Olga Bondur

• Raisons

Bonne journée, lecteurs réguliers et invités du blog! Il y aura aujourd'hui un article difficile sur les médicaments modernes déjà utilisés par les médecins du monde entier.

Que sont les incrétines et les incrétines, quels médicaments du groupe des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4 et des agonistes du peptide 1 ressemblant au glucagon sont utilisés dans le traitement du diabète? Aujourd'hui, vous apprendrez ce que signifient ces mots longs et complexes et, plus important encore, comment appliquer les connaissances acquises.

Cet article traitera de médicaments totalement nouveaux - des analogues du bloqueur du peptide 1 (GLP1) et des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4 (DPP4). Ces médicaments ont été inventés dans le cadre d'études sur les hormones incrétines, directement impliquées dans la synthèse de l'utilisation de l'insuline et du glucose dans le sang.

Increins et traitement du diabète de type 2

Pour commencer, je vais vous dire ce que sont les incrétines elles-mêmes, comme on les appelle brièvement. Les incrétines sont des hormones produites dans le tractus gastro-intestinal en réponse à la prise de nourriture, ce qui augmente les niveaux d'insuline dans le sang. Deux hormones, le peptide-1 semblable au glucogon (GLP-1) et le polypeptide insulinotropique glucodépendant (HIP), sont considérées comme des incrétines. Les récepteurs HIP sont situés sur les cellules bêta du pancréas et les récepteurs GLP-1 se trouvent dans divers organes. Par conséquent, en plus de stimuler la production d'insuline, l'activation des récepteurs GLP-1 entraîne d'autres effets de cette hormone.

Voici les effets qui apparaissent à la suite des travaux du GLP-1:

• Stimulation de la production d'insuline par les cellules bêta du pancréas.
• Suppression de la production de glucagon par les cellules alpha pancréatiques.
• Ralentissement de la vidange gastrique.
• Diminution de l'appétit et augmentation du sentiment de plénitude.
• Effet positif sur les systèmes cardiovasculaire et nerveux central.

Si tout est clair avec le premier et principal effet: il y a plus d'insuline - moins de glucose, alors avec le second, il vous sera probablement plus difficile de le comprendre. Le glucagon est une hormone pancréatique produite par les cellules alpha. Cette hormone est l'opposé absolu de l'insuline. Le glucagon augmente le niveau de glucose dans le sang en le libérant du foie. N'oubliez pas que dans notre corps, dans le foie et les muscles, il existe d'importantes réserves de glucose en tant que source d'énergie, sous forme de glycogène. En réduisant la production de glucagon, les incrétines réduisent non seulement la libération de glucose par le foie, mais augmentent également la synthèse d'insuline.

Quel est l’effet positif de la réduction de la vidange gastrique dans le traitement du diabète? Le fait est que l'essentiel du glucose alimentaire est absorbé par l'intestin grêle. Par conséquent, si les aliments pénètrent dans l'intestin par petites portions, le sucre dans le sang augmentera plus lentement et sans sauts brusques, ce qui constitue également un avantage considérable. Cela résout le problème de l'augmentation du glucose après avoir mangé (glycémie postprandiale).

Il est généralement difficile de surestimer la valeur de la réduction de l'appétit et de l'augmentation du sentiment de satiété dans le traitement du diabète de type 2. Le GLP-1 agit directement sur les centres de faim et de satiété de l'hypothalamus. Donc, c'est aussi un gros et gros plus. Un effet positif sur le cœur et le système nerveux vient d’être étudié, et il n’existe que des modèles expérimentaux, mais je suis sûr que dans un proche avenir, nous en apprendrons davantage sur ces effets.

Outre ces effets, des expériences ont montré que le GLP-1 stimule la régénération et la croissance de nouvelles cellules pancréatiques, ainsi que la destruction des blocs de cellules bêta. Ainsi, cette hormone protège le pancréas de l'épuisement et augmente la masse de cellules bêta.

Qu'est-ce qui nous empêcherait d'utiliser ces hormones comme médicament? Ce seraient des médicaments presque parfaits, puisqu'ils seraient identiques aux hormones humaines. Mais la difficulté réside dans le fait que GLP-1 et HIP sont très rapidement détruits (GLP-1 en 2 minutes et HIP en 6 minutes) par l’enzyme de type 4 dipeptidyl peptidase (DPP-4).

Mais les scientifiques ont trouvé un moyen de sortir.

De nos jours, deux groupes de médicaments dans le monde sont liés aux incrécrétines (puisque GLP-1 a des effets plus positifs que l'interface graphique, il était économiquement avantageux de travailler avec GLP-1).

1. Médicaments imitant l'action du GLP-1 humain.
2. Médicaments qui bloquent l'action de l'enzyme DPP-4, prolongeant ainsi l'action de son hormone.

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Les analogues du GLP-1 dans le traitement du diabète de type 2

Il existe actuellement deux préparations d'analogues du GLP-1 sur le marché russe: il s'agit de Bayetta (exénatide) et de Viktoza (liraglutide). Ces médicaments sont des analogues synthétiques du GLP-1 humain, mais seul le temps d'action est beaucoup plus long. Ils ont absolument tous les effets de l'hormone humaine, que j'ai mentionnée ci-dessus. C'est sans aucun doute un avantage. Les avantages comprennent la diminution du poids corporel de 4 kg en moyenne sur 6 à 12 mois. et une diminution de l’hémoglobine glyquée de 0,8-1,8% en moyenne. Qu'est-ce que l'hémoglobine glyquée et pourquoi vous avez besoin de la contrôler? Pour le savoir, lisez l'article "Hémoglobine glyquée: comment faire un don?".

Les inconvénients comprennent:

• Seule l’administration sous-cutanée, c’est-à-dire sans comprimés.
• La concentration de GLP-1 peut être multipliée par 5, ce qui augmente le risque d'hypoglycémie.
• Les effets du GLP-1 augmentent seulement, le médicament n’affecte pas le FAI.
• Dans 30 à 40% des cas, des effets indésirables peuvent être observés sous la forme de nausées, de vomissements, mais ils sont transitoires.

Byetta est disponible dans des stylos jetables (similaires aux stylos à insuline) à une dose de 250 µg par mg. Les poignées sont disponibles en volumes de 1,2 et 2,4 ml. Dans un pack - un stylo. Pour améliorer la tolérance, commencez le traitement du diabète sucré avec une dose de 5 µg 2 fois par jour pendant 1 mois, puis augmentez la dose à 10 µg 2 fois par jour si nécessaire. L'augmentation ultérieure de la dose n'augmente pas l'effet du médicament, mais augmente le nombre d'effets secondaires.

Injection Baet faire pendant une heure avant le petit déjeuner et le dîner, cela ne peut pas être fait après un repas. Si l'injection est manquée, la prochaine est effectuée à l'heure prévue. L'injection est administrée par voie sous-cutanée à la cuisse, à l'abdomen ou à l'épaule. Il ne peut pas être administré par voie intramusculaire ou intraveineuse.

Conservez le médicament doit être dans un endroit sombre et froid, c'est-à-dire que sur la porte du réfrigérateur, ne laissez pas geler. Le stylo seringue doit être conservé au réfrigérateur chaque fois après l’injection. Après 30 jours, le stylo avec Baeta est éliminé, même si le médicament y est resté, car après ce temps, le médicament est partiellement détruit et n’a pas l’effet recherché. Ne stockez pas le médicament utilisé avec une aiguille fixée, c’est-à-dire qu’après chaque utilisation, l’aiguille doit être dévissée et jetée et une nouvelle aiguille doit être mise avant une nouvelle injection.

Byetta peut être associé à d'autres agents hypoglycémiques. Si le médicament est associé à des sulfonylurées (manine, diabétone, etc.), leur dose doit être réduite afin d'éviter l'apparition d'une hypoglycémie. Il existe un article séparé sur l'hypoglycémie. Je vous recommande donc de suivre le lien et d'étudier si vous ne l'avez pas déjà fait. Si Byetta est utilisé avec la metformine, les doses de metformine ne changent pas, car l'hypoglycémie est peu probable dans ce cas.

Viktoza est également disponible dans des stylos à seringue à une dose de 6 mg pour 1 ml. Le volume du stylo seringue est de 3 ml. Vendu par 1, 2 ou 3 stylos à seringue dans l'emballage. Le stockage et l’utilisation du stylo seringue sont similaires à Baye. Le traitement du diabète avec Viktozy est effectué 1 fois par jour en même temps, au choix du patient, quel que soit le repas. Le médicament est injecté par voie sous-cutanée à la cuisse, à l'abdomen ou à l'épaule. En outre, il ne peut pas être utilisé pour une administration intramusculaire ou intraveineuse.

La dose initiale de Victoza est de 0,6 mg par jour. Après 1 semaine, vous pouvez augmenter progressivement la dose à 1,2 mg. La dose maximale est de 1,8 mg, qui peut être débutée une semaine après l’augmentation de la dose à 1,2 mg. Au-dessus de cette dose, le médicament n'est pas recommandé. Par analogie avec Baeta, Viktozu peut être utilisé avec d'autres médicaments antidiabétiques.

Et maintenant, le plus important - le prix et la disponibilité des deux médicaments. Ce groupe de médicaments ne figure ni dans la liste fédérale ni dans la liste régionale des médicaments préférentiels destinés au traitement des patients atteints de diabète. Par conséquent, ces médicaments devront acheter pour leur propre argent. Franchement, ces médicaments ne sont pas bon marché. Le prix dépend de la dose du médicament administré et de l'emballage. Par exemple, 1,2 mg de Byet contient 60 doses du médicament. Ce montant est suffisant pour 1 mois. à condition que la dose journalière prescrite soit de 5 microgrammes. Dans ce cas, le médicament vous coûtera en moyenne 4 600 roubles par mois. S'il s'agit de Viktoza, le médicament coûtera 3 400 roubles par mois avec une dose quotidienne minimale de 6 mg.

Les inhibiteurs de la DPP-4 dans le traitement du diabète de type 2

Comme je l'ai dit plus haut, l'enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) détruit les hormones incrétines. Par conséquent, les scientifiques ont décidé de bloquer cette enzyme, entraînant un effet physiologique prolongé de ses propres hormones. Un gros avantage de ce groupe de médicaments est une augmentation des deux hormones - GLP-1 et HIP, qui améliore l'effet du médicament. Un autre point positif est le fait que l'augmentation de ces hormones se produit dans la plage physiologique d'au plus 2 fois, ce qui élimine complètement la survenue de réactions hypoglycémiques.

Un plus peut également être considéré comme la méthode d'administration de ces médicaments - ce sont des préparations en comprimés, pas des injections. Les inhibiteurs de la DPP-4 ne provoquent pratiquement aucun effet secondaire, car les hormones augmentent dans les limites physiologiques, comme si elles se trouvaient chez une personne en bonne santé. Lors de l'utilisation d'inhibiteurs, le taux d'hémoglobine glyquée diminue de 0,5 à 1,8%. Mais ces médicaments n’ont pratiquement aucun effet sur le poids corporel.

Il existe actuellement trois médicaments sur le marché russe: Galvus (vildagliptine), Januvia (sitagliptine) et Ongliz (saxagliptine).

Januvia est le tout premier médicament de ce groupe, qui a commencé à être utilisé d'abord aux États-Unis, puis dans le monde entier. Ce médicament peut être utilisé à la fois en monothérapie et en association avec d’autres médicaments hypoglycémiants et même avec de l’insuline. Januia bloque l'enzyme pendant 24 heures et commence à agir dans les 30 minutes suivant l'ingestion.

Disponible en comprimés à des doses de 25, 50 et 100 mg. La dose recommandée - 100 mg par jour (1 fois par jour), peut être prise indépendamment du repas. En cas d'insuffisance rénale, la dose du médicament est réduite à 25 ou 50 mg.

L’effet de l’application est visible dès le premier mois d’utilisation et les niveaux de glucose dans le sang des tartines et postprandiales sont tous deux réduits.

Pour faciliter le traitement d'association, Yanuvia est un médicament associé à la metformine - Janumet. Disponible en deux doses: 50 mg de Januvia + 500 mg de Metformine et 50 mg de Januvia + 1 000 mg de Metformine. Sous cette forme, les comprimés sont pris 2 fois par jour.

Galvus fait également partie du groupe des inhibiteurs de la DPP-4. Il est pris quel que soit le repas. La dose initiale de Galvus est de 50 mg 1 fois par jour. Si nécessaire, la dose est augmentée à 100 mg, mais la dose est distribuée à 50 mg deux fois par jour.

Galvus est également utilisé en association avec d'autres agents hypoglycémiques. Par conséquent, il existe un médicament combiné tel que Galvusmet, qui comprend également la metformine. Il existe des comprimés avec 500, 850 et 1000 mg de metformine, la dose de Galvus restant à 50 mg.

En règle générale, la combinaison de médicaments prescrits pour l'inefficacité de la monothérapie. Dans le cas de Galvusmet, le médicament est pris 2 fois par jour. En association avec d'autres médicaments, Galvus ne doit être pris qu'une fois par jour.

En cas de légère insuffisance rénale, la dose du médicament ne peut pas être modifiée. Lors de la comparaison des deux préparations de Januvia et de Galvus, des modifications identiques de l’hémoglobine glyquée, de la glycémie postprandiale (sucre après un repas) et de la glycémie à jeun ont été observées.

Ongliza - le dernier groupe de médicaments ouvert composé d'inhibiteurs de la DPP-4. Disponible en comprimés de 2,5 et 5 mg. Il est pris quel que soit le repas 1 fois par jour. Également utilisé en monothérapie ou en association avec d'autres antidiabétiques. Mais jusqu'à présent, il n'y a pas eu d'association médicamenteuse avec la metformine, comme c'est le cas dans Yanuvía ou Galvus.

En cas d'insuffisance rénale légère, aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire. Aux stades modéré et sévère, la dose du médicament est réduite de 2 fois. La comparaison avec Yanuvía et Galvus n'a également révélé aucune différence évidente et significative en termes d'efficacité ou d'incidence des effets secondaires. Par conséquent, le choix du médicament dépend du prix et de l'expérience du médecin avec ce médicament.

Malheureusement, ces médicaments ne figurent pas sur la liste fédérale des médicaments préférentiels, mais dans certaines régions, il est possible de donner ces médicaments aux patients du registre régional aux dépens du budget local. Par conséquent, encore une fois, ces médicaments doivent acheter leur propre argent.

Pour le prix de ces médicaments ne sont pas très différents. Par exemple, le traitement du diabète sucré Yanuviya à une dose de 100 mg nécessite une dépense moyenne de 2 200 à 2 400 roubles. Une dose de Galvus de 50 mg vous coûtera 800 à 900 roubles par mois. Ongliz 5 mg coûte 1 700 roubles par mois. Les prix sont purement indicatifs, pris des magasins en ligne.

A qui sont prescrits ces groupes de médicaments? Les préparations de ces deux groupes peuvent être prescrites dès le début de la maladie, à ceux qui en ont les moyens, bien sûr. En ce moment, il est particulièrement important de maintenir et peut-être même d'augmenter le pool de cellules bêta du pancréas, le diabète sera alors bien compensé et ne nécessitera pas de rendez-vous de l'insuline.

Le nombre de médicaments simultanément prescrits pour la détection du diabète sucré dépend du taux d'hémoglobine glyquée.

J'ai tout. Il s'est avéré beaucoup, je ne sais même pas si vous allez le maîtriser. Mais je sais que parmi les lecteurs, il y a des personnes qui reçoivent déjà ces médicaments. Par conséquent, je vous lance un appel en vous demandant de faire part de vos impressions sur le médicament. Je pense qu'il sera utile pour ceux qui envisagent encore de passer à un nouveau traitement de le savoir.

Et rappelez-vous que, malgré les médicaments les plus efficaces, la normalisation de la nutrition dans le diabète joue un rôle prépondérant conjointement avec un effort physique régulier.