitalisation du patient, l'introduction de glucose dans / dans. Ensuite, surveillez votre glycémie.

Interaction

Effet hypoglycémique Azapropazone, Probenitsid, Tetracycline, quinolones.

Des précautions doivent être prises lors de la combinaison du médicament avec des inhibiteurs des récepteurs de l'histamine H2 (réserpine, clonidine) et de l'éthanol.

Lorsqu'il est associé à l'acétazolamide, corticostéroïdes, diurétiques, sympathomimétiques, laxatifs, œstrogènes, phénothiazine, rifampicine, barbituriques, diazoxide, adrénaline, glucagon, acide nicotinique, progestogènes, phénytoïne et hormones thyroïdiennes, l'efficacité est réduite.

La combinaison de dérivés de la coumarine et du glimépiride peut affaiblir ou renforcer leurs effets sur le corps.

Conditions de vente

Le médicament est disponible sur ordonnance.

Conditions de stockage

Il est recommandé de conserver les comprimés au frais dans l'emballage d'origine.

Durée de vie

Instructions spéciales

En prenant le médicament, il n'est pas recommandé de faire fonctionner les mécanismes ou la machine.

Lorsque vous modifiez votre poids, votre style de vie, l'apparition d'autres facteurs contribuant au développement d'une hyper- ou d'une hypoglycémie, la question de l'arrêt du traitement doit être résolue.

Le médicament doit être soigneusement associé à des patients présentant des troubles de la glande thyroïde, une insuffisance corticosurrénale ou adéno-hypophysaire.

Une hypoglycémie peut survenir au cours des premières semaines de traitement, en particulier si le patient ne suit pas son régime, ne boit pas d'alcool, ne fait pas d'exercice. Dans ce cas, vous devez arrêter cet état en prenant des glucides.

Parfois, il devient nécessaire de transférer le patient sur l'insuline, par exemple lors d'opérations, d'interventions chirurgicales ou de maladies infectieuses.

Pendant le traitement doit être surveillé la teneur en sucre dans l'urine et le sang.

Analogues de Glimepirida

Les analogues les plus courants de Glimepirida sont: Amapirid, Glibenclamide, Glibetik, Glyri, Glimepirid Teva, Glianov, Amaryl, Glemaz, Glyrid, Glimax, Eglim, Glinova, Diabrex, Dimaril, Altar, Perinel, Amiks, M.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Au stade de la planification de la grossesse, il est recommandé de passer à l'insuline. Le glimépiride n'est pas recommandé pendant la grossesse.

En raison du risque accru d'hypoglycémie chez le nouveau-né dont la mère prend le médicament, l'allaitement devrait être arrêté (ou le médicament devrait être arrêté).

Avis sur Glimepiride

Sur Internet, la plupart du temps de bonnes critiques sur le médicament. Il est assez efficace dans le diabète de type 2, si le remède a été prescrit par le médecin traitant. Cependant, chez certains patients, le médicament peut entraîner une prise de poids et des nausées.

Commentaires communs:

• «Après 2 mois d’admission, je peux dire: l’effet est là et il est stable. L'essentiel est de rechercher constamment du sang dans le sang et de suivre scrupuleusement le régime que le médecin vous prescrira... »;
• "La préparation est bonne pour tout le monde, mais je prends du poids dessus...";
• «Le glimépiride est une bonne réalisation pour nos pharmacologues, merci de les remercier. C'est assez pratique de le prendre une fois par jour... ».

Prix ​​Glimepirida

Price dosage de 3 mg de glimépiride est d'environ 280 roubles pour 30 comprimés.