Préparation Forsigara - instructions pour l'utilisation, des critiques, des analogues bon marché

• Raisons

Les patients atteints de diabète ne parviennent souvent pas à normaliser la glycémie uniquement par le biais d'un régime.

Beaucoup d'entre eux doivent prendre divers agents réducteurs de sucre. Forsig est l'un de ces médicaments contre le diabète sur le marché pharmaceutique.

Informations générales, composition, forme de libération

Récemment, des médicaments de nouvelle classe sont disponibles en Russie, qui possèdent des propriétés hypoglycémiques, mais ont des effets fondamentalement différents de ceux des médicaments précédemment utilisés. L'un des premiers dans le pays était le médicament enregistré Forsig.

L’agent pharmacologique est présenté dans le système radar (registre des médicaments) comme un médicament hypoglycémique destiné à un usage oral.

Les experts au cours de la recherche ont pu obtenir des résultats impressionnants confirmant la réduction de la posologie des médicaments pris ou même l’annulation de l’insulinothérapie dans certains cas en raison de l’utilisation d’un nouveau médicament.

Les réponses des endocrinologues et des patients sur ce score sont mitigées. Beaucoup se réjouissent des nouvelles opportunités et certains ont peur de les utiliser, attendant des informations sur les conséquences d'une longue réception.

Le médicament est disponible sous forme de comprimés, ayant un dosage de 10 ou 5 mg et emballé dans des blisters dans une quantité de 10, ainsi que 14 pièces.

La composition de chaque comprimé comprend de la dapagliflozine, le principal ingrédient actif.

Les substances auxiliaires comprennent les éléments suivants:

• cellulose microcristalline;
• lactose anhydre;
• la silice;
• la crospovidone;
• stéarate de magnésium.

• alcool polyvinylique partiellement hydrolysé (jaune Opadry II);
• dioxyde de titane;
• le macrogol;
• le talc;
• colorant d'oxyde de fer jaune.

Action pharmacologique

La dapagliflozine, qui agit en tant que composant actif du médicament, est également un inhibiteur de SGLT2 (protéines), c’est-à-dire qu’elle inhibe leur travail. Sous l'influence des éléments du médicament, la quantité de glucose absorbée par l'urine primaire est réduite, de sorte que son élimination est complètement due au travail des reins.

Cela conduit à la normalisation de la glycémie dans le sang. L’un des traits distinctifs de l’outil est sa grande sélectivité, de sorte qu’il n’affecte pas le transport du glucose vers les tissus et n’interfère pas avec son absorption lorsqu’il entre dans l’intestin.

L'action principale du médicament vise l'excrétion par les reins du glucose, qui est concentré dans le sang. Le corps humain est régulièrement exposé à la pollution par divers produits métaboliques et toxines.

En raison du travail bien établi des reins, ces substances sont filtrées et excrétées avec succès dans les urines. Lors du processus d'excrétion, le sang traverse plusieurs fois les glomérules. Les composants protéiques sont d'abord retenus dans le corps et tout le liquide restant est filtré, formant l'urine primaire. Sa quantité par jour peut atteindre 10 litres.

Pour convertir ce liquide en urine secondaire et en vessie, sa concentration devrait augmenter. Cet objectif est atteint avec l'absorption inverse dans le sang de tous les éléments bénéfiques, y compris le glucose.

En l'absence de pathologie, toutes les substances sont complètement renvoyées, mais dans le diabète, il y a une perte partielle de sucre dans l'urine. Cela se produit à un niveau glycémique supérieur à 9-10 mmol / l.

La réception du médicament à une dose standard contribue à la libération dans l’urine de jusqu’à 80 g de glucose contenu dans le sang. Cette quantité ne dépend pas de la quantité d'insuline produite par le pancréas ou reçue par injection.

L'élimination du glucose commence après la prise de la pilule et son effet dure 24 heures. La substance active du médicament n’altère pas la production naturelle de glucose endogène au début de l’hypoglycémie.

Dans les résultats du test, des améliorations des cellules bêta responsables de la production de l'hormone ont été notées. Chez les patients prenant le médicament à une dose de 10 mg pendant 2 ans, le glucose était éliminé de façon continue, entraînant une augmentation du nombre de diurèse osmotique. Une augmentation du volume de l'urine pourrait être accompagnée d'une augmentation non significative de l'excrétion de sodium par les reins, mais ne modifierait pas la valeur de la concentration sérique de cette substance.

Application Forsigi contribue à une chute de la pression artérielle dès 2-4 semaines après le début du traitement. En outre, l'utilisation du médicament pendant 3 mois réduit l'hémoglobine glyquée.

Pharmacocinétique

L'action pharmacocinétique est caractérisée par les caractéristiques d'absorption, de distribution, de métabolisme et d'élimination des composants principaux:

1. L'absorption. Après pénétration, les composants du produit sont complètement absorbés par les parois du tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal), quelle que soit la période de consommation de nourriture. La concentration maximale après avoir pris l'estomac vide est atteinte après 2 heures et augmente proportionnellement à la dose. Le niveau de biodisponibilité absolue du composant principal est de 78%.
2. Distribution L'ingrédient actif du médicament se lie à près de 91% aux protéines. Une maladie rénale ou hépatique n'affecte pas cet indicateur.
3. Métabolisme La substance principale du médicament est un glucoside ayant une liaison carbone avec le glucose, ce qui explique sa résistance aux glucosidases. La période requise pour la demi-vie des composants du médicament à partir du plasma sanguin était de 12,9 heures pour le groupe étudié de volontaires en bonne santé.
4. Excrétion. Les composants du médicament sont excrétés par les reins.

Vidéo conférence sur l'outil Forsig, partie 1:

Indications et contre-indications

Le médicament n'est pas en mesure de normaliser la glycémie si le patient continue de prendre des glucides non contrôlés.

C'est pourquoi le régime alimentaire et la mise en œuvre de certains exercices physiques devraient être des mesures thérapeutiques obligatoires. Forsiga peut être prescrit en tant que seul médicament thérapeutique, mais le plus souvent, ces pilules sont recommandées en association avec la Metformine.

• perte de poids chez les patients non insulino-dépendants;
• utiliser comme médicament supplémentaire chez les patients atteints de diabète grave;
• correction des violations régulières du régime alimentaire;
• la présence de pathologies interdisant l'activité physique.

1. Diabète insulinodépendant.
2. La grossesse La contre-indication s’explique par le manque d’informations prouvant la sécurité d’utilisation pendant cette période.
3. Période de lactation.
4. Age à partir de 75 ans. Ceci est dû à une diminution des fonctions réalisées par les reins et à une diminution de la quantité de sang.
5. Intolérance au lactose, qui est un composant auxiliaire des comprimés.
6. Une allergie qui peut se développer lorsque des colorants ingérés sont utilisés dans la coque d'un comprimé.
7. Augmenter le niveau de corps cétoniques.
8. Néphropathie (diabétique).
9. Acceptation de certains diurétiques, dont l’effet augmente avec le traitement simultané par Forsig comprimés.

• infections chroniques;
• alcool, nicotine (l’effet de la drogue n’a pas été évalué);
• augmentation de l'hématocrite;
• maladies du système urinaire;
• âge avancé;
• lésions rénales graves;
• insuffisance cardiaque.

Instructions d'utilisation

Les comprimés sont pris par voie orale à un dosage dépendant de la thérapie du patient:

1. Monothérapie. La posologie ne doit pas dépasser 10 mg par jour.
2. Traitement combiné. Par jour est autorisé à prendre 10 mg de Forsigi en association avec la metformine.
3. Le traitement initial avec 500 mg de Metformin est de 10 mg (une fois par jour).

Les médicaments oraux ne dépendent pas du moment de manger. La réduction de la posologie du médicament est le plus souvent nécessaire pour une insulinothérapie ou un moyen d'accroître sa sécrétion.

Les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique grave doivent commencer à prendre des comprimés dosés à 5 mg. À l'avenir, il pourra être augmenté à 10 mg, à condition que les composants soient bien tolérés.

Conférence vidéo sur l'outil Forsig, partie 2:

Patients spéciaux

Les propriétés du médicament peuvent varier avec certaines pathologies du patient ou caractéristiques:

1. Pathologie des reins. La quantité de glucose excrétée dépend directement du fonctionnement de ces organes.
2. En cas d’anomalie de la fonction hépatique, l’effet du médicament ne varie que très peu, il n’est donc pas nécessaire d’ajuster les doses prescrites. Des déviations significatives dans les propriétés de la substance active ont été observées uniquement en cas de pathologie grave.
3. Âge Les patients de moins de 70 ans n’ont pas présenté d’augmentation significative de l’exposition.
4. Genre. Pendant l'utilisation du médicament chez les femmes, il y a un excès de 22% d'AUC par rapport aux hommes.
5. La race ne conduit pas à des différences d'exposition systémique.
6. Le poids Les patients présentant un excès de poids pendant le traitement avaient des valeurs d'exposition plus faibles.

L'effet du médicament sur les enfants n'a pas été étudié, il ne doit donc pas être utilisé pour le traitement de la maladie. La même restriction s’applique aux femmes enceintes et allaitantes, car il n’existe aucune information sur la possibilité de pénétration des composants du produit dans le lait.

Instructions spéciales

L'efficacité du médicament dépend du patient souffrant de maladies liées au diabète:

1. Pathologie des reins. Dans la plupart des cas, l’effet de l’utilisation du médicament sur les personnes souffrant de troubles mineurs de l’organe ne diminue pas. Dans le cas d'une forme grave de la pathologie, la prise de pilules peut ne pas conduire au résultat thérapeutique souhaité. Ces instructions expliquent la nécessité d'une surveillance régulière des fonctions des reins, qui devrait être effectuée plusieurs fois par an selon les recommandations médicales.
2. Pathologie du foie. Avec de telles violations peut augmenter l'exposition de l'ingrédient actif, qui fait partie de la drogue.

L'outil Forsigg entraîne les modifications suivantes:

• augmente le risque de réduction de la quantité de sang en circulation;
• augmente le risque d'augmentation de la pression;
• perturbe l'équilibre électrolytique;
• augmente le risque de développer des infections qui affectent les voies urinaires;
• une acidocétose peut survenir;
• augmente l'hématocrite.

Il est important de comprendre que la prise de pilules doit être effectuée après consultation du médecin.

Effets secondaires et surdose

La dapagliflozine est considérée comme un moyen sûr et, lorsqu’une dose unique de comprimés dépasse de 50 fois la dose autorisée, elle est bien tolérée.

La détermination du glucose dans l'urine a été observée pendant plusieurs jours, mais aucun cas de détection de déshydratation, d'hypotension et de déséquilibre électrolytique n'a été détecté.

Dans les groupes d'étude, dans lesquels certaines personnes ont pris Forsig, tandis que l'autre a pris un placebo, l'incidence de l'hypoglycémie, ainsi que d'autres phénomènes négatifs, était légèrement différente.

Annuler le traitement doit être effectué dans les situations suivantes:

• les niveaux de créatinine ont augmenté;
• il y avait diverses infections affectant les voies urinaires;
• des nausées sont apparues;
• des vertiges sont ressentis;
• une éruption cutanée s'est formée;
• processus pathologiques développés dans le foie.

Si un surdosage est détecté, un traitement d'entretien est nécessaire, en tenant compte de ce qu'il ressent.

Est-il possible de perdre du poids avec Forsigoy?

Dans les instructions pour le fabricant du médicament indique une perte de poids, qui est observée pendant le traitement. Ceci est particulièrement visible chez les patients souffrant non seulement de diabète, mais aussi d'obésité.

En raison des propriétés diurétiques de l'outil réduit la quantité de liquide dans le corps. La capacité des composants du médicament à éliminer une partie du glucose contribue également à la perte de kilos en trop.

Les principales conditions pour obtenir l'effet de l'utilisation du médicament sont une nutrition insuffisante et l'introduction de restrictions dans le régime alimentaire conformément au régime recommandé.

Les personnes en bonne santé ne devraient pas utiliser ces pilules pour perdre du poids. Cela est dû à la charge excessive sur les reins et à l'expérience insuffisante avec l'utilisation de Forsigi.

Interactions médicamenteuses et analogues

Le médicament améliore les diurétiques, l'insuline et les moyens d'augmenter sa sécrétion.

L'efficacité du médicament est réduite en prenant les médicaments suivants:

• La rifampicine;
• inducteur de transporteurs actifs;
• enzymes qui favorisent le métabolisme d'autres composants.

La prise de comprimés de Forsig et d'acide méfénamique augmente de 55% l'exposition systémique à la substance active.

Forsiga est considéré comme le seul médicament contenant de la dapagliflozine disponible en Russie. D'autres versions moins chères de l'original ne sont pas produites.

Les alternatives à Forsig peuvent être des médicaments de la classe de la glyphosine:

Opinion des spécialistes et des patients

D'après l'opinion des médecins et des patients sur la préparation de Forsig, on peut conclure que le médicament réduit bien le glucose dans le sang et a un effet bénéfique sur le corps dans son ensemble. Cependant, certains d'entre eux ont des effets secondaires assez importants qu'il faut prendre en compte lors de la prise du médicament.

Le médicament a prouvé son efficacité au cours des tests. La normalisation de la glycémie peut dans la plupart des cas être obtenue sans apparition d’effets secondaires. Certains patients cessent de s'injecter de l'insuline. Cette information est extraite des résultats de l'expérience à laquelle ont participé 50 000 personnes présentant une glycémie de 10 mmol / l. En plus de stabiliser le niveau de sucre, le médicament a eu un effet positif sur les indicateurs de santé généraux.

Alexander Petrovich, endocrinologue

Forsiga est le premier agent du groupe d’une nouvelle classe d’inhibiteurs. Les propriétés du médicament ne dépendent pas du travail des cellules bêta, ainsi que de l'insuline. Les composants actifs bloquent la réabsorption du glucose dans les reins, réduisant ainsi sa valeur dans le sang. La possibilité de réduire le poids corporel et de réduire le risque d'hypoglycémie constitue un avantage non moins important. Les tests ont montré que le traitement n’est presque pas accompagné d’effets secondaires. Le médicament est utilisé avec succès à l'étranger depuis plusieurs années, où il a maintes fois prouvé son efficacité.

Irina Pavlovna, endocrinologue

Les comprimés de Forsigg ont été prescrits à ma mère après son rejet catégorique de l'insuline. Au moment du début de la réception, presque tous les indicateurs de la mère étaient loin de la norme. Le peptide C était inférieur à la limite autorisée et le sucre, au contraire, à environ 20. Pendant environ 4 jours après le premier comprimé ivre, des améliorations sont devenues perceptibles. Le sucre a cessé de dépasser 10, malgré des doses constantes d'autres médicaments (Amaryl, Siofor). Après un mois de traitement avec ces pilules, de nombreux médicaments pour la mère ont été annulés. Je peux dire que les moyens de Vorsig sont très satisfaits.

Vladimir, 44 ans

Je lis les commentaires d'autres utilisateurs et me demande. De nombreux médicaments ont aidé, mais pas moi. Depuis le moment de sa réception, mon sucre non seulement n'est pas revenu à la normale, mais a également sauté. Mais le pire est la démangeaison ressentie sur tout le corps et qui ne peut être tolérée. Je crois que le médicament avec de tels effets secondaires ne devrait être utilisé par personne.

Le prix d'un emballage de Forsig de 30 comprimés (dose de 10 mg) est d'environ 2 600 roubles.

Forsiga - un nouveau médicament pour le traitement du diabète

Plus récemment, les patients diabétiques en Russie sont devenus des agents hypoglycémiques de nouvelle classe avec un effet fondamentalement différent. Le médicament Forsig pour le diabète de type 2 a été enregistré pour la première fois dans notre pays, et ce, en 2014. Les résultats des études sur le médicament sont impressionnants, son utilisation peut réduire considérablement la dose de médicament prise et, dans certains cas, même exclure les injections d’insuline dans les cas graves de la maladie.

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Examens endocrinologues et patients ambigus. Quelqu'un se réjouit des nouvelles opportunités, d'autres préfèrent attendre que les effets de l'utilisation à long terme du médicament soient connus.

Comment le médicament Forsiga

L'action du médicament Forsig repose sur la capacité des reins à capter le glucose dans le sang et à l'éliminer dans la composition de l'urine. Le sang dans notre corps est constamment pollué par des produits métaboliques et des substances toxiques. Le rôle des reins est de filtrer ces substances et de s'en débarrasser. Pour ce faire, le sang traverse le glomérule plusieurs fois par jour. Au premier stade, seuls les composants protéiques du sang ne passent pas à travers le filtre, le reste du liquide pénètre dans les glomérules. C'est ce qu'on appelle l'urine primaire, des dizaines de litres sont formés pendant la journée.

Pour devenir secondaire et entrer dans la vessie, le fluide filtré doit devenir plus concentré. Ceci est réalisé au deuxième stade, lorsque toutes les substances utiles sont absorbées dans le sang sous une forme dissoute - sodium, potassium, éléments sanguins. Le corps considère également que le glucose est nécessaire, car il est la source d’énergie des muscles et du cerveau. Les protéines spéciales du transporteur SGLT2 le renvoient dans le sang. Ils forment une sorte de tunnel dans le tube du néphron, à travers lequel le sucre passe dans le sang. Chez une personne en bonne santé, le glucose revient complètement. Chez un patient diabétique, il commence à tomber partiellement dans l’urine lorsque son niveau dépasse le seuil rénal de 9-10 mmol / l.

Le médicament de Forsig a été découvert à la suite d'une recherche par des sociétés pharmaceutiques de substances capables de fermer ces tunnels et de bloquer le glucose dans l'urine. Les recherches ont débuté au siècle dernier et enfin, en 2011, les sociétés Bristol-Myers Squibb et AstraZeneca ont déposé une demande d'enregistrement d'un outil fondamentalement nouveau pour le traitement du diabète.

Le principe actif Forsigi est la dapagliflozine, un inhibiteur des protéines SGLT2. Cela signifie qu'il est capable de supprimer leur travail. L'absorption du glucose de l'urine primaire diminue, il commence à être excrété par les reins en quantités accrues. En conséquence, la glycémie diminue, principal ennemi des vaisseaux sanguins et principale cause de toutes les complications du diabète. Une des caractéristiques distinctives de la dapagliflozine est sa sélectivité élevée. Elle n’a pratiquement aucun effet sur les transporteurs de glucose vers les tissus et n’interfère pas avec son absorption dans l’intestin.

À la dose standard du médicament, environ 80 g de glucose sont libérés dans l'urine par jour, quelle que soit la quantité d'insuline produite par le pancréas ou obtenue par injection. N'affecte pas l'efficacité de Forsigi et la présence de résistance à l'insuline. De plus, la réduction de la concentration en glucose facilite le passage du sucre restant à travers les membranes cellulaires.

Dans quels cas est assigné

Forsiga n'est pas en mesure d'éliminer tout l'excès de sucre résultant d'une ingestion incontrôlée de glucides dans les aliments. Tout comme pour les autres agents hypoglycémiques, une alimentation et des exercices physiques lors de son utilisation sont impératifs. Dans certains cas, une monothérapie avec ce médicament est possible, mais le plus souvent, les endocrinologues prescrivent Forsigu en association avec la Metformine.

Médicament recommandé dans les cas suivants:

• faciliter la perte de poids chez les patients atteints de diabète de type 2;
• comme outil supplémentaire en cas de maladie grave;
• pour la correction des erreurs régulières dans le régime alimentaire;
• en présence de maladies empêchant l'activité physique.

Pour le traitement du diabète de type 1, ce médicament n'est pas autorisé, car la quantité de glucose utilisée n'est pas constante et dépend de nombreux facteurs. Il est impossible de calculer correctement la dose d’insuline requise dans de telles conditions, ce qui entraîne une hypo et une hyperglycémie.

Malgré sa grande efficacité et de bonnes critiques, Forsig n’a pas encore été utilisé à grande échelle. Il y a plusieurs raisons à cela:

• son prix élevé;
• temps d'étude insuffisant;
• impact uniquement sur le symptôme du diabète, sans en affecter les causes;
• effets secondaires du médicament.

Instructions pour l'utilisation du médicament

Forsig disponible sous forme de comprimés 5 et 10 mg. La dose quotidienne recommandée en l'absence de contre-indications est constante - 10 mg. La dose de metformine est sélectionnée individuellement. Lorsque le diabète est détecté, Forsigu 10 mg et 500 mg de metformine sont généralement prescrits, après quoi la posologie de cette dernière est ajustée en fonction du glucomètre.

La pilule dure 24 heures, le médicament est donc pris 1 fois par jour. L’absorption de Forsigi ne dépend pas du fait que le médicament soit pris à jeun ou avec de la nourriture. L'essentiel est de le boire avec suffisamment d'eau et d'assurer des intervalles égaux entre les doses.

Le médicament a un effet sur le volume quotidien d'urine. Pour éliminer 80 g de glucose, il faut environ 375 ml de liquide. C'est environ un voyage supplémentaire aux toilettes par jour. Les liquides perdus doivent être reconstitués pour éviter la déshydratation. En éliminant une partie du glucose pendant la prise du médicament, le contenu calorique total des aliments est également réduit d'environ 300 calories par jour.

Effets secondaires des médicaments

Lors de l'enregistrement de Forsigi aux États-Unis et en Europe, ses fabricants ont été confrontés à des difficultés. La commission n'a pas approuvé le médicament, craignant qu'il ne provoque des tumeurs à la vessie. Au cours des essais cliniques, ces hypothèses ont été rejetées, sans effet cancérogène chez Forsigi.

À l'heure actuelle, des données provenant de plus d'une douzaine d'études confirment l'innocuité relative de ce médicament et sa capacité à réduire le taux de sucre dans le sang. Une liste des effets secondaires et la fréquence de leur apparition. Toutes les informations collectées sont basées sur l'utilisation à court terme du médicament Forsig - environ six mois.

Il n’existe aucune donnée sur les conséquences de l’utilisation constante et à long terme de médicaments. Les néphrologues se sont inquiétés du fait que l’utilisation prolongée du médicament puisse affecter le travail des reins. Du fait qu'ils sont obligés de fonctionner avec une surcharge constante, le débit de filtration glomérulaire peut chuter et le volume de la production d'urine peut diminuer.

Effets secondaires actuellement identifiés:

1. Si prescrit en tant qu'agent supplémentaire, une réduction excessive de la glycémie est possible. L'hypoglycémie observée est généralement légère.
2. Inflammation dans le système urogénital causée par des infections.
3. L'augmentation du volume d'urine est supérieure à la quantité nécessaire pour éliminer le glucose.
4. Augmentation des lipides et de l'hémoglobine dans le sang.
5. La croissance de la créatinine dans le sang associée à une altération de la fonction rénale chez les patients de plus de 65 ans.

Les médicaments provoquent de la soif, une réduction de la pression, une constipation, une transpiration excessive et des mictions nocturnes fréquentes chez moins de 1% des patients diabétiques.

La plus grande vigilance des médecins est due à la multiplication des infections urogénitales dues à l’ingestion de Forsigi. Cet effet secondaire est assez fréquent chez 4,8% des diabétiques. 6,9% des femmes ont une vaginite bactérienne et fongique. Cela s'explique par le fait qu'un taux élevé de sucre déclenche la reproduction accélérée des bactéries dans l'urètre, l'urinaire et le vagin. En défense du médicament, on peut dire que ces infections sont généralement légères ou modérées et répondent bien au traitement standard. Ils surviennent souvent au début de l'administration de Forsigi et, après traitement, ils se reproduisent rarement.

Les instructions d'utilisation du médicament subissent en permanence des modifications associées à la découverte de nouveaux effets secondaires et contre-indications. Par exemple, en février 2017, un avertissement a été émis selon lequel l'utilisation d'inhibiteurs du SGLT2 augmentait le risque d'amputation des orteils ou d'une partie du pied 2 fois. Les informations spécifiées apparaîtront dans les instructions du médicament après de nouvelles recherches.

Contre-indications forsigi

Les contre-indications à recevoir sont:

1. Diabète de type 1, car il n’est pas exclu la possibilité d’une hypoglycémie grave.
2. La période de la grossesse et de l'allaitement, l'âge jusqu'à 18 ans. Les preuves de l'innocuité du médicament chez les femmes enceintes et les enfants, ainsi que la possibilité de le disséminer dans le lait maternel, n'ont pas encore été reçues.
3. Âge supérieur à 75 ans en raison d'un déclin physiologique de la fonction rénale et d'une diminution du volume sanguin circulant.
4. Intolérance au lactose, elle fait partie des comprimés comme excipient.
5. Allergie aux colorants utilisés pour la coque de la tablette.
6. Augmentation de la concentration de corps cétoniques dans le sang.
7. Néphropathie diabétique avec diminution du débit de filtration glomérulaire pouvant atteindre 60 ml / min ou insuffisance rénale sévère non associée au diabète.
8. Acceptation des diurétiques de l'anse (furosémide, torasémide) et des diurétiques thiazidiques (dihlotiazides, polythiazides) en raison de l'amélioration de leur effet, qui entraîne une diminution de la pression et une déshydratation.

L'accueil est autorisé, mais des précautions et des contrôles médicaux supplémentaires sont nécessaires: patients âgés atteints de diabète sucré, personnes souffrant d'insuffisance hépatique, cardiaque ou rénale faible, infections chroniques.

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L’effet de l’alcool, de la nicotine et de divers aliments sur l’effet du médicament n’a pas encore été testé.

Peut aider à perdre du poids

Dans l’annotation au fabricant du médicament, Forsigi informe de la perte de poids observée lors de la réception. Ceci est particulièrement visible chez les patients atteints de diabète avec obésité. La dapagliflozine agit comme un diurétique léger, réduisant le pourcentage de fluides corporels. Avec beaucoup de poids et la présence d'œdème - c'est moins de 3-5 kg ​​d'eau dans la première semaine. Un effet similaire peut être obtenu en adoptant un régime sans sel et en limitant simplement la quantité de nourriture - le corps commence immédiatement à se débarrasser de l'humidité dont il n'a pas besoin.

La deuxième raison de la perte de poids est une réduction des calories due à l'élimination d'une partie du glucose. Si 80 g de glucose sont libérés dans l'urine par jour, cela signifie une perte de 320 calories. Pour perdre un kilo de poids à cause de la graisse, vous devez vous débarrasser de 7716 calories, c'est-à-dire que perdre 1 kg prendra 24 jours. Il est clair que Forsig n'agira qu'en cas de manque de nourriture. Pour la stabilité de la perte de poids devra adhérer au régime désigné et ne pas oublier de la formation.

Les personnes en bonne santé utilisent le forçage pour perdre du poids n'en vaut pas la peine. Ce médicament est plus actif lorsque le taux de glucose dans le sang est élevé. Plus il est proche de la normale, plus l'effet de la drogue est lent. N'oubliez pas la charge excessive sur les reins et le manque d'expérience avec l'utilisation des fonds.

Forsiga est uniquement disponible avec une ordonnance et est destiné uniquement aux patients atteints de diabète de type 2.

Avis des patients

Un endocrinologue ne m'a nommé que Vorsuig et régime, mais à la condition de respecter scrupuleusement les règles et d'assister régulièrement aux réceptions. Le glucose dans le sang a diminué en douceur, jusqu'à sept jours en environ 10. Maintenant, il s'est écoulé six mois, on ne m'a prescrit aucun médicament, je me sens en bonne santé, j'ai perdu 10 kg pendant cette période. Maintenant au carrefour: je veux faire une pause dans le traitement et voir si je peux garder le sucre moi-même, uniquement avec un régime, mais le médecin ne le permet pas.

Quels sont les analogues

Le médicament Forsiga est le seul médicament disponible dans notre pays avec l'ingrédient actif dapagliflozine. Des analogues complets du Forsigi original ne sont pas produits. En remplacement, vous pouvez utiliser n'importe quel médicament de la classe des glyphosines, dont l'action est basée sur l'inhibition des transporteurs de SGLT2. Deux de ces médicaments ont été enregistrés en Russie - Jardins et Invokana.

Inhibiteur efficace prouvé de Forsig

Forsiga est le seul inhibiteur du SGLT2 à l'efficacité et la sécurité éprouvées depuis 4 ans. Un comprimé par jour, quel que soit le repas, assure une diminution constante de la pression artérielle, une diminution significative et durable de l'hémoglobine glyquée, une diminution constante du poids. Le médicament n'est pas indiqué pour le traitement de l'obésité et de l'hypertension. Les résultats étaient des critères secondaires dans les études cliniques.

Qui est prescrit

La dapagliflozine (version commerciale de Forxiga) dans sa classe de médicaments, les inhibiteurs sodiques du glucose-cotransporteur de type 2 (SGLT-2), est apparue sur le marché pharmaceutique russe pour la première fois. Il était inscrit en monothérapie pour le traitement du diabète de type 2, ainsi qu'en association avec la metformine en tant qu'initiateur et pour l'évolution progressive de la maladie. Aujourd'hui, l'expérience accumulée permet l'utilisation de médicaments pour les diabétiques "expérimentés" dans toutes les combinaisons possibles:

• Avec les dérivés de sulfonylurée (y compris la thérapie complexe avec la metformine);
• Avec des glyphines;
• Avec la thiazolidinedione;
• Avec les inhibiteurs de la DPP-4 (une association avec la metformine et ses analogues est possible);
• Avec insuline (plus hypoglycémiants oraux).

Qui est un inhibiteur contre-indiqué

Ne prescrivez pas de diabétique Forsigu avec une maladie de type 1. En cas d'intolérance individuelle aux composants de la formule, elle est également remplacée par des analogues. La dapagliflozine non présentée a également:

• Avec des problèmes de reins de nature chronique, ainsi que si la filtration glomérulaire est réduite à 60 ml / min / 1,73 m2;
• Acidocétose diabétique;
• Intolérance au lactose;
• Déficit en lactase et sensibilité accrue au glucose-galactose;
• Grossesse et allaitement;
• À l'adolescence;
• Au cours de la période de prise de certains types de médicaments diurétiques;
• Maladies du tube digestif;
• Avec l'anémie;
• Si le corps est déshydraté;
• À l’âge adulte (à partir de 75 ans), si le médicament est prescrit pour la première fois.

La prudence nécessite l'utilisation de Forsigi, si l'hématocrite est élevé, il existe des infections du système génito-urinaire, insuffisance cardiaque chronique.

Avantages de la dapagliflozine

L'effet thérapeutique est dû à l'inhibition du cotransporteur de glucose sodique, et une glucosurie pharmacologique se développe, qui s'accompagne d'une perte de poids et d'une diminution de la pression artérielle. Cette triple propriété des effets indépendants de l'insuline aura plusieurs avantages:

• L’efficacité ne dépend pas de la sensibilité des tissus à l’insuline;
• Le mécanisme d'action ne charge pas les cellules β;
• Amélioration médiée des capacités des cellules β;
• Réduction de la résistance à l'insuline;
• Le risque minimum d'hypoglycémie est comparable à celui d'un placebo.

Le mécanisme d'action indépendant de l'insuline est mis en œuvre dans toutes les combinaisons possibles, à tous les stades de la gestion des patients - des formes débutantes aux formes progressives de diabète lorsque des combinaisons avec l'insuline sont nécessaires. Seules ses capacités n’ont pas été étudiées lorsqu’elles sont associées à des agonistes des récepteurs du GLP-1.

La durée de la maladie n'affecte pas les possibilités de dapagliflozine. Contrairement à d'autres analogues, qui ne sont efficaces que pendant les 10 premières années du diabète, Vorsygu peut également utiliser avec succès des diabétiques «expérimentés».

Après la fin de la prise de l'inhibiteur, l'effet thérapeutique dure longtemps. Beaucoup dépendra de la santé des reins.

Le médicament aide les patients hypertendus à contrôler leur pression artérielle en produisant un léger effet hypotenseur. Cela contribue à réduire le risque de développer des maladies cardiovasculaires.

Forsiga normalise rapidement les valeurs de glycémie maigre, mais la concentration de cholestérol (total et LDL) peut augmenter.

Risque potentiel pour la dapagliflozine

Quatre ans n'est pas une période très solide pour la pratique clinique.

En comparaison avec les médicaments de la metformine utilisés avec succès depuis des décennies, l'efficacité à long terme de Forsigi n'a pas été étudiée sous tous ses aspects.

Il n'est pas question d'auto-traitement de Forsigoy, mais même si le médicament est prescrit par votre médecin, vous devez écouter votre état, noter tous les changements afin d'avertir le médecin à temps. Ces conditions incluent:

• Polyurie - augmentation du débit urinaire;
• La polydipsie est une sensation constante de soif;
• Polyphagie - augmentation de la faim;
• Fatigue accrue et irritabilité;
• Perte de poids inexpliquée;
• Cicatrisation lente de la plaie;
• Infections des voies urinaires accompagnées de démangeaisons et d'hyperémie à l'aine;
• Glucosurie (apparition de glucose dans les tests d’urine);
• Pyélonéphrite;
• Crampes nocturnes aux jambes (par manque de liquide);
• Néoplasie inférieure à la norme (informations insuffisantes);
• Oncologie de la vessie et de la prostate (information non vérifiée);
• Violation du rythme des selles;
• Transpiration accrue;
• L'augmentation du niveau d'urée et de créatinine dans le sang;
• Ketaocidose (forme diabétique);
• Dyslipidémie;
• Maux de dos.

Il est important de rappeler que la dapagliflozine provoque un travail amélioré des reins. Au fil du temps, leur performance diminue, de même que le débit de filtration glomérulaire. Pour un rein diabétique - l'organe le plus vulnérable, s'il existe déjà des violations de ce côté, l'utilisation de tout analogue de Forsigi devrait être abandonnée. Une forme négligée de néphropathie diabétique implique un nettoyage artificiel des reins avec hémodialyse.

La glucosurie (une concentration élevée de sucre dans les tests d’urine) est néfaste pour les voies urinaires. L'inhibiteur augmente le volume d'urine "sucrée" et, partant, le risque d'infections, accompagné de rougeurs, de démangeaisons et de gêne. Le plus souvent, ces symptômes sont pour des raisons évidentes observées chez les femmes.

L'inhibiteur est dangereux à utiliser dans le diabète de type 1, car le glucose, que le corps reçoit de la nourriture, est également excrété par les reins. Le risque d'hypoglycémie, qui change rapidement de précurseurs et de coma, augmente.

Il n'y a pas d'image claire sur l'acidocétose diabétique. Il y a eu des cas isolés pouvant être associés à d'autres composants connexes du syndrome métabolique.

L'administration parallèle de médicaments diurétiques déshydrate rapidement le corps et peut être dangereuse.

Mécanisme de forçage

La tâche principale de la dapagliflozine est de réduire le seuil d’absorption inverse des sucres dans les tubules rénaux. Les reins sont le principal organe filtrant qui nettoie le sang et élimine le surplus de déchets de l'urine. Nous avons dans le corps nos propres critères pour déterminer la qualité du sang qui convient à son activité vitale. Le degré de sa "pollution" et est estimé par les reins.

En se déplaçant dans la trame des vaisseaux sanguins, le sang est filtré. Si les composés ne correspondent pas à la fraction filtrante, le corps les affiche. Lors du filtrage, deux types d'urine sont formés. Primaire - il s’agit en fait de sang, mais sans protéines. Après le nettoyage approximatif initial, il subit une résorption. La première urine est toujours nettement plus grande que l'urine secondaire, qui accumule une journée avec les métabolites et est éliminée par les reins.

Lorsque le diabète de type 2 dans l’urine est constitué de glucose et de corps cétoniques, ce qui indique une hyperglycémie, qui peut durer assez longtemps. Ce surplus excède le seuil limite pour les reins (10-12 mmol / l), il est donc partiellement utilisé lors du développement de l'urine primaire. Mais cela n'est possible qu'avec un déséquilibre.

Les scientifiques ont essayé d'utiliser ces capacités des reins pour les accorder afin de lutter contre la glycémie et d'autres taux de sucre, et pas seulement pendant l'hyperglycémie. Pour cela, il était nécessaire de perturber le processus d'absorption inverse, de sorte que la plus grande partie du glucose reste dans l'urine secondaire et soit éliminée naturellement du corps, en toute sécurité.

Des études ont montré que les transporteurs de glucose et de sodium, localisés dans le néphron, sont à la base du mécanisme le plus récent, indépendant de l'insuline, qui assure l'équilibre du glucose. Normalement, 180 g de glucose sont filtrés quotidiennement dans tous les glomérules et presque tous sont réabsorbés dans le flux sanguin dans le tube proximal avec d’autres composés nécessaires aux processus métaboliques. Le SGLT-2, localisé dans le segment S1 du tubule proximal, est responsable d'environ 90% de la réabsorption du glucose dans les reins. En cas d'hyperglycémie chez les patients atteints de diabète de type 2, le SGLT-2 continue de réabsorber le glucose, principale source de calories, dans le sang.

L'inhibition du cotransporteur de glucose sodique de type 2, SGLT-2, est une nouvelle approche indépendante de l'insuline dans le traitement du diabète de type 2, qui permet de résoudre de nombreux problèmes de contrôle glycémique. Le premier violon du processus est joué par des protéines de transport, principalement le SGLT-2, qui capturent le glucose pour augmenter sa résorption dans les reins. Les inhibiteurs de SGLT-2 sont les plus efficaces pour l'excrétion du glucose en quantités de 80 g / jour. Parallèlement, la quantité d'énergie diminue: un diabétique perd jusqu'à 300 Kcal par jour.

Forsiga fait partie de la classe des inhibiteurs de SGLT-2. Son mécanisme d’action bloque et absorbe le glucose dans le segment S1 du tubule proximal. Cela garantit que le glucose est excrété dans l'urine. Naturellement, après avoir pris du Forsigi, les diabétiques se rendent plus souvent aux toilettes: la diurèse osmotique quotidienne augmente de 350 ml.

Un tel mécanisme indépendant de l'insuline est très important, car les cellules β s'épuisent progressivement avec le temps, et la résistance à l'insuline joue un rôle déterminant dans la progression du diabète de type 2. Étant donné que la concentration d'insuline n'affecte pas l'activité de l'inhibiteur, il est recommandé de l'utiliser dans le diabète de type 2 en association avec la metformine et des analogues ou des préparations d'insuline.

Préparation Forsig - estimations d'experts

Le médicament a fait l'objet de nombreuses études cliniques, notamment de la troisième phase, à laquelle ont participé plus de 7 000 volontaires. La première couche de l’étude est la monothérapie (y compris l’efficacité à faible dose), la seconde association avec d’autres agents hypoglycémiants (metformine, inhibiteurs de la DPP-4, insuline), la troisième variante avec des dérivés de sulfonylurée ou la metformine. L'efficacité de deux doses de Forsig - 10 mg et 5 mg en association avec la metformine à l'exposition prolongée a été étudiée séparément, en particulier l'efficacité du médicament chez les patients hypertendus.

Les experts de Forsiga ont reçu le prix le plus élevé. Des études ont montré qu'il avait un effet clinique significatif sur le taux d'hémoglobine glyquée avec une différence significative par rapport au groupe placebo, avec une dynamique de l'HbA1c d'environ un (les valeurs maximales en association avec l'insuline et la thiazolidinedione) avec des valeurs initiales non supérieures à 8%. Lors de l'analyse d'un groupe de patients dont le taux initial d'hémoglobine glyquée était supérieur à 9%, après 24 semaines, la dynamique des modifications de l'HbA1c était plus élevée pour eux - 2% (en monothérapie) et 1,5% (dans différentes options d'association). Toutes les différences étaient significatives par rapport au placebo.

Forsiga est également actif dans le niveau de glycémie maigre. La réponse maximale est donnée par l'association de base dapagliflozine + metformine, où la dynamique des indicateurs de sucre à jeun dépasse 3 mmol / l. L'évaluation de l'influence de la glycémie postprandiale a eu lieu après 24 semaines de prise du médicament. Dans toutes les combinaisons, une différence significative par rapport au placebo a été obtenue: monothérapie - moins 3,05 mmol / l, addition de sulfonylurée aux médicaments - moins 1,93 mmol / l, association à la thiazolidinedione - moins 3,75 mmol / l.

L’évaluation de l’effet du médicament sur la perte de poids mérite également l’attention. Tous les stades de l'étude ont enregistré une réduction de poids stable: en monothérapie, une moyenne de 3 kg, en association avec des médicaments favorisant la prise de poids (insuline, sulfonylurée) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga en thérapie complexe peut éliminer les effets indésirables des médicaments qui favorisent la prise de poids. Un tiers des diabétiques de 92 kg recevant Vorsig avec de la metformine ont obtenu un résultat cliniquement significatif en 24 semaines: moins 4,8 kg (5% ou plus). Un marqueur de substitution (tour de taille) a également été utilisé pour évaluer les performances. Pendant six mois, une diminution persistante du tour de taille (en moyenne 1,5 cm) a été enregistrée. Cet effet a persisté et a augmenté après 102 semaines de traitement (au moins 2 cm).

Des études spéciales (absorptiométrie à rayons X en double énergie) ont évalué les caractéristiques de la perte de poids: 70% ont été dépensées pendant 102 semaines en raison de la perte de graisse corporelle - à la fois viscérale (sur les organes internes) et sous-cutanée. Les études avec le médicament de comparaison ont montré non seulement une efficacité comparable, une conservation plus longue de l'effet du Forsigi et de la Metformine pendant 4 ans d'observation, mais également une perte de poids significative par rapport au groupe qui prenait de la Metformine en association avec des dérivés de sulfonylurée, où le poids avait augmenté de 4,5 kg.

Lors de l’étude des indicateurs de pression artérielle, la dynamique de la pression artérielle systolique était de 4,4 mmHg. St, diastolique - 2,1 mm Hg. Art. Chez les patients hypertendus dont la ligne de base atteint 150 mm Hg. Art., Recevant des médicaments antihypertenseurs, la dynamique s’élevait à plus de 10 mm Hg. Art., Plus de 150 mm Hg. Art. - plus de 12 mm Hg. Art.

Recommandations d'utilisation

Un agent oral est utilisé à tout moment, quel que soit l'aliment. Les comprimés pesant 5 mg et 10 mg sont conditionnés en boîtes de 28, 30, 56 et 90 pièces. La recommandation standard pour Forsigi, prescrite dans le mode d'emploi - 10 mg / jour. Selon la posologie, un ou deux comprimés se boivent une fois avec de l'eau.

Si les fonctions hépatiques sont altérées, le médecin réduit la norme d'un à un fois et demi (avec un traitement initial de 5 mg / jour).

La plus courante est la combinaison de Forsigi avec la metformine ou ses analogues. Dans une telle association, 10 mg d'inhibiteur et jusqu'à 500 mg de metformine sont prescrits.

Pour la prévention de l'hypoglycémie, vous devez impérativement prescrire Forsigu en association avec l'insulinothérapie et en association avec des médicaments du groupe des sulfonylurées.

Pour une efficacité maximale, il est conseillé de boire le médicament au même moment de la journée.

Sans modifier le mode de vie, il est inutile d'évaluer le potentiel d'un inhibiteur.

Un traitement combiné avec glyflozinami (à partir de 10 mg) réduira les valeurs d'HbA1c.

S'il y a de l'insuline dans le traitement complexe, l'hémoglobine glyquée diminue encore plus. Dans un schéma thérapeutique complexe, lors de la prescription de Forsigi, la posologie de l'insuline est également modifiée. Un rejet complet des injections hormonales est également possible, mais toutes ces questions relèvent exclusivement de la compétence de l'endocrinologue traitant.

Recommandations spéciales

Les patients présentant une insuffisance rénale doivent être traités avec une attention accrue: utilisez Forchiga dans un complexe équilibré, surveillez régulièrement l'état des reins, ajustez la posologie en fonction des besoins. Avec une utilisation prolongée (à partir de 4 ans), il est possible de remplacer périodiquement la dapagliflozine par des médicaments alternatifs - Novonorm, Diagninide.

Les cardioprotecteurs sont prescrits aux diabétiques présentant des problèmes de cœur et de vaisseaux sanguins, ainsi que des médicaments hypoglycémiants, car la dapagliflozine est capable de créer une charge supplémentaire sur les vaisseaux sanguins.

Symptômes de surdosage

En général, le médicament n’est pas dangereux: au cours des expériences, des volontaires non diabétiques ont toléré calmement une dose unique excédent 50 fois. Du sucre a été détecté dans les urines après une telle dose pendant 5 jours, mais il n'y a pas eu d'hypotension, d'hypoglycémie ou de déshydratation grave.

Avec une dose de deux fois 10 fois la norme, tant chez les diabétiques que chez les participants ne présentant pas de tels problèmes, l'hypoglycémie s'est développée un peu plus souvent que lorsque le placebo était utilisé.

En cas de surdosage accidentel ou délibéré, l’estomac est nettoyé et un traitement d’entretien est effectué. L'élimination de Forsigi par hémodialyse n'a pas été étudiée.

Est-il possible de perdre du poids avec Forsigoy

L’effet de la perte de poids a été prouvé expérimentalement, mais il est dangereux d’utiliser le médicament uniquement pour la correction du poids, de sorte que le médicament n’est délivré que sur ordonnance. La dapagliflozine interfère activement avec le fonctionnement normal des reins. Ce déséquilibre affecte le travail de tous les organes et systèmes.

Le corps est déshydraté. Le mécanisme d'action des médicaments est similaire à celui d'un régime sans sel, ce qui vous permet de perdre 5 kg au cours des premières semaines. Le sel retient l'eau, si vous réduisez son utilisation, le corps élimine l'excès d'eau.

Réduction de l'apport calorique global. Lorsque le glucose n’est pas absorbé, mais utilisé, il réduit la quantité d’énergie reçue: il faut 300 à 350 kcal par jour.

Si vous ne surchargez pas le corps en glucides, le poids est plus actif.

Un refus brutal d'utiliser un inhibiteur ne garantit pas la stabilité des résultats obtenus. Il n'est donc pas recommandé d'utiliser un médicament hypoglycémiant chez des personnes en bonne santé uniquement pour corriger le poids corporel.

Les résultats de l'interaction médicamenteuse

L'inhibiteur augmente le potentiel diurétique des diurétiques, augmentant le risque de déshydratation et d'hypotension.

La dapagliflozine s'entend calmement avec la metformine, la pioglitazone, la sitagliptine, le glimépiride, le valsartan, le voglibose, le bumétanide. Ils ont peu d’effet sur la pharmacocinétique d’un médicament associé à la rifampicine, la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital, mais cela n’affecte pas le volume de production de glucose. Aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire et avec l'association de Forsigi et d'acide méfénamique.

Forsig, à son tour, ne réduit pas l'activité de la metformine, de la pioglitazone, de la sitagliptine, du glimépiride, du bumétanide, du valsartan et de la digoxine. L’impact sur les capacités de la simvastatine n’est pas significatif.

L'effet sur la pharmacocinétique du tabagisme chez Forsigi, de l'alcool, de divers régimes et des médicaments à base de plantes n'a pas été étudié.

Conditions d'achat et de stockage

Si nous considérons que le médicament est conçu comme un supplément, son coût ne sera pas abordable pour tout le monde: chez Forsigu, le prix varie entre 2400 et 2700 roubles. pour 30 comprimés pesant 10 mg. Acheter une boîte avec deux ou quatre blisters de papier d'aluminium peut être librement dans la chaîne de pharmacie avec une ordonnance. Une caractéristique distinctive de l'emballage: des empileurs transparents protecteurs avec un motif le long de la ligne de séparation sous la forme d'une grille de couleur jaune.

Les conditions spéciales pour le stockage du médicament ne nécessite pas. La trousse de premiers soins doit être placée dans un endroit inaccessible à l'attention des enfants, à des températures pouvant aller jusqu'à 30 ° C. À la fin de la durée de conservation (selon les instructions, il est de 3 ans), le médicament est éliminé.

Forsig - analogues

Seuls trois médicaments SGLT-2 similaires et interchangeables ont été mis au point:

• Jardins (marque) ou empagliflozine;
• Invokana (option commerciale) ou kangagloflozine;
• Forsiga, au format international - dapagliflozine.

La similitude dans le nom suggère qu'ils contiennent le même composant actif. Le coût des médicaments-analogues - de 2500 à 5000 roubles. Il n’existe pas d’analogues bon marché pour le médicament Forsig, s’ils développent des génériques en perspective, très probablement, en fonction du composant de base des médicaments.

Avis patients

Résumé

Avec toute la variété de techniques et de médicaments dans le traitement du diabète de type 2, de nombreux problèmes non résolus demeurent.

1. Diagnostic tardif de la maladie (réduction de l'espérance de vie de 5 à 6 ans).
2. Cours de diabète progressif indépendamment de la thérapie.
3. Plus de 50% n'atteignent pas les objectifs thérapeutiques et ne conservent pas le contrôle glycémique.
4. Effets secondaires: hypoglycémie et prise de poids - le prix d'un contrôle glycémique de qualité.
5. Risque très élevé d'événements cardiovasculaires (CVS).

La plupart des diabétiques ont d'autres pathologies qui augmentent le risque de maladies cardiovasculaires - obésité, hypertension et dyslipidémie. Réduire d'un kilo de poids ou changer le tour de taille de 1 cm réduit le risque de développer un déficit cardiaque ishaleux de 13%.

L'espérance de vie dans le monde détermine la sécurité cardiovasculaire. Stratégie pour la réduction optimale du risque de SS:

• Correction de mode de vie;
• Modification du métabolisme des lipides;
• Diminution de la pression artérielle;
• Normalisation du métabolisme des glucides.

De ce point de vue, le médicament idéal devrait permettre un contrôle glycémique à 100%, un faible risque d'hypoglycémie, un effet positif sur le poids corporel et d'autres facteurs de risque (notamment l'hypertension, le risque de maladie cardiovasculaire). À cet égard, Forsig répond à toutes les exigences modernes: réduction significative de l’hémoglobine glyquée (de 1,3%), faible risque d’hypoglycémie, perte de poids (moins 5,1 kg / an avec persistance pendant 4 ans), une diminution de la pression artérielle mm Hg. Art.). Les résultats combinés de deux études ont montré que le profil d’efficacité et de tolérance de Forsig dans le traitement des diabétiques souffrant de diverses maladies concomitantes est bon. C'est le médicament le plus fréquemment prescrit (290 000 patients pendant 2 ans).

Forsiga

Forsig: mode d'emploi et avis

Nom latin: Forxiga

Code ATX: A10BX09

Ingrédient actif: Dapagliflozine (Dapagliflozine)

Fabricant: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (États-Unis), Société de gestion Bristol-Myers Squibb (Humacao) (Porto Rico)

Description et photo de mise à jour: 27/07/2018

Les prix dans les pharmacies: à partir de 2511 roubles.

Forsiga - Hypoglycémiant oral.

Forme de libération et composition

Forme de libération du dosage Forsigi - comprimés pelliculés: jaune, biconvexe; 5 mg chacun - rond, d'un côté avec la gravure "5", de l'autre - "1427"; 10 mg chacun - en forme de losange, d'un côté avec une gravure «10», de l'autre - «1428» (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton de 3 ou 9 plaquettes; 14 pièces sous blisters, dans une boîte en carton de 2 ou 4 ampoules).

Ingrédients 1 comprimé:

• ingrédient actif: dapagliflozine - 5 ou 10 mg (propanediol dapagliflozine monohydratée - 6,15 ou 12,3 mg, respectivement);
• composants auxiliaires (5/10 mg): cellulose microcristalline - 85,725 / 171,45 mg; lactose anhydre - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; dioxyde de silicium - 1,875 / 3,75 mg; stéarate de magnésium - 1,25 / 2,5 mg;
• coquille (5/10 mg): jaune Opadry II (alcool polyvinylique partiellement hydrolysé - 2/4 mg; dioxyde de titane - 1,177 / 2,35 mg; macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talc - 0,74 / 1,48 mg, colorant jaune à l'oxyde de fer - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Propriétés pharmacologiques

Le principe actif Forsigi, la dapagliflozine, est puissant [constante d'inhibition (K_je) - 0,55 nM], inhibiteur sélectif réversible du cotransporteur de glucose sodique de type 2 (SGLT2), exprimé sélectivement dans les reins et dans plus de 70 autres tissus du corps (y compris le foie, les muscles squelettiques, les tissus adipeux, les glandes mammaires, la bulle et le cerveau) n'est pas détecté.

Le SGLT2 est le principal vecteur impliqué dans le processus de réabsorption du glucose dans les tubules rénaux. Dans le diabète de type 2 (diabète de type 2), la réabsorption du glucose dans les tubules rénaux se poursuit, malgré l'hyperglycémie. La dapagliflozine, qui inhibe le transfert rénal du glucose, réduit sa réabsorption dans les tubules rénaux, ce qui entraîne l'élimination du glucose par les reins. En raison de l'action de la dapagliflozine chez les patients atteints de DT2, la concentration de glucose à jeun et après un repas est réduite et la concentration d'hémoglobine glyquée diminue.

L'effet glucosurique (excrétion du glucose) est observé après la première dose de Forsigi. L'effet dure 24 heures et dure toute la période d'utilisation. La quantité excrétée par les reins en raison de ce mécanisme du glucose dépend du débit de filtration glomérulaire (DFG) et de la concentration de glucose dans le sang. La dapagliflozine n'interfère pas avec la production de glucose endogène normale en réponse à l'hypoglycémie. L'effet de la substance sur la sécrétion d'insuline et la sensibilité n'en dépend pas. Dans les études cliniques, Forsigi a montré une amélioration de la fonction des cellules β.

L'excrétion du glucose induite par la dapagliflozine par les reins s'accompagne d'une perte de calories et d'une perte de poids. L'inhibition de la cotransport de glucose sodique a des effets natriurétiques et diurétiques transitoires faibles.

La dapagliflozine n'a aucun effet sur les autres transporteurs de glucose qui transportent le glucose vers les tissus périphériques. La substance présente une sélectivité plus de 1 400 fois supérieure pour le SGLT2 par rapport au SGLT1, principal transporteur de l'intestin responsable de l'absorption du glucose.

Pharmacodynamique

Selon les essais cliniques, en cas de DT2 dans le cadre d'une longue prise (jusqu'à 2 ans) à une dose quotidienne de 10 mg, l'excrétion de glucose était maintenue pendant toute la période de prise du médicament.

L'excrétion de glucose par les reins entraîne également une diurèse osmotique et une augmentation du volume urinaire, qui dure 12 semaines (375 ml / jour). L’augmentation du volume urinaire s’est accompagnée d’une transitoire et d’une légère augmentation de l’excrétion rénale de sodium, ce qui n’a pas entraîné de modification de la concentration sérique de sodium dans le sang.

En outre, selon les résultats de la recherche, il a été établi que l'utilisation du médicament entraînait une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique (CAD et DBP) de 3,7 et 1,8 mm Hg. Art. (respectivement) à la 24ème semaine de traitement avec 10 mg de dapagliflozine par jour par rapport au groupe placebo (diminution de 0,5 mmHg du GARDEN et du DAD). Un effet similaire a été observé pendant 104 semaines de traitement.

Lors de l'utilisation de 10 mg de dapagliflozine par jour chez les patients atteints de diabète sucré souffrant d'hypertension et de contrôle glycémique insuffisant, recevant un inhibiteur des récepteurs de l'angiotensine II, un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, y compris en association avec d'autres antihypertenseurs, après 12 semaines de traitement par rapport au placebo une diminution de 3,1% de l'indice d'hémoglobine glycosylée et une diminution du SAP de 4,3 mm Hg. Art.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la dapagliflozine est complètement et rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Vous pouvez prendre le médicament comme pendant le repas et en dehors de celui-ci. C_max (La concentration maximale de la substance) La dapagliflozine dans le plasma sanguin est généralement atteinte dans les 2 heures qui suivent l'ingestion avec l'estomac vide. Valeurs C_max et l'aire sous la courbe concentration-temps augmente proportionnellement à la dose reçue. La biodisponibilité absolue d'une substance administrée par voie orale à une dose de 10 mg est de 78%. Chez des volontaires en bonne santé, la prise de la pharmacocinétique de la dapagliflozine a un effet modéré. Manger haut gras réduit C_max dapagliflozine à 50%, T allongé_max (temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale) dans le plasma pendant environ 1 heure, mais n'a eu aucun effet sur l'ASC par rapport au jeûne. Ces changements ne sont pas cliniquement significatifs.

La liaison de la dapagliflozine aux protéines plasmatiques est d’environ 91%. Une insuffisance rénale / hépatique et d’autres maladies n’affectent pas cet indicateur.

La dapagliflozine est un glucoside lié au C dont l’aglycone est liée au glucose par une liaison carbone-carbone. La substance est métabolisée pour former principalement le dapagliflozin-3-O-glucuronide (métabolite inactif).

Après l'administration orale de 50 mg de 14 C-dapagliflozine, 61% de la dose est métabolisée en dapagliflozin-3-O-glucuronide (elle représente 42% de la radioactivité plasmatique totale). La proportion de médicament sous forme inchangée - 39% de la radioactivité plasmatique totale, les métabolites restants séparément - pouvant atteindre 5%. Le dapagliflozine-3-O-glucuronide et les autres métabolites n’ont aucune action pharmacologique.

T moyenne_1/2 (la demi-vie) du plasma chez les volontaires en bonne santé est de 12,9 heures après l'administration d'une dose unique de 10 mg de dapagliflozine. L'excrétion de la substance et de ses métabolites se produit principalement par les reins, moins de 2% - inchangé. Après avoir pris 50 mg de 14 C-dapagliflozine, 96% de la radioactivité est détectée (75% dans l'urine, 21% dans les fèces). La dapagliflozine sous forme inchangée représente environ 15% de la radioactivité trouvée dans les matières fécales.

À l'équilibre (AUC moyenne), l'exposition systémique à la dapagliflozine chez les patients atteints de diabète de type 2 et d'insuffisance rénale légère, modérée ou grave était de 32%, 60% et 87% respectivement supérieure à celle d'une fonction rénale normale. La quantité de glucose, qui est excrétée par les reins pendant 24 heures tout en prenant la dapagliflozine à l’état d’équilibre, dépend de l’état de la fonction rénale. Chez les patients atteints de diabète de type 2 et de fonction rénale normale et d'insuffisance rénale légère, modérée ou grave, 85, 52, 18 et 11 g de glucose sont excrétés par jour, respectivement. Il n’existait aucune différence dans la liaison de la dapagliflozine aux protéines chez des volontaires sains et chez des patients présentant une insuffisance rénale de gravité variable. On ignore si l'hémodialyse affecte l'exposition à la dapagliflozine.

Avec insuffisance hépatique légère ou modérée, valeurs de C moyennes_max et l'ASC de la dapagliflozine étaient respectivement supérieures de 12% et 36% par rapport aux volontaires sains (elles n'ont aucune signification clinique). En cas d'insuffisance hépatique grave, les valeurs moyennes de ces indicateurs sont supérieures de 40% et 67% (respectivement).

Chez les patients âgés de plus de 65 ans, on peut s’attendre à une augmentation de l’exposition associée à une diminution de la fonction rénale.

L'ASC moyenne à l'équilibre chez les femmes est 22% plus élevée que chez les hommes.

En cas d’augmentation du poids corporel, des valeurs d’exposition plus faibles sont notées (sans signification clinique).

Indications d'utilisation

Forsigu est prescrit pour le traitement du diabète sucré de type 2 en complément du régime alimentaire et de l'exercice physique pour améliorer le contrôle de la glycémie.

Le médicament peut être utilisé comme suit:

• monothérapie;
• commencer un traitement d'association avec la metformine (si cette association est appropriée);
• adjonction au traitement par la metformine, des thiazolidinediones, des dérivés de sulfonylurée (y compris en association avec la metformine), des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) (y compris en association avec la metformine), des préparations d’insuline (y compris combinaison avec un ou deux hypoglycémiants oraux) en cas d’absence de contrôle glycémique adéquat.

Contre-indications

• intolérance héréditaire au glucose et au galactose, intolérance au lactose, déficit en lactase;
• diabète de type 1;
• insuffisance rénale terminale ou insuffisance rénale modérée à sévère (DFG 2);
• acidocétose diabétique;
• thérapie combinée avec des diurétiques de l'anse ou une réduction du volume de sang associée, par exemple, à des maladies aiguës (telles que des maladies gastro-intestinales);
• âge jusqu'à 18 ans;
• âge de 75 ans (pour la première utilisation);
• grossesse et allaitement;
• intolérance individuelle aux composants du médicament.

Parent (Forsig nommé sous surveillance médicale):

• augmentation de l'hématocrite;
• insuffisance cardiaque chronique;
• insuffisance hépatique sévère;
• le risque de diminution du volume sanguin circulant;
• infection des voies urinaires;
• la vieillesse

Mode d'emploi Forsigi: méthode et dosage

Forsigu est pris oralement. Manger sur l'efficacité de la thérapie n'a aucun effet.

Le schéma posologique recommandé est de 10 mg une fois par jour.

Lorsque vous effectuez une thérapie combinée avec des préparations d'insuline ou des médicaments augmentant la sécrétion d'insuline (en particulier avec des dérivés de sulfonylurée), il peut être nécessaire de réduire leur dose.

Si Forsig est utilisé dans le traitement d'association par la metformine, sa dose quotidienne est de 500 mg par dose. En cas de contrôle glycémique inadéquat, la dose de metformine est augmentée.

La dose initiale pour les violations graves de la fonction hépatique est de 5 mg. Avec une bonne portabilité, Forsigi 10 mg peut être utilisé.

Effets secondaires

Les effets indésirables les plus fréquents conduisant à l’annulation de Forsigi sont les suivants: vertiges, infections des voies urinaires, nausées, éruptions cutanées et augmentation de la concentration de créatinine dans le sang. Dans un cas, l'apparition d'un événement hépatique indésirable (hépatite auto-immune et / ou médicamenteuse) a été notée. L'hypoglycémie est le plus souvent survenue pendant le traitement.

Réactions secondaires possibles (> 10% - très souvent;> 1% et 0,1% et 2, le médicament est annulé.

En cas de dysfonction hépatique grave, l'exposition à la dapagliflozine est augmentée.

Avec une concentration très élevée de glucose dans le sang, l'effet diurétique peut être plus prononcé.

Patients pour lesquels une diminution de la pression artérielle causée par la dapagliflozine peut être un risque, par exemple, avec antécédents aggravés de maladies cardiovasculaires, d'hypotension artérielle, ainsi que pendant le traitement antihypertenseur et chez les patients âgés, il convient de faire preuve de prudence pendant la durée du traitement.

Lors de la prise de Forsigi, il est recommandé de surveiller attentivement le volume sanguin et la concentration en électrolytes (notamment l'examen physique, les tests de laboratoire, y compris l'hématocrite, la mesure de la pression artérielle) et les concentrations d'électrolytes en circulation, en tenant compte des conditions associées à la diminution de cet indicateur. Quand il est réduit avant la correction de cette condition, un arrêt temporaire du traitement est indiqué.

Si des symptômes tels que des douleurs abdominales, des nausées, un essoufflement, un malaise ou des vomissements apparaissent au cours de la période de traitement, le patient doit faire l’objet d’un contrôle de l’acidocétose (même en cas de concentrations de glucose jusqu’à 14 mmol / l). Si vous soupçonnez le développement de cette violation, envisagez la possibilité d'une annulation / cessation à court terme de l'utilisation de Forchiga et effectuez immédiatement un examen.

Les principaux facteurs prédisposant au développement de l’acidocétose comprennent la réduction de la dose d’insuline, une faible activité fonctionnelle des cellules β due à un dysfonctionnement du pancréas, une réduction de l’apport calorique en nourriture ou une augmentation des besoins en insuline due à une infection, une maladie, un abus d’alcool ou une intervention chirurgicale. Ce groupe de patients devrait recevoir le médicament avec prudence.

Lorsque le glucose est éliminé par les reins, le risque d'infections des voies urinaires peut être accru. Par conséquent, le traitement de l'urosepsie ou de la pyélonéphrite doit envisager la possibilité d'une annulation temporaire de Forsigi.

Après l’enregistrement, des infections graves des voies urinaires ont été signalées, notamment le développement d’une urosepsie et d’une pyélonéphrite, nécessitant l’hospitalisation de patients prenant Forsigu et d’autres inhibiteurs du SGLT2. Étant donné que le traitement par inhibiteurs de SGLT2 augmente le risque d'infections des voies urinaires, il convient de surveiller l'état de santé des patients afin de prévenir l'apparition de telles infections. Lors de la confirmation du diagnostic, un traitement immédiat est nécessaire.

L’expérience de l’utilisation de Forsigi chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique I - II de la classe fonctionnelle selon la classification de la NYHA est limitée; lors des études cliniques, le médicament n’a pas été utilisé chez des patients présentant une insuffisance cardiaque chronique de classe III - IV.

En raison du mécanisme d'action de Forsigi pendant le traitement, les résultats du test de glucose dans l'urine seront positifs.

L'évaluation du contrôle glycémique à l'aide de la détermination du 1,5-anhydroglucitol n'est pas recommandée, car la mesure du 1,5-anhydroglucitol est une méthode peu fiable pour les patients recevant des inhibiteurs de SGLT2. Pour évaluer le contrôle glycémique, des méthodes alternatives doivent être utilisées.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Le profil d'innocuité n'a pas été étudié et Forsig n'est pas nommé pour les femmes enceintes et allaitantes.

Utiliser dans l'enfance

Le profil d'innocuité n'a pas été étudié et, par conséquent, le médicament n'est pas prescrit aux patients de moins de 18 ans.

En cas d'insuffisance rénale

Les patients présentant une insuffisance rénale au stade terminal ou une insuffisance rénale modérée / sévère (clairance de la créatinine 2) sont contre-indiqués pour Forsigu.

Avec une fonction hépatique anormale

En cas d'insuffisance hépatique grave, le traitement doit être prescrit avec prudence.

Utiliser dans la vieillesse

Le profil d'innocuité de Forsigi n'a pas été étudié et, par conséquent, les patients âgés de plus de 75 ans ne devraient pas commencer le traitement.

Interaction médicamenteuse

• diurétiques thiazidiques et de l'anse: accroissent leur effet diurétique et augmentent le risque d'hypotension artérielle et de déshydratation;
• insuline et médicaments augmentant la sécrétion d'insuline: développement d'une hypoglycémie; l'association nécessite de la prudence et éventuellement un ajustement de la posologie de ces médicaments.

Les analogues

Les informations sur les analogues de Forsigi ne sont pas disponibles.

Termes et conditions de stockage

Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C Tenir hors de la portée des enfants.

Durée de vie - 3 ans.

Conditions de vente en pharmacie

Prescription

Forsig critiques

Selon les critiques, Forsig est un médicament efficace utilisé pour éliminer le glucose du corps. Dans certains cas, la thérapie vous permet d’abandonner complètement l’insuline. Cependant, nombreux sont ceux qui observent l'apparition d'effets indésirables prononcés, notamment des mictions trop fréquentes, une exacerbation des maladies inflammatoires du système génito-urinaire, des troubles du sommeil, des démangeaisons, de la fièvre, un essoufflement.

Prix ​​Forsigu en pharmacie

Le prix approximatif de Forsigu 10 mg (30 comprimés par boîte) est compris entre 1 470 et 2 580 roubles.