Forksiga (Forxiga): indications d'utilisation, contre-indications et effets secondaires possibles

• Diagnostics

Malgré l’émergence de tous les nouveaux médicaments hypoglycémiques, le traitement des patients atteints de diabète de type 2 (DT2) reste pertinent. Forksig diffère radicalement des moyens précédemment utilisés à la fois par le mécanisme d'action et par l'effet exercé. Il est prescrit pour la monothérapie, mais nécessairement en plus du régime alimentaire et de l'exercice. En outre, Forxiga peut également être utilisé en association avec des médicaments hypoglycémiques d'autres groupes pharmacologiques.

Selon la Fédération internationale du diabète, plus de 400 millions de personnes dans le monde souffrent actuellement de cette maladie.

Les experts prévoient que ce chiffre passera à 650 millions d’ici 2040. Chaque année, 4,5 millions de personnes meurent de complications et les pathologies cardiovasculaires sont la principale cause de décès.

De nouvelles normes et protocoles internationaux pour le traitement du diabète sont en cours d’élaboration, mais une règle reste inchangée: une approche individuelle pour chaque patient. Il prend en compte l'âge, la présence ou l'absence de complications secondaires, le risque d'apparition soudaine d'un état hypoglycémique.

Le diabète sucré du second type est diagnostiqué dans 80 à 90% des cas. La première forme est due à la destruction progressive des cellules β du pancréas produisant de l'insuline. Le développement du second type repose sur la violation de la sécrétion d'insuline (pour diverses raisons exogènes et endogènes) et sur la résistance du tissu adipeux, musculaire et hépatique à son action.

Cependant, des essais cliniques menés au début des années 2000 ont démontré un diabète accompagné d'autres processus pathologiques:

• changement de la sécrétion d'incrétines (hormones produites au cours du repas et "déclenchant" la production d'insuline);
• diminution de la sensibilité des cellules bêta à l'influence des incrétines;
• augmentation de la réabsorption du glucose dans les reins;
• un excès de glucagon (une hormone produite par les cellules α du pancréas, stimule la libération ou la production de glucose);
• troubles de la régulation du métabolisme glucidique du système nerveux central.

L'objectif principal du traitement du diabète sucré du second type est de réduire la concentration d'hémoglobine glyquée (dans les formes de laboratoire, cet indicateur marque HbA1c) de moins de 7%, idéalement de 6,0 à 6,5%.

En raison du risque élevé d'effets indésirables du traitement standard du diabète sucré de type II, les spécialistes ont commencé à mettre au point de nouveaux médicaments plus avancés. Les mécanismes de la réabsorption du glucose dans les tubules rénaux, avec la participation de transporteurs de protéines, SGLT-1 et SGLT-2, ont été activement étudiés, les premiers essais cliniques portant sur la substance phlorizine. Lors d’expérimentations animales, son effet inhibiteur sur l’activité de la SGLT a été noté. Cependant, l'utilisation ultérieure de phlorizine a été refusée en raison de son effet aveugle et de son instabilité métabolique.

Mais au tournant des 20e et 21e siècles, de nouveaux moyens sont apparus, possédant une sélectivité élevée pour la protéine SGLT-2, ouvrant ainsi l'ère du traitement sûr et efficace du diabète de type 2. C'est cette classe de médicaments et Forksiga (Forxiga). Le médicament a été approuvé pour le SD2 par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en janvier 2014. En Europe, il est nommé depuis 2012 et, en Fédération de Russie, Forksiga est enregistré en 2014.

Informations du fabricant

La dapagliflozine a été mise au point au cours de recherches conjointes des sociétés pharmaceutiques Bristol-Myers Squibb (États-Unis) et AstraZeneca (société anglo-suédoise qui s’est également établie aux États-Unis). AstraZeneca a été fondée en 1999 lors de la fusion du suédois Astra AB et du groupe britannique Zeneca. Depuis la création de plusieurs filiales, AstraZeneca est aujourd'hui l'un des plus grands groupes pharmaceutiques du monde.

Bristol-Myers Squibb (fondée en 1858) est engagée dans le développement de médicaments pour le traitement de maladies représentant un danger de mort - VIH / SIDA, hépatite virale, polyarthrite rhumatoïde. Les spécialistes de la société sont également impliqués dans le traitement des maladies cardiovasculaires et des pathologies psychiatriques.

L'utilisation de Forxiga dans le traitement du diabète

La metformine est l'un des principaux médicaments encore utilisés pour traiter le diabète de type II. Le remède affecte:

• résistance à l'insuline cellulaire hépatique;
• les processus de gluconéogenèse;
• sensibilité à l'insuline.

La metformine n'entraîne pratiquement pas d'augmentation du poids, ne provoque pas d'hypoglycémie. Mais chez un tiers des patients, des réactions indésirables du tractus digestif sont notées. Et dans certains cas, des complications entraînent le sevrage du médicament. En outre, la metformine est presque toujours utilisée en association avec d'autres médicaments.

Dans le même temps, l’action de Forxiga est dépendante du glucose. L'effet sur les processus de réabsorption diminue et devient minimal lorsque la concentration de glucose dans le plasma est inférieure à 5 mmol / l. Dans le même temps, si le taux glycémique est de 13,9 mmol / l, la réabsorption augmente à 70% et à 16,7 mmol / l à 80%. Ainsi, par rapport aux autres médicaments hypoglycémiques, il n’ya pratiquement aucun risque d’hypoglycémie.

Caractéristiques de l'application

L'effet hypoglycémiant des inhibiteurs de SGLT-2 est caractérisé par l'absence d'effet de stimulation directe sur les cellules β des îlots de Langerhans. De plus, Forxiga aide à rétablir leur activité. Selon les experts, une hypoglycémie prolongée entraîne une détérioration progressive, parfois irréversible, des fonctions de ces structures. Cet effet est appelé toxicité du glucose. De plus, la sensibilité des récepteurs tissulaires à l'effet de l'insuline (résistance à l'insuline) est aggravée.

Formulaire de décharge

Disponible sous forme de comprimés enrobés. Il existe deux dosages possibles de la substance active - 5 et 10 mg. Pour la commodité des patients et minimiser les risques d’erreur d’admission, les chiffres 5 et 10 sont indiqués sur chaque comprimé.

Ingrédient actif

La composition comprend de la dapagliflozine (5 ou 10 mg), ainsi que des ingrédients auxiliaires (composés de silicium, de magnésium, de cellulose).

Classification pharmacologique

Selon la systématique pharmacologique internationale, Forksig est un médicament hypoglycémique destiné à une administration par voie orale. Selon son mécanisme d’action, Forxiga est un inhibiteur du transporteur de glucose et de sodium SGLT-2.

Effet thérapeutique

La glucosurie provoquée par Forksig améliore la sécrétion d'insuline par les cellules β des îlots de Langerhans dans le pancréas. Cela augmente également la sensibilité des tissus périphériques à l'insuline. Cela est dû à une diminution de la toxicité du glucose et à une diminution de la masse totale du tissu adipeux.

Forxiga a d'autres avantages cliniques. En particulier, il provoque la normalisation de la pression artérielle systolique et diastolique. Cela réduit le risque de complications cardiovasculaires du diabète.

Distribution dans le corps

La concentration sanguine maximale est atteinte 2 heures après l'ingestion. La dapagliflozine est liée à 90–91% aux protéines plasmatiques. Dans les études cliniques, aucun changement n’a été constaté dans cet indicateur, en fonction de l’état des reins et du foie.

Les aspects suivants peuvent affecter la pharmacocinétique:

• dysfonctionnement rénal: légèrement affecté;
• maladie du foie: seules des maladies graves peuvent affecter la distribution de la dapagliflozine;
• âge: chez les patients âgés de plus de 70 ans, certains changements sont possibles, mais ils n’ont aucune signification clinique;
• poids corporel: aucun ajustement posologique requis.

La réception des aliments gras a augmenté la période d’atteinte de la concentration maximale, mais n’a pas affecté la biodisponibilité globale. La demi-vie d'élimination après l'administration de Forxiga à une dose de 10 mg est de presque 13 heures. La dapagliflozine est principalement excrétée par les reins sous forme de métabolites, seulement 2% sous forme inchangée.

Description de la substance active

L'une des fonctions physiologiques des reins est l'utilisation et le retour à la circulation systémique de tout le glucose consommé. Ainsi, son excrétion avec l'urine et la perte d'énergie massive du corps sont empêchées. Près de 90% de tout le glucose, qui est filtré dans l'urine primaire, est ensuite réabsorbé dans le tube proximal du néphron à l'aide de la protéine de co-transporteur SGLT2. Les 10% restants sont capturés par le type de protéine SGLT1, mais leur action est beaucoup plus faible. Le transport du glucose ne se produit qu'avec la participation des ions Na +.

Le SGLT2 est sécrété dans les reins et n'est pas détectable dans les autres tissus du corps. Le composé joue un rôle clé dans le processus de réabsorption du glucose dans les tubules rénaux. La dapagliflozine, le principal ingrédient actif de Forxiga, bloque l'activité du SGLT2 dans les tubules proximaux des reins. Ainsi, l'excès de glucose est excrété dans les urines et le taux de glycémie dans le sang est normalisé.

Indications d'admission

Comme indiqué dans les instructions, Forksig est utilisé pour traiter le diabète sucré de type 2, seul ou en association avec d’autres médicaments:

• les dérivés de sulfonylurée (Glibenclamide, Glikvidon, Glipizid);
• les biguanides (metformine);
• Les inhibiteurs de la DPP-4 (sitagliptine, Saksagliptine);
• thiazolidinediones (Ziglitazone, Englitazone);
• préparations d'insuline.

L'effet glycosurique et la normalisation du taux glycémique se produisent déjà le premier jour après l'administration et persistent pendant toute la durée du traitement. En même temps, Forxiga n’affecte ni les mécanismes physiologiques de la production de glucose, ni la sensibilité des tissus à l’insuline.

Restrictions sur l'utilisation de

Malgré une sécurité cliniquement prouvée et une bonne tolérance, Forxiga est contre-indiqué dans de tels cas:

• intolérance individuelle à la substance active et aux composants auxiliaires (y compris le lactose);
• insuffisance rénale sévère, accompagnée d'une violation de la structure des reins;
• la grossesse
• période d'allaitement.

Conformément aux informations fournies dans les instructions, Forxiga n'est également pas utilisé chez les enfants et les adolescents jusqu'à l'âge de 18 ans (en raison du manque de données cliniques). En outre, le médicament est strictement contre-indiqué dans le diabète sucré du premier type. Forksig ne convient pas à la thérapie primaire chez les patients âgés de plus de 75 ans. Toutefois, l'admission est possible si le traitement est commencé plus tôt.

Caractéristiques de dosage

Forksig est administré sous forme de comprimés, une fois par jour. Peut être pris quel que soit le repas, mais c'est mieux en même temps. La posologie standard recommandée est de 0,01 g, ce qui correspond à 10 mg.

Réactions indésirables

Dans la grande majorité des cas, le traitement par la dapagliflozine est bien toléré par les patients. Les effets secondaires suivants sont possibles:

• infections des voies urinaires;
• diminution du taux de glucose sanguin (uniquement en association avec d'autres agents hypoglycémiques);
• digestion altérée;
• l'hyperhidrose;
• douleur dans la colonne lombaire ou thoracique;
• troubles de la miction.

Complications possibles du foie et des reins. Il montre rarement des symptômes. Le plus souvent, des modifications sont notées dans les résultats de l'analyse biochimique du sang et des études cliniques sur l'urine.

Combinaisons avec d'autres médicaments

Le médicament peut être utilisé en toute sécurité en association avec d’autres médicaments. Cependant, Forksig améliore l'effet diurétique des diurétiques. Cela peut provoquer une hypotension grave, une déshydratation.

Compatibilité avec les boissons alcoolisées

La possibilité d'une consommation régulière d'alcool et de prendre Forxiga n'a pas été étudiée. Mais les experts recommandent d'éviter les boissons alcoolisées.

Instructions spéciales

L'augmentation de la concentration de glucose dans l'urine crée des conditions favorables à la reproduction d'une microflore pathogène et conditionnellement pathogène dans la membrane muqueuse du tractus urogénital. Cela augmente le risque de vulvovaginite, de balanite et d'autres infections génitales et urologiques de sévérité légère ou modérée. L'incidence de ces pathologies était plus élevée chez les femmes que chez les hommes.

Le diabète sucré est toujours associé à un certain risque pour le système cardiovasculaire. Les conditions hypoglycémiques sont souvent accompagnées d'hypertension, d'arythmie, d'une coagulation sanguine accrue. Cependant, dans le contexte de la perte de santé de Forxiga suite à une crise cardiaque, un accident vasculaire cérébral, une pression artérielle instable n'a pas été détectée.

Des modifications du processus de réabsorption du glucose dans le tube proximal des néphrons peuvent endommager le tissu rénal. Le mécanisme d'action des médicaments du groupe des inhibiteurs du SGLT-2 est assez complexe et est étroitement lié au transport des ions Na + et du système rénine-angiotensine. Par conséquent, ces médicaments ont un effet néphroprotecteur, qui a été prouvé par des études cliniques.

Avec prudence signifie prescrit pour:

• maladie du foie;
• lésions infectieuses aiguës et chroniques des voies urinaires;
• une diminution du volume sanguin total en circulation en raison de saignements et d'autres causes;
• patients âgés de 60 à 65 ans;
• maladies du système cardiovasculaire.

Les patients qui prennent simultanément du forksigu et de l'insuline courent un risque d'hypoglycémie. Par conséquent, dans certains cas, un ajustement de la dose de ce dernier est nécessaire.

Surdose

Au cours des études cliniques, une dose unique de dapagliflozine à raison de 0,5 g a été étudiée, ainsi qu'une utilisation de 0,1 g au cours d'une semaine. Il a été constaté que même un excès important de la dose thérapeutique ne conduit pas à une hypoglycémie ni à d'autres complications. Mais en cas de détérioration du bien-être, un traitement symptomatique symptomatique est indiqué.

Conditions de stockage

Conservez l’emballage à la température ambiante, dans un endroit sombre et à l’abri des enfants.

Durée de vie

Donne 3 ans à compter de la date de production indiquée sur l'emballage et le blister.

Arrêt du traitement

Le traitement est poursuivi à une dose spécifique. L'arrêt du médicament n'est possible que sur prescription d'un médecin.

Analogues possibles

Il n’existe pas de médicaments contenant de la dapagliflozine sur le marché pharmaceutique mondial. Le médecin peut suggérer d'autres analogues du groupe des inhibiteurs du SGLT-2, à savoir la canagliflozine (Invokana) et l'empagliflozine (Jardins). Cependant, Forxiga présente les résultats thérapeutiques les plus élevés et un profil de sécurité élevé. Par conséquent, cet outil est prescrit le plus souvent, si nécessaire, en association avec d'autres médicaments hypoglycémiques.

Le coût du médicament et comment l'acheter

Vous pouvez acheter Forksiga dans les pharmacies de Moscou, Saint-Pétersbourg et autres villes russes. Mais la vente de médicaments n'est possible que sur ordonnance. De plus, le prix du médicament est légèrement plus élevé qu’en Europe. Vous pouvez acheter l'outil Forxiga d'origine auprès d'un revendeur avec livraison à l'adresse spécifiée.

Si le dosage requis n'est pas disponible, le médicament sera livré directement à l'Allemagne. Le prix d'un paquet contenant 28 comprimés est de 90 euros. Il est avantageux d’acheter une boîte de 98 comprimés pour 160 euros.

Avis de spécialistes

Sergey Viktorovich Ozertsev, endocrinologue: «Auparavant, les patients atteints de diabète de type 2 devaient trouver le bon traitement pendant longtemps. Dans le même temps, ils ont souvent rencontré une hypoglycémie et d’autres effets secondaires. L'absorption simultanée de plusieurs médicaments s'accompagne souvent de l'omission de comprimés, ce qui constitue une violation de la dose. Mais avec l'avènement de la drogue Forks, la situation a changé. Avec cet outil, vous pouvez atteindre un niveau de glucose stable sans "surprises" désagréables.

Avis des clients

Olga, 42 ans: «Le diabète a été diagnostiqué à 35 ans. Le médecin m'a conseillé de suivre un régime strict (avec du poids, j'avais de graves problèmes). J'ai réussi à perdre du poids, à suivre de près le régime, mais le sucre a quand même augmenté. Au début, le médecin suggéra des médicaments moins chers et plus simples, mais elle se sentit très mal à l’écart. Par conséquent, j'ai décidé d'acheter Forksigu et je n'ai pas perdu. J'accepte une fois par jour Se sentir mieux, sucre normal. "

Comment ne pas acheter un faux

À ce jour, plus de 30 000 personnes en Russie reçoivent un traitement avec des comprimés Forksig. Cependant, ces patients sont inclus dans des programmes gouvernementaux financés par l'étranger et participent à des études cliniques. Obtenir un traitement gratuit est extrêmement difficile, surtout si l’on considère la prévalence du diabète de type 2.

Vous pouvez acheter le médicament dans une pharmacie, mais sa qualité reste en question. Par conséquent, il est préférable d’acheter le médicament original Forxiga directement en Europe. Les intermédiaires fournissent des documents confirmant l'achat d'un médicament sous licence.

Données de recherche clinique

La monothérapie à la dapagliflozine a été étudiée en 2014. Le médicament a été utilisé à des doses allant de 2,5 à 10 mg. 558 patients ont participé à l’essai. Toutes choses étant égales par ailleurs, l'utilisation de Forxiga a démontré un effet hypoglycémique prononcé par rapport au placebo. Le résultat clinique a été maintenu tout au long de la période de test.

La possibilité et l'innocuité de la dapagliflozine en association avec la metformine ont également été étudiées. Une normalisation de la glycémie a été notée chez 95% des patients quelques jours après le début du traitement. Les spécialistes ont souligné séparément que le traitement était bien toléré, que des effets indésirables ont été détectés dans des cas isolés, qu'ils n'étaient pas exprimés et qu'ils ne nécessitaient ni annulation ni correction du traitement.

L'ajout de comprimés Forksig à l'insulinothérapie chez les personnes atteintes de diabète de type 2 a permis de normaliser la glycémie. Cette combinaison a également contribué à la réduction du poids corporel et à la stabilisation de la dose d'insuline.

Selon des études cliniques de quatre ans, Forxiga en monothérapie avec des comprimés entraîne une diminution persistante de l'hémoglobine glyquée de 0,44 à 1,45%.

Noms commerciaux

La dapagliflozine est vendue sous la marque agréée Forxiga. Cependant, en raison de la complexité de la transcription, le nom russe du médicament est interprété de deux manières - Forsig ou Forksig.

Principes de thérapie

Avant d'utiliser le médicament, il est nécessaire de consulter un médecin. Le schéma thérapeutique exact ne peut être établi qu’après un examen complet du patient.

Forsiga

Forsig: mode d'emploi et avis

Nom latin: Forxiga

Code ATX: A10BX09

Ingrédient actif: Dapagliflozine (Dapagliflozine)

Fabricant: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (États-Unis), Société de gestion Bristol-Myers Squibb (Humacao) (Porto Rico)

Description et photo de mise à jour: 27/07/2018

Les prix dans les pharmacies: à partir de 2511 roubles.

Forsiga - Hypoglycémiant oral.

Forme de libération et composition

Forme de libération du dosage Forsigi - comprimés pelliculés: jaune, biconvexe; 5 mg chacun - rond, d'un côté avec la gravure "5", de l'autre - "1427"; 10 mg chacun - en forme de losange, d'un côté avec une gravure «10», de l'autre - «1428» (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton de 3 ou 9 plaquettes; 14 pièces sous blisters, dans une boîte en carton de 2 ou 4 ampoules).

Ingrédients 1 comprimé:

• ingrédient actif: dapagliflozine - 5 ou 10 mg (propanediol dapagliflozine monohydratée - 6,15 ou 12,3 mg, respectivement);
• composants auxiliaires (5/10 mg): cellulose microcristalline - 85,725 / 171,45 mg; lactose anhydre - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; dioxyde de silicium - 1,875 / 3,75 mg; stéarate de magnésium - 1,25 / 2,5 mg;
• coquille (5/10 mg): jaune Opadry II (alcool polyvinylique partiellement hydrolysé - 2/4 mg; dioxyde de titane - 1,177 / 2,35 mg; macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talc - 0,74 / 1,48 mg, colorant jaune à l'oxyde de fer - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Propriétés pharmacologiques

Le principe actif Forsigi, la dapagliflozine, est puissant [constante d'inhibition (K_je) - 0,55 nM], inhibiteur sélectif réversible du cotransporteur de glucose sodique de type 2 (SGLT2), exprimé sélectivement dans les reins et dans plus de 70 autres tissus du corps (y compris le foie, les muscles squelettiques, les tissus adipeux, les glandes mammaires, la bulle et le cerveau) n'est pas détecté.

Le SGLT2 est le principal vecteur impliqué dans le processus de réabsorption du glucose dans les tubules rénaux. Dans le diabète de type 2 (diabète de type 2), la réabsorption du glucose dans les tubules rénaux se poursuit, malgré l'hyperglycémie. La dapagliflozine, qui inhibe le transfert rénal du glucose, réduit sa réabsorption dans les tubules rénaux, ce qui entraîne l'élimination du glucose par les reins. En raison de l'action de la dapagliflozine chez les patients atteints de DT2, la concentration de glucose à jeun et après un repas est réduite et la concentration d'hémoglobine glyquée diminue.

L'effet glucosurique (excrétion du glucose) est observé après la première dose de Forsigi. L'effet dure 24 heures et dure toute la période d'utilisation. La quantité excrétée par les reins en raison de ce mécanisme du glucose dépend du débit de filtration glomérulaire (DFG) et de la concentration de glucose dans le sang. La dapagliflozine n'interfère pas avec la production de glucose endogène normale en réponse à l'hypoglycémie. L'effet de la substance sur la sécrétion d'insuline et la sensibilité n'en dépend pas. Dans les études cliniques, Forsigi a montré une amélioration de la fonction des cellules β.

L'excrétion du glucose induite par la dapagliflozine par les reins s'accompagne d'une perte de calories et d'une perte de poids. L'inhibition de la cotransport de glucose sodique a des effets natriurétiques et diurétiques transitoires faibles.

La dapagliflozine n'a aucun effet sur les autres transporteurs de glucose qui transportent le glucose vers les tissus périphériques. La substance présente une sélectivité plus de 1 400 fois supérieure pour le SGLT2 par rapport au SGLT1, principal transporteur de l'intestin responsable de l'absorption du glucose.

Pharmacodynamique

Selon les essais cliniques, en cas de DT2 dans le cadre d'une longue prise (jusqu'à 2 ans) à une dose quotidienne de 10 mg, l'excrétion de glucose était maintenue pendant toute la période de prise du médicament.

L'excrétion de glucose par les reins entraîne également une diurèse osmotique et une augmentation du volume urinaire, qui dure 12 semaines (375 ml / jour). L’augmentation du volume urinaire s’est accompagnée d’une transitoire et d’une légère augmentation de l’excrétion rénale de sodium, ce qui n’a pas entraîné de modification de la concentration sérique de sodium dans le sang.

En outre, selon les résultats de la recherche, il a été établi que l'utilisation du médicament entraînait une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique (CAD et DBP) de 3,7 et 1,8 mm Hg. Art. (respectivement) à la 24ème semaine de traitement avec 10 mg de dapagliflozine par jour par rapport au groupe placebo (diminution de 0,5 mmHg du GARDEN et du DAD). Un effet similaire a été observé pendant 104 semaines de traitement.

Lors de l'utilisation de 10 mg de dapagliflozine par jour chez les patients atteints de diabète sucré souffrant d'hypertension et de contrôle glycémique insuffisant, recevant un inhibiteur des récepteurs de l'angiotensine II, un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, y compris en association avec d'autres antihypertenseurs, après 12 semaines de traitement par rapport au placebo une diminution de 3,1% de l'indice d'hémoglobine glycosylée et une diminution du SAP de 4,3 mm Hg. Art.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la dapagliflozine est complètement et rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Vous pouvez prendre le médicament comme pendant le repas et en dehors de celui-ci. C_max (La concentration maximale de la substance) La dapagliflozine dans le plasma sanguin est généralement atteinte dans les 2 heures qui suivent l'ingestion avec l'estomac vide. Valeurs C_max et l'aire sous la courbe concentration-temps augmente proportionnellement à la dose reçue. La biodisponibilité absolue d'une substance administrée par voie orale à une dose de 10 mg est de 78%. Chez des volontaires en bonne santé, la prise de la pharmacocinétique de la dapagliflozine a un effet modéré. Manger haut gras réduit C_max dapagliflozine à 50%, T allongé_max (temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale) dans le plasma pendant environ 1 heure, mais n'a eu aucun effet sur l'ASC par rapport au jeûne. Ces changements ne sont pas cliniquement significatifs.

La liaison de la dapagliflozine aux protéines plasmatiques est d’environ 91%. Une insuffisance rénale / hépatique et d’autres maladies n’affectent pas cet indicateur.

La dapagliflozine est un glucoside lié au C dont l’aglycone est liée au glucose par une liaison carbone-carbone. La substance est métabolisée pour former principalement le dapagliflozin-3-O-glucuronide (métabolite inactif).

Après l'administration orale de 50 mg de 14 C-dapagliflozine, 61% de la dose est métabolisée en dapagliflozin-3-O-glucuronide (elle représente 42% de la radioactivité plasmatique totale). La proportion de médicament sous forme inchangée - 39% de la radioactivité plasmatique totale, les métabolites restants séparément - pouvant atteindre 5%. Le dapagliflozine-3-O-glucuronide et les autres métabolites n’ont aucune action pharmacologique.

T moyenne_1/2 (la demi-vie) du plasma chez les volontaires en bonne santé est de 12,9 heures après l'administration d'une dose unique de 10 mg de dapagliflozine. L'excrétion de la substance et de ses métabolites se produit principalement par les reins, moins de 2% - inchangé. Après avoir pris 50 mg de 14 C-dapagliflozine, 96% de la radioactivité est détectée (75% dans l'urine, 21% dans les fèces). La dapagliflozine sous forme inchangée représente environ 15% de la radioactivité trouvée dans les matières fécales.

À l'équilibre (AUC moyenne), l'exposition systémique à la dapagliflozine chez les patients atteints de diabète de type 2 et d'insuffisance rénale légère, modérée ou grave était de 32%, 60% et 87% respectivement supérieure à celle d'une fonction rénale normale. La quantité de glucose, qui est excrétée par les reins pendant 24 heures tout en prenant la dapagliflozine à l’état d’équilibre, dépend de l’état de la fonction rénale. Chez les patients atteints de diabète de type 2 et de fonction rénale normale et d'insuffisance rénale légère, modérée ou grave, 85, 52, 18 et 11 g de glucose sont excrétés par jour, respectivement. Il n’existait aucune différence dans la liaison de la dapagliflozine aux protéines chez des volontaires sains et chez des patients présentant une insuffisance rénale de gravité variable. On ignore si l'hémodialyse affecte l'exposition à la dapagliflozine.

Avec insuffisance hépatique légère ou modérée, valeurs de C moyennes_max et l'ASC de la dapagliflozine étaient respectivement supérieures de 12% et 36% par rapport aux volontaires sains (elles n'ont aucune signification clinique). En cas d'insuffisance hépatique grave, les valeurs moyennes de ces indicateurs sont supérieures de 40% et 67% (respectivement).

Chez les patients âgés de plus de 65 ans, on peut s’attendre à une augmentation de l’exposition associée à une diminution de la fonction rénale.

L'ASC moyenne à l'équilibre chez les femmes est 22% plus élevée que chez les hommes.

En cas d’augmentation du poids corporel, des valeurs d’exposition plus faibles sont notées (sans signification clinique).

Indications d'utilisation

Forsigu est prescrit pour le traitement du diabète sucré de type 2 en complément du régime alimentaire et de l'exercice physique pour améliorer le contrôle de la glycémie.

Le médicament peut être utilisé comme suit:

• monothérapie;
• commencer un traitement d'association avec la metformine (si cette association est appropriée);
• adjonction au traitement par la metformine, des thiazolidinediones, des dérivés de sulfonylurée (y compris en association avec la metformine), des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) (y compris en association avec la metformine), des préparations d’insuline (y compris combinaison avec un ou deux hypoglycémiants oraux) en cas d’absence de contrôle glycémique adéquat.

Contre-indications

• intolérance héréditaire au glucose et au galactose, intolérance au lactose, déficit en lactase;
• diabète de type 1;
• insuffisance rénale terminale ou insuffisance rénale modérée à sévère (DFG 2);
• acidocétose diabétique;
• thérapie combinée avec des diurétiques de l'anse ou une réduction du volume de sang associée, par exemple, à des maladies aiguës (telles que des maladies gastro-intestinales);
• âge jusqu'à 18 ans;
• âge de 75 ans (pour la première utilisation);
• grossesse et allaitement;
• intolérance individuelle aux composants du médicament.

Parent (Forsig nommé sous surveillance médicale):

• augmentation de l'hématocrite;
• insuffisance cardiaque chronique;
• insuffisance hépatique sévère;
• le risque de diminution du volume sanguin circulant;
• infection des voies urinaires;
• la vieillesse

Mode d'emploi Forsigi: méthode et dosage

Forsigu est pris oralement. Manger sur l'efficacité de la thérapie n'a aucun effet.

Le schéma posologique recommandé est de 10 mg une fois par jour.

Lorsque vous effectuez une thérapie combinée avec des préparations d'insuline ou des médicaments augmentant la sécrétion d'insuline (en particulier avec des dérivés de sulfonylurée), il peut être nécessaire de réduire leur dose.

Si Forsig est utilisé dans le traitement d'association par la metformine, sa dose quotidienne est de 500 mg par dose. En cas de contrôle glycémique inadéquat, la dose de metformine est augmentée.

La dose initiale pour les violations graves de la fonction hépatique est de 5 mg. Avec une bonne portabilité, Forsigi 10 mg peut être utilisé.

Effets secondaires

Les effets indésirables les plus fréquents conduisant à l’annulation de Forsigi sont les suivants: vertiges, infections des voies urinaires, nausées, éruptions cutanées et augmentation de la concentration de créatinine dans le sang. Dans un cas, l'apparition d'un événement hépatique indésirable (hépatite auto-immune et / ou médicamenteuse) a été notée. L'hypoglycémie est le plus souvent survenue pendant le traitement.

Réactions secondaires possibles (> 10% - très souvent;> 1% et 0,1% et 2, le médicament est annulé.

En cas de dysfonction hépatique grave, l'exposition à la dapagliflozine est augmentée.

Avec une concentration très élevée de glucose dans le sang, l'effet diurétique peut être plus prononcé.

Patients pour lesquels une diminution de la pression artérielle causée par la dapagliflozine peut être un risque, par exemple, avec antécédents aggravés de maladies cardiovasculaires, d'hypotension artérielle, ainsi que pendant le traitement antihypertenseur et chez les patients âgés, il convient de faire preuve de prudence pendant la durée du traitement.

Lors de la prise de Forsigi, il est recommandé de surveiller attentivement le volume sanguin et la concentration en électrolytes (notamment l'examen physique, les tests de laboratoire, y compris l'hématocrite, la mesure de la pression artérielle) et les concentrations d'électrolytes en circulation, en tenant compte des conditions associées à la diminution de cet indicateur. Quand il est réduit avant la correction de cette condition, un arrêt temporaire du traitement est indiqué.

Si des symptômes tels que des douleurs abdominales, des nausées, un essoufflement, un malaise ou des vomissements apparaissent au cours de la période de traitement, le patient doit faire l’objet d’un contrôle de l’acidocétose (même en cas de concentrations de glucose jusqu’à 14 mmol / l). Si vous soupçonnez le développement de cette violation, envisagez la possibilité d'une annulation / cessation à court terme de l'utilisation de Forchiga et effectuez immédiatement un examen.

Les principaux facteurs prédisposant au développement de l’acidocétose comprennent la réduction de la dose d’insuline, une faible activité fonctionnelle des cellules β due à un dysfonctionnement du pancréas, une réduction de l’apport calorique en nourriture ou une augmentation des besoins en insuline due à une infection, une maladie, un abus d’alcool ou une intervention chirurgicale. Ce groupe de patients devrait recevoir le médicament avec prudence.

Lorsque le glucose est éliminé par les reins, le risque d'infections des voies urinaires peut être accru. Par conséquent, le traitement de l'urosepsie ou de la pyélonéphrite doit envisager la possibilité d'une annulation temporaire de Forsigi.

Après l’enregistrement, des infections graves des voies urinaires ont été signalées, notamment le développement d’une urosepsie et d’une pyélonéphrite, nécessitant l’hospitalisation de patients prenant Forsigu et d’autres inhibiteurs du SGLT2. Étant donné que le traitement par inhibiteurs de SGLT2 augmente le risque d'infections des voies urinaires, il convient de surveiller l'état de santé des patients afin de prévenir l'apparition de telles infections. Lors de la confirmation du diagnostic, un traitement immédiat est nécessaire.

L’expérience de l’utilisation de Forsigi chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique I - II de la classe fonctionnelle selon la classification de la NYHA est limitée; lors des études cliniques, le médicament n’a pas été utilisé chez des patients présentant une insuffisance cardiaque chronique de classe III - IV.

En raison du mécanisme d'action de Forsigi pendant le traitement, les résultats du test de glucose dans l'urine seront positifs.

L'évaluation du contrôle glycémique à l'aide de la détermination du 1,5-anhydroglucitol n'est pas recommandée, car la mesure du 1,5-anhydroglucitol est une méthode peu fiable pour les patients recevant des inhibiteurs de SGLT2. Pour évaluer le contrôle glycémique, des méthodes alternatives doivent être utilisées.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Le profil d'innocuité n'a pas été étudié et Forsig n'est pas nommé pour les femmes enceintes et allaitantes.

Utiliser dans l'enfance

Le profil d'innocuité n'a pas été étudié et, par conséquent, le médicament n'est pas prescrit aux patients de moins de 18 ans.

En cas d'insuffisance rénale

Les patients présentant une insuffisance rénale au stade terminal ou une insuffisance rénale modérée / sévère (clairance de la créatinine 2) sont contre-indiqués pour Forsigu.

Avec une fonction hépatique anormale

En cas d'insuffisance hépatique grave, le traitement doit être prescrit avec prudence.

Utiliser dans la vieillesse

Le profil d'innocuité de Forsigi n'a pas été étudié et, par conséquent, les patients âgés de plus de 75 ans ne devraient pas commencer le traitement.

Interaction médicamenteuse

• diurétiques thiazidiques et de l'anse: accroissent leur effet diurétique et augmentent le risque d'hypotension artérielle et de déshydratation;
• insuline et médicaments augmentant la sécrétion d'insuline: développement d'une hypoglycémie; l'association nécessite de la prudence et éventuellement un ajustement de la posologie de ces médicaments.

Les analogues

Les informations sur les analogues de Forsigi ne sont pas disponibles.

Termes et conditions de stockage

Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C Tenir hors de la portée des enfants.

Durée de vie - 3 ans.

Conditions de vente en pharmacie

Prescription

Forsig critiques

Selon les critiques, Forsig est un médicament efficace utilisé pour éliminer le glucose du corps. Dans certains cas, la thérapie vous permet d’abandonner complètement l’insuline. Cependant, nombreux sont ceux qui observent l'apparition d'effets indésirables prononcés, notamment des mictions trop fréquentes, une exacerbation des maladies inflammatoires du système génito-urinaire, des troubles du sommeil, des démangeaisons, de la fièvre, un essoufflement.

Prix ​​Forsigu en pharmacie

Le prix approximatif de Forsigu 10 mg (30 comprimés par boîte) est compris entre 1 470 et 2 580 roubles.

Instruction Forksig

Instructions d'utilisation de Forksig

pour médicament médicament zasosuvannya

Entrepôt

dyucha rechovina: dapagliflozine;

1 comprimé de mélange 6,15 à 12,30 mg de dapagliflozine propandiol monogidrat avec pererahuvannі dapaglіflozine 5 à 10 mg;

Dopomіzhnі rechovini: cellulose microcristalline, lactose anhydre, crospidone, dioxyde de silice, stéarate de magnésium, opadry II zhovty.

Forme de Likarska

Les comprimés, sous la forme de plivkovy obolonkoy.

Groupe pharmacothérapeutique

Préparations orales gipoglіkemіzuyuch. Préparations, qui zasosovuyut tsukurovom dіabetі. Preparншіin preparati, shzo znizhuyut івень le glucose dans le sang, pour les médicaments vinyatkom inaliénables. Code ATC A10B X09.

Caractéristiques du Klinik

Montrant

Tsukroviy dabet 2 type.

Si les enfants et les enfants ont le droit de ne pas avoir un contrôle de base suffisant chez les patients, ceux qui ont la metforma ne peuvent pas traverser l'intolérance du médicament.

Dodatkova kombіnovana terapіya

Dans le cas du suicide de second ordre, les lucas, y compris l'insuline, s'ils sont préparés en même temps, ils n'ont pas le droit d'exercer un contrôle suffisant.

Prototype

Sensibilité personnelle à la parole active pour être et dopé.

Sposіb zasosuvannya dozi

Monothérapie qui dobatkova kombіnovana terapіya

La dose recommandée de dapagloflozine est de 10 mg une fois par dose en monothérapie et avant la thérapie combinée dans des médicaments partagés, y compris les incohérences. Lorsque zastosuvannі dapaglіflozinu dans kombіnatsії de іnsulіnom abo zasobami scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu tels yack sulfonіlsechovina, s metoyu znizhennya riziku rozvitku gіpoglіkemії slіd rozglyanuti mozhlivіst zastosuvannya nizkih doses іnsulіnu abo zasobіv scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu (div. Rozdіli « VZAYEMODIYA de іnshimi lіkarskimi zasobami que Нші види взаємодій »que" Réactions de réactions ").

Fonctions Porushennya nirok

L'efficacité zasosuvannya dapaglіflozinu se situe dans les fonctions du nirok. Efficacité de la drogue patsіnntіv de drogue avec pomіnyn pomushenny funkіnіr nyrok i, imovіrno, v_dstnyuya patsіnntіv jouer avec pyshenchennykh funktsii nirok. Préparation Forksіga pas rekomenduєtsya pour zastosuvannya patsієntam de démolie nirkovoї funktsії pomіrnogo i stupenіv tombe (s patsієntam klіrensom kreatinіnu [QC] 2 ;. Rozdіli div "Osoblivostі zastosuvannya", "Pobіchnі reaktsії", "Farmakologіchnі vlastivostі").

Les patients présentant une légère inclinaison des fonctions du nirok korkstsya dozi ne sont pas nécessaires.

Porushennya funktsii pechinki

Les patients avec des fonctions pomushhennyam légères ou abrégées du noyau du four ne sont pas nécessaires. Les patients présentant une perturbation grave de la fonction du médicament pechinka sont recommandés à la dose initiale de 5 mg. Si le médicament est bien toléré, la dose peut atteindre 10 mg (div. Rozili "Surtout zastosuvannya" et "Pharmacocinétique").

Les patients qui ont le moins (≥ 65 ans)

Zagalom, koriguvannya dosage au médicament au lien avec le deuxième patient n'est pas nécessaire. Primazuyuchiu, drogue, vrahovuvati funktsiyu nyrok et risik rozvitku zmenzhennya ob'єmu mіzhklіtinno іdini (div. Rozdili "osoblivosti zasosuvannya" et "Pharmacokinetics"). Par les interférences thérapeutiques dosées médicament zastosuvannya médicament patsіnntam vіkom ponad 75 rokіv rozpocinati lіkuvannya dapaglіfloziny tel patsInnntіv pas recommandé.

Le médicament Vorksiga peut priymati vnutrіshnyo une fois au doba en heure de l’heure, dodelezno výd ryzhu zhі. Comprimés avec de l'acide lactique.

Réactions gagnantes

La fréquence de skywave (laque incurvée courte) chez les patients ayant reçu une dose de 10 mg a été réduite à 10 mg, ce qui était similaire à celle d'un placebo. Decal vipadkіv nebrazhanikh ¬avisch appelé pour rester en place et déséquilibré avec le caractère des groupes minis doslіdzhuvani. Naybіlsh partie nebazhanimi yavischami scho produit généralement jusqu'à pripinennya lіkuvannya patsієntіv y, y SSMSC otrimuvali dapaglіflozin dozі 10 mg, boule zbіlshennya rіvnіv kreatinіnu dans krovі (0,4%), іnfektsії sechovivіdnih shlyahіv (0,3%), nudota (0,2% ), zamomorchennya (0,2%) et visipi (0,2%). Chez un enfant qui avait nié la dapagloflozine, une hépatite a été découverte, aucun signe de lésion de maladie lyrique ni d'hépatite auto-immune.

Naibіlsh souvent réaction de nebazhanyu, à propos de povidomlyas de yak, bula gіpoglіkemіya, yak zaleladal vendant l'esprit de la thérapie principale, scho a été réalisée dans le doslіzhennі de peau. La fréquence de la lecture est la suivante. Lorsque la thérapie combinée a été réalisée sur la base de sulphonylsecondine et de lykuvannya prénatal à insuline, il y avait plus de visas montrant le développement de gogglekemii (div. Sous le «Gіpoglіklymeklyklyklyklyk

Au cours d'un contrôle par placebo de la réaction ciel-ciel clé de la boule doslіjen viyavlenі nizhevendendeni. Il n'a pas été révélé que les réactions de nebazhannyh n'étaient pas liées au médicament. Les réactions de Nebazhani, induites dans le bas, classiquement conservées à travers la fréquence et la classe du système d'organe (CSR). Les catégories de fréquence sont attribuées à ces critères: souvent ardent (≥ 1/10), souvent (de ≥ 1/100 à

Klas system organov

Нфекції і інвазії ї

Vulvovaginite, maladies balanitiques et infectieuses affectées par le système étatique b, c

Нфекції Sichovivіdni shlyah_v b

Porushennya obmіnu rechovin i kharuvannya

G_poglіkemіya (avec zastosuvannі sulfonylsechinov sur insulіnu) b

ZMENSHENNYA OB'єmu mіzhklіtinnoi Ridini b, e

Du côté du système d'herbe

Du côté du shkiri et pіdshkіrno klіtkovini

Du côté du système squelettique-m’yazovoi

Du côté nirok et sechivivdnyh shlyahіv

Résultats de laboratoire et dosages instrumentaux

Підвищення рівнів hematocrit g

Підвищення рівнів kreatinіnu dans le sang

Підвищення рівнів сечовини в крові

a À la table pour diriger les données sur 24 ans (à court terme) doslіdzhennya, indépendamment de la sauvegarde du rvnniv glikemіі.

b div. Sozhidov vіdpovіdniy rozdіl inférieur.

avec Vulvovagіnіt, balanіt que іnfektsії, pov'yazanі Zi système de vklyuchayut confiance, napríklad, poperedno vstanovlenі termіni perevazhnogo vikoristannya: vulvovagіnalna fongique іnfektsіya, vagіnalna іnfektsіya, balanіt, fongique іnfektsіya statevih organіv, candidose vulvovagіnalny vulvovagіnіt candida balanіt, candidose genіtalny, infections génitales, infections génitales des cholovs, infection du membre du groupe, vulvite, vulvite bactérienne des abcès vaginaux.

d Polіurіya inclut en soi les terminaisons d’un vikingist perezhivnoy: polakirya, polіurіya, pіdvishchene vidіlennya sechі.

L’objectif de trois jours du rindendi international inclut, par exemple, avant la fin du terme de la diversion importante: dégradation, dépression, hypotension artérielle.

f Le pourcentage moyen pour la dose de 10 mg de dapagliflozine à la dose de 10 mg à la dose de 10 mg pour le placebo était: pour 1,4% de cholestérol dans 0,4% pour le cholestérol de porc; pour le cholestérol LPVSCh 5,5% dans porvnyannі de 3,8%; pour le cholestérol LPNSch 2,7% dans з de 1,9%; pour triglіtseridіv 5,4% dans porіvnyanі de 0,7%.

g L'hématocrite du milieu de la journée à la dose d'une journée était de 2,15% pour la dapagloflozine à la dose de 10 mg, soit à la dose de 0,40% pour le placebo.

* Sposté chez ≥ 2% des patients paternels, prétendument réparé avec de la dapagliflozine à une dose de 10 mg, pour ≥ 1% de la maladie, dans un groupe de placebo.

** Sporadiquement, ≥ 0,2% des infections paternelles à ≥ 0,1%, souvent qu'à 3 patères, à un taux de 3 patrons, à une dose de 10 mg, indépendamment du même taux, et vous appliquerez et vous devrez appliquer pour une dose de 10 mg, sans exception

Description du Okremi Nebazhanich Reaktsiy

Fréquence Vipadkіv gіpoglіkemі autour de la thérapie principale, yak zastosovuvali dans la peau doslіdzhenny.

La fréquence de la lettre est la même. La préparation Vorksіga pas recommandé pour zastosuvannya patsіntam pushenennya nirkovoi funktsii pomіrnogo i grave steps (patsinnntam kK 2). Le traitement avec le médicament Vorksiga ne se produit pas chez les patients présentant une atteinte grave aux fonctions du lac (KK 2) ou au stade thermique de la maladie du village de Nirkovo (ESRD).

La surveillance de la fonction nirkovo est recommandée pour de tels jeux:

• avant la cob lіkuvannya dapaglіflozinom i inaynіn une fois sur le rik pіslya cob lіkuvannya (div. rozdli "spécialité zastosuvannya", "engagement avec le meilleur lіkarskimi zobobami et vidi vyyo façon, je le mets sur

• avant la cob zasozuvannya suputnіh lіkarskih zobob_v, yakі mozhut pіrshiti nirkovu funktsiyu et tako périodiquement pіslya cob zastosuvannu prutifіv;

• Dans le cas d'une telle situation en fonction d'une fonction, il est nécessaire de passer au stade de la fonction d'un échelon de perte de poids de 2 à 4 fois par jour. Dans le jeu, les manifestants des fonctions nirkovoj descendent plus bas que le KK 2, zasosuvannya dapaglіflozinu slip pripiniti.

Zastosuvannya patsієntam pushenenam funktsі pechinki

Dosvіd zasosuvannya le médicament dans le principal doslіdzhennyah pour la participation des patients avec les périshènes des fonctions de peregrin. Expositions dapagliflozin zbіlshu уtsya patsinintnv z goryushennym ploshchennyam funkіі pіninki (div. Rozdili "Sposіb zasosuvannya dozi" qui "Farmakodinamika").

Zastosuvannya patsієntam zrazik rozvitku zmenshennya ob'єmu mezhkіtinіno indiñant, arterialno place dans / déséquilibre électrolytique

Zavydyak à son mécanisme dapaglіflozin zbіlshuє рувен іурез, sco suprovduzhuzhatsya dans plus d'un jour à la fois (div. Pharmakodinіka »), vous pouvez l'obtenir, mais vous devez l'obtenir, et vous pouvez obtenir celui-ci, et vous pouvez en obtenir un plus grand

Dapagliflozin non recommandé pour zasozuvannya patsіntam, yaki ryumyu yaku yaku yak pryulovі dіuretini, mais

Slіd dotrimuvatisya oberezhnostі patsієntam pour yakih padіnnya arterіalnogo étau viklikane zastosuvannyam dapaglіflozinu, Mauger stanoviti nebezpeku, napríklad patsієntam іz vstanovlenim Sertsevy-sudinnim zahvoryuvannyam, patsієntam de arterіalnoyu gіpotenzієyu dans anamnezі, SSMSC priymayut antigіpertenzivnі lіkarskі zasobi, abo patsієntam lіtnogo vіku.

Patsієntam, SSMSC otrimuyut dapaglіflozin i mayutsya suputnі zahvoryuvannya scho mozhut prizvesti à rozvitku zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya provoditi retelny étape de monіtoring zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini (napríklad, fіzichne obstezhennya, vimіryuvannya arterіalnogo étau laboratornі analіzi, vklyuchayuchi rіven hématocrite) cette elektrolіііivisme réel. Patsієntam yakih rozvivaєtsya reaktsіya A des zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya timchasove pripinennya lіkuvannya dapaglіflozinom avant l'heure, pas Pokey Bude usuneny vpliv visnazhennya sur moulin à patsієnta (div. Rozdіl "Pobіchnі reaktsії").

Нфекції Сечовивідних шляхів

Rozvitok іnfektsіy sechovivіdnih shlyahіv chastіshe sposterіgavsya à vipadku zastosuvannya dapaglіflozinu dozі à 10 mg d'un placebo porіvnyannі ob'єdnanomu analіzі trivalіstyu à 24 tizhnіv (div. "Pobіchnі reaktsії" rozdіl). La pyléonéphrite n'est pas un symptôme fréquent après avoir été diagnostiquée avec une telle fréquence, comme dans les groupes témoins de patients. Le glucose extrinsèque dans la section transversale peut être lié au développement risqué de la branche infectieuse des fentes supérieure et inférieure; dans un tel rituel, quand vous ne pouvez pas vous reposer, vous pouvez vous reposer à la même heure que vous arrêtez de mourir avec dapagliflozinu.

Patsі лnti lіtnogo vіku

Paci lithium Pour les patchs de la campagne utilisateur, les mêmes recommandations sont données pour les cent neuvième fonctions, ainsi que pour tous les enfants (la distribution divine ",

Sered patsіnntіv vіkom ≥ 65 rokіv, soi-disant repoussé lіkuvannya dapaglіflozinom, en partie dans le groupe placebo avec la réaction du ciel stérile, va aux cheminées des fonctions du neurocircumfirmation, retardant la réaction Réaction souvent nébazhanyuyu Naybіlsh, à propos du yak pov_domlyalosya en yaka Bula povoyazana zirkovoyu funktsiyu, bulo pіdvishchennya rіvnіv kreatinіnu dans le sang de syrovattsi; Merci beaucoup de lire les critiques loups-garous (div. Rozdil "Pobchni Reaktsi").

Les patients qui se tournent vers le monde entier se tournent également vers le Rinini internationalement et rejettent également en partie le traitement du diuretikami. Patsiniiviya ≥ 65 rokіv, soi-disant repoussé lіkuvannya dapaglіflozinom, souvent avec la réaction bazhanny du ciel, po'yazanі avec rozvitkom mensenno ob'єmu mezhklіtinno nyo rіdini (div.

Le dosage thérapeutique du médicament par les patients dans le cas d'empêchements de 75 livres, n'est pas recommandé pour cela dans la population des personnes non recommandées (div. Rozdili "Sposib zasosuvannya" et "Farmakodinymek

Le médicament Dosv_d zasosuvannya chez les patients présentant des insuffisances de classe I-II dans la salle de classe est empêché par la NYHA et dostovі zastosuvannya dnpaglіflozinu dans le cadre de la

Zastosuvannya patsієntam, prétendument repoussé lіkuvannya pіoglіtazonom

Veux le faire! Dani epidemologic doslіjen otchidat about rizik rozvitku raku Sichovogo mechura insignifiant avec tsukrovim dіabetom, ikі otrimuvali lіkuvannya pіglіtazonom.

Hématocrite

En cas de dapagliflozine laquée, les patients atteints de papilizatomyoplastie ont été diagnostiqués avec une hématocrite (div. Rozdil "Beat Reactions"), à laquelle il s'est demandé au même moment où il était traité avec le patient, il avait déjà réagi avec ses parasites.

Combinaisons de médicaments, n'a pas vivchalisya

Zastosuvannya dapaglіflozinu n'a pas vivchalosya dans la distribution de dipeptidyl peptidasi-4 (DPP-4), ni d'analogues du peptide de glucagon-peptide-1 (GLP-1).

Les laboratoires d'Otsіnka ont analysé

Grâce au mécanisme de préparation du médicament, pour éliminer le médicament Vorksiga, les résultats positifs de l’analyse du glucose dans la seconde.

Comprimés Mistyat lactose anhydre (1 comprimé 5 mg par dose de 25 mg de lactose, 10 mg par 50 mg de lactose). Les patients présentant des problèmes courants d'intolérance à la galactose (spadkovymi), un déficit en lactase de Lappa ou un glucose-galactose ne sont pas faciles à accepter.

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La préparation de Vorksiga ne doit pas être infusée ou légèrement infusée sur l'état du kervati par des moyens de transport et des installations de transport dotées de mécanismes. Patsinntіv sleded perediditi about rizik rozvitku gıpoglіkemі heure avancée zasosuvannya dapaglіflozinu dans les pdnannі s sulfonilsechovinoyu obo innsulіnom.

Relations avec le meilleur zakobami Lіkarskim qui en vidi vzagєmodii

Zastosuvannya dapaglіflozin mozhe zbіlshiti d_uretichny efekt tіazidny in petlylovyh dіuretikіv, et nous pouvons aussi parler de l’art martial,

Insulіn ta zosbi, scho vyylyuyut sekretsіyu innsulіnu

Insulіn ta zosobi, faites-vous plaisir en vous, préparez-vous du sulfon-chilovini, wiklyat rozvitok g_poglіkemіі. De cette façon, vous pouvez améliorer votre entraînement avec vos propres outils, mais vous pouvez trouver vos meilleurs résultats avec de faibles doses de travail douloureux, vous pouvez, et vous aurez les outils dont vous avez besoin, et vous serez capable de travailler avec vos propres

Métabolisme Les dapagliflozinu passent principalement par le glucuronide, conjugué à l'UDP-glucuronutransférase 1A9 (UGT1A9).

Au cours de l'arbitrage à Alors rang, ne perebachєtsya, juste dapaglіflozin zmіnyuvatime métabolite klyrens une heure zastosovuvanikh lіkarskih pesobіv, scho métaboliquement enzymes tsimi.

Vpl інших лікарських заобів на dapaglіflozin

Doslіdzhennya de vivchennya vzaєmodії, provedenі pour participer dobrovoltsіv de santé de vikoristannyam Fondamentalement odnієї médicaments Dozy, svіdchat de ceux scho farmakokіnetika dapaglіflozinu pas zmіnyuєtsya pid dієyu metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, voglіbozu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, valsartan abo simvastatine.

Regarder pendant une heure Koriguvannya dozy n'est pas recommandé. Klіnіchno significatif pour le médicament en cas de zasosuvannі médicament avec inducteurs d'Innimi (par exemple, carbamazépine, phénotype, phénobarbital) n'effectue pas d'étude.

Pіslya odnochasnogo zastosuvannya dapaglіflozinu de l'acide méfénamique (іngіbіtorom de UGT1A9) sposterіgalosya zbіlshennya 55% sistemnoї ekspozitsії dapaglіflozinu, ale sans klіnіchno znachuschoї dії sur Dobovo ekskretsіyu secheyu de glucose. Koriguvannya dozy n'est pas recommandé.

Vpl dapaglіflozinu sur in itin lіkarskiі zobobi

Dans doslіdzhennyah de vivchennya vzaєmodії tenu plus en dobrovoltsіv sain de vikoristannyam principalement odnієї formulation Dozy dapaglіflozin pas zmіnyuvav farmakokіnetiku metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, le valsartan, la digoxine (substrat P-gp) i warfarine (S-warfarine, CYP2C19) sur les effets de la warfarine anticoagulant, ont été évalués pour aider la MOE [des relations internationales normales]. L'addition d'une dose unique de 20 mg de simvastatine (substrat du CYP3A4) a donné une simvastatine à 19% et un acide simvastatinovique à 31%. L'exposition de la simvastatine et de l'acide simvastatinovoy et n'interfère pas klіnіchno significatif.

Après avoir absorbé palinnya, les enfants, les produits de roslinnogo pokhozhennya qui ont implanté dans l'alcool sur le pharmacokinetika dapaglіflozinu pas vivchavsya.

Autorités pharmacologiques

Dapagliflozine - whisky élevé (K_dans: 0,55 nM), co-transporteur de type 2 natif et efficace (SGLT2).

SGLT2 s’exprime sélectivement en même temps que Exp. SGLT2 є le pédicule principal, scho vidpovіdaє pour la réabsorption du glucose du fi ltre glomérulaire dans le circuit. Nezvazhuyuchi na naavnіst g_perglіkemі lorsque tukrovomu dabeti 2 type, reabsorbtsiya vіdfіltovano glucose trivaє. Dapagliflozin polіpshuє pіvnі glukosi natcha et pіslya priykomu zhі dans le plasma_h sang_ pour des raisons supplémentaires, changement de reabsorbtsі glucose dans la nirkah, scho prizvodit à la section vdedennya glucose dans la section vz. La glycémie cible (effet glucuritique) peut être prise après avoir pris le médicament, un questionnaire avec un intervalle de 24 heures et pris avec une cuillère. Klіkіst glucose, vivedeno ї Nirkami pour un mécanisme d'assistance supplémentaire, déterminez la concentration de glucose dans le sang de l'indicateur ShKF. Dapagliflozin pas ruiner la production normale de glucose endogène dans vidovid gpoglіkemіyu. La dapagliflozine a été administrée indépendamment des substances indésirables. Dans le médicament clinique doschіnzhennyh Vorksіga sposterіgaєtsya polіpshennya fonctionne beta-clіtin (beta-klіtini NOMA).

Vivedennya glucose en tranche (glucose), Іndukovane dapaglіflozinom, associé à la deuxième calorie que le poids réduit du corps. de Prignіchennya de glucose transportuvannya que natrіyu dapaglіflozinom takozh asotsіyuєtsya de Neznachny dіurezom i timchasovim vidіlennyam natrіyu іz secheyu scho pas Bulo pov'yazano Zi zmіnami kontsentratsіy natrіyu dans sirovattsі krovі.

La dapagliflosine ne convient pas aux porteurs de glucose, ce qui est important pour transporter le glucose dans les tissus périphériques. En outre, SGLT2 est plus poreux et est poreux à partir du SGLT1.

Dans les parties en bonne santé doslіdzhennya patsієntіv s tukrovim dіabetom 2 tapez pіslya zastosuvannya dapaglіflozinu sposterіgalosya zbіlshennya kіlkostі glukozi, vivedeno іz Sich. Environ 70 g de glucose par dose sont ajoutés (à une vitesse de 280 kcal / dobu) à une dose de 10 mg par dose à une dose de 10 mg par dose pour un dubiet de type 2, d’une longueur de 12 boîtes.

Une telle excrétion du glucose de la suture lors de la fixation de la fluozine de dapagline, puis aussi, pour le rendre osmotique pour durea et celle douloureuse pour la sechie dans les parasiticules de type 2. Zbіlshennya ob'єmu sechі patsіnntіv s tsukrovim diabet 2 type de portée pour environ 375 ml pour le dobu.

L'excrétion d'acide SECHO acide et de SEC est également effectuée à l'heure (3-7 jours) et était surveillée par la concentration constante d'acide SEC dans le sang de syrovatts.

Klіnіchna efektivnіst in bezpeka

Bulo a conduit onze armements mobiles, randomisés, contrôlés doslіzhen clérical pour la participation de 5693 participants avec le type tukrovim dabet 2 pour évaluer l'efficacité sans sécurité pour la préparation Forksіga; trival_st per_odu lіkuvannya a atteint l'âge de 24 ans et a atteint 102 minutes. La trivialité moyenne du zakhvoryuvannya tsukrovim diabetom varіvualasya de 1,4 à 16,9 roches.

Likuvania dapaglіflozina en zasosuvannyam drogue une fois sur doba appelé à un statistiquement significatif (p < 0,0001) зниження рівнів HbА1с в порівнянні з плацебо. У період подовження знижені рівні HbА1с підтримувалися до тижня 102.

Dans le cas des parents, ils rydimuvali dapaglіflozin yak dovtkove lіkavnyv à la réduction significative du taux de HbA1 en 24 fois plus que 15 ans, obsolète et obsolète en 24 mois < 0,0001).

À doslіdzhennyh en zastosuvannyam kombinatatsy prédatkovogo lіkuvannya (glissepіridu ta insulinou) à danikh pour 48 jours, abaissé r_vnіv HbA1sbulo sty. En outre, à la fin du lukavannya pré-autorisé à metforminu, la taille réduite de la région de l'HbA1 a été limitée à celle de 102.

Rivn glucose dans le sang de sang plasmatique

Monothérapie au dapaglofin L'effet cible sposterіgavsya dans 1 1 dіkuvannya і pіdtrimuvavasya au mois de mars a eu lieu, ce bouto podovzhenі à tizhnya 102.

Rivne glucose dans le sang plasmatique après l'avoir pris

L_kuvannya dapaglіflozin à la dose de 10 mg avant le dovatkovo en likuvannya glіmepіridom appelé à une baisse statistiquement significative du taux de glucose dans le plasma en 2 ans, après 24 jours, il suffit de maintenir votre rythme cardiaque à 24 minutes en comptant les 24 minutes du glucose en 24 minutes

Lykuvannya dapaglіflozin à une dose de 10 mg avant dovatkovo à lykuvannya metformina, glimepridrom abo inisulіnomu appelé à une diminution statistiquement significative de la masse de 24 tizhnі. Au cours des travaux effectués jusqu'à la fin de la journée, le poids réduit du réservoir était de 4,65 kg, il a été perdu du reste de la partie.

Zmіna masi tіla: sposterіgalisya plus polyshennya pokaznikіv masi tіla і zhirovo masi tіla, ni le tissu m’yazovyh i vtrati rdini. Bulo a démontré le nombre de modifications d'un tissu adipeux et d'un tissu qui sont administrés à un placebo à un endroit donné, avant l'administration de metformine.

Lykuvannya dapaglіflozin à une dose de 10 mg appelée jusqu'à 3 jours à 3 jours et 3 fois une empreinte artérielle systole (‒4,4 mm. Hg) et une empreinte artérielle dastolique (, 12,1 mm. R. (~ 0,9 mm. Hg) et une pression artérielle diastolique (- 0,5 mm. Hg) dans le groupe placebo.

Bezpeka zasosuvannya à une préparation pour les systèmes cardiaques et sudno

Comité indépendant;

Patsієnti z Porushennyam fonctions nirok

Porushennya funktsii nirok pomіrnogo étape de lourdeur (rShKF v_d ≥ 30 à < 60 мл/хв/1,732)

La performance moyenne de la catégorie de vie après la première séance est de 30 km;

Patients avec une journée vivante d’hbA1c ≥ 9%

A patsієntіv de vihіdnim rіvnem HbA1c ≥ 9,0%, monoterapіya dapaglіflozinom à 10 mg dozі que zastosuvannya dapaglіflozinu dodatkovo à lіkuvannya metformіnom prizvelo au hasard znachuschogo znizhennya rіvnіv HbA1c sur tizhnі 24.

Dapaglіflozin shvidko dans aimablement vsmoktuvsya p_slya oral zastosuvannya. Les concentrations maximales de dapagliflozine dans le plasma du sang (C_max) zsinichno dosyagalsya protiscom 2 ans de substance médicamenteuse pіslya zasosuvannya. Moyenne géométrique C_max Dans l'AUCτ dapagliflozina avec dosagnennі іvnovazhno la concentration est élevée à des doses de 10 mg une fois le dobuyu deviennent 158 ​​ng / ml en 628 ng • an / ml v_dpov_dno. La biodisponibilité absolue de dapagliflozina lorsqu'il est administré par le médicament zastosuvannya par voie orale à une dose de 10 mg à devenir de 78%. Zasosuuvannya drogue avec žzheyu avec haute graisse viscérale znizhuvalo C_max dapagliflozine 50% dans l'indicateur T podovzhuvalo_max Environ un an, Ala n’a pas reçu d’indication de l’ASC, qui a été prise avec le médicament. Tsi zmіni ne respecte pas le sens de klіinіchno. Ainsi, le médicament Vorksga mozhe zasosovuvatisya indépendamment de l'extérieur de la réception жі.

La dapagliflozine est liée à environ 91% des biloks. Lorsqu’il était réoccupé, l’usage de la drogue n’était pas possible (par exemple, lorsque la fonction était interrompue, le nirok était abo pechninki). Seredniy ob'єm rozpodіlu dapaglіflozinu avec une concentration suffisamment concentrée de 118 litres.

La dapagliflozine est largement métabolisée à la clinique et à la nirkah, au début du diable, avec le dapagloflozine 3-O-glucuronide, qui est établi par le métabolite inactif. La dapagliflozine 3 - O-glucuronide ou son métabolisme n’empêche pas le goitre de glucose, et le métabolisme, le traitement par le CYP, chez l’homme représente un moyen insignifiant de glycémie.

Seredniy kіntseviy per_od nap_vivivedennya plasma sanguin (t_1/2) pour la dapagloflozine dans les parties saines de la dostandzhnavnye qui devient 12,9 ans d'administration orale jetable de 10 mg de dapagliflozine. La dapagliflozine et son métabolisme associé dans le vivodatsya principal pour une aide supplémentaire provenant de la vipère et moins de 2% de la dapagliflozine vivoditsya dans une espèce non précisée.

Après avoir absorbé la dapagliflozine zbіlshuvsya proportionnellement, la dose administrée, et sa pharmacocinétique ne se sont pas répétés en une heure avec répétition de dobovom dovuvannі.

Fonctions Porushennya nirok

Le glucose ecclésiastique de Dobova dans la coupe transversale à la concentration du médicament, avec une quantité significative, était stocké dans la fonction de nirok. Chez les participants jusqu'à 2 types de diabète avec une fonction normale du nirok ou de détruire les fonctions du nirok du poumon, en plus de la grave étape de vivodilosya vіdpovіdno 85, 52, 18 et 11 g de glucose sur dobju. Hémodialyse affligée à l'exposition névidomie dapagloflozine.

Porushennya funktsii pechinki

Pas de klіnіchno significatif vіdmіnnosti à l'émission moyenne C_max Dans AUC dapaglіflozina chez les participants, il est important que le cancer du poumon au-dessus de l'étape que les personnes en bonne santé dosent dans les groupes de contrôle. Dans les participants doslіdzhenny z porushennyam funktsii pechinki grave moyenne montre C_max Dans AUC dapaglіflozinu buli vіdpovіdno vishche, des démonstrateurs rien dans des parties saines de l'équipe dans le groupe de contrôle.

Les patients qui ont le moins (≥ 65 ans)

À Osib, il y a jusqu'à 70 rokivs de la drogue cliniquement significative zbіlshennya ¬ expoziі à zalezhnosti vіku vіku pas sposterіgalos. Cependant, vous pouvez ochikuvat pіdvishcheno ї exposition du médicament à la conjonction de l'autre avec les fonctions de nirok.

L'indicateur moyen de l'ASC pour la dapagliflozine chez zhіnok, pour les évaluations, environ 22% plus élevé, par rapport à celui de cholov_k.

Aucune des préoccupations les plus significatives sur le plan clinique de l’exposition systémique à la drogue ne représente des représentants de l’Europe, sans aucun doute un nègre-abbé de la race mongole.

Avec vivchennі expozitsii dapaglіflozinu, le médicament a été découvert au moment de l'exposition au médicament au même moment. Otzhe, les patients avec un masque à faible teneur en huile peuvent être traités plus efficacement avec le médicament, et les patients avec un poids élevé du médicament peuvent réduire l'exposition du médicament. Toutefois, dans l'exposition dans l'exposition ne vvazhayvsya klіinіchno significatif.

Caractéristiques pharmaceutiques

AUTORITES PHYSIQUES ET SANITAIRES DE BASE

Comprimés à 10 mg: comprimés à couleur jaune, à double pâte, en forme de diamant, pleine fleur, 10 grammes sur une planche et 1428 sur une face.

Comprimés 5 mg: comprimés à coloration jaune, double piqûre, rond, sur toute la table, gravés «5» sur une plaque et «1427» à l'intérieur.

Termination pridatnostі

Épouser zberіgannya

Zberigaty inaccessible pour les enfants de la masse à des températures allant jusqu'à 25 ° C

Emballage. 10 comprimés en blister. Sur 3 blisteri à des cartons.

Catégorie catégorie

Virobnik

1. Virobnik "en vrac":

Société de fabrication Bristol-Myurs Skvabb / Société de fabrication Bristol-Myers Squibb.

2. Virobnik, vіdpovіdalnyy pour le premier et le deuxième pack, contrôle d'ikosti, vipusk seria:

Bristol-Myurs Skvibb Sr.l / Bristol Myers Squibb S.r.l..

Mississary

1. BC Skrinka 609, route nationale n ° 3, 77,5 km, Humasao, USA / p.o.box 609, route nationale

Non 3, km 77,5, Humacao, États-Unis.

2 Lok. Fontana del Cerazo-03012, Anania (FR), Italie / Loc. Fontana del Ceraso-03012, Anagni (FR), Italie.